Bahan aktif: Diltiazem
Tablet ALTIAZEM 60 mg
ALTIAZEM 120 mg tablet pelepasan berpanjangan
ALTIAZEM 300 mg kapsul keras pelepasan berpanjangan
Mengapa Altiazem digunakan? Untuk apa itu?
ALTIAZEM mengandungi bahan yang disebut diltiazem, yang termasuk dalam kategori ubat penyekat saluran kalsium yang mempunyai kesan langsung pada jantung.
Ubat ini ditunjukkan pada orang dewasa dan orang tua:
- Dalam rawatan angina pectoris (sakit dada disebabkan oleh bekalan oksigen ke jantung yang tidak mencukupi) disebabkan oleh senaman, selepas serangan jantung atau vasospastik (Prinzmetal's angina, disebabkan oleh penyempitan arteri yang berlebihan yang membekalkan darah ke jantung).
- Dalam rawatan hipertensi arteri ringan dan sederhana (tekanan darah tinggi).
Kontraindikasi Apabila Altiazem tidak boleh digunakan
Jangan mengambil ALTIAZEM
- Sekiranya anda alah kepada bahan aktif atau ramuan lain dari ubat ini (disenaraikan dalam bahagian 6).
- Sekiranya hipotensi (penurunan tekanan, tekanan minimum di bawah 90 mmHg).
- Sekiranya terdapat infark miokard akut (kematian sebahagian daripada tisu jantung akibat "berhenti aliran darah) dengan kesesakan paru (peningkatan patologi dalam jumlah paru-paru yang disebabkan oleh bekalan darah yang berlebihan).
- Sekiranya anda mengalami disfungsi nodus sinus (kawasan jantung di mana impuls elektrik jantung bermula) dan anda tidak mempunyai alat pacu jantung yang berfungsi.
- Untuk blok sino-atrium atau atrio-ventrikel darjah kedua atau ketiga (kecacatan pada sistem konduksi jantung) tanpa alat pacu jantung ventrikel yang berfungsi.
- Sekiranya bradikardia teruk (penurunan kadar denyutan jantung).
- Sekiranya berlaku kegagalan jantung kongestif (ketidakupayaan jantung untuk membekalkan jumlah darah yang mencukupi untuk keperluan organisma).
- Sekiranya kegagalan ventrikel kiri dengan stasis paru (pengumpulan cecair di paru-paru menyebabkan kesukaran bernafas dan batuk).
- Dalam kombinasi dengan ubat-ubatan amiodarone dan dantrolene lain (lihat "Ubat-ubatan lain dan ALTIAZEM").
- Pada kehamilan, penyusuan yang diketahui atau dianggap, wanita usia subur (lihat "Kehamilan, penyusuan dan kesuburan").
- Sekiranya anda sudah mengambil ubat yang mengandungi ivabradine untuk merawat keadaan jantung yang lain.
ALTIAZEM dikontraindikasikan pada kanak-kanak dan remaja (0-17 tahun) (lihat "Kanak-kanak dan remaja").
Langkah berjaga-jaga untuk penggunaan Apa yang perlu anda ketahui sebelum mengambil Altiazem
Bercakap dengan doktor atau ahli farmasi anda sebelum menggunakan ALTIAZEM.
Sentiasa berjumpa dengan doktor anda untuk diberi arahan mengenai cara yang betul untuk menguruskan ubat, dan menjalani pemeriksaan berterusan.
Perhatian khusus diperlukan pada awal rawatan (terutamanya pemantauan kadar degupan jantung yang berterusan diperlukan).
Ambil ALTIAZEM dengan berhati-hati dan awasi dengan teliti jika:
- Telah menurun fungsi ventrikel kiri (kawasan jantung).
- Anda menderita bradikardia (risiko memburuk).
- Anda mempunyai blok atrioventricular darjah pertama seperti yang dibuktikan oleh "EKG (elektrokardiogram); c" adalah risiko memburuk dan jarang menjadi blok lengkap.
Penyekat saluran kalsium, seperti diltiazem, boleh dikaitkan dengan perubahan mood, termasuk kemurungan.
Ambil dilitiazem dengan berhati-hati jika anda berisiko mengalami penyumbatan usus kerana diltiazem, seperti penyekat saluran kalsium lain, mempunyai kesan penghambatan terhadap pergerakan usus.
Najis anda mungkin mengandungi sisa formulasi pelepasan berpanjangan; namun fakta ini tidak mempunyai kaitan klinikal.
Oleh kerana formulasi diltiazem pelepasan berpanjangan (ALTIAZEM 120 mg tablet pelepasan berpanjangan dan ALTIAZEM 300 mg kapsul keras pelepasan berpanjangan) mempunyai mekanisme yang berbeza untuk pembebasan bahan aktif dan kadar penyerapan yang berlainan, jangan menggantikan yang berpanjangan- melepaskan formulasi diltiazem antara satu sama lain.
Semasa rawatan, pemeriksaan berkala fungsi hati (hati) dan buah pinggang harus dilakukan.
Sekiranya anda tua atau mengalami kegagalan buah pinggang atau hati (penurunan fungsi ginjal atau hati), anda mungkin melihat peningkatan kepekatan ubat dalam darah. Dalam kes seperti itu, jika anda mengambil ubat antihipertensi lain (penurun tekanan darah) pada masa yang sama, gunakan dos efektif terendah (lihat "Ubat lain dan ALTIAZEM") kerana kesan hipotensi (penurunan tekanan darah) diltiazem dapat diperkuat.
Sekiranya berlaku anestesia umum, pakar bius harus diberitahu bahawa pesakit mengambil diltiazem. Pengurangan kontraktilasi, pengaliran dan automatik jantung dan pelebaran saluran yang disebabkan oleh anestetik dapat ditingkatkan dengan ubat-ubatan yang menyekat saluran jantung kalsium (seperti ALTIAZEM).
Tablet 120 mg pelepasan berpanjangan ALTIAZEM dilapisi dengan membran polimer yang tidak larut yang membolehkan pelepasan bahan aktif terkawal; membran ini tidak diubah suai melalui saluran melalui perut dan usus; jika anda menemuinya di dalam tinja anda tidak boleh menganggap produk tersebut tidak berkesan.
Penghentian rawatan secara tiba-tiba mungkin berkaitan dengan memburuknya angina.
Kanak-kanak dan remaja
Keselamatan penggunaan dan keberkesanan pada kanak-kanak dan remaja belum terbukti. Penggunaan diltiazem tidak digalakkan pada kanak-kanak dan remaja (lihat "Jangan mengambil ALTIAZEM").
Interaksi Dadah atau makanan mana yang boleh mengubah kesan Altiazem
Beritahu doktor atau ahli farmasi anda jika anda mengambil, baru-baru ini mengambil atau mungkin mengambil ubat lain.
Jangan mengambil ALTIAZEM dengan:
- DANTROLENE, relaxant otot yang digunakan dalam keadaan yang disebut "hyperthermia malignan" (demam teruk) yang diberikan oleh perfusi. Apabila verapamil (penyekat saluran kalsium seperti diltiazem) dan dantrolene diberikan secara serentak ke dalam vena, fibrilasi ventrikel yang mematikan (maut) sentiasa diperhatikan.Oleh itu, gabungan penyekat saluran kalsium dan dantrolena berpotensi berbahaya (lihat "Jangan mengambil ALTIAZEM").
- AMIODARONE (ubat antiaritmia). Diltiazem dikontraindikasikan pada pesakit yang menerima amiodarone (risiko bradikardia dan atrioventricular block) (lihat "Jangan mengambil ALTIAZEM").
Ambil ALTIAZEM dengan berhati-hati bersama dengan:
- Anti hipertensi; kombinasi ini meningkatkan kesan hipotensi (penurunan tekanan darah), terutamanya ubat alfa-antagonis (ubat-ubatan yang digunakan terutamanya untuk rawatan hipertensi arteri). Kombinasi diltiazem dengan antagonis alpha memerlukan pemantauan tekanan darah secara dekat.
- BETA-BLOCKERS (ubat-ubatan yang digunakan dalam rawatan aritmia jantung, hipertensi dan angina); hubungan ini membawa kepada kemungkinan gangguan irama jantung (ditandakan bradikardia, penangkapan nod sinus (blok impuls elektrik jantung), sino-atrium dan atrio- gangguan konduksi jantung ventrikel, dan dekompensasi kardiovaskular (kesan tambahan). Kombinasi seperti itu tidak boleh digunakan melainkan di bawah pengawasan klinikal dan elektrokardiogram yang ketat, terutama pada permulaan rawatan.
