Levitra - Risalah Pakej

Petunjuk Kontraindikasi Langkah berjaga-jaga Interaksi Amaran Dos dan kaedah penggunaan Overdosis Kesan Tidak Diingini Hayat simpan dan Penyimpanan Komposisi dan bentuk farmasi

Bahan aktif: Vardenafil

Tablet bersalut filem Levitra 5 mg

Sisipan pakej Levitra tersedia untuk pek:
  • Tablet bersalut filem Levitra 5 mg
  • Tablet bersalut filem Levitra 10 mg
  • Tablet bersalut filem Levitra 20 mg
  • Levitra 10 mg tablet yang dapat disebarkan

Mengapa Levitra digunakan? Untuk apa itu?

Levitra mengandungi vardenafil, yang termasuk dalam kelas ubat-ubatan yang disebut inhibitor fosfodiesterase jenis 5. Ubat-ubatan ini digunakan untuk merawat disfungsi ereksi pada lelaki dewasa, suatu keadaan yang menyebabkan kesukaran mendapatkan atau mengekalkan ereksi.

Sekurang-kurangnya satu daripada sepuluh lelaki kadang-kadang mengalami kesukaran untuk mendapatkan atau mengekalkan ereksi. Ia mungkin disebabkan oleh sebab fizikal atau psikologi atau gabungan kedua-duanya. Apa pun penyebabnya, tidak cukup darah yang disimpan di dalam zakar untuk membolehkan dan mengekalkan ereksi. "ereksi, disebabkan oleh perubahan pada otot dan saluran darah.

Levitra hanya berfungsi sekiranya terdapat rangsangan seksual. Ubat ini mengurangkan tindakan bahan kimia di dalam badan, yang menyebabkan ereksi berhenti. Levitra membolehkan anda mencapai dan mengekalkan ereksi yang cukup lama sehingga hubungan seksual dapat berakhir dengan memuaskan.

Kontraindikasi Apabila Levitra tidak boleh digunakan

Jangan mengambil Levitra

  • Sekiranya anda alah kepada vardenafil atau mana-mana ramuan lain dari ubat ini (disenaraikan dalam bahagian 6). Tanda-tanda reaksi alergi termasuk ruam kulit, gatal-gatal, pembengkakan muka atau bibir dan sesak nafas.
  • Sekiranya anda mengambil ubat-ubatan yang mengandungi nitrat, seperti gliserol trinitrat untuk angina, atau sumber oksida nitrat, seperti amil nitrit. Mengambil ubat-ubatan ini bersama-sama dengan Levitra boleh membahayakan tekanan darah anda.
  • Sekiranya anda mengambil ritonavir atau indinavir, ubat-ubatan yang digunakan untuk merawat jangkitan virus imunodefisiensi manusia (HIV).
  • Sekiranya anda berumur lebih dari 75 tahun dan mengambil ketoconazole atau itraconazole, ubat antijamur.
  • Sekiranya anda mempunyai masalah jantung atau hati yang teruk.
  • Sekiranya anda menjalani dialisis buah pinggang.
  • Sekiranya anda baru-baru ini mengalami strok atau serangan jantung.
  • Sekiranya anda mempunyai, atau pernah mengalami, tekanan darah rendah.
  • Sekiranya keluarga anda mempunyai sejarah penyakit mata degeneratif (seperti retinitis pigmentosa).
  • Sekiranya anda pernah mengalami keadaan yang dicirikan oleh kehilangan penglihatan kerana kerosakan pada saraf optik akibat bekalan darah yang tidak mencukupi, yang dikenali sebagai neuropati optik iskemia anterior bukan arteri (NAION).

Langkah berjaga-jaga untuk penggunaan Apa yang perlu anda ketahui sebelum mengambil Levitra

Amaran dan Langkah berjaga-jaga

Bercakap dengan doktor atau ahli farmasi anda sebelum mengambil Levitra.

Berhati-hati dengan Levitra

  • Sekiranya anda mengalami masalah jantung. Aktiviti seksual boleh berisiko untuknya.
  • Sekiranya anda mengalami degupan jantung yang tidak teratur (aritmia jantung) atau penyakit jantung yang diwarisi yang mengubah elektrokardiogram.
  • Sekiranya anda mempunyai keadaan fizikal yang menyebabkan perubahan bentuk zakar. Ini termasuk keadaan yang disebut tunduk, penyakit Peyronie, dan fibrosis corpora cavernosa.
  • Sekiranya anda mempunyai penyakit yang boleh menyebabkan ereksi yang berterusan (priapism), seperti anemia sel sabit, multiple myeloma atau leukemia.
  • Sekiranya anda mempunyai ulser perut (juga disebut ulser perut atau peptik).
  • Sekiranya anda mengalami gangguan pendarahan (seperti hemofilia).
  • Sekiranya anda menggunakan rawatan lain untuk kesukaran ereksi, termasuk Levitra tablet yang dapat disebarkan orod (lihat bahagian Ubat-ubatan lain dan Levitra).
  • Sekiranya anda melihat penurunan atau kehilangan penglihatan secara tiba-tiba berhenti mengambil Levitra dan segera hubungi doktor anda.

Kanak-kanak dan remaja

Levitra tidak bertujuan untuk digunakan oleh kanak-kanak atau remaja di bawah usia 18 tahun.

Interaksi Apa ubat atau makanan yang dapat mengubah kesan Levitra

Ubat-ubatan lain dan Levitra

Beritahu doktor atau ahli farmasi anda jika anda menggunakan, baru-baru ini menggunakan atau mungkin menggunakan ubat lain, walaupun ubat-ubatan tanpa preskripsi.

Beberapa ubat boleh menyebabkan masalah, terutamanya:

  • Nitrat, ubat-ubatan untuk angina, atau sumber oksida nitrat seperti amil nitrit. Mengambil ubat ini bersama dengan Levitra boleh membahayakan tekanan darah anda. Jangan mengambil Levitra dan berjumpa doktor.
  • Ubat untuk merawat aritmia, seperti quinidine, procainamide, amiodarone atau sotalol
  • Ritonavir atau indinavir, ubat untuk HIV.Jangan mengambil Levitra dan berjumpa doktor.
  • Ketoconazole atau itraconazole, ubat anti-kulat.
  • Erythromycin atau clarithromycin, antibiotik makrolida.
  • Alpha-blockers, sejenis ubat yang digunakan untuk merawat tekanan darah tinggi dan prostat yang membesar (seperti hiperplasia prostat jinak).

Jangan gunakan tablet bersalut filem Levitra dalam kombinasi dengan rawatan disfungsi ereksi lain, termasuk tablet Levitra yang dapat disebar secara orodil.

Levitra dengan makanan dan minuman

  • Anda boleh mengambil Levitra dengan atau tanpa makanan - tetapi sebaiknya tidak selepas makan berat atau tinggi lemak kerana ini boleh melambatkan kesannya.
  • Jangan minum jus limau gedang semasa mengambil Levitra. Ia boleh mengganggu kesan ubat.
  • Minuman beralkohol boleh menjadikan kesukaran ereksi menjadi lebih teruk.

Amaran Penting untuk mengetahui bahawa:

Kehamilan dan penyusuan

Levitra tidak bertujuan untuk digunakan oleh wanita.

Memandu dan menggunakan mesin Pada sesetengah orang

Levitra boleh membuat anda pening atau mengubah penglihatan anda. Sekiranya anda merasa pening atau mengalami masalah dengan penglihatan anda setelah mengambil Levitra, jangan memandu atau mengendalikan alat atau mesin apa pun.

Dos, Kaedah dan Masa Pentadbiran Cara menggunakan Levitra: Posologi

Sentiasa ambil ubat ini tepat seperti yang diberitahu oleh doktor anda. Sekiranya ragu-ragu, berjumpa dengan doktor atau ahli farmasi anda. Dos yang disyorkan ialah 10 mg.

Ambil tablet Levitra kira-kira 25-60 minit sebelum aktiviti seksual. Sekiranya anda terangsang secara seksual, anda akan dapat ereksi seawal 25 minit dan hingga empat hingga lima jam setelah mengambil Levitra.

