LURA - RISALAH PAKEJ - RISALAH

Utama / risalah / 2021

Lura - Risalah Pakej

Petunjuk Kontraindikasi Langkah berjaga-jaga Interaksi Amaran Dos dan kaedah penggunaan Overdosis Kesan yang Tidak Diingini Kehidupan dan Penyimpanan Rak

Bahan aktif: Tamsulosin

Lura 0,4 mg kapsul keras pelepasan yang diubah suai

Petunjuk Mengapa Lura digunakan? Untuk apa itu?

Lura mengandungi bahan aktif tamsulosin hidroklorida, yang termasuk dalam kategori ubat-ubatan yang disebut antagonis reseptor adrenergik alpha1, yang mengurangkan ketegangan otot-otot prostat dan uretra dengan memudahkan perjalanan dan penghapusan air kencing.

Lura digunakan pada lelaki untuk merawat gejala saluran kencing yang lebih rendah yang berkaitan dengan prostat yang membesar (hiperplasia prostat jinak).

Kontraindikasi Apabila Lura tidak boleh digunakan

Jangan ambil Lura

jika anda alah kepada bahan aktif atau ramuan lain dari ubat ini (disenaraikan dalam bahagian 6). Hipersensitiviti juga ditunjukkan oleh pembengkakan setempat yang tiba-tiba pada bahagian lembut badan (contohnya tekak atau lidah), kesukaran bernafas kadang-kadang disertai dengan gatal (angioedema).
jika anda mempunyai masalah hati yang teruk (kegagalan hati yang teruk);
jika anda pernah menghadapi masalah menurunkan tekanan darah dari duduk atau berbaring (hipotensi ortostatik).

Langkah berjaga-jaga untuk penggunaan Apa yang perlu anda ketahui sebelum mengambil Lura

Bercakap dengan doktor atau ahli farmasi anda sebelum mengambil Lura.

Seperti ubat lain jenis ini, dalam kes khas dengan Lura, anda mungkin mengalami penurunan tekanan darah anda dan anda mungkin jarang pingsan. Pada tanda pertama tekanan darah rendah (hipotensi ortostatik) seperti pening dan kelemahan, anda harus duduk atau berbaring sehingga gejala hilang.
Sebelum memulakan terapi dengan Lura, doktor anda harus menolak kehadiran keadaan lain yang mungkin menyebabkan anda gejala yang sama dengan prostat yang membesar (hiperplasia prostat jinak) melalui ujian khusus.
Sekiranya anda mengalami masalah buah pinggang yang teruk, doktor anda akan berhati-hati kerana ubat ini belum dipelajari pada orang-orang ini.
Sekiranya anda perlu menjalani pembedahan mata untuk mengaburkan lensa (katarak), beritahu doktor anda yang akan beroperasi jika anda mengambil atau mengambil Lura, kerana pengambilan ubat tersebut dapat meningkatkan komplikasi pembedahan semasa dan selepas pembedahan. Doktor anda boleh mengambil langkah berjaga-jaga yang sewajarnya mengenai ubat tersebut. Tanya doktor anda jika anda perlu menangguhkan atau menghentikan sementara rawatan sebelum menjalani pembedahan mata.
Ada kemungkinan sisa-sisa tablet terdapat di dalam najis.

Kanak-kanak dan remaja

Lura tidak sesuai untuk kanak-kanak. Keselamatan dan keberkesanan Lura pada kanak-kanak di bawah 18 tahun belum dapat dipastikan

Interaksi Dadah atau makanan mana yang boleh mengubah kesan Lura

Beritahu doktor atau ahli farmasi anda jika anda mengambil, baru-baru ini mengambil atau mungkin mengambil ubat lain. Khususnya, berhati-hati jika anda mengambil ubat berikut:

cimetidine (ubat untuk merawat asid perut)
furosemide (diuretik) Diclofenac (untuk keradangan dan kesakitan) dan warfarin (untuk menipis darah), kerana mereka dapat meningkatkan kadar penghapusan Lura.
ketoconazole (untuk rawatan jangkitan kulat) atau paroxetine (untuk kemurungan), kerana ia dapat meningkatkan kesan Lura.
ubat lain yang tergolong dalam kelas yang sama (antagonis alpha1-adrenoceptor), kerana ia boleh menyebabkan penurunan tekanan darah.

