Bahan aktif: Flumazenil
Larutan anexate 0.5 mg / 5 ml untuk suntikan untuk penggunaan intravena
Larutan anexate 1 mg / 10 ml untuk suntikan untuk penggunaan intravena
Petunjuk Mengapa Anexate digunakan? Untuk apa itu?
Anexate mengandungi zat aktif flumazenil, ubat yang menyekat rasa mengantuk dan kesan menenangkan dan menenangkan yang disebabkan oleh kelas ubat-ubatan yang disebut "benzodiazepin" dengan sifat penenang dan kegelisahan yang boleh menyebabkan tidur dan relaksasi otot.
Anexate berfungsi dengan mengurangkan tidur dan rasa mengantuk, menyebabkan terjaga dan kembali sedar.
- Anexate ditunjukkan dalam dewasa dalam kes berikut:
- untuk menyedarkan anda dari anestesia umum (keadaan kebas badan secara umum dengan kehilangan kesedaran) yang disebabkan dan dipelihara oleh benzodiazepin semasa pembedahan
- untuk menghentikan kesan menenangkan dan rasa mengantuk yang disebabkan oleh benzodiazepin semasa pemeriksaan perubatan atau terapi di hospital atau pesakit luar
- untuk menghentikan reaksi yang ditakrifkan sebagai paradoks (beberapa kesan sampingan yang mungkin berlaku berikutan penggunaan benzodiazepin.
- untuk merawat kesan yang disebabkan oleh pengambilan benzodiazepin secara sukarela atau tidak sengaja dan membatalkan kesannya di otak (memulihkan keupayaan untuk bernafas secara autonomi dan kembali sedar, tanpa memerlukan kemasukan tiub ke saluran pernafasan atau untuk membenarkan penyingkirannya).
- Anexate ditunjukkan dalam kanak-kanak berumur lebih dari satu tahun untuk menghentikan rasa mengantuk dan kesan menenangkan dan menenangkan yang disebabkan oleh benzodiazepin
Kontraindikasi Apabila Anexate tidak boleh digunakan
Anda tidak boleh diberikan Anexate kepada diri sendiri dan / atau anak anda
- jika anda alah kepada flumazenil atau mana-mana ramuan lain dari ubat ini)
- jika anda telah mengambil atau diberi benzodiazepin untuk merawat penyakit yang anda derita dan yang mengancam nyawa, misalnya: peningkatan tekanan pada tengkorak (hipertensi intrakranial), sawan berterusan tanpa pemulihan kesedaran sepenuhnya (keadaan epileptikus) .
Langkah berjaga-jaga untuk penggunaan Apa yang perlu anda ketahui sebelum mengambil Anexate
Ubat ini hanya terdapat di hospital. Oleh itu, ubat ini hanya diberikan di bawah pengawasan ketat pegawai perubatan yang berkelayakan.
- Sebelum ubat ini diberikan, doktor anda akan memeriksa kesihatan bayi / bayi anda untuk mempertimbangkan faedah rawatan dengan Anexate terhadap potensi risiko.
- Selepas anda diberikan Anexate, doktor anda akan memantau anda dan / atau bayi anda sekurang-kurangnya 24 jam, dan memeriksa sebarang kesan sampingan.
- Sekiranya rawatan sebelumnya dengan benzodiazepin dalam dos yang tinggi dan / atau untuk jangka masa yang panjang, doktor akan mengelakkan suntikan Anexate yang cepat pada dos yang sama atau lebih besar daripada 1 mg kerana anda / anak mungkin mengalami gejala penarikan seperti berdebar-debar (perasaan peningkatan degupan jantung), kegelisahan, kegelisahan, gangguan emosi, serta kekeliruan dan perubahan ringan dalam deria.
Walau apa pun, doktor akan menilai kelebihan menggunakan Anexate berbanding kemungkinan risiko munculnya gejala penarikan. Sekiranya doktor memutuskan untuk menggunakan Anexate, dia akan menilai dos dengan teliti dan akan menggunakan terapi yang sesuai sekiranya anda / kanak-kanak menunjukkan gejala penarikan.
Sebelum anda diberikan Anexate, beritahu doktor anda jika anda dan / atau anak anda:
- anda menghidap sebarang penyakit misalnya jika anda mengalami masalah jantung
- anda mengalami kegelisahan, kerana doktor anda perlu menilai dengan teliti dos Anexate untuk diberikan kepada anda
- mengalami masalah hati, kerana doktor anda perlu menilai dengan teliti dos Anexate untuk diberikan
- anda menyalahgunakan atau telah menyalahgunakan banyak ubat, terutamanya benzodiazepin dan antidepresan siklik (ubat untuk kemurungan), kerana anda mungkin mengalami sawan dan gangguan pada irama degupan jantung anda
- anda menghidap epilepsi dan telah lama menggunakan benzodiazepin, kerana anda / anak anda mungkin mengalami sawan
- anda mengalami luka otak dan dirawat dengan benzodiazepin, kerana anda mungkin mengalami sawan dan perubahan aliran darah dan tekanan di otak.