- CARDIAC GLYCOSIDES (ubat-ubatan yang meningkatkan kekuatan kontraktil jantung). Gabungan ALTIAZEM dan glikosida jantung meningkatkan kepekatan darah digoxin (glikosida jantung tertentu) dan risiko bradikardia; berhati-hati sekiranya berlaku kombinasi dengan diltiazem, terutama pada pesakit tua dan jika digunakan dos yang tinggi. Diltiazem pada sinus simpul dan pada nod atrioventricular memperkuat persediaan digitalis.
- ANTIARRITHMIK (ubat yang digunakan untuk membetulkan irama jantung yang tidak normal). Oleh kerana diltiazem mempunyai sifat antiaritmia, pemberian ubat dengan antiaritmia yang lain tidak digalakkan kerana peningkatan kesan sampingan jantung.Kombinasi ini tidak boleh digunakan melainkan di bawah pengawasan klinikal dan elektrokardiogram.
- NITRASI; perkaitan ini membawa kepada peningkatan kesan hipotensi dan lipotimia (perasaan kelemahan mendadak) kerana kesan pelebaran aditif saluran darah (lihat "Amaran dan langkah berjaga-jaga"). Pada semua pesakit yang dirawat dengan penyekat saluran kalsium, preskripsi nitrat harus dijalankan pada peningkatan dos secara beransur-ansur.
- CYCLOSPORINE (ubat yang digunakan untuk memodulasi tindak balas imun badan); pemberian serentak kedua ubat ini menyebabkan peningkatan tahap siklosporin bebas dalam darah. Dianjurkan untuk mengurangkan dos siklosporin, memeriksa fungsi ginjal, mengukur tahap siklosporin dalam darah dan sesuaikan dosnya semasa terapi kombinasi dan selepas penghentiannya.
- CARBAMAZEPINE (ubat yang digunakan untuk merawat epilepsi); kombinasi ini meningkatkan tahap karbamazepin bebas dalam darah. Sebaiknya ukur kadar karbamazepin dalam darah dan sesuaikan dosnya jika perlu.- Phenytoin (ubat yang digunakan untuk rawatan "epilepsi) . Diltiazem menyebabkan peningkatan kepekatan fenitoin dalam darah; phenytoin mengurangkan kesan diltiazem.
- ANTIDEPRESSANTS; pemberian bersama antidepresan dan diltiazem meningkatkan kepekatan imipramine (ubat antidepresan tertentu) dalam darah dan juga ubat antidepresan trisiklik yang lain.
- ANTIPSIKOTIK; gabungan meningkatkan kesan pengurangan tekanan.
- THEOPHYLINE (ubat yang digunakan dalam pelbagai penyakit pernafasan); persatuan ini meningkatkan tahap theophylline bebas dalam darah.
- ANTIULCER (ANTI-H2) seperti cimetidine dan ranitidine (ubat-ubatan yang digunakan untuk merawat ulser, hakisan lapisan dalam perut dan duodenum); pemberian ALTIAZEM dengan ubat-ubatan ini membawa kepada peningkatan tahap diltiazem dalam darah. Pesakit yang menjalani terapi diltiazem harus dipantau dengan teliti semasa memulakan atau menghentikan rawatan dengan penyekat H2. Pengubahsuaian dos diltiazem harian mungkin diperlukan.
- RIFAMPICIN (antibiotik); Gabungan ALTIAZEM dan rifampicin membawa kepada risiko penurunan tahap diltiazem dalam darah setelah memulakan rawatan dengan rifampicin. Pesakit harus dipantau dengan teliti ketika memulakan atau menghentikan rawatan rifampisin.
- LITHIUM (penstabil mood); mungkin terdapat risiko peningkatan kesan toksik litium pada sistem saraf pusat.
- ANESTHETICS (lihat "Amaran dan Langkah berjaga-jaga").
- Ubat-ubatan lain yang mengubah kontraktilasi jantung atau pengaliran, kerana kemungkinan kesan tambahan.
- Substrat produk ubat enzim CYP3A4; gabungan ALTIAZEM dengan perencat atau pemicu enzim boleh menyebabkan peningkatan atau penurunan kepekatan diltiazem dalam darah. Peningkatan sederhana (kurang dari 2 kali ganda) kepekatan plasma diltiazem telah didokumentasikan apabila diberikan dengan perencat CYP3A4 yang lebih kuat. Diltiazem juga merupakan perencat CYP3A4. Pemberian bersama boleh mengakibatkan peningkatan kepekatan plasma salah satu daripada dua produk ubat yang ditadbir bersama. Pemberian bersama diltiazem dengan penginduksi CYP3A4 boleh menyebabkan penurunan kepekatan diltiazem plasma.
- BENZODIAZEPINES, seperti midazolam dan triazolam (ubat psikotropik yang digunakan untuk merawat kegelisahan dan insomnia); diltiazem meningkatkan kepekatan midazolam dan triazolam dengan ketara dan meningkatkan masa tinggal mereka dalam darah. Perhatian khusus diperlukan semasa menetapkan benzodiazepin bertindak pendek yang dimetabolisme oleh CYP3A4 pada pesakit yang menggunakan diltiazem.
- CORTICOSTEROIDS, seperti methylprednisolone (anti-radang); perkaitan ini boleh menyebabkan penghambatan metabolisme metilprednisolon dan penghambatan P-glikoprotein (bertanggungjawab untuk pengangkutan pelbagai bahan melintasi membran sel). Pesakit harus dipantau ketika memulakan rawatan metilprednisolon. Dos metilprednisolon mungkin perlu disesuaikan.
- STATIN (ubat yang digunakan untuk mengawal tahap kolesterol dalam darah); diltiazem adalah perencat CYP3A4 dan oleh itu dapat meningkatkan kepekatan darah beberapa statin yang dimetabolisme oleh enzim ini, meningkatkan risiko miopati (penyakit otot rangka) dan rhabdomyolysis (kerosakan otot yang sangat teruk). Sekiranya mungkin, statin yang tidak dimetabolisme oleh CYP3A4 harus digunakan dengan diltiazem, jika tidak diperlukan pemantauan ketat untuk tanda-tanda dan gejala potensi keracunan statin.
Amaran Penting untuk mengetahui bahawa:
Kehamilan, penyusuan dan kesuburan
Sekiranya anda hamil atau menyusu, fikir anda mungkin mengandung atau merancang untuk mempunyai bayi, minta nasihat doktor sebelum mengambil ubat ini.
Kehamilan
Penggunaan diltiazem dikontraindikasikan pada kehamilan (lihat "Jangan mengambil ALTIAZEM"). Diltiazem telah menunjukkan ketoksikan pembiakan pada beberapa spesies haiwan (tikus, tikus, arnab). Pada manusia, data yang sangat terhad tersedia sehingga kini. kehamilan.
Kesuburan
Pada wanita usia subur, kemungkinan kehamilan mesti dikecualikan sebelum permulaan rawatan dan perlindungan kontraseptif yang berkesan mesti dijamin semasa rawatan.
Masa makan
Oleh kerana diltiazem dikeluarkan dalam susu ibu, penyusuan semasa mengambil produk ubat ini harus dielakkan. Sekiranya penggunaan ALTIAZEM dianggap penting secara klinikal, kaedah alternatif memberi makan bayi harus digunakan.
Memandu dan menggunakan mesin
Berdasarkan kesan sampingan yang dilaporkan, seperti mengantuk, pening dan merasa sakit, keupayaan untuk memandu dan menggunakan mesin mungkin terganggu. Dalam kes ini, elakkan memandu kenderaan atau menggunakan mesin.
Tablet ALTIAZEM 60 mg mengandungi laktosa. Sekiranya anda diberitahu oleh doktor bahawa anda mempunyai "intoleransi terhadap beberapa gula, hubungi doktor anda sebelum mengambil produk ubat ini.
Tablet ALTIAZEM 60 mg mengandungi minyak kastor terhidrogenasi. Ia boleh menyebabkan sakit perut dan cirit-birit.
Tablet ALTIAZEM 120 mg pelepasan berpanjangan mengandungi sukrosa. Sekiranya anda diberitahu oleh doktor bahawa anda mempunyai "intoleransi terhadap beberapa gula, hubungi doktor anda sebelum mengambil produk ubat ini.
