Bahan aktif: Bisoprolol (Bisoprolol Fumarate)
Bisoprolol Mylan 1,25 mg, 2,5 mg, 3,75 mg, 5 mg, 7,5 mg atau 10 mg tablet bersalut filem
Mengapa Bisoprolol - Dadah Generik digunakan? Untuk apa itu?
Bisoprolol tergolong dalam kelas ubat-ubatan yang disebut beta-blocker. Penyekat beta melindungi jantung daripada aktiviti berlebihan.
Bisoprolol Mylan 1,25 mg, 2,5 mg, 3,75 mg, 5 mg, 7,5 mg dan 10 mg tablet digunakan bersama dengan ubat lain untuk merawat kegagalan jantung yang stabil.Kegagalan jantung berlaku apabila otot jantung terlalu lemah untuk mengepam darah dengan betul.
Ini menyebabkan kesukaran bernafas dan bengkak. Bisoprolol menurunkan kadar denyutan jantung dan menjadikan jantung lebih cekap mengepam darah di sekitar. Tablet Bisoprolol Mylan 5 mg dan 10 mg juga digunakan untuk merawat tekanan darah tinggi dan angina pectoris (sakit dada disebabkan oleh penyumbatan pada arteri yang membekalkan otot jantung).
Kontraindikasi Apabila Bisoprolol - Dadah Generik tidak boleh digunakan
Jangan mengambil Bisoprolol Mylan jika anda:
- anda alah (hipersensitif) kepada bisoprolol atau mana-mana ramuan lain dari tablet Bisoprolol Mylan.
- menghidap asma yang teruk atau penyakit paru-paru kronik yang teruk
- mempunyai degupan jantung yang perlahan atau tidak teratur (kurang daripada 60 degupan seminit). Tanya doktor anda jika anda tidak pasti
- mempunyai tekanan darah yang sangat rendah
- mengalami masalah peredaran darah yang teruk (yang boleh menyebabkan kesemutan atau warna pucat atau kebiruan pada jari dan jari kaki)
- menderita "kegagalan jantung yang tiba-tiba menjadi lebih teruk dan / atau yang mungkin memerlukan rawatan di hospital
- mempunyai lebihan asid dalam darah, suatu keadaan yang dikenali sebagai asidosis metabolik
- mempunyai pheochromocytoma yang tidak dirawat, tumor kelenjar adrenal yang jarang berlaku.
Langkah berjaga-jaga untuk penggunaan Apa yang perlu anda ketahui sebelum mengambil Bisoprolol - Generic Drug
Beritahu doktor anda sebelum anda mula mengambil ubat ini jika:
- menghidap asma atau penyakit paru-paru kronik
- menghidap diabetes. Bisoprolol dapat menyembunyikan gejala gula darah rendah
- tidak makan makanan pejal
- sedang dirawat kerana reaksi hipersensitiviti (alahan). Bisoprolol boleh menjadikan alergi anda lebih teruk atau menjadikannya lebih sukar untuk dirawat
- mempunyai masalah jantung
- mempunyai masalah hati atau buah pinggang
- mempunyai masalah peredaran pada anggota badan
- anda mesti menjalani "anestesia umum untuk pembedahan, sekiranya demikian sila beritahu doktor bahawa anda mengambil bisoprolol
- anda mengambil verapamil atau diltiazem, ubat-ubatan yang digunakan untuk merawat penyakit jantung. Penggunaan bersamaan tidak digalakkan, lihat juga bahagian "Mengambil ubat lain"
- mempunyai (atau pernah) psoriasis (ruam berulang)
- menderita foecromocytoma (tumor kelenjar adrenal yang jarang berlaku). Doktor anda perlu merawat penyakit ini sebelum menetapkan Bisoprolol Mylan untuk anda
- mempunyai masalah tiroid. Tablet ini dapat menyembunyikan gejala tiroid yang terlalu aktif.
Bagi mereka yang menjalankan aktiviti sukan: penggunaan ubat tanpa keperluan terapi merupakan doping dan dapat menentukan ujian anti-doping positif.
Interaksi Ubat atau makanan mana yang boleh mengubah kesan Bisoprolol - Dadah Generik
Beritahu doktor anda jika anda mengambil ubat berikut kerana mereka boleh berinteraksi dengan Bisoprolol Mylan:
- ubat-ubatan untuk mengawal hipertensi atau untuk masalah jantung (seperti amiodarone, amlodipine, clonidine, digitalis glucosides, diltiazem, disopyramide, felodipine, flecainide, lidocaine, methyldopa, moxonidine, phenytoin, propafenone, quinidine, rilmenidine, verapamil).
- ubat untuk kemurungan, seperti imipramine, amitriptyline, moclobemide
- ubat-ubatan untuk merawat gangguan mental, misalnya. fenotiazin, seperti levopromazine
- ubat-ubatan yang digunakan untuk anestesia semasa pembedahan (lihat juga "Berhati-hati dengan Bisoprolol Mylan")
- ubat-ubatan yang digunakan untuk merawat epilepsi, misalnya barbiturat, seperti fenobarbital
- sebilangan analgesik (mis. asid asetilsalisilat, diklofenak, indometasin, ibuprofen, naproxen)
- ubat untuk asma atau digunakan untuk hidung tersumbat
- ubat-ubatan yang digunakan untuk jenis gangguan mata tertentu, seperti glaukoma (peningkatan tekanan pada mata) atau digunakan untuk melebarkan anak mata
- beberapa ubat yang digunakan untuk merawat kejutan (mis. adrenalin, dobutamine, noradrenalin)
- mefloquine, ubat yang digunakan untuk malaria.
- semua ubat ini dan juga bisoprolol boleh mempengaruhi tekanan darah dan / atau fungsi jantung
- rifampicin, untuk merawat jangkitan
- ubat untuk merawat sakit kepala atau migrain yang teruk (ergotamine dan derivatif).
Beritahu doktor anda jika anda mengambil atau baru-baru ini mengambil ubat lain, termasuk ubat yang diperoleh tanpa preskripsi.
Mengambil Bisoprolol Mylan dengan makanan dan minuman
Bisoprolol Mylan harus diambil pada waktu pagi, termasuk dengan makanan. Tablet mesti ditelan dengan cecair dan tidak boleh dikunyah.
Amaran Penting untuk mengetahui bahawa:
Kehamilan dan penyusuan
Bisoprolol Mylan mungkin berbahaya pada kehamilan dan / atau bayi (peningkatan kemungkinan kelahiran pramatang, keguguran, kelewatan perkembangan, glukosa darah rendah dan penurunan kadar jantung pada bayi).
Oleh itu anda tidak boleh menggunakan ubat ini semasa mengandung.
Tidak diketahui sama ada bisoprolol diekskresikan dalam susu ibu. Oleh itu, penyusuan semasa menggunakan ubat ini tidak digalakkan.
Minta nasihat doktor atau ahli farmasi anda sebelum mengambil sebarang ubat.
Memandu dan menggunakan mesin
Penggunaan Bisoprolol Mylan kadang-kadang boleh menyebabkan pening atau keletihan (lihat "Kemungkinan kesan sampingan"). Sekiranya anda mengalami kesan sampingan ini, anda tidak boleh menggunakan kenderaan dan / atau mesin. Kesan sampingan ini cenderung berlaku pada awal hari rawatan atau perubahan dos.
Maklumat penting mengenai beberapa ramuan Bisoprolol Mylan
1.25mg, 2.5mg, 3.75mg, 5mg, 7.5mg, 10mg tablet
Mereka mengandungi laktosa. Sekiranya anda diberitahu oleh doktor bahawa anda mempunyai "intoleransi terhadap beberapa gula, hubungi doktor anda sebelum mengambil ubat ini.
Tablet 5 mg dan 7.5 mg
Mereka mengandungi tartrazine (E102), boleh menyebabkan reaksi alergi.
10 mg tablet
Mereka mengandungi pewarna "Sunset Yellow" (E110): ia boleh menyebabkan reaksi alergi.
