Bahan aktif: Methylprednisolone (Methylprednisolone asetat)
DEPO MEDROL 40 mg / mL
Mengapa Depo Medrol digunakan? Untuk apa itu?
KATEGORI FARMACOTHERAPEUTIK
Kortikosteroid sistemik, glukokortikoid
INDIKASI TERAPEUTIK
Pentadbiran intramuskular
Apabila tidak dapat melakukan terapi oral dan dos, bentuk farmasi dan cara pemberian ubat menjadikan persediaan tersebut sesuai untuk rawatan keadaan patologi, penggunaan intramuskular penggantungan DEPO-MEDROL metilprednisolon asetat ditunjukkan dalam kes berikut:
- Gangguan endokrin Kekurangan adrenokortikal primer dan sekunder (hidrokortison atau kortison tetap menjadi ubat pilihan pertama; analog sintetik boleh digunakan, jika berlaku, berkaitan dengan mineralokortikoid; penyatuan dengan mineralokortikoid sangat penting pada masa kanak-kanak). Kekurangan adrenokortik akut (hidrokortison atau kortison tetap ada) ubat pilihan pertama; penyatuan dengan mineralokortikoid mungkin diperlukan, terutamanya apabila analog sintetik digunakan). Sebelum pembedahan dan sekiranya berlaku trauma atau penyakit serius, pada pesakit di mana kekurangan adrenal diketahui atau di mana cadangan adrenokortikal dipersoalkan, hiperplasia adrenal kongenital , hiperkalsemia yang berkaitan dengan tumor, tiroiditis bukan supuratif.
- Keadaan reumatologi Sebagai terapi tambahan untuk pentadbiran jangka pendek (untuk membantu pesakit mengatasi episod akut atau "eksaserbasi) dalam kes berikut: Osteoartritis pasca-trauma, sinovitis dalam perjalanan osteoartritis, artritis reumatoid, termasuk arthritis rheumatoid remaja, kes khas mungkin memerlukan terapi penyelenggaraan dos rendah, bursitis akut dan subakut, epikondilitis, tenosynovitis nonspesifik akut, arthritis gout akut, arthritis psoriatik, spondylitis ankylosing.
- Penyakit kolagen Semasa eksaserbasi atau sebagai terapi pemeliharaan dalam kes khas: lupus eritematosus sistemik, dermatomiositis sistemik (polymyositis), karditis reumatik akut.
- Keadaan dermatologi Pemphigus, eritema multiforme teruk (sindrom Steven-Johnson), dermatitis eksfoliatif, dermatitis herpetiformis bulosa, dermatitis seborrheic teruk, psoriasis teruk, mycosis fungoides.
- Keadaan alergi Untuk mengawal keadaan alahan yang teruk atau melumpuhkan, tidak dapat dirawat dengan terapi konvensional dalam kes: Asma bronkial, dermatitis kontak, dermatitis atopik, penyakit serum, rhinitis alergi bermusim atau abadi, reaksi hipersensitiviti terhadap ubat-ubatan, reaksi urtikaria dari transfusi, akut edema laring yang tidak dijangkiti (adrenalin adalah ubat pilihan).
- Ophthalmic kasih sayang Proses keradangan dan alergi teruk akut dan kronik yang mempengaruhi mata dan lampirannya seperti: Ophthalmic herpes zoster, iritis and iridocyclitis, chorioretinitis, diffuse posterior uveitis dan choroiditis, neuritis optik, ophthalmia simpatik, keradangan segmen anterior, konjungtivitis alergi, ulser marginal kornea
- Penyakit gastrointestinal Untuk membuat pesakit mengatasi penyakit yang kritikal dalam kes berikut: Kolitis ulseratif, enteritis segmental. - Penyakit pernafasan Sarkoidosis simptomatik, beriliosis, tuberkulosis paru-paru fulminan atau meresap, berkaitan dengan kemoterapi antituberculus yang sesuai, sindrom Loeffler tidak dapat disembuhkan, pneumonia "ab ingestis".
- Gangguan hematologi Anemia hemolitik (autoimun), trombositopenia sekunder pada orang dewasa, eritroblastopenia (anemia sel merah), anemia hipoplastik kongenital (eritrosit).
- Penyakit neoplastik Untuk rawatan paliatif: Leukemia dan limfoma pada orang dewasa, leukemia kanak-kanak akut.
- Keadaan edematous Untuk mendorong diuresis atau pengurangan proteinuria dari sindrom nefrotik, tanpa uremia, jenis idiopatik atau lupus eritematosus.
- Sistem saraf Pemburukan akut pelbagai sklerosis
- Petunjuk lain Meningitis tuberkulosis dengan blok subarachnoid atau blok yang akan datang, berkaitan dengan terapi antituberculous yang sesuai, trichiniasis dengan penglibatan neurologi atau miokardium.
B. Pentadbiran intra-sinovial, periartikular dan intrabursal - Lihat
PERLINDUNGAN UNTUK DIGUNAKAN. DEPO-MEDROL ditunjukkan sebagai terapi tambahan untuk pentadbiran jangka pendek (untuk membantu pesakit mengatasi episod akut atau "eksaserbasi) dalam kes berikut: Osteoarthritis synovitis, rheumatoid arthritis, bursitis akut dan subakut, akut gouty arthritis , epikondilitis, tenosynovitis nonspesifik akut, osteoartritis pasca trauma.
C. Pentadbiran intralesional
DEPO-MEDROL dinyatakan untuk penggunaan intralesi dalam keadaan berikut: keloid, lesi keradangan, infiltrat, hipertrofik setempat (lichen planus, plak psoriatik, granuloma annular dan lichen simplex kronik, diskoid lupus erythematosus, nekrobiosis lipoid pada pesakit diabetes, alopecia areata). -MEDROL juga boleh diberikan secara intralesional ke dalam tendon dan aponeurotic.
Kontraindikasi Apabila Depo Medrol tidak boleh digunakan
Hipersensitiviti terhadap bahan aktif atau mana-mana eksipien.
- Jangkitan kulat sistemik.
- Pentadbiran intravena dan intratekal.
- Pentadbiran epidural.
Pemberian vaksin hidup atau dilemahkan secara langsung dikontraindikasikan pada pesakit yang menerima dos kortikosteroid imunosupresif.
Langkah berjaga-jaga untuk penggunaan Apa yang perlu anda ketahui sebelum mengambil Depo Medrol
Produk ini tidak sesuai untuk penggunaan pelbagai dos. Selepas pemberian dos yang diinginkan, suspensi yang tinggal harus dibuang.
Beritahu doktor atau ahli farmasi anda jika anda baru-baru ini mengambil ubat lain, walaupun ubat tanpa preskripsi.
Kortikosteroid yang disuntikkan ke dalam dermis dapat menimbulkan pembentukan kristal yang, dengan menekan reaksi keradangan, dapat menyebabkan pemusnahan unsur sel dan modifikasi fisiko-kimia pada bahan dasar tisu penghubung.
Perubahan yang jarang berlaku pada dermis dan tisu subkutan boleh mengakibatkan kulit tertekan di tempat suntikan.
Sejauh mana reaksi ini bergantung pada jumlah steroid yang disuntik.
Penjanaan semula biasanya selesai dalam beberapa bulan atau setelah semua kristal kortikosteroid telah diserap.
Untuk meminimumkan kejadian atrofi dermis dan tisu subkutan, perlu dilakukan dengan berhati-hati agar tidak melebihi dos yang disarankan untuk suntikan. Sekiranya boleh, berikan banyak suntikan dalam jumlah kecil di kawasan luka.
Teknik pentadbiran intra-sinovial dan intramuskular mesti mengelakkan suntikan dan penyusupan produk ke dalam dermis.
Suntikan ke otot deltoid harus dielakkan kerana kejadian atrofi subkutan yang tinggi.
DEPO-MEDROL tidak ditunjukkan untuk intratekal, epidural, intranasal, intraokular dan jalan lain yang tidak disetujui (lihat Petunjuk terapeutik). Semasa menggunakan metilprednisolon asetat, penting untuk menggunakan teknik yang sesuai dan berhati-hati untuk memastikan penempatan ubat yang betul.
Kejadian perubatan yang serius telah dilaporkan berkaitan dengan cara pentadbiran selain daripada yang dinyatakan, terutamanya intratekal / epidural (lihat bahagian Kesan yang tidak diingini dilaporkan berikutan kaedah pentadbiran yang tidak disyorkan). Langkah-langkah yang mencukupi harus diambil untuk mengelakkan suntikan intravaskular.
Perhatikan langkah berjaga-jaga tambahan berikut untuk kortikosteroid parenteral.
Suntikan kortikosteroid intrasynovial boleh menyebabkan kesan sistemik dan tempatan. Oleh itu, perlu dilakukan pemeriksaan dengan teliti pada sendi untuk mengesampingkan proses septik. Peningkatan kesakitan yang disertai dengan pembengkakan tempatan, sekatan pergerakan sendi yang lebih lanjut, demam dan malaise adalah menunjukkan "septik arthritis; dalam kes ini, institusi" terapi antibiotik yang sesuai.
