Bahan aktif: Levocetirizine (Levocetirizine dihydrochloride)
Tablet bersalut filem Xyzal 5 mg
Sisipan pakej Xyzal tersedia untuk saiz pek:- Tablet bersalut filem Xyzal 5 mg
- Xyzal 5 mg / ml titisan oral, larutan
- Larutan oral Xyzal 0.5 mg / ml
Mengapa Xyzal digunakan? Untuk apa itu?
Bahan aktif Xyzal adalah levocetirizine dihydrochloride.
Xyzal adalah ubat anti alergi.
Untuk rawatan tanda-tanda penyakit (gejala) yang berkaitan dengan:
- rhinitis alergi (termasuk rhinitis alergi berterusan);
- urtikaria kronik (urtikaria idiopatik kronik).
Kontraindikasi Apabila Xyzal tidak boleh digunakan
Jangan ambil Xyzal
- jika anda alah (hipersensitif) terhadap levocetirizine dihydrochloride atau antihistamin atau salah satu bahan lain dari Xyzal (lihat 'Apa yang Xyzal mengandungi').
- jika anda mengalami gangguan buah pinggang yang teruk (kekurangan buah pinggang yang teruk dengan pelepasan kreatinin di bawah 10 ml / min). .
Langkah berjaga-jaga untuk penggunaan Apa yang perlu anda ketahui sebelum mengambil Xyzal
Berhati-hati dengan Xyzal
Penggunaan Xyzal pada kanak-kanak di bawah umur 6 tahun tidak digalakkan kerana tablet bersalut filem tidak membenarkan penyesuaian dos.
Minta nasihat doktor anda sekiranya anda mungkin tidak dapat mengosongkan pundi kencing anda (dalam keadaan seperti: kecederaan saraf tunjang atau prostat yang membesar).
Interaksi Dadah atau makanan mana yang boleh mengubah kesan Xyzal
Mengambil dengan ubat lain
Beritahu doktor atau ahli farmasi anda jika anda mengambil atau baru-baru ini mengambil ubat lain, termasuk ubat yang diperoleh tanpa preskripsi.
Mengambil Xyzal dengan makanan dan minuman
Berhati-hati jika Xyzal diambil dengan alkohol.
Pada pesakit sensitif, pengambilan serentak cetirizine atau levocetirizine dan alkohol atau bahan lain yang berpusat boleh menyebabkan kesan sistem saraf pusat, walaupun telah terbukti bahawa racemi cetirizine tidak dapat meningkatkan kesan cetirizine.
Amaran Penting untuk mengetahui bahawa:
Kehamilan dan penyusuan
Minta nasihat doktor atau ahli farmasi anda sebelum mengambil sebarang ubat. Beritahu doktor anda jika anda hamil, cuba hamil atau menyusu.
Memandu dan menggunakan mesin
Sebilangan pesakit mungkin mengalami rasa mengantuk / mengantuk, letih dan keletihan setelah menjalani rawatan dengan Xyzal. Berhati-hati semasa memandu atau mengendalikan mesin sehingga anda mengetahui kesan ubat ini pada orang anda. Ujian khusus, yang dilakukan pada sukarelawan yang sihat, bagaimanapun, tidak menunjukkan penurunan kewaspadaan, kemampuan untuk bertindak balas atau kemampuan untuk mengatasi. Memandu setelah pengambilan levocetirizine pada dos yang disyorkan.
Maklumat penting mengenai beberapa ramuan Xyzal
Tablet mengandungi laktosa; jika anda diberitahu oleh doktor bahawa anda mempunyai "intoleransi terhadap beberapa gula, hubungi doktor anda sebelum mengambil ubat ini.
Dos, Kaedah dan Masa Pentadbiran Cara menggunakan Xyzal: Posologi
Sentiasa ambil Xyzal tepat seperti yang diberitahu oleh doktor anda. Sekiranya ragu-ragu, berjumpa dengan doktor atau ahli farmasi anda.