Kanak-kanak dan remaja
Kanak-kanak di bawah umur satu tahun
Pada kanak-kanak di bawah satu tahun penggunaan Anexate memerlukan berhati-hati kerana data terhad tersedia. Sehingga data yang mencukupi tersedia, doktor hanya akan memberikan Anexate kepada kanak-kanak di bawah satu tahun setelah menilai manfaat rawatan dengan Anexate terhadap potensi risiko kepada kanak-kanak, terutamanya sekiranya berlaku overdosis yang tidak disengajakan.
Kanak-kanak berumur lebih dari satu tahun
Anexate dapat diberikan kepada anak-anak berusia lebih dari satu tahun untuk menghentikan rasa mengantuk dan kesan menenangkan dan santai yang disebabkan oleh benzodiazepin.
Interaksi Dadah atau makanan mana yang boleh mengubah kesan Anexate
Beritahu doktor, jururawat atau ahli farmasi anda jika anda / anak anda mengambil, baru-baru ini mengambil atau mungkin mengambil ubat lain.
Khususnya, beritahu doktor anda jika anda / anak anda mengambil ubat berikut:
- benzodiazepin (terutamanya jika dalam dos tinggi dan / atau untuk jangka masa yang panjang) atau ubat-ubatan yang serupa dengan benzodiazepin seperti zopiclone, triazolopyridazines.
Tidak ada interaksi yang dijumpai dengan ubat lain dengan kesan kemurungan sistem saraf pusat. Tahap darah Anexate tidak terjejas apabila Anexate diberikan bersamaan dengan benzodiazepin midazolam, flunitrazepam dan lormetazepam.
Tidak ada interaksi antara etanol dan Anexate yang mempengaruhi tahap darah Anexate
Amaran Penting untuk mengetahui bahawa:
Kehamilan dan penyusuan
Sekiranya anda hamil, fikir anda mungkin hamil atau merancang untuk mengandung, atau jika anda menyusu, sila beritahu doktor atau jururawat anda sebelum anda diberi ubat ini.
Kehamilan
Keselamatan penggunaan Anexate semasa kehamilan belum dapat dipastikan. Sekiranya anda hamil, doktor anda akan menilai faedah menggunakan Anexate untuk ibu terhadap potensi risiko pada janin.
Masa makan
Tidak diketahui apakah Anexate masuk ke dalam susu ibu. Sekiranya anda menyusu, doktor anda akan memutuskan sama ada akan memberi anda Anexate berdasarkan keadaan anda dan tahap kesnya.
Memandu dan menggunakan mesin
Jangan terlibat dalam pekerjaan yang memerlukan kewaspadaan, seperti memandu kenderaan (termasuk berbasikal) dan mengendalikan mesin selama 24 jam pertama setelah Anexate diberikan. Doktor anda akan mempertimbangkan sama ada anda harus ditemani semasa meninggalkan hospital.
Anexate mengandungi natrium
Ubat ini mengandungi natrium kurang dari 1 mmol (23 mg) per mililiter.
Dos dan kaedah penggunaan Cara menggunakan Anexate: Dos
Ubat ini hanya terdapat di hospital. Oleh itu, ubat ini hanya diberikan di bawah pengawasan ketat pegawai perubatan yang berkelayakan.
Orang dewasa dan kanak-kanak berumur lebih dari satu tahun
Dos yang paling sesuai ditentukan oleh doktor berdasarkan umur, berat badan, keadaan kesihatan umum, bagaimana anda / anak bertindak balas terhadap rawatan, kesan sampingan yang mungkin anda / kanak-kanak alami dan kemungkinan penggunaan ubat lain. .
Dos dan kadar pentadbiran akan disesuaikan secara individu sehingga kebangkitan yang diinginkan dicapai.
Anexate diberikan ke vena (melalui suntikan atau infus menggunakan titisan) oleh pegawai perubatan yang berkelayakan (pakar bius atau doktor yang berpengalaman).
Sekiranya anda / anak anda mempunyai masalah hati atau kegelisahan
Sekiranya anda / anak anda mempunyai masalah hati atau kegelisahan, doktor anda akan mempertimbangkan dos Anexate dengan berhati-hati.
Overdosis Apa yang perlu dilakukan jika anda mengambil terlalu banyak Anexate
Sekiranya lebih banyak Anexate diberikan daripada yang sepatutnya
Sekiranya overdosis Anexate diberikan, doktor anda akan mengambil langkah-langkah sokongan umum (seperti memeriksa tanda-tanda penting dan kesihatan umum anda).
Kesan Sampingan Apakah kesan sampingan Anexate
Seperti semua ubat, ubat ini boleh menyebabkan kesan sampingan, walaupun tidak semua orang mendapatnya.