Elakkan suntikan steroid tempatan ke sendi yang sebelumnya terjejas oleh proses septik.
Kortikosteroid tidak boleh disuntik ke sendi dengan proses keradangan yang berterusan.
Perlu dilakukan dengan teknik steril untuk mencegah jangkitan atau pencemaran. Perlu diingat bahawa kadar penyerapan selepas pentadbiran intramuskular lebih perlahan.
Kesan imunosupresif / peningkatan kerentanan terhadap jangkitan
Kortikosteroid dapat meningkatkan kerentanan terhadap jangkitan, menutup beberapa tanda jangkitan, dan jangkitan baru dapat terjadi semasa penggunaannya.
Penurunan daya tahan dan ketidakupayaan untuk melokalisasikan jangkitan mungkin berlaku semasa penggunaan kortikosteroid.Jangkitan yang disebabkan oleh sebarang patogen, termasuk jangkitan virus, bakteria, kulat, atau protozoa atau helminth, di mana sahaja di dalam badan, boleh dikaitkan dengan penggunaan kortikosteroid sahaja atau bersama dengan agen imunosupresif lain yang mempengaruhi imuniti selular, imuniti humoral atau fungsi neutrofil . Jangkitan ini boleh ringan, tetapi juga serius dan kadang-kadang membawa maut. Dengan peningkatan dos kortikosteroid, kadar berlakunya komplikasi berjangkit meningkat. Sekiranya terdapat jangkitan akut, jangan gunakan pentadbiran intrasynovial, intrabursal atau intratendinous untuk mendapatkan kesan tempatan.
Mereka yang mengambil ubat yang menekan sistem imun lebih mudah dijangkiti daripada individu yang sihat. Cacar air dan campak, misalnya, boleh mempunyai penyakit yang lebih teruk atau bahkan maut pada kanak-kanak atau orang dewasa yang tidak kebal yang mengambil kortikosteroid.
Penggunaan DEPO-MEDROL dalam tuberkulosis aktif harus dibatasi pada kes-kes penyakit fulminan atau penyebaran di mana kortikosteroid digunakan untuk rawatan penyakit di bawah rejimen antiduberkulosis yang sesuai.
Sekiranya kortikosteroid diberikan kepada pasien dengan tuberkulosis laten atau tindak balas positif terhadap tuberkulin, pemerhatian yang ketat diperlukan karena pengaktifan semula penyakit dapat terjadi. Semasa terapi berpanjangan, pesakit ini harus mendapat liputan chemoprophylactic.
Sarkoma Kaposi telah dilaporkan pada pesakit yang menerima kortikosteroid.
Pengambilan kortikosteroid boleh menyebabkan pengampunan klinikal.
Kesan pada sistem imun
Reaksi kulit alergi mungkin berlaku. Oleh kerana terdapat kes-kes yang jarang berlaku pada kulit dan reaksi anafilaksis / anafilaktoid pada pesakit yang dirawat dengan terapi kortikosteroid, tindakan pencegahan yang memadai harus diambil sebelum pemberian, terutama ketika pasien memiliki riwayat alergi terhadap obat. Pesakit tidak boleh diberi vaksin terhadap cacar semasa rawatan kortikosteroid. Vaksin yang dibunuh atau tidak aktif dapat diberikan kepada pasien yang menerima kortikosteroid dosis imunosupresif, namun respons terhadap vaksin tersebut dapat dikurangi. Prosedur imunisasi yang ditunjukkan dapat dilakukan pada pasien yang menerima kortikosteroid dosis non-imunosupresif. Jangan melakukan prosedur imunisasi lain pada pesakit yang menjalani terapi kortikosteroid, terutama pada dos yang tinggi, kerana kemungkinan risiko komplikasi neurologi dan penurunan tindak balas antibodi.
Kesan endokrin
Pada pesakit yang menggunakan terapi kortikosteroid yang mengalami tekanan yang tidak biasa, peningkatan dos kortikosteroid yang bertindak pantas ditunjukkan sebelum, semasa dan setelah keadaan tertekan.
Dosis ubat kortikosteroid yang diberikan dalam jangka masa yang panjang boleh menyebabkan penekanan paksi hipotalamus-hipofisis-adrenal (HPA) (kekurangan adrenal sekunder). Tahap dan tempoh kekurangan adrenal yang dihasilkan berbeza-beza di antara pesakit dan bergantung pada dos, kekerapan., Masa pentadbiran dan tempoh terapi glukokortikoid. Kesan ini dapat dikurangkan berkat terapi yang harus dilakukan setiap hari.
Selain itu, kekurangan adrenal akut dengan hasil yang fatal dapat terjadi jika glukokortikoid dihentikan secara tiba-tiba. Jenis kekurangan yang relatif ini dapat berlanjutan selama berbulan-bulan setelah penghentian terapi; oleh itu, dalam keadaan tertekan yang berlaku dalam tempoh ini, terapi hormon mesti disambung semula. "Sindrom penarikan" steroid, nampaknya tidak berkaitan dengan kekurangan adrenal. Sindrom ini merangkumi gejala seperti: anoreksia, mual, muntah, kelesuan, sakit kepala, demam, sakit sendi, penskalaan, myalgia, penurunan berat badan dan / atau hipotensi Kesan ini berkemungkinan disebabkan oleh perubahan kepekatan glukokortikoid secara tiba-tiba daripada tahap kortikosteroid yang rendah.
Oleh kerana glukokortikoid dapat menghasilkan atau memperburuk sindrom Cushing, glukokortikoid harus dihindari pada pesakit dengan penyakit Cushing. Pada pesakit dengan hipotiroidisme atau dengan sirosis hati, tindak balas terhadap kortikosteroid meningkat.
Metabolisme dan pemakanan
Kortikosteroid, termasuk metilprednisolon, dapat meningkatkan gula darah, memperburuk diabetes yang sudah ada sebelumnya, dan membuat pesakit menjalani terapi kortikosteroid jangka panjang kepada diabetes mellitus.
Dos serendah mungkin yang dapat mengawal keadaan penyakit harus digunakan selama terapi dan apabila pengurangan dos dapat dilakukan, ia harus dilakukan secara bertahap.
Kesan Psikiatrik
Kortikosteroid boleh menimbulkan perubahan psikik seperti euforia, insomnia, ketidakstabilan emosi, perubahan keperibadian, kemurungan teruk hingga manifestasi psikotik secara terus terang. Selain itu, ketidakstabilan emosi yang sedia ada atau kecenderungan psikotik dapat diperburuk oleh kortikosteroid.
Reaksi buruk psikiatri yang berpotensi serius boleh berlaku dengan steroid sistemik. Gejala biasanya muncul dalam beberapa hari atau minggu selepas memulakan rawatan. Sebilangan besar reaksi hilang setelah pengurangan dos atau penghentian, walaupun rawatan khusus mungkin diperlukan. Kesan psikologi telah dilaporkan pada penghentian kortikosteroid; kekerapan tidak diketahui. Pesakit atau pengasuh harus digalakkan untuk mendapatkan rawatan perubatan sekiranya pesakit mengalami gejala psikologi, terutamanya jika disyaki kemurungan atau ideasi bunuh diri. Pesakit atau penjaga harus waspada terhadap kemungkinan gangguan psikiatri yang mungkin berlaku semasa atau segera setelah mengurangkan / menghentikan dos steroid sistemik.
Kesan pada sistem saraf
Kortikosteroid harus digunakan dengan berhati-hati pada pesakit dengan gangguan kejang.
Kortikosteroid harus digunakan dengan berhati-hati pada pesakit dengan myasthenia gravis (lihat bahagian miopati di bahagian Kesan Muskuloskeletal).
Walaupun telah muncul dari kajian klinikal terkawal bahawa kortikosteroid dapat mempercepat penyelesaian eksaserbasi akut dari sklerosis berganda, mereka tidak didapati mempengaruhi tindak balas akhir atau evolusi semula jadi penyakit ini.
Kajian-kajian ini menunjukkan bahawa dos kortikosteroid yang agak tinggi diperlukan agar kesan yang signifikan dapat dicapai (lihat DOSA, KAEDAH DAN MASA PENTADBIRAN).
Terdapat laporan kejang berikutan rawatan gabungan siklosporin dengan dos metilprednisolon yang tinggi.
Kes lipomatosis epidural telah dilaporkan pada pesakit yang menggunakan kortikosteroid, biasanya dalam dos yang tinggi dan untuk jangka masa yang lama.
Kesan okular
Penggunaan kortikosteroid yang berpanjangan boleh menyebabkan katarak posterior subkapsular dan katarak nuklear (terutamanya pada kanak-kanak), exophthalmos atau peningkatan tekanan intraokular, yang boleh menyebabkan glaukoma dengan kemungkinan kerosakan pada saraf optik dan dapat mendorong timbulnya jangkitan okular sekunder akibat kulat atau virus.