Telan satu tablet dengan segelas air

Jangan mengambil tablet bersalut filem Levitra bersama dengan formulasi Levitra lain.

Jangan mengambil Levitra lebih daripada sekali sehari.

Sekiranya anda mempunyai kesan bahawa kesan Levitra terlalu kuat atau terlalu lemah, berbincanglah dengan doktor anda. Mereka mungkin menasihati anda untuk mengambil formulasi alternatif Levitra dengan kekuatan yang berbeza, berdasarkan kesan ubat tersebut pada anda.

Overdosis Apa yang perlu dilakukan sekiranya anda mengambil Levitra yang berlebihan

Sekiranya anda mengambil lebih banyak Levitra daripada yang sepatutnya

Pesakit yang mengambil Levitra terlalu banyak mungkin mempunyai lebih banyak kesan sampingan atau sakit belakang bawah yang teruk. Sekiranya anda mengambil lebih banyak Levitra daripada yang sepatutnya, berjumpa dengan doktor anda.

Sekiranya anda mempunyai pertanyaan lebih lanjut mengenai penggunaan ubat ini, tanyakan kepada doktor atau ahli farmasi anda.

Kesan Sampingan Apakah kesan sampingan Levitra

Seperti semua ubat, ubat ini boleh menyebabkan kesan sampingan, walaupun tidak semua orang mendapatnya. Kesannya kebanyakannya ringan atau sederhana.

Sebilangan pesakit telah melaporkan penurunan atau penglihatan separa, tiba-tiba, sementara atau kekal atau kehilangan penglihatan pada satu atau kedua mata. Berhenti mengambil Levitra dan segera hubungi doktor anda.

"Penurunan atau kehilangan pendengaran secara tiba-tiba" telah dilaporkan.

Kemungkinan kesan sampingan dijelaskan oleh kategori berikut:

Sangat biasa

boleh mempengaruhi lebih daripada 1 dari 10 pengguna

  • Sakit kepala

biasa

boleh mempengaruhi sehingga 1 dari 10 pengguna

  • Pening
  • Flushes
  • Hidung berair atau tersumbat
  • Pencernaan yang teruk

Tidak biasa

boleh mempengaruhi sehingga 1 dari 100 pengguna

  • Pembengkakan kulit dan membran mukus termasuk pembengkakan muka, bibir atau tekak
  • Gangguan tidur
  • Mati rasa dan penurunan persepsi taktil
  • Mengantuk
  • Kesan pada penglihatan; mata merah, kesan pada persepsi warna, sakit mata dan ketidakselesaan,
  • Deringan di telinga; vertigo
  • Denyutan jantung yang cepat atau jantung berdebar
  • Mengi
  • Hidung tersumbat
  • Refluks asid, gastritis, sakit perut, cirit-birit, muntah; loya, mulut kering
  • Peningkatan tahap enzim hati dalam darah
  • Ruam, kulit merah
  • Sakit di bahagian belakang atau otot, peningkatan tahap enzim otot (kreatin fosfokinase) dalam darah, kekejangan otot
  • Ereksi yang berpanjangan
  • Malaise

Jarang

boleh mempengaruhi sehingga 1 dari 1,000 pengguna

  • Keradangan mata (konjungtivitis)
  • Tindak balas alahan
  • Keresahan
  • Pengsan
  • Amnesia
  • Kejang
  • Peningkatan tekanan pada mata (glaukoma), peningkatan lakrimasi
  • Kesan pada jantung (seperti serangan jantung, degupan jantung yang berubah-ubah atau angina)
  • Tekanan darah tinggi atau rendah
  • Sakit hidung
  • Kesan pada keputusan ujian fungsi hati
  • Sensitiviti kulit terhadap cahaya matahari
  • Ereksi yang menyakitkan
  • Sakit dada

Sangat jarang atau tidak diketahui:

boleh mempengaruhi kurang dari 1 dalam 10,000 pengguna atau frekuensi tidak dapat dianggarkan dari data yang ada

  • Darah dalam air kencing (hematuria)
  • Pendarahan zakar (pendarahan zakar)
  • Kehadiran darah dalam air mani (haematospermia)

Melaporkan kesan sampingan

Sekiranya anda mendapat kesan sampingan, berbincanglah dengan doktor atau ahli farmasi anda. Ini termasuk kemungkinan kesan sampingan yang tidak disenaraikan dalam risalah ini. Anda juga boleh melaporkan kesan sampingan secara langsung melalui sistem pelaporan nasional yang disenaraikan dalam Lampiran V. Dengan melaporkan kesan sampingan, anda dapat membantu memberikan lebih banyak maklumat mengenai keselamatan ubat ini.

Tamat Tempoh dan Pengekalan

Jauhkan ubat ini dari pandangan dan jangkauan kanak-kanak.

Jangan gunakan ubat ini selepas tarikh luput yang tertera di kadbod selepas "Tamat Tempoh". Tarikh luput merujuk pada hari terakhir bulan itu.

Jangan buang ubat melalui air buangan atau sampah rumah. Tanya ahli farmasi anda bagaimana membuang ubat yang tidak lagi anda gunakan. Ini akan membantu melindungi alam sekitar.

Bentuk komposisi dan farmaseutikal

Apa yang dikandung oleh Levitra

  • Bahan aktifnya adalah vardenafil. Setiap tablet mengandungi 5 mg vardenafil (sebagai hidroklorida).
  • Bahan-bahan lain adalah: Inti tablet: crospovidone, magnesium stearate, microcrystalline cellulose, anhydrous colloidal silica. Lapisan filem: macrogol 400, hypromellose, titanium dioxide (E171), iron iron oxide (E172), iron iron oxide (E172).

Apa rupa Levitra dan kandungan peknya

Levitra 5 mg hadir dalam bentuk tablet bersalut filem oren, ditandai dengan salib BAYER di satu sisi dan kekuatan di sisi lain. Pek 2, 4, 8, 12 atau 20 tablet boleh didapati dalam lepuh. saiz dipasarkan.

Risalah Pakej Sumber: AIFA (Badan Perubatan Itali). Kandungan yang diterbitkan pada Januari 2016. Maklumat yang ada mungkin tidak terkini.
Untuk mempunyai akses ke versi paling terkini, disarankan untuk mengakses laman web AIFA (Badan Perubatan Itali). Penafian dan maklumat berguna.

Maklumat lebih lanjut mengenai Levitra boleh didapati di tab "Ringkasan Karakteristik". 01.0 NAMA PRODUK PERUBATAN 02.0 KOMPOSISI KUALITATIF DAN KUANTITATIF 03.0 BORANG FARMAKEUTIK 04.0 MAKLUMAT KLINIKAL 04.1 Petunjuk terapeutik 04.2 Posologi dan kaedah pentadbiran 04.3 Kontraindikasi 04.4 Amaran khas dan langkah berjaga-jaga yang sesuai untuk penggunaan 04.5 Interaksi dengan produk ubat lain 04.5 laktasi 04,7 kesan ke atas keupayaan untuk memandu dan mesin penggunaan 04,8 kesan tidak diingini 04,9 Overdose 05.0 farmakologi PROPERTIES 05,1 hartanah farmakodinamik 05.2 sifat Farmakokinetik 05,3 data keselamatan Praklinikal 06,0 PHARMACEUTICAL BUTIR 06,1 eksipien 06,2 Ketidakserasian 06,3 hayat 06,4 langkah perlindungan khas untuk penyimpanan 06,5 Nature pembungkusan rendah dan kandungan bungkusan 06.6 Arahan penggunaan dan pengendalian 07.0 PEMEGANG KEBENARAN PEMASARAN 08.0 NOMBOR KEBENARAN PEMASARAN CIO 09.0 TARIKH KUATKUASA PERTAMA ATAU PEMBAHARUAN KEBENARAN 10.0 TARIKH ULASAN TEKS 11.0 UNTUK DADAH RADIO, DATA LENGKAP DOSIMETRI RADIASI DALAMAN 12.0 UNTUK DADAH RADIO, ARAHAN LANJUTAN LANJUT DAN PENYEDIAAN KAWALAN TENTANG PENYEDIAAN

01.0 NAMA PRODUK PERUBATAN

TABLET LEVITRA 5 MG DILAPAT DENGAN FILM

02.0 KOMPOSISI KUALITATIF DAN KUANTITATIF

Setiap tablet mengandungi 5 mg vardenafil (sebagai hidroklorida).

