Bahan aktif: Bisoprolol (Bisoprolol fumarate), Hydrochlorothiazide
Lodoz 2.5 mg / 6.25 mg, tablet bersalut filem
Lodoz 5 mg / 6.25 mg, tablet bersalut filem
Lodoz 10 mg / 6.25 mg, tablet bersalut filem
Mengapa Lodoz digunakan? Untuk apa itu?
Lodoz mengandungi bahan aktif bisoprolol dan hidroklorotiazida:
- Bisoprolol tergolong dalam kumpulan ubat yang disebut beta blocker dan digunakan untuk menurunkan tekanan darah.
- Hydrochlorothiazide tergolong dalam kumpulan ubat yang disebut diuretik thiazides. Ia membantu menurunkan tekanan darah dengan meningkatkan pengeluaran air kencing.
Lodoz ditunjukkan untuk rawatan tekanan darah tinggi ringan dan sederhana.
Kontraindikasi Apabila Lodoz tidak boleh digunakan
Jangan mengambil Lodoz jika ada syarat berikut:
- alergi (hipersensitiviti) terhadap bisoprolol, hidroklorotiazid, thiazida lain, sulfonamida atau mana-mana eksipien (lihat bahagian "Apa yang mengandungi Lodoz")
- asma teruk atau beberapa bentuk penyakit bronkus kronik yang teruk
- kegagalan jantung tidak dikawal dengan terapi atau kejutan kardiogenik (penyakit jantung akut yang teruk menyebabkan tekanan darah rendah dan kegagalan peredaran darah)
- beberapa aritmia jantung, terutamanya degupan jantung yang perlahan yang menyebabkan masalah, gangguan konduksi dan gangguan yang disebut sindrom sinus sakit.
- pheochromocytoma (tumor kelenjar adrenal yang mengeluarkan bahan yang menyebabkan tekanan darah tinggi yang teruk) tidak dirawat
- masalah peredaran yang teruk pada anggota badan (seperti sindrom Raynaud, yang boleh menyebabkan kesemutan atau perubahan warna pada jari atau jari kaki yang pucat atau kebiruan)
- peningkatan keasidan darah (asidosis metabolik) akibat penyakit teruk
- masalah hati atau buah pinggang yang teruk
- tahap kalium darah rendah dengan kegagalan untuk bertindak balas terhadap rawatan
Langkah berjaga-jaga untuk penggunaan Apa yang perlu anda ketahui sebelum mengambil Lodoz
Jangan berhenti rawatan secara tiba-tiba, terutamanya jika anda menderita keadaan jantung tertentu (penyakit jantung iskemia, misalnya angina pectoris).
Sebelum mengambil Lodoz, beritahu doktor anda jika anda mempunyai keadaan berikut:
- sebarang penyakit jantung seperti kegagalan jantung, aritmia atau angina Prinzmetal
- masalah peredaran pada anggota badan yang kurang teruk (terutamanya disebabkan oleh sindrom Raynaud)
- masalah hati atau buah pinggang
- pheochromocytoma (tumor kelenjar adrenal)
- penyakit bronkus kronik yang kurang teruk (asma atau penyakit saluran udara obstruktif kronik)
- diabetes
- gangguan tiroid
- psoriasis
- puasa yang ketat
- sejarah alahan penisilin.
Juga, beritahu doktor anda:
- jika anda menderita gout, kerana Lodoz dapat meningkatkan risiko serangan gout
- jika anda akan mengalami anestesia (misalnya, untuk "operasi pembedahan" kerana Lodoz dapat mempengaruhi reaksi tubuh dalam keadaan ini
- jika anda merancang untuk menjalani terapi desensitisasi, kerana Lodoz dapat meningkatkan kemungkinan reaksi alergi, atau reaksi ini mungkin lebih parah
- sekiranya anda menyusu atau berhasrat untuk menyusukan bayi
- jika anda berhasrat untuk memaparkan sinar matahari atau cahaya buatan (UV), kerana sesetengah pesakit mengalami ruam setelah terdedah. Sekiranya demikian, anda mesti melindungi kulit anda semasa menjalani rawatan dengan Lodoz.
- jika anda mengalami penurunan penglihatan akut atau sakit mata dalam beberapa jam atau minggu selepas memulakan rawatan dengan ubat tersebut. Sekiranya tidak dirawat, glaukoma sudut sempit akut (gangguan yang mempengaruhi mata) boleh menyebabkan kehilangan penglihatan secara kekal, beritahu doktor anda dengan betul jauh.
Ujian tambahan
Hydrochlorothiazide bertindak pada keseimbangan paras garam dan air di dalam badan. Doktor mungkin menganggapnya wajar untuk melakukan pemeriksaan sporadis terhadap nilai-nilai ini. Ini menjadi sangat penting sekiranya terdapat keadaan tambahan yang boleh bertambah buruk sekiranya berlaku perubahan pada elektrolit "keseimbangan": Doktor anda juga akan memeriksa tahap lemak sporadis, asid urik atau glukosa.
Penggunaan bersamaan dengan ubat ini tidak digalakkan dengan litium, digunakan untuk merawat beberapa gangguan psikiatri, atau dengan ubat-ubatan yang digunakan untuk merawat tekanan darah tinggi, angina pectoris atau degupan jantung yang tidak teratur (seperti verapamil, diltiazem atau bepridil) (lihat bahagian 'Mengambil ubat lain') )
Bagi mereka yang menjalankan aktiviti sukan: penggunaan ubat tanpa keperluan terapi merupakan doping dan dapat menentukan ujian anti-doping positif.
Interaksi Dadah atau makanan mana yang boleh mengubah kesan Lodoz
Beritahu doktor atau ahli farmasi anda jika anda mengambil, baru-baru ini mengambil atau mungkin mengambil ubat lain.
Hanya ambil Lodoz bersama dengan salah satu ubat berikut seperti yang diarahkan oleh doktor anda, kerana kombinasi dengan ubat-ubatan tersebut umumnya tidak digalakkan (lihat bahagian di atas 'Berhati-hati dengan Lodoz'):
- Beberapa ubat yang digunakan untuk merawat tekanan darah tinggi, angina pectoris atau degupan jantung tidak teratur (seperti verapamil, diltiazem atau bepridil), yang dapat meningkatkan risiko aritmia jantung.
- Lithium, digunakan untuk merawat beberapa gangguan psikiatri.
Amaran Penting untuk mengetahui bahawa:
Kehamilan, penyusuan dan kesuburan
Penggunaan ubat ini tidak digalakkan semasa kehamilan
Penggunaan ubat ini tidak digalakkan semasa menyusu.
Memandu dan menggunakan mesin
Lodoz secara amnya tidak mempengaruhi kemampuan memandu atau menggunakan mesin. Walau bagaimanapun, tindak balas individu boleh mempengaruhi keupayaan untuk menumpukan perhatian dan bertindak balas. Dalam keadaan seperti itu, jangan memandu atau menggunakan mesin.