Dos, Kaedah dan Masa Pentadbiran Cara menggunakan Bisoprolol - Ubat Generik: Posologi
Sentiasa ambil tablet Bisoprolol Mylan tepat seperti yang diberitahu oleh doktor anda. Sekiranya ragu-ragu, berjumpa dengan doktor atau ahli farmasi anda.
- Telan tablet dengan segelas air
- Tablet tidak boleh dikunyah.
Dewasa
Sakit dada dan tekanan darah tinggi (angina dan hipertensi)
Doktor anda akan memulakan rawatan dengan dos serendah mungkin (5 mg). Doktor anda akan mengawasi anda dengan teliti pada awal rawatan.F doktor anda akan meningkatkan dos anda untuk mendapatkan dos yang terbaik.
Dos maksimum yang disyorkan ialah 20 mg sekali sehari.
Pesakit dengan penyakit buah pinggang
Pesakit dengan penyakit buah pinggang yang teruk tidak boleh melebihi 10 mg bisoprolol sekali sehari. Rujuk doktor anda sebelum mula mengambil ubat ini.
Pesakit dengan penyakit hati
Pesakit dengan penyakit hati yang teruk tidak boleh melebihi 10 mg bisoprolol sekali sehari. Rujuk doktor anda sebelum mula menggunakan ubat ini.
Kegagalan jantung
Sebelum memulakan penggunaan Bisoprolol Mylan, anda mesti mendapat rawatan dengan ubat lain untuk kegagalan jantung, termasuk perencat ACE, diuretik dan (sebagai pilihan tambahan) glukosida jantung.
Rawatan dengan Bisoprolol Mylan harus bermula pada dos yang rendah dan meningkat secara beransur-ansur. Doktor anda akan memutuskan bagaimana meningkatkan dos dan ini biasanya akan dilakukan seperti berikut:
- 1.25 mg bisoprolol sekali sehari selama 1 minggu,
- 2.5 mg bisoprolol sekali sehari selama 1 minggu,
- 3,75 mg bisoprolol sekali sehari selama 1 minggu,
- 5 mg bisoprolol sekali sehari selama 4 minggu,
- 7.5 mg bisoprolol sekali sehari selama 4 minggu,
- 10 mg bisoprolol sekali sehari untuk terapi penyelenggaraan.
Dos maksimum yang disyorkan ialah 10 mg bisoprolol sehari.
Bergantung pada seberapa baik anda bertoleransi dengan ubat, doktor anda mungkin memutuskan untuk memanjangkan masa antara kenaikan dos. Sekiranya keadaan anda bertambah buruk atau anda tidak lagi boleh bertoleransi dengan ubat, mungkin perlu mengurangkan dos atau menghentikan rawatan. Dos pemeliharaan kurang dari 10 mg bisoprolol mungkin mencukupi bagi sesetengah pesakit.
Doktor anda akan memberitahu anda apa yang perlu dilakukan.
Anak-anak
Penggunaan Bisoprolol Mylan tidak digalakkan kerana pengalaman yang tidak mencukupi dengan penggunaan ubat ini pada kanak-kanak.
Pesakit warga tua
Penyesuaian dos secara amnya tidak diperlukan. Sebaiknya mulakan dengan dos serendah mungkin.
Sekiranya anda menyedari bahawa dos Bisoprolol Mylan anda terlalu kuat atau tidak berfungsi dengan baik, berjumpa dengan doktor atau ahli farmasi anda.
Overdosis Apa yang perlu dilakukan jika anda mengambil Overdosis Bisoprolol - Ubat Generik
Sekiranya anda mengambil lebih banyak Bisoprolol Mylan daripada yang sepatutnya
Sekiranya anda mengambil lebih banyak Bisoprolol Mylan daripada yang anda harus segera hubungi doktor atau jabatan kecemasan anda. Bawa bekas dan tablet yang tinggal bersama anda.
Sekiranya anda terlupa mengambil Bisoprolol Mylan
Sekiranya anda terlupa mengambil dos Bisoprolol Mylan, jangan mengambil dos berganda untuk menggantikan yang terlupa. Ambil dos seterusnya pada waktu yang dijadualkan. Sekiranya anda telah melewatkan beberapa dos, hubungi doktor anda.
Sekiranya anda berhenti mengambil Bisoprolol Mylan
Sekiranya anda tiba-tiba berhenti mengambil Bisoprolol Mylan ada kemungkinan anda akan mengalami kesan sampingan. Doktor anda perlahan-lahan akan mengurangkan dos anda selama 2 minggu.
Sekiranya anda mempunyai pertanyaan lebih lanjut mengenai penggunaan produk ini, tanyakan kepada doktor atau ahli farmasi anda.
Kesan Sampingan Apakah kesan sampingan Bisoprolol - Ubat Generik
Seperti semua ubat, Bisoprolol Mylan boleh menyebabkan kesan sampingan, walaupun tidak semua orang mengalaminya.
Kesan sampingan berikut adalah penting dan memerlukan tindakan segera sekiranya timbul. Anda harus berhenti mengambil tablet Bisoprolol Mylan dan segera hubungi doktor sekiranya gejala berikut muncul:
Kesan sampingan yang biasa (mempengaruhi kurang dari 1 dari 10 pesakit):
- memburukkan lagi kegagalan jantung menyebabkan sesak nafas dan / atau pengekalan cecair.
Kekerapan tidak ditentukan:
- memburukkan lagi gejala penyumbatan saluran darah utama di kaki, terutamanya pada permulaan rawatan.
Kesan sampingan berikut juga telah dilaporkan:
Kesan sampingan yang sangat biasa (mempengaruhi lebih daripada 1 daripada 10 pesakit):
- degupan jantung perlahan.
Kesan sampingan yang biasa (mempengaruhi kurang dari 1 dari 10 pesakit):
- tangan dan / atau kaki yang sejuk
- mati rasa tangan dan / atau kaki
- menurunkan tekanan darah
- loya, muntah, cirit-birit, sembelit
- penat *
- perasaan lemah
- pening *
- sakit kepala *
Kesan sampingan yang tidak biasa (mempengaruhi kurang dari 1 dari 100 pesakit):
- semakin teruk degupan jantung yang tidak teratur
- gangguan tidur
- kemurungan
- masalah pernafasan pada pesakit dengan asma atau dengan penyakit paru-paru kronik
- kelemahan otot, kekejangan otot.
Kesan sampingan yang jarang berlaku (mempengaruhi kurang dari 1 dari 1000 pesakit):
- perubahan dalam keputusan ujian darah
- mengurangkan laserasi (boleh menjadi masalah jika anda menggunakan kanta lekap)
- gangguan pendengaran
- hidung tersumbat atau berair
- keradangan hati (hepatitis) yang menyebabkan sakit perut, hilang selera makan dan kadang-kadang penyakit kuning dengan menguningnya putih mata dan kulit dan kencing gelap
- reaksi hipersensitiviti, seperti gatal, kemerahan dan ruam
- pengurangan aktiviti seksual
- mimpi ngeri
- halusinasi (melihat perkara khayalan)
- pengsan.
Kesan sampingan yang sangat jarang berlaku (mempengaruhi kurang dari 1 pengguna dalam 10,000):
- keradangan mata (konjungtivitis)
- memburukkan lagi psoriasis atau kemunculan ruam "seperti ruam" dengan kulit kering dan mengelupas
- keguguran rambut
* semasa rawatan untuk hipertensi atau angina, gejala-gejala ini muncul terutama pada awal rawatan atau ketika dos diubah. Mereka biasanya ringan dan sering hilang dalam 1 hingga 2 minggu.
Sekiranya ada kesan sampingan yang serius, atau jika anda melihat kesan sampingan yang tidak disenaraikan dalam risalah ini, sila beritahu doktor atau ahli farmasi anda.
Tamat Tempoh dan Pengekalan
Jauhkan dari jarak dan jangkauan kanak-kanak.
Jangan gunakan Bisoprolol Mylan selepas tarikh luput yang dinyatakan pada bungkusan selepas "EXP". Tarikh luput merujuk pada hari terakhir bulan itu.
Lepuh: 1.25 mg, 2.5 mg: jangan simpan di atas 25 ° C; 3.75 mg, 5 mg, 7.5 mg, 10 mg: Jangan simpan di atas 30 ° C. Simpan dalam bungkusan asal untuk melindungi dari kelembapan.
