ALDOMET ® adalah ubat berasaskan methyldopa
KUMPULAN TERAPEUTIK: Antihipertensi - bahan antiadrenergik dengan tindakan pusat
Petunjuk ALDOMET ® Methyldopa
ALDOMET ® ditunjukkan dalam rawatan semua bentuk hipertensi arteri sederhana atau teruk.
Mekanisme tindakan ALDOMET ® Methyldopa
ALDOMET ® diambil secara lisan, mempunyai farmakokinetik yang tidak dapat diramalkan, kerana penyerapan dan ketersediaan bio relatif cenderung berbeza secara signifikan dari individu ke individu, antara 8 hingga 62%. Tindakan biologinya cenderung berterusan selama kira-kira 24 jam, sementara penghapusannya terutama dipercayakan laluan renal.
Kesan antihipertensi disebabkan oleh prinsip aktif yang terkandung dalam ALDOMET ® yang dikenali sebagai methyldopa, yang mampu - melalui pelbagai mekanisme - untuk mengurangkan fungsi simpatik organisma. Modal tindakan prinsip aktif ini merangkumi penghambatan reseptor pusat vasomotor sistem saraf pusat (kesan mungkin dilakukan oleh metabolit alpha-metil Noradrenaline) dan kesan antiadrenergik periferal yang menghalang aktiviti L-dopa-decarboxylase (yang menjadi pemangkin kepada transformasi L-DOPA menjadi dopamin, sebuah katekolamin yang bertindak pada sistem saraf simpatik menyebabkan degupan jantung semakin cepat dan tekanan darah meningkat).
Kajian yang dijalankan dan keberkesanan klinikal
1. METHYLDOPA DAN HIPERTENSI
Pangkalan Data Cochrane Syst Rev. 2009 7 Okt;: CD003893.
Methyldopa untuk hipertensi primer.
Mah GT, Tejani AM, Musini VM.
Methyldopa adalah - antara "70an dan 80an" - salah satu ubat yang paling banyak digunakan dalam rawatan hipertensi primer. Penggunaannya kemudian secara beransur-ansur digantikan oleh kelas farmasi yang lebih berkesan dengan kesan sampingan yang lebih sedikit. Walau bagaimanapun, kajian ini dilakukan dalam analisis meta pada kira-kira 595 kajian menunjukkan keberkesanan methyldopa pada dos 500mg / 2000mg sehari dalam mengurangkan tekanan darah. Lebih tepat lagi, pengurangan purata berada pada nilai maksimum 13mmHg dan minimum 8mmHg.
2. METHYLDOPA DAN HEPATOTOXICITY DALAM PREGNANCY
Pakar Perubatan J Coll Pak. 2009 Feb; 19: 125-6.
Hepatotoksisitas alpha-methyldopa pada kehamilan.
Ali T, Srinivasan N, Le V, Rizvi S.
Telah diketahui bahawa salah satu kesan sampingan yang berkaitan dengan terapi methyldopa adalah keracunan hepatik. Malangnya, literatur penuh dengan kes seperti ini, di mana pemberian methyldopa telah menentukan "penurunan fungsi hati yang ketara, dengan perubahan parameter makmal juga pada wanita hamil. Nasib baik, nilai hati dan fungsi hati kembali normal setelah penghentian terapi.
3. METHYLDOPA DAN ANEMINE
N Z Med J. 2009 21 Ogos; 122: 53-6.
Anemia hemolitik autoimun yang disebabkan oleh Methyldopa dikaji semula.
Thomas A, James BR, Graziano SL.
Anemia hemolitik adalah salah satu kesan sampingan yang paling berisiko yang berkaitan dengan pemberian methyldopa. Walaupun mekanisme patogen dari reaksi buruk ini belum diperjelaskan, kesusasteraan antarabangsa menyenaraikan kes baru anemia hemolitik setiap tahun, beberapa di antaranya sangat serius.
Kaedah penggunaan dan dos
Tablet ALDOMET ® 250/500 mg methyldopa: dos serangan untuk rawatan hipertensi melibatkan pemberian 2/3 tablet 250 mg sehari dalam 48 jam pertama. Setelah kesannya diperhatikan, yang biasanya berlaku dalam 12/24 jam dari pemberian oral, perlu untuk menyesuaikan dos mengikut objektif dan hasil pertama yang diperoleh.
Dos maksimum ALDOMET ® yang dibenarkan tidak boleh melebihi 2 gram sehari; jika dos ini terbukti tidak berkesan, seseorang boleh menggunakan pemberian diuretik thiazide secara serentak, yang kelihatannya sangat berkesan dalam membantu tindakan antihipertensi methyldopa. Dalam kes ini - dan mungkin dalam kes lain dalam pemberian ubat antihipertensi secara serentak - doktor harus menyesuaikan dos kedua-duanya untuk mendapatkan kawalan tekanan darah yang baik.