Dos dan kaedah penggunaan Cara menggunakan Altiazem: Dos
Sentiasa minum ubat ini sama seperti yang diberitahu oleh doktor atau ahli farmasi anda. Sekiranya ragu-ragu, berjumpa dengan doktor atau ahli farmasi anda.
Tablet ALTIAZEM 60 mg
Angina pectoris
Dos yang disyorkan adalah 1 tablet 3 kali sehari, secara berkala. Sekiranya perlu, dos boleh dinaikkan hingga 2 tablet 3 kali sehari berdasarkan nasihat doktor.
Hipertensi
Dos yang disyorkan adalah setengah hingga 1 tablet 3 kali sehari.
ALTIAZEM 120 mg tablet pelepasan berpanjangan
Angina pectoris dan hipertensi
Dos yang disyorkan adalah 1 tablet setiap 12 jam.
Tablet tidak boleh dikunyah, tetapi ditelan keseluruhan dengan sedikit cecair.
Formulasi ini ditunjukkan untuk terapi penyelenggaraan.
ALTIAZEM 300 mg kapsul keras pelepasan berpanjangan
Angina pectoris dan hipertensi
Dos yang disyorkan adalah 1 kapsul sehari, bergantung pada tindak balas dan toleransi terapi, setelah memulakan terapi dengan dos diltiazem yang lebih rendah.
Waktu pengambilan pada siang hari tidak peduli, tetapi mesti tetap berterusan semasa terapi; yang ideal adalah mengambil sebelum atau semasa makan.
Kapsul tidak boleh dikunyah, tetapi ditelan keseluruhan dengan sedikit cecair.
Formulasi ini ditunjukkan untuk terapi penyelenggaraan.
Warga emas
Pada pesakit tua dan mereka yang mengalami kekurangan buah pinggang atau hepatik atau bersamaan mengambil produk ubat antihipertensi lain, gunakan dos efektif terendah.
Perhatian khusus diperlukan pada awal rawatan (lihat "Amaran dan langkah berjaga-jaga").
Overdosis Apa yang perlu dilakukan jika anda mengambil terlalu banyak Altiazem
Kesan klinikal mengambil overdosis diltiazem mungkin termasuk hipotensi teruk hingga runtuh, bradikardia dengan atau tanpa pemisahan isoritik (penurunan kadar denyutan jantung dan degupan jantung dengan irama normal atau tidak normal) dan gangguan konduksi atrioventrikular (gangguan perkembangan rangsangan elektrik jantung ).
Rawatan yang akan dilakukan di hospital terdiri daripada lavage gastrik (mengosongkan dan mencuci perut) dan diuresis osmotik (pengeluaran air kencing yang berlebihan disebabkan oleh bahan yang tidak diserap semula oleh ginjal).
Gangguan automatik dan konduksi (perubahan irama jantung kerana anomali dalam pembentukan dan penyebaran impuls elektrik) dapat diselesaikan dengan induksi elektrosistolik sementara (rangsangan elektro jantung). Rawatan farmakologi yang disyorkan adalah: atropin, agen vasopresor (agen yang meningkatkan pengecutan saluran dan oleh itu tekanan) seperti adrenalin, agen inotropik (ubat-ubatan yang meningkatkan daya penguncupan jantung), glukagon dan kalsium glukonat untuk infusi. Sekiranya anda telah mengambil terlalu banyak ALTIAZEM, beritahu doktor anda dengan segera atau pergi ke hospital terdekat.
Sekiranya anda mempunyai pertanyaan lebih lanjut mengenai penggunaan ubat ini, tanyakan kepada doktor atau ahli farmasi anda.
Kesan Sampingan Apakah kesan sampingan Altiazem
Seperti semua ubat, ubat ini boleh menyebabkan kesan sampingan, walaupun tidak semua orang mendapatnya.
Kesan sampingan yang sangat biasa (boleh mempengaruhi lebih dari 1 dari 10 pesakit)
- Edema periferal (pengumpulan cecair).
Kesan sampingan yang biasa (boleh mempengaruhi sehingga 1 dari 10 pesakit)
- Sakit kepala, pening.
- Blok atrioventrikular (darjah pertama, kedua atau ketiga; blok cawangan), berdebar-debar.
- Kilatan panas.
- Sembelit (sembelit), dispepsia (gangguan fungsi pencernaan), sakit perut, loya.
- Erythema.
- Malaise.
Kesan sampingan yang tidak biasa (boleh mempengaruhi sehingga 1 dari 100 orang)
- Insomnia, kegelisahan.
- Bradikardia.
- Hipotensi ortostatik (penurunan tekanan darah yang tajam berikutan peralihan dari berbaring atau duduk ke berdiri).
- Muntah dan cirit-birit.
- Peningkatan enzim hati (AST, ALT, LDH, ALP).
Kesan sampingan yang jarang berlaku (boleh mempengaruhi sehingga 1 dari 1,000 orang)
- Epistaksis (mimisan).
- Amnesia, kemurungan, perubahan keperibadian, halusinasi, mengantuk.
- Paresthesia (perubahan sensasi pada anggota badan atau bahagian badan yang lain), tinnitus (berdering di telinga), gegaran.
- Arrhythmia, asystole (kegagalan jantung yang teruk kerana kekurangan aktiviti elektrik jantung yang menyebabkan ventrikel berkontrak), sinkop (kehilangan kesedaran sementara), angina.
- Mulut kering, gangguan rasa, sakit perut.
- Urtikaria, pruritus, eritema umum (dicirikan oleh vaskulitis leukosit klastik), petechiae (bintik kulit berukuran kecil, bulat tidak teratur dan warna merah terang, disebabkan oleh pendarahan yang disekat).
- Mati pucuk.
- Amblyopia (penglihatan berubah), kerengsaan mata.
- Dyspnea (pernafasan yang sukar dilakukan).
- Nocturia (kerap membuang air kecil semasa rehat), poliuria (peningkatan pengeluaran air kencing).
- Kesakitan osteoartikular (pada tulang dan sendi).
- Anoreksia (kurang selera makan), kenaikan berat badan.
- Peningkatan enzim kreatin kinase.
Kesan sampingan yang sangat jarang berlaku (boleh mempengaruhi sehingga 1 dari 10,000 pesakit)
- Leukopenia (pengurangan bilangan sel darah putih).
- Nefritis interstitial (keradangan buah pinggang).
Kesan sampingan yang tidak diketahui (frekuensi tidak dapat dianggarkan dari data yang ada)
- Thrombocytopenia (pengurangan bilangan platelet) dan pemanjangan masa pendarahan (pendarahan).
- Perubahan mood (termasuk kemurungan).
- Sindrom Extrapyramidal (gangguan berjalan), pening.
- Blok sino-atrium, kegagalan jantung kongestif, keabnormalan elektrokardiogram.
- Vaskulitis (radang saluran darah), termasuk vaskulitis leukositoklastik, dan edema (terutama pada anggota bawah).
- Hiperplasia gingival (pembesaran tisu gusi).
- Hepatitis (keradangan hati).
- Fotosensitiviti (termasuk keratosis lichenoid di kawasan kulit yang terdedah kepada sinar matahari), angioedema (reaksi kulit alahan), ruam, eritema multiforme (termasuk sindrom Steven-Johnson dan nekrolisis epidermis toksik atau sindrom Lyell), berpeluh, dermatitis eksfoliatif, dermatitis pustular exanthematous akut secara umum, kadang-kadang eritema desquamative dengan atau tanpa demam (gangguan kulit).
- Ginekomastia (perkembangan payudara pada manusia).
- Asthenia (kekurangan kekuatan).
- Hiperglikemia (peningkatan kepekatan glukosa dalam darah).
Melaporkan kesan sampingan
Sekiranya anda mendapat kesan sampingan, berbincanglah dengan doktor atau ahli farmasi anda. Ini termasuk kemungkinan kesan sampingan yang tidak disenaraikan dalam risalah ini. Kesan sampingan juga boleh dilaporkan secara langsung melalui sistem pelaporan nasional di www.agenziafarmaco.it/it/responsabili. Dengan melaporkan kesan sampingan, anda dapat membantu memberikan lebih banyak maklumat mengenai keselamatan ubat ini.
Tamat Tempoh dan Pengekalan
Jauhkan ubat ini dari pandangan dan jangkauan kanak-kanak.
Tablet ALTIAZEM 60 mg
- Tidak ada langkah berjaga-jaga khas untuk penyimpanan.
ALTIAZEM 120 mg tablet pelepasan berpanjangan
- Jangan simpan di atas 25 ° C.