Dos:
Dos biasa untuk orang dewasa dan kanak-kanak berumur 6 tahun ke atas adalah satu tablet sehari.
Arahan dos khas untuk populasi tertentu:
Pesakit dengan fungsi ginjal yang terganggu boleh diberi dos yang lebih rendah sesuai dengan keparahan penyakit buah pinggang mereka dan pada kanak-kanak dos akan dipilih berdasarkan berat badan; dos akan ditentukan oleh doktor anda.
Pesakit yang mengalami gangguan buah pinggang yang teruk tidak boleh mengambil Xyzal.
Pesakit yang hanya mengalami gangguan fungsi hati harus mengambil dos yang ditetapkan.
Pesakit yang mengalami penurunan fungsi hati dan ginjal mungkin diberi dosis yang lebih rendah berkaitan dengan keparahan penyakit ginjal dan, pada kanak-kanak, dos juga akan dipilih berdasarkan berat badan; dos akan ditentukan oleh doktor anda.
Tablet Xyzal tidak digalakkan untuk kanak-kanak di bawah umur 6 tahun.
Tidak perlu penyesuaian dos pada pesakit tua selagi fungsi ginjal mereka normal.
Bagaimana dan bila anda harus mengambil Xyzal?
Tablet harus ditelan keseluruhan dengan air dan boleh diambil dengan atau tanpa makanan.
Overdosis Apa yang perlu dilakukan jika anda mengambil terlalu banyak Xyzal
Sekiranya anda mengambil lebih banyak Xyzal dari yang sepatutnya
Mengambil lebih banyak Xyzal daripada yang diperlukan boleh menyebabkan mengantuk pada orang dewasa. Kanak-kanak pada mulanya mungkin menunjukkan kegembiraan dan kegelisahan diikuti dengan mengantuk.
Sekiranya anda fikir anda telah mengambil terlalu banyak Xyzal, beritahu doktor anda, yang akan memutuskan tindakan apa yang perlu diambil
Sekiranya anda terlupa mengambil Xyzal
Sekiranya anda terlupa mengambil Xyzal atau mengambil dos yang lebih rendah daripada yang ditetapkan oleh doktor anda, jangan mengambil dos berganda untuk menggantikan tablet yang dilupakan; tunggu sehingga masa yang dijadualkan untuk dos seterusnya dan ambil dos normal anda seperti yang ditetapkan oleh doktor anda.
Sekiranya anda berhenti mengambil Xyzal
Menghentikan rawatan tidak diharapkan memberi kesan buruk. Gejala mungkin muncul semula, tetapi tidak boleh lebih parah daripada yang sebelum rawatan. Sekiranya anda mempunyai pertanyaan lebih lanjut mengenai penggunaan ubat ini, tanyakan kepada doktor atau ahli farmasi anda.
Kesan Sampingan Apakah kesan sampingan Xyzal
Seperti semua ubat, Xyzal boleh menyebabkan kesan sampingan, walaupun tidak semua orang mengalaminya.
Biasa: boleh mempengaruhi sehingga 1 dari 10 pesakit
Mulut kering, sakit kepala, letih dan mengantuk / mengantuk.
Tidak biasa: boleh mempengaruhi sehingga 1 dari 100 pesakit
Keletihan dan sakit perut.
Tidak diketahui: frekuensi tidak dapat dianggarkan dari data yang ada
Kesan sampingan lain telah dilaporkan seperti berdebar-debar, peningkatan degupan jantung, kejang, kesemutan, pening, sinkop, gegaran, dysgeusia (rasa rasa berubah), sensasi putaran atau pergerakan, gangguan visual, penglihatan kabur, kesakitan atau kesukaran membuang air kecil , ketidakupayaan untuk mengosongkan pundi kencing, edema, gatal-gatal, ruam, gatal-gatal (bengkak, kemerahan dan gatal-gatal pada kulit) sepenuhnya, ruam, sesak nafas, kenaikan berat badan, sakit otot, tingkah laku agresif atau gelisah, halusinasi, kemurungan, insomnia, kebimbangan atau pemikiran bunuh diri berulang, hepatitis, fungsi hati yang tidak normal, muntah, peningkatan selera makan dan loya.