Kortikosteroid harus digunakan dengan berhati-hati pada pasien dengan herpes simplex okular kerana kemungkinan menyebabkan perforasi kornea.
Terapi kortikosteroid telah dikaitkan dengan chorioretinopathy serous pusat, yang boleh menyebabkan detasmen retina.
Kesan jantung
Kesan buruk glukokortikoid pada sistem kardiovaskular, seperti dislipidemia dan hipertensi, sekiranya berlaku kitaran yang berpanjangan atau dos yang tinggi, boleh menyebabkan pesakit yang dirawat dengan faktor risiko kardiovaskular yang ada meningkat pada kesan kardiovaskular tersebut. Oleh itu, kortikosteroid harus digunakan secara bijaksana dalam pesakit dan perhatian tersebut harus diberikan kepada variasi risiko dan pemantauan jantung selanjutnya dilakukan jika perlu Kortikosteroid sistemik harus digunakan dengan berhati-hati, dan hanya jika diperlukan, dalam kes kegagalan jantung kongestif.
Kesan vaskular
Kortikosteroid harus digunakan dengan berhati-hati pada pesakit dengan hipertensi.
Kesan gastrousus
Tidak ada kesepakatan universal mengenai sama ada kortikosteroid sendiri bertanggungjawab terhadap ulser peptik yang dijumpai semasa terapi; namun, terapi glukokortikoid dapat menyembunyikan gejala ulser peptik dan, akibatnya, perforasi atau pendarahan dapat terjadi tanpa rasa sakit yang ketara. Dalam kombinasi dengan NSAID, risiko terkena ulser gastrousus meningkat.
Steroid harus digunakan dengan berhati-hati sekiranya terdapat kolitis ulseratif yang tidak spesifik, jika terdapat risiko berlubang, abses atau jangkitan pyogenik lain. Apabila steroid digunakan sebagai terapi langsung atau dalam kombinasi, rawatan juga harus dilakukan sekiranya terdapat diverticulitis, anastomosis usus baru-baru ini, ulser peptik laten atau aktif. Kesan pada sistem hepatobiliari Dosis tinggi kortikosteroid dapat menghasilkan pankreatitis akut.
Kesan muskuloskeletal
Miopati akut telah dilaporkan dengan penggunaan kortikosteroid dosis tinggi; ini berlaku lebih kerap pada pesakit dengan gangguan penularan neuromuskular (misalnya, myasthenia gravis), atau pada pesakit yang menerima terapi antikolinergik bersamaan, seperti misalnya penyekat neuromuskular (misalnya pancuronium) (Lihat Kesan pada sistem saraf). Miopati akut ini digeneralisasikan, boleh melibatkan otot okular dan pernafasan, dan boleh menyebabkan tetraparesis. Peningkatan kreatin kinase mungkin berlaku. Untuk peningkatan atau pemulihan klinikal selepas penghentian kortikosteroid mungkin berlangsung beberapa minggu hingga bertahun-tahun.
Osteoporosis adalah kesan buruk yang biasa tetapi jarang diakui berkaitan dengan penggunaan glukokortikoid dalam dos jangka panjang.
Gangguan saluran ginjal dan saluran kencing
Kortikosteroid harus digunakan dengan berhati-hati pada pesakit dengan kekurangan buah pinggang.
Ujian diagnostik
Terapi yang berpanjangan dan dosis tinggi kortikosteroid dapat menyebabkan peningkatan tekanan darah, perubahan keseimbangan air dan elektrolit dan peningkatan perkumuhan kalium. Kesan ini cenderung tidak berlaku dengan derivatif sintetik, kecuali apabila digunakan dalam dos yang besar. Pembatasan diet untuk suplemen natrium dan kalium mungkin diperlukan. Semua kortikosteroid meningkatkan perkumuhan kalsium.
Kecederaan, keracunan dan komplikasi prosedur
Dosis tinggi kortikosteroid sistemik tidak boleh digunakan untuk merawat kecederaan otak traumatik.
Yang lain
Oleh kerana komplikasi akibat rawatan glukokortikoid berkaitan dengan dos dan jangka masa terapi, nisbah risiko / manfaat harus dinilai untuk setiap pesakit sehubungan dengan dos, jangka masa terapi dan jadual dos (terapi harian atau terapi harian). ) yang mesti digunakan. Ejen anti-radang bukan steroid dan aspirin harus digunakan dengan berhati-hati dalam kombinasi dengan kortikosteroid. Asid asetilsalisilat harus digunakan dengan berhati-hati semasa terapi kortikosteroid pada pesakit dengan hipoprothrombinemia.
Krisis pheochromocytoma, yang boleh membawa maut, telah dilaporkan berikutan pemberian kortikosteroid sistemik. Pada pesakit dengan pheochromocytoma yang disyaki atau dikenal pasti, kortikosteroid hanya boleh diberikan setelah "penilaian manfaat / risiko yang sesuai".
Gunakan pada kanak-kanak
Perhatian khusus harus diberikan kepada perkembangan tubuh bayi dan kanak-kanak yang menjalani terapi kortikosteroid yang berpanjangan. Pertumbuhan dapat ditekan pada kanak-kanak yang dirawat dengan glukokortikoid dengan terapi harian yang dibahagi jangka panjang.
Penggunaan rejim ini mesti terhad kepada petunjuk yang paling serius.
Bayi dan kanak-kanak yang menjalani terapi kortikosteroid berpanjangan sangat berisiko mengalami peningkatan tekanan intrakranial. Dosis tinggi kortikosteroid boleh menyebabkan pankreatitis pada kanak-kanak.
Gunakan pada orang tua
Perhatian disarankan dengan rawatan kortikosteroid yang berpanjangan pada orang tua kerana kemungkinan peningkatan risiko osteoporosis, serta peningkatan risiko pengekalan cairan, yang mungkin mengakibatkan hipertensi.
Interaksi Apa ubat atau makanan yang dapat mengubah kesan Depo Medrol
Beritahu doktor atau ahli farmasi anda jika anda baru-baru ini mengambil ubat lain, walaupun ubat tanpa preskripsi.
Methylprednisolone adalah substrat enzim sitokrom P450 (CYP) dan terutama dimetabolisme oleh enzim CYP3A. CYP3A4 adalah enzim dominan subfamili CYP yang paling banyak terdapat di hati manusia dewasa. Ia memangkinkan 6β-hidroksilasi steroid, tahap metabolik Tahap I yang penting untuk kortikosteroid endogen dan sintetik. Banyak sebatian lain juga merupakan substrat CYP3A4, beberapa yang (dan juga ubat lain) telah terbukti dapat mengubah metabolisme glukokortikoid dengan cara induksi (regulasi atas) atau penghambatan enzim CYP3A4 (Jadual 1).
Interaksi ubat DEPO-MEDROL adalah kortikosteroid.
Walau bagaimanapun, kerana kaedah penyerapan DEPO-MEDROL tertentu, manifestasi klinikal interaksi ini dapat diubah.
Kortikosteroid berinteraksi terutamanya dengan: rifampisin, fenitoin, barbiturat (penurunan kesan kortikosteroid); estrogen, ketoconazole, troleandomycin, eritromisin (peningkatan kesan kortikosteroid); salisilat (penurunan kesan salisilat); asid ethacrynic, thiazides, furosemide (peningkatan kehilangan kalium); asid ethacrynic, indomethacin, acetylsalicylic acid, NSAIDs (peningkatan risiko ulserasi gastrik); siklofosfamid (kesan penurunan siklofosfamid); amphotericin (hipokalemia); antidiabetics (penurunan kawalan gula darah).
CYP3A4 INHIBITORS - Produk ubat yang menghalang aktiviti CYP3A4 secara amnya mengurangkan pelepasan hepatik dan meningkatkan kepekatan plasma ubat substrat CYP3A4, seperti methylprednisolone. Di hadapan perencat CYP3A4, dos metilprednisolon mungkin perlu dititrasi untuk mengelakkan ketoksikan steroid (Jadual 1).
CYP3A4 INDUCTORS - Produk ubat yang mendorong aktiviti CYP3A4 secara amnya meningkatkan pelepasan hepatik, yang mengakibatkan penurunan kepekatan plasma produk perubatan yang merupakan substrat CYP3A4. Pengambilan bersama mungkin memerlukan peningkatan dalam dos metilprednisolon untuk mencapai hasil yang diinginkan (Jadual 1).
SUBSTRAT CYP3A4 - Dengan adanya substrat CYP3A4 yang lain, kesan pada pelepasan hepatik metilprednisolon mungkin berlaku, yang mengakibatkan penyesuaian dos yang diperlukan. Kejadian buruk yang berkaitan dengan penggunaan ubat tunggal mungkin lebih cenderung berlaku dengan pemberian bersama (Jadual 1).
KESAN YANG TIDAK DITUBUHKAN OLEH CYP3A4 - Interaksi dan kesan lain yang berlaku dengan metilprednisolon dijelaskan dalam Jadual 1 di bawah.