ALTIAZEM 300 mg kapsul keras pelepasan berpanjangan
- Jangan simpan di atas 30 ° C.
Jangan gunakan ubat ini selepas tarikh luput yang dinyatakan pada bungkusan. Tarikh luput merujuk pada hari terakhir bulan itu dan produk dalam bungkusan utuh, disimpan dengan betul.
Jangan buang ubat melalui air buangan atau sampah rumah. Tanya ahli farmasi anda bagaimana membuang ubat yang tidak lagi anda gunakan. Ini akan membantu melindungi alam sekitar.
Maklumat lain
Apa yang mengandungi ALTIAZEM
Tablet ALTIAZEM 60 mg
Setiap tablet mengandungi:
- Bahan aktif: diltiazem hidroklorida 60 mg.
- Komponen lain: laktosa, minyak jarak hidrogenasi, makrogol 6000, magnesium stearat.
ALTIAZEM 120 mg tablet pelepasan berpanjangan
Setiap tablet mengandungi:
- Bahan aktif: diltiazem hidroklorida 120 mg.
- Komponen lain: Teras: monosodium sitrat, sukrosa, povidone, magnesium stearate, macrogol 6000.
- Salutan: sukrosa, polimer pelapis, asetiltributil sitrat, minyak jarak berpolimer, natrium bikarbonat, etilvanilin, titanium dioksida (E 171).
ALTIAZEM 300 mg kapsul keras pelepasan berpanjangan
- Setiap kapsul mengandungi:
- Bahan aktif: diltiazem hidroklorida 300 mg.
- Komponen lain: selulosa mikrokristal, natrium karmelosa, kopolimer akrilik dan ester metakrilik, etilselulosa, monogliserida diasetilasi, magnesium stearat.
- Komposisi kapsul: gelatin, titanium dioksida (E 171), oksida besi kuning (E 172).
Seperti apa ALTIAZEM dan kandungan peknya
Tablet ALTIAZEM 60 mg
- Tablet.
- Kotak berisi 50 tablet putih yang boleh dibahagi putih yang masing-masing mengandungi 2 lepuh 25 tablet.
ALTIAZEM 120 mg tablet pelepasan berpanjangan
- Tablet pelepasan berpanjangan.
- Kotak 24 tablet bersalut putih masing-masing terdapat dalam 2 lepuh 12 tablet.
ALTIAZEM 300 mg kapsul keras pelepasan berpanjangan
- Kapsul keras pelepasan berpanjangan.
- Kotak 14 kapsul gelatin keras, putih untuk badan, kuning untuk kepala, terdapat dalam pek lepuh.
Risalah Pakej Sumber: AIFA (Badan Perubatan Itali). Kandungan yang diterbitkan pada Januari 2016. Maklumat yang ada mungkin tidak terkini.
Untuk mempunyai akses ke versi paling terkini, disarankan untuk mengakses laman web AIFA (Badan Perubatan Itali). Penafian dan maklumat berguna.
01.0 NAMA PRODUK PERUBATAN
ALTIAZEM
02.0 KOMPOSISI KUALITATIF DAN KUANTITATIF
Tablet ALTIAZEM 60 mg
Setiap tablet mengandungi:
Prinsip aktif : diltiazem hidroklorida 60 mg.
Eksipien : laktosa, minyak kastor terhidrogenasi.
ALTIAZEM 120 mg tablet pelepasan berpanjangan
Setiap tablet mengandungi:
Prinsip aktif : diltiazem hidroklorida 120 mg.
Eksipien : sukrosa.
ALTIAZEM 300 mg kapsul keras pelepasan berpanjangan
Setiap kapsul mengandungi campuran mikrogranul pelepasan segera dan pelepasan berterusan
Setiap kapsul mengandungi:
Prinsip aktif: diltiazem hidroklorida 300 mg.
ALTIAZEM 50 mg / 5 ml serbuk dan pelarut untuk penyelesaian suntikan untuk penggunaan intravena
Setiap botol mengandungi:
Prinsip aktif: diltiazem hidroklorida 50 mg.
Untuk senarai lengkap eksipien, lihat bahagian 6.1.
03.0 BORANG FARMASI
Tablet yang boleh dibahagi.
Tablet bersalut berpanjangan.
Kapsul keras pelepasan berpanjangan.
Serbuk dan pelarut untuk suntikan untuk penggunaan intravena.
04.0 MAKLUMAT KLINIKAL
04.1 Petunjuk terapeutik
Tablet ALTIAZEM 60 mg, tablet ALTIAZEM 120 mg pelepasan berpanjangan, kapsul ALTIAZEM 300 mg pelepasan berpanjangan, keras :
• Rawatan angina pectoris exertional, post-infarct dan vasospastic (Prinazmetal's angina).
• Rawatan hipertensi arteri ringan dan sederhana.
ALTIAZEM 50 mg / 5 ml serbuk dan pelarut untuk larutan untuk suntikan :
Perlindungan miokardium dalam iskemia akut dari kekejangan arteri koronari atau dari oklusi koronari yang tidak berfungsi.
Perlindungan miokardium semasa pembedahan jantung dalam peredaran extracorporeal.
Tachycardia junior paroxysmal. Fibrilasi atrium yang cepat dan flutter.
04.2 Posologi dan kaedah pentadbiran
Tablet ALTIAZEM 60 mg :
Angina pectoris :
1 tablet tiga kali sehari, secara berkala. Sekiranya perlu, dos boleh dinaikkan hingga dua tablet tiga kali sehari berdasarkan nasihat doktor.
Hipertensi :
Setengah hingga satu tablet tiga kali sehari.
Pada pesakit tua dan pada mereka dengan kekurangan buah pinggang atau hepatik atau yang memerlukan dua ubat anti-hipertensi, dos permulaan adalah setengah tablet tiga kali sehari.
ALTIAZEM 120 mg tablet pelepasan berpanjangan :
Angina pectoris dan hipertensi :
Satu tablet setiap dua belas jam.
ALTIAZEM 300 mg kapsul keras pelepasan berpanjangan :
Angina pectoris dan hipertensi :
Dosnya adalah satu kapsul sehari, bergantung pada tindak balas dan toleransi terapi, setelah memulakan terapi dengan dos diltiazem yang lebih rendah.
Pada pesakit tua dan mereka yang mengalami kekurangan buah pinggang atau hepatik atau yang memerlukan dua ubat antihipertensi, dos yang lebih rendah harus dimulakan.
Waktu pengambilan pada siang hari tidak peduli, tetapi mesti tetap berterusan untuk pesakit yang sama; yang ideal adalah mengambil sebelum atau semasa makan.
Kapsul dan tablet tidak boleh dikunyah, tetapi ditelan keseluruhan dengan sedikit cecair.
ALTIAZEM 120 mg tablet pelepasan berpanjangan dan ALTIAZEM 300 mg kapsul keras pelepasan berpanjangan adalah bentuk farmasi yang ditunjukkan untuk terapi penyelenggaraan.
ALTIAZEM 50 mg / 5 ml serbuk dan pelarut untuk larutan untuk suntikan :
Iskemia akut miokardium :
0.15 mg / kg dengan kaedah intravena langsung (dalam 1-2 minit).
Sekiranya perlu, rawatan boleh diikuti dengan infus intravena berterusan pada kadar tetap.
Dalam kes ini, dos maksimum adalah 10 mg / jam selama 24 jam. Pentadbiran mesti dilakukan di bawah kawalan elektrokardiografi berterusan dan mencairkan produk dalam larutan fisiologi atau glukosa 5%. Walau apa pun, jumlah dos diltiazem 240 mg sehari tidak boleh dilebihi.
Pembedahan jantung dalam peredaran extracorporeal :
Tambahkan 0,05 hingga 0,2 mg / kg (jumlah dos) ke larutan yang biasa digunakan dalam kardioplegia.
Dos yang disyorkan adalah 0.1 mg / kg, diberikan sebagai infus intravena pada kadar berterusan bermula 30 minit sebelum induksi anestesia.
Rawatan harus diteruskan dalam tempoh selepas operasi, terutama ketika pesakit kembali sedar dan kembali ke suhu normal.
Sekiranya cantuman bypass arteri koronari, infus harus dikekalkan sekurang-kurangnya 24 jam selepas gangguan peredaran ekstra korporeal. Rawatan intravena harus diteruskan sehingga terapi antianginal sebelumnya dapat dilanjutkan.
Takikardia persimpangan :
0,25 hingga 0,30 mg / kg dengan kaedah intravena langsung (dalam 1-2 minit).