Amaran Penting untuk mengetahui bahawa:

Kehamilan, penyusuan dan kesuburan

Lura tidak sesuai untuk pesakit wanita.

Ejakulasi tidak normal (gangguan ejakulasi) telah dilaporkan pada lelaki itu. Ini bermaksud bahawa cairan mani tidak meninggalkan badan melalui uretra tetapi memasuki pundi kencing (ejakulasi retrograde) atau bahawa jumlah ejakulasi berkurang atau tidak ada (kegagalan ejakulasi).

Memandu dan menggunakan mesin

Pening boleh berlaku setelah mengambil Lura, dalam hal ini anda tidak boleh melakukan aktiviti yang memerlukan perhatian.

Dos, Kaedah dan Masa Pentadbiran Cara menggunakan Lura: Posologi

Sentiasa minum ubat ini sama seperti yang diberitahu oleh doktor atau ahli farmasi anda. Sekiranya ragu-ragu, berjumpa dengan doktor atau ahli farmasi anda. Dos yang disyorkan adalah satu kapsul sehari yang harus diambil selepas sarapan atau makanan pertama hari itu.

Kapsul mesti ditelan keseluruhan dan tidak boleh dihancurkan atau dikunyah kerana ini boleh mengganggu pelepasan bahan aktif yang diubah suai.

Gunakan pada kanak-kanak dan remaja

Lura tidak ditunjukkan untuk kanak-kanak dan remaja di bawah 18 tahun.

Sekiranya anda terlupa mengambil Lura

Jangan mengambil dos berganda untuk menebus kapsul yang dilupakan.

Sekiranya anda mempunyai pertanyaan lebih lanjut mengenai penggunaan ubat ini, tanyakan kepada doktor atau ahli farmasi anda.

Overdosis Apa yang perlu dilakukan jika anda mengambil Lura terlalu banyak

Sekiranya anda mengambil lebih banyak Lura daripada yang sepatutnya, anda mungkin mengalami penurunan tekanan darah yang teruk yang telah diperhatikan pada tahap overdosis yang berbeza.

Sekiranya pengambilan / pengambilan Lura yang berlebihan secara tidak sengaja, beritahu doktor anda dengan segera atau pergi ke hospital terdekat.

Kesan Sampingan Apakah kesan sampingan Lura

Seperti semua ubat, ubat ini boleh menyebabkan kesan sampingan, walaupun tidak semua orang mendapatnya.

Kesan sampingan berikut telah diperhatikan:

Kesan sampingan yang biasa (boleh mempengaruhi sehingga 1 dari 10 orang)

pening
gangguan ejakulasi

Kesan sampingan yang tidak biasa (boleh mempengaruhi sehingga 1 dari 100 orang)

sakit kepala (sakit kepala)
degupan jantung yang ketara dan kerap (berdebar-debar)
penurunan tekanan darah ketika beralih dari duduk atau berbaring ke posisi berdiri (hipopotensi ortostatik)
hidung berair dan tersumbat (rhinitis)
sembelit, cirit-birit, loya, muntah
ruam, gatal-gatal, gatal-gatal
kelemahan (asthenia)

Kesan sampingan yang jarang berlaku (boleh mempengaruhi sehingga 1 dari 1000 orang)

pengsan (sinkop)

bengkak tiba-tiba pada bahagian badan yang lembut (mis. leher dan lidah), kesukaran bernafas dengan atau tanpa gatal dan kemerahan pada kulit (angioedema)

Kesan sampingan yang sangat jarang berlaku (boleh mempengaruhi sehingga 1 dari 10,000 orang)

ruam kulit, keradangan, lecet pada kulit dan / atau bibir, mata, mulut, lubang hidung atau alat kelamin (sindrom Steven-Johnson)
ereksi zakar yang berpanjangan dan menyakitkan (priapism)

Kesan yang tidak diingini dengan frekuensi tidak diketahui (frekuensi tidak dapat dianggarkan dari data yang ada):

penglihatan kabur, gangguan penglihatan
mimisan (epistaksis)
mulut kering
ruam kulit yang teruk (eritema multiforme, dermatitis pengelupasan)
gangguan ejakulasi, cairan mani di pundi kencing (ejakulasi retrograde), kegagalan ejakulasi.
irama jantung yang tidak normal (fibrilasi atrium, aritmia, takikardia)
kesukaran bernafas (dyspnoea).