Botol: 1.25 mg, 2.5 mg: jangan simpan di atas 25 ° C; 3.75 mg, 5 mg, 7.5 mg, 10 mg: Jangan simpan di atas 30 ° C. Simpan di dalam bungkusan asal untuk melindungi dari kelembapan. Gunakan dalam masa 30 hari selepas dibuka. Setelah dibuka, tutup botol dengan rapat.
Ubat tidak boleh dibuang melalui air sisa atau sampah isi rumah. Tanya ahli farmasi anda bagaimana membuang ubat yang tidak lagi anda gunakan. Ini akan membantu melindungi alam sekitar.
Apa yang mengandungi Bisoprolol Mylan
Setiap tablet bersalut filem mengandungi 1.25mg, 2.5mg, 3.75mg, 5mg, 7.5mg, 10mg bahan aktif bisoprolol fumarate.
Eksipien lain adalah:
Tablet: selulosa mikrokristal, laktosa anhidrat, silika koloid anhidrat, magnesium stearat, natrium laurilsulfat, natrium croscarmellose, oksida besi kuning (E172) (hanya dalam 2.5 mg, 3.75 mg, 5 mg, tablet 7.5 mg), oksida besi merah (E172) (hanya dalam tablet 2.5 mg dan 10 mg).
Lapisan filem: titanium dioksida (E171), polidekstrosa (E1200), hypromellose (E464), makrogol, oksida besi hitam (E172) (hanya dalam tablet 2,5 mg), oksida besi kuning (E172) (hanya dalam 3,75 mg dan 10 mg tablet), tartrazine (E102) (tablet 5 mg dan 7.5 mg sahaja), indigo carmine (E132) (tablet 5 mg sahaja), pewarna Kuning Sunset (hanya dalam tablet) 10 mg).
Seperti apa Bisoprolol Mylan dan kandungan peknya
Tablet bersalut filem
Tablet 1,25 mg: Tablet bersalut filem putih, lonjong, biconvex, "BL & 1" dicetak di satu sisi tablet dan "M" dicetak di sisi lain. Tablet 2,5 mg: Tablet bersalut filem, kelabu, oval, biconvex , dengan tepi kerang; "BL & 2" terukir di sisi skor di satu sisi tablet dan "M" terukir di sisi lain.
Tablet 3,75 mg: Tablet berwarna krim, bujur, biconvex, bersalut filem dengan tepi bergerigi; "BL & 3" terukir di sisi skor di satu sisi tablet dan "M" terukir di sisi lain.
Tablet 5 mg: Tablet kuning pucat, bujur, biconvex, bersalut filem dengan tepi bergerigi; "BL & 4" terukir di sisi skor di satu sisi tablet dan "M" terukir di sisi lain.
Tablet 7.5 mg: Tablet berwarna kuning pucat, bujur, biconvex, bersalut filem dengan tepi bergerigi; "BL & 5" terukir di sisi skor di satu sisi tablet dan "M" terukir di sisi lain.
Tablet 10 mg: Tablet bersalut filem oren pucat hingga oren terang, bujur, biconvex, dengan tepi bergerigi; "BL & 6" terukir di sisi skor di satu sisi tablet dan "M" terukir di sisi lain.
Tablet Bisoprolol Mylan dibungkus dalam lepuh yang mengandungi 28, 30, 84 dan 90 tablet bersalut filem.
Tablet Bisoprolol Mylan dibungkus dalam botol yang mengandungi 100 dan 500 tablet bersalut filem.
Tidak semua saiz pek boleh dipasarkan.
Risalah Pakej Sumber: AIFA (Badan Perubatan Itali). Kandungan yang diterbitkan pada Januari 2016. Maklumat yang ada mungkin tidak terkini.
Untuk mempunyai akses ke versi paling terkini, disarankan untuk mengakses laman web AIFA (Badan Perubatan Itali). Penafian dan maklumat berguna.
01.0 NAMA PRODUK PERUBATAN
TABEL MYLAN BISOPROLOL DILAPAT DENGAN FILM
02.0 KOMPOSISI KUALITATIF DAN KUANTITATIF
1.25 mg tablet
Setiap tablet mengandungi 1,25 mg bisoprolol fumarate.
Tablet 2.5 mg
Setiap tablet mengandungi 2.5 mg bisoprolol fumarate.
3.75 mg tablet
Setiap tablet mengandungi 3.75 mg bisoprolol fumarate.
Tablet 5 mg
Setiap tablet mengandungi 5 mg bisoprolol fumarate.
Tablet 7.5 mg
Setiap tablet mengandungi 7.5 mg bisoprolol fumarate.
Tablet 10 mg
Setiap tablet mengandungi 10 mg bisoprolol fumarate.
Penerima dengan kesan yang diketahui:
1.25 mg tablet
Setiap tablet mengandungi: 30 mg laktosa (anhidrat)
Tablet 2.5 mg
Setiap tablet mengandungi: 30 mg laktosa (anhidrat)
3.75 mg tablet
Setiap tablet mengandungi: 30 mg laktosa (anhidrat)
Tablet 5 mg
Setiap tablet mengandungi: 0,069 mg tartrazine (E102)
30 mg laktosa (anhidrat)
Tablet 7.5 mg
Setiap tablet mengandungi: 0,018 mg tartrazine (E102)
30 mg laktosa (anhidrat)
Tablet 10 mg
Setiap tablet mengandungi: 0.042 mg pewarna kuning (E110)
30 mg laktosa (anhidrat)
Untuk senarai lengkap eksipien, lihat bahagian 6.1.
03.0 BORANG FARMASI
Tablet bersalut filem.
1.25 mg tablet:
Tablet bersalut filem putih, bujur, biconvex, "BL & 1" debossed pada satu sisi tablet dan "M" debossed di sisi lain.
Tablet 2.5 mg:
Tablet berwarna kelabu, bujur, biconvex, bersalut dengan tepi bergigi; "BL & 2" dijaringkan di satu sisi garis skor di satu sisi tablet dan "M" dijaringkan di sisi lain.
Tablet 3.7 mg:
Tablet berwarna krim, bujur, biconvex, bersalut filem dengan tepi bergerigi; "BL & 3" terukir di sisi skor di satu sisi tablet dan "M" terukir di sisi lain.
Tablet 5 mg:
Tablet kuning pucat, bujur, biconvex, bersalut filem dengan tepi bergerigi; "BL & 4" terukir di sisi skor di satu sisi tablet dan "M" terukir di sisi lain.
Tablet 7.5 mg:
Tablet kuning, bujur, biconvex, bersalut filem dengan tepi bergerigi; "BL & 5" terukir di sisi skor di satu sisi tablet dan "M" terukir di sisi lain.
Tablet 10 mg:
Tablet berwarna oren pucat hingga oren muda, bujur, biconvex, bersalut filem dengan tepi bergerigi; "BL & 6" terukir di sisi skor di satu sisi tablet dan "M" terukir di sisi lain.
2.5mg, 3.75mg, 5mg, 7.5mg, 10mg tablet:
Tablet boleh dibahagikan kepada bahagian yang sama.
04.0 MAKLUMAT KLINIKAL
04.1 Petunjuk terapeutik
Rawatan darah tinggi.
Rawatan angina pectoris stabil kronik.
Rawatan kegagalan jantung kronik dan stabil dengan penurunan fungsi ventrikel sistolik selain terapi dengan perencat ACE dan diuretik dan mungkin glikosida jantung (untuk maklumat lebih lanjut, lihat bahagian 5.1).
04.2 Posologi dan kaedah pentadbiran
Dos
Rawatan hipertensi dan angina pectoris stabil kronik
Dewasa
Dos mesti disesuaikan secara individu. Sebaiknya mulakan dengan 5 mg / hari. Dos biasa adalah 10 mg sekali sehari dengan maksimum 20 mg / hari yang disyorkan.