Berhenti mengambil Xyzal pada tanda pertama reaksi hipersensitiviti dan segera hubungi doktor anda. Gejala tindak balas hipersensitiviti mungkin termasuk: bengkak mulut, lidah, muka dan / atau tekak, kesukaran bernafas atau menelan (sesak dada atau berdehit), penurunan tekanan darah secara tiba-tiba yang boleh menyebabkan keruntuhan atau kejutan, yang boleh membawa maut.
Sekiranya ada kesan sampingan yang serius, atau jika anda melihat kesan sampingan yang tidak disenaraikan dalam risalah ini, sila beritahu doktor atau ahli farmasi anda.
Tamat Tempoh dan Pengekalan
Jauhkan Xyzal dari jangkauan dan penglihatan kanak-kanak.
Jangan gunakan Xyzal selepas tarikh luput yang tertera pada label dalaman dan kadbod selepas TAMAT. Tarikh luput merujuk pada hari terakhir bulan tersebut.
Produk ubat ini tidak memerlukan syarat penyimpanan khas
Bentuk komposisi dan farmaseutikal
Apa yang Xyzal isi
- Bahan aktif adalah levocetirizine dihydrochloride 5 mg
Setiap tablet bersalut filem mengandungi 5 mg dihydrochloride levocetirizine.
- Bahan-bahan lain adalah selulosa mikrokristal, laktosa monohidrat, silika koloid anhidrat, magnesium stearat, hypromellose (E464), titanium dioksida (E171) dan makrogol 400.
Apa rupa Xyzal dan kandungan peknya
Tablet bersalut filem berwarna putih hingga putih, lonjong, dengan logo Y di satu sisi. Mereka dibekalkan dalam lepuh 1, 2, 4, 5, 7, 10, 2 x 10, 10 x 10, 14, 15, 20, 21, 28, 30, 40, 50, 60, 70, 90 dan 100 tablet . Tidak semua saiz pek boleh dipasarkan. Risalah Pakej Sumber: AIFA (Badan Perubatan Itali). Kandungan yang diterbitkan pada Januari 2016. Maklumat yang ada mungkin tidak terkini.
Untuk mempunyai akses ke versi paling terkini, disarankan untuk mengakses laman web AIFA (Badan Perubatan Itali). Penafian dan maklumat berguna.
01.0 NAMA PRODUK PERUBATAN
XYZAL
02.0 KOMPOSISI KUALITATIF DAN KUANTITATIF
Setiap tablet bersalut filem mengandungi 5 mg dihydrochloride levocetirizine.
Eksipien: 63,50 mg laktosa monohidrat / tablet
Untuk senarai lengkap eksipien, lihat bahagian 6.1.
03.0 BORANG FARMASI
Tablet bersalut filem.
Tablet bersalut filem berwarna putih hingga putih, dengan logo Y di satu sisi.
04.0 MAKLUMAT KLINIKAL
04.1 Petunjuk terapeutik
Rawatan simptomatik rhinitis alergi (termasuk rhinitis alergi berterusan) dan urtikaria idiopatik kronik.
04.2 Posologi dan kaedah pentadbiran
Tablet harus diambil secara lisan dan ditelan keseluruhan dengan bantuan cecair. Mereka boleh diambil dengan atau tanpa makanan. Disarankan agar dos harian diambil dalam satu dos.
Dewasa dan remaja dari usia 12 tahun
Dos harian yang disyorkan ialah 5 mg (1 tablet bersalut filem).
Warga emas
Penyesuaian dos disyorkan pada pesakit tua dengan gangguan ginjal sederhana hingga teruk (lihat "Pesakit dengan gangguan ginjal" di bawah).
Kanak-kanak berumur antara 6 hingga 12 tahun
Dos harian yang disyorkan ialah 5 mg (1 tablet bersalut filem).