Dos, Kaedah dan Masa Pentadbiran Cara menggunakan Lodoz: Posologi
Sentiasa ambil ubat ini tepat seperti yang diberitahu oleh doktor anda. Sekiranya ragu-ragu, berjumpa dengan doktor atau ahli farmasi anda.
Dos permulaan biasanya 1 tablet Lodoz 2.5 mg / 6.25 mg sehari.
Sekiranya kesan penurunan tekanan darah yang diperoleh dengan dos ini tidak mencukupi, perlu meningkatkan dos menjadi 1 tablet Lodoz 5 mg / 6.25 mg sehari dan, jika tindak balas masih tidak mencukupi, kepada 1 tablet Lodoz 10. mg / 6.25 mg sehari.
Ambil Lodoz pada waktu pagi, dengan atau tanpa makanan. Telan tablet dengan cecair dan jangan mengunyahnya.
Jangan berhenti terapi secara tiba-tiba (lihat bahagian 'Sekiranya anda berhenti mengambil Lodoz "
Gunakan pada kanak-kanak
Pengalaman dengan Lodoz pada pesakit kanak-kanak adalah terhad, oleh itu penggunaannya tidak digalakkan pada populasi ini.
Lodoz dengan makanan dan minuman
Lodoz boleh diambil dengan atau tanpa makanan, tetapi ia mesti diambil pada waktu pagi.
Overdosis Apa yang perlu dilakukan sekiranya anda mengambil terlalu banyak Lodoz
Sekiranya anda mengambil Lodoz lebih banyak daripada yang sepatutnya
Sekiranya anda mengambil lebih banyak tablet Lodoz daripada yang ditetapkan, segera berjumpa doktor. Doktor akan menentukan tindakan pencegahan yang diperlukan berdasarkan tahap overdosis.
Gejala berlebihan boleh merangkumi tekanan darah rendah, degupan jantung perlahan, masalah jantung tiba-tiba, pening, mual, mengantuk, masalah pernafasan secara tiba-tiba, tahap glukosa darah rendah.
Sekiranya anda terlupa mengambil Lodoz
Sekiranya anda terlupa mengambil ubat ini, ambil secepat mungkin. Kemudian ambil dos seterusnya pada waktu biasa. Walau bagaimanapun, jika sudah hampir masanya untuk dos seterusnya, lewati dos yang tidak dijawab. Jangan mengambil dos berganda untuk menggantikan tablet yang dilupakan.
Sekiranya anda berhenti mengambil Lodoz
Jangan berhenti mengambil ubat ini kecuali jika diarahkan oleh doktor anda. Jika tidak, keadaan anda boleh bertambah teruk. Sekiranya anda terpaksa menghentikan rawatan, doktor anda akan menasihati anda untuk mengurangkan dos secara beransur-ansur. Sekiranya anda mempunyai pertanyaan mengenai penggunaan ubat ini, tanya doktor atau ahli farmasi anda.
Kesan Sampingan Apakah kesan sampingan Lodoz
Seperti semua ubat, ubat ini boleh menyebabkan kesan sampingan, walaupun tidak semua orang mendapatnya. Kesan sampingan ini disenaraikan di bawah dengan kekerapannya:
Kesan sampingan yang biasa (terdapat kurang dari 1 dari 10 orang):
- berasa sejuk atau kebas di tangan dan kaki
- penat, pening, sakit kepala. Gejala ini berlaku terutamanya pada permulaan rawatan.Kesannya biasanya ringan dan biasanya hilang dalam 1 hingga 2 minggu sejak memulakan rawatan.
- sakit perut atau usus, seperti loya, muntah, cirit-birit atau sembelit.
Kesan sampingan yang tidak biasa (mempengaruhi kurang dari 1 dari 100 orang):
- kelemahan otot, kekejangan otot, perasaan lemah
- degupan jantung yang perlahan, degupan jantung yang berubah, memburuknya kegagalan jantung, penurunan tekanan darah ketika berdiri atau berdiri
- gangguan tidur, kemurungan, kehilangan selera makan
- masalah pernafasan pada pesakit dengan asma atau penyakit bronkus kronik
- peningkatan tahap darah kreatinin atau urea
- ketidakselesaan perut
- peningkatan tahap amilase (enzim pencernaan)
- perubahan keseimbangan cecair dan elektrolit
- peningkatan kadar lemak darah, kolesterol, asid urik atau gula; peningkatan kadar gula dalam air kencing
Kesan sampingan yang jarang berlaku (mempengaruhi kurang dari 1 dalam 1,000 orang):
- mimpi buruk, halusinasi
- reaksi alahan, seperti gatal-gatal, kemerahan muka atau ruam secara tiba-tiba, walaupun selepas terdedah kepada cahaya matahari, gatal-gatal, bintik-bintik kulit kemerahan-ungu kecil kerana pendarahan di bawah kulit (purpura)
- peningkatan tahap beberapa enzim hati, keradangan hati, menguning kulit dan mata (penyakit kuning)
- gangguan ereksi
- masalah pendengaran
- rhinorrhea alergi, pengurangan rembesan air mata, gangguan penglihatan
- penurunan bilangan sel darah putih (leukositopenia) atau platelet (trombositopenia)
- sinkop
Kesan sampingan yang sangat jarang berlaku (mempengaruhi kurang dari 1 dari 10,000 orang):
- kerengsaan dan kemerahan mata (konjungtivitis), keguguran rambut
- penampilan atau kemerosotan ruam kulit bersisik yang sudah ada (psoriasis); penampilan tompok bersisik tebal (lupus erythematosus kulit)
- sakit dada
- pengurangan teruk dalam jumlah sel darah putih (agranulositosis)
- keradangan pankreas
- kehadiran asid yang rendah dalam darah (alkalosis metabolik)
- reaksi alahan (anaphylactic), reaksi bullous teruk (sindrom Lyell).
Kesan sampingan yang frekuensinya tidak diketahui (frekuensi tidak dapat dianggarkan dari data yang ada):
- penyakit paru-paru interstitial
- miopia sementara
- sakit mata (kemungkinan tanda glaukoma penutupan sudut akut).
Melaporkan kesan sampingan
Sekiranya anda mendapat kesan sampingan, berbincanglah dengan doktor atau ahli farmasi anda. Ini termasuk kemungkinan kesan sampingan yang tidak disenaraikan dalam risalah ini. Anda juga boleh melaporkan kesan sampingan secara langsung melalui sistem pelaporan nasional di https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse
Dengan melaporkan kesan sampingan, anda dapat membantu memberikan lebih banyak maklumat mengenai keselamatan ubat ini.
Tamat Tempoh dan Pengekalan
- Jauhkan ubat ini dari pandangan dan jangkauan kanak-kanak.
- Jangan gunakan ubat ini selepas tarikh luput yang tertera pada kadbod selepas Tamat Tempoh.
- Jangan simpan di atas 30 ° C.
Jangan buang ubat melalui air buangan atau sampah rumah. Tanya ahli farmasi anda bagaimana membuang ubat yang tidak lagi anda gunakan. Ini akan membantu melindungi alam sekitar.