Pesakit dengan gangguan buah pinggang atau hati
Pada pesakit dengan gangguan buah pinggang yang teruk (pelepasan kreatinin
Warga emas
Penyesuaian dos biasanya tidak diperlukan. Sebaiknya mulakan dengan dos serendah mungkin.
Anak-anak
Tidak ada pengalaman mengenai penggunaan bisoprolol pada anak-anak, oleh itu penggunaannya tidak dapat disarankan pada anak-anak.
Penangguhan rawatan
Rawatan tidak boleh dihentikan secara tiba-tiba (lihat bahagian 4.4). Dos harus dikurangkan secara perlahan, dengan dos mingguan menjadi separuh.
Rawatan kegagalan jantung kronik yang stabil
Dewasa
Rawatan standard kegagalan jantung kronik merangkumi perencat ACE (atau antagonis reseptor angiotensin, sekiranya tidak bertoleransi terhadap perencat ACE), penyekat beta, diuretik dan, bila sesuai, glikosida jantung. Semasa memulakan rawatan bisoprolol, pesakit mesti stabil (tanpa kegagalan akut).
Adalah disyorkan bahawa doktor yang merawat mempunyai pengalaman dalam rawatan kegagalan jantung kronik.
Fasa titrasi
Rawatan kegagalan jantung kronik dengan bisoprolol memerlukan langkah titrasi.
Rawatan dengan bisoprolol harus dimulakan dengan titrasi bertahap mengikut skema berikut:
• 1,25 mg sekali sehari selama 1 minggu, jika ditoleransi dengan baik meningkat kepada
• 2.5 mg sekali sehari selama seminggu lagi, jika ditoleransi dengan baik meningkat kepada
• 3,75 mg sekali sehari selama seminggu lagi, jika ditoleransi dengan baik meningkat kepada
• 5 mg sekali sehari selama 4 minggu ke depan, jika ditoleransi dengan baik meningkat kepada
• 7,5 mg sekali sehari selama 4 minggu ke depan, jika ditoleransi dengan baik meningkat kepada
• 10 mg sekali sehari untuk terapi penyelenggaraan.
Dos maksimum yang disyorkan ialah 10 mg sekali sehari.
Kemerosotan sementara dari kegagalan jantung, hipotensi atau bradikardia, mungkin muncul semasa tempoh titrasi dan selepas itu.
Semasa fasa titrasi, pengawasan yang teliti terhadap tanda-tanda vital (degupan jantung, tekanan darah) dan gejala kegagalan jantung yang semakin teruk disarankan. Gejala mungkin muncul pada hari pertama setelah permulaan terapi.
Pengubahsuaian rawatan
Sekiranya dos maksimum yang disyorkan tidak dapat diterima dengan baik, pengurangan dos boleh dipertimbangkan.
Sekiranya berlaku kegagalan jantung, hipotensi atau bradikardia sementara, kajian dos untuk ubat-ubatan bersamaan disyorkan. Mungkin juga perlu untuk mengurangkan dos bisoprolol buat sementara waktu atau mempertimbangkan untuk menghentikannya.
Apabila pesakit kembali stabil, permulaan bisoprolol dan / atau titrasi harus selalu dipertimbangkan.
Sekiranya penghentian dipertimbangkan, penurunan dos secara beransur-ansur dianjurkan, kerana penarikan secara tiba-tiba dapat menyebabkan kemerosotan keadaan pesakit.
Rawatan kegagalan jantung kronik yang stabil dengan bisoprolol biasanya merupakan rawatan jangka panjang.
Populasi khas
Kerosakan ginjal atau hepatik
Tidak ada maklumat mengenai farmakokinetik bisoprolol pada pesakit dengan kegagalan jantung kronik dan gangguan fungsi hati atau buah pinggang. Meningkatkan dos pada pesakit ini harus dilakukan dengan lebih berhati-hati.
Warga emas
Penyesuaian dos biasanya tidak diperlukan.
Anak-anak
Tidak ada pengalaman mengenai penggunaan bisoprolol pada anak-anak, oleh itu penggunaannya tidak dapat disarankan pada anak-anak.
Kaedah pentadbiran
Untuk penggunaan oral.
Tablet Bisoprolol Mylan harus diambil pada waktu pagi dan boleh diambil bersama makanan. Tablet harus ditelan dengan cecair dan tidak boleh dikunyah.
04.3 Kontraindikasi
Bisoprolol dikontraindikasikan pada pesakit dengan:
- hipersensitiviti terhadap bahan aktif atau salah satu eksipien yang disenaraikan dalam bahagian 6.1,
- kegagalan jantung akut atau semasa episod kegagalan jantung dekompensasi yang memerlukan terapi inotropik intravena,
- kejutan kardiogenik,
- blok atrioventrikular darjah kedua atau ketiga,
- sindrom sinus sakit,
- blok sino-atrial,
- bradikardia simptomatik,
- hipotensi simptomatik,
- asma bronkial yang teruk atau penyakit paru-paru obstruktif kronik yang teruk,
- bentuk oklusi arteri periferi yang teruk atau bentuk sindrom Raynaud yang teruk,
- pheochromocytoma yang tidak dirawat (lihat bahagian 4.4),
- asidosis metabolik.
04.4 Amaran khas dan langkah berjaga-jaga yang sesuai untuk digunakan
Amaran khas
Mereka hanya berkaitan dengan kegagalan jantung kronik
Rawatan kegagalan jantung kronik yang stabil dengan bisoprolol harus dimulakan dengan fasa titrasi tertentu (lihat bahagian 4.2).
Mereka mementingkan semua petunjuk
Terutama pada pesakit dengan penyakit jantung iskemik, penghentian rawatan bisoprolol tidak boleh dilakukan secara tiba-tiba kecuali jika jelas diperlukan, kerana boleh menyebabkan keadaan jantung bertambah buruk sementara (lihat bahagian 4.2).
Tablet mengandungi laktosa (anhidrat). Pesakit dengan masalah keturunan yang jarang berlaku terhadap intoleransi galaktosa, kekurangan Lapp laktase atau penyerapan glukosa-galaktosa tidak boleh mengambil ubat ini.
Tablet 5 mg dan 7.5 mg:
Tablet mengandungi tartrazine (E102) - boleh menyebabkan reaksi alergi.
Tablet 10 mg:
Tablet mengandungi pewarna Sunset kuning (E110) - boleh menyebabkan reaksi alergi.
Langkah berjaga-berjaga
Mereka hanya berkaitan dengan hipertensi atau angina pectoris
Bisoprolol harus digunakan dengan berhati-hati pada pesakit dengan hipertensi atau angina pectoris yang berkaitan dengan kegagalan jantung.
Mereka hanya berkaitan dengan kegagalan jantung kronik
Permulaan dan penamatan rawatan bisoprolol memerlukan pemantauan berkala.Untuk posologi dan kaedah pentadbirannya, lihat bahagian 4.2.
Tidak ada pengalaman terapeutik dengan rawatan bisoprolol pada kegagalan jantung pada pesakit dengan penyakit dan keadaan berikut.
• diabetes mellitus yang bergantung kepada insulin (jenis I),
• fungsi buah pinggang yang teruk,
• fungsi hati terjejas teruk,
• kardiomiopati yang terhad,
• penyakit jantung kongenital,
• penyakit injap organik yang hemodinamik,
• infark miokard dalam 3 bulan sebelumnya.
Mereka mementingkan semua petunjuk
Bisoprolol harus digunakan dengan berhati-hati dalam:
• bronkospasme (asma bronkial, penyakit paru obstruktif),
• diabetes mellitus dengan turun naik yang besar dalam nilai glukosa darah. Gejala hipoglikemia (misalnya takikardia, berdebar-debar atau berpeluh) dapat disembunyikan,
• puasa yang ketat,
• menjalani terapi desensitisasi. Seperti beta-blocker lain, bisoprolol dapat meningkatkan kepekaan terhadap alergen dan keparahan reaksi anafilaksis. Rawatan dengan adrenalin mungkin tidak selalu membawa kepada kesan terapi yang diharapkan,
• blok AV darjah 1,
• Angina Prinzmetal,
• penyakit arteri oklusi periferal. Perbezaan gejala mungkin muncul terutamanya pada awal terapi.