Bagi kanak-kanak berumur 2 hingga 6 tahun, penyesuaian dos tidak dapat dilakukan dengan formulasi tablet bersalut filem. Oleh itu, penggunaan formulasi pediatrik levocetirizine disyorkan.
Pesakit dengan kekurangan buah pinggang
Kekerapan dos harus didasarkan pada fungsi ginjal. Untuk menyesuaikan dos, rujuk jadual di bawah. Untuk menggunakan jadual, rujukan harus dibuat pada nilai pelepasan kreatinin pesakit (CLcr) dalam ml / min. Nilai CLcr (ml / min) dapat diperoleh dari tahap kreatinin serum (mg / dl) mengikut formula berikut:
Penyesuaian dos untuk pesakit dengan gangguan buah pinggang:
Pada pesakit kanak-kanak dengan gangguan ginjal, dos perlu disesuaikan secara individu, dengan mengambil kira pelepasan ginjal dan berat badan pesakit. Tidak ada data khusus untuk kanak-kanak dengan masalah ginjal.
Pesakit dengan gangguan hepatik
Tidak perlu penyesuaian dos pada pesakit dengan gangguan hati sahaja. Dalam kes pesakit dengan gangguan hati dan ginjal, perlu menyesuaikan dos (lihat "Pesakit dengan gangguan ginjal" di atas).
Tempoh rawatan
Rinitis alergi sekejap (gejala yang timbul kurang dari 4 hari seminggu atau berlangsung kurang dari 4 minggu) mesti dirawat sesuai dengan penyakit dan sejarahnya; rawatan dapat dihentikan setelah gejala hilang dan dapat dimulakan semula apabila gejala muncul kembali. Sekiranya terdapat rhinitis alergi yang berterusan (gejala muncul selama lebih dari 4 hari seminggu dan selama lebih dari 4 minggu), pesakit dapat ditawarkan terapi berterusan selama tempoh pendedahan kepada alergen.
Data klinikal mengenai rawatan sehingga 6 bulan kini tersedia untuk tablet bersalut filem levocetirizine 5 mg. Data klinikal mengenai rawatan racemik tersedia sehingga satu tahun pada pesakit dengan urtikaria kronik dan rhinitis alergi kronik.
04.3 Kontraindikasi
Hipersensitiviti terhadap levocetirizine, derivatif piperazine lain, atau kepada mana-mana eksipien.
Levocetirizine dikontraindikasikan pada pesakit dengan gangguan ginjal yang teruk, dengan pelepasan kreatinin kurang dari 10 ml / min.
Pesakit dengan masalah keturunan yang jarang berlaku terhadap intoleransi galaktosa, kekurangan Lapp laktase atau penyerapan glukosa-galaktosa tidak boleh mengambil ubat ini.
04.4 Amaran khas dan langkah berjaga-jaga yang sesuai untuk digunakan
Penggunaan formulasi tablet bersalut filem pada kanak-kanak di bawah usia enam tahun tidak digalakkan kerana formulasi ini tidak membenarkan penyesuaian dos yang sesuai. Dianjurkan agar formulasi pediatrik levocetirizine digunakan.
Pentadbiran levocetirizine kepada bayi dan kanak-kanak di bawah umur 2 tahun tidak digalakkan.
Berhati-hati dalam pengambilan alkohol (lihat "Interaksi").
04.5 Interaksi dengan produk ubat lain dan bentuk interaksi lain
Tidak ada kajian interaksi yang dilakukan dengan levocetirizine (termasuk kajian dengan induktor CYP3A4); kajian yang dilakukan dengan racun cetirizine menunjukkan ketiadaan interaksi buruk yang berkaitan secara klinikal (dengan pseudoephedrine, cimetidine, ketoconazole, eritromisin, azithromycin, glipizide dan diazepam). Dalam kajian dos berulang dengan theophylline (400 mg sekali sehari), sedikit penurunan pelepasan cetirizine (16%) diperhatikan, sementara ketersediaan teofilin tidak dipengaruhi oleh pentadbiran cetirizine.