Anexate boleh diterima dengan baik pada orang dewasa dan kanak-kanak. Kesan sampingan biasanya hilang dengan cepat tanpa memerlukan rawatan khas. Kesan sampingan yang anda / anak anda mungkin alami selepas pentadbiran Anexate disenaraikan di bawah mengikut kekerapan berikut:
Biasa (boleh mempengaruhi sehingga 1 dari 10 orang)
- loya
- Dia mencuba semula
Kesan sampingan ini boleh berlaku dengan penggunaan Anexate untuk membangunkan anda selepas pembedahan, terutamanya jika opioid (ubat-ubatan untuk mencegah dan menghilangkan rasa sakit semasa operasi) juga telah digunakan untuk anestesia.
Tidak biasa (boleh mempengaruhi sehingga 1 dari 100 orang)
- kegelisahan dan ketakutan. Kesan sampingan ini berlaku setelah menyuntik larutan Anexate terlalu cepat
- berdebar-debar (rasa degupan jantung meningkat). Kesan sampingan ini berlaku setelah menyuntikkan larutan Anexate terlalu cepat dan secara amnya tidak memerlukan rawatan.
Tidak diketahui (frekuensi tidak dapat dianggarkan dari data yang ada)
- reaksi alahan (termasuk reaksi anafilaksis)
- gejala penarikan diri (seperti pergolakan, kegelisahan, gangguan emosi, kekeliruan, pancaindera yang diubah). Kesan ini berlaku setelah suntikan larutan Anexate terlalu cepat dan jika anda dirawat dengan benzodiazepin dalam dos yang tinggi dan / atau untuk jangka masa yang panjang.
- serangan panik. Kesan sampingan ini berlaku sekiranya anda pernah mengalami serangan panik pada masa lalu.
- tangisan tidak normal
- kegelisahan
- reaksi agresif
- Kejang. Kesan ini berlaku jika anda mempunyai epilepsi atau masalah hati yang teruk dan terutamanya jika anda telah lama mengambil benzodiazepin atau telah menyalahgunakan banyak ubat.
- peningkatan tekanan darah sementara. Kesan sampingan ini boleh berlaku semasa bangun tidur.
- kemerahan
- menggigil. Kesan sampingan ini berlaku setelah menyuntikkan larutan Anexate terlalu cepat dan secara amnya tidak memerlukan rawatan.
Melaporkan kesan sampingan
Sekiranya anda mendapat kesan sampingan, berbincanglah dengan doktor atau jururawat atau ahli farmasi anda. Ini termasuk kemungkinan kesan sampingan yang tidak disenaraikan dalam risalah ini. Anda juga boleh melaporkan kesan sampingan secara langsung melalui sistem pelaporan nasional di https: //www.aifa. gov.it / content / laporan buruk-reaksi-laporan
Dengan melaporkan kesan sampingan, anda dapat membantu memberikan lebih banyak maklumat mengenai keselamatan ubat ini
Tamat Tempoh dan Pengekalan
Jauhkan ubat ini dari pandangan dan jangkauan kanak-kanak.
Ubat ini tidak memerlukan syarat penyimpanan khas.
Jangan gunakan ubat ini selepas tarikh luput yang dinyatakan pada kadbod selepas TAMAT. Tarikh luput merujuk pada hari terakhir bulan tersebut.
Jangan buang ubat melalui air buangan atau sampah rumah. Tanya ahli farmasi anda bagaimana membuang ubat yang tidak lagi anda gunakan. Ini akan membantu melindungi alam sekitar.
Apa yang dikandung oleh Anexate
Larutan anexate 0.5 mg / 5 ml untuk suntikan untuk penggunaan intravena
- bahan aktifnya ialah: flumazenil (satu ampul 5 ml mengandungi 0.5 mg flumazenil)
- bahan-bahan lain adalah: natrium edetat, asid asetik glasial, natrium klorida (lihat bahagian "Anexate mengandungi natrium"), air untuk suntikan.
Larutan anexate 1 mg / 10 ml untuk suntikan untuk penggunaan intravena
- bahan aktifnya ialah: flumazenil (satu ampul 10 ml mengandungi 1 mg flumazenil)
- bahan-bahan lain adalah: natrium edetat, asid asetik glasial, natrium klorida (lihat bahagian "Anexate mengandungi natrium"), air untuk suntikan.
Seperti apa Anexate dan kandungan peknya
Anexate hadir sebagai larutan yang jelas dan telus untuk diberikan ke dalam vena, yang terkandung dalam botol kaca bening 5 ml atau 10 ml. Setiap pek Anexate mengandungi 1 botol.
Tidak semua saiz pek boleh dipasarkan.
Risalah Pakej Sumber: AIFA (Badan Perubatan Itali). Kandungan yang diterbitkan pada Januari 2016. Maklumat yang ada mungkin tidak terkini.
Untuk mempunyai akses ke versi paling terkini, disarankan untuk mengakses laman web AIFA (Badan Perubatan Itali). Penafian dan maklumat berguna.