Jadual 1. Interaksi / kesan ubat atau bahan penting dengan metilprednisolon
- FENOBARBITAL
- FENITOIN
Amaran Penting untuk mengetahui bahawa:
Kesuburan, kehamilan dan penyusuan
Minta nasihat doktor atau ahli farmasi anda sebelum mengambil sebarang ubat.
Kesuburan
Kajian pembiakan manusia yang mencukupi dengan kortikosteroid belum dilakukan. Kortikosteroid telah terbukti dapat mengurangkan kesuburan dalam kajian haiwan.
Kehamilan
Beberapa kajian yang dilakukan pada haiwan percubaan telah menunjukkan bahawa kortikosteroid yang diberikan kepada ibu dapat menyebabkan malformasi janin. Oleh kerana tidak ada data klinikal mengenai kesan terapi kortikosteroid pada pembiakan, penggunaan kortikosteroid pada wanita hamil yang diketahui atau dianggap mesti dikhaskan untuk kes-kes yang nyata perlu di bawah pengawasan langsung doktor. Sekiranya rawatan kortikosteroid dalam dos yang berpanjangan atau tinggi semasa kehamilan tidak ditangguhkan, bayi yang baru lahir harus dipantau dengan teliti untuk hipoadrenalisme. Walaupun kekurangan adrenal neonatal jarang terjadi pada bayi yang terkena kortikosteroid di rahim. Kajian retrospektif mendapati peningkatan kejadian berat lahir rendah pada bayi yang dilahirkan oleh ibu yang menerima kortikosteroid. Kes katarak telah diperhatikan pada bayi yang dilahirkan oleh ibu yang dirawat dengan kortikosteroid jangka panjang semasa kehamilan. Kesan kortikosteroid pada buruh dari kelahiran tidak diketahui.
Masa makan
Kortikosteroid diekskresikan dalam susu ibu, oleh itu penyusuan susu ibu harus dihentikan semasa terapi kortikosteroid. Kortikosteroid yang diedarkan dalam susu ibu dapat menghalang pertumbuhan dan mengganggu pengeluaran glukokortikoid endogen pada bayi. Oleh kerana kajian yang mencukupi belum dilakukan. Mengenai pembiakan pada manusia dengan glukokortikoid, ubat ini hanya boleh diberikan kepada ibu yang menyusu sekiranya manfaat terapi dinilai dapat mengatasi risiko yang mungkin timbul pada bayi baru lahir, sekiranya terdapat keperluan sebenar di bawah pengawasan langsung doktor.
Kesan pada kemampuan memandu dan menggunakan mesin
Sekiranya euforia dan gangguan mood berlaku dengan penggunaan glukokortikoid, aktiviti seperti itu harus dielakkan. Kesan kortikosteroid terhadap keupayaan memandu dan menggunakan mesin belum dinilai secara sistematik.
Selepas rawatan dengan kortikosteroid, kesan sampingan seperti pening, vertigo, gangguan penglihatan dan keletihan mungkin berlaku. Sekiranya terjejas, pesakit tidak boleh memandu atau mengendalikan mesin.
Maklumat penting mengenai beberapa ramuan
DEPO-MEDROL mengandungi kurang daripada 1 mmol (23mg) sodium (setiap dos) iaitu praktikal "bebas sodium".
Bagi mereka yang menjalankan aktiviti sukan
Bagi mereka yang menjalankan aktiviti sukan: penggunaan ubat tanpa keperluan terapi merupakan doping dan dapat menentukan ujian anti-doping positif.
Dos dan kaedah penggunaan Cara menggunakan Depo Medrol: Dos
Dos serendah mungkin yang dapat dikawal harus digunakan semasa terapi
keadaan patologi dan apabila pengurangan dos dapat dilaksanakan, ia mesti dilakukan secara beransur-ansur.
Pentadbiran tempatan
Terapi ini harus difahami sebagai gejala dan bukan sebab.
1. Rheumatoid arthritis dan osteoartritis.
Dos untuk pentadbiran intra-artikular bergantung pada ukuran sendi dan berbeza dengan tahap keadaan pada pesakit individu. Dalam kes kronik, penyusupan boleh diulang pada selang waktu antara 1 hingga 5 atau lebih minggu bergantung pada tahap peningkatan yang diperoleh dari pentadbiran pertama Dos dalam jadual berikut diberikan sebagai panduan umum:
Jadual 2. Dos produk ubat
Kaedah pentadbiran: semakan anatomi sendi yang akan dirawat disarankan sebelum meneruskan penyusupan intra-artikular. Untuk mencapai aktiviti anti-radang yang lengkap, adalah mustahak penyusupan dilakukan di ruang sinovial.
Dengan menggunakan teknik steril yang sama yang digunakan untuk tusukan lumbal, masukkan jarum 20-24 steril dengan cepat, dipasang pada picagari kering, ke dalam rongga sinovial. Penyusupan Procaine adalah pilihan. Penghirupan beberapa tetes cecair sinovial memastikan kemasukan jarum sepenuhnya ke ruang sendi.
Tempat suntikan untuk setiap sendi ditentukan oleh lokasi rongga sinovial yang paling dangkal dan paling tidak mempunyai saluran dan saraf besar.
Dengan meninggalkan jarum di tempat suntikan, anda akan mengganti jarum suntik yang mengandungi titisan cecair aspirasi dengan jarum suntik lain yang mengandungi jumlah DEPO MEDROL yang diinginkan. Periksa lebih lanjut dengan sedutan bahawa jarum sentiasa ada.
Selepas penyusupan, gerakkan sendi sedikit untuk membantu melepaskan suspensi dalam cecair sinovial. Tutup tapak penyusupan dengan kain kasa steril. Tapak yang sesuai untuk penyusupan intra-artikular adalah lutut, pergelangan kaki, pergelangan tangan, siku, bahu, phalangeal dan sendi pinggul.
Oleh kerana kadang-kadang menghadapi kesulitan dalam menembusi sendi pinggul, langkah berjaga-jaga mesti diambil untuk mengelakkan kapal besar di kawasan itu.
Sendi yang tidak sesuai untuk penyusupan adalah bahagian yang tidak dapat diakses secara anatomi, seperti sendi tulang belakang dan sacroiliac tanpa ruang sinovial. Kegagalan rawatan paling kerap disebabkan oleh kegagalan ubat masuk ke ruang bersama. Penyusupan ke tisu sekitarnya membawa kepada miskin atau tidak ada faedah. Sekiranya kegagalan berlaku selepas suntikan pasti dibuat ke ruang sinovial (disahkan oleh aspirasi cecair), adalah berlebihan untuk mengulangi penyusupan.
Terapi tempatan tidak dapat mengubah proses penyakit yang mendasari, oleh itu, jika boleh, lakukan terapi komprehensif termasuk pemeriksaan fisioterapi dan ortopedik.
Selepas terapi intra-artikular dengan kortikosteroid, berhati-hati untuk mengelakkan penyalahgunaan sendi, disukai oleh faedah simptomatik yang diperoleh.
Mengabaikan keadaan ini boleh menyebabkan peningkatan kerosakan sendi yang membatalkan manfaat steroid.
Tidak boleh ada penyusupan pada sendi dengan proses keradangan di tempat.
Penyusupan berulang kadang-kadang boleh menyebabkan "radang sendi". Dalam kes tertentu, disarankan untuk memeriksa kerusakan akibat sinar-X. Sekiranya anestetik tempatan digunakan sebelum penyusupan DEPO MEDROL, baca terlebih dahulu risalah bungkusan dengan teliti dan perhatikan semua langkah berjaga-jaga yang disyorkan.
2. Bursitis
Sterilkan kawasan di sekitar tapak untuk disusupi dan bius dengan larutan prokain hidroklorida 1%. Pasang jarum bersaiz 20-24 ke picagari kering, masukkan ke dalam beg dan menyedut cecair. Biarkan jarum di tempat dan ganti jarum suntik yang digunakan untuk menarik dengan picagari yang lebih kecil yang mengandungi dos DEPO MEDROL yang dikehendaki. Selepas suntikan, tarik jarum dan sapukan pembalut kecil.
Gunakan teknik yang sama yang ditunjukkan untuk penyusupan intra-artikular.
3. Kista tendon, tendinitis, epikondilitis
Dalam rawatan keadaan ini menyuntikkan suspensi ke sarung tendon daripada ketebalannya. Mensterilkan kulit yang terlalu banyak dengan betul sebelum menyusup. Tendon mudah teraba ketika diregangkan. Untuk mengubati epikondilitis, disarankan untuk menggambarkan kawasan kesakitan yang paling tepat untuk penyusupan ke kawasan tersebut. Kista tendon mesti disusupi secara langsung. kes, penyusupan tunggal cukup untuk menyebabkan penurunan saiz sista yang ketara dan penghapusan kesannya.