Apa yang terkandung di dalam Lodoz
Lodoz 2.5 mg / 6.25 mg
- Bahan aktifnya adalah bisoprolol fumarate dan hydrochlorothiazide. Setiap tablet bersalut filem mengandungi 2.5 mg bisoprolol fumarate dan 6.25 mg hydrochlorothiazide
- Komponen lain adalah
Inti tablet: magnesium stereate, crospovidone, pati jagung, pati jagung pregelatinised, selulosa mikrokristalin, kalsium fosfat dibasik anhidrat. Lapisan tablet: polysorbate 80, iron iron oxide (E 172), macrogol 400, titanium dioxide (E171), hypromellose.
Lodoz 5 mg / 6.25 mg
- Bahan aktifnya adalah bisoprolol fumarate dan hydrochlorothiazide. Setiap tablet bersalut filem mengandungi 5 mg bisoprolol fumarate dan 6.25 mg hidroklorotiazida.
- Komponen lain adalah
Inti tablet: silika koloid anhidrat, magnesium stearat, selulosa mikrokristal, pati jagung, kalsium fosfat dibasik anhidrat. Salutan tablet: oksida besi kuning (E 172), oksida besi merah (E 172), polysorbate 80, macrogol 400, titanium dioksida (E171), hypromellose.
Lodoz 10 mg / 6.25 mg:
- Bahan aktifnya adalah bisoprolol fumarate dan hydrochlorothiazide. Setiap tablet bersalut filem mengandungi 10 mg bisoprolol fumarate dan 6.25 mg hidroklorotiazida.
- Komponen lain adalah
Inti tablet: silika koloid anhidrat, magnesium stearat, selulosa mikrokristal, pati jagung, kalsium fosfat dibasik anhidrat. Salutan tablet: polysorbate 80, macrogol 400, hypromellose, titanium dioxide (E171
Penerangan tentang rupa Lodoz dan kandungan peknya
Lodoz 2.5 mg / 6.25 mg: Tablet bersalut filem kuning, bulat, biconvex; jantung lega di bahagian atas, nombor "2.5" lega di bahagian bawah.
Lodoz 5 mg / 6.25 mg: Tablet bersalut filem pastel berwarna merah jambu, bulat, biconvex; jantung lega di bahagian atas, nombor "5" lega di bahagian bawah.
Lodoz 10 mg / 6.25 mg: Tablet bersalut filem putih, bulat, biconvex; jantung timbul di bahagian atas, nombor "10" timbul di bahagian bawah. Setiap pek mengandungi: 30, 50, 60, 90 atau 100 tablet.
Tidak semua saiz pek boleh dipasarkan.
Risalah Pakej Sumber: AIFA (Badan Perubatan Itali). Kandungan yang diterbitkan pada Januari 2016. Maklumat yang ada mungkin tidak terkini.
Untuk mempunyai akses ke versi paling terkini, disarankan untuk mengakses laman web AIFA (Badan Perubatan Itali). Penafian dan maklumat berguna.
01.0 NAMA PRODUK PERUBATAN
LODOZ
02.0 KOMPOSISI KUALITATIF DAN KUANTITATIF
Lodoz 2.5 mg / 6.25 mg, tablet bersalut filem:
Bisoprolol hemifumarate 2.5 mg.
Hydrochlorothiazide 6.25 mg.
Lodoz 5 mg / 6.25 mg, tablet bersalut filem:
Bisoprolol hemifumarate 5 mg.
Hydrochlorothiazide 6.25 mg.
Lodoz 10 mg / 6.25 mg, tablet bersalut filem:
Bisoprolol hemifumarate 10 mg.
Hydrochlorothiazide 6.25 mg.
Untuk senarai lengkap eksipien, lihat bahagian 6.1
03.0 BORANG FARMASI
Lodoz 2.5 mg / 6.25 mg, tablet bersalut filem:
Tablet bersalut filem kuning, bulat, biconvex, terukir dengan hati di bahagian atas dan 2.5 di bahagian bawah.
Lodoz 5 mg / 6.25 mg, tablet bersalut filem:
Tablet bersalut pastel berwarna merah jambu, bulat, biconvex, terukir dengan jantung di bahagian atas muka dan 5 di bahagian bawah muka.
Lodoz 10 mg / 6.25 mg, tablet bersalut filem:
Tablet bersalut filem putih, bulat, biconvex, terukir dengan hati di bahagian atas dan 10 di bahagian bawah.
04.0 MAKLUMAT KLINIKAL
04.1 Petunjuk terapeutik
Hipertensi arteri penting atau ringan.
04.2 Posologi dan kaedah pentadbiran
Untuk terapi individu Lodoz boleh didapati dalam dos:
Lodoz 2.5 mg / 6.25 mg, tablet bersalut filem
Lodoz 5 mg / 6.25 mg, tablet bersalut filem
Lodoz 10 mg / 6.25 mg, tablet bersalut filem
Dos efektif permulaan adalah satu tablet bisoprolol 2.5 mg dan 6.25 mg hidroklorotiazida sekali sehari.
Sekiranya kesan antihipertensi kekuatan ini tidak mencukupi, dos boleh ditingkatkan menjadi satu tablet bisoprolol 5 mg dan 6.25 mg hidroklorotiazid sekali sehari dan, jika tindak balas masih tidak mencukupi, kepada satu tablet 10 mg mg bisoprolol dan 6.25 mg hidroklorotiazid sekali sehari.
Sekiranya penghentian terapi diperlukan, pengurangan rawatan bisoprolol secara beransur-ansur disarankan kerana pemberhentian pemberian bisoprolol secara tiba-tiba boleh menyebabkan kemerosotan keadaan pesakit secara akut, terutama pada pesakit dengan penyakit jantung iskemik.
Lodoz harus diambil pada waktu pagi dan boleh diambil bersama makanan. Tablet yang dilapisi mesti ditelan dengan cecair dan tidak boleh dikunyah.
Tidak diperlukan penyesuaian dos pada pesakit dengan gangguan hati ringan hingga sederhana atau gangguan ginjal ringan hingga sederhana (pelepasan kreatinin> 30 mL / min).
Warga tua: Penyesuaian dos umumnya tidak diperlukan (lihat bahagian 4.4).
Tidak ada pengalaman penggunaan Lodoz dalam pediatrik, oleh itu penggunaannya tidak dapat disarankan pada anak-anak.
04.3 Kontraindikasi
Lodoz dikontraindikasikan pada pesakit dengan hipersensitiviti terhadap bisoprolol, hydrochlorothiazide, thiazides lain, sulphonamides, atau kepada mana-mana eksipien (lihat bahagian 6.1).
Bisoprolol
Bisoprolol dikontraindikasikan sekiranya terdapat keadaan berikut:
- Asma yang teruk atau penyakit paru-paru obstruktif kronik yang teruk;
- Kegagalan jantung tidak dikawal oleh terapi;
- Kejutan kardiogenik;
- Penyakit nod sinus (termasuk SA block);
- Blok AV darjah kedua atau ketiga (tanpa alat pacu jantung implan);
- bradikardia simptomatik;
- Pheochromocytoma (kecuali setelah memulakan terapi dengan alpha-blocker);
- Bentuk fenomena Raynaud yang teruk dan penyakit oklusi arteri periferal yang teruk;
Asidosis metabolik;
Penggunaan sultopride bersamaan
Hidroklorotiazida
Hydrochlorothiazide dikontraindikasikan jika terdapat keadaan berikut:
- Kerosakan buah pinggang yang teruk (pelepasan kreatinin ≤30 mL / min).