01.0 NAMA PRODUK PERUBATAN
PENYELESAIAN ANEXATE UNTUK INJECTION UNTUK PENGGUNAAN INTRAVENOUS
02.0 KOMPOSISI KUALITATIF DAN KUANTITATIF
Larutan anexate 0.5 mg / 5 ml untuk suntikan untuk penggunaan intravena
Satu botol mengandungi:
Bahan aktif: flumazenil 0.5 mg
Larutan anexate 1 mg / 10 ml untuk suntikan untuk penggunaan intravena
Satu botol mengandungi:
Bahan aktif: flumazenil 1 mg
Untuk eksipien, lihat 6.1.
03.0 BORANG FARMASI
Penyelesaian untuk suntikan secara intravena.
04.0 MAKLUMAT KLINIKAL
04.1 Petunjuk terapeutik
Anexate ditunjukkan untuk meneutralkan kesan sedatif pusat benzodiazepin. Oleh itu, ia digunakan dalam anestesia dan dalam rawatan intensif dalam keadaan berikut:
Anestesia
Penghentian anestesia umum yang diinduksi dan dikekalkan dengan benzodiazepin pada pesakit di hospital dan pesakit luar;
pembatalan ubat penenang benzodiazepin dalam prosedur diagnostik dan terapi pendek pada pesakit yang dirawat di hospital dan pesakit luar;
peneutralan tindak balas paradoks kerana benzodiazepin.
Rawatan Rapi
Untuk rawatan overdosis benzodiazepin secara sukarela atau tidak sengaja; sebagai agen khusus dalam pembatalan kesan pusat benzodiazepin dalam kes overdosis ubat (kembali ke pernafasan dan kesedaran spontan agar tidak lagi memerlukan intubasi endotrakeal atau untuk membenarkan pemupukan).
Ia ditunjukkan untuk meneutralkan kesan sedatif benzodiazepin pada kanak-kanak berumur lebih dari satu tahun.
04.2 Posologi dan kaedah pentadbiran
Anexate harus digunakan secara intravena oleh pakar anestesi atau sebaliknya oleh doktor yang berpengalaman.
Ia boleh diberikan atau dicairkan. Untuk infus intravena boleh dicairkan dalam larutan glukosa 5% atau larutan fisiologi 0.9% dan juga dapat digunakan bersamaan dengan prosedur resusitasi yang lain. Anestesia
Dos permulaan yang disyorkan adalah 0.2 mg diberikan secara intravena lebih kurang 15 saat.
Sekiranya tahap kesedaran yang diinginkan tidak tercapai dalam 60 saat, dos kedua 0.1 mg boleh disuntikkan yang boleh diulang setiap 60 saat jika perlu sehingga jumlah dos 1 mg tercapai.
Dos biasa ialah 0.3-0.6 mg.
Rawatan Rapi
Dos permulaan yang disyorkan ialah 0.3 mg secara intravena. Sekiranya tahap kesedaran yang diinginkan tidak tercapai dalam 60 saat, Anexate dapat diulang dengan dos 0.1 mg sehingga pesakit bangun atau sehingga jumlah dos 2 mg tercapai.
Sekiranya mengantuk berulang, 0.1-0.4 mg ubat boleh disuntik selama 1 jam perfusi intravena.
Dos dan kadar perfusi harus disesuaikan secara individu sehingga kebangkitan yang diinginkan dicapai.
Di unit rawatan rapi, Anexate yang diberikan dalam perfusi perlahan dan diencerkan dengan betul tidak boleh menyebabkan gejala penarikan pada pesakit yang dirawat untuk jangka masa yang lama dengan dos benzodiazepin yang besar.
Sekiranya terdapat tanda-tanda rangsangan berlebihan yang tidak dijangka, 5 mg diazepam atau 5 mg midazolam harus diberikan secara intravena.
Sekiranya dos Anexate berulang tidak menghasilkan peningkatan fungsi dan kesedaran pernafasan, etiologi yang berbeza (bukan benzodiazepin) harus dipertimbangkan.
Kerosakan hepatik:
Oleh kerana flumazenil dimetabolisme terutama di hati, titrasi dos yang berhati-hati disyorkan pada pesakit dengan fungsi hati yang terganggu.
Kanak-kanak berumur lebih dari satu tahun
Untuk mengatasi kesan penenang yang disebabkan oleh benzodiazepin pada kanak-kanak berusia lebih dari satu tahun, dos permulaan yang disyorkan adalah 0,01 mg / kg (hingga 0,02 mg) yang diberikan secara intravena selama 15 saat. Sekiranya tahap kesedaran yang diinginkan tidak tercapai setelah "menunggu 45 saat tambahan," suntikan lebih lanjut sebanyak 0,01 mg / kg dapat diberikan (hingga 0,02 mg) dan diulang pada selang waktu 60 saat jika perlu (hingga maksimum sebanyak 4 kali) untuk dos maksimum maksimum 0.05 mg / kg atau 1 mg, mana yang lebih rendah. Dos harus dibuat secara individu mengikut tindak balas pesakit. Tidak ada data yang tersedia mengenai keselamatan dan keberkesanan pemberian Anexate berulang kepada anak-anak untuk ditolak.