Fibrilasi atrium yang cepat dan flutter :
Dos intravena langsung 0,25 hingga 0,30 mg / kg (lebih dari 1-2 minit) sering mencukupi untuk melambatkan degupan jantung di bawah 100 degupan / minit.
Untuk meneruskan terapi melebihi 24 jam, disyorkan untuk menggunakan bentuk oral.
Populasi khas :
Zaman kanak-kanak
Penggunaan dan keberkesanan yang selamat pada kanak-kanak belum dapat diketahui. Penggunaan diltiazem tidak digalakkan pada kanak-kanak.
Pesakit warga tua
Pada pesakit tua dan mereka yang mengalami kekurangan buah pinggang atau hepatik atau bersamaan mengambil ubat antihipertensi lain, gunakan dos efektif terendah.
Perhatian khusus diperlukan pada awal rawatan (lihat bahagian 4.4.).
04.3 Kontraindikasi
Untuk formulasi oral :
• Hipersensitiviti terhadap diltiazem atau mana-mana eksipien
• Hipotensi (tekanan darah sistolik di bawah 90 mmHg)
• Infark miokard akut dengan kesesakan paru
• Sindrom sinus node, gangguan konduksi (blok sino-atrium, blok ventrikel atrium darjah kedua atau ketiga pada pesakit tanpa alat pacu jantung ventrikel yang berfungsi), bradikardia teruk (kurang dari 40 bpm)
• Kegagalan jantung kongestif
• Kegagalan ventrikel kiri dengan stasis paru
• Kombinasi dengan amiodarone dan dantrolene (infusi) (lihat bahagian 4.5.)
• Kehamilan, penyusuan yang diketahui atau disyaki, wanita berpotensi melahirkan anak (lihat bahagian 4.6.)
• Umumnya dikontraindikasikan pada usia pediatrik (lihat bahagian 4.2.)
• Kombinasi dengan ivabradine (lihat bahagian 4.5)
Untuk formulasi suntikan :
• Hipersensitiviti terhadap diltiazem atau mana-mana eksipien
• Disfungsi sinus tanpa alat pacu jantung yang berfungsi
• Blok atrioventrikular darjah kedua atau ketiga tanpa alat pacu jantung ventrikel yang berfungsi
• Fibrilasi atrium atau berdenyut dengan sindrom pra-eksitasi ventrikel, terutamanya apabila tempoh refraktori laluan aksesori pendek
• Bradikardia teruk
• Hipotensi (tekanan darah sistolik di bawah 90 mmHg), yang berkaitan dengan hipovolaemia dan / atau kegagalan jantung
• Takikardia ventrikel kompleks yang luas (QRS ≥ 0.12 saat.)
• Kejutan kardiogenik
• Kegagalan jantung kongestif
• Kegagalan ventrikel kiri dengan stasis paru
• Kombinasi dengan amiodarone dan dantrolene (lihat bahagian 4.5.)
• Kehamilan, penyusuan yang diketahui atau disyaki, wanita berpotensi melahirkan anak (lihat bahagian 4.6.)
• Umumnya dikontraindikasikan pada usia pediatrik (lihat bahagian 4.2.)
• Kombinasi dengan ivabradine (lihat bahagian 4.5)
Diltiazem i.v. ia tidak boleh diberikan kepada pesakit dengan pintasan aksesori (sindrom Wolf-Parkinson-White atau sindrom PR pendek) dan yang mengalami fibrilasi atrium atau flutter.
04.4 Amaran khas dan langkah berjaga-jaga yang sesuai untuk digunakan
Keselamatan penggunaan dan keberkesanan pada kanak-kanak belum terbukti. Penggunaan diltiazem tidak digalakkan pada kanak-kanak (lihat bahagian 4.3.).
Untuk formulasi oral :
Pemantauan yang teliti diperlukan pada pesakit dengan fungsi ventrikel kiri yang terganggu, bradikardia (risiko eksaserbasi) atau dengan blok atrioventricular tahap pertama seperti yang dibuktikan oleh ECG (risiko eksaserbasi dan blok yang jarang lengkap).
Semasa rawatan, pemeriksaan berkala fungsi hati dan ginjal harus dilakukan.
Peningkatan kepekatan plasma diltiazem dapat dilihat pada orang tua dan pada pesakit dengan kekurangan buah pinggang atau hati. Pentadbiran bersamaan agen antihipertensi lain dapat memperkuatkan kesan hipotensi diltiazem. Oleh itu, dalam semua kes ini, mungkin diperlukan pengubahsuaian posologi.
Kontraindikasi dan langkah berjaga-jaga mesti dipatuhi dengan ketat dan mesti ada pemantauan berterusan, terutama mengenai degupan jantung, pada awal rawatan.
Penghentian rawatan secara tiba-tiba mungkin berkaitan dengan memburuknya angina.
Penyekat saluran kalsium, seperti diltiazem, boleh dikaitkan dengan perubahan mood, termasuk kemurungan.
Seperti penyekat saluran kalsium lain, diltiazem mempunyai kesan penghambatan terhadap pergerakan usus. Oleh itu ia harus digunakan dengan berhati-hati pada pesakit yang berisiko mengalami penyumbatan usus. Sisa formulasi pelepasan berpanjangan mungkin terdapat di dalam tinja pesakit; namun fakta ini tidak mempunyai kaitan klinikal.
Sekiranya berlaku anestesia umum, pakar bius harus diberitahu bahawa pesakit mengambil diltiazem. Depresi kontraktilitas jantung, kekonduksian dan automatisme dan vasodilasi yang berkaitan dengan anestetik dapat diperkuat oleh ubat penyekat saluran kalsium.
Oleh kerana formulasi pelepasan terkawal diltiazem dicirikan oleh mekanisme yang berbeza untuk pembebasan bahan aktif dan oleh kadar pembubaran yang berbeza, mereka tidak mungkin mempunyai profil farmakokinetik yang sama. Oleh itu, penggantian satu formulasi pelepasan terkawal diltiazem dengan yang lain tidak digalakkan.
Tablet dari ALTIAZEM 120 mg tablet pelepasan berpanjangan mereka dilapisi dengan membran polimer yang tidak larut yang membolehkan pembebasan bahan aktif terkawal; selaput ini tidak diubah oleh saluran gastrointestinal, kemungkinan penemuannya dalam tinja tidak boleh ditafsirkan sebagai tanda tidak berkesannya produk.
Tablet ALTIAZEM 60 mg mengandungi laktosa, pesakit dengan masalah keturunan yang jarang berlaku kerana intoleransi galaktosa, kekurangan Lapp laktase, atau penyerapan glukosa-galaktosa tidak boleh mengambil ubat ini.
Tablet ALTIAZEM 60 mg mengandungi minyak jarak hidrogenasi oleh itu boleh menyebabkan sakit perut dan cirit-birit.
Tablet ALTIAZEM 120 mg pelepasan berpanjangan mengandungi sukrosa, jadi jika anda telah diberitahu oleh doktor anda bahawa anda mempunyai intoleransi terhadap beberapa gula, hubungi doktor anda sebelum mengambil ubat ini.
Untuk formulasi suntikan :
Adalah disyorkan untuk digunakan ALTIAZEM 50 mg / 5 ml serbuk dan pelarut untuk larutan untuk suntikan di persekitaran hospital; cadangan ini dianggap wajib berkaitan dengan penggunaan perfusi.
Formulasi diltiazem yang boleh disuntik harus digunakan dengan berhati-hati pada pesakit dengan blok atrioventricular tahap pertama.
Sekiranya kardiomegali atau kegagalan jantung atau hipotensi (apabila tidak dikaitkan dengan hipovolaemia dan / atau kegagalan jantung), rawatan hanya boleh dilakukan di tempat sakit.
Formulasi suntikan tidak digalakkan dalam kes bradikardia yang teruk, kecuali manfaatnya melebihi risiko. Walau apa pun, pesakit mesti dipantau dengan teliti.
Pesakit tua dan pesakit dengan kekurangan buah pinggang atau hepatik: Tidak ada maklumat mengenai penggunaan diltiazem suntikan pada pesakit tersebut.Namun demikian, peningkatan tahap diltiazem plasma pada pesakit tersebut adalah mungkin setelah pemberian oral.
Pada pesakit tua dan mereka yang mengalami kekurangan buah pinggang atau hepatik atau bersamaan mengambil ubat antihipertensi lain, gunakan dos efektif terendah.
Perhatian khusus diperlukan pada awal rawatan.
