KARVEA ® adalah ubat berasaskan irbeisartan
KUMPULAN TERAPEUTIK: Antihipertensi - antagonis angiotensin II
Petunjuk KARVEA ® Irbesartan
KARVEA ® ditunjukkan dalam rawatan hipertensi arteri penting atau sebagai sebahagian daripada rawatan ubat antihipertensi pada penyakit ginjal pesakit hipertensi dengan diabetes mellitus jenis II.
Mekanisme tindakan KARVEA ® Irbesartan
Irbesartan, bahan aktif KARVEA ® yang diambil secara oral, diserap dengan cepat dan berkesan, mencapai puncak plasma setelah 1.5 / 2 jam.
Terutama terikat pada protein plasma, dengan kepekatan total antara 60 dan 80% dari jumlah yang diambil secara lisan, ia bertindak ke hilir sistem renin-angiotensin, menghalang pengaktifan reseptor AT1 oleh angiotensin II. Lebih tepatnya, molekul ini dapat mengikat reseptor (AT1) dengan pertalian dan keanggunan yang lebih besar daripada angiotensin II, mencegah pengaktifannya dan kesan biologi yang berlaku, seperti vasokonstriksi, rembesan aldosteron dan perubahan keseimbangan hidro-garam.Tindakan antihipertensi - yang memandangkan jangka hayat panjang bahan aktif berlaku rata-rata setelah 3/6 jam dan berterusan selama sekurang-kurangnya 24 jam - umumnya tidak disertai dengan reaksi pemulihan, seperti peningkatan kadar jantung, yang pada banyak kes membataskan penggunaan ubat ini dalam amalan klinikal.
Setelah kesan biologisnya dihentikan, ibersartan, setelah metabolisme hepatik, dihilangkan terutamanya melalui najis, walaupun sekitar 20% pulih dalam air kencing.
Kajian yang dijalankan dan keberkesanan klinikal
1. IRBESARTAN DAN DIABETES
Eur J Pharmacol. 2010 6 Sep. [Epub lebih awal daripada cetak]
Irbesartan meningkatkan translokasi GLUT4 dan pengangkutan glukosa dalam sel otot rangka.
Kobayashi T, Akiyama Y, Akiyama N, Katoh H, Yamamoto S, Funatsuki K, Yanagimoto T, Notoya M, Asakura K, Shinosaki T, Hanasaki K.
Telah diketahui bahawa irbesartan juga merangkumi rawatan hipertensi yang berkaitan dengan nefropati diabetes di antara petunjuk terapeutiknya. Walau bagaimanapun, beberapa kajian juga menekankan kemungkinan keberkesanan bahan aktif ini dalam memodulasi glukosa darah, oleh itu pada "homeostasis insulin-glukosa." contohnya, kajian eksperimental menunjukkan bagaimana pemberian irbesartan pada marmut diabetes dapat menentukan keberkesanan tindakan insulin yang lebih baik, meningkatkan pengangkutan glukosa dalam sel sensitif insulin.
2. FUNGSI IRBESARTAN DAN ELEKTIF
Int J Impot Res. 2008 Sep-Okt; 20: 493-500. Epub 2008 3 Jul.
Kesan irbesartan pada fungsi ereksi pada pesakit dengan hipertensi dan sindrom metabolik.
Baumhäkel M, Schlimmer N, Böhm M; Penyiasat DO-IT.
Disfungsi ereksi adalah keadaan yang sering dikaitkan dengan hipertensi, kerosakan endotel dan sindrom metabolik. Telah diketahui bahawa irbesartan dapat menjamin - selain penurunan tekanan darah yang signifikan - perlindungan terhadap endotelium vaskular, dengan serangkaian peningkatan yang juga dapat diterjemahkan menjadi pemulihan fungsi ereksi. Kajian secara terperinci menunjukkan bagaimana terapi selama 6 bulan dengan ubat ini dapat menjamin peningkatan fungsi ereksi yang ketara pada pesakit dengan sindrom metabolik.
3. KEBERKESANAN IRBESARTAN / HYDROCHLOROTHIAZIDE DALAM RAWATAN HIPERTENSI
J Clin Hypertens (Greenwich). 2010 1 Jul; 12: 487-94.
Keberkesanan dan keselamatan irbesartan / HCTZ dalam hipertensi teruk mengikut faktor kardiometabolik.
Franklin SS, Neutel JM.
Kajian ini - dilakukan pada 468 pesakit dengan hipertensi teruk dan risiko kardiovaskular tinggi (obesiti) - menunjukkan bagaimana rawatan selama 7 minggu dengan irbesartan / hidroklorotiazid, menjamin penurunan tekanan darah sistolik sekitar 28/42 mmHg dan tekanan darah diastolik sekitar 23 / 27 mmHg, tanpa kesan sampingan yang berkaitan secara klinikal. Hasil ini menunjukkan keberkesanan irbesartan yang baik dalam mengawal hipertensi yang cepat.