Komplikasi pembedahan (sindrom murid kecil, yang dikenali sebagai "Intraoperative Flag Iris Syndrome" - IFIS telah diperhatikan dan dikaitkan dengan rawatan Lura semasa pembedahan mata kerana kelegapan lensa (katarak). Dan langkah berjaga-jaga ").

Melaporkan kesan sampingan

Sekiranya anda mendapat kesan sampingan, berbincanglah dengan doktor atau ahli farmasi anda. Ini termasuk kemungkinan kesan sampingan yang tidak disenaraikan dalam risalah ini. Anda juga boleh melaporkan kesan sampingan secara langsung melalui sistem pelaporan nasional di www.agenziafarmaco.it/it/responsabili. Dengan melaporkan kesan sampingan, anda dapat membantu memberikan lebih banyak maklumat mengenai keselamatan ubat ini.

Tamat Tempoh dan Pengekalan

Jauhkan ubat ini dari pandangan dan jangkauan kanak-kanak.

Simpan pada suhu tidak melebihi 30 ° C.

Jangan gunakan ubat ini selepas tarikh luput yang dinyatakan pada kadbod selepas "luput". Tarikh luput merujuk pada hari terakhir bulan itu.

Jangan buang ubat melalui air buangan atau sampah rumah. Tanya ahli farmasi anda bagaimana membuang ubat yang tidak lagi anda gunakan. Ini akan membantu melindungi alam sekitar.

Maklumat lain

Apa yang dikandung oleh Lura

Bahan aktifnya adalah tamsulosin hidroklorida: 1 kapsul mengandungi 0.4 mg tamsulosin hidroklorida.

Bahan-bahan lain adalah: selulosa mikrokristal, asid metakrilik - kopolimer etil akrilat (1: 1), polysorbate 80, natrium lauril sulfat, triacetin, talc, kalsium stearat. Kapsul keras terdiri daripada: gelatin, titanium dioksida (E 171), kargo indigo (E 132), oksida besi kuning (E 172), oksida besi merah (E 172), oksida besi hitam (E 172).

Penerangan mengenai penampilan Lura dan kandungan bungkusan

Kapsul pelepasan ubahsuai, keras - Kotak 20 kapsul dalam pek lepuh.

Risalah Pakej Sumber: AIFA (Badan Perubatan Itali). Kandungan yang diterbitkan pada Januari 2016. Maklumat yang ada mungkin tidak terkini.
Untuk mempunyai akses ke versi paling terkini, disarankan untuk mengakses laman web AIFA (Badan Perubatan Itali). Penafian dan maklumat berguna.

Maklumat lebih lanjut mengenai Lura boleh didapati di tab "Ringkasan Karakteristik". 01.0 NAMA PRODUK PERUBATAN 02.0 KOMPOSISI KUALITATIF DAN KUANTITATIF 03.0 BORANG FARMAKEUTIK 04.0 MAKLUMAT KLINIKAL 04.1 Petunjuk terapeutik 04.2 Posologi dan kaedah pentadbiran 04.3 Kontraindikasi 04.4 Amaran khas dan langkah berjaga-jaga yang sesuai untuk penggunaan 04.5 Interaksi dengan produk ubat lain 04.5 Interaksi dengan produk ubat lain dan laktasi04.7 Kesan keupayaan memandu dan menggunakan mesin04.8 Kesan yang tidak diingini04.9 Overdosis05.0 SIFAT-SIFAT FARMAKOLOGI05.1 Sifat farmakodinamik05.2 Sifat farmakokinetik05.3 Data keselamatan praklinikal06.0 FARMAKEUTIKAL MAKLUMAT 06.1 Eksipien 06.2 Kehidupan Khusus 06.2 Kekurangan diri 06.2 Kekurangan diri 06.2 Kekurangan diri 06.2 Kekurangan diri 06.2 Kekurangan diri 06.2 Kekurangan diri 06.2 Kehilangan diri untuk simpanan 06.5 Sifat pembungkusan segera dan kandungan bungkusan 06.6 Arahan penggunaan dan pengendalian 07.0 PEMEGANG KEBENARAN PEMASARAN08 .0 NOMBOR KEBENARAN PEMASARAN 09.0 TARIKH PERTAMA KEBENARAN ATAU PEMBAHARUAN KEBENARAN 10.0 TARIKH ULASAN TEKS 11.0 UNTUK RADIOP Farmasi, DATA LENGKAP DOSIMETRI RADIASI DALAMAN 12.0 UNTUK DADAH RADIO, ARAHAN LANJUT LANJUT MENGENAI PERSEDIAAN DAN PENYEDIAAN ESTEMPORANEA

01.0 NAMA PRODUK PERUBATAN

LURA 0.4 MG KAPSUL SIARAN YANG DIUBAH

02.0 KOMPOSISI KUALITATIF DAN KUANTITATIF

Setiap kapsul pelepasan yang diubah suai mengandungi 0.4 mg tamsulosin hidroklorida sebagai bahan aktif.