Kehadiran makanan tidak mengurangkan tahap penyerapan levocetirizine, walaupun menurunkan kadarnya.
Pada pesakit sensitif, pengambilan bersama cetirizine atau levocetirizine dan alkohol atau agen penenang CNS lain boleh menyebabkan kesan sistem saraf pusat, walaupun telah terbukti bahawa racemi cetirizine tidak meningkatkan kesan CNS. Alkohol.
04.6 Kehamilan dan penyusuan
Untuk levocetirizine, tidak ada data klinikal mengenai kehamilan yang terdedah.
Kajian haiwan tidak menunjukkan kesan berbahaya secara langsung atau tidak langsung terhadap kehamilan, perkembangan embrio / janin, kelahiran atau selepas kelahiran.
Hati-hati harus diberikan semasa menetapkan produk ubat kepada wanita hamil atau menyusui.
04.7 Kesan keupayaan memandu dan menggunakan mesin
Kajian klinikal perbandingan tidak menemui bukti bahawa levocetirizine, pada dos yang disyorkan, mengurangkan kewaspadaan, responsif atau kemampuan untuk memandu.
Walau bagaimanapun, sebilangan pesakit mungkin mengalami rasa mengantuk, keletihan dan asthenia semasa terapi levocetirizine. Oleh itu pesakit yang dikehendaki memandu, melakukan aktiviti yang berpotensi berbahaya atau mengendalikan mesin harus mengambil kira tindak balas individu terhadap ubat tersebut.
04.8 Kesan yang tidak diingini
Semasa kajian aktiviti terapeutik, yang dilakukan pada lelaki dan wanita berusia 12 hingga 71 tahun, 15.1% pesakit yang dirawat dengan 5 mg levocetirizine mengalami sekurang-kurangnya satu reaksi ubat buruk, berbanding dengan 11.3%. Pada kumpulan pesakit plasebo Pada 91.6% daripada kes, tindak balas buruk adalah ringan hingga sederhana.
Dalam kajian klinikal, peratusan pesakit yang terpaksa menghentikan rawatan kerana kesan sampingan adalah 1.0% (9/935) dengan 5 mg levocetirizine dan 1.8% (14/771) dengan plasebo.
Ujian terapi klinikal dengan levocetirizine melibatkan 935 subjek yang terdedah kepada ubat pada dos yang disyorkan 5 mg sehari. Berikut ini adalah kejadian tindak balas ubat buruk yang terdapat pada pesakit ini dengan peratusan sama atau lebih besar daripada 1% (biasa:> 1/100,
Reaksi buruk lain yang tidak biasa telah diperhatikan (tidak biasa:> 1/1000, sakit perut.
Kejadian tindak balas ubat penenang seperti mengantuk, keletihan dan asthenia secara keseluruhan lebih biasa (8.1%) selepas rawatan dengan 5 mg levocetirizine daripada dengan plasebo (3.1%).
Sebagai tambahan kepada reaksi buruk dari ujian klinikal dan yang disenaraikan di atas, kes-kes reaksi ubat yang jarang berlaku telah dilaporkan dalam pengalaman selepas pemasaran, yang disenaraikan di bawah.
Gangguan sistem imun: hipersensitiviti termasuk anafilaksis.
Gangguan psikiatri: pencerobohan, pergolakan.
Gangguan sistem saraf: kejang.
Gangguan mata: gangguan penglihatan.
Gangguan jantung: berdebar-debar.
Gangguan pernafasan, toraks dan mediastinum: dyspnoea.
Gangguan saluran gastrousus: loya.
Gangguan hepatobiliari: hepatitis.
Gangguan kulit dan tisu subkutan: edema angioneurotik, letusan ubat tetap, pruritus, ruam, urtikaria.
Gangguan tisu muskuloskeletal dan penghubung: myalgia.
Penyelidikan: kenaikan berat badan, ujian fungsi hati yang tidak normal.
04.9 Overdosis
Gejala
Gejala overdosis mungkin termasuk mengantuk pada orang dewasa dan awalnya kegelisahan dan kegelisahan, diikuti oleh rasa mengantuk pada kanak-kanak.