Sekiranya berlaku anestesia umum, pakar bius harus diberitahu bahawa pesakit mengambil diltiazem. Depresi kontraktilitas jantung, kekonduksian dan automatisme dan vasodilasi yang berkaitan dengan anestetik dapat diperkuat oleh ubat penyekat saluran kalsium. Semasa anestesia, berkaitan dengan kesan hipotensi diltiazem, penggunaan nitrat secara serentak memerlukan berhati-hati.
Sekiranya anestetik halogenasi dan diltiazem digunakan bersamaan, dos diltiazem mesti disesuaikan dengan tindak balas hemodinamik. Pada pesakit yang dirawat secara serentak dengan diltiazem dan curare semasa anestesia, penurunan kadar dekurariisasi dapat diperhatikan.
04.5 Interaksi dengan produk ubat lain dan bentuk interaksi lain
Persatuan yang dikontraindikasikan
Untuk semua formulasi :
DANTROLENE (infusi)
Apabila verapamil dan dantrolene diberikan secara intravena secara serentak pada haiwan, fibrilasi ventrikel mematikan selalu diperhatikan.
Oleh itu, gabungan penyekat saluran kalsium dan dantrolena berpotensi berbahaya (lihat bahagian 4.3).
AMIODARONE
Diltiazem dikontraindikasikan pada pesakit yang menerima amiodarone (risiko bradikardia dan atrioventricular block) (lihat bahagian 4.3.).
IVABRADINA
Penggunaan bersamaan dengan ivabradine dikontraindikasikan kerana kesan bradikardisasi tambahan diltiazem berbanding ivabradine (lihat bahagian 4.3).
Persatuan yang memerlukan berhati-hati
Untuk semua formulasi :
ANTI-HYPERTENSIVES: peningkatan kesan hipotensi, khususnya alpha-antagonis.
Kombinasi diltiazem dengan antagonis alpha memerlukan pemantauan tekanan darah secara dekat.
BETA-BLOCKERS: kemungkinan gangguan irama (bradikardia teruk, penangkapan sinus), gangguan konduksi sino-atrium dan atrio-ventrikel, dekompensasi kardiovaskular (kesan sinergistik).
Kombinasi ini tidak boleh digunakan melainkan di bawah pengawasan klinikal dan elektrokardiografi yang dekat, terutama pada permulaan rawatan.
GLYCOSIDES CARDIOACTIVE: peningkatan kepekatan plasma digoxin; peningkatan risiko bradikardia; Berhati-hati diperlukan ketika menggabungkan dengan diltiazem, terutama pada pesakit tua dan jika dos tinggi digunakan.
Kesan elektrofisiologi diltiazem pada nod sinus dan nod atrioventricular memperkuatkan persiapan digitalis.
ANTIARRhythmics: Oleh kerana diltiazem mempunyai sifat antiarrhythmic, preskripsi bersama dengan antiarrhythmics lain tidak digalakkan kerana peningkatan kesan sampingan jantung kerana kesan tambahan.
Gabungan ini tidak boleh digunakan melainkan di bawah pengawasan klinikal dan elektrokardiografi.
NITRODERIVATES: peningkatan kesan hipotensi dan lipotimie (kesan tambahan vasodilator). Pada semua pesakit yang dirawat dengan penyekat saluran kalsium, resep nitro-derivatif harus dilakukan pada peningkatan dos secara beransur-ansur.
CYCLOSPORIN: peningkatan tahap siklosporin bebas dalam darah.
Dianjurkan untuk mengurangkan dos siklosporin, memantau fungsi ginjal, mengukur kadar siklosporin dalam darah dan menyesuaikan dosnya baik semasa terapi kombinasi dan setelah penghentiannya.
CARBAMAZEPINE: peningkatan kadar karbamazepin bebas dalam darah.
Adalah disyorkan untuk mengukur tahap darah karbamazepin dan menyesuaikan dosnya jika perlu.
PHENYTOIN: diltiazem menyebabkan peningkatan kepekatan plasma fenitoin; phenytoin mengurangkan kesan diltiazem.
ANTIDEPRESSANTS: peningkatan kepekatan plasma imipramine dan, mungkin juga trisiklik lain.
ANTIPSIKOTIK: peningkatan kesan hipotensi.
THEOPHYLIN: peningkatan tahap darah theophylline bebas.
ANTI-H2 (cimetidine, ranitidine): peningkatan tahap darah diltiazem.
Pesakit yang menjalani terapi diltiazem harus dipantau dengan teliti ketika memulakan atau menghentikan rawatan dengan penyekat H2. Pengubahsuaian dos diltiazem harian mungkin diperlukan.
RIFAMPICIN: Risiko penurunan tahap diltiazem plasma setelah permulaan rawatan rifampicin. Pesakit harus dipantau secara rapi ketika memulakan atau menghentikan rawatan dengan rifampicin.
LITHIUM: risiko peningkatan kesan neurotoksik litium.
ANESTHETICS: lihat bahagian 4.4
Persatuan untuk dipertimbangkan dengan teliti
Untuk semua formulasi :
Oleh kerana potensi kesan aditif, berhati-hati dan titrasi yang berhati-hati diperlukan pada pesakit yang menerima diltiazem bersama dengan ubat lain yang mengubah kontraktil jantung atau konduksi.
Diltiazem dimetabolisme oleh CYP3A4. Peningkatan kepekatan plasma diltiazem yang sederhana (kurang dari 2 kali ganda) telah didokumentasikan apabila diberikan bersama dengan perencat CYP3A4 yang lebih kuat. Diltiazem juga merupakan penghambat isoform CYP3A4. Pemberian bersama dengan substrat CYP3A4 yang lain boleh menyebabkan peningkatan kepekatan plasma salah satu daripada dua ubat yang ditadbir bersama. Pemberian bersama diltiazem dengan induktor CYP3A4 dapat mengakibatkan penurunan kepekatan plasma. diltiazem.
BENZODIAZEPINES (midazolam, triazolam): Diltiazem meningkatkan kepekatan plasma midazolam dan triazolam dengan ketara dan meningkatkan separuh hayat plasma mereka.
Perhatian khusus diperlukan semasa menetapkan benzodiazepin bertindak pendek yang dimetabolisme oleh CYP3A4 pada pesakit yang menggunakan diltiazem.
CORTICOSTEROIDS (methylprednisolone): Penghambatan metabolisme metilprednisolon (CYP3A4) dan penghambatan P-glikoprotein. Pesakit harus dipantau ketika memulakan rawatan metilprednisolon. Dos metilprednisolon mungkin perlu disesuaikan.
STATIN: Diltiazem adalah perencat CYP3A4 dan telah terbukti meningkatkan AUC beberapa statin secara signifikan. Risiko miopati dan rhabdomyolysis berikutan statin metabolisme CYP3A4 mungkin meningkat dengan penggunaan diltiazem secara bersamaan. Sekiranya mungkin, statin yang tidak dimetabolisme oleh CYP3A4 harus digunakan dengan diltiazem, jika tidak diperlukan pemantauan ketat untuk tanda-tanda dan gejala potensi keracunan statin.
04.6 Kehamilan dan penyusuan
Kehamilan
Penggunaan diltiazem dikontraindikasikan pada kehamilan.
Diltiazem telah menunjukkan ketoksikan pembiakan pada beberapa spesies haiwan (tikus, tikus, arnab). Sehingga kini, data yang sangat terhad terdapat pada manusia mengenai penggunaan diltiazem pada kehamilan.
Pada wanita usia subur, kemungkinan kehamilan mesti dikecualikan sebelum permulaan rawatan dan perlindungan kontraseptif yang berkesan mesti dijamin semasa rawatan.
Masa makan
Oleh kerana diltiazem dikeluarkan dalam susu ibu, penyusuan semasa mengambil produk ubat ini harus dielakkan.
Sekiranya penggunaan Altiazem dianggap penting secara klinikal, kaedah alternatif memberi makan bayi harus digunakan.
04.7 Kesan keupayaan memandu dan menggunakan mesin
Berdasarkan kesan sampingan yang dilaporkan, seperti mengantuk, pening dan merasa sakit, keupayaan untuk memandu dan menggunakan mesin mungkin terganggu. Dalam kes ini, elakkan memandu kenderaan atau menggunakan mesin. Walau bagaimanapun, tidak ada kajian yang dijalankan.