Kerosakan hepatik yang teruk.
Hipokalemia refraktori.
04.4 Amaran khas dan langkah berjaga-jaga yang sesuai untuk digunakan
Amaran
Bisoprolol
Pemberian bisoprolol tidak boleh dihentikan secara tiba-tiba pada pesakit dengan penyakit arteri koronari (angina pectoris), kerana ini boleh menyebabkan aritmia jantung yang teruk, infark miokard atau kematian mendadak.
Hidroklorotiazida
Pada pesakit dengan penyakit hati, diuretik thiazide dan ubat serupa boleh mencetuskan ensefalopati hepatik. Dalam kes ini, terapi diuretik mesti dihentikan segera.
Produk ubat ini tidak boleh diambil oleh wanita yang sedang menyusui (lihat bahagian 4.6).
Langkah berjaga-jaga untuk penggunaan
Bisoprolol
Asma dan penyakit paru-paru obstruktif kronik
Penyekat beta hanya boleh digunakan dalam bentuk asma ringan atau penyakit paru obstruktif kronik (penyakit paru obstruktif kronik) dan dalam kes ini hanya yang terpilih untuk reseptor b1 dan dengan dos awal yang rendah harus digunakan. Ujian fungsi paru disyorkan sebelum memulakan terapi.
Pada pesakit simptomatik, terapi bersamaan dengan bronkodilator disyorkan.
Kadang-kadang, pada pesakit dengan asma atau penyakit paru-paru obstruktif kronik, peningkatan daya tahan saluran udara mungkin berlaku dan oleh itu keperluan untuk meningkatkan dos perangsang b2 mungkin timbul.
Kegagalan jantung
Pesakit dengan kegagalan jantung pampasan yang memerlukan terapi beta-blocker boleh mengambil bisoprolol bermula dengan dos permulaan yang sangat rendah, yang dapat ditingkatkan secara beransur-ansur di bawah pengawasan perubatan yang teliti.
Blok AV darjah pertama
Kerana aktiviti dromotropik negatif mereka, beta-blocker harus digunakan dengan berhati-hati pada pesakit dengan blok AV darjah pertama.
Angina Prinzmetal
Penyekat beta boleh meningkatkan kekerapan dan jangka masa episod vasospasme pada pesakit dengan angina Prinzmetal. Sekiranya penggunaan vasodilator bersamaan, beta-blocker selektif b1 dapat digunakan dalam bentuk angina Prinzmetal yang ringan atau bercampur.
Penyakit arteri periferal oklusif
Penyekat beta boleh memburukkan lagi gejala penyakit okular arteri periferal (PAD) atau sindrom Raynaud. Pesakit seperti itu sebaiknya diberi beta-blocker selektif b1.
Pheochromocytoma
Pada pesakit dengan pheochromocytoma Lodoz tidak boleh diberikan sehingga sekatan alfa-reseptor dicapai.
Tekanan darah mesti dipantau dengan teliti.
Warga emas
Penyesuaian dos secara amnya tidak diperlukan. Walau bagaimanapun, pesakit yang lebih tua harus dipantau dengan teliti (lihat bahagian 'Imbangan cecair dan elektrolit').
Pesakit kencing manis
Pesakit dengan diabetes harus diberitahu tentang risiko episod hipoglikemia dan peningkatan keperluan untuk pemantauan glukosa darah di rumah pada awal terapi. Tanda-tanda amaran keadaan hipoglikemik (terutamanya takikardia, berdebar-debar dan berpeluh) mungkin tersembunyi.
Psoriasis
Oleh kerana pemberian beta-blocker dikaitkan dengan memburuknya psoriasis, pesakit dengan penyakit ini hanya boleh dirawat dengan bisoprolol apabila diperlukan dengan jelas.
Reaksi alahan
Pada pesakit yang berisiko mengalami reaksi anafilaksis yang teruk terhadap alergen, beta-blocker dapat memperburuk kemungkinan reaksi anafilaksis dan mengurangkan respons terhadap dos epinefrin yang biasa digunakan untuk merawat reaksi alergi, terutama ketika menggunakan media kontras yang mengandung iodin (lihat 4.5) atau semasa imunoterapi khusus (desensitisasi).
Anestesia am
Pada pesakit yang perlu menjalani anestesia umum, beta-blocker mengurangkan kejadian aritmia dan iskemia miokard semasa induksi dan intubasi dan pada fasa pasca operasi. Pada masa ini disyorkan untuk mengekalkan terapi beta-blocker secara fasa. Peri-operasi. Anestesi mesti dimaklumkan bahawa pesakit sedang dirawat dengan beta-blocker kerana adanya interaksi yang berpotensi dengan ubat lain yang dapat menimbulkan aritmia bradi, pelemahan takikardia refleks dan penurunan kemampuan refleks untuk mengimbangi kehilangan darah.
Sekiranya dianggap perlu menghentikan terapi beta-blocker sebelum operasi, ini harus dilakukan secara beransur-ansur dan diselesaikan kira-kira 48 jam sebelum anestesia.
Thyrotoxicosis
Penyekat beta boleh menutupi tanda kardiovaskular hipertiroidisme.
Atlet yang kompetitif
Atlet yang kompetitif harus diberitahu bahawa produk ubat ini mengandungi ubat yang mampu memberikan hasil positif dalam ujian doping.
Cepat cepat
Lodoz harus digunakan dengan berhati-hati pada pesakit yang berpuasa ketat.
Gabungan dengan verapamil, diltiazem atau bepridil
Kombinasi semacam itu memerlukan pemantauan klinikal dan elektrokardiografi yang dekat, terutama pada pesakit tua dan pada permulaan rawatan (lihat bahagian 4.5).
Hidroklorotiazida
Keseimbangan cecair dan elektrolit
Pemantauan berkala terhadap elektrolit serum (terutamanya kalium, natrium, kalsium), kreatinin dan urea, lipid serum (kolesterol dan trigliserida), asid urik dan juga glukosa darah disyorkan semasa terapi jangka panjang dengan Lodoz.
Pemberian berterusan hidroklorotiazida jangka panjang boleh menyebabkan gangguan cecair dan elektrolit, terutamanya hipokalemia dan hiponatremia, dan juga hipomagnesaemia, hipokloraemia dan hiperkalsemia.
Natrium plasma
Natrium plasma harus ditentukan sebelum terapi dan pada selang masa berkala semasa terapi. Apa-apa terapi diuretik boleh menimbulkan hiponatremia yang dalam beberapa kes boleh membawa akibat yang serius.
Oleh kerana hiponatremia pada mulanya mungkin tidak simptomatik, pemeriksaan berkala diperlukan dan harus lebih kerap dilakukan pada populasi berisiko tinggi, misalnya pada orang tua dan pada pesakit dengan sirosis hati.