Rawatan overdosis
Tidak ada penawar khusus yang diketahui untuk levocetirizine.
Sekiranya berlebihan, disyorkan rawatan simptomatik atau sokongan. Lavasi gastrik harus dipertimbangkan jika masa yang singkat berlalu sejak pengambilannya. Hemodialisis tidak berkesan dalam menghilangkan levocetirizine.
05.0 HARTA FARMAKOLOGI
05.1 Sifat farmakodinamik
Kumpulan farmakoterapi: antihistamin untuk penggunaan sistemik, turunan piperazine, kod ATC: R06A E09
Levocetirizine, enantiomer (R) cetirizine, adalah antagonis kuat dan selektif reseptor H1 periferal.
Kajian mengikat menunjukkan bahawa levocetirizine mempunyai pertalian yang tinggi untuk reseptor H1 manusia (Ki = 3.2 nmol / l). Perkaitan levocetirizine adalah dua kali ganda daripada cetirizine (Ki = 6.3 nmol / l). Levocetirizine berpisah dari reseptor H1 dengan waktu hayat 115 ± 38 min.
Setelah satu kali pentadbiran, levocetirizine menunjukkan penggunaan reseptor 90% pada 4 jam dan 57% pada 24 jam.
Kajian farmakodinamik yang dilakukan pada sukarelawan yang sihat menunjukkan bahawa levocetirizine melakukan "aktiviti yang setanding dengan cetirizine pada kulit dan hidung, tetapi pada dos yang separuh.
Kegiatan farmakodinamik levocetirizine dikaji dalam ujian terkawal secara rawak: dalam kajian yang membandingkan kesan levocetirizine 5 mg, desloratadine 5 mg dan plasebo pada wheals dan eritema yang disebabkan histamin, rawatan dengan levocetirizine, dibandingkan dengan plasebo dan desloratadine, menghasilkan signifikan pengurangan pembentukan paus dan eritema, yang paling tinggi dalam 12 jam pertama dan berlangsung selama 24 jam (p
Permulaan tindakan 5 mg levocetirizine dalam mengawal simptom yang disebabkan oleh debunga diperhatikan 1 jam selepas pengambilan ubat dalam ujian terkawal plasebo pada model ruang rangsangan alergen.
Kajian in vitro (teknik lapisan ruang Boyden dan sel) menunjukkan bahawa levocetirizine menghalang penghijrahan transendothelial eosinofil yang disebabkan eotaxin pada kedua-dua dermis dan tisu paru-paru. Dalam kajian farmakodinamik eksperimen dalam vivo (teknik ruang kulit) pada 14 pesakit dewasa, selama 6 jam pertama reaksi yang disebabkan oleh debunga, tiga kesan penghambatan utama levocetirizine 5 mg ditunjukkan dibandingkan dengan plasebo: penghambatan pelepasan VCAM-1, modulasi kebolehtelapan vaskular dan pengurangan pengambilan eosinofil.
Keberkesanan dan keselamatan levocetirizine telah ditunjukkan dalam beberapa kajian klinikal double-blind, plasebo yang dikendalikan pada pesakit dewasa dengan rhinitis alergi bermusim, rhinitis alergi abadi atau rhinitis alergi berterusan. Levocetirizine telah terbukti dapat meningkatkan gejala. Rhinitis alergi, termasuk hidung halangan dalam beberapa kajian.
Kajian klinikal selama 6 bulan yang melibatkan 551 pesakit dewasa (termasuk 276 pesakit yang dirawat dengan levocetirizine) menderita rhinitis alergi berterusan (gejala muncul 4 hari seminggu sekurang-kurangnya 4 minggu berturut-turut) dan peka terhadap tungau debu dan debunga rumput, menunjukkan bahawa levocetirizine 5 mg secara klinikal dan statistik secara signifikan lebih kuat daripada plasebo dalam meningkatkan skor keseluruhan gejala rhinitis alergi sepanjang keseluruhan kajian, tanpa tachyphylaxis. Sepanjang kajian ini, levocetirizine meningkatkan kualiti hidup pesakit dengan ketara.