Untuk senarai lengkap eksipien, lihat bahagian 6.1.

03.0 BORANG FARMASI

Tablet bersalut filem.

Tablet oren bulat, ditandai dengan salib BAYER di satu sisi dan "5" di sisi lain.

04.0 MAKLUMAT KLINIKAL

04.1 Petunjuk terapeutik

Rawatan disfungsi ereksi pada lelaki dewasa. Disfungsi ereksi adalah ketidakupayaan untuk mencapai atau mengekalkan ereksi yang sesuai untuk aktiviti seksual yang memuaskan.

Rangsangan seksual diperlukan agar Levitra berkesan.

04.2 Posologi dan kaedah pentadbiran

Dos

Gunakan pada lelaki dewasa

Dos yang disyorkan adalah 10 mg sesuai keperluan, diminum 25 hingga 60 minit sebelum aktiviti seksual. Berdasarkan keberkesanan dan toleransi, dos dapat ditingkatkan menjadi 20 mg atau menurun menjadi 5 mg. Dos maksimum yang disyorkan ialah 20 mg. Produk tidak boleh diberikan lebih dari sekali sehari. Levitra boleh diambil dengan atau tanpa makanan. Sekiranya diambil dengan makanan tinggi lemak, kesannya mungkin ditangguhkan (lihat bahagian 5.2).

Kategori pesakit khas

Warga Emas (≥65 tahun)

Tidak diperlukan penyesuaian dos pada pesakit tua. Walau bagaimanapun, kenaikan dos maksimum 20 mg harus dipertimbangkan dengan teliti, berdasarkan toleransi individu (lihat bahagian 4.4 dan 4.8).

Fungsi hati terjejas

Pada pesakit dengan gangguan hepatik ringan dan sederhana (Child-Pugh A-B) dos permulaan 5 mg harus dipertimbangkan. Berdasarkan toleransi dan keberkesanan, dosnya kemudian dapat dinaikkan. Dos maksimum yang disyorkan pada pesakit dengan gangguan hepatik sederhana (Child-Pugh B) adalah 10 mg (lihat bahagian 4.3 dan 5.2).

Fungsi buah pinggang terjejas

Tidak perlu menyesuaikan dos pada pesakit dengan gangguan ginjal ringan hingga sederhana.

Pada pesakit dengan gangguan buah pinggang yang teruk (pelepasan kreatinin

Populasi kanak-kanak

Levitra tidak ditunjukkan untuk orang di bawah usia 18 tahun. Tidak ada petunjuk untuk penggunaan Levitra pada kanak-kanak.

Gunakan pada pesakit yang dirawat dengan produk ubat lain

Penggunaan perencat CYP3A4 bersamaan

Apabila digunakan bersama dengan perencat CYP3A4 seperti eritromisin atau klaritromisin, dos vardenafil tidak boleh melebihi 5 mg (lihat bahagian 4.5).

Kaedah pentadbiran

Untuk penggunaan oral.

04.3 Kontraindikasi

Hipersensitiviti terhadap bahan aktif atau salah satu daripada eksipien yang disenaraikan dalam bahagian 6.1.

Pemberian vardenafil bersamaan dengan sumber nitrat atau nitrat oksida (seperti amil nitrit) dalam bentuk apa pun adalah kontraindikasi (lihat bahagian 4.5 dan 5.1).

Levitra dikontraindikasikan pada pesakit yang kehilangan penglihatan satu mata kerana neuropati optik iskemia anterior bukan arteri (NAION), tidak kira sama ada kejadian ini berkaitan dengan penggunaan perencat fosfodiesterase 5 (PDE5) sebelumnya atau tidak.) (Lihat bahagian 4.4).

Ubat yang ditunjukkan untuk rawatan disfungsi ereksi tidak boleh digunakan pada individu yang tidak digalakkan melakukan aktiviti seksual (misalnya. Pesakit dengan gangguan kardiovaskular yang teruk, seperti angina yang tidak stabil atau kegagalan jantung yang teruk [kelas III atau IV menurut New York Heart Association ]).

Keselamatan vardenafil belum dikaji pada pesakit dengan keadaan berikut dan penggunaannya dikontraindikasikan sehingga maklumat lebih lanjut tersedia:

- gangguan hati yang teruk (Child-Pugh C),

- kegagalan buah pinggang peringkat akhir yang memerlukan dialisis,

- hipotensi (tekanan darah

- sejarah baru-baru ini strok atau infark miokard (dalam tempoh 6 bulan terakhir),

- angina yang tidak stabil dan gangguan degeneratif keturunan yang diketahui pada retina, seperti retinitis pigmentosa.

Penggunaan serentak vardenafil dan perencat CYP3A4 yang kuat ketoconazole dan itraconazole (bentuk oral) dikontraindikasikan pada pesakit yang berumur lebih dari 75 tahun.

Penggunaan serentak inhibitor vardenafil dan protease HIV seperti ritonavir dan indinavir adalah kontraindikasi, kerana ini adalah penghambat CYP3A4 yang sangat kuat (lihat bahagian 4.5).

04.4 Amaran khas dan langkah berjaga-jaga yang sesuai untuk digunakan

Sebelum mempertimbangkan rawatan ubat, sejarah dan pemeriksaan fizikal harus dilakukan untuk mendiagnosis disfungsi ereksi dan menentukan kemungkinan penyebabnya.

Sebelum memulakan sebarang rawatan untuk disfungsi ereksi, doktor perlu menilai keadaan kardiovaskular pesakit mereka, kerana terdapat beberapa risiko jantung yang berkaitan dengan aktiviti seksual (lihat bahagian 4.3). Vardenafil mempunyai sifat vasodilatori yang menyebabkan penurunan tekanan darah ringan dan sementara. tekanan darah.

Ubat-ubatan yang ditunjukkan untuk rawatan disfungsi ereksi harus digunakan dengan berhati-hati pada pesakit dengan ubah bentuk anatomi zakar (mis. Kelengkungan, fibrosis korpora cavernosa atau penyakit Peyronie), atau pada pesakit dengan keadaan yang mungkin menyebabkan priapisme (mis. Sel sabit anemia, myeloma berganda atau leukemia).

Keselamatan dan keberkesanan menggabungkan tablet bersalut filem Levitra dengan tablet Levitra yang dapat disebar secara orodis atau rawatan lain untuk disfungsi ereksi belum dipelajari. Oleh itu, penggunaan persatuan ini tidak digalakkan.

Toleransi dos maksimum 20 mg mungkin lebih rendah pada pesakit tua (≥65 tahun) (lihat bahagian 4.2 dan 4.8).

Penggunaan serentak alpha-blocker

Penggunaan serentak alpha-blocker dan vardenafil boleh menyebabkan hipotensi simptomatik pada beberapa pesakit, kerana kedua-dua produk ubat tersebut adalah vasodilator. Tablet bersalut filem 5 mg. Vardenafil boleh diberikan pada bila-bila masa dengan tamsulosin atau alfuzosin, sementara dengan penyekat alfa lain selang waktu antara dos harus dipertimbangkan ketika vardenafil diberikan. Diresepkan dalam kombinasi (lihat bahagian 4.5). Pada pesakit yang sudah menggunakan vardenafil pada dos yang optimum, alpha blocker harus dimulakan pada dosis terendah. Peningkatan secara beransur-ansur dalam dos alpha blocker mungkin dikaitkan dengan penurunan tekanan darah pada pasien yang mengambil vardenafil.