Pesakit dengan psoriasis atau riwayat psoriasis hanya boleh dirawat dengan beta-blocker (mis. Bisoprolol) setelah "penilaian risiko dan faedahnya dilakukan dengan teliti.
Gejala tirotoksikosis mungkin disembunyikan semasa rawatan dengan bisoprolol.
Pada pesakit dengan pheochromocytoma, bisoprolol tidak boleh diberikan sehingga blokade reseptor alfa.
Pada pesakit yang menjalani anestesia umum, beta-blockade mengurangkan kejadian aritmia dan iskemia miokard semasa induksi dan intubasi, dan dalam tempoh selepas operasi. Biasanya disarankan agar rawatan beta-blocker penyelenggaraan diteruskan dalam tempoh tersebut. Peri-operatif. harus diberitahu tentang penggunaan beta-blocker kerana kemungkinan interaksi dengan ubat lain yang boleh menyebabkan bradyarrhythmias, pengurangan takikardia refleks dan penurunan keupayaan untuk mengimbangi kehilangan darah secara refleks. menganggap perlu menghentikan terapi beta-blocker sebelum pembedahan , penghentian harus dilakukan secara beransur-ansur dan diselesaikan kira-kira 48 jam sebelum anestesia.
Pada asma bronkial atau penyakit paru-paru obstruktif kronik lain, yang boleh menyebabkan gejala, terapi bersamaan dengan bronkodilator harus diberikan. Dalam kes individu, pada pesakit dengan asma, peningkatan rintangan saluran udara mungkin berlaku, oleh itu, mungkin diperlukan peningkatan rintangan saluran udara peningkatan dos perangsang beta-2.
04.5 Interaksi dengan produk ubat lain dan bentuk interaksi lain
Gabungan tidak digalakkan
Mereka hanya berkaitan dengan kegagalan jantung kronik:
- Ubat antiaritmia Kelas I (contohnya disopyramide, quinidine, lidocaine, phenytoin, flecainide, propafenone): kesan pada masa konduksi atrioventricular dapat diperkuat dan kesan inotropik positif dapat ditingkatkan.
Ia merangkumi semua petunjuk:
- Antagonis kalsium dari jenis verapamil dan pada tahap yang lebih rendah dari jenis diltiazem: pengaruh negatif terhadap kontraktiliti dan pengaliran atrio-ventrikel. Pemberian verapamil intravena pada pesakit yang menjalani rawatan beta-blocker boleh menyebabkan hipotensi dan blok atrioventricular yang ketara.
- Ubat antihipertensi yang bertindak secara berpusat seperti clonidine dan lain-lain (contohnya, methyldopa, moxonidine, rilmenidine): penggunaan bersamaan ubat antihipertensi yang bertindak secara berpusat boleh memperburuk kegagalan jantung dengan penurunan nada simpatik pusat (penurunan frekuensi dan output jantung, vasodilasi). Penghentian secara tiba-tiba, terutamanya jika sebelum penghentian beta-blocker, dapat meningkatkan risiko peningkatan tekanan darah tinggi.
Gabungan untuk digunakan dengan berhati-hati:
Mereka hanya berkaitan dengan hipertensi atau angina pectoris
- Ubat antiaritmia Kelas I (contohnya disopyramide, quinidine, lidocaine, phenytoin, flecainide, propafenone): kesan pada masa konduksi atrioventricular dapat diperkuat dan kesan inotropik positif dapat ditingkatkan.
Mereka mementingkan semua petunjuk
- Antagonis kalsium Dihydropyridine (contohnya amlodipine dan felodipine): penggunaan bersamaan dapat meningkatkan risiko hipotensi dan peningkatan risiko penurunan fungsi fungsional pam ventrikel pada pesakit dengan kegagalan jantung tidak dapat dikecualikan.
- Ubat antiaritmia Kelas III (contohnya amiodarone): kesan pada masa pengaliran atrioventrikular dapat diperkuat.
- Penyekat beta topikal (mis. Titisan mata untuk rawatan glaukoma) boleh memberi kesan tambahan kepada kesan sistemik bisoprolol.
- Ubat parasympathomimetic: penggunaan bersamaan dapat meningkatkan masa pengaliran atrio-ventrikel dan risiko bradikardia.
- Antidiabetik insulin dan oral: peningkatan kesan hipoglikemia. Penyekat reseptor beta-adrenergik dapat menutupi permulaan gejala hipoglikemia.
- Anestetik: Pelemahan takikardia refleks dan peningkatan risiko hipotensi (untuk maklumat lebih lanjut mengenai anestesia umum lihat juga bahagian 4.4).
- Digitalis glikosida: penurunan kadar jantung, peningkatan masa pengaliran atrio-ventrikel.
- Ubat anti-radang bukan steroid (NSAID): NSAID boleh mengurangkan kesan hipotensi bisoprolol.
- Ejen beta-simpatomimetik (seperti isoprenalin, dobutamine): gabungan dengan bisoprolol dapat mengurangkan kesan ubat ini.
- Simpatomimetik yang mengaktifkan kedua-dua reseptor beta dan alpha-adrenergik (seperti noradrenalin, adrenalin): kombinasi dengan bisoprolol dapat menghilangkan kesan vasokonstriktif agen ini yang dimediasi oleh reseptor alpha-adrenergik, yang menyebabkan peningkatan tekanan darah dan memburuknya sekejap-sekejap. klaudikasi. Interaksi semacam itu dianggap lebih mungkin dilakukan dengan penyekat beta yang tidak selektif.
- Penggunaan bersamaan agen antihipertensi serta ubat lain yang berpotensi menurunkan tekanan darah (seperti antidepresan trisiklik, barbiturat, fenotiazin) boleh meningkatkan risiko hipotensi.
Persatuan yang perlu diingat
- Mefloquine: peningkatan risiko bradikardia.
- Inhibitor monaminamine oksidase (kecuali inhibitor MAO B): peningkatan kesan hipotensi beta-blocker tetapi juga risiko krisis hipertensi.
- Rifampicin: sedikit pengurangan masa paruh bisoprolol, mungkin disebabkan oleh induksi enzim metabolisme ubat hepatik. Penyesuaian dos biasanya tidak diperlukan.
- Derivatif ergotamin: pemburukan gangguan peredaran periferal.
Populasi kanak-kanak
Kajian interaksi hanya dilakukan pada orang dewasa.
Bagi mereka yang menjalankan aktiviti sukan, penggunaan ubat-ubatan yang mengandungi bisoprolol dapat menentukan ujian doping positif.
04.6 Kehamilan dan penyusuan
Kehamilan
Bisoprolol mempunyai kesan farmakologi yang boleh menyebabkan kesan berbahaya semasa kehamilan dan / atau pada janin / bayi baru lahir.Secara amnya, beta-blocker mengurangkan perfusi plasenta, yang berkaitan dengan kelambatan pertumbuhan janin, kematian intrauterin, pengguguran atau kelahiran pramatang. Kesan yang tidak diingini (mis. Hipoglikemia dan bradikardia) mungkin berlaku pada janin dan neonatus. Sekiranya terapi beta-blocker diperlukan, penyekat beta-1 selektif lebih disukai.
Bisoprolol tidak boleh digunakan semasa kehamilan kecuali jika diperlukan. Dalam kes ini, pantau aliran darah rahim dan pertumbuhan janin. Pertimbangkan terapi alternatif sekiranya terdapat kesan berbahaya pada kehamilan dan janin. Pantau bayi dengan teliti, kerana gejala hipoglikemia dan bradikardia biasanya muncul dalam tiga hari pertama.
Masa makan
Tidak ada data mengenai perkumuhan bisoprolol dalam susu ibu atau keselamatan pendedahan bisoprolol pada bayi. Oleh itu, tidak digalakkan mengambil bisoprolol semasa menyusu.
04.7 Kesan terhadap kemampuan memandu dan menggunakan mesin
Dalam kajian klinikal, pada pesakit dengan penyakit arteri koronari, bisoprolol didapati tidak mempengaruhi kemampuan memandu. Walau bagaimanapun, disebabkan oleh perbezaan individu dalam reaksi ubat, keupayaan untuk memandu dan menggunakan mesin mungkin terjejas. Ini mesti dipertimbangkan khususnya pada permulaan rawatan, sekiranya berlaku perubahan terapi dan sekiranya pengambilan alkohol serentak.