Keselamatan dan keberkesanan pediatrik tablet levocetirizine dikaji dalam dua ujian klinikal terkawal plasebo yang merangkumi pesakit berusia 6 hingga 12 tahun dengan rhinitis alergi bermusim dan abadi. Dalam kedua-dua kajian, levocetirizine telah meningkatkan gejala dan meningkatkan kualiti kesihatan yang ketara. kehidupan.
Dalam percubaan klinikal terkawal plasebo termasuk 166 pesakit dengan urtikaria idiopatik kronik, 85 pesakit dirawat dengan plasebo dan 81 pesakit dengan levocetirizine 5 mg sekali sehari selama 6 minggu. Hasil rawatan levocetirizine adalah penurunan intensiti gatal yang ketara pada minggu pertama dan sepanjang keseluruhan tempoh rawatan berbanding dengan plasebo. Levocetirizine juga menghasilkan peningkatan yang signifikan dalam kualiti hidup yang berkaitan dengan kesihatan plasebo, yang dinilai berdasarkan Dermatologi Indeks Kualiti Hidup.
Hubungan farmakokinetik / farmakodinamik
Tindakan pada reaksi kulit yang disebabkan histamin tidak berkaitan dengan kepekatan plasma.
Analisis ECG tidak menunjukkan kesan levocetirizine yang ketara pada selang QT.
05.2 Sifat farmakokinetik
Farmakokinetik levocetirizine adalah linear dan tidak bergantung pada dos dan masa, dengan kebolehubahan antara subjek yang rendah. Profil farmakokinetik adalah sama apabila diberikan sebagai enantiomer tunggal atau sebagai cetirizine.
Pembalikan kiral tidak berlaku semasa proses penyerapan dan penghapusan.
Penyerapan
Levocetirizine yang diberikan secara oral diserap dengan cepat dan meluas. Kepekatan plasma puncak dicapai 0.9 jam selepas pentadbiran. Tahap keadaan stabil dicapai setelah dua hari rawatan. Berikutan pemberian 5 mg sekali atau berulang sekali sehari, kepekatan puncak masing-masing 270 ng / mL dan 308 ng / mL dicapai. Tahap penyerapan tidak bergantung pada dos dan tidak dipengaruhi oleh pengambilan makanan, tetapi kepekatan puncaknya berkurang dan tertunda.
Pembahagian
Tidak ada data pengedaran tisu pada manusia atau mengenai perjalanan levocetirizine melintasi penghalang darah-otak. Pada tikus dan anjing, tahap tisu tertinggi dijumpai di hati dan ginjal, yang paling rendah di CNS. Levocetirizine adalah 90% terikat pada protein plasma Pengedaran levocetirizine adalah terhad, seperti yang ditunjukkan oleh isipadu pengedaran iaitu 0,4 l / kg.
Biotransformasi
Pada manusia, tahap metabolisme levocetirizine kurang daripada 14% daripada dos; oleh itu dipercayai bahawa perbezaan yang mungkin berlaku berikutan polimorfisme genetik atau pengambilan perencat enzim yang bersamaan dapat diabaikan. Laluan metabolik merangkumi pengoksidaan aromatik, N- dan O-dealkilasi dan konjugasi dengan taurin. Jalur dealkilasi terutama dimediasi oleh CYP 3A4, sementara pelbagai dan / atau isoform CYP yang tidak dikenali berperanan untuk pengoksidaan aromatik. Levocetirizine tidak mengubah aktiviti isoenzim CYP 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 dan 3A4 pada kepekatan jauh melebihi kepekatan maksimum yang dicapai selepas pemberian oral 5 mg.
Oleh itu metabolisme yang buruk dan tidak adanya potensi penghambatan pada metabolisme, menjadikan interaksi levocetirizine dengan bahan lain tidak mungkin, atau sebaliknya.