Penggunaan perencat CYP3A4 bersamaan

Penggunaan vardenafil bersamaan dengan perencat CYP3A4 yang kuat seperti itraconazole dan ketoconazole (bentuk oral) harus dielakkan, kerana gabungan produk ubat ini menghasilkan kepekatan plasma vardenafil yang sangat tinggi (lihat bahagian 4.5 dan 4.3).

Penyesuaian dos vardenafil mungkin diperlukan apabila diberikan bersama dengan perencat CYP3A4 sederhana seperti eritromisin dan klaritromisin (lihat bahagian 4.5 dan 4.2).

Pengambilan jus limau gedang atau limau gedang cenderung meningkatkan kepekatan plasma vardenafil. Pergaulan ini harus dielakkan (lihat bahagian 4.5).

Kesan pada selang QTc

Dosis oral tunggal 10 mg dan 80 mg vardenafil telah terbukti memanjangkan selang QTc masing-masing rata-rata 8 msec dan 10 msec. Dosis tunggal 10 mg vardenafil, diberikan bersama dengan 400 mg gatifloxacin, bahan aktif dengan kesan yang serupa pada selang QT, menunjukkan kesan tambahan pada QTc 4 msec berbanding dengan kesan setiap dua bahan aktif yang diambil secara individu.Kesan klinikal perubahan QT ini tidak diketahui (lihat bahagian 5.1).

Kesesuaian klinikal pemerhatian ini tidak diketahui dan tidak dapat digeneralisasikan kepada semua pesakit dan dalam semua keadaan, kerana ini bergantung pada faktor risiko individu dan kerentanan yang mungkin ada pada waktu tertentu dan pada pesakit tertentu. Sebaiknya elakkan penggunaan ubat-ubatan yang dapat memanjangkan selang QTc, termasuk vardenafil, pada pesakit dengan faktor risiko yang relevan, misalnya hipokalaemia, pemanjangan QT kongenital, pentadbiran ubat antiaritmia kelas 1A (contoh: quinidine, procainamide) atau kelas III (cth: amiodarone, sotalol).

Kesan pada penglihatan

Gangguan visual dan kes-kes neuropati optik iskemia anterior non-arteri telah dilaporkan berkaitan dengan penggunaan vardenafil dan perencat PDE5 yang lain. Pesakit harus diberitahu bahawa sekiranya berlaku kecacatan penglihatan secara tiba-tiba, dia harus berhenti mengambil Levitra dan segera mendapatkan rawatan perubatan. (lihat bahagian 4.3).

Kesan terhadap pendarahan

Pengajian secara in vitro dengan platelet manusia menunjukkan bahawa vardenafil tidak, dengan sendirinya, mempunyai kesan antiplatelet, tetapi pada kepekatan tinggi (super-terapeutik) memperkuatkan kesan antiplatelet sumber nitrat oksida natrium nitroprusside. Pada manusia, vardenafil, dari bersendirian atau dalam kombinasi dengan Asid asetilsalisilat, tidak memberi kesan pada masa pendarahan (lihat bahagian 4.5). Tidak ada maklumat mengenai keselamatan pentadbiran vardenafil pada pesakit dengan gangguan pendarahan atau dengan ulser peptik aktif. Oleh itu, Vardenafil hanya harus diberikan kepada pesakit-pesakit ini setelah penilaian risiko-manfaat dan faedah yang teliti.

04.5 Interaksi dengan produk ubat lain dan bentuk interaksi lain

Kesan produk ubat lain pada vardenafil

Pendidikan secara in vitro

Vardenafil dimetabolisme terutamanya oleh enzim hepatik melalui sitofrom P450 (CYP) isoform 3A4, dengan beberapa sumbangan dari isoform CYP3A5 dan CYP2C. Oleh itu, perencat isoenzim ini dapat mengurangkan pelepasan vardenafil.

Pendidikan dalam vivo

Pentadbiran indinavir (800 mg 3 kali sehari), perencat protease HIV dan perencat CYP3A4 yang kuat, bersama dengan vardenafil (tablet bersalut filem 10 mg), mengakibatkan peningkatan AUC 16 kali ganda dan 7 kali ganda vardenafil Cmax Selepas 24 jam , kadar plasma vardenafil telah menurun hingga kira-kira 4% dari tahap plasma maksimum (Cmax).

Pemberian vardenafil bersama ritonavir (600 mg dua kali sehari) menghasilkan peningkatan 13 kali ganda dalam vardenafil Cmax dan peningkatan AUC 0-24 vardenafil sebanyak 49 kali ganda apabila diberikan bersama dengan vardenafil 5 mg. Interaksi tersebut adalah akibat penyekat metabolisme hepatik vardenafil oleh ritonavir, perencat CYP3A4 yang sangat kuat yang juga menghalang CYP2C9. Ritonavir memperpanjang masa paruh vardenafil hingga 25.7 jam (lihat bahagian 4.3).

Pentadbiran ketoconazole perencat CYP3A4 yang kuat (200 mg) bersama dengan vardenafil (5 mg) mengakibatkan peningkatan AUC vardenafil dan Cmax 4 kali ganda (lihat bahagian 4.4).

Walaupun tidak ada kajian interaksi khusus yang dilakukan, penggunaan perencat CYP3A4 lain yang kuat (seperti itraconazole) harus dipertimbangkan untuk menghasilkan tahap vardenafil plasma yang setanding dengan yang dihasilkan oleh ketoconazole. Penggunaan vardenafil bersamaan dengan perencat CYP3A4 yang kuat seperti itraconazole dan ketoconazole (penggunaan oral) harus dielakkan (lihat bahagian 4.3 dan 4.4). Penggunaan vardenafil bersamaan dengan itraconazole atau ketoconazole dikontraindikasikan pada pesakit yang berumur lebih dari 75 tahun. (Lihat bahagian 4.3) ).

Pentadbiran eritromisin (500 mg 3 kali sehari), perencat CYP3A4, bersama dengan vardenafil (5 mg), mengakibatkan peningkatan AUC vardenafil dan Cmax 3 kali ganda. Walaupun kajian interaksi khusus belum dilakukan, pemberian klaritromisin serentak diharapkan dapat menghasilkan kesan yang serupa pada vardenafil AUC dan Cmax. Apabila vardenafil digunakan dalam kombinasi dengan perencat CYP3A4 sederhana seperti eritromisin atau klaritromisin, penyesuaian dos mungkin diperlukan (lihat bahagian 4.2 dan 4.4). Cimetidine (400 mg dua kali sehari), perencat bukan spesifik sitokrom P450, ditadbir bersama dengan vardenafil (20 mg) kepada sukarelawan yang sihat, tidak mempengaruhi Vardenafil AUC dan Cmax.

Jus limau gedang, sebagai penghambat metabolisme CYP3A4 usus yang lemah, boleh menyebabkan peningkatan kadar vardenafil plasma (lihat bahagian 4.4).

Farmakokinetik vardenafil (20 mg) tidak terjejas oleh pentadbiran bersamaan dengan antagonis H2 ranitidine (150 mg dua kali sehari), digoxin, warfarin, glibenclamide, alkohol (rata-rata alkohol tahap darah maksimum 73 mg / dl) atau dos tunggal antacid ( magnesium hidroksida / aluminium hidroksida).

Walaupun tidak ada kajian interaksi khusus yang dilakukan dengan semua produk ubat, analisis farmakokinetik populasi tidak menunjukkan kesan terhadap farmakokinetik vardenafil berikutan pemberian produk perubatan berikut: asid asetilsalisilat, penghambat ACE, penghambat beta, penghambat lemah CYP3A4, diuretik dan ubat-ubatan untuk rawatan diabetes (sulphonylureas dan metformin).

Kesan vardenafil pada produk ubat lain

Tidak ada data mengenai interaksi antara vardenafil dan inhibitor fosfodiesterase bukan spesifik, seperti theophylline atau dipyridamole.