Kalium plasma
Hipokalaemia berikutan kehilangan kalium adalah risiko tertinggi yang berkaitan dengan diuretik thiazide dan ubat serupa.
Adalah perlu untuk mengetahui cara meramalkan risiko hipokalemia (kekurangan zat makanan dan / atau terapi dengan ubat yang berbeza, dan pada pesakit yang menderita penyakit jantung koronari atau kegagalan jantung, di mana hipokalemia meningkatkan kardiotoksisitas glikosida digitalis dan oleh itu risiko jantung aritmia.
Pesakit dengan sindrom QT panjang kongenital atau iatrogenik juga berisiko. Hipokalaemia - mirip dengan bradikardia - memudahkan perkembangan aritmia yang teruk, terutamanya torsades de pointes, yang boleh membawa maut.
Pada populasi yang disebutkan di atas, pemeriksaan kalium plasma lebih kerap ditunjukkan, yang akan dilakukan mulai minggu pertama terapi.
Kalsium plasma
Diuretik thiazide dan ubat serupa dapat mengurangkan perkumuhan kalsium dalam air kencing dan dengan itu menyebabkan hiperkalsemia ringan dan sementara. Hiperkalsemia yang ketara mungkin berkaitan dengan hiperparatiroidisme yang tidak didiagnosis. Rawatan harus dihentikan sebelum melakukan ujian fungsi paratiroid.
Perkaitan dengan litium
Pergaulan ini harus dielakkan kerana kehadiran diuretik (lihat bahagian 4.5).
Glikemia
Pada pesakit kencing manis perlu mengawal gula darah, terutama jika terdapat hipokalemia.
Asid urik
Pada pesakit dengan hiperuricaemia risiko serangan gout dapat meningkat. Dos harus disesuaikan mengikut kepekatan asid urik dalam plasma.
Fungsi ginjal dan diuretik
Manfaat penuh diuretik thiazide hanya dapat direalisasikan jika fungsi ginjal normal atau hampir normal (pada orang dewasa: serum kreatinin
Creatinine serum mesti diperbetulkan berkaitan dengan usia, berat badan dan jantina, misalnya menggunakan formula Crockroft:
ClCr = (140 - umur) 'berat / 0,814' serum kreatinin
Di mana: umur ditunjukkan dalam tahun,
berat dalam kg dan kreatinin serum dalam mmol / L.
Formula di atas digunakan untuk mengira ClCr untuk senior lelaki dan mesti diperbetulkan untuk senior wanita dengan mengalikan 0.85.
Hipovolemia sekunder akibat kehilangan air dan natrium yang disebabkan oleh diuretik pada permulaan terapi mengurangkan penapisan glomerular dan oleh itu boleh menyebabkan peningkatan nitrogen urea darah (BUN) dan kreatinin serum.
Kerosakan sementara fungsi ginjal ini tidak ketara pada pesakit dengan fungsi ginjal normal tetapi boleh memburukkan lagi kekurangan buah pinggang yang ada.
Berkaitan dengan ubat antihipertensi lain
Sekiranya produk ubat ini digabungkan dengan antihipertensi lain, disyorkan untuk mengurangkan dos, sekurang-kurangnya pada fasa awal terapi.
Sensitiviti kepekaan
Dalam kes yang jarang berlaku, reaksi fotosensitiviti telah dilaporkan dengan diuretik thiazide (lihat bahagian 4.8). Sekiranya tindak balas fotosensitiviti berlaku semasa rawatan, disarankan agar terapi dihentikan. Sekiranya rawatan semula terapi dianggap perlu, disarankan untuk melindungi kawasan yang terdedah kepada cahaya matahari atau cahaya UVA buatan.
Atlet yang kompetitif
Atlet yang kompetitif harus dimaklumkan bahawa produk ubat ini mengandungi ubat yang mampu memberikan hasil positif dalam ujian doping.
04.5 Interaksi dengan produk ubat lain dan bentuk interaksi lain
1 - Interaksi yang berkaitan dengan bisoprolol
Kontraindikasi
+ Sultopride
Peningkatan risiko aritmia ventrikel, terutamanya torsades de pointes (lihat bahagian 4.3).
Persatuan tidak digalakkan
+ Verapamil, diltiazem
Risiko bradikardia dan kesan buruk pada kontraktiliti jantung dan pengaliran atrio-ventrikel.
Kombinasi ini hanya dapat digunakan di bawah pengawasan klinis dan elektrokardiografi yang dekat, terutama pada pasien tua dan pada fasa awal terapi (lihat bahagian 4.4).
+ Bepridil
Risiko bradikardia dan kesan buruk pada kontraktiliti jantung dan pengaliran atrio-ventrikel. Juga, peningkatan risiko aritmia ventrikel dan terutamanya torsades de pointes.
Kombinasi ini hanya dapat digunakan di bawah pengawasan klinis dan elektrokardiografi yang dekat, terutama pada pasien tua dan pada fasa awal terapi (lihat bahagian 4.4).
Persatuan yang memerlukan langkah berjaga-jaga khas untuk digunakan
+ Ubat antihipertensi yang bertindak secara berpusat (contohnya: clonidine, methyldopa, moxonidine, rilmenidine):
Penggunaan bersamaan ubat antihipertensi yang bertindak secara berpusat dan bisoprolol dapat mengurangkan nada simpatik pusat dan oleh itu boleh mengakibatkan penurunan kadar dan output jantung dan seterusnya menyebabkan vasodilatasi / hipotensi.
"Penghentian secara tiba-tiba, terutamanya jika sebelum penghentian beta-blocker, dapat meningkatkan risiko" hipertensi pemulihan ".
Elakkan penghentian secara tiba-tiba agen antihipertensi yang bertindak secara berpusat.
+ Propafenone, cibenzolin, flecainide
Risiko bradikardia dan kesan buruk pada kontraktiliti jantung dan pengaliran atrio-ventrikel.
Pemantauan klinikal dan elektrokardiografi diperlukan sesuai.
+ Lidocaine
Peningkatan tahap lidokain plasma yang boleh meningkatkan kemungkinan kesan sampingan neurologi dan jantung, disebabkan oleh pengurangan aliran darah hepatik yang disebabkan oleh agen penyekat beta dan pengurangan pelepasan lidokain.
Pemantauan klinikal, biologi dan elektrokardiografi diperlukan, jika sesuai, dengan penyesuaian dos lidokain jika perlu.
+ Antidiabetics (insulin, sulfonylureas, glinides)
Semua penyekat beta dapat menyembunyikan tanda-tanda hipoglikemia, terutamanya berdebar-debar dan takikardia.
Pesakit diabetes mesti diberitahu tentang risiko episod hipoglikemia dan peningkatan keperluan untuk pemantauan glukosa darah di rumah, terutama pada fasa awal terapi.
Ubat lain yang mendorong bradikardia (inhibitor kolinesterase, glikosida digitalis, meflokuin ...)
Peningkatan risiko bradikardia.
