ARLEVERTAN - RISALAH PAKEJ - RISALAH

Utama / risalah / 2021

Arlevertan - Risalah Pakej

Petunjuk Kontraindikasi Langkah berjaga-jaga Interaksi Amaran Dos dan kaedah penggunaan Overdosis Kesan yang Tidak Diingini Kehidupan dan Penyimpanan Rak

Bahan aktif: Cinnarizine, Dimenhydrinate

Tablet ARLEVERTAN 20 mg / 40 mg

Mengapa Arlevertan digunakan? Untuk apa itu?

Arlevertan mengandungi dua bahan aktif, cinnarizine dan dimenhydrinate. Kedua-dua bahan tersebut tergolong dalam kumpulan ubat yang berlainan. Cinnarizine tergolong dalam penyekat saluran kalsium, sementara dimenhydrinate tergolong dalam antihistamin yang disebut.

Kedua-dua bahan berfungsi dengan mengurangkan gejala pening (rasa pening atau berputar) dan loya (malaise). Apabila kedua-dua bahan ini digunakan secara bersamaan, ia lebih berkesan daripada penggunaan satu-satu dari masing-masing.

Arlevertan digunakan untuk merawat pelbagai jenis vertigo pada orang dewasa. Vertigo boleh mempunyai pelbagai sebab. Penggunaan Arlevertan dapat membantu anda melakukan aktiviti seharian yang disukarkan dengan kehadiran pening.

Kontraindikasi Apabila Arlevertan tidak boleh digunakan

Jangan mengambil Arlevertan:

jika anda berumur di bawah 18 tahun
jika anda alah kepada cinnarizine, dimenhydrinate atau diphenhydramine atau mana-mana ramuan lain dari ubat ini
jika anda alah kepada antihistamin lain (seperti astemizole, chlorpheniramine dan terfenadine, digunakan sebagai ubat anti-alergi). Anda tidak boleh mengambil ubat ini melainkan jika doktor memberitahu anda.
jika anda mempunyai glaukoma penutupan sudut (jenis gangguan penglihatan khas)
jika anda menghidap epilepsi
jika anda mengalami peningkatan tekanan di otak (contohnya disebabkan oleh tumor)
sekiranya anda mempunyai masalah penyalahgunaan alkohol
jika anda mengalami masalah prostat yang menyukarkan anda membuang air kecil
sekiranya anda mengalami kegagalan hati atau buah pinggang.

Langkah berjaga-jaga untuk penggunaan Apa yang perlu anda ketahui sebelum mengambil Arlevertan

Bercakap dengan doktor atau ahli farmasi anda sebelum mengambil Arlevertan jika anda menderita:

hipo atau hipertensi
tekanan mata meningkat
penyumbatan usus
prostat yang membesar
tiroid yang terlalu aktif
penyakit jantung yang teruk
Penyakit Parkinson.

Penggunaan Arlevertan dapat memperburuk keadaan ini.Walaupun Arlevertan masih boleh ditunjukkan untuk anda, doktor anda harus memperhatikan faktor-faktor ini

Interaksi Ubat atau makanan mana yang boleh mengubah kesan Arlevertan

Beritahu doktor atau ahli farmasi anda jika anda mengambil, baru-baru ini mengambil atau mungkin mengambil ubat lain.

Arlevertan mungkin berinteraksi dengan ubat lain yang anda ambil.

Apabila diambil bersama ubat-ubatan yang disenaraikan di bawah, Arlevertan boleh membuat anda letih atau mengantuk:

barbiturat (ubat yang sering diambil untuk menyebabkan keadaan tenang)
penghilang rasa sakit narkotik seperti morfin (penghilang rasa sakit kuat seperti morfin)
penenang (sejenis ubat yang digunakan untuk merawat kemurungan dan kegelisahan)
perencat monoamine oksidase (digunakan untuk merawat kemurungan dan kegelisahan).