Pendidikan dalam vivo

Dalam satu kajian pada 18 sukarelawan lelaki yang sihat, tidak ada potensi kesan penurunan tekanan darah pada nitrogliserin sublingual (0.4 mg) setelah pemberian vardenafil (10 mg) pada selang waktu yang berbeza (dari 1 hingga 24 jam) sebelum dos nitrogliserin. 20 mg tablet bersalut filem vardenafil memperkuatkan kesan penurunan tekanan darah dari nitrogliserin sublingual (0,4 mg), diambil 1 dan 4 jam selepas pemberian vardenafil pesakit paruh baya yang sihat. Tiada kesan terhadap tekanan darah yang diperhatikan ketika nitrogliserin diambil 24 jam selepas pemberian satu tablet bersalut filem 20 mg tunggal. Walau bagaimanapun, kerana tidak ada maklumat mengenai kemungkinan pengaruh oleh vardenafil mengenai kesan hipotensi nitrat pada pesakit, penggunaan bersamaan dengan ubat ini dikontraindikasikan (lihat bahagian 4.3).

Nicorandil adalah kacukan yang berfungsi sebagai nitrat dan sebagai ubat yang mengaktifkan saluran kalium. Sebagai nitrat, ia boleh menyebabkan interaksi serius apabila diberikan bersama dengan vardenafil.

Oleh kerana monoterapi alpha-blocker dapat menyebabkan penurunan tekanan darah yang ketara, terutama hipotensi postural dan sinkop, kajian interaksi antara alpha-blocker dan vardenafil telah dilakukan. Dalam dua kajian interaksi pada sukarelawan sehat normotensif, setelah melakukan titrasi paksa kepada dos tinggi alpha-blockers tamsulosin atau terazosin, hipotensi (dalam beberapa kes simptomatik) dilaporkan dalam sebilangan besar subjek setelah pemberian vardenafil bersamaan, dirawat dengan terazosin, penemuan hipotensi lebih kerap berlaku apabila vardenafil dan terazosin diberikan secara serentak daripada ketika pemberian ubat dipisahkan dengan selang 6 jam.

Berdasarkan hasil kajian interaksi yang dilakukan dengan vardenafil pada pesakit dengan hipertrofi prostat jinak (BPH), pada terapi stabil dengan tamsulosin, terazosin atau alfuzosin, diperhatikan bahawa:

• Apabila vardenafil (tablet bersalut filem) diberikan dalam dos 5, 10 atau 20 mg sebagai tambahan kepada terapi stabil dengan tamsulosin, tidak ada penurunan gejala darah, walaupun pada 3/21 subjek dirawat dengan tamsulosin. Tekanan darah sistolik nilai dalam kedudukan berdiri sementara lebih rendah daripada 85 mmHg.

• Apabila vardenafil 5 mg (tablet bersalut filem) diberikan bersama dengan terazosin 5 atau 10 mg, satu daripada 21 pesakit mengalami hipotensi postural simtomatik. Hipotensi tidak diperhatikan ketika pemberian vardenafil 5 mg dan terazosin dipisahkan dengan selang 6 jam.

• Apabila vardenafil (tablet bersalut filem) diberikan dalam dos 5 atau 10 mg sebagai tambahan kepada terapi stabil dengan alfuzosin, tidak ada penurunan tekanan darah secara simptomatik berbanding dengan plasebo.

Oleh itu, rawatan bersamaan dengan vardenafil hanya harus dimulakan apabila pesakit menjalani terapi alpha-blocker yang stabil, bermula dengan dos permulaan yang disyorkan paling rendah iaitu 5 mg. Levitra boleh diberikan kapan saja dengan tamsulosin atau alfuzosin, sementara dengan penyekat alpha lain selang antara dos harus dipertimbangkan ketika menetapkan vardenafil secara kombinasi (lihat bahagian 4.4).

Tidak ada interaksi yang signifikan ketika warfarin (25 mg), yang dimetabolisme oleh CYP2C9, atau digoxin (0.375 mg) diberikan bersama dengan vardenafil (20 mg tablet bersalut filem). Ketersediaan bio relatif glibenclamide (3,5 mg) tidak dipengaruhi oleh pentadbiran vardenafil (20 mg). Dalam kajian khusus, di mana vardenafil (20 mg) diberikan bersama-sama dengan nifedipine pelepasan perlahan (30 mg atau 60 mg) pada pesakit hipertensi, penurunan tekanan darah sistolik terlarang 6 mmHg dan tekanan darah diastolik supine 5 mmHg, disertai dengan peningkatan kadar denyutan jantung sebanyak 4 bpm.

Setelah mengambil vardenafil (tablet bersalut filem 20 mg) bersama dengan alkohol (rata-rata tahap alkohol darah maksimum 73 mg / dl), vardenafil tidak memperkuat kesan alkohol pada tekanan darah dan kadar jantung. Dan farmakokinetik vardenafil tidak berubah .

Vardenafil (10 mg) tidak dapat meningkatkan peningkatan masa pendarahan yang disebabkan oleh asid asetilsalisilat (2 x 81 mg).

04.6 Kehamilan dan penyusuan

Levitra tidak ditunjukkan untuk digunakan pada wanita. Tidak ada kajian dengan vardenafil pada wanita hamil.

Data kesuburan tidak tersedia.

04.7 Kesan terhadap kemampuan memandu dan menggunakan mesin

Belum ada kajian mengenai kemampuan memandu dan menggunakan mesin.

Oleh kerana pening dan penglihatan berubah telah dilaporkan dalam ujian klinikal dengan vardenafil, pesakit harus mengetahui bagaimana mereka bertindak balas terhadap Levitra sebelum memandu atau mengoperasikan mesin.

04.8 Kesan yang tidak diingini

Reaksi buruk yang dilaporkan dalam ujian klinikal dengan tablet bersalut filem Levitra atau Levitra 10 mg tablet yang dapat disebar secara amnya sementara dan intensiti ringan atau sederhana. Reaksi buruk yang paling kerap dilaporkan adalah sakit kepala, yang berlaku pada 10% atau lebih pesakit.

Reaksi buruk dikelaskan mengikut konvensi MedDRA mengenai kekerapan: sangat biasa (≥1 / 10), biasa (≥1 / 100,

Dalam setiap kelas frekuensi, kesan yang tidak diingini dilaporkan mengikut tahap keparahan yang menurun.

Tindak balas buruk berikut telah dilaporkan:


Pengelasan sistem dan organ Sangat Biasa (≥ 1/10) Biasa (≥ 1/100 e Tidak biasa (≥ 1 / 1,000 dan Jarang (≥ 1 / 10,000 e Tidak diketahui (frekuensi tidak dapat dianggarkan dari data yang ada) Jangkitan dan jangkitan Konjungtivitis Gangguan sistem imun Edema alergi dan angioedema Tindak balas alahan Gangguan psikiatri Gangguan tidur Keresahan Gangguan sistem saraf Sakit kepala Pening Somnolence, paraesthesia dan disesthesia Syncope, sawan, amnesia Gangguan mata Gangguan visual, hiperemia okular, gangguan persepsi warna, sakit mata dan ketidakselesaan mata, fotofobia Peningkatan tekanan intraokular, peningkatan lakrimasi Neuropati optik iskemia anterior bukan arteri, kecacatan penglihatan Gangguan telinga dan labirin Tinnitus, vertigo Pekak tiba-tiba * Gangguan jantung dan perubahan dalam parameter yang berkaitan Palpitasi, takikardia Infark miokard, takikaritmia ventrikel, angina pectoris Patologi vaskular Flushes Hipertensi, hipotensi Gangguan pernafasan, toraks dan mediastinum Hidung tersumbat Dyspnea, kesesakan sinus Epistaksis Gangguan saluran gastrousus Dispepsia Penyakit refluks gastroesophageal, gastritis, sakit gastrousus dan perut, cirit-birit, muntah, mual, mulut kering Gangguan hepatobiliari Transaminase meningkat Peningkatan gamma-glutamyltransferase Gangguan tisu kulit dan subkutan Erythema, ruam Tindak balas kepekaan Gangguan tisu muskuloskeletal dan penghubung Sakit belakang, peningkatan kreatin fosfokinase, myalgia, peningkatan nada otot dan kekejangan Penyakit sistem pembiakan dan payudara Peningkatan ereksi Priapisme Gangguan umum dan keadaan tapak pentadbiran Merasa tidak sihat Sakit dada

* Penurunan atau kehilangan pendengaran secara tiba-tiba telah dilaporkan dalam sejumlah kecil kasus dalam ujian pasca pemasaran dan klinikal dengan penggunaan inhibitor PDE5, termasuk vardenafil.