Eksipien: Untuk senarai lengkap eksipien, lihat bahagian 6.1.

03.0 BORANG FARMASI

Kapsul pelepasan ubahsuai, keras

04.0 MAKLUMAT KLINIKAL

04.1 Petunjuk terapeutik

Gejala Saluran Urin Bawah (LUTS) yang berkaitan dengan hiperplasia prostat jinak (BPH).

04.2 Posologi dan kaedah pentadbiran

Penggunaan secara lisan

Satu kapsul sehari diambil selepas sarapan atau selepas makan pertama pada hari itu. Kapsul harus ditelan keseluruhan.

Kapsul tidak boleh dihancurkan atau dikunyah kerana ini boleh mengganggu pelepasan bahan aktif yang diubah. Sekiranya terdapat kekurangan buah pinggang, tidak diperlukan penyesuaian dos. Sekiranya kekurangan hati ringan hingga sederhana, tidak diperlukan penyesuaian dos (lihat juga bahagian 4.3 Kontraindikasi).

Populasi kanak-kanak

Tidak ada petunjuk untuk penggunaan LURA khusus pada kanak-kanak. Keselamatan dan keberkesanan tamsulosin pada kanak-kanak

04.3 Kontraindikasi

Hipersensitiviti terhadap tamsulosin hidroklorida, termasuk angioedema yang disebabkan oleh ubat atau kepada mana-mana eksipien.

Sejarah hipotensi ortostatik.

Kekurangan hepatik yang teruk.

04.4 Amaran khas dan langkah berjaga-jaga yang sesuai untuk digunakan

Seperti antagonis adrenoceptor alpha 1 yang lain, penurunan tekanan darah mungkin berlaku dalam kes-kes khas semasa rawatan dengan LURA, yang jarang dapat menyebabkan sinkop. Pada tanda pertama hipotensi ortostatik (pening, lemah) pesakit harus duduk atau berbaring sehingga gejala hilang.

Sebelum memulakan terapi dengan LURA, pesakit harus dinilai untuk mengetahui adanya keadaan lain yang boleh menyebabkan gejala yang sama dengan hiperplasia prostat jinak.

Pemeriksaan rektum dan, jika perlu, penentuan antigen spesifik prostat (PSA) harus dilakukan sebelum memulakan rawatan dan pada selang waktu yang tetap selepas itu. Rawatan pesakit dengan gangguan ginjal yang teruk (pelepasan kreatinin kurang dari 10 ml / min) harus dipertimbangkan dengan berhati-hati, kerana produk ubat belum dipelajari dalam subjek ini. Semasa operasi katarak beberapa pesakit, yang sebelumnya dirawat atau dirawat dengan ubat-ubatan yang mengandung tamsulosin, telah mengalami IFIS "Intraoperative Floppy Iris Syndrome" yang dikenali sebagai floppy iris. Kemunculan sindrom ini dapat meningkatkan komplikasi pembedahan semasa dan selepas pembedahan.Oleh itu, disarankan untuk tidak memulakan rawatan dengan tamsulosin pada pesakit yang menunggu pembedahan katarak.

Pengalaman anekdot menunjukkan bahawa menghentikan rawatan tamsulosin 1 atau 2 minggu sebelum pembedahan dapat membantu. Walau bagaimanapun, faedah yang timbul dari penangguhan dan tempoh gangguan yang diperlukan belum dapat ditentukan. IFIS juga telah dijumpai pada pesakit yang telah menghentikan tamsulosin untuk jangka masa yang lebih lama sebelum pembedahan katarak.

Dalam fasa penilaian pra-operasi, doktor mesti menyiasat sama ada pesakit yang dimaksudkan untuk menjalani pembedahan atau telah menjalani rawatan dengan tamsulosin untuk memastikan langkah-langkah yang sesuai untuk pengurusan IFIS semasa operasi.