Arlevertan dapat meningkatkan kesan ubat-ubatan berikut:

antidepresan trisiklik (digunakan untuk merawat kemurungan dan kegelisahan)
atropin (ubat yang melemaskan otot dan sering digunakan dalam ujian mata)
efedrin (boleh digunakan untuk mengobati batuk atau hidung tersumbat)
procarbazine (ubat yang digunakan untuk merawat beberapa jenis barah)
ubat yang digunakan untuk menurunkan tekanan darah

Aminoglikosida (sejenis antibiotik) boleh merosakkan telinga dalam. Sekiranya anda mengambil Arlevertan, anda mungkin tidak menyedari kerosakannya.

Anda tidak boleh mengambil Arlevertan dengan ubat yang digunakan untuk membetulkan masalah degupan jantung (antiarrhythmics).

Arlevertan juga dapat mengubah tindak balas kulit terhadap ujian alergi.

Arlevertan dengan makanan, minuman dan alkohol

Arlevertan boleh menyebabkan gangguan pencernaan, yang dapat dikurangkan dengan mengambil tablet setelah makan. Jangan minum alkohol semasa mengambil Arlevertan kerana boleh membuat anda merasa letih atau mengantuk.

Amaran Penting untuk mengetahui bahawa:

Kehamilan, penyusuan dan kesuburan

Sekiranya anda hamil atau menyusu, fikir anda mungkin mengandung atau merancang untuk mempunyai bayi, minta nasihat doktor atau ahli farmasi anda sebelum mengambil ubat ini.

Memandu dan menggunakan mesin

Arlevertan boleh menyebabkan rasa mengantuk. Dalam kes ini, anda tidak boleh memandu atau mengendalikan mesin.

Dos, Kaedah dan Masa Pentadbiran Cara menggunakan Arlevertan: Posologi

Sentiasa ambil Arlevertan seperti yang diberitahu oleh doktor atau ahli farmasi anda.

Sekiranya ragu-ragu, berjumpa dengan doktor atau ahli farmasi anda. Dos yang disyorkan adalah 1 tablet tiga kali sehari, diminum setelah makan dengan sedikit cecair. Tablet harus ditelan keseluruhan tanpa dikunyah.

Arlevertan biasanya diambil sehingga 4 minggu. Doktor anda akan menasihati anda sekiranya anda perlu mengambil Arlevertan lebih lama.

Overdosis Apa yang perlu dilakukan jika anda mengambil terlalu banyak Arlevertan

Dapatkan rawatan perubatan segera sekiranya anda secara tidak sengaja mengambil terlalu banyak tablet atau jika kanak-kanak telah menelannya.

Mengambil Arlevertan terlalu banyak boleh menyebabkan rasa letih, mengantuk dan ketidakstabilan yang teruk. Murid-murid mungkin berdebar dan anda tidak dapat membuang air kecil. Anda mungkin mengalami mulut kering, kemerahan muka, degupan jantung yang cepat, demam, berpeluh dan sakit kepala.

Sekiranya anda mengambil dos Arlevertan dalam jumlah besar, anda mungkin mengalami sawan, halusinasi, tekanan darah tinggi, merasa gementar, teruja dan sukar bernafas. Dia boleh koma.

Sekiranya anda terlupa mengambil Arlevertan

Sekiranya anda terlupa mengambil tablet Arlevertan, anda harus melewatkan dos tersebut. Ambil tablet Arlevertan seterusnya pada waktu biasa. Jangan mengambil dos berganda untuk menggantikan tablet yang dilupakan.

Sekiranya anda berhenti mengambil Arlevertan

Jangan berhenti mengambil Arlevertan sebelum doktor memberitahu anda. Sekiranya anda berhenti terlalu awal, gejala pening (rasa pening dan berputar) kemungkinan akan kembali.

Sekiranya anda mempunyai pertanyaan lebih lanjut mengenai penggunaan ubat ini, tanyakan kepada doktor atau ahli farmasi anda.

Kesan Sampingan Apakah kesan sampingan Arlevertan

Seperti semua ubat, ubat ini boleh menyebabkan kesan sampingan, walaupun tidak semua orang mendapatnya.