Pemantauan klinikal harus dilakukan secara berkala.
+ Antagonis kalsium dari kelas dihydropyridine (contohnya: nifedipine, amlodipine)
Penggunaan gabungan dapat meningkatkan risiko hipotensi, dan risiko tambahan kemerosotan fungsi pam ventrikel tidak dapat dikecualikan pada pasien dengan gagal jantung.
+ Penyekat beta untuk penggunaan topikal (contohnya: titisan mata untuk terapi glaukoma)
Mereka boleh menambahkan kesannya kepada kesan sistemik bisoprolol.
2- Interaksi yang berkaitan dengan hidroklorotiazida
Persatuan tidak digalakkan
+ Lithium
Peningkatan tahap litium plasma dengan tanda-tanda overdosis, serupa dengan diet natrium rendah, kerana pengurangan perkumuhan litium dalam air kencing. Sekiranya hubungan ini tidak dapat dielakkan, pemantauan berhati-hati terhadap kepekatan litium plasma dan, jika perlu, penyesuaian dos harus dilakukan.
Persatuan yang memerlukan langkah berjaga-jaga khas untuk digunakan
+ NSAID (sistemik) dan asid acetylsalicylic pada rejimen dos anti-radang
Kegagalan buah pinggang akut pada pesakit yang mengalami dehidrasi (NSAID mengurangkan aliran darah glomerular dengan menghalang sintesis prostaglandin dengan kesan vasodilator).
Hidupkan semula pesakit. Periksa fungsi ginjal pada permulaan terapi.
+ Ubat penghemat kalium (bersendirian atau dalam kombinasi)
Perkaitan ini, mungkin berguna, tidak mengecualikan permulaan hipo atau hiperkalemia, dengan frekuensi yang lebih tinggi daripada yang kedua dalam kes diabetes atau kerosakan ginjal. Periksa kepekatan kalium plasma dan, jika perlu, lakukan pemeriksaan elektrokardiografi. untuk dinilai semula.
+ Ubat hipokalaemia (amfoterisin IV, kortikosteroid sistemik, tetracosactide, julap perangsang)
Peningkatan risiko hipokalemia.
Pemantauan dan, jika sesuai, pembetulan kalium plasma. Ini amat penting dalam kes penggunaan glikosida digitalis. Penggunaan julap bukan perangsang lebih disukai.
+ Penghambat enzim penukaran Angiotensin (perencat ACE)
+ Antagonis reseptor Angiotensin II (sartan)
Risiko penurunan tekanan darah dan / atau kegagalan buah pinggang akut semasa memulakan terapi perencat ACE pada pesakit dengan kekurangan natrium yang sudah ada (terutama pada pesakit dengan stenosis arteri ginjal).
Sekiranya terapi diuretik sebelumnya mengakibatkan penipisan natrium, pemberian diuretik harus dihentikan 3 hari sebelum memulakan terapi dengan inhibitor ACE atau sartan, memperkenalkan semula diuretik kemudian jika perlu, atau terapi dengan dos yang dikurangkan harus dimulakan. , yang kemudiannya meningkat secara beransur-ansur.
+ Carbamazepine
Risiko hiponatremia simptomatik.
Pemantauan klinikal dan biologi diperlukan. Kelas diuretik lain harus digunakan.
+ Media kontras yang mengandungi iodin
Peningkatan risiko kegagalan ginjal akut sekiranya berlaku dehidrasi diuretik, terutamanya apabila menggunakan media kontras yang mengandungi iodin yang tinggi.
Rehabilitasi pesakit sebelum memberikan media kontras yang mengandungi yodium.
+ Resin
Mereka mengurangkan penyerapan hidroklorotiazida.
Pengambilan resin dan pentadbiran Lodoz mesti dilakukan setelah selang waktu sekurang-kurangnya 2 jam.
+ Ejen yang menurunkan kadar asid urik
Pentadbiran hidroklorotiazida yang bersamaan dapat mengurangkan kesannya.
+ Garam kalsium
Risiko hiperkalsemia kerana pengurangan perkumuhan kencing.
+ Ciclosporine
Risiko hipercreatininemia tanpa pengubahsuaian tahap siklosporin, bahkan sekiranya kekurangan natrium.
3- Interaksi yang berkaitan dengan kedua-dua bisoprolol dan hidroklorotiazid
Persatuan yang memerlukan langkah berjaga-jaga khas untuk digunakan
Ubat antiaritmia yang dapat menghasilkan torsades de pointes (agen subkelas IA: quinidine, hydroquinidine dan disopyramide dan subclass III: amiodarone, sotalol, dofetilide, ibutilide):
Risiko aritmia ventrikel yang lebih besar, terutamanya torsades de pointes, difasilitasi oleh bradikardia dan / atau hipokalemia.
Pemantauan klinikal dan elektrokardiografi diperlukan.
+ Ubat-ubatan bukan antiaritmia yang dapat menghasilkan torsades de pointes (contohnya: astemizole, bepridil, cisapride, diphemanyl, iv eritromisin, halofantrin, lumefantrine, metadone, moxifloxacin, pentamidine, sotalol, iv spiramycin, sparfloxacin, parsfidinidin, sparfloxacin, parsfididin , benzamida):
Risiko aritmia ventrikel yang lebih besar, terutamanya torsades de pointes, difasilitasi oleh bradikardia dan / atau hipokalemia.
Pemantauan klinikal dan elektrokardiografi diperlukan.
+ Digitalis glikosida
Kehadiran hidroklorotiazida menyebabkan risiko hipokalemia yang dapat memudahkan kesan toksik pada glikosida digitalis. Kehadiran bisoprolol menyebabkan risiko bradikardia dan kesan negatif pada konduksi atrioventricular.
Tindak lanjut klinikal diperlukan secara berkala. Pemantauan tahap kalium plasma dan, jika sesuai, elektrokardiografi harus dilakukan.
Persatuan yang perlu dipertimbangkan
Ejen antihipertensi lain, trisiklik, fenotiazin, baclofen, amifostine.
Penggunaan serentak ubat penurun tekanan darah ini sebagai kesan utama atau tidak diingini akan meningkatkan risiko hipotensi.
+ NSAID
Pengurangan kesan antihipertensi, kerana penghambatan kesan vasodilator prostaglandin (turunan pirazol juga mendorong pengekalan natrium).
+ Kortikosteroid, tetracosactide
Pengurangan kesan antihipertensi kerana pengekalan natrium.
04.6 Kehamilan dan penyusuan
Kehamilan
Oleh kerana produk ini mengandungi diuretik thiazide, penggunaannya semasa kehamilan adalah kontraindikasi.
Bisoprolol
Kajian yang dilakukan terhadap haiwan tidak menunjukkan permulaan kesan teratogenik.