04.3 Kontraindikasi
Hipersensitiviti terhadap bahan aktif atau mana-mana eksipien.
Penggunaan Anexate dikontraindikasikan pada pesakit yang diberi benzodiazepin untuk rawatan keadaan yang berpotensi mengancam nyawa (misalnya hipertensi intrakranial atau epileptikus status).
04.4 Amaran khas dan langkah berjaga-jaga yang sesuai untuk digunakan
Jauhkan dari jarak dan jangkauan kanak-kanak.
Pesakit harus disimpan di bawah pengawasan perubatan sehingga 24 jam setelah pemberian Anexate.
Penghapusan mungkin ditangguhkan pada pesakit dengan gangguan hati.
Perlu berhati-hati semasa menggunakan Anexate dalam kes overdosis pelbagai ubat. Khususnya dalam kes keracunan dengan benzodiazepin dan antidepresan siklik, beberapa kesan toksik seperti kejang dan aritmia jantung, yang disebabkan oleh antidepresan tetapi berlaku lebih cepat bersamaan dengan pemberian benzodiazepin, diperburuk oleh pentadbiran Anexate.
Penggunaan Anexate tidak digalakkan pada pesakit epilepsi yang dirawat dengan benzodiazepin untuk jangka masa yang panjang. Walaupun kesan antikonvulsan intrinsik ringan dari Anexate, penindasan secara tiba-tiba terhadap kesan perlindungan agonis benzodiazepin boleh menyebabkan kejang pada pesakit.
Pesakit yang dirawat dengan Anexate untuk peneutralan kesan benzodiazepin harus dipantau, sebaiknya di unit rawatan intensif, untuk kemungkinan pengembalian ubat penenang, kemurungan pernafasan atau kesan benzodiazepin yang tinggal, untuk jangka masa yang mencukupi, dinilai berdasarkan dos dan tempoh tindakan benzodiazepin yang digunakan, sehingga kesan Anexate dihilangkan. Oleh kerana kesan tertunda seperti yang dijelaskan di atas dapat terjadi pada pasien dengan fungsi hati yang terganggu, mungkin diperlukan masa pemerhatian yang berpanjangan..
Kesan antagonis Anexate adalah khusus untuk benzodiazepin, oleh itu kesannya tidak diharapkan jika "tidak terjaga" disebabkan oleh bahan lain.
Dalam anestesiologi pada akhir pembedahan, Anexate tidak boleh diberikan sebelum hilangnya kesan relaksan otot pada otot periferal.
Anexate harus digunakan dengan berhati-hati pada pesakit yang mengalami kecederaan otak kerana boleh menyebabkan kejang atau mengganggu aliran darah otak pada pesakit yang dirawat dengan benzodiazepin. Pada pesakit dengan kerosakan otak yang teruk (dan / atau tekanan intrakranial yang tidak stabil) yang dirawat dengan Anexate - untuk membalikkan kesan benzodiazepin - peningkatan tekanan intrakranial mungkin berlaku.
Suntikan ubat dengan cepat dalam dos 1 mg atau lebih tinggi pada pesakit yang telah menerima rawatan benzodiazepin dosis tinggi dan / atau berpanjangan, dihentikan pada bila-bila masa dalam beberapa minggu sebelum pentadbiran Anexate, boleh menyebabkan gejala penarikan seperti berdebar-debar, gelisah, kegelisahan , ketidakupayaan emosi, serta kekeliruan dan perubahan deria ringan dan oleh itu harus dielakkan.
Anexate tidak ditunjukkan untuk rawatan ketergantungan benzodiazepin atau untuk pengurusan sindrom penarikan benzodiazepin yang berlarutan.
Pada pesakit berisiko tinggi, manfaat ubat penenang yang disebabkan oleh benzodiazepin mesti ditimbang dengan risiko kembali sedar. Pada pesakit (mis. Dengan masalah jantung), mengekalkan tahap penenang dalam tempoh awal pasca operasi mungkin lebih baik untuk kesedaran sepenuhnya.
Pada pesakit kecemasan pra-operasi atau pada pesakit yang diketahui menderita kecemasan kronik atau sementara, dos Anexate harus disesuaikan dengan teliti.
Bagi pesakit yang telah dirawat secara kronik dengan dosis tinggi benzodiazepin, faedah menggunakan Anexate harus ditimbang dengan teliti terhadap kemungkinan risiko gejala penarikan. Sekiranya, walaupun terdapat dos yang berhati-hati, gejala penarikan berlaku, ia boleh dipertimbangkan. Jika perlu, rawatan dengan dos rendah benzodiazepin, ditetrasi secara intravena berdasarkan tindak balas pesakit.
Walau bagaimanapun, sensasi rasa sakit selepas pembedahan harus diambil kira, dan lebih baik pesakit membiarkannya tenang.