Kesan sampingan yang biasa (mempengaruhi sehingga 1 dari 10 orang): mati rasa, mulut kering, sakit kepala dan sakit perut. Ini biasanya ringan dan hilang dalam beberapa hari sementara rawatan dengan Arlevertan diteruskan.

Kesan sampingan yang tidak biasa (mempengaruhi sehingga 1 dari 100 orang): berpeluh, kulit merah, gangguan pencernaan, mual (malaise), cirit-birit, kegelisahan, kekejangan, kelupaan, tinitus (berdering di telinga), paraestesia (kesemutan tangan dan / atau kaki)), gegaran.

Kesan sampingan yang jarang berlaku (mempengaruhi sehingga 1 dari 1000 orang): gangguan penglihatan, reaksi alahan (mis. Reaksi kulit), kepekaan terhadap cahaya dan kesukaran membuang air kecil.

Kesan sampingan yang sangat jarang berlaku (mempengaruhi kurang dari 1 dari 10,000 orang): pengurangan jumlah sel darah putih dan platelet dan pengurangan jumlah sel darah merah yang ketara, yang boleh menyebabkan kelemahan, lebam atau meningkatkan kemungkinan jangkitan. Sekiranya anda mengalami jangkitan dengan demam dan kesihatan umum anda yang teruk, hubungi doktor anda dan beritahu dia mengenai ubat-ubatan yang anda ambil.

Kemungkinan reaksi lain (kekerapan tidak dapat dianggarkan dari data yang ada) yang mungkin berlaku dengan jenis ubat ini termasuk:

kenaikan berat badan, sembelit, sesak dada, penyakit kuning (menguning kulit atau sklera mata kerana masalah darah atau hati), kemerosotan glaukoma penutupan sudut (penyakit mata dengan peningkatan tekanan di mata), pergerakan yang tidak terkawal, kegembiraan yang luar biasa dan kegelisahan (terutamanya pada kanak-kanak) dan reaksi kulit yang teruk.

Melaporkan kesan sampingan

Sekiranya anda mendapat kesan sampingan, berbincanglah dengan doktor atau ahli farmasi anda. Ini termasuk kemungkinan kesan sampingan yang tidak disenaraikan dalam risalah ini. Anda juga boleh melaporkan kesan sampingan secara langsung melalui sistem pelaporan nasional di https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse

Dengan melaporkan kesan sampingan, anda dapat membantu memberikan lebih banyak maklumat mengenai keselamatan ubat ini.

Tamat Tempoh dan Pengekalan

Jauhkan ubat ini dari pandangan dan jangkauan kanak-kanak.

Jangan gunakan ubat ini selepas tarikh luput yang tertera pada lepuh dan kadbod selepas TAMAT. Tarikh luput merujuk pada hari terakhir bulan itu.

Ubat ini tidak memerlukan syarat penyimpanan khas.

Jangan buang ubat melalui air buangan atau sampah rumah. Tanya ahli farmasi anda bagaimana membuang ubat yang tidak lagi anda gunakan. Ini akan membantu melindungi alam sekitar.

Apa yang mengandungi Arlevertan

Bahan aktifnya ialah: cinnarizine 20 mg dan dimenhydrinate 40 mg.

Bahan-bahan lain adalah: selulosa mikrokristal, pati jagung, talc, hypromellose, siloid anhidrat koloid, magnesium stearat dan natrium croscarmellose.

Seperti apa Arlevertan dan kandungan peknya

Tablet Arlevertan berbentuk bulat, berwarna putih dan bertanda "A". Mereka boleh didapati dalam pek 20, 50 atau 100 tablet.

Tidak semua saiz pek boleh dipasarkan.

Risalah Pakej Sumber: AIFA (Badan Perubatan Itali). Kandungan yang diterbitkan pada Januari 2016. Maklumat yang ada mungkin tidak terkini.
Untuk mempunyai akses ke versi paling terkini, disarankan untuk mengakses laman web AIFA (Badan Perubatan Itali). Penafian dan maklumat berguna.