04.8 Kesan yang tidak diingini
Kekerapan tindak balas buruk yang dijelaskan di bawah ditentukan berdasarkan konvensyen berikut: sangat biasa (≥ 1/10); biasa (≥ 1/100 hingga
04.9 Overdosis
Kesan klinikal dari overdosis akut mungkin termasuk hipotensi teruk hingga runtuh, bradikardia sinus dengan atau tanpa pemisahan isoritik, dan gangguan konduksi atrioventrikular.
Rawatan yang akan dilakukan di hospital terdiri daripada lavage gastrik dan diuresis osmotik.
Gangguan automatik dan konduksi dapat diselesaikan dengan induksi elektrosistolik sementara. Rawatan farmakologi yang disyorkan adalah: atropin, agen vasopresor seperti adrenalin, agen inotropik, glukagon dan kalsium glukonat untuk infusi.
05.0 HARTA FARMAKOLOGI
05.1 Sifat farmakodinamik
Kumpulan farmakoterapi: penyekat saluran kalsium selektif dengan kesan jantung langsung, derivatif benzotiazepin.
Kod ATC: C08DB01.
Diltiazem adalah penyekat saluran kalsium yang secara selektif mengurangkan kemasukan kalsium ke dalam saluran kalsium perlahan otot licin vaskular dan serat otot miokard dengan cara bergantung pada voltan. Dengan mekanisme ini, diltiazem mengurangkan kepekatan kalsium intraselular di sekitar kontraktil protein.
Diltiazem dikenali oleh WHO sebagai produk rujukan untuk kelas III penyekat saluran kalsium.
Kajian pada haiwan
Sifat anti-anginal: diltiazem meningkatkan aliran darah koronari tanpa menimbulkan fenomena pencurian koronari. Ia bertindak pada arteri kecil dan pada cawangan cagaran arteri besar. Kesan vasodilatori ini, yang sederhana pada sistem arteri perifer, berlaku pada dos tanpa kesan inotropik negatif dan dikaitkan dengan peningkatan daya tahan jantung terhadap aktiviti dan pencegahan kekejangan koronari, dengan pengurangan frekuensi serangan angina.
Pada tahap miokardium, diltiazem mempunyai kesan langsung terhadap metabolisme tenaga; ia juga mengurangkan ketahanan koronari dan penggunaan oksigen pada otot jantung.
Dua metabolit peredaran utama, iaitu deacetyldiltiazem dan N-monodemetildiltiazem, menyebabkan vasodilasi koronari masing-masing sama dengan 10 dan 20% daripada bahan aktif.
Sifat antihipertensi: diltiazem menurunkan nada otot licin arteri dengan mengurangkan kemasukan kalsium ke dalam sel otot polos vaskular dan menyebabkan vasodilasi, yang seterusnya menyebabkan penurunan daya tahan periferal total. Diltiazem menurunkan tekanan darah tanpa menyebabkan takikardia refleks. model hipertensi yang berbeza pada haiwan, terutamanya pada tikus hipertensi genetik.
Ia tidak mengubah output jantung dan aliran darah buah pinggang.
Ia juga menghalang kesan vasokonstriktif noradrenalin dan angiotensin II. Diltiazem meningkatkan diuresis tanpa mengubah nisbah natrium / kalium urin dan mengurangkan hipertrofi jantung pada tikus hipertensi genetik.
Dosis tinggi diltiazem mengurangkan perkembangan kalsinosis arteri pada tikus yang dirawat dengan dos vitamin yang tinggi. D3 atau dihydrotachisterol.
Dua metabolit peredaran utama (deacetyldiltiazem dan N-monodemetildiltiazem) mempunyai aktiviti farmakologi yang sama dengan kira-kira 50% daripada bahan aktif.
Pengajian pada manusia
Untuk formulasi oral :
Sifat anti-anginal: diltiazem meningkatkan aliran darah koronari dengan mengurangkan daya tahan koronari.
Berkat kesan bradikardi yang sederhana dan pengurangan rintangan arteri sistemik, diltiazem mengurangkan kerja jantung.
Dari sudut pandang elektrofisiologi, diltiazem menyebabkan bradikardia sederhana pada subjek normal, sedikit memanjangkan konduksi intranodal, dan tidak memberi kesan pada konduksi pada struktur bundle-Nya dan infrahissian.
Sifat antihipertensi: pada tahap vaskular, kesan kalsium-antagonis dari diltiazem menghasilkan vasodilatasi arteri sederhana dan meningkatkan kepatuhan arteri besar. Vasodilasi seimbang ini menyebabkan penurunan tekanan darah pada subjek hipertensi, berkat penurunan rintangan periferal , tanpa menentukan takikardia Refleks Sebenarnya, sedikit penurunan kadar denyutan jantung diperhatikan Sejauh mana aliran darah viseral, khususnya aliran darah ginjal dan koronari, tidak berubah atau meningkat.
Kesan natriuretik sederhana diperhatikan selepas pentadbiran akut. Diltiazem tidak merangsang sistem renin-angiotensin-aldosteron semasa terapi jangka panjang dan tidak menyebabkan pengekalan air dan natrium, seperti yang dibuktikan dengan tidak adanya perubahan berat badan dan keseimbangan plasma air dan elektrolit.
Diltiazem bertindak sebagai dilator koronari ke arah jantung, mengurangkan hipertrofi ventrikel kiri pada subjek hipertensi. Ia hanya mempunyai sedikit kesan pada output jantung.
Diltiazem mengurangkan kerja jantung melalui kesan bradikardiknya yang sederhana yang berkaitan dengan penurunan daya tahan arteri sistemik.
Tidak terdapat kesan inotropik negatif pada miokardium yang sihat. Diltiazem secara sederhana menurunkan kadar denyutan jantung dan boleh menyebabkan aktiviti nodus sinus tertekan sekiranya terganggu. Ini melambatkan pengaliran atrioventrikular dan oleh itu terdapat risiko penyekat AV.
Diltiazem tidak mengubah konduksi dalam kumpulan-Nya atau pada tahap infrahissian.
Diltiazem tidak mempengaruhi glikoregulasi dan tidak mempunyai kesan negatif terhadap lipoprotein plasma dan metabolisme lipid.
Untuk formulasi suntikan :
Kajian yang dilakukan dengan diltiazem dalam bentuk suntikan telah menunjukkan sifat berikut:
• aktiviti antiaritmia di peringkat persimpangan
• aktiviti bermanfaat dalam iskemia miokard; pengurangan penggunaan oksigen, peningkatan aliran darah koronari, pembetulan kekejangan koronari, perlindungan miokardium semasa pembedahan jantung ekstrakorporeal
• tiada kesan pada konduksi intraventrikular dan tidak ada kesan langsung pada pengaliran antegrade atau retrograde laluan alternatif.
05.2 Sifat farmakokinetik
Tablet ALTIAZEM 60 mg :
Selepas pemberian oral pada sukarelawan yang sihat, diltiazem diserap secara meluas (90%). Kepekatan plasma puncak diperhatikan 3-4 jam selepas pemberian dos dan min jangka hayat plasma adalah 4-8 jam.
Kinetik diltiazem adalah linear dan tidak dikenakan tepu. Semasa pentadbiran jangka panjang, kepekatan plasma diltiazem pada setiap pesakit tetap berterusan.
Oleh kerana kesan lulus pertama, ketersediaan bio tablet 60 mg kira-kira 40% dan bergantung kepada dos.
Diltiazem adalah 80-85% terikat dengan protein plasma. Ia dimetabolisme secara meluas oleh hati. Metabolit beredar utama N-monodemetyldiltiazem menyumbang kira-kira 35% dari diltiazem yang beredar.
Peratusan diltiazem antara 0.7% dan 5% dikeluarkan tidak berubah dalam air kencing.
Purata kepekatan plasma lebih tinggi pada pesakit dengan kekurangan buah pinggang dan hepatik daripada pada subjek yang sihat.
Diltiazem dan metabolitnya tidak dapat dialiisis.
ALTIAZEM 120 mg tablet pelepasan berpanjangan :
Selepas pemberian oral pada sukarelawan yang sihat, diltiazem diserap secara meluas (90%); kerana kesan lulus pertama, ketersediaan bio sekitar 40%.
Ketersediaan bio formulasi diltiazem pelepasan terkawal ini adalah kira-kira 90% daripada tablet tradisional. Waktu paruh plasma yang ketara ialah 7-8 jam dan tahap plasma berkesan dikekalkan sekurang-kurangnya 12 jam.
Selepas pentadbiran berulang, peningkatan 30% dalam parameter berikut diperoleh: Cmax, AUC, Cmin; kenaikan ini disebabkan oleh ketepuan separa metabolisme hepatik lulus pertama.