DALAM SETIAP KES, SEBELUM MENGAMBIL ALDOMET ® Methyldopa - ANDA MEMERLUKAN PRESCRIPTION AND CONTROL OF DOCTOR ANDA.
Amaran ALDOMET ® Methyldopa
Pengambilan ALDOMET ®, terutama dalam hal dos tinggi, dapat dikaitkan dengan rasa mengantuk dan penenang, dengan peningkatan yang ketara dalam kesan ini pada pesakit tua atau pesakit dengan masalah ginjal, memandangkan metabolisme yang berbeza dan pengurangan perkumuhan bahan aktif.
Semasa terapi dengan ALDOMET ® terdapat juga kes anemia hemolitik dengan keparahan yang berbeza-beza, perubahan parameter hematokrit dan makmal, penurunan fungsi hati dan demam, yang mana perlu untuk menangguhkan terapi ubat. Pada minggu-minggu pertama rawatan, tutup pemantauan perubatan diperlukan untuk mengelakkan kemungkinan berlakunya kesan berbahaya yang disebutkan di atas terhadap kesihatan pesakit.
ALDOMET ® juga dapat menentukan "perubahan ujian Coombs.
Secara amnya, penangguhan terapi ubat, juga kerana jangka hayat pendek bahan aktif, menyebabkan pengembalian ke tahap tekanan darah pra-terapi dalam 24 jam, tetapi tanpa kesan pemulihan.
Kesunyian dan penurunan perhatian dapat terjadi berikutan penggunaan ALDOMET ® yang menjadikannya berbahaya untuk memandu atau menggunakan mesin.
PREGNANCY AND BREASTFEEDING
Pelbagai kajian yang diterbitkan dalam literatur nampaknya sepakat mengenai ketiadaan kesan teratogenik ALDOMET ®, namun peranan methyldopa pada metabolisme janin belum dapat dijelaskan sepenuhnya. Sebenarnya, diketahui bahawa bahan aktif ini dan metabolitnya dapat dengan mudah melepasi penghalang. plasenta dan melakukan tindakan biologinya juga pada janin. Sebagai tambahan, sebahagian kecil metidopa dikeluarkan dalam susu ibu, oleh itu disarankan untuk menghentikan penyusuan semasa terapi dengan ALDOMET ®.
Interaksi
Adalah mungkin untuk meningkatkan tindakan terapi hipotensi ALDOMET ® melalui pemberian ubat antihipertensi lain. Sinergi dengan diuretik thiazide nampaknya sangat berkesan, dalam hal ini penyesuaian dos yang betul diperlukan untuk mengelakkan episod hipotensi akut.
Kesan penenang separa methyldopa boleh menyebabkan berkurangnya keperluan untuk anestetik dalam fasa perioperatif.
Keberkesanan biologi ALDOMET ® sebaliknya dihambat oleh pemberian ubat-ubatan seperti antidepresan trisiklik atau ubat anti-radang bukan steroid, yang mampu menyebabkan peningkatan dalam pengekalan hidro-garam.
Kontraindikasi ALDOMET ® Methyldopa
Memandangkan kesan metabolik methyldopa yang berpotensi, pemberian ALDOMET ® tidak digalakkan pada pesakit yang menderita penyakit hati dan ginjal, bahkan yang sebelumnya, dan sekiranya terjadi hipersensitiviti terhadap salah satu komponen ubat.
ALDOMET ® tidak berkesan dalam rawatan hipertensi pada pesakit dengan pheochromocytoma.
Kesan yang Tidak Diingini - Kesan Sampingan
Pemberian ALDOMET ®, terutama pada fasa awal atau setelah kenaikan dosis, dapat disertai dengan kesan penenang, mengantuk, pening, kelemahan, sakit kepala, mual dan kekejangan perut.
Terdapat juga kes di mana pengambilan ALDOMET ® telah menentukan permulaan anemia hemolitik, perubahan parameter makmal, termasuk hematokrit, demam, mati pucuk, penurunan libido, amenorea, ginekomastia dan dalam kes yang paling teruk juga bradikardia.
Kesan-kesan ini pada amnya ringan dan sementara, malah cenderung merosot dengan cepat setelah terapi dihentikan.
Sekiranya berlaku hipersensitiviti terhadap salah satu komponen ALDOMET ®, reaksi kulit seperti ruam, eksim dan ruam biasanya diperhatikan.
Catatan
ALDOMET ® hanya dapat dijual dengan preskripsi perubatan.
Maklumat mengenai ALDOMET ® Methyldopa yang diterbitkan di halaman ini mungkin sudah lapuk atau tidak lengkap. Untuk penggunaan maklumat ini dengan betul, lihat halaman Penafian dan maklumat berguna.