Pada dos Levitra 20 mg tablet bersalut filem, pesakit tua (≥ 65 tahun) mengalami sakit kepala (16.2% vs 11.8%) dan pening (3.7% vs 0.7%) lebih kerap., Berbanding pesakit yang lebih muda (

Secara amnya, kejadian kejadian buruk (terutamanya "pening") diperhatikan sedikit lebih tinggi pada pesakit dengan riwayat hipertensi.

Laporan semasa ke pasaran mengenai "produk ubat lain dari kelas yang sama."

Patologi vaskular

Dalam hubungan temporal dengan penggunaan ubat lain dari kelas ini, reaksi kardiovaskular yang teruk, termasuk pendarahan serebrovaskular, kematian jantung secara tiba-tiba, serangan iskemia sementara, angina tidak stabil dan aritmia ventrikel, telah dilaporkan semasa fasa pemasaran produk.

04.9 Overdosis

Dalam kajian sukarelawan dengan dos tunggal hingga 80 mg sehari vardenafil (tablet bersalut filem), ubat itu ditoleransi tanpa reaksi buruk yang besar.

Apabila vardenafil diberikan pada dos yang lebih tinggi dan lebih kerap daripada rejimen dos yang disyorkan (tablet bersalut filem 40 mg dua kali sehari), kes sakit belakang yang teruk, namun tidak berkaitan dengan ketoksikan otot atau neurologi, telah dilaporkan.

Sekiranya berlaku overdosis, langkah-langkah sokongan yang diperlukan harus diambil. Dialisis ginjal tidak mempercepat pembersihan kerana vardenafil sangat terikat dengan protein plasma dan tidak dihilangkan secara signifikan dalam air kencing.

05.0 HARTA FARMAKOLOGI

05.1 Sifat farmakodinamik

Kumpulan farmakoterapi: urologi, ubat yang digunakan dalam disfungsi ereksi, kod ATC: G04B E09.

Vardenafil adalah terapi oral untuk meningkatkan fungsi ereksi pada pesakit dengan disfungsi ereksi. Dalam keadaan normal, iaitu dengan adanya rangsangan seksual, ia mengembalikan fungsi ereksi yang terganggu dengan meningkatkan aliran darah ke zakar.

Ereksi zakar adalah proses hemodinamik. Semasa rangsangan seksual, oksida nitrat dilepaskan. Yang terakhir ini mengaktifkan enzim guanyl cyclase, yang menyebabkan peningkatan tahap sikuan guanosin monofosfat (cGMP) di corpora cavernosa., Seterusnya, menghasilkan kelonggaran otot licin , memungkinkan aliran darah yang lebih besar ke zakar. Tahap cGMP diatur oleh kadar sintesis, melalui guanyl-siklase, dan oleh kadar degradasi, melalui fosfodiesterase (PDE) yang menghidrolisis cGMP.

Vardenafil adalah perencat kuat dan selektif cGMP spesifik fosfodiesterase jenis 5 (PDE5), PDE yang dominan di corpora cavernosa pada manusia. Vardenafil, dengan menghambat PDE5, sangat meningkatkan kesan nitrik oksida. Endogen pada korpora cavernosa. Apabila oksida nitrat dilepaskan sebagai tindak balas terhadap rangsangan seksual, penghambatan PDE5 oleh vardenafil menyebabkan peningkatan tahap cGMP di corpora cavernosa. Oleh itu, rangsangan seksual diperlukan agar vardenafil menghasilkan kesan terapeutik yang bermanfaat.

Pengajian secara in vitro menunjukkan bahawa vardenafil lebih kuat pada PDE5 daripada pada fosfodiesterase lain yang diketahui (> 15 kali ganda berbanding PDE6,> 130 kali berbanding PDE1,> 300 kali berbanding PDE11 dan> 1,000 kali berbanding PDE2, PDE3, PDE4, PDE7, PDE8, PDE9 dan PDE10).

Dalam kajian yang dilakukan dengan plethysmography zakar (RigiScan), ereksi yang cukup untuk penembusan (60% kekakuan) dicatatkan pada beberapa subjek seawal 15 minit setelah pemberian vardenafil 20 mg dos. Respon keseluruhan subjek ini terhadap vardenafil menjadi signifikan secara statistik berbanding dengan plasebo 25 minit selepas dos.

Vardenafil menyebabkan penurunan tekanan darah ringan dan sementara yang, dalam kebanyakan kes, tidak diterjemahkan ke dalam gejala klinikal. Purata penurunan maksimum tekanan darah sistolik terlentang berikutan dos vardenafil 20 dan 40 mg adalah - 6,9 mmHg untuk 20 mg dan - 4,3 mmHg untuk 40 mg vardenafil, dibandingkan dengan plasebo. Kesan ini selaras dengan kesan vasodilatory PDE5 inhibitor dan kemungkinan disebabkan oleh peningkatan tahap cGMP pada sel otot licin. Dosis oral tunggal dan berganda vardenafil hingga 40 mg tidak menghasilkan kesan yang berkaitan secara klinikal terhadap ECG daripada sukarelawan yang sihat.

Kajian rawak, crossover, double-blind, satu dos dengan 59 sukarelawan yang sihat membandingkan kesan QT vardenafil (10 mg - 80 mg), sildenafil (50 mg dan 400 mg) dan plasebo. Moxifloxacin (400 mg) dimasukkan sebagai kawalan aktif dalaman. Kesan pada segmen QT diukur satu "jam selepas dos (min tmax untuk vardenafil). Objektif utama kajian ini adalah untuk mengecualikan kesan lebih besar daripada 10 msec (untuk menunjukkan, oleh itu, kekurangan kesan) dari dos oral tunggal vardenafil 80 mg pada segmen QT dibandingkan dengan plasebo, seperti yang diukur oleh perubahan formula pembetulan Fridericia (QTcF = QT / RR1 / 3) dari awal berbanding satu jam selepas dos. Vardenafil menunjukkan peningkatan QTc (Fridericia) sebanyak 8 msec (90% CI: 6-9) dan 10 msec (90% CI: 8-11) pada dos 10 dan 80 mg berbanding dengan plasebo dan peningkatan QTc sebanyak 4 msec (90% CI: 3-6) dan 6 msec (90% CI: 4-7) pada dos 10 mg dan 80 mg berbanding dengan plasebo, satu "jam selepas dos. Pada tmax hanya rata-rata dalam QTcF vardenafil 80 mg berada di luar had kajian (min 10 msec, 90% CI: 8-11). Tiada nilai di luar had didapati menggunakan formula pembetulan individu.

Dalam kajian pasca pemasaran lain pada 44 sukarelawan yang sihat, dos tunggal 10 mg vardenafil atau 50 mg sildenafil diberikan bersama dengan 400 mg gatifloxacin, ubat dengan kesan yang serupa pada selang QT. Kedua-dua vardenafil dan sildenafil menghasilkan peningkatan kesan pada QTc Friedericia sebanyak 4 msec (vardenafil) dan 5 msec (sildenafil), berbanding dengan kesan setiap ubat yang diambil sendiri. Kesan klinikal sebenar perubahan ini tidak diketahui.

Ketahui lebih lanjut mengenai ujian klinikal dengan Levitra 10 mg tablet yang dapat disebarkan

Keberkesanan dan keselamatan Levitra 10 mg tablet yang dapat disebarkan orodis ditunjukkan secara berasingan dalam populasi besar dalam dua kajian rawak yang melibatkan 701 pesakit dengan disfungsi ereksi yang dirawat sehingga 12 minggu. Taburan pesakit dalam subkumpulan yang telah ditetapkan merangkumi pesakit tua (51%), pesakit dengan sejarah diabetes mellitus (29%), dislipidemia (39%) dan hipertensi (40%).