04.8 Kesan yang tidak diingini
Definisi berikut berlaku untuk terminologi frekuensi yang digunakan di bawah:
Sangat biasa (≥1 / 10),
Biasa (≥1 / 100 e
Tidak biasa (≥1 / 1000 dan
Jarang (≥1 / 10,000 e
Frekuensi tidak diketahui (tidak dapat ditentukan dari data yang ada).
Gangguan psikiatri
Tidak biasa: gangguan tidur, kemurungan.
Jarang: mimpi buruk, halusinasi.
Gangguan sistem saraf
Biasa: pening *, sakit kepala *.
Jarang: sinkop.
Gangguan mata
Jarang: lakrimasi berkurang (dipertimbangkan pada pesakit yang menggunakan lensa).
Sangat jarang berlaku: konjungtivitis.
Gangguan telinga dan labirin
Jarang: gangguan pendengaran.
Patologi jantung
Sangat biasa: bradikardia (pada pesakit dengan kegagalan jantung kronik).
Biasa: memburuknya kegagalan jantung yang sudah ada (pada pesakit dengan kegagalan jantung kronik).
Tidak biasa: Gangguan konduksi AV, memburuknya kegagalan jantung yang sudah ada (pada pesakit dengan hipertensi atau angina pectoris), bradikardia (pada pesakit dengan hipertensi atau angina pectoris).
Patologi vaskular
Biasa: rasa sejuk atau mati rasa di bahagian ekstrem, hipotensi, terutama pada pesakit dengan kegagalan jantung.
Gangguan pernafasan, toraks dan mediastinum
Tidak biasa: bronkospasme pada pesakit dengan asma bronkial atau riwayat penyakit paru obstruktif.
Jarang: rinitis alergi.
Gangguan saluran gastrousus
Biasa: gangguan gastrointestinal, seperti mual, muntah, cirit-birit, sembelit.
Gangguan hepatobiliari
Jarang: hepatitis.
Gangguan tisu kulit dan subkutan
Jarang: reaksi hipersensitiviti, seperti gatal, memerah, ruam.
Sangat jarang berlaku: Penyekat beta boleh menyebabkan atau memburukkan psoriasis atau menyebabkan ruam psoriasiform, alopecia.
Gangguan tisu muskuloskeletal dan penghubung
Tidak biasa: kelemahan otot, kekejangan otot.
Penyakit sistem pembiakan dan payudara
Jarang: gangguan ereksi
Gangguan umum dan keadaan tapak pentadbiran
Biasa: asthenia (pada pesakit dengan kegagalan jantung kronik), keletihan *.
Tidak biasa: asthenia (pada pesakit dengan hipertensi atau angina pectoris).
Ujian diagnostik
Jarang: peningkatan trigliserida dan enzim hati (ALT, AST).
Populasi kanak-kanak
Tidak ada data yang tersedia.
Mereka hanya berkaitan dengan hipertensi atau angina pectoris
* Gejala-gejala ini muncul terutamanya pada awal terapi. Umumnya ringan dan sering hilang dalam 1 hingga 2 minggu.
04.9 Overdosis
Gejala
Gejala yang paling biasa dijangkakan sekiranya berlaku overdosis beta-blocker adalah: bradikardia, hipotensi, bronkospasme, kegagalan jantung akut dan hipoglikemia. Pengalaman dengan overdosis bisoprolol adalah terhad, hanya beberapa kes overdosis bisoprolol yang dilaporkan, menunjukkan bradikardia dan / atau hipotensi. Semua pesakit pulih. Terdapat "kepelbagaian individu yang besar dalam kepekaan terhadap satu dos. Bisoprolol dan pesakit dengan kegagalan jantung cenderung sangat sensitif.
Rawatan
Secara umum, sekiranya berlaku overdosis, rawatan bisoprolol harus dihentikan dan terapi sokongan dan simptomatik dijalankan.
Berdasarkan tindakan farmakologi dan cadangan beta-blocker lain yang diharapkan, langkah-langkah umum berikut harus dipertimbangkan apabila dibenarkan secara klinikal:
Bradikardia: berikan atropin intravena. Sekiranya tindak balas tidak mencukupi, isoprenalin atau ubat lain dengan sifat kronotropik positif boleh diberikan dengan berhati-hati. Dalam beberapa keadaan, mungkin perlu memasukkan alat pacu jantung transvenen.
Hipotensi: Cecair intravena dan vasopresor harus diberikan. Pentadbiran glukagon intravena mungkin bermanfaat.
Blok atrioventrikular (darjah 2 atau 3): Pesakit harus dipantau dengan teliti dan dirawat dengan infusi isoprenalin atau alat pacu jantung sementara mungkin perlu diperkenalkan.
Kerosakan akut yang teruk: berikan diuretik intravena, ubat inotropik, vasodilator.
Bronkospasme: pentadbiran kodilator kelahiran, seperti isoprenalin, agonis beta-2 dan / atau aminofilline.
Hipoglikemia: berikan glukosa dengan i.v.
Data terhad menunjukkan bahawa bisoprolol sukar untuk dializisis.
05.0 HARTA FARMAKOLOGI
05.1 Sifat farmakodinamik
Kumpulan farmakoterapeutik: agen penyekat beta, selektif.
Kod ATC: C07AB07.
Kegagalan jantung kronik:
Mekanisme tindakan
Bisoprolol adalah penyekat beta kuat yang sangat selektif untuk reseptor beta-1, tanpa aktiviti simpatomimetik intrinsik dan aktiviti penstabilan membran yang berkaitan. Ia hanya mempunyai pertalian yang rendah untuk reseptor beta-2 otot licin bronkus dan vaskular serta reseptor beta-2 yang mengatur metabolisme. Akibatnya, bisoprolol secara amnya tidak diharapkan mempengaruhi ketahanan saluran udara dan kesan metabolik beta-2 yang dimediasi oleh reseptor. Selektivitas bisoprolol terhadap reseptor beta-1 melampaui julat dos terapi.
Keberkesanan klinikal
Sebanyak 2647 pesakit dimasukkan dalam ujian klinikal CIBIS II. 83% (n = 2202 pesakit) adalah pesakit NYHA kelas III, sementara 17% (n = 445 pesakit) adalah NYHA kelas IV. Pesakit mengalami kegagalan jantung yang simptomatik (pecahan ejeksi ≤ 35%, dikesan pada ekokardiografi). Jumlah kematian menurun dari 17.3% menjadi 11.8% (penurunan relatif 34%). Pengurangan kematian secara tiba-tiba diperhatikan (3.6% berbanding 6.3%, dengan penurunan relatif dalam 44%) dan penurunan jumlah episod kegagalan jantung yang memerlukan kemasukan ke hospital (12% berbanding 17.6%, penurunan relatif 36%). Akhirnya, peningkatan yang ketara dalam status fungsional ditunjukkan pada pesakit (kelas NYHA). Fasa awal dan titrasi bisoprolol terdapat kemasukan ke hospital kerana bradikardia (0,53%), hipotensi (0.23%) dan dekompensasi akut (4.97%), tetapi dalam peratusan yang serupa dengan kumpulan plasebo (0%, 0.3% dan 6.74%). Sepanjang tempoh kajian, jumlah stroke yang mematikan dan melumpuhkan adalah 20 di bisoprolol kumpulan dan 15 dalam kumpulan plasebo.
Kajian CIBIS III menilai 1010 pesakit ≥ 65 tahun dengan kegagalan jantung ringan hingga sederhana (NYHA kelas II atau III) dan pecahan ventrikel kiri ≤ 35% yang sebelumnya tidak dirawat dengan perencat ACE, penyekat atau penghambat reseptor beta-Angiotensin Pesakit dirawat dengan kombinasi bisoprolol dan enalapril selama 6 hingga 24 bulan, setelah menjalani rawatan awal 6 bulan dengan bisoprolol atau enalapril.