Penghapusan
Waktu paruh plasma pada orang dewasa ialah 7.9 ± 1.9 jam. Purata pelepasan badan yang jelas adalah 0.63 ml / min / kg. Laluan utama perkumuhan levocetirizine dan metabolit adalah kencing, yang rata-rata 85.4% daripada dos yang diberikan dihapuskan. Purata perkumuhan najis hanya 12.9% daripada dos.Levocetirizine diekskresikan oleh penyaringan glomerular dan rembesan tubular aktif.
Kerosakan buah pinggang
Pelepasan badan levocetirizine yang jelas berkaitan dengan pelepasan kreatinin.
Oleh itu, disarankan agar selang dos levocetirizine disesuaikan, berdasarkan pelepasan kreatinin, pada pesakit dengan gangguan ginjal sederhana atau teruk. Pada subjek dengan anuria kegagalan buah pinggang peringkat akhir, jumlah pelepasan badan dikurangkan sebanyak "Kira-kira 80% berbanding mata pelajaran normal. Jumlah levocetirizine yang dihilangkan semasa kitaran hemodialisis 4 jam standard kurang dari 10%.
05.3 Data keselamatan praklinikal
Data bukan klinikal tidak menunjukkan bahaya khusus bagi manusia berdasarkan kajian konvensional mengenai farmakologi keselamatan, ketoksikan dos berulang, genotoksisitas, potensi karsinogenik, ketoksikan pembiakan.
06.0 MAKLUMAT FARMASI
06.1 Eksipien
Nukleus
Selulosa mikrokristal
Laktosa monohidrat
Silika koloid anhidrat
Magnesium stearat
Salutan
OpadryÒ Y-1-7000 yang terdiri daripada:
Hypromellose (E464)
Titanium dioksida (E171)
Macrogol 400.
06.2 Ketidaksesuaian
Tidak relevan.
06.3 Tempoh sah
4 tahun.
06.4 Langkah berjaga-jaga khas untuk penyimpanan
Ubat ini tidak memerlukan syarat penyimpanan khas.
06.5 Sifat pembungkusan segera dan kandungan bungkusan
Lepuh aluminium - OPA / Aluminium / PVC
Pek 1, 2, 4, 5, 7, 10, 2 x 10, 10 x 10, 14, 15, 20, 21, 28, 30, 40, 50, 60, 70, 90, 100 tablet.
Tidak semua saiz pek boleh dipasarkan.
06.6 Arahan penggunaan dan pengendalian
Tiada arahan khas.
07.0 PEMEGANG KEBENARAN PEMASARAN
UCB Pharma S.p.A.
Melalui Gadames 57,
20151 Milan
08.0 NOMBOR KEBENARAN PEMASARAN
AIC n. 035666229 / M - pek 1 tablet
AIC n. 035666231 / M - pek 2 tablet
AIC n. 035666015 / M - pek 4 tablet
AIC n. 035666243 / M - pek 5 tablet
AIC n. 035666027 / M - pek 7 tablet
AIC n. 035666039 / M - pek 10 tablet
AIC n. 035666041 / M - pek 2 X 10 tablet
AIC n. 035666054 / M - pek 10 X 10 tablet
AIC n. 035666066 / M - pek 14 tablet
AIC n. 035666078 / M - pek 15 tablet
AIC n. 035666080 / M - pek 20 tablet
AIC n. 035666092 / M - pek 21 tablet
AIC n. 035666104 / M - pek 28 tablet
AIC n. 035666116 / M - pek 30 tablet
AIC n. 035666128 / M - pek 40 tablet
AIC n. 035666130 / M - kotak 50 tablet
AIC n. 035666142 / M - pek 60 tablet
AIC n. 035666155 / M - pek 70 tablet
AIC n. 035666167 / M - pek 90 tablet
AIC n. 035666179 / M - pek 100 tablet
09.0 TARIKH KEBENARAN ATAU PEMBAHARUAN KEBENARAN
27 Mei 2003
Pembaharuan: Februari 2006
10.0 TARIKH SEMAKAN TEKS
02/10/2010