Kaedah penggunaan dan dos
KARVEA ® tablet irbesartan 75 mg: dalam rawatan hipertensi arteri penting, dos terapi yang paling berkesan, yang menjamin kawalan tekanan darah yang lebih baik selama 24 jam, adalah 150 mg sehari. Memandangkan ketiadaan variasi farmakokinetik dan farmakodinamik, ubat tersebut boleh diambil secara bebas daripada pemberian makanan secara serentak.
Pada pesakit tua atau hemodialisis, dan dalam kategori risiko lain, terapi harus dimulakan dengan dos harian 75 mg.
Doktor boleh memilih untuk meningkatkan dos irbesartarn hingga 300mg setiap hari sekiranya tindak balas terapeutik berkurang atau tidak ada, atau lebih suka diberikan bersamaan dengan ubat antihipertensi lain.
Dalam kedua kes tersebut, pilihan dos yang sesuai mesti dibuat oleh doktor anda, berdasarkan keadaan kesihatan pesakit dan keparahan patologinya.
Amaran KARVEA ® Irbesartan
Pentadbiran antihipertensi secara umum, dan penghambat angiotensin II secara khusus, memerlukan - selain penilaian tekanan darah - juga pemantauan berterusan terhadap tahap serum beberapa elektrolit (khususnya natrium dan kalium), dan lain-lain penanda fungsi ginjal, seperti kreatinin. Oleh itu, pemeriksaan berkala ini juga berguna untuk mengelakkan hiperkalemia, lebih kerap sekiranya berlaku terapi bersamaan dengan diuretik kalium.
Tindakan vasodilating yang disebabkan oleh irbesartan boleh menyebabkan krisis hipotensi dan penyakit akut yang berkaitan pada pesakit dengan kegagalan jantung yang teruk, penyakit ginjal yang teruk dan dalam semua keadaan di mana nada vaskular dan fungsi ginjal terutama dipelihara oleh sistem ini.
Sebagai tambahan, perhatian khusus harus diberikan kepada dos sekiranya terapi bersamaan dengan antihipertensi, pada pesakit tua dan kategori lain yang berisiko (pesakit yang menjalani hemodialisis atau dengan penyakit hati).
Walaupun dalam literatur tidak ada kes langsung yang dijelaskan di mana pengambilan KARVEA berkaitan dengan penurunan kemampuan memandu atau menggunakan mesin, penting untuk mempertimbangkan bahawa beberapa kesan sampingan yang berkaitan dengan terapi antihipertensi dapat menyebabkan penurunan persepsi yang signifikan dan kebolehan reaktif pesakit, misalnya menyebabkan pening dan mengantuk.
PREGNANCY AND BREASTFEEDING
Telah diketahui dari beberapa kajian eksperimental bahawa pemberian ACE inhibitor dan antagonis sistem renin-angiotensin secara signifikan dapat mempengaruhi perkembangan janin yang betul, yang mengakibatkan kelainan, kecederaan dan kematian. Oleh itu, sangat tidak digalakkan menggunakan KARVEA ® semasa kehamilan.
Oleh kerana kemungkinan rembesan irbesartan dalam susu ibu tidak diketahui pada masa ini, penyusuan susu ibu harus dihentikan semasa terapi.
Interaksi
Kegiatan antihipertensi KARVEA ® dapat ditingkatkan sekiranya berlaku pemberian ubat antihipertensi lain; harta ini juga dapat digunakan untuk tujuan terapi, untuk meningkatkan keberkesanan ubat, dengan syarat tekanan darah dan beberapa parameter darah dipantau. Perhatian khusus harus diberikan jika salah satu ubat antihipertensi yang diberikan tergolong dalam kategori diuretik hemat kalium, memandangkan kemungkinan berlakunya hiperkalemia.
Ubat anti-radang bukan steroid dan kortikosteroid dapat mengurangkan keberkesanan terapi irbesartan.
Variasi farmakokinetik yang disebabkan oleh irbesartan pada garam litium akhirnya dapat menentukan peningkatan sitotoksisiti sebatian ini.
Kontraindikasi KARVEA ® Irbesartan
KARVEA ® dikontraindikasikan sekiranya berlaku hipersensitiviti terhadap salah satu komponen dan metabolitnya, sekiranya terdapat penyumbatan saluran empedu, kekurangan hati yang teruk, serta pada kehamilan dan penyusuan.
Kesan yang Tidak Diingini - Kesan Sampingan
Beberapa kajian nampaknya sepakat mengenai toleransi irbesartan yang baik, dan dalam kes ini KARVEA ® kerana kesan sampingan yang diamati adalah pada kebanyakan kes yang relevan dan sementara. Antara tindak balas buruk, yang paling banyak diperhatikan adalah yang mempengaruhi sistem pernafasan, terutamanya jangkitan, sakit kepala, mialgia, asthenia, cirit-birit dan mual, sementara reaksi hipersensitiviti seperti kulit atau ruam saraf jarang berlaku.
Catatan
KARVEA ® hanya boleh dijual dengan preskripsi perubatan.
Maklumat mengenai KARVEA ® Irbesartan yang diterbitkan di halaman ini mungkin sudah lapuk atau tidak lengkap. Untuk penggunaan maklumat ini dengan betul, lihat halaman Penafian dan maklumat berguna.
