TREDAPTIVE ® Asid nikotinat dan laropiprant

PERHATIAN: PRODUK PERUBATAN TIDAK DIBERIKAN LAMA

TREDAPTIVE ® adalah ubat berdasarkan asid nikotinat dan laropiprant.

KUMPULAN TERAPEUTIK: Hipolipidemik - Analog sintetik asid nikotinik

Petunjuk TREDAPTIVE ® Asid nikotinat dan laropiprant

TREDAPTIVE ® digunakan dalam perawatan dislipidemia campuran, dicirikan oleh tahap trigliserida dan kolesterol LDL yang tinggi, dan dalam rawatan hiperkolesterolemia keluarga yang heterozigot.
TREDAPTIVE ® harus diberikan secara sinergis dengan statin, atau sebagai monoterapi, kepada pesakit yang tidak responsif terhadap rawatan dengan perencat HMG-CoA reduktase.
Seperti rawatan penurun lipid, pengambilan TREDAPTIVE ® mesti didahului dan disertai dengan diet penurun lipid dan senaman fizikal yang berterusan.

Mekanisme tindakan TREDAPTIVE ® Asid nikotinat dan laropiprant

TREDAPTIVE ® diambil secara oral, diserap ke saluran gastrointestinal, dengan puncak plasma bahan aktifnya setelah sekitar 4 jam. Ketersediaan bio, baik untuk asid nikotinat dan laropiprant, adalah sekitar 70% daripada dos yang diambil.Kedua-dua bahan aktif mengalami metabolisme lulus pertama: pada dos rendah, asid nikotinik menimbulkan nikotinamida, sementara setelah jalan ini tepu, asid nikotinurik berasal (dengan konjugasi dengan glisin); laropiprant sebaliknya disambungkan ke asil glukuronida, dengan pengurangan sebahagian kefungsian biologinya.
Kesan penurun lipid ubat hanya disebabkan oleh tindakan asid nikotinik. Setelah mencapai tisu adiposa yang terikat dengan glisin, prinsip aktif ini sebenarnya dapat berinteraksi dengan reseptor yatim dan - melalui kejadian selular yang belum diperjelaskan - menghalang lipolisis dan pembebasan asid lemak ke dalam aliran darah.
Pengurangan kemasukan asid lemak bukan konjugasi ke hati menyebabkan penurunan yang signifikan dalam sintesis hepatik trigliserida dan lipoprotein (VLDL dan LDL), membantu mengimbangi profil lipidemik.
Semua kejadian ini - disertai dengan peningkatan kolesterolemia HDL dan penggantian zarah kolesterol LDL kecil dan padat (sangat aterogenik) dengan lipoprotein yang lebih besar - menjamin pengurangan risiko kardiovaskular.
Kepekatan asid nikotinik yang tinggi yang diperlukan untuk menjamin kesan menurunkan lipid secara sistematik disertai dengan kesan sampingan yang tidak menyenangkan, disokong oleh peningkatan pengeluaran prostaglandin D2 dan dicirikan oleh kilat panas. Laropiprant bertindak pada tahap ini, menyekat reseptor DP1 untuk prostaglandin D2 dan mencegah tindakan vasodilatory kulit menyebabkan pembilasan.
Setelah kesan terapeutik selesai, asid nikotinat dihilangkan terutamanya dalam air kencing, sementara laropiprant dihilangkan terutamanya pada najis.

Kajian yang dijalankan dan keberkesanan klinikal

MAKSUD PERSATUAN ASAS NIKOTINIK / LAROPIPRAN

Ahli Farmasi Pakar Opin. 2010 Jul; 11: 1715-26.

Laropiprant plus niasin untuk dislipidemia dan pencegahan penyakit kardiovaskular.

Olsson AG.

Asid nikotinik adalah antara ubat yang paling berkesan dalam mengurangkan risiko kardiovaskular yang berkaitan dengan hiperlipidemia. Ciri ini diberikan terutamanya oleh kemungkinan peningkatan tahap kolesterol HDL. Walaupun begitu, asid nikotinik mengenal pasti had pada dasarnya kerana dos yang diperlukan tinggi, yang sangat kerap menyebabkan kesan sampingan seperti kilat panas klasik.Perkaitan dengan laropiprant memungkinkan untuk mengurangkan kesan sampingan asid nikotinik dengan ketara, melindungi keberkesanan terapinya.

2. KEBERKESANAN TREDAPTIVE

Amalan Klinik Int J. 2008 Dis; 62: 1959-70.

Keberkesanan dan toleransi pengubahsuaian lipid dari niacin / laropiprant pelepasan berpanjangan pada pesakit dengan hiperkolesterolaemia primer atau dislipidaemia campuran.

Maccubbin D, Bays HE, Olsson AG, Elinoff V, Elis A, Mitchel Y, Sirah W, Betteridge A, Reyes R, Yu Q, Kuznetsova O, Sisk CM, Pasternak RC, Paolini JF.

Keberkesanan gabungan asid nikotinat pelarut dan laropiprant telah dinilai pada hampir 1500 pesakit yang menjalani terapi. Hasil yang diperoleh setelah 20 minggu rawatan dengan 2 gram asid nikotinik dan 40 mg laropiprant cukup positif. Ya, sebenarnya pengurangan purata kolesterol LDL sebanyak 18%, trigliserida 26% dan jumlah kolesterol 8% dicatat, sementara kolesterol HDL telah meningkat 20%.

3. KOMBINASI NICOTINIC ACID / LAROPIPRANT / SIMVASTATIN

Opin Pakar Menyiasat Dadah. 2010 Mac; 19: 437-49.

Paradigma baru untuk menguruskan dislipidemia dengan terapi kombinasi: laropiprant + niasin + simvastatin.

