Ubat opioid

Ubat opioid meningkatkan kesan analgesik opioid endogen dengan meniru tindakannya; molekul-molekul sifat peptida ini melakukan fungsi yang berbeza di peringkat pusat:

mereka melakukan kawalan perencatan rangsangan yang menyakitkan;
mereka memodulasi fungsi gastrointestinal dan endokrin dan sistem autonomi ortho dan parasympathetic;
mereka mengatur bidang emosi dan kognitif.

Opioid endogen berasal dari makropeptida yang mengalami proses hidrolisis enzimatik; terdapat tiga jenis opioid: enkephalins, endorfin dan dinorphin.
Untuk memahami mekanisme tindakan ubat-ubatan ini, penting untuk mengetahui secara terperinci reseptor di mana opioid endogen dan eksogen bertindak; terdapat tiga jenis reseptor dengan mana opioid berinteraksi, mengikuti urutan pertalian dan selektiviti.

Reseptor Μ: ini adalah reseptor yang paling banyak pada tahap supra-tulang belakang, tetapi kami juga menjumpainya di kawasan saraf tunjang, untuk memungkinkan modulasi kesakitan di mana-mana. Fungsi utama reseptor ini terdiri daripada mengawal: kesan analgesik pada tahap supra-spinal dan tulang belakang, kesan sedatif, walaupun tidak pada semua spesies; pengurangan pergerakan gastrousus kerana penghambatan pelepasan asetilkolin; pembebasan hormon dan neurotransmitter.
Reseptor Δ: juga terletak pada tahap supra-spinal dan tulang belakang: ia bertanggungjawab untuk modulasi analgesia di kawasan supra-spinal dan tulang belakang masing-masing, dan untuk kawalan neuro-endokrin.
Reseptor Κ: penggabungan yang sama dengan reseptor δ, tetapi dengan fungsi yang berbeza; reseptor κ bertanggungjawab untuk kesan psikomimetik dan penurunan pergerakan gastrousus.

Ketiga-tiga jenis reseptor mempunyai mekanisme tindakan yang sama: mereka adalah reseptor penghambat yang dihubungkan dengan protein G: setelah diaktifkan, mereka menghalang enzim adenylate siklase dengan pengurangan pengeluaran AMP siklik dan kemasukan ion kalsium, sehingga untuk menentukan "penghambatan rangsangan sel". Ketidakaktifan sel ini menghasilkan pelepasan neurotransmitter yang lebih rendah: pada tahap pasca-sinaptik, pelepasan ion kalium meningkat, yang mengurangkan kereaktifan reseptor pada tahap pasca-sinaptik ke arah neurotransmitter.
Opioid, endogen atau eksogen, menghalang penyebaran rangsangan yang menyakitkan dengan bertindak pada pelbagai peringkat: mereka mengurangkan kapasiti persepsi nociceptor; pada tahap tanduk tulang belakang, mereka mengurangkan pelepasan neurotransmitter yang bertanggungjawab untuk penularan kesakitan; pada tahap thalamic mereka mencegah penularan rangsangan yang menyakitkan ke korteks deria: di sisi lain, mereka meningkatkan kawalan penghambatan dari jalur modulasi yang menurun.