Maklumat lebih lanjut mengenai Arlevertan boleh didapati di tab "Ringkasan Karakteristik". 01.0 NAMA PRODUK PERUBATAN 02.0 KOMPOSISI KUALITATIF DAN KUANTITATIF 03.0 BENTUK FARMASI 04.0 MAKLUMAT KLINIKAL 04.1 Petunjuk terapeutik 04.2 Posologi dan kaedah pentadbiran 04.3 Kontraindikasi 04.4 Amaran khas dan langkah berjaga-jaga yang sesuai untuk penggunaan 04.5 Interaksi dengan produk ubat lain 04.5 Interaksi dengan produk ubat lain dan laktasi04.7 Kesan keupayaan memandu dan menggunakan mesin04.8 Kesan yang tidak diingini04.9 Overdosis05.0 SIFAT-SIFAT FARMAKOLOGI05.1 Sifat farmakodinamik05.2 Sifat farmakokinetik05.3 Data keselamatan praklinikal06.0 FARMAKEUTIKAL MAKLUMAT 06.1 Eksipien 06.2 Kehidupan Khusus 06.2 Kekurangan diri 06.2 Kekurangan diri 06.2 Kekurangan diri 06.2 Kekurangan diri 06.2 Kekurangan diri 06.2 Kekurangan diri 06.2 Kehilangan diri untuk simpanan 06.5 Sifat pembungkusan segera dan kandungan bungkusan 06.6 Arahan penggunaan dan pengendalian 07.0 PEMEGANG KEBENARAN PEMASARAN08 .0 NOMBOR KEBENARAN PEMASARAN 09.0 TARIKH PERTAMA KEBENARAN ATAU PEMBAHARUAN KEBENARAN 10.0 TARIKH ULASAN TEKS 11.0 UNTUK RADIOPFarmaseutikal, DATA PENUH DOSIMETRI RADIASI DALAMAN 12.0 UNTUK DADAH RADIO, ARAHAN LANJUTAN LANJUT MENGENAI PENYEDIAAN ESTEMPORANEA

01.0 NAMA PRODUK PERUBATAN

TABEL ARLEVERTAN 20 MG / 40 MG

02.0 KOMPOSISI KUALITATIF DAN KUANTITATIF

Satu tablet mengandungi 20 mg cinnarizine dan 40 mg dimenhydrinate.

Untuk senarai lengkap eksipien, lihat bahagian 6.1.

03.0 BORANG FARMASI

Tablet.

Tablet berbentuk putih, bulat dan biconvex dengan huruf "A" timbul di satu sisi, dengan diameter 8.1 mm.

04.0 MAKLUMAT KLINIKAL

04.1 Petunjuk terapeutik

Rawatan gejala vertiginus dari pelbagai asal usul.

Arlevertan ditunjukkan pada orang dewasa.

04.2 Posologi dan kaedah pentadbiran

Dos

Dewasa:

1 tablet tiga kali sehari.

Warga emas:

Dos seperti untuk orang dewasa.

Kegagalan buah pinggang:

Arlevertan harus digunakan dengan berhati-hati pada pesakit dengan gangguan ginjal ringan atau sederhana. Pesakit dengan pelepasan kreatinin

Kekurangan hepatik:

Tiada kajian tersedia pada pesakit dengan kekurangan hati. Pesakit dengan gangguan hati yang teruk tidak boleh menggunakan Arlevertan.

Populasi kanak-kanak:

Keselamatan dan keberkesanan Arlevertan pada kanak-kanak dan remaja berusia di bawah 18 tahun belum dapat dipastikan. Data tidak tersedia.

Tempoh rawatan pada amnya tidak boleh melebihi empat minggu. Terserah kepada doktor untuk memutuskan apakah rawatan yang lebih lama diperlukan.

Kaedah pentadbiran

Tablet Arlevertan harus diambil selepas makan, tanpa mengunyah, dengan sedikit cecair.

04.3 Kontraindikasi

Hipersensitiviti terhadap bahan aktif, terhadap diphenhydramine atau antihistamin lain dengan struktur yang serupa, atau kepada mana-mana eksipien yang disenaraikan dalam bahagian 6.1.