Anexate harus digunakan dengan berhati-hati dalam menetralkan penenang sedar pada kanak-kanak di bawah satu tahun, dalam menghidupkan bayi yang baru lahir dan dalam meneutralkan kesan sedatif benzodiazepin yang digunakan dalam induksi anestesia umum pada kanak-kanak, kerana data yang ada dalam hal ini adalah terhad . Sehingga data yang mencukupi tersedia, Anexate hanya harus diberikan kepada anak-anak di bawah usia satu tahun jika risiko terhadap pesakit (terutama jika berlaku overdosis yang tidak disengajakan) telah ditimbang terhadap manfaat rawatan. Anexate mengandungi kurang daripada 1 mmol (23 mg) sodium per mililiter
04.5 Interaksi dengan produk ubat lain dan bentuk interaksi lain
Anexate menyekat kesan pusat benzodiazepin dengan interaksi kompetitif pada tahap reseptor; kesan pada reseptor benzodiazepin daripada agonis bukan benzodiazepin seperti zopiclone, triazolopyridazines dan lain-lain juga disekat oleh Anexate.
Tidak ada interaksi yang dijumpai dengan ubat penekan CNS yang lain.Farmakokinetik benzodiazepin tidak mengalami perubahan dengan adanya Anexate.
Parameter farmakokinetik Anexate tidak terjejas apabila Anexate diberikan bersamaan dengan benzodiazepin midazolam, flunitrazepam dan lormetazepam.
Tidak ada interaksi farmakokinetik antara etanol dan flumazenil.
04.6 Kehamilan dan penyusuan
Walaupun kajian in vitro dan pemberian Anexate dosis tinggi pada haiwan tidak menunjukkan adanya masalah ketoksikan embrio, teratogenik atau kesuburan yang terganggu, keselamatan penggunaan Anexate pada kehamilan belum dapat dipastikan. Atas sebab ini, manfaat yang diperoleh dari penggunaan ubat pada kehamilan mesti dinilai dengan mempertimbangkan kemungkinan risiko terhadap janin. Keberkesanan pada janin belum dinilai dalam kajian haiwan.
Tidak diketahui sama ada Anexate diekskresikan dalam susu manusia. Pentadbiran parenteral Anexate dalam kes kecemasan tidak dikontraindikasikan dalam penyusuan susu ibu.
04.7 Kesan terhadap kemampuan memandu dan menggunakan mesin
Walaupun pemberian Anexate menghasilkan kebangkitan dan tahap kewaspadaan yang baik, pesakit harus dinasihatkan untuk tidak melakukan pekerjaan berisiko yang memerlukan perhatian penuh, seperti mengoperasikan mesin berbahaya atau memandu kenderaan selama 24 jam pertama setelah pentadbiran Anexate., Kerana kesan benzodiazepin yang asalnya ditelan atau ditadbir boleh kembali.
04.8 Kesan yang tidak diingini
Anexate dapat diterima dengan baik pada orang dewasa dan kanak-kanak. Pada orang dewasa Anexate boleh diterima dengan baik walaupun pada dos yang lebih tinggi daripada yang disyorkan. Tidak ada kes gangguan buah pinggang atau hati yang dilaporkan.
Kadang kala loya dan / atau muntah boleh muncul semasa penggunaan dalam anestesiologi.
Reaksi hipersensitiviti termasuk anafilaksis telah diperhatikan.
Dalam kes yang jarang berlaku, gangguan seperti rasa cemas, berdebar-debar dan fobia muncul berikutan suntikan ubat yang terlalu cepat. Walau bagaimanapun, tidak ada perlakuan khusus terhadap manifestasi ini.
Kejang telah dilaporkan pada pesakit dengan epilepsi atau kekurangan hati yang teruk, terutama pada akhir rawatan berpanjangan dengan benzodiazepin atau dalam kes overdosis pelbagai ubat.
Sekiranya terdapat overdosis beberapa ubat, terutama dengan antidepresan trisiklik, peneutralan aktiviti benzodiazepin yang diperoleh dengan Anexate dapat membawa beberapa kesan toksik, seperti kejang dan perubahan irama jantung. Pantang pada pesakit dengan dos tinggi dan / atau berpanjangan rawatan benzodiazepin, yang berakhir pada bila-bila masa dalam beberapa minggu sebelum pentadbiran Anexate.
Serangan panik yang disebabkan oleh Anexate telah direkodkan pada pesakit yang sebelumnya menderita penyakit serupa.
Kejadian buruk yang disenaraikan di bawah telah dilaporkan. Kejadian buruk ini biasanya mereda dengan cepat tanpa memerlukan rawatan khas.
Kategori frekuensi ditakrifkan menggunakan konvensyen berikut: sangat biasa (≥1 / 10); biasa (≥1 / 100 hingga
Gangguan sistem imun :
Tidak diketahui: Reaksi hipersensitiviti, termasuk anafilaksis, mungkin berlaku.