Terdapat kecenderungan peningkatan kadar kegagalan jantung kronik yang lebih tinggi apabila bisoprolol digunakan sebagai rawatan awal dalam 6 bulan pertama. Dalam analisis "protokol", tidak rendah diri bisoprolol tidak terbukti sebagai rawatan pertama berbanding enalapril sebagai rawatan pertama, walaupun kedua strategi permulaan rawatan untuk kegagalan jantung kronik menunjukkan kekerapan yang sama dari gabungan "kematian" dan titik akhir rawatan di hospital pada akhir kajian (32.4% pada kumpulan yang memulakan dengan bisoprolol vs 33.15 pada enalapril bermula kumpulan dalam populasi per-protokol). Kajian menunjukkan bahawa bisoprolol juga dapat digunakan pada pesakit tua dengan kegagalan jantung kronik ringan hingga sederhana.
Hipertensi atau angina pectoris
Mekanisme tindakan
Mekanisme antianginal: Dengan menghalang reseptor beta jantung, bisoprolol menghalang tindak balas yang diberikan terhadap pengaktifan simpatomimetik. Ini menyebabkan penurunan kadar jantung dan kontraktilasi, sehingga menurunkan permintaan oksigen otot jantung.
Pemberian bisoprolol akut pada pesakit dengan penyakit arteri koronari tanpa kegagalan jantung kronik mengurangkan kadar denyutan jantung, pengeluaran sistolik dan seterusnya pengeluaran jantung dan pengambilan oksigen. Dalam pentadbiran kronik, rintangan periferal awal yang tinggi menurun.
Kesan farmakodinamik
Bisoprolol digunakan untuk rawatan hipertensi dan angina pectoris. Seperti halnya beta-blocker yang lain, mekanisme tindakan dalam hipertensi tidak jelas, namun bisoprolol diketahui dapat mengurangkan aktiviti renin plasma.
05.2 "Sifat farmakokinetik
Penyerapan
Bisoprolol diserap hampir sepenuhnya melalui saluran gastrousus. Bersama dengan kesan hantaran pertama yang sangat kecil di hati, ini membawa kepada ketersediaan bio yang sangat tinggi sekitar 90%.
Pembahagian
Pengikatan protein plasma bisoprolol kira-kira 30%. Isipadu taburan ialah 3.5 l / kg. Jumlah pelepasan kira-kira 15 l / jam.
Separuh hayat plasma (10 - 12 jam) membolehkan keberkesanan terapi selama 24 jam setelah diberikan sekali sehari.
Biotransformasi
50% diubah menjadi metabolit yang tidak aktif di hati, yang kemudian disingkirkan oleh buah pinggang.
Perkumuhan
Bisoprolol diekskresikan melalui dua laluan: kira-kira 50% diubah menjadi metabolit tidak aktif di hati, yang kemudian disingkirkan oleh buah pinggang. Selebihnya 50% diekskresikan tidak berubah melalui buah pinggang. Oleh kerana penghapusan berlaku sama pada buah pinggang dan hati, biasanya tidak diperlukan penyesuaian dos pada pasien dengan gangguan hati atau kekurangan buah pinggang.
Populasi khas lain
Tahap plasma dan separuh hayat bisoprolol pada pesakit dengan kegagalan jantung kronik dan stabil (NYHA kelas III) berpanjangan berbanding dengan sukarelawan yang sihat. Kepekatan maksimum plasma pada tahap stabil ialah 64 ± 21 ng / ml untuk dos harian 10 mg el "separuh hayat adalah 17 ± 5 jam.
05.3 Data keselamatan praklinikal
Data bukan klinikal tidak menunjukkan risiko khusus bagi manusia berdasarkan kajian konvensional mengenai keselamatan farmakologi, ketoksikan dos berulang, potensi genotoksik atau karsinogenik, ketoksikan terhadap pembiakan dan perkembangan.
Seperti beta-blocker lain, bisoprolol menyebabkan ketoksikan kehamilan (penurunan pengambilan makanan atau penurunan berat badan) dan ketoksikan embrio-janin (peningkatan kejadian resorpsi, penurunan berat lahir dan perkembangan fizikal yang tertunda) pada dos yang tinggi. Tetapi tidak menunjukkan kesan teratogenik.
06.0 MAKLUMAT FARMASI
06.1 Eksipien
1.25 mg tablet
Tablet
Selulosa mikrokristalin
Laktosa anhidrat
Silika koloid anhidrat
Magnesium stearat
Natrium lauril sulfat
Natrium Croscarmellose.
Filem salutan
Titanium dioksida (E171)
Polydextrose FCC (E1200)
Hypromellose (E464)
Makrogol.
2.5 mg tablet
Tablet
Selulosa mikrokristalin
Laktosa anhidrat
Silika koloid anhidrat
Magnesium stearat
Natrium lauril sulfat
Oksida besi kuning (E172)
Oksida besi merah (E172)
Natrium Croscarmellose.
Filem salutan
Titanium dioksida (E171)
Polydextrose FCC (E1200)
Hypromellose (E464)
Makrogol
Oksida besi hitam (E172).
3.75 mg tablet
Tablet
Selulosa mikrokristalin
Laktosa anhidrat
Silika koloid anhidrat
Magnesium stearat
Natrium lauril sulfat
Oksida besi kuning (E172)
Natrium Croscarmellose.
Filem salutan
Titanium dioksida (E171)
Polydextrose FCC (E1200)
Hypromellose (E464)
Makrogol
Oksida besi kuning (E172).
5 mg tablet
Tablet
Selulosa mikrokristalin
Laktosa anhidrat
Silika koloid anhidrat
Magnesium stearat
Natrium lauril sulfat
Oksida besi kuning (E172)
Natrium Croscarmellose.
Filem salutan
Titanium dioksida (E171)
Polydextrose FCC (E1200)
Hypromellose (E464)
Makrogol
Tartrazine (E102)
Carmine indigo (E132)
Tablet 7.5 mg
Tablet
Selulosa mikrokristalin
Laktosa anhidrat
Silika koloid anhidrat
Magnesium stearat
Natrium lauril sulfat
Oksida besi kuning (E172)
Natrium Croscarmellose.
Filem salutan
Titanium dioksida (E171)
Polydextrose FCC (E1200)
Hypromellose (E464)
Makrogol
Tartrazine (E102)
10 mg tablet
Tablet
Selulosa mikrokristalin
Laktosa anhidrat
Silika koloid anhidrat
Magnesium stearat
Natrium lauril sulfat
Oksida besi merah (E172)
Natrium Croscarmellose.
Filem salutan
Titanium dioksida (E171)
Polydextrose FCC (E1200)
Hypromellose (E464)
Makrogol
Oksida besi kuning (E172)
Kuning matahari terbenam (E110).
06.2 Ketidaksesuaian
Tidak berkaitan.
06.3 Tempoh sah
Untuk kekuatan 1.25 mg dan 2.5 mg sahaja:
Lepuh: 18 bulan.
Sebotol: 18 bulan.
Untuk kekuatan 3.75mg, 5mg, 7.5mg, 10mg sahaja:
Lepuh: 21 bulan.
Sebotol: 24 bulan.
06.4 Langkah berjaga-jaga khas untuk penyimpanan
Untuk kekuatan 1.25 mg dan 2.5 mg sahaja:
Lepuh: Simpan pada suhu tidak melebihi 25 ° C.Simpan dalam bungkusan asli untuk melindungi dari kelembapan.
Botol: Simpan pada suhu tidak melebihi 25 ° C. Simpan dalam bungkusan asal untuk melindungi dari kelembapan. Gunakan dalam masa 100 hari dari pembukaan. Setelah dibuka, tutup botol dengan rapat.
Untuk kekuatan 3.75mg, 5mg, 7.5mg, 10mg sahaja:
Lepuh: Simpan pada suhu tidak melebihi 30 ° C. Simpan dalam bungkusan asal untuk melindungi dari kelembapan.
Botol: Simpan pada suhu tidak melebihi 30 ° C. Simpan dalam bungkusan asal untuk melindungi dari kelembapan. Gunakan dalam masa 100 hari dari pembukaan. Setelah dibuka, tutup botol dengan rapat.