Diphenhydramine diekskresikan sepenuhnya melalui buah pinggang dan pesakit dengan kekurangan buah pinggang yang teruk dikeluarkan dari program pengembangan klinikal. Pesakit dengan pelepasan kreatinin ≤ 25 ml / min (gangguan buah pinggang yang teruk) tidak boleh menggunakan Arlevertan.

Kedua-dua komponen aktif Arlevertan dimetabolisme secara meluas oleh enzim sitokrom P450 hepatik; oleh itu, pada pesakit dengan kekurangan hati yang teruk kepekatan plasma kedua-dua ubat yang tidak berubah dan separuh hayatnya meningkat.

Ini telah ditunjukkan untuk diphenhydramine pada pesakit sirosis. Oleh itu, pesakit dengan gangguan hati yang teruk tidak boleh menggunakan Arlevertan.

Arlevertan tidak boleh diberikan kepada pesakit dengan glaukoma penutupan sudut, sawan, disyaki peningkatan tekanan intrakranial, penyalahgunaan alkohol atau pengekalan kencing yang berkaitan dengan gangguan uretro-prostat.

04.4 Amaran khas dan langkah berjaga-jaga yang sesuai untuk digunakan

Arlevertan tidak mengurangkan tekanan darah dengan ketara dan harus digunakan dengan berhati-hati pada pesakit hipotensi.

Arlevertan harus diambil selepas makan untuk mengurangkan kerengsaan gastrik.

Perhatian harus diberikan semasa memberikan Arlevertan kepada pesakit dengan keadaan yang mungkin diperburuk oleh terapi antikolinergik, misalnya. peningkatan tekanan intraokular, penyumbatan pyloro-duodenal, hipertrofi prostat, hipertensi, hipertiroidisme atau penyakit arteri koronari yang teruk.

Perhatian harus diberikan dalam pemberian Arlevertan kepada pesakit dengan penyakit Parkinson.

04.5 Interaksi dengan produk ubat lain dan bentuk interaksi lain

Tidak ada kajian interaksi yang dilakukan.

Kesan antikolinergik dan penenang Arlevertan dapat ditingkatkan oleh perencat monoamine oksidase. Procarbazine dapat meningkatkan kesan Arlevertan.

Seperti antihistamin lain, Arlevertan dapat memperkuatkan kesan sedatif pada depresan sistem saraf pusat (CNS), termasuk alkohol, barbiturat, analgesik narkotik dan ubat penenang.

Pesakit harus dinasihatkan untuk mengelakkan minuman beralkohol.

Arlevertan juga dapat meningkatkan kesan antihipertensi, efedrin dan antikolinergik seperti antidepresan atropin dan trisiklik.

Arlevertan dapat menyembunyikan gejala ototoksik yang berkaitan dengan antibiotik aminoglikosida dan tindak balas kulit terhadap ujian alergi kulit.

Pemberian produk ubat secara bersamaan yang memperpanjang selang QT ECG, seperti kelas Ia dan kelas III antiaritmia, harus dielakkan.

Maklumat mengenai kemungkinan interaksi farmakokinetik cinnarizine dan diphenhydramine dengan produk ubat lain adalah terhad. Diphenhydramine menghalang metabolisme yang dimediasi CYP2D6; Berhati-hati apabila menggabungkan Arlevertan dengan substrat enzim ini, terutama yang mempunyai jarak terapi yang sempit.

04.6 Kehamilan dan penyusuan

Kehamilan

Tidak ada data mengenai keselamatan Arlevertan pada kehamilan manusia. Kajian haiwan tidak mencukupi untuk mengesan kesan pada kehamilan, perkembangan embrio / janin dan perkembangan selepas bersalin (lihat bahagian 5.3). Risiko teratogenik bagi setiap bahan aktif, dimenhydrinate / diphenhydramine dan cinnarizine adalah rendah. Tidak ada kesan teratogenik yang diamati dalam kajian haiwan.

Tidak ada data dari penggunaan Arlevertan pada wanita hamil. Kajian haiwan tidak mencukupi untuk menunjukkan ketoksikan pembiakan (lihat bahagian 5.3).

Berdasarkan data manusia dipercayai bahawa dimenhydrinate mungkin mempunyai kesan oksitosik dan memendekkan tenaga kerja.