Tamsulosin hidroklorida tidak boleh diberikan bersamaan dengan perencat kuat CYP3A4 pada pesakit dengan metabolisme fenotip CYP2D6 yang lemah.

Tamsulosin hidroklorida harus digunakan dengan berhati-hati dalam kombinasi dengan perencat kuat dan sederhana CYP3A4 (lihat bahagian 4.5).

Ada kemungkinan sisa-sisa tablet terdapat di dalam najis.

04.5 Interaksi dengan produk ubat lain dan bentuk interaksi lain

Kajian interaksi hanya dilakukan pada orang dewasa.

Tidak ada interaksi yang dicatat ketika tamsulosin diambil bersamaan dengan atenolol, enalapril, atau nifedipine, atau theophylline.

Penggunaan simetidin secara bersamaan menyebabkan peningkatan kadar tamsulosin plasma, sementara furosemide menurunkannya; namun, tahap kepekatan plasma tamsulosin berada dalam julat terapi dan oleh itu tidak diperlukan penyesuaian dos.

In vitro diazepam, propranolol, trichlormethiazide, chlormadinone, amitriptyline, diclofenac, glibenclamide, simvastatin dan warfarin tidak mengubah pecahan bebas tamsulosin dalam plasma manusia. Tamsulosin tidak mengubah pecahan bebas diazepam, propranolol, trichlormethiazide dan chlormadinone. Dalam kajian secara in vitro dengan pecahan hepatik mikrosomal (wakil sistem enzim metabolisme ubat yang dihubungkan dengan sitokrom P450) dengan amitriptyline, salbutamol, glibenclamide dan finasteride tidak ditunjukkan interaksi pada tahap metabolisme hepatik. Walau bagaimanapun, diclofenac dan warfarin dapat meningkatkan kadar penghapusan tamsulosin.

Pemberian tamsulosin hidroklorida dan perencat CYP3A4 yang kuat boleh menyebabkan peningkatan pendedahan kepada tamsulosin hidroklorida. Pemberian bersamaan dengan ketoconazole (perencat kuat yang diketahui CYP3A4) mengakibatkan peningkatan AUC dan C tamsulosin hidroklorida masing-masing dengan faktor 2.8 dan 2.2.

Tamsulosin hidroklorida tidak boleh diberikan bersamaan dengan perencat kuat CYP3A4 pada pesakit dengan fenotip CYP2D6 yang lemah metabolisme.

Tamsulosin hidroklorida harus digunakan dengan berhati-hati bersama dengan perencat kuat dan sederhana CYP3A4.

Pemberian tamsulosin hidroklorida dan paroxetine secara bersamaan, perencat kuat CYP2D6, mengakibatkan peningkatan tamsulosin Cmax dan AUC masing-masing oleh faktor 1.3 dan 1.6, tetapi kenaikan ini tidak dianggap relevan secara klinikal. Penggunaan bersamaan antagonis adrenoceptor alpha1 yang lain boleh menyebabkan kesan hipotensi.

04.6 Kehamilan dan penyusuan

Tidak relevan kerana LURA hanya untuk pesakit lelaki sahaja.

Gangguan ejakulasi telah diperhatikan dalam kajian klinikal jangka pendek dan jangka panjang dengan tamsulosin hidroklorida. Kes gangguan ejakulasi, ejakulasi retrograde dan ketidakupayaan ejakulasi telah dilaporkan dalam kajian pasca-kebenaran.

04.7 Kesan keupayaan memandu dan menggunakan mesin

Belum ada kajian mengenai kemampuan memandu dan menggunakan mesin. Walau bagaimanapun, pesakit harus menyedari kemungkinan terjadinya vertigo.

04.8 Kesan yang tidak diingini

Pengelasan sistem dan organ Biasa (> 1/100, Tidak biasa (> 1/1000, Jarang (> 1 / 10,000, Sangat jarang ( Tidak diketahui (frekuensi tidak dapat dianggarkan dari data yang ada) Gangguan sistem saraf pening (1.3%) sakit kepala sinkop Gangguan mata penglihatan kabur, gangguan penglihatan Patologi jantung berdebar-debar Patologi vaskular hipotensi ortostatik epistaksis Gangguan pernafasan, toraks dan mediastinum rinitis Gangguan saluran gastrousus sembelit, cirit-birit, loya, muntah mulut kering Gangguan tisu kulit dan subkutan ruam, gatal-gatal, gatal-gatal, angioedema Sindrom Steven-Johnson eritema multiforme, dermatitis pengelupasan Penyakit sistem pembiakan dan payudara gangguan ejakulasi priapisme gangguan ejakulasi, ejakulasi retrograde, kegagalan ejakulasi Gangguan umum dan keadaan tapak pentadbiran asthenia

Semasa operasi katarak, varian sindrom murid kecil yang dikenal sebagai "Intraoperative Flag Iris Syndrome" (IFIS) yang terkait dengan terapi tamsulosin telah diamati selama periode pengawasan pasca pemasaran (lihat juga perenggan 4.4).