Dos yang akan diberikan dalam rawatan bentuk ini berbeza dari 4 hingga 30 mg. Dalam penyakit kronik atau berulang, lebih banyak penyusupan mungkin diperlukan. Untuk setiap penyusupan, langkah berjaga-jaga biasa untuk beroperasi dalam kemandulan mesti dipatuhi. 4.
Rawatan tempatan penyakit dermatologi
Setelah rawatan antiseptik yang mencukupi, menyusup lesi dengan dos 20-60 mg. Kadang-kadang berguna untuk melakukan rangkaian penyusupan kecil dari dos 20 hingga 40 mg.
Perhatikan untuk mengelakkan penyusupan bahan yang dapat menimbulkan reaksi yang dapat diikuti oleh eschar kecil.
Biasanya 1 hingga 4 penyusupan dilakukan pada selang waktu yang berubah-ubah mengikut jenis lesi yang akan dirawat dan jangka masa peningkatan dicapai dengan suntikan pertama.
Pentadbiran intramuskular sistemik
Dosnya berbeza mengikut keadaan morbid yang akan dirawat.
Apabila kesan berpanjangan diperlukan, hanya satu suntikan DEPO MEDROL setiap minggu yang dapat diberikan secara intramuskular, mengira dos dengan mengalikan dos oral methylprednisolone x 7 setiap hari.
Dos mesti dikenal pasti untuk setiap pesakit. Kriteria asas untuk menentukan dos adalah keparahan, prognosis, jangka masa jangkaan penyakit dan reaksi pesakit terhadap rawatan.
Pada masa kanak-kanak, dos yang disyorkan mesti dikurangkan, tetapi sesuai dengan tahap keparahan keadaan berkenaan dengan nisbah usia / berat badan untuk pilihan dos.
Terapi hormon adalah sokongan dan bukan pengganti terapi konvensional.
Selepas pemberian ubat selama beberapa hari, dosnya harus dikurangkan atau dihentikan secara beransur-ansur.
Sekiranya tempoh pengampunan spontan berlaku semasa penyakit kronik, rawatan harus dihentikan.
Semasa terapi berpanjangan, parameter darah dan kencing normal, glikemia pasca prandial, tekanan darah dan berat badan harus dipantau; selain itu, sinar-X dada disarankan secara berkala.
Pada pesakit dengan riwayat bisul atau dispepsia yang teruk, disyorkan pemeriksaan sinar-X pada saluran gastrointestinal atas.
Pada pesakit dengan sindrom adrenogenital, suntikan intramuskular tunggal sebanyak 40 mg DEPO-MEDROL setiap dua minggu mungkin mencukupi. Dos pemeliharaan intramuskular mingguan DEPO-MEDROL untuk pesakit rheumatoid arthritis akan berkisar antara 40 hingga 120 mg. Dos biasa bagi pesakit dengan keadaan kulit adalah 40-120 mg secara intramuskular pada selang satu minggu untuk jangka masa satu hingga empat minggu.
Dalam dermatitis akut yang teruk yang disebabkan oleh Canada Ivy, pemberian intramuskular dengan dos tunggal 80-120 mg dapat menghilangkan kelegaan dalam masa 8-12 jam.
Dalam dermatitis kontak kronik, suntikan berulang mungkin diperlukan pada selang 5-10 hari.
Dalam dermatitis seborrheic, dos mingguan 80 mg DEPO MEDROL mungkin sesuai untuk mengawal keadaan patologi.
Selepas pemberian intramuskular 80-120 mg DEPO-MEDROL kepada pesakit asma, kelegaan dapat dicapai dalam jangka masa 6 hingga 48 jam dengan kesan berterusan selama beberapa hari dan hingga dua minggu. Begitu juga, pada pesakit yang menderita rinitis alergi, pemberian intramuskular 80-120 mg DEPO-MEDROL dapat menyebabkan kelegaan dalam masa 6 jam dengan kesan berterusan untuk jangka masa beberapa hari hingga tiga minggu.
Sekiranya keadaan yang dirawat disertai dengan gejala tekanan, dos DEPO-MEDROL harus ditingkatkan. Sekiranya kesan intensiti yang cepat dan maksimum diinginkan, disarankan pemberian garam larut (methylprednisolone sodium succinate) secara intravena.
Pentadbiran rektum pada kolitis ulseratif
Pemberian DEPO-MEDROL dalam dos 40-120 mg, dengan enema reten atau titisan berterusan dari 3 hingga 7 kali seminggu, selama dua dan / atau lebih minggu telah terbukti menjadi "terapi tambahan yang berguna dalam rawatan beberapa kes kolitis. ulseratif.
Ramai pesakit dapat dikawal dengan 40 mg DEPO-MEDROL diberikan dalam 30-300 ml air bergantung kepada tahap mukosa kolon yang meradang.Namun, langkah-langkah terapi lain yang sesuai juga mesti dilakukan.
Arahan Penggunaan
Sebelum menjalankan persediaan parenteral, kandungannya harus diperiksa secara visual untuk mengetahui adanya zarah atau perubahan warna.
Ketidaksesuaian
Metilprednisolon asetat tidak serasi dalam larutan dengan pelbagai ubat. Keserasian sebenarnya bergantung pada pelbagai faktor seperti, misalnya, kepekatan ubat, pH larutan dan suhu. Oleh itu, disarankan untuk tidak mencairkan dan tidak mencampurkan DEPO-MEDROL dengan penyelesaian lain.
Overdosis Apa yang perlu dilakukan jika anda mengambil terlalu banyak Depo Medrol
Laporan ketoksikan akut dan / atau kematian berikutan overdosis kortikosteroid jarang berlaku. Sekiranya berlaku overdosis, tidak ada penawar khusus yang tersedia; rawatan adalah simptomatik dan menyokong.
Penggunaan dos berulang secara kerap, setiap hari atau beberapa kali seminggu, untuk jangka masa yang lama dapat menyebabkan timbulnya sindrom Cushingoid. Methylprednisolone dialisis.
Sekiranya pengambilan / pengambilan DEPO-MEDROL yang berlebihan secara tidak sengaja, beritahu doktor anda dengan segera atau pergi ke hospital terdekat. Sekiranya anda mempunyai pertanyaan mengenai penggunaan DEPO-MEDROL, tanyakan kepada doktor atau ahli farmasi anda.
Kesan Sampingan Apakah kesan sampingan Depo Medrol
Seperti semua ubat, DEPO-MEDROL boleh menyebabkan kesan sampingan, walaupun tidak semua orang mendapatnya.
Kesan yang tidak diingini berikut telah diperhatikan semasa rawatan dengan methylprednisolone dengan frekuensi berikut: sangat biasa (≥1 / 10); biasa (≥1 / 100 hingga
* Bukan istilah MedDRA pilihan
KESAN-KESAN YANG TIDAK DIPERLUKAN DIBERIKAN DENGAN TIDAK DIBERIKAN KEPENTINGAN PENTADBIRAN
- Laluan intrathecal / epidural Arachnoiditis, meningitis, paraparesis, paraplegia, gangguan deria, disfungsi usus / pundi kencing, sakit kepala, sawan, kejang, gangguan deria. Kekerapan tindak balas buruk ini tidak diketahui.
- Laluan Intranasal Perubahan penglihatan sementara / kekal termasuk kebutaan, reaksi alergi, rinitis
- Laluan oftalmik Perubahan sementara / kekal dalam penglihatan termasuk kebutaan, peningkatan tekanan intraokular, keradangan okular dan periokular termasuk reaksi alergi, jangkitan, residu atau kudis di tempat suntikan
- Laman suntikan lain (kulit kepala, amandel palatina, ganglia sphenopalatine) Buta
Mematuhi arahan yang terdapat dalam risalah bungkusan mengurangkan risiko kesan yang tidak diingini.
Melaporkan kesan sampingan
Sekiranya anda mendapat kesan sampingan, berbincanglah dengan doktor atau ahli farmasi anda. Ini termasuk kemungkinan kesan sampingan yang tidak disenaraikan dalam risalah ini. Kesan sampingan juga boleh dilaporkan secara langsung melalui sistem pelaporan nasional di https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse. Dengan melaporkan kesan sampingan, anda dapat membantu memberikan lebih banyak maklumat mengenai keselamatan ubat ini
Tamat Tempoh dan Pengekalan
Luput: lihat tarikh luput yang tertera pada bungkusan.
Tarikh luput merujuk kepada produk dalam bungkusan utuh, disimpan dengan betul.
Amaran: jangan gunakan ubat tersebut selepas tarikh luput yang tertera pada bungkusan.
Penyimpanan: Jangan beku.
Ubat tidak boleh dibuang melalui air sisa atau sampah isi rumah. Tanya ahli farmasi anda bagaimana membuang ubat yang tidak lagi anda gunakan. Ini akan membantu melindungi alam sekitar. Jauhkan ubat ini dari pandangan dan jangkauan kanak-kanak.
Bentuk komposisi dan farmaseutikal
KOMPOSISI
Setiap botol 1 mL mengandungi: metilprednisolon asetat 40 mg (bersamaan dengan 36 mg metilprednisolon).