Dalam penilaian keseluruhan data dari dua ujian klinikal dengan Levitra 10 mg tablet yang dapat disebarkan, skor IIEF-EF yang diperoleh dengan tablet Levitra 10 mg yang dapat disebar secara signifikan lebih tinggi daripada plasebo.

Penembusan yang memuaskan dicapai dalam 71% daripada semua percubaan persetubuhan yang dilaporkan dalam ujian klinikal berbanding dengan 44% daripada semua percubaan dalam kumpulan plasebo. Hasil yang sama juga diperhatikan pada subkumpulan, pada pesakit tua (65%), pada pesakit dengan riwayat diabetes mellitus (63%), dislipidemia (66%) dan hipertensi (70%). Percubaan melakukan hubungan seksual.

Dengan tablet Levitra yang dapat disebar secara orodisif, kira-kira 63% percubaan persetubuhan yang dilaporkan berjaya dalam hal ereksi dibandingkan dengan sekitar 26% daripada semua percubaan dalam kumpulan plasebo. Pemeliharaan ereksi pada 57% (pesakit tua), 56% (pesakit dengan riwayat diabetes mellitus), 59% (pesakit dengan riwayat dislipidemia) dan 60% (pesakit dengan riwayat hipertensi) dari semua percubaan yang dilaporkan menggunakan tablet Levitra 10 mg yang dapat disebarkan.

Ketahui lebih lanjut mengenai ujian klinikal

Dalam ujian klinikal, vardenafil diberikan kepada lebih dari 17.000 pesakit dengan disfungsi ereksi (ED), berusia 18 hingga 89 tahun, yang kebanyakannya mempunyai pelbagai keadaan yang berkaitan. Lebih 2,500 pesakit telah dirawat dengan vardenafil untuk tempoh sekurang-kurangnya enam bulan. Dari jumlah tersebut, lebih dari 900 telah dirawat selama satu tahun atau lebih.

Kumpulan pesakit berikut diwakili: warga tua (22%), hipertensi (35%), diabetes mellitus (29%), penyakit jantung iskemia dan penyakit kardiovaskular lain (7%), penyakit paru kronik (5%), hiperlipidemia (22 %), kemurungan (5%), prostatektomi radikal (9%). Kumpulan berikut tidak terwakili dengan baik dalam ujian klinikal: orang tua (> 75 tahun, 2.4%) dan pesakit dengan keadaan kardiovaskular tertentu (lihat bahagian 4.3). Kajian klinikal belum dilakukan pada pesakit dengan gangguan CNS (kecuali kecederaan saraf tunjang), pesakit dengan gangguan ginjal atau hati yang teruk, pembedahan pelvis (kecuali prostatektomi hemat saraf dua hala), trauma, terapi radiasi, penurunan keinginan seksual atau kelainan anatomi zakar .

Dalam kajian rintis, rawatan dengan vardenafil (tablet bersalut filem) menghasilkan peningkatan fungsi ereksi dibandingkan dengan plasebo. Dalam sebilangan kecil pesakit yang melakukan hubungan seks hingga empat hingga lima jam setelah pemberian, kadar kejayaan penembusan dan pemeliharaan ereksi secara konsisten lebih tinggi daripada plasebo.

Dalam kajian dos tetap (tablet bersalut filem), pada populasi pesakit yang meningkat dengan ED, 68% (5 mg), 76% (10 mg) dan 80% (20 mg) pesakit mencapai penembusan yang memuaskan (SEP2) berbanding hingga 49% plasebo selama 3 bulan kajian. Keupayaan untuk mempertahankan ereksi (SEP 3) pada populasi yang diperbesar ini dicapai pada 53% (5 mg), 63% (10 mg) dan 65% (20 mg) berbanding dengan 29% pada plasebo.

Dari data yang dikumpulkan dari kajian keberkesanan utama, bahagian pesakit yang mempunyai penembusan yang memuaskan berikutan pemberian vardenafil adalah seperti berikut: disfungsi ereksi psikogenik (77-87%), disfungsi ereksi campuran (69-83%) disfungsi organik ereksi ( 64-75%), orang tua (52-75%), penyakit jantung iskemia (70-73%), hiperlipidemia (62-73%), penyakit paru kronik (74-78%), kemurungan (59-69%)) , dan pesakit dirawat bersamaan dengan antihipertensi (62-73%).

Dalam kajian klinikal pada pesakit diabetes mellitus, vardenafil meningkatkan tahap fungsi ereksi, keupayaan untuk memperoleh dan mengekalkan ereksi dengan jangka masa yang cukup untuk menyelesaikan hubungan seksual yang memuaskan, dan kekakuan zakar berbanding dengan plasebo. Pada pesakit yang menyelesaikan tiga bulan rawatan , kadar tindak balas terhadap kemampuan untuk mendapatkan dan mempertahankan ereksi adalah 61% dan 49% dengan 10 mg dan 64% dan 54% dengan vardenafil 20 mg, dibandingkan dengan 36% dan 23% dilaporkan dengan plasebo.

Dalam kajian klinikal pada pesakit prostatektomi, vardenafil, pada dos 10 mg dan 20 mg, meningkatkan tahap fungsi ereksi, keupayaan untuk memperoleh dan mengekalkan ereksi dengan jangka masa yang cukup untuk menyelesaikan hubungan seksual, berbanding dengan plasebo. Memuaskan dan zakar Bagi pesakit yang menyelesaikan tiga bulan rawatan, kadar tindak balas terhadap kemampuan untuk mendapatkan dan mengekalkan ereksi adalah 47% dan 37% dengan 10 mg dan 48% dan 34% dengan 20 mg vardenafil, berbanding dengan 22% dan 10 % dilaporkan dengan plasebo.

Dalam kajian klinikal dosis fleksibel pada pesakit dengan kecederaan saraf tunjang, vardenafil meningkatkan tahap fungsi ereksi, keupayaan untuk memperoleh dan mengekalkan ereksi dengan jangka masa yang cukup untuk menyelesaikan hubungan seksual yang memuaskan, dan ketegaran zakar berbanding dengan plasebo. pesakit yang kembali ke skor IIEF normal (≥26) adalah 53% untuk vardenafil berbanding 9% untuk plasebo. mencapai dan mengekalkan ereksi adalah 76% dan 59% dengan vardenafil berbanding 41% dan 22% dengan plasebo, yang signifikan dari kedua-duanya sudut pandangan klinikal dan statistik (hlm

Keberkesanan dan toleransi vardenafil dipertahankan dalam kajian jangka panjang.

05.2 Sifat farmakokinetik

Kajian bioekivalen telah menunjukkan bahawa tablet Levitra 10 mg orodispersible tidak bioekivalen dengan tablet bersalut filem 10 mg; oleh itu formulasi yang dapat disebarkan tidak boleh digunakan sama dengan tablet bersalut filem Levitra 10 mg.

Penyerapan

Dalam kes tablet berlapis filem Levitra, vardenafil cepat diserap, dengan kepekatan plasma maksimum sudah dijumpai, dalam beberapa subjek, 15 minit selepas pemberian oral. Namun, dalam 90% kes, kepekatan plasma maksimum dicapai dalam 30-120 minit (median 60 minit) dari pemberian oral dalam keadaan berpuasa. Ketersediaan bio mutlak min ialah 15%. Selepas pemberian oral vardenafil, AUC dan C meningkat hampir secara berkadar melebihi julat dos yang disyorkan (5 - 20 mg).

Apabila tablet bersalut filem Levitra diambil dengan makanan berlemak tinggi (kandungan lemak 57%) kadar penyerapan dikurangkan, dengan peningkatan tmax median 1 jam dan penurunan purata Cmax 20%, tanpa pengubahsuaian AUC. Selepas makan yang mengandungi 30% lemak, kadar dan tahap penyerapan vardenafil (tmax, Cmax dan AUC) tidak berubah daripada dos dalam keadaan berpuasa.