Pengalaman pasca pemasaran: Sebagai tambahan kepada kejadian buruk yang disenaraikan di atas, fibrilasi atrium, aritmia, takikardia dan dyspnoea telah dilaporkan berkaitan dengan penggunaan tamsulosin. Oleh kerana kejadian yang dilaporkan secara spontan ini berasal dari pengalaman pasca pemasaran di seluruh dunia, kejadian tersebut kekerapan dan peranan tamsulosin dalam menyebabkannya tidak dapat ditentukan dengan pasti.

04.9 Overdosis

Gejala

Overdosis dengan tamsulosin hidroklorida berpotensi menyebabkan kesan hipotensi yang teruk.

Kesan hipotensi yang serius diperhatikan pada tahap overdosis yang berlainan.

Rawatan

Sekiranya hipotensi akut berikutan dos berlebihan, tindakan segera mesti dilakukan pada tahap kardiovaskular. Tekanan darah dan degupan jantung dapat dipulihkan menjadi normal dengan membuat pesakit berbaring. Sekiranya ini tidak mencukupi, pengembang jumlah dan, jika perlu, ubat vasokonstriktif boleh digunakan. Fungsi ginjal harus dipantau dan tindakan sokongan umum diterapkan. Dialisis tidak banyak digunakan kerana tamsulosin mengikat protein plasma dengan kuat. Beberapa langkah seperti emesis dapat diambil untuk mengelakkan penyerapan.

Sekiranya pengambilan dosis besar, lavage gastrik dapat berguna dan arang aktif dan pencahar osmotik, seperti natrium sulfat, dapat diberikan.

05.0 HARTA FARMAKOLOGI

05.1 Sifat farmakodinamik

Kumpulan farmakoterapeutik: antagonis alpha1 adrenoceptor.

Kod ATC: G04CA02 - Dadah untuk rawatan eksklusif gangguan prostat - Tamsulosin.

Mekanisme tindakan: tamsulosin mengikat secara selektif dan kompetitif kepada adrenoceptor postsynaptic alpha1, khususnya subtipe alpha1A dan alpha1D, yang menyebabkan kelonggaran otot licin prostat dan uretra.

Kesan Farmakodinamik: Tamsulosin 0.4 mg meningkatkan aliran air kencing maksimum. Melegakan penyumbatan dengan merehatkan otot licin pada prostat dan uretra, dengan itu memperbaiki gejala pembuangan. Ia juga meningkatkan gejala pengisian, di mana ketidakstabilan pundi kencing memainkan peranan penting.

Kesan ini pada gejala pengisian dan pengosongan dipertahankan semasa terapi jangka panjang. Keperluan untuk pembedahan atau kateterisasi ditangguhkan dengan ketara.

Antagonis adrenoceptor Alpha1 dapat mengurangkan tekanan darah dengan mengurangkan ketahanan periferal. Tidak ada penurunan tekanan darah yang ketara secara klinikal semasa ujian klinikal dengan tamsulosin.

Populasi kanak-kanak

Satu kajian dosis buta ganda, rawak, terkawal plasebo dilakukan pada kanak-kanak dengan pundi kencing neuropatik. Sebanyak 161 kanak-kanak (berumur 2-16 tahun) secara rawak dan dirawat pada 1 daripada 3 tahap tamsulosin dos (rendah [0,001 hingga 0,002 mg / kg], sederhana [0,002 hingga 0,004 mg / kg], dan tinggi [0,004 hingga 0,008 mg / kg]), atau dengan plasebo. Titik akhir utama adalah bilangan pesakit yang tekanan detrusor titik hilang (tekanan titik kebocoran detrusor, LPP) menurun hingga penstabilan hidronephrosis dan hydroureter dan perubahan volume air kencing yang diperoleh dari kateterisasi dan jumlah kebocoran air kencing selama kateterisasi, seperti yang tercatat dalam buku harian kateterisasi. Tidak ada perbezaan yang signifikan antara kumpulan plasebo dan salah satu daripada 3 kumpulan tamsulosin untuk kedua-dua titik akhir primer atau sekunder. Tiada tindak balas dos yang diamati untuk tahap dos apa pun.

