Pilocarpine

Pilocarpine adalah alkaloid, bahan semula jadi yang diekstrak dari daun Pilocarpus jaborandi. Oleh kerana aktiviti parasympathomimetic muskarinnya (ia berinteraksi dengan reseptor asetilkolin periferal), pilocarpine terutama digunakan dalam oftalmologi sebagai perangsang untuk rembesan air mata. Istilah parasympathomimetic merujuk kepada kemampuannya untuk merangsang aktiviti sistem saraf parasimpatis. Yang mempromosikan keheningan, kelonggaran , rehat, pencernaan dan penyimpanan tenaga; tidak menghairankan, pilocarpine juga digunakan untuk mempromosikan rembesan air liur, sementara kemampuannya untuk meningkatkan peristalsis usus diketahui.

Walaupun pilocarpine dapat mendorong pertumbuhan rambut, menyebabkan kesan rubefacient yang ketara (jika diaplikasikan secara tempatan ia menyebabkan hiperemia dan berpeluh), dan memperlambat degupan jantung, aplikasi farmakologi utamanya menyangkut sektor oftalmologi. Selain meningkatkan lakrimasi, sebenarnya, pilocarpine menghasilkan miosis, iaitu penyempitan murid; dalam bentuk titisan mata, telah lama menjadi ubat utama dalam memerangi glaukoma, walaupun dapat dikaitkan dengan gangguan setempat, seperti lakrimasi, hiperemia konjungtiva dan variasi pembiasan. Dalam oftalmologi, pilocarpine juga digunakan untuk mengurangkan kemungkinan silau pada waktu malam pada pesakit yang baru-baru ini menjalani implantasi lensa intraokular phakic; penggunaan pilocarpine pada kepekatan rendah (1%) akan mengurangkan gejala ini dengan menyempitkan murid.

Seperti disebutkan, dalam bentuk tablet yang akan diambil secara oral, pilocarpine digunakan dalam perawatan xerostomia (mulut kering kerana air liur yang buruk), kesan sampingan yang tidak menyenangkan dari terapi radiasi di leher atau kepala. Sekiranya di satu pihak menyebabkan peningkatan dalam air liur, di sisi lain bahan ini mendorong peningkatan rembesan berpeluh, pankreas dan usus dan rembesan lendir sistem pernafasan; ia juga meningkatkan nada dan pergerakan otot licin dalam usus., saluran kencing, pundi kencing, saluran empedu dan bronkus.

Dioleskan secara oral, pilocarpine mula menghasilkan kesan pertama dalam 20-30 minit, dengan puncak selepas 1 jam dan jangka masa tindakan kira-kira 3 jam. Kadar penyerapan dikurangkan jika ubat diambil dengan makanan tinggi lemak. Mempunyai tindakan jangka pendek, perlu menggunakan pentadbiran sekurang-kurangnya dua kali sehari.

Kesan pilocarpine yang tidak diingini adalah kesan rangsangan kolinergik dan bergantung kepada dos; antara yang berlaku dengan kekerapan yang lebih besar kita ingat peningkatan berpeluh, pollakiuria, bronkokonstriksi, mual, kekejangan perut, cirit-birit, pembilasan muka, menggigil, pening dan asthenia. Berpeluh khususnya adalah penyebab utama untuk menghentikan rawatan. Tidak menghairankan, pilocarpine juga digunakan dalam ujian peluh yang disebut, ujian yang berguna dalam diagnosis fibrosis sista. Pada pesakit yang diperiksa, setelah rangsangan dengan pilocarpine, kepekatan klorin dan natrium dalam peluh yang diekskresikan diukur; sebenarnya, subjek dengan cystic fibrosis atau mucoviscidosis (penyakit keturunan) mempunyai kepekatan klorin yang tinggi dalam peluh.