Sehingga kini, hasil kajian prospektif yang dikendalikan dengan baik dengan beta-blocker tidak menunjukkan kecacatan pada bayi. Pada bayi yang dilahirkan oleh ibu yang dirawat dengan beta-blocker, aktiviti beta-blocker berterusan selama beberapa hari setelah melahirkan dan boleh menyebabkan bradikardia, kesukaran bernafas dan hipoglikemia. Dalam banyak kes, ini tidak mempunyai akibat klinikal. Walau bagaimanapun, kekurangan mungkin berlaku. rawatan dalam rawatan intensif, mengelakkan penggunaan pengembang plasma memandangkan risiko edema paru akut
Hidroklorotiazida
Diuretik boleh meningkatkan risiko iskemia fetoplacental dengan risiko hipotropi janin. Kes-kes trombositopenia neonatal yang teruk telah dilaporkan.
Masa makan
Tidak diketahui sama ada bisoprolol diekskresikan dalam susu manusia. Diuretik Thiazide dikeluarkan dalam susu ibu. Oleh itu produk ini tidak boleh diambil oleh wanita yang menyusui (lihat bahagian 4.4).
Bisoprolol
Risiko hipoglikemia dan bradikardia pada bayi yang menyusu belum dapat dinilai.
Hidroklorotiazida
Diuretik Thiazide boleh menyebabkan:
- Mengurangkan atau bahkan menekan rembesan susu,
- Kejadian biologi (hipokalaemia)
-Hemolisis (kekurangan G6PD) dan hipersensitiviti kerana struktur sulfonamida.
04.7 Kesan terhadap kemampuan memandu dan menggunakan mesin
Bergantung pada tindak balas individu pesakit terhadap rawatan dengan Lodoz, kemampuan memandu dan menggunakan mesin mungkin terganggu. Perkara ini mesti dipertimbangkan dengan teliti pada awal rawatan dan juga sekiranya pengambilan alkohol.
04.8 Kesan yang tidak diingini
Biasa (≥1% e
Gangguan sistem darah dan limfa
Jarang: leukopenia, trombositopenia
Sangat jarang berlaku: agranulositosis
Gangguan metabolisme dan pemakanan
Tidak biasa: kehilangan selera makan, hiperglikemia, hiperuricaemia, gangguan homeostasis cecair dan elektrolit (terutamanya hipokalemia dan hiponatremia, ditambah hipomagnesaemia dan hipokloraemia dan juga hiperkalsemia)
Sangat jarang berlaku: alkalosis metabolik
Gangguan psikiatri
Tidak biasa: kemurungan, gangguan tidur
Jarang: mimpi buruk, halusinasi
Gangguan sistem saraf
Tidak biasa: pening *, sakit kepala *
Gangguan mata
Jarang: lakrimasi berkurang (dipertimbangkan pada pesakit yang menggunakan kanta lekap), gangguan visual.
Sangat jarang berlaku: konjungtivitis
Gangguan telinga dan labirin
Jarang: gangguan pendengaran
Patologi jantung
Tidak biasa: bradikardia, gangguan konduksi AV, memburuknya kegagalan jantung yang ada sebelumnya
Patologi vaskular
Biasa: rasa sejuk atau mati rasa di hujung kaki
Tidak biasa: hipotensi ortostatik
Gangguan pernafasan, toraks dan mediastinum
Tidak biasa: bronkospasme pada pesakit dengan asma bronkial atau sejarah penyakit
saluran udara penghalang.
Jarang: rinitis alergi
Gangguan saluran gastrousus
Biasa: gangguan gastrousus seperti loya, muntah, cirit-birit, sembelit
Tidak biasa: ketidakselesaan perut
Sangat jarang berlaku: pankreatitis
Gangguan hepatobiliari
Jarang: hepatitis, penyakit kuning
Gangguan tisu kulit dan subkutan
Jarang: reaksi hipersensitiviti seperti gatal, kemerahan, ruam, fotodermatitis, purpura, urtikaria.
Sangat jarang berlaku: reaksi anafilaksis, nekrolisis epidermis toksik (sindrom Lyell), alopecia, lupus eritematosus kulit. Penyekat beta boleh menyebabkan atau memburukkan psoriasis atau menyebabkan ruam seperti psoriasis.
Gangguan tisu muskuloskeletal dan penghubung
Tidak biasa: kelemahan otot, kekejangan
Penyakit sistem pembiakan dan payudara
Jarang: gangguan potensi seksual
Patologi sistemik
Biasa: keletihan *
Tidak biasa: asthenia
Sangat jarang berlaku: sakit dada
Ujian diagnostik
Tidak biasa: peningkatan amilase, peningkatan reversibel dalam kreatinin serum dan urea, peningkatan kadar kolesterol dan trigliserida, glukosuria.
Jarang: peningkatan enzim hati (ALT, AST)
* Gejala-gejala ini biasanya muncul pada awal terapi. Mereka biasanya kecil dan kebanyakannya hilang dalam 1-2 minggu.
04.9 Overdosis
Gejala overdosis beta-blocker yang paling biasa adalah bradikardia, hipotensi, bronkospasme, kegagalan jantung akut dan hipoglikemia.
Terdapat "a" kebolehubahan antara individu yang besar dalam kepekaan terhadap dos tinggi bisoprolol tunggal dan pesakit dengan kegagalan jantung mungkin yang paling sensitif.
Gambaran klinikal dengan adanya overdosis hidroklorotiazida akut atau kronik dicirikan oleh penurunan jumlah darah dan elektrolit.
Gejala yang paling biasa adalah pening, mual, mengantuk, hipovolaemia, hipotensi, hipokalemia.
Secara amnya, sekiranya terdapat overdosis, penghentian Lodoz dan rawatan sokongan dan simptomatik adalah disyorkan.
Bradikardia: berikan atropin secara intravena. Sekiranya tindak balas tidak mencukupi, isoprenalin atau agen lain dengan tindakan kronotropik positif harus diberikan dengan berhati-hati.
Dalam beberapa kes, penggunaan alat pacu jantung yang transvenen mungkin diperlukan.
Hipotensi: cecair intravena dan bahan vasopresor harus diberikan.
Blok AV (darjah kedua atau ketiga): Pesakit harus dipantau dengan teliti dan dirawat dengan infusi isoprenalin atau aplikasi alat pacu jantung transvenous.
Pemburukan akut yang teruk: memberi diuretik secara intravena, agen inotropik, vasodilator.
Bronkospasme: Mengendalikan terapi bronkodilator seperti isoprenalin, ubat beta2-simpatomimetik dan / atau aminofilin.
Hipoglikemia Mengendalikan glukosa IV
Data yang terhad menunjukkan bahawa bisoprolol sukar untuk dializisis. Tahap penyingkiran hidroklorotiazida oleh hemodialisis belum ditentukan.
05.0 HARTA FARMAKOLOGI
05.1 Sifat farmakodinamik
Kumpulan farmakoterapeutik: kombinasi beta-blocker (b1-selective) dan thiazide diuretic.
Kod ATC: C07BB07
Kajian klinikal menunjukkan bahawa kesan antihipertensi kedua-dua ubat ini adalah tambahan dan dos yang lebih rendah (2.5 mg / 6.25 mg) berkesan dalam rawatan hipertensi penting atau sederhana.