05.2 Sifat farmakokinetik

Penyerapan

Tamsulosin diserap dari usus dan hampir sepenuhnya boleh didapati secara bio.

Penyerapan tamsulosin hidroklorida dikurangkan dengan mengambilnya dekat dengan makanan.

Penyerapan yang seragam dapat dicapai jika pesakit selalu mengambil produk setelah makan yang sama.

Tamsulosin menunjukkan kinetik linier.

Setelah satu dos tamsulosin dalam keadaan diberi makan, tahap tamsulosin plasma memuncak dalam kira-kira 6 jam dan, dalam keadaan stabil, yang dicapai setelah 5 hari rawatan, Cmax kira-kira 2/3 lebih tinggi daripada yang dicapai. Setelah satu dos.

Ini telah diperhatikan pada pesakit tua dan wajar untuk mengharapkan hal yang sama pada pesakit yang lebih muda.

Terdapat perbezaan individu dalam tahap plasma selepas dos tunggal dan berulang.

Pembahagian

Pada manusia, tamsulosin kira-kira 99% terikat dengan protein plasma dan jumlah pengedarannya rendah (kira-kira 0.2 l / kg).

Biotransformasi

Tamsulosin mempunyai kesan hantaran pertama yang lemah kerana dimetabolisme secara perlahan.

Tamsulosin terdapat dalam plasma terutamanya dalam bentuk bahan aktif yang tidak berubah.

Ia dimetabolisme di hati.

Hampir tidak ada induksi sistem enzim hati mikrosomal yang disebabkan oleh tamsulosin pada tikus. Hasil in vitro menunjukkan bahawa CYP3A4 dan juga CYP2D6 terlibat dalam metabolisme, dengan kemungkinan sedikit sumbangan untuk metabolisme tamsulosin hidroklorida oleh isoenzim CYP lain. Inhibisi enzim metabolisme ubat CYP3A4 dan CYP2D6 boleh menyebabkan peningkatan pendedahan kepada tamsulosin hidroklorida (lihat bahagian 4.4 dan 4.5).

Tiada metabolit yang lebih aktif daripada produk asal.

Penghapusan

Tamsulosin dan metabolitnya dihilangkan terutamanya dalam air kencing dan kira-kira 9% ubat yang diambil dihilangkan dalam bentuk yang tidak berubah.

Selepas dos tamsulosin 0.4 mg tunggal dalam keadaan makan dan keadaan stabil, separuh hayat penghapusan diukur pada 10 dan 13 jam, masing-masing.

05.3 Data keselamatan praklinikal

Kajian ketoksikan dos tunggal dan berulang dilakukan pada tikus, tikus dan anjing. Kajian pembiakan pada tikus, kajian karsinogenik pada tikus dan tikus, kajian genotoksisiti juga dipertimbangkan. secara in vitro Dan dalam vivo.

Profil toksikologi umum yang dipastikan dengan dos tamsulosin yang lebih tinggi selaras dengan aktiviti farmakologi ubat antagonis alpha1 adrenoceptor yang diketahui. Pada anjing, dengan dos yang sangat tinggi, elektrokardiogram berubah. Respons ini dianggap tidak relevan secara klinikal.

Tamsulosin tidak menunjukkan sifat genotoksik yang relevan.

Peningkatan insiden perubahan proliferatif pada tikus betina dan tikus telah dilaporkan. Penemuan ini, yang kemungkinan dimediasi oleh hiperprolaktinemia dan berlaku hanya pada dos tinggi, dianggap tidak relevan.

06.0 MAKLUMAT FARMASI

06.1 Eksipien

Selulosa mikrokristal, Asid metakrilik - kopolimer etil akrilat (1: 1), Polysorbate 80, Natrium lauril sulfat, Triacetin, Talc, Kalsium stearat.

Kapsul keras: gelatin, titanium dioksida (E 171), indigo carmine (E 132), oksida besi kuning (E 172), oksida besi merah (E 172), oksida besi hitam (E 172).