Eksipien: Macrogol 3350; natrium klorida; myristyl gamma picolinium klorida; natrium hidroksida; asid hidroklorik; air untuk suntikan.
BENTUK DAN KANDUNGAN FARMASI
Suspensi untuk suntikan 40 mg / ml.
1 botol 1 ml
3 botol 1 ml
Risalah Pakej Sumber: AIFA (Badan Perubatan Itali). Kandungan yang diterbitkan pada Januari 2016. Maklumat yang ada mungkin tidak terkini.
Untuk mempunyai akses ke versi paling terkini, disarankan untuk mengakses laman web AIFA (Badan Perubatan Itali). Penafian dan maklumat berguna.
01.0 NAMA PRODUK PERUBATAN
DEPO-MEDROL 40 MG SUSPENSI YANG TIDAK TERLIBAT
02.0 KOMPOSISI KUALITATIF DAN KUANTITATIF
Sebotol 1ml mengandungi: prinsip aktif: metilprednisolon asetat 40 mg.
Eksipien dengan kesan yang diketahui: natrium klorida.
Untuk senarai lengkap eksipien, lihat bahagian 6.1.
03.0 BORANG FARMASI
Penggantungan untuk suntikan.
04.0 MAKLUMAT KLINIKAL
04.1 Petunjuk terapeutik
A. Pentadbiran intramuskular
Apabila tidak dapat melakukan terapi oral dan dos, bentuk farmasi dan cara pemberian ubat menjadikan persediaan tersebut sesuai untuk rawatan keadaan patologi, penggunaan intramuskular penggantungan DEPO-MEDROL metilprednisolon asetat ditunjukkan dalam kes berikut:
- Gangguan endokrin
Kekurangan adrenokortikal primer dan sekunder (hidrokortison atau kortison tetap menjadi ubat pilihan pertama; analog sintetik boleh digunakan, jika berlaku, berkaitan dengan mineralokortikoid; penyatuan dengan mineralokortikoid sangat penting pada masa kanak-kanak).
Kekurangan adrenokortikal akut (hidrokortison atau kortison tetap menjadi ubat pilihan; suplemen dengan mineralokortikoid mungkin diperlukan, terutamanya apabila analog sintetik digunakan).
Sebelum pembedahan dan sekiranya berlaku trauma atau penyakit serius, pada pesakit yang diketahui kekurangan adrenal atau yang cadangan adrenokortisnya dipersoalkan.
Hiperplasia adrenal kongenital, hiperkalsemia berkaitan tumor, tiroiditis bukan supuratif.
- Penyakit reumatologi
Sebagai terapi tambahan untuk pentadbiran jangka pendek (untuk membantu pesakit mengatasi episod akut atau "eksaserbasi) dalam kes berikut:
Osteoartritis pasca trauma, sinovitis dalam perjalanan osteoartritis, rheumatoid arthritis, termasuk rheumatoid arthritis remaja, kes-kes khas mungkin memerlukan terapi penyelenggaraan dosis rendah, bursitis akut dan subakut, epikondilitis, tenosynovitis nonspesifik akut, artritis gout akut, arthritis psoriatik, ankylosing spondyl .
- Penyakit kolagen
Semasa eksaserbasi atau sebagai terapi pemeliharaan dalam kes-kes khas: lupus eritematosus sistemik, dermatomiositis sistemik (polymyositis), karditis reumatik akut.
- Penyakit dermatologi
Pemphigus, eritema multiforme teruk (sindrom Steven-Johnson), dermatitis pengelupasan, dermatitis herpetiformis bulosa, dermatitis seborrheic teruk, psoriasis teruk, mycosis fungoides.
- Keadaan alergi
Untuk mengawal keadaan alahan yang teruk atau melumpuhkan, tidak dapat dirawat dengan terapi konvensional dalam kes: asma bronkial, dermatitis kontak, dermatitis atopik, penyakit serum, rhinitis alergi bermusim atau abadi, reaksi hipersensitiviti terhadap ubat-ubatan, reaksi urtikaria transfusi, edema laring yang tidak dijangkiti akut (adrenalin adalah ubat pilihan).
- Penyakit mata
Proses keradangan dan alahan teruk akut dan kronik yang mempengaruhi mata dan lampirannya seperti: Ophthalmic herpes zoster, iritis and iridocyclitis, chorioretinitis, diffuse uveitis posterior dan choroiditis, neuritis optik, ophthalmia simpatik, keradangan segmen anterior, konjungtivitis alergi, ulser margin kornea alergi , keratitis.
- Penyakit gastrousus
Untuk menjadikan pesakit mengatasi penyakit yang kritikal dalam kes berikut:
Kolitis ulseratif, enteritis segmental.
- Kesesakan pernafasan
Sarkoidosis simptomatik, berylosis, tuberkulosis paru fulminan atau meresap, berkaitan dengan kemoterapi antituberkulosa yang sesuai, sindrom Loeffler yang tidak dapat dirawat, pneumonia "ab ingestis".
- Hematologi kasih sayang
Mengalami anemia hemolitik (autoimun), trombositopenia sekunder pada orang dewasa, eritroblastopenia (anemia sel merah), anemia hipoplastik kongenital (eritrosit).
- Penyakit neoplastik
Untuk rawatan paliatif:
Leukemia dan limfoma pada orang dewasa, leukemia kanak-kanak akut.
- Keadaan edematous
Untuk mendorong diuresis atau pengampunan proteinuria sindrom nefrotik, tanpa uremia, idiopatik atau jenis lupus erythematosus.
- Sistem saraf
Pemburukan akut pelbagai sklerosis.
- Petunjuk lain
Meningitis tuberkulosis dengan blok subarachnoid atau blok yang akan datang, berkaitan dengan terapi antituberculous yang sesuai, trichiniasis dengan penglibatan neurologi atau miokardium.
B. Pentadbiran tisu intra-sinovial atau lembut
(termasuk laluan periartikular dan intraborsal) - lihat bahagian 4.4.
DEPO-MEDROL ditunjukkan sebagai terapi tambahan untuk pentadbiran jangka pendek (untuk membantu pesakit mengatasi episod akut atau "eksaserbasi) dalam kes berikut:
sinovitis osteoartritis, artritis reumatoid, bursitis akut dan subakut, artritis oktus akut, epikondilitis, tenosynovitis nonspesifik akut, osteoartritis pasca-trauma.
C. Pentadbiran intralesional
DEPO-MEDROL ditunjukkan untuk penggunaan intralesi dalam keadaan berikut:
keloid, keradangan, penyusupan, luka hipertrofik setempat (lichen planus, plak psoriatik, granuloma annulare dan lichen simplex kronik, diskoid lupus erythematosus, nekrobiosis lipoid pesakit diabetes, alopecia areata).
DEPO-MEDROL juga boleh diberikan secara intralesionally pada kista tendon dan aponeurotik.
04.2 Posologi dan kaedah pentadbiran
Oleh kerana kemungkinan ketidaksesuaian fizikal, DEPO-MEDROL tidak boleh dicairkan atau dicampurkan dengan penyelesaian lain.
Sebelum menjalankan persediaan parenteral, kandungannya harus diperiksa secara visual untuk mengetahui adanya zarah atau perubahan warna.
Pentadbiran tempatan
Terapi ini harus difahami sebagai gejala dan bukan sebab.
1. Rheumatoid arthritis dan osteoartritis
Dos untuk pentadbiran intra-artikular bergantung pada ukuran sendi dan berbeza dengan tahap keadaan pada pesakit individu. Dalam kes kronik, penyusupan boleh diulang pada selang waktu antara 1 hingga 5 atau lebih minggu bergantung pada tahap peningkatan yang diperoleh dari pentadbiran pertama Dos dalam jadual berikut diberikan sebagai panduan umum:
Kaedah pentadbiran: semakan anatomi sendi yang akan dirawat disarankan sebelum meneruskan penyusupan intra-artikular. Untuk mencapai aktiviti anti-radang yang lengkap, adalah mustahak penyusupan dilakukan di ruang sinovial.
Dengan menggunakan teknik steril yang sama yang digunakan untuk tusukan lumbal, masukkan jarum 20-24 steril dengan cepat, dipasang pada picagari kering, ke dalam rongga sinovial.
Penyusupan Procaine adalah pilihan.
Aspirasi beberapa tetes cecair sinovial memastikan kemasukan jarum sepenuhnya ke ruang sendi.
Tempat suntikan untuk setiap sendi ditentukan oleh lokasi rongga sinovial yang paling dangkal dan paling tidak mempunyai saluran dan saraf besar.
Dengan meninggalkan jarum di tempat suntikan, anda akan mengganti jarum suntik yang mengandungi titisan cecair aspirasi dengan jarum suntik lain yang mengandungi jumlah DEPO MEDROL yang diinginkan. Periksa lebih lanjut dengan sedutan bahawa jarum sentiasa ada.