Arlevertan tidak digalakkan semasa mengandung.

Masa makan

Dimenhydrinate dan cinnarizine diekskresikan dalam susu ibu. Arlevertan tidak boleh digunakan semasa menyusu.

Kesuburan

Data tidak ada.

04.7 Kesan terhadap kemampuan memandu dan menggunakan mesin

Arlevertan mungkin mempunyai pengaruh kecil terhadap kemampuan memandu dan menggunakan mesin.

Arlevertan boleh menyebabkan mati rasa, terutama pada permulaan rawatan.Pesakit yang mengalami kebas tidak boleh memandu atau mengoperasikan mesin.

04.8 Kesan yang tidak diingini

Reaksi buruk (ADR) yang paling kerap dilihat dalam ujian klinikal adalah rasa mengantuk (termasuk mati rasa, letih, keletihan, ringan kepala) pada kira-kira 8% pesakit dan mulut kering pada kira-kira 5% pesakit. Reaksi ini biasanya ringan dan hilang dalam masa beberapa hari semasa meneruskan rawatan. Jadual di bawah menyenaraikan kekerapan tindak balas buruk terhadap Arlevertan dari ujian klinikal dan laporan pesakit spontan.

Jadual senarai tindak balas buruk.

Kekerapan tindak balas buruk Biasa ≥1 / 100, Tidak biasa ≥1 / 1,000, Jarang ≥1 / 10,000, Sangat jarang Pengelasan organik sistemik Gangguan sistem darah dan limfa leukopenia, trombopenia, anemia, aplastik Gangguan sistem imun reaksi hipersensitiviti (contohnya reaksi kulit) Gangguan sistem saraf mengantuk, sakit kepala paraesthesia, amnesia, tinitus, gegaran, kegelisahan, kejang Gangguan mata gangguan visual Gangguan saluran gastrousus mulut kering, sakit perut dispepsia, loya, cirit-birit Gangguan tisu kulit dan subkutan berpeluh, ruam kepekaan fotosensitif Gangguan ginjal dan kencing ragu-ragu membuang air kecil

Reaksi buruk berikut yang terdapat dalam hubungannya dengan dimenhydrinate dan cinnarizine juga dilaporkan (kekerapan tidak dapat dianggarkan dari data yang ada):

Dimenhydrinate: kegembiraan paradoks (terutamanya pada kanak-kanak), pemburukan glaukoma penutupan sudut, agranulositosis terbalik.

Cinnarizine: sembelit, kenaikan berat badan, sesak dada, penyakit kuning kolestatik, gejala extrapyramidal, reaksi kulit seperti lupus, lichen planus.

Melaporkan tindak balas buruk yang disyaki

Melaporkan tindak balas buruk yang disyaki berlaku setelah kebenaran produk ubat adalah penting kerana ia memungkinkan pemantauan berterusan terhadap keseimbangan manfaat / risiko produk ubat tersebut. Profesional penjagaan kesihatan diminta untuk melaporkan sebarang reaksi buruk yang disyaki melalui sistem pelaporan nasional. "Alamat https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse

04.9 Overdosis

Gejala overdosis Arlevertan termasuk mati rasa, pening dan ataksia dengan kesan antikolinergik seperti mulut kering, pembilasan muka, murid yang melebar, takikardia, pireksia, sakit kepala dan pengekalan kencing. Kejang, halusinasi, kegembiraan, kemurungan pernafasan, hipertensi, gegaran dan koma boleh berlaku, terutamanya dalam kes overdosis besar-besaran.

Pengurusan overdosis: langkah-langkah sokongan umum harus diambil untuk rawatan kekurangan pernafasan atau peredaran darah. Lavage gastrik dengan larutan natrium klorida isotonik disyorkan. Suhu badan harus dipantau dengan teliti kerana pyrexia dapat terjadi akibat keracunan antihistamin, terutama pada anak-anak.