06.5 Sifat pembungkusan segera dan kandungan bungkusan
Lepuh PVC / Al. Lepuh diperbuat daripada filem PVC yang jelas dan telus dengan aluminium foil yang dilapisi dengan lakuer meterai panas yang mengandungi 28, 30, 84 dan 90 tablet bersalut filem.
Botol HDPE putih, dengan penutup polipropilena legap putih, mengandungi 100 dan 500 tablet bersalut filem.
Botol mengandungi penapis HDPE berlubang dengan gel silika dan karbon aktif pengering.
Tidak semua saiz pek boleh dipasarkan.
06.6 Arahan penggunaan dan pengendalian
Ubat yang tidak digunakan dan sisa yang berasal dari ubat ini mesti dibuang sesuai dengan peraturan tempatan.
07.0 PEMEGANG KEBENARAN PEMASARAN
Mylan S.p.A.
Melalui Vittor Pisani, 20
20124 Milan
08.0 NOMBOR KEBENARAN PEMASARAN
Pembungkusan
"Tablet bersalut filem 1.25 mg" 28 tablet dalam lepuh PVC / AL
AIC n. 040486019 / M (asas 10) 16MK43 (asas 32)
Pembungkusan
"Tablet bersalut filem 1.25 mg" 30 tablet dalam lepuh PVC / AL
AIC n. 040486021 / M (asas 10) 16MK45 (asas 32)
Pembungkusan
"Tablet bersalut filem 1.25 mg" 28 tablet dalam lepuh PVC / AL
AIC n. 040486033 / M (asas 10) 16MK4K (asas 32)
Pembungkusan
"Tablet bersalut filem 1.25 mg" 90 tablet dalam lepuh PVC / AL
AIC n. 040486045 / M (asas 10) 16MK4X (asas 32)
Pembungkusan
"Tablet bersalut filem 2.5 mg" 28 tablet dalam lepuh PVC / AL
AIC n. 040486058 / M (asas 10) 16MK5B (asas 32)
Pembungkusan
"Tablet bersalut filem 2.5 mg" 30 tablet dalam lepuh PVC / AL
AIC n. 040486060 / M (asas 10) 16MK5D (asas 32)
Pembungkusan
"Tablet bersalut filem 2.5 mg" 84 tablet dalam lepuh PVC / AL
AIC n. 040486072 / M (asas 10) 16MK5S (asas 32)
Pembungkusan
"Tablet bersalut filem 2.5 mg" 90 tablet dalam lepuh PVC / AL
AIC n. 040486084 / M (asas 10) 16MK64 (asas 32)
Pembungkusan
"Tablet bersalut filem 3.75 mg" 28 tablet dalam lepuh PVC / AL
AIC n. 040486096 / M (asas 10) 16MK6J (asas 32)
Pembungkusan
"Tablet bersalut filem 3.75 mg" 30 tablet dalam lepuh PVC / AL
AIC n. 040486108 / M (di pangkalan 10) 16MK6W (di pangkalan 32)
Pembungkusan
"Tablet bersalut filem 3.75 mg" 84 tablet dalam lepuh PVC / AL
AIC n. 040486110 / M (asas 10) 16MK6Y (asas 32)
Pembungkusan
"Tablet bersalut filem 3.75 mg" 90 tablet dalam lepuh PVC / AL
AIC n. 040486122 / M (asas 10) 16MK7B (asas 32)
Pembungkusan
"Tablet bersalut filem 5 mg" 28 tablet dalam lepuh PVC / AL
AIC n. 040486134 / M (asas 10) 16MK7Q (asas 32)
Pembungkusan
"Tablet bersalut filem 5 mg" 30 tablet dalam lepuh PVC / AL
AIC n. 040486146 / M (asas 10) 16MK82 (asas 32)
Pembungkusan
"Tablet bersalut filem 5 mg" 84 tablet dalam lepuh PVC / AL
AIC n. 040486159 / M (asas 10) 16MK8H (asas 32)
Pembungkusan
"Tablet bersalut filem 5 mg" 90 tablet dalam lepuh PVC / AL
AIC n. 040486161 / M (di pangkalan 10) 16MK8K (di pangkalan 32)
Pembungkusan
"Tablet bersalut filem 7.5 mg" 28 tablet dalam lepuh PVC / AL
AIC n. 040486173 / M (asas 10) 16MK8X (asas 32)
Pembungkusan
"Tablet bersalut filem 7.5 mg" 30 tablet dalam lepuh PVC / AL
AIC n. 040486185 / M (di pangkalan 10) 16MK99 (di pangkalan 32)
Pembungkusan
"Tablet bersalut filem 7.5 mg" 84 tablet dalam lepuh PVC / AL
AIC n. 040486197 / M (asas 10) 16MK9P (asas 32)
Pembungkusan
"Tablet bersalut filem 7.5 mg" 90 tablet dalam lepuh PVC / AL
AIC n. 040486209 / M (asas 10) 16MKB1 (asas 32)
Pembungkusan
"Tablet bersalut filem 10 mg" 28 tablet dalam lepuh PVC / AL
AIC n. 040486211 / M (asas 10) 16MKB3 (asas 32)
Pembungkusan
"Tablet bersalut filem 10 mg" 30 tablet dalam lepuh PVC / AL
AIC n. 040486223 / M (di pangkalan 10) 16MKBH (di pangkalan 32)
Pembungkusan
"Tablet bersalut filem 10 mg" 84 tablet dalam lepuh PVC / AL
AIC n. 040486235 / M (asas 10) 16MKBV (asas 32)
Pembungkusan
"Tablet bersalut filem 10 mg" 90 tablet dalam lepuh PVC / AL
AIC n. 040486247 / M (asas 10) 16MKC7 (asas 32)
"Tablet bersalut filem 1.25 mg" 100 tablet dalam botol HDPE
AIC n. 040486250 / M (asas 10) 16MKCB (asas 32)
Pembungkusan
"Tablet bersalut filem 1.25 mg" 500 tablet dalam botol HDPE
AIC n. 040486262 / M (asas 10) 16MKCQ (asas 32)
Pembungkusan
"Tablet bersalut filem 2.5 mg" 100 tablet dalam botol HDPE
AIC n. 040486274 / M (asas 10) 16MKD2 (asas 32)
Pembungkusan
"Tablet bersalut filem 2.5 mg" 500 tablet dalam botol HDPE
AIC n. 040486286 / M (asas 10) 16MKDG (asas 32)
Pembungkusan
"Tablet bersalut filem 3.75 mg" 100 tablet dalam botol HDPE
AIC n. 040486298 / M (asas 10) 16MKDU (asas 32)
Pembungkusan
"Tablet bersalut filem 3.75 mg" 500 tablet dalam botol HDPE
AIC n. 040486300 / M (asas 10) 16MKDW (asas 32)
Pembungkusan
"Tablet bersalut filem 5 mg" 100 tablet dalam botol HDPE
AIC n. 040486312 / M (asas 10) 16MKF8 (asas 32)
Pembungkusan
"Tablet bersalut filem 5 mg" 500 tablet dalam botol HDPE
AIC n. 040486324 / M (asas 10) 16MKFN (asas 32)
Pembungkusan
"Tablet bersalut filem 7.5 mg" 100 tablet dalam botol HDPE
AIC n. 040486336 / M (asas 10) 16MKG0 (asas 32)
Pembungkusan
"Tablet bersalut filem 7.5 mg" 500 tablet dalam botol HDPE
AIC n. 040486348 / M (asas 10) 16MKGD (asas 32)
Pembungkusan
"Tablet bersalut filem 10 mg" 100 tablet dalam botol HDPE
AIC n. 040486351 / M (asas 10) 16MKGH (asas 32)
Pembungkusan
"Tablet bersalut filem 10 mg" 500 tablet dalam botol HDPE
AIC n. 040486363 / M (asas 10) 16MKGV (asas 32)
09.0 TARIKH KEBENARAN ATAU PEMBAHARUAN KEBENARAN
30 Mei 2011
10.0 TARIKH SEMAKAN TEKS
Disember 2014