Selepas penyusupan, gerakkan sendi sedikit untuk membantu melepaskan suspensi dalam cecair sinovial.
Tutup tapak penyusupan dengan kain kasa steril.
Tapak yang sesuai untuk penyusupan intra-artikular adalah sendi lutut, pergelangan kaki, pergelangan tangan, siku, bahu, phalangeal dan pinggul.
Oleh kerana kadang-kadang menghadapi kesulitan dalam menembusi sendi pinggul, langkah berjaga-jaga mesti diambil untuk mengelakkan kapal besar di kawasan itu.
Sendi yang tidak sesuai untuk penyusupan adalah yang tidak dapat diakses secara anatomi, seperti sendi tulang belakang dan sacroiliac tanpa ruang sinovial.
Kegagalan rawatan paling kerap disebabkan oleh kegagalan memasukkan ubat ke ruang sendi.
Penyusupan ke tisu sekitar membawa sedikit atau tidak ada faedah.
Sekiranya kegagalan berlaku selepas suntikan pasti dibuat ke ruang sinovial (disahkan oleh aspirasi cecair), adalah berlebihan untuk mengulangi penyusupan. Terapi tempatan tidak dapat mengubah proses penyakit yang mendasari, oleh itu, jika boleh, lakukan terapi komprehensif termasuk pemeriksaan fisioterapi dan ortopedik.
Selepas terapi intra-artikular dengan kortikosteroid, berhati-hati untuk mengelakkan penyalahgunaan sendi, disukai oleh faedah simptomatik yang diperoleh.
Mengabaikan keadaan ini boleh menyebabkan peningkatan kerosakan sendi yang membatalkan manfaat steroid.
Tidak boleh ada penyusupan pada sendi dengan proses keradangan di tempat.
Penyusupan berulang kadang-kadang boleh menyebabkan "radang sendi".
Dalam kes khas, disarankan untuk memeriksa kerosakan akibat sinar-X.
Sekiranya anestetik tempatan digunakan sebelum penyusupan DEPO MEDROL, baca terlebih dahulu risalah bungkusan dengan teliti dan perhatikan semua langkah pencegahan yang disyorkan.
2. Bursitis
Sterilkan kawasan di sekitar tapak untuk disusupi dan bius dengan larutan prokain hidroklorida 1%. Pasang jarum bersaiz 20-24 ke picagari kering, masukkan ke dalam beg dan menyedut cecair. Biarkan jarum di tempat dan ganti jarum suntik yang digunakan untuk menarik dengan jarum suntik yang lebih kecil yang mengandungi dos yang dikehendaki. Selepas suntikan, tarik jarum dan sapukan pembalut kecil.
Gunakan teknik yang sama yang ditunjukkan untuk penyusupan intra-artikular.
3. Kista tendon, tendinitis, epikondilitis
Dalam rawatan keadaan ini menyuntikkan suspensi ke sarung tendon daripada ketebalannya. Mensterilkan kulit yang terlalu banyak dengan betul sebelum penyusupan. Tendon mudah teraba ketika diregangkan. Untuk mengubati epikondilitis, disarankan untuk menggambarkan kawasan kesakitan yang paling besar untuk penyusupan ke kawasan tersebut.
Kista tendon mesti disusupi secara langsung.
Dalam banyak kes penyusupan tunggal cukup untuk menyebabkan penurunan saiz sista yang ketara dan penghapusan kesannya.
Untuk setiap penyusupan, langkah berjaga-jaga biasa untuk beroperasi dalam kemandulan mesti dipatuhi.
Dos yang akan diberikan dalam rawatan bentuk ini berbeza dari 4 hingga 30 mg.
Dalam penyakit kronik atau berulang, lebih banyak penyusupan mungkin diperlukan.
4. Rawatan tempatan penyakit dermatologi
Setelah rawatan antiseptik yang mencukupi, menyusup lesi dengan dos 20-60 mg.
Kadang-kadang berguna untuk melakukan rangkaian penyusupan kecil dari dos 20 hingga 40 mg.
Perhatikan untuk mengelakkan penyusupan bahan yang dapat menimbulkan reaksi yang dapat diikuti oleh eschar kecil.
Biasanya 1 hingga 4 penyusupan dilakukan pada selang waktu yang berubah-ubah mengikut jenis lesi yang akan dirawat dan jangka masa peningkatan dicapai dengan suntikan pertama.
Pentadbiran intramuskular sistemik
Dosnya berbeza mengikut keadaan morbid yang akan dirawat.
Apabila kesan berpanjangan diperlukan, hanya satu suntikan DEPO MEDROL setiap minggu yang dapat diberikan secara intramuskular, mengira dos dengan mengalikan dos oral methylprednisolone x 7 setiap hari.
Dos mesti dikenal pasti untuk setiap pesakit mengikut tahap keparahan penyakit dan tindak balas terhadap rawatan.
Pada masa kanak-kanak, dos yang disyorkan mesti dikurangkan, tetapi sesuai dengan tahap keparahan keadaan berkenaan dengan nisbah usia / berat badan untuk pilihan dos.
Terapi hormon adalah sokongan dan bukan pengganti terapi konvensional. Selepas pemberian ubat selama beberapa hari, dosnya harus dikurangkan atau dihentikan secara beransur-ansur.
Kriteria asas untuk menentukan dos adalah keparahan, prognosis, jangka masa jangkaan penyakit dan reaksi pesakit terhadap rawatan.
Sekiranya tempoh pengampunan spontan berlaku semasa penyakit kronik, rawatan harus dihentikan.
Semasa terapi berpanjangan, parameter darah dan kencing normal, glikemia pasca prandial, tekanan darah dan berat badan harus dipantau; selain itu, sinar-X dada disarankan secara berkala.
Pada pesakit dengan riwayat bisul atau dispepsia yang teruk, disyorkan pemeriksaan sinar-X pada saluran gastrointestinal atas.
Pada pesakit dengan sindrom adrenogenital, suntikan intramuskular tunggal sebanyak 40 mg DEPO-MEDROL setiap dua minggu mungkin mencukupi. Dos pemeliharaan intramuskular mingguan DEPO-MEDROL untuk pesakit rheumatoid arthritis akan berkisar antara 40 hingga 120 mg. Dos biasa bagi pesakit dengan keadaan kulit adalah 40-120 mg secara intramuskular pada selang satu minggu untuk jangka masa satu hingga empat minggu. Dalam dermatitis akut yang teruk yang disebabkan oleh ivy Kanada, pemberian intramuskular dengan dos tunggal 80-120 mg boleh membawa kelegaan dalam masa 8-12 jam. Dalam dermatitis kontak kronik, suntikan berulang pada selang 5-10 mungkin diperlukan.
Dalam dermatitis seborrheic, dos mingguan 80 mg DEPO MEDROL mungkin sesuai untuk mengawal keadaan patologi.
Selepas pemberian intramuskular 80-120 mg DEPO-MEDROL kepada pesakit asma, kelegaan dapat dicapai dalam jangka masa 6 hingga 48 jam dengan kesan berterusan selama beberapa hari dan hingga dua minggu. Begitu juga, pada pesakit yang menderita rinitis alergi, pemberian intramuskular 80-120 mg DEPO-MEDROL dapat menyebabkan kelegaan dalam masa 6 jam dengan kesan berterusan untuk jangka masa beberapa hari hingga tiga minggu.
Sekiranya keadaan yang dirawat disertai oleh gejala tekanan, dos DEPO-MEDROL mesti ditingkatkan. Sekiranya kesan intensiti cepat dan maksimum diinginkan, pemberian garam larut (methylprednisolone sodium succinate - SOLU-MEDROL) dicadangkan untuk secara intravena.
Pentadbiran rektum pada kolitis ulseratif
Pemberian DEPO-MEDROL dalam dos 40-120 mg, dengan enema retentif atau titisan berterusan dari 3 hingga 7 kali seminggu, selama dua dan / atau lebih minggu telah terbukti menjadi terapi tambahan yang berguna dalam rawatan beberapa kes kolitis.Banyak pesakit dapat dikawal dengan 40 mg DEPO-MEDROL diberikan dalam 30-300 ml air bergantung pada tahap mukosa kolon yang meradang. Walau bagaimanapun, langkah-langkah terapi lain yang sesuai juga mesti dilakukan.
04.3 Kontraindikasi
Hipersensitiviti terhadap bahan aktif atau salah satu daripada eksipien, yang disenaraikan dalam bahagian 6.1 Jangkitan kulat sistemik. Pentadbiran intravena. Pentadbiran intratekal.
Pemberian vaksin hidup atau dilemahkan secara langsung dikontraindikasikan pada pesakit yang menerima dos kortikosteroid imunosupresif.
04.4 Amaran khas dan langkah berjaga-jaga yang sesuai untuk digunakan
Kortikosteroid yang disuntikkan ke dalam dermis dapat menimbulkan pembentukan kristal yang, dengan menekan reaksi keradangan, dapat menyebabkan pemusnahan unsur sel dan modifikasi fisiko-kimia pada bahan dasar tisu penghubung.Perubahan yang jarang berlaku pada dermis dan tisu subkutan boleh mengakibatkan kulit tertekan di tempat suntikan.