Yiu KH, Cheung BM, Tse HF.

Perkaitan simvastatin dengan gabungan asid nikotinat / laropiprant dapat menyelesaikan keberkesanan terapi rawatan penurun lipid, menjamin tindakan sinergis dan pelengkap. Sebenarnya, sementara asid nikotinik dapat menjamin peningkatan yang signifikan dalam kolesterolemia HDL, simvastatin dapat mengurangkan LDL tersebut . Oleh itu, gabungan terapi ini akan menjamin penurunan risiko kardiovaskular yang ketara. Salah satu batasan terapi yang paling penting terletak pada potensi peningkatan risiko terkena penyakit hati dan rhabdomyolysis.

Kaedah penggunaan dan dos

TREDAPTIVE ® Tablet pelepasan ubahsuai yang mengandungi 1000 mg asid nikotinat dan 20 mg laropiprant: dalam empat minggu pertama rawatan dosnya mestilah satu tablet sehari, dan kemudian meningkat menjadi 2 tablet sehari diambil dalam satu pentadbiran.
Pengambilan TREDAPTIVE ® lebih disukai pada waktu petang, semasa makan malam atau sebelum tidur, untuk menjaga sifat farmakokinetik produk.
Sebelum dan semasa campur tangan farmakologi dengan TREDAPTIVE ® disarankan untuk mengikuti gaya hidup sihat dan rancangan makanan rendah lemak.

DALAM SETIAP KES, SEBELUM MENGAMBIL TREDAPTIVE ® Asid nikotinat dan laropiprant - ANDA MEMERLUKAN PENYELESAIAN DAN PENGENDALIAN DOKTOR ANDA.

Amaran TREDAPTIVE ® Asid nikotinik dan laropiprant

Sebelum dan semasa pengambilan TREDAPTIVE ® disarankan untuk melakukan intervensi bukan farmakologi (diet hipolipidik dan aktiviti fizikal) yang bertujuan untuk menurunkan kandungan lipid dalam darah. Sekiranya pemberian ubat itu diperlukan, doktor harus menyiasat fungsi hati dan otot pesakit, menilai sama ada akan menjalani terapi sekiranya berlaku gangguan fungsi hati dan otot, atau kecenderungan terjadinya patologi tersebut. Langkah berjaga-jaga ini diperlukan untuk mengelakkan reaksi buruk yang mempengaruhi hati dan otot rangka, yang didokumentasikan dalam literatur dan sangat kerap berlaku sekiranya berlaku pemberian perencat reduktase HMG-CoA.
Memandangkan perkumuhan asid nikotinik dalam air kencing, dan kesannya terhadap beberapa parameter hematoklinik yang diketahui, sebelum dan semasa rawatan, disarankan untuk memantau kapasiti fungsi ginjal, glukosa darah puasa, kepekatan asam urat dan fosfat, dan jumlah platelet.
Kehadiran laktosa di antara penerima TREDAPTIVE ® boleh menyebabkan reaksi ubat gastrointestinal, yang biasa berlaku pada pesakit dengan kekurangan zat glukosa / galaktosa atau kekurangan enzim laktase.
Walaupun tidak dijelaskan gangguan persepsi normal pesakit, kehadiran pening - kerap terutama pada awal rawatan dengan TREDAPTIVE ® dapat mengganggu kemampuan normal untuk memandu kenderaan dan menggunakan mesin.

PREGNANCY AND BREASTFEEDING

Pengambilan TREDAPTIVE ® semasa kehamilan dan penyusuan susu ibu tidak digalakkan, kerana ketiadaan kajian yang berguna untuk memahami profil keselamatan ubat mengenai kesihatan janin, bayi baru lahir dan wanita hamil.

Interaksi

Kehadiran dua bahan aktif yang berbeza meningkatkan kemungkinan interaksi yang boleh dilakukan oleh ubat TREDAPTIVE ® dengan molekul aktif biologi yang lain.
Sebenarnya, pada dos yang tinggi, asid nikotinik dapat berinteraksi dengan:

1. Ubat antihipertensi pelbagai jenis, meningkatkan keberkesanan hipotensi mereka;
2. Statin, meningkatkan kesan menurunkan lipid;
3. Ejen penyekat asid hempedu, kehilangan sebahagian daripada bahagian aktifnya.

Interaksi yang diamati untuk laropiprant tidak signifikan secara farmakokinetik atau klinikal.

Kontraindikasi TREDAPTIVE ® Asid nikotinik dan laropiprant

TREDAPTIVE ® dikontraindikasikan sekiranya fungsi hati atau ginjal berkurang, sekiranya ulser peptik aktif, pendarahan arteri dan hipersensitiviti terhadap salah satu sebatiannya.

Kesan yang Tidak Diingini - Kesan Sampingan

Reaksi buruk yang dilaporkan oleh pesakit yang menerima terapi TREDAPTIVE ® biasanya bersifat sementara dan ringan.
Kilatan panas, pening, sakit kepala, cirit-birit, mual, muntah, eritema, pruritus, ruam kulit dan perubahan parameter darah transaminase, glisemia dan asid urik, adalah kesan sampingan yang paling banyak dijelaskan.
Reaksi hipersensitiviti dan kesan sampingan yang lebih relevan secara klinikal hanya dijumpai dalam beberapa kes, umumnya dalam kategori pesakit yang berisiko.

Catatan

TREDAPTIVE ® hanya dapat dijual dengan resep perubatan.

Maklumat mengenai TREDAPTIVE ® asid nikotinat dan laropiprant yang diterbitkan di halaman ini mungkin sudah lapuk atau tidak lengkap. Untuk penggunaan maklumat ini dengan betul, lihat halaman Penafian dan maklumat berguna.