Kesan farmakodinamik, termasuk hipokalaemia (hidroklorotiazid), dan bradikardia, asthenia dan sakit kepala (bisoprolol) berkaitan dengan dos yang diberikan.
Kombinasi kedua-dua ubat pada seperempat / setengah dos yang digunakan dalam monoterapi (2.5 mg / 6.25 mg) bertujuan untuk mengurangkan kesan ini.
Bisoprolol adalah perencat reseptor b1 yang sangat berpengaruh, tanpa aktiviti simpatomimetik intrinsik dan tanpa aktiviti penstabilan membran yang ketara.
Seperti penyekat b1 yang lain, mekanisme tepat tindakan bisoprolol yang bertanggungjawab untuk kesan antihipertensi belum dapat dikenal pasti sepenuhnya. Walau bagaimanapun, ubat ini terbukti dapat menurunkan penurunan renin plasma dan penurunan kadar jantung.
Hydrochlorothiazide adalah diuretik thiazide dengan aktiviti antihipertensi. Kesan diuretiknya disebabkan oleh penghambatan pengangkutan aktif Na + dari tubulus ginjal ke darah (pengurangan penyerapan semula Na +).
05.2 "Sifat farmakokinetik
Bisoprolol
- Penyerapan: Tmax berbeza dari 1 hingga 4 jam.
- Ketersediaan bio tinggi (88%), pengambilan kerana metabolisme hepatik lulus pertama sangat rendah dan penyerapan tidak dipengaruhi oleh kehadiran makanan. Kinetik adalah linear untuk dos 5-40 mg.
Taburan: Pengikatan protein plasma adalah 30% dan jumlah pengedarannya besar (kira-kira 3 L / kg).
- Biotransformasi: 40% daripada dos bisoprolol dimetabolisme di hati. Metabolit bisoprolol tidak aktif.
- Penghapusan: Waktu paruh penghapusan plasma adalah 11 jam.
Pembersihan ginjal dan hepatik hampir setanding dan separuh daripada dos dikesan dalam air kencing (tidak berubah) serta metabolit. Jumlah pelepasan kira-kira 15L / j
Hidroklorotiazida
- Penyerapan: ketersediaan bio hidroklorotiazida menunjukkan kebolehubahan antara individu dan berkisar antara 60% hingga 80%. Tmax berbeza dari 1.5 hingga 5 jam (min »4 jam).
- Pembahagian: pengikatan protein plasma adalah 40%.
- Penghapusan: Hydrochlorothiazide tidak dimetabolisme dan diekskresikan hampir sepenuhnya sebagai ubat yang tidak berubah dengan penapisan glomerular dan rembesan tubular aktif. T hyd akhir hidroklorotiazida kira-kira 8 jam.
- Pada pesakit dengan kekurangan buah pinggang dan / atau jantung, pelepasan ginjal hidroklorotiazida dikurangkan dan separuh hayat penghapusan berpanjangan. Perkara yang sama berlaku untuk orang tua, yang menunjukkan peningkatan yang sama dalam Cmax.
- Hydrochlorothiazide melintasi penghalang plasenta dan diekskresikan dalam susu ibu.
05.3 Data keselamatan praklinikal
Berdasarkan ujian toksisitas preklinikal standard (toksisitas jangka panjang, mutagenisiti, genotoksisitas, dan kajian karsinogenik), bisoprolol atau hidroklorotiazid didapati tidak berbahaya bagi manusia.Dalam kajian haiwan, seperti beta-blocker lain, bisoprolol dosis tinggi menyebabkan ketoksikan pada ibu (penurunan makan dan kenaikan berat badan) dan pada embrio / janin (penyerapan akhir meningkat, penurunan berat lahir anak, penundaan dalam perkembangan fizikal sehingga akhir penyusuan). Walau bagaimanapun, bisoprolol dan hidroklorotiazid tidak teratogenik. Tidak ada peningkatan ketoksikan berikutan pemberian serentak kedua komponen tersebut.
06.0 MAKLUMAT FARMASI
06.1 Eksipien
Lodoz 2.5 mg / 6.25 mg, tablet bersalut filem.
Inti tablet:
magnesium stearat,
crospovidone,
tepung jagung,
pati jagung yang telah diprelelatinisasi
selulosa mikrokristal,
kalsium fosfat dibasik anhidrat.
Salutan:
polysorbate 80, besi oksida kuning (E172), Macrogol 400, titanium dioksida (E171), hypromellose.
Lodoz 5 mg / 6.25 mg, tablet bersalut filem.
Inti tablet:
silika koloid anhidrat
magnesium stearat,
selulosa mikrokristal,
tepung jagung,
kalsium fosfat dibasik anhidrat
Salutan:
besi oksida kuning (E172), oksida besi merah (E172), polysorbate 80, Macrogol 400, titanium dioksida (E171), hypromellose.
Lodoz 10 mg / 6.25 mg, tablet bersalut filem.
Inti tablet:
silika anhidrat koloid,
magnesium stearat,
selulosa mikrokristal,
tepung jagung,
kalsium fosfat dibasik anhidrat
Salutan:
polysorbate 80, Macrogol 400, hypromellose, titanium dioxide (E171).
06.2 Ketidaksesuaian
Tidak relevan.
06.3 Tempoh sah
3 tahun.
06.4 Langkah berjaga-jaga khas untuk penyimpanan
Jangan simpan di atas 25 ° C.
06.5 Sifat pembungkusan segera dan kandungan bungkusan
Lepuh polipropilena / aluminium atau polivinil klorida / aluminium
Pek berisi 30, 50, 60, 90 atau 100 tablet
Tidak semua saiz pek boleh dipasarkan
06.6 Arahan penggunaan dan pengendalian
Tiada arahan khas.
07.0 PEMEGANG KEBENARAN PEMASARAN
Merck Serono S.p.A.
Melalui Casilina, 125
00176 Rom
08.0 NOMBOR KEBENARAN PEMASARAN
Lodoz 2.5 mg / 6.25 mg, tablet bersalut filem
30 tablet bersalut AIC n. 035583018 / M
50 tablet bersalut AIC n. 035583020 / M
60 tablet bersalut AIC n. 035583032 / M
90 tablet bersalut AIC n. 035583044 / M
100 tablet bersalut AIC n. 035583057 / M
Lodoz 5 mg / 6.25 mg, tablet bersalut filem
30 tablet bersalut AIC n 035583069 / M
50 tablet bersalut AIC n. 035583071 / M
60 tablet bersalut AIC n. 035583083 / M
90 tablet bersalut AIC n. 035583095 / M
100 tablet bersalut AIC n. 035583107 / M
Lodoz 10 mg / 6.25 mg, tablet bersalut filem
30 tablet bersalut AIC n. 035583119 / M
50 tablet bersalut AIC n. 035583121 / M
60 tablet bersalut AIC n. 035583133 / M
90 tablet bersalut AIC n. 035583145 / M
100 tablet bersalut AIC n. 035583158 / M
09.0 TARIKH KEBENARAN ATAU PEMBAHARUAN KEBENARAN
04.08.2003/20.01.2008
10.0 TARIKH SEMAKAN TEKS
Julai 2008