Gejala seperti kekejangan dapat dikawal melalui pemberian barbiturat yang bertindak pantas. Sekiranya terdapat kesan antikolinergik pusat, physostigmine (selepas pemeriksaan berkaitan) harus diberikan secara perlahan secara intravena (atau, jika perlu, intramuskular): 0.03 mg / kg berat badan (maksimum 2 mg pada orang dewasa dan maksimum 0.5 mg pada kanak-kanak).

Dimenhydrinate dapat dializisis, namun, rawatan overdosis dengan prosedur ini tidak dianggap memuaskan. Hemoperfusi karbon aktif membolehkan penghapusan dimenhidrat yang mencukupi. Tidak ada data mengenai kebolehkompleksan cinnarizine.

05.0 HARTA FARMAKOLOGI

05.1 Sifat farmakodinamik

Kumpulan farmakoterapeutik: persediaan antivertigo.

Kod ATC: N07CA52.

Dimenhydrinate, garam chloroteophylline diphenhydramine, adalah antihistamin dengan sifat antikolinergik (antimuscarinic), yang memberikan kesan parasympatholytic dan depresan pada sistem saraf pusat. Dimenhydrinate mempunyai kesan antiemetik dan antivertigenik kerana mempengaruhi zon pencetus kemoreseptor di kawasan ventrikel IV, sehingga bertindak terutamanya pada sistem vestibular pusat.

Oleh kerana sifat antagonis kalsiumnya, cinnarizine terutama melakukan tindakan penenang pada sistem vestibular dengan menghalang kemasukan kalsium ke dalam sel deria vestibular, dan oleh itu bertindak terutamanya pada sistem vestibular periferal.

Keberkesanan cinnarizine dan dimenhydrinate dalam rawatan vertigo diketahui. Pada populasi yang dikaji, produk gabungan lebih berkesan daripada komponen individu.

Produk ini belum dikaji dalam keadaan mual.

05.2 Sifat farmakokinetik

Penyerapan dan pengedaran :

Selepas pemberian oral, dimenhydrinate melepaskan komponen diphenhydramine dengan cepat. Diphenhydramine dan cinnarizine cepat diserap dari saluran gastrointestinal. Pada manusia, kepekatan plasma maksimum (Cmax) kedua-dua zat tersebut dicapai dalam 2 - 4 jam, sementara separuh masa penghapusan plasma kedua-duanya adalah antara 4 dan 5 jam, baik setelah pemberian satu bahan dan produk Persatuan.

Biotransformasi :

Cinnarizine dan diphenhydramine secara meluas dimetabolisme di hati. Metabolisme cinnarizine melibatkan tindak balas hidroksilasi cincin yang sebahagiannya dikatalisis oleh reaksi CYP2D6 dan N-dealkilasi oleh enzim CYP kekhususan rendah. Jalan utama metabolisme diphenhydramine adalah N-demetilasi berurutan am tersier. Kajian in vitro pada mikrosom hati manusia menunjukkan penglibatan beberapa enzim CYP, termasuk CYP2D6.

Penghapusan :

Cinnarizine disingkirkan terutama pada najis (40-60%) dan pada tahap yang lebih rendah juga dalam air kencing, terutama dalam bentuk metabolit yang disambungkan dengan asid glukuronik. Jalan utama penghapusan diphenhydramine adalah dalam air kencing, terutama dalam bentuk metabolit, dengan penguasaan (40-60%) sebatian deaminasi, asid diphenylmethoxyacetic.

05.3 Data keselamatan praklinikal

Data bukan klinikal tidak menunjukkan bahaya khusus bagi manusia berdasarkan kajian konvensional mengenai ketoksikan dos berulang dengan kombinasi cinnarizine dan dimenhydrinate, kesuburan dengan cinnarizine atau dimenhydrinate dan perkembangan embrio / janin dengan dimenhydrinate. Dan teratogenik dengan cinnarizine. Dalam kajian pada tikus, cinnarizine mengakibatkan pengurangan ukuran sampah, peningkatan jumlah janin yang diserap dan penurunan berat kelahiran anak-anak.

Potensi genotoksik dan karsinogenik dari kombinasi cinnarizine / dimenhydrinate belum dinilai sepenuhnya.