Gangguan psikiatri
Tidak biasa: kegelisahan, ketakutan: berikutan suntikan cepat, biasanya tidak memerlukan rawatan.
Tidak diketahui: Gejala penarikan (mis. Pergolakan, kegelisahan, ketidakupayaan emosi, kekeliruan, distorsi deria), berikutan suntikan dos 1 mg atau lebih tinggi pada pesakit yang diberi dos tinggi atau untuk jangka masa panjang dengan benzodiazepin pada bila-bila masa dalam beberapa minggu sebelum pentadbiran Anexate (lihat bahagian 4.4); serangan panik (pada pesakit dengan reaksi panik sebelumnya); tangisan, pergolakan dan reaksi agresif yang tidak normal (profil kesan sampingan pada kanak-kanak umumnya serupa dengan orang dewasa. Apabila Anexate telah digunakan untuk meneutralkan penenang sedar, tangisan tidak normal, reaksi agresif dan agresif telah dilaporkan).
Gangguan sistem saraf
Tidak diketahui: Kejang: terutama pada pesakit yang biasanya menderita epilepsi atau gangguan hati yang teruk, terutamanya setelah rawatan jangka panjang dengan benzodiazepin atau dalam kes overdosis pelbagai ubat (lihat bahagian 4.4)
Patologi jantung
Tidak biasa: Palpitations: mengikuti suntikan cepat, secara amnya tidak memerlukan rawatan.
Patologi vaskular
Tidak diketahui: Kenaikan tekanan darah sementara (ketika bangun tidur) Gangguan saluran gastrousus
Biasa: Mual, muntah: semasa penggunaan selepas operasi, terutamanya jika opioid juga telah digunakan.
Gangguan tisu kulit dan subkutan
Tidak diketahui: Kemerahan
Gangguan umum dan keadaan tapak pentadbiran
Tidak diketahui: Menggigil: berikutan suntikan cepat. Umumnya tidak memerlukan rawatan.
Melaporkan kecurigaan dan reaksi buruk
Pelaporan tindak balas buruk yang disyaki berlaku setelah kebenaran produk ubat adalah penting kerana ia memungkinkan pemantauan berterusan terhadap keseimbangan manfaat / risiko produk ubat tersebut. Profesional penjagaan kesihatan diminta untuk melaporkan sebarang reaksi buruk yang disyaki melalui sistem pelaporan nasional. "Alamat https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse ".
04.9 Overdosis
Sekiranya terdapat overdosis beberapa ubat, terutamanya dengan antidepresan trisiklik, kesan toksik mungkin timbul (seperti kejang dan perubahan irama jantung) dengan peneutralan kesan benzodiazepin oleh Anexate.
Pengalaman manusia mengenai overdosis akut dengan Anexate sangat terhad.
Tidak ada penawar khusus untuk berlebihan dengan Anexate. Rawatan overdosis harus terdiri daripada langkah-langkah sokongan umum, termasuk pemantauan tanda-tanda vital dan pemantauan status klinikal pesakit.
Walaupun pada dos yang lebih tinggi daripada yang disyorkan, bahkan pada dos 100 mg iv, tidak ada gejala berlebihan yang dilaporkan.
05.0 HARTA FARMAKOLOGI
05.1 Sifat farmakodinamik
Kumpulan farmakoterapeutik: penawar
Kod ATC: V03AB25
Mekanisme tindakan
Anexate, imidazobenzodiazepine, adalah antagonis benzodiazepin yang secara khusus menyekat kesan pusat ubat-ubatan yang bertindak melalui reseptor benzodiazepin dengan penghambatan kompetitif.
Kajian yang dilakukan pada haiwan menunjukkan bagaimana kesan sebatian yang mempunyai kaitan dengan reseptor benzodiazepin disekat.
Pada sukarelawan yang sihat, Anexate yang diberikan secara intravena telah terbukti mampu mengatasi masalah penenang, amnesia dan defisit psikomotor yang dihasilkan oleh agonis benzodiazepin.
Kesan hipnotik-sedatif benzodiazepin merosot dengan cepat (1-2 minit) selepas pemberian Anexate secara intravena; dalam beberapa kes, ia secara beransur-ansur dapat muncul semula pada jam-jam berikutnya, bergantung pada separuh hayat dan nisbah dos antara agonis dan antagonis.
Anexate boleh diterima dengan baik walaupun dalam dos yang tinggi.
Anexate mungkin mempunyai aktiviti agonis intrinsik yang lemah, contohnya jenis anticonvulsant.
Pada haiwan yang dirawat dengan benzodiazepin dosis tinggi selama beberapa minggu, Anexate menyebabkan manifestasi penarikan, termasuk sawan. Kesan serupa dilihat pada subjek dewasa.
05.2 "Sifat farmakokinetik
Farmakokinetik flumazenil berkadar dosis melebihi julat terapi dan seterusnya (hingga 100 mg).