Diltiazem adalah 80-85% terikat dengan protein plasma. Ia dimetabolisme secara meluas oleh hati. Metabolit beredar utama N-monodemetyldiltiazem menyumbang kira-kira 35% dari diltiazem yang beredar.
Peratusan diltiazem antara 0.7% dan 5% dikeluarkan tidak berubah dalam air kencing.
Purata kepekatan plasma lebih tinggi pada pesakit dengan kekurangan buah pinggang dan hati.
Diltiazem dan metabolitnya tidak dapat dialiisis.
ALTIAZEM 300 mg kapsul keras pelepasan berpanjangan :
Kinetik diltiazem adalah linear dan tidak dikenakan tepu.
Selepas pemberian oral pada sukarelawan yang sihat, diltiazem diserap secara meluas (90%).
Ketersediaan bio formulasi diltiazem pelepasan terkawal ini adalah kira-kira 80% daripada Tablet ALTIAZEM 60 mg. Separuh masa plasma yang ketara ialah 8 jam.
Dua puluh empat jam selepas pemberian dos, kepekatan plasma pada pesakit tetap berada pada tahap 50 ng / ml. Semasa pentadbiran jangka panjang, kepekatan plasma diltiazem pada setiap pesakit tetap berterusan.
Diltiazem adalah 80-85% terikat dengan protein plasma. Ia dimetabolisme secara meluas oleh hati. Metabolit beredar utama N-monodemetyldiltiazem menyumbang kira-kira 35% dari diltiazem yang beredar.
Peratusan diltiazem antara 0.7% dan 5% dikeluarkan tidak berubah dalam air kencing.
Purata kepekatan plasma lebih tinggi pada pesakit dengan kekurangan buah pinggang dan hati.
Pengambilan makanan tidak banyak mempengaruhi kinetik formulasi pelepasan terkawal diltiazem ini; namun, apabila diltiazem diambil bersama makanan, peningkatan penyerapan diperhatikan pada beberapa jam pertama selepas pengambilan.
Diltiazem dan metabolitnya tidak dapat dialiisis.
ALTIAZEM 50 mg / 5 ml serbuk dan pelarut untuk larutan untuk suntikan :
Selepas pemberian intravena pada manusia, jangka hayat pengedaran diltiazem adalah antara 25 dan 30 minit.
Diltiazem adalah 80-85% terikat dengan protein plasma. Ia dimetabolisme secara meluas oleh hati. Metabolit aktif utama adalah desacetyldiltiazem. Waktu hayat penghapusan plasma adalah kira-kira 3 jam. Rata-rata hanya 3% daripada dos yang diberikan, dikeluarkan tidak berubah dalam air kencing.
05.3 Data keselamatan praklinikal
Kajian ketoksikan akut dan subakut pada haiwan mengesahkan toleransi ubat yang baik pada dos terapi yang digunakan pada manusia.
Kajian teratogenesis dan ketoksikan peri dan pasca kelahiran pada pelbagai spesies haiwan telah menyebabkan kontraindikasi ubat sekiranya berlaku kehamilan yang disahkan atau disangka.
06.0 MAKLUMAT FARMASI
06.1 Eksipien
Tablet ALTIAZEM 60 mg :
laktosa, minyak kastor terhidrogenasi, makrogol 6000, magnesium stearat.
ALTIAZEM 120 mg tablet pelepasan berpanjangan :
Nukleus: monosodium sitrat, sukrosa, povidone, magnesium stearate, macrogol 6000;
Salutan: sukrosa, polimer pelapis, asetiltributil sitrat, minyak jarak berpolimer, natrium bikarbonat, etilvanilin, titanium dioksida (E171).
ALTIAZEM 300 mg kapsul keras pelepasan berpanjangan :
selulosa mikrokristal, natrium karellosa, kopolimer akrilik dan ester metakrilik, etilselulosa, monogliserida diasetilasi, magnesium stearat.
Komposisi kapsul: gelatin, titanium dioksida (E171), besi oksida kuning (E172).
ALTIAZEM 50 mg / 5 ml serbuk dan pelarut untuk penyelesaian suntikan untuk penggunaan intravena :
mannite.
Botol pelarut mengandungi: air untuk suntikan.
06.2 Ketidaksesuaian
Untuk formulasi oral : tiada.
Untuk formulasi suntikan : jangan mencairkan ubat dengan larutan pH alkali.
06.3 Tempoh sah
Tablet ALTIAZEM 60 mg : 3 tahun.
ALTIAZEM 120 mg tablet pelepasan berpanjangan : 2 tahun.
ALTIAZEM 300 mg kapsul keras pelepasan berpanjangan : 3 tahun.
ALTIAZEM 50 mg / 5 ml serbuk dan pelarut untuk penyelesaian suntikan untuk penggunaan intravena : 3 tahun.
06.4 Langkah berjaga-jaga khas untuk penyimpanan
Tablet ALTIAZEM 60 mg :
Produk ubat ini tidak memerlukan syarat penyimpanan khas
ALTIAZEM 120 mg tablet pelepasan berpanjangan :
Simpan pada suhu tidak melebihi 25 ° C.
ALTIAZEM 300 mg kapsul keras pelepasan berpanjangan :
Simpan pada suhu tidak melebihi 30 ° C.
ALTIAZEM 50 mg / 5 ml serbuk dan pelarut untuk penyelesaian suntikan untuk penggunaan intravena :
Setelah melarutkan serbuk lyophilized, kandungan botol harus digunakan dalam masa 24 jam.
06.5 Sifat pembungkusan segera dan kandungan bungkusan
Tablet ALTIAZEM 60 mg :
Kotak 50 tablet boleh dibahagi yang terdapat dalam lepuh PVC / alu.
ALTIAZEM 120 mg tablet pelepasan berpanjangan :
Kotak 24 tablet yang terdapat dalam lepuh PVC / alu.
ALTIAZEM 300 mg kapsul keras pelepasan berpanjangan :
Kotak 14 kapsul pelepasan terkawal yang terkandung dalam lepuh PVC / alu.
ALTIAZEM 50 mg / 5 ml serbuk dan pelarut untuk penyelesaian suntikan untuk penggunaan intravena :
Kadbod yang mengandungi 5 botol kaca dan 5 botol pelarut 5 ml.
06.6 Arahan penggunaan dan pengendalian
ALTIAZEM 50 mg / 5 ml serbuk dan pelarut untuk penyelesaian suntikan untuk penggunaan intravena :
Produk mesti disusun semula dengan botol yang disertakan dalam bungkusan.
07.0 PEMEGANG KEBENARAN PEMASARAN
LUSOFARMACO
Institut Luso Farmaco Itali S.p.A.
Milanofiori - Jalan 6 - Bangunan L - Rozzano (MI)
ALTIAZEM 120 mg tablet pelepasan berpanjangan dan ALTIAZEM 300 mg kapsul keras pelepasan berpanjangan yang dilesenkan oleh Tanabe Seiyaku Co. Ltd - Osaka - Jepun
08.0 NOMBOR KEBENARAN PEMASARAN
Tablet ALTIAZEM 60 mg: A.I.C. n. 025271014
ALTIAZEM 120 mg tablet pelepasan berpanjangan : A.I.C. n. 025271038
ALTIAZEM 300 mg kapsul keras pelepasan berpanjangan: A.I.C. n. 025271040
ALTIAZEM 50 mg / 5 ml serbuk dan pelarut untuk penyelesaian suntikan untuk penggunaan intravena: A.I.C. n. 025271026
09.0 TARIKH KEBENARAN ATAU PEMBAHARUAN KEBENARAN
Tablet ALTIAZEM 60 mg :
Tarikh kebenaran pertama: 17.03.84
Tarikh pembaharuan kebenaran: 01.06.10
ALTIAZEM 120 mg tablet pelepasan berpanjangan :
Tarikh kebenaran pertama: 27.04.91
Tarikh pembaharuan kebenaran: 01.06.10
ALTIAZEM 300 mg kapsul keras pelepasan berpanjangan :
Tarikh kebenaran pertama: 31.10.94
Tarikh pembaharuan kebenaran: 01.06.10
ALTIAZEM 50 mg / 5 ml serbuk dan pelarut untuk penyelesaian suntikan untuk penggunaan intravena :
Tarikh kebenaran pertama: 07.10.85
Tarikh pembaharuan kebenaran: 01.06.10
10.0 TARIKH SEMAKAN TEKS
Disember 2015