Vardenafil cepat diserap berikutan pemberian tanpa air Levitra 10 mg tablet yang dapat disebarkan.Masa median untuk mencapai Cmax berkisar antara 45 hingga 90 minit dan sama atau sedikit lebih lama (8-45 min) daripada tablet yang dilapisi filem. Dengan 10 mg tablet yang dapat disebarkan orodispersi, AUC rata-rata vardenafil meningkat 21-29% (pada pesakit pertengahan umur dan tua dengan disfungsi ereksi) atau 44% (pada subjek sihat muda) berbanding tablet bersalut filem, akibat penyerapan tempatan sejumlah kecil ubat di rongga mulut. Tidak ada perbezaan berterusan dalam Cmax rata-rata antara tablet yang dapat disebarkan dan tablet bersalut filem.

Pada subjek yang mengambil Levitra 10 mg tablet yang dapat disebarkan dengan makanan berlemak tinggi, tidak ada kesan pada vardenafil AUC dan tmax yang diperhatikan, sementara Cmax dikurangkan sebanyak 35% apabila diminum. Berdasarkan hasil ini, tablet Levitra 10 mg yang dapat disebarkan boleh diminum dengan atau tanpa makanan.

Sekiranya tablet Levitra 10 mg dapat disebarkan dengan air, AUC dikurangkan sebanyak 29%, Cmax tidak berubah, dan tmax median menurun 60 minit berbanding dengan pengambilan tanpa air.

Pembahagian

Purata keadaan tetap pengedaran vardenafil adalah 208 l, yang menunjukkan bahawa ubat itu menyebar ke tisu.

Vardenafil dan metabolit peredaran utamanya (M1) keduanya sangat terikat dengan protein plasma (kira-kira 95% untuk vardenafil atau M1). Untuk kedua-dua vardenafil dan M1, pengikatan protein tidak bergantung kepada jumlah kepekatan ubat.

Berdasarkan pengukuran pada sukarelawan yang sihat 90 minit selepas pemberian vardenafil, maksimum 0.00012% dari dos yang diberikan mungkin muncul pada air mani pesakit.

Biotransformasi

Vardenafil, dalam tablet bersalut filem Levitra, terutama dimetabolisme oleh enzim hepatik melalui isoform 3A4 sitokrom P450 (CYP), dengan beberapa sumbangan dari isoform CYP3A5 dan CYP2C.

Metabolit peredaran utama pada manusia (M1) berasal dari de-etilasi vardenafil dan dimetabolismekan lebih jauh, dengan waktu paruh penghapusan sekitar 4 jam. Dalam peredaran sistemik, M1 sebagian terdapat dalam bentuk glukuronida. Metabolit M1 mempunyai profil selektiviti untuk fosfodiesterase yang serupa dengan vardenafil dan potensi secara in vitro untuk fosfodiesterase jenis 5 sama dengan kira-kira 28% daripada ubat yang tidak berubah, menyumbang kepada keberkesanan sekitar 7%.

Setelah mengambil Levitra 10 mg tablet yang dapat disebar secara orodisif, jangka hayat akhir vardenafil berkisar antara 4 hingga 6 jam. Waktu paruh penghapusan metabolit M1 adalah serupa dengan ubat induk, antara 3 hingga 5 jam.

Penghapusan

Pelepasan total vardenafil badan adalah 56 l / jam dengan jangka hayat kira-kira 4-5 jam. Selepas pemberian oral, vardenafil dihilangkan sebagai metabolit terutama pada najis (kira-kira 91-95% daripada dos yang diberikan). Dan untuk tahap kencing yang lebih rendah (kira-kira 2-6% daripada dos yang diberikan).

Farmakokinetik dalam kumpulan pesakit tertentu

Warga emas

Pembersihan hepatik vardenafil pada sukarelawan tua yang sihat (65 tahun dan lebih tua) dikurangkan berbanding dengan sukarelawan sihat yang lebih muda (18 - 45 tahun). Rata-rata, pada lelaki tua yang mengambil tablet bersalut filem Levitra, AUC vardenafil adalah 52% dan Cmax 34% lebih tinggi daripada yang dilihat pada lelaki yang lebih muda (lihat bahagian 4.2).

Pada pesakit tua (65 tahun ke atas) yang mengambil Levitra tablet yang dapat disebarkan orod, AUC dan Cmax vardenafil meningkat masing-masing sebanyak 31-39% dan 16-21%, berbanding pesakit yang berumur sama atau lebih muda. 45 tahun. Tidak ada pengumpulan vardenafil dalam plasma pesakit berusia 45 tahun atau lebih tua atau 65 tahun atau lebih tua berikutan dos Levitra 10 mg sekali sehari tablet boleh disebarkan selama 10 hari.

Fungsi buah pinggang terjejas

Pada sukarelawan dengan gangguan ginjal ringan hingga sederhana (pelepasan kreatinin 30 - 80 mL / min), farmakokinetik vardenafil serupa dengan kumpulan kawalan fungsi ginjal biasa. Pada pesakit dengan gangguan buah pinggang yang teruk (pelepasan kreatinin

Fungsi hati terjejas

Pada pesakit dengan gangguan hepatik ringan hingga sederhana (Child-Pugh A dan B), terdapat penurunan pembersihan vardenafil sebanding dengan tahap gangguan hati. Pada pesakit dengan gangguan hepatik ringan (Child-Pugh A), peningkatan AUC dan Cmax vardenafil sebanyak 17% dan 22% diperhatikan berbanding dengan sukarelawan kawalan yang sihat. Pada pesakit dengan gangguan hepatik sederhana (Child-Pugh B), peningkatan AUC dan Cmax vardenafil masing-masing 160% dan 133%, diperhatikan dibandingkan dengan nilai yang sesuai pada sukarelawan kawalan yang sihat (lihat bahagian 4.2). Farmakokinetik vardenafil pada pesakit dengan gangguan hati yang teruk (Child-Pugh C) belum dipelajari (lihat bahagian 4.3).

05.3 Data keselamatan praklinikal

Data bukan klinikal tidak menunjukkan bahaya khusus bagi manusia berdasarkan kajian konvensional mengenai farmakologi keselamatan, ketoksikan dos berulang, genotoksisitas, potensi karsinogenik, ketoksikan pembiakan.

06.0 MAKLUMAT FARMASI

06.1 Eksipien

Tablet:

Crospovidone

Magnesium stearat

Selulosa mikrokristalin

Silika koloid anhidrat

Filem salutan:

Macrogol 400

Hypromellose

Titanium dioksida (E171)

Oksida besi kuning (E172)

Oksida besi merah (E172)

06.2 Ketidaksesuaian

Tidak relevan.

06.3 Tempoh sah

3 tahun

06.4 Langkah berjaga-jaga khas untuk penyimpanan

Ubat ini tidak memerlukan syarat penyimpanan khas.

06.5 Sifat pembungkusan segera dan kandungan bungkusan

Lepuh PP / Aluminium dalam kadbod 2, 4, 8, 12 dan 20 tablet.

Tidak semua saiz pek boleh dipasarkan.

06.6 Arahan penggunaan dan pengendalian

Tiada arahan khas untuk pelupusan.

07.0 PEMEGANG KEBENARAN PEMASARAN

Bayer Pharma AG

13342 Berlin

Jerman

08.0 NOMBOR KEBENARAN PEMASARAN

EU / 1/03/248 / 001-004, 021

035734019

035734021

035734033

035734045

09.0 TARIKH KEBENARAN ATAU PEMBAHARUAN KEBENARAN

Tarikh kebenaran pertama: 6 Mac 2003

Tarikh pembaharuan terkini: 6 Mac 2008

10.0 TARIKH SEMAKAN TEKS

Mac 2012

11.0 UNTUK DADAH RADIO, LENGKAPKAN DATA PADA DOSIMETRI RADIASI DALAMAN

12.0 UNTUK DADAH RADIO, ARAHAN TERPERINCI TAMBAHAN TENTANG PERSEDIAAN YANG LUAR BIASA DAN KAWALAN KUALITI

Tags.:  video biologi bersenam