Pembahagian
Anexate, asas lipofilik yang lemah, kira-kira 50% terikat dengan protein plasma, dua pertiga dengan albumin. Flumazenil diedarkan secara meluas di ruang ekstravaskular. Kepekatan plasma flumazenil menurun dengan waktu hayat 4-11 minit selama fasa pengedaran. Isipadu isipadu pengagihan ialah 0.9-1.1 L / kg.
Metabolisme
Flumazenil dimetabolisme secara meluas di hati. Dalam "manusia" asid karboksilat telah dikenal pasti sebagai metabolit utama dalam plasma (dalam bentuk bebas) dan dalam air kencing (bebas dan glukuronat). Dalam ujian farmakologi, metabolit ini didapati tidak aktif sebagai agonis atau antagonis benzodiazepin.
Penghapusan
Flumazenil dihilangkan hampir sepenuhnya (99%) oleh buah pinggang. Flumazenil seperti itu hampir tidak ada dalam air kencing, jadi ubat ini seharusnya mengalami penurunan metabolisme total. Penghapusan molekul radiolabel sebenarnya selesai dalam 72 jam, dengan 90-95% radioaktiviti terdapat dalam air kencing dan 5-10% pada tinja. hingga 40-80 minit.
Jumlah pelepasan plasma Anexate adalah 0.8-1 l / jam / kg dan hampir sepenuhnya bergantung pada hati.
Pengambilan makanan semasa infus flumazenil secara intravena mengakibatkan peningkatan pelepasan sebanyak 50%, kemungkinan disebabkan oleh peningkatan aliran darah ke hati setelah makan. Farmakokinetik dalam kumpulan pesakit tertentu
Waktu hayat penghilangan flumazenil lebih lama pada pesakit dengan fungsi hati yang terganggu (75.7 ± 23.3 minit pada pesakit dengan gangguan sederhana dan 141.7 ± 27.5 minit pada pesakit dengan gangguan teruk. ) jumlah pelepasan lebih rendah daripada subjek sihat. Farmakokinetik flumazenil tidak mengalami perubahan yang signifikan pada orang tua, tidak berbeza pada lelaki dari wanita, pada pesakit hemodialisis atau pada mereka yang mengalami kekurangan buah pinggang.
Separuh hayat penghapusan pada kanak-kanak berusia lebih dari 1 tahun lebih berubah daripada pada orang dewasa, rata-rata 40 minit tetapi dengan nilai maksimum dan minimum antara 20 dan 75 minit. Pelepasan dan isipadu taburan, dinormalisasi untuk penurunan berat badan dalam julat nilai yang sama yang terdapat pada orang dewasa.
05.3 Data keselamatan praklinikal
Kajian pada haiwan menunjukkan ketoksikan rendah dan ketiadaan aktiviti mutagenik.
06.0 MAKLUMAT FARMASI
06.1 Eksipien
natrium edetat, asid asetik glasial, natrium klorida, air untuk suntikan.
06.2 Ketidaksesuaian
Julat keserasian telah disahkan dengan 0.9% NaCl, 5% glukosa dan 2.5% glukosa + 0.45% NaCl.
Penyelesaian Anexate stabil secara fizikal dan kimia selama 24 jam pada suhu bilik dan di siang hari yang tersebar, apabila dicampurkan dengan larutan perfusi yang disebutkan di atas dalam nisbah 10, 20 atau 50 ml Anexate dalam 500 ml.
06.3 Tempoh sah
Tamat tempoh pakej yang belum dibuka disimpan dengan betul: 5 tahun.
06.4 Langkah berjaga-jaga khas untuk penyimpanan
Ubat ini tidak memerlukan syarat penyimpanan khas. Ubat ini tidak boleh digunakan selepas tarikh luput (EXP) yang dinyatakan pada bungkusan.
Untuk keadaan penyimpanan selepas pencairan produk ubat, lihat bahagian 6.2.
06.5 Sifat pembungkusan segera dan kandungan bungkusan
Botol kaca tidak berwarna
Larutan anexate 0.5 mg / 5 ml untuk suntikan untuk penggunaan intravena - 1 ampul
Larutan anexate 1 mg / 10 ml untuk suntikan untuk penggunaan intravena - 1 ampul
06.6 Arahan penggunaan dan pengendalian
Untuk kemandulan yang optimum, Anexate harus kekal di dalam botol sehingga digunakan.
07.0 PEMEGANG KEBENARAN PEMASARAN
Roche S.p.A. - Piazza Durante 11 - 20131 Milan
08.0 NOMBOR KEBENARAN PEMASARAN
AIC n ° 026749010 Anexate 0.5 mg / 5 ml larutan untuk suntikan untuk penggunaan intravena - 1 ampul
AIC n ° 026749034 Anexate 1 mg / 10 ml larutan untuk suntikan untuk penggunaan intravena - 1 ampul
09.0 TARIKH KEBENARAN ATAU PEMBAHARUAN KEBENARAN
Pembaharuan: Jun 2010
.jpg)