Sejauh mana reaksi ini bergantung pada jumlah steroid yang disuntik.
Penjanaan semula biasanya selesai dalam beberapa bulan atau setelah semua kristal kortikosteroid telah diserap.
Untuk meminimumkan kejadian atrofi dermis dan tisu subkutan, perlu dilakukan dengan berhati-hati agar tidak melebihi dos yang disarankan untuk suntikan. Sekiranya boleh, lakukan banyak suntikan dalam jumlah kecil di kawasan lesi.Teknik intra-sinovial dan intramuskular mesti mengelakkan suntikan dan penyusupan produk ke dalam dermis.
Suntikan ke otot deltoid harus dielakkan kerana kejadian atrofi subkutan yang tinggi.
DEPO-MEDROL tidak ditunjukkan untuk laluan intratekal, epidural, intranasal, intraokular dan lain-lain yang tidak disetujui (lihat KESAN YANG TIDAK BERKESAN yang dilaporkan berikutan laluan pentadbiran yang tidak disyorkan).
Pada pesakit yang menjalani terapi kortikosteroid, mengalami tekanan tertentu, sangat penting untuk menyesuaikan dos mengikut tahap keadaan tekanan.
Kesan imunosupresif / peningkatan kerentanan terhadap jangkitan
Kortikosteroid dapat meningkatkan kerentanan terhadap jangkitan, menutup beberapa tanda jangkitan, dan jangkitan baru dapat terjadi semasa penggunaannya.
Penurunan daya tahan dan ketidakupayaan untuk melokalisasikan jangkitan mungkin berlaku semasa penggunaan kortikosteroid. Jangkitan yang disebabkan oleh sebarang patogen, termasuk jangkitan virus, bakteria, kulat, atau protozoa atau helminth, di mana sahaja di dalam badan, boleh dikaitkan dengan penggunaan kortikosteroid sahaja atau bersama dengan agen imunosupresif lain yang mempengaruhi imuniti selular, imuniti humoral atau fungsi neutrofil . Jangkitan ini boleh ringan, tetapi juga serius dan kadang-kadang membawa maut. Dengan peningkatan dos kortikosteroid, kadar berlakunya komplikasi berjangkit meningkat. Mereka yang mengambil ubat yang menekan sistem imun lebih mudah dijangkiti daripada individu yang sihat. Cacar air dan campak, misalnya, boleh mempunyai penyakit yang lebih teruk atau bahkan maut pada kanak-kanak atau orang dewasa yang tidak kebal yang mengambil kortikosteroid. Sekiranya terdapat jangkitan akut, jangan berikan laluan intra-sinovial, intra-borsal atau intra-tendon kerana kesan tempatan. Peranan kortikosteroid dalam kejutan septik kontroversial: kajian pertama melaporkan kesan baik dan berbahaya. Baru-baru ini , telah disarankan bahawa suplemen kortikosteroid memberikan manfaat pada pesakit dengan kejutan septik yang mengalami kekurangan adrenal. Walau bagaimanapun, penggunaan rutin mereka dalam kejutan septik tidak digalakkan. Kajian sistematik terhadap jangka pendek kortikosteroid dosis tinggi tidak menyokong penggunaannya. Walau bagaimanapun, meta-analisis dan tinjauan menunjukkan bahawa kursus kortikosteroid dosis rendah (5-11 hari) yang lebih lama dapat mengurangkan kematian.
Vaksin yang dibunuh atau tidak aktif dapat diberikan kepada pasien yang menerima kortikosteroid dosis imunosupresif, namun respons terhadap vaksin tersebut dapat dikurangi. Prosedur imunisasi yang ditunjukkan dapat dilakukan pada pasien yang menerima kortikosteroid dosis non-imunosupresif.
Sarkoma Kaposi telah dilaporkan pada pesakit yang menerima kortikosteroid.
Pengambilan kortikosteroid boleh menyebabkan pengampunan klinikal.
Kesan pada sistem imun
Reaksi kulit alergi mungkin berlaku. Oleh kerana terdapat kes-kes yang jarang berlaku pada kulit dan reaksi anafilaksis / anafilaktoid pada pesakit yang dirawat dengan terapi kortikosteroid, tindakan pencegahan yang memadai harus diambil sebelum pemberian, terutama ketika pasien memiliki riwayat alergi terhadap obat.
Pesakit tidak boleh diberi vaksin terhadap cacar semasa rawatan kortikosteroid.
Jangan melakukan prosedur imunisasi lain pada pesakit yang menjalani terapi kortikosteroid, terutama pada dos yang tinggi, kerana kemungkinan risiko komplikasi neurologi dan penurunan tindak balas antibodi.
Penggunaan DEPO-MEDROL dalam tuberkulosis aktif harus dibatasi pada kes-kes penyakit fulminan atau penyebaran di mana kortikosteroid digunakan untuk rawatan penyakit di bawah rejimen antiduberkulosis yang sesuai.
Sekiranya kortikosteroid diberikan kepada pasien dengan tuberkulosis laten atau tindak balas positif terhadap tuberkulin, pemerhatian yang ketat diperlukan karena pengaktifan semula penyakit dapat terjadi. Semasa terapi berpanjangan, pesakit ini harus mendapat liputan chemoprophylactic.
Oleh kerana terdapat kes-kes jarang reaksi anafilaktoid pada pesakit yang menjalani terapi parenteral dengan kortikosteroid, langkah berjaga-jaga yang sewajarnya harus diambil sebelum pemberian, terutama ketika pesakit memiliki riwayat alergi terhadap obat apa pun.
Kesan endokrin
Kekurangan adrenal sekunder yang disebabkan oleh ubat dapat dikurangkan dengan pengurangan dos secara beransur-ansur. Jenis kekurangan relatif ini mungkin berlanjutan selama berbulan-bulan setelah penghentian terapi; oleh itu, jika pesakit mengalami keadaan tertekan dalam tempoh ini, terapi hormon yang sesuai harus diambil. Dosis ubat kortikosteroid yang diberikan dalam jangka masa yang panjang boleh menyebabkan penekanan paksi hipotalamus-hipofisis-adrenal (HPA) (kekurangan adrenal sekunder). Tahap dan tempoh kekurangan adrenal yang dihasilkan berbeza-beza di antara pesakit dan bergantung pada dos, kekerapan., Masa pentadbiran dan tempoh terapi glukokortikoid. Kesan ini dapat dikurangkan berkat terapi yang harus dilakukan setiap hari.
Selain itu, kekurangan adrenal akut dengan hasil yang fatal dapat terjadi jika glukokortikoid dihentikan secara tiba-tiba. Jenis kekurangan relatif ini mungkin berlanjutan selama berbulan-bulan setelah penghentian terapi; oleh itu, dalam keadaan tertekan yang berlaku dalam tempoh ini, terapi hormon mesti disambung semula. Oleh kerana rembesan mineralokortikoid mungkin terganggu, pemberian garam dan / atau mineralokortikoid bersamaan.
Steroid "sindrom penarikan", nampaknya tidak berkaitan dengan kekurangan adrenal, juga dapat terjadi berikutan penarikan glukokortikoid secara tiba-tiba. Sindrom ini merangkumi gejala seperti: anoreksia, mual, muntah, kelesuan, sakit kepala, demam, sakit sendi, penskalaan, mialgia, penurunan berat badan dan / atau hipotensi. Kesan ini berkemungkinan disebabkan oleh perubahan kepekatan glukokortikoid secara tiba-tiba dan bukannya tahap kortikosteroid yang rendah.
Oleh kerana glukokortikoid dapat menghasilkan atau memperburuk sindrom Cushing, glukokortikoid harus dihindari pada pesakit dengan penyakit Cushing. Oleh kerana rembesan mineralokortikoid dapat diubah, berikan garam dan / atau ubat dengan aktiviti mineralokortikoid dalam kombinasi. Pada pesakit dengan hipotiroidisme atau dengan sirosis hati, tindak balas terhadap kortikosteroid meningkat.
Metabolisme dan pemakanan
Kortikosteroid, termasuk metilprednisolon, dapat meningkatkan gula darah, memperburuk diabetes yang sudah ada sebelumnya, dan membuat pesakit menjalani terapi kortikosteroid jangka panjang kepada diabetes mellitus.
Dos serendah mungkin yang dapat mengawal keadaan penyakit harus digunakan selama terapi dan apabila pengurangan dos dapat dilakukan, ia harus dilakukan secara bertahap.
Kesan Psikiatrik
Kortikosteroid boleh menimbulkan perubahan psikik seperti euforia, insomnia, ketidakstabilan emosi, perubahan keperibadian, kemurungan teruk hingga manifestasi psikotik secara terus terang. Selain itu, ketidakstabilan emosi yang sedia ada atau kecenderungan psikotik dapat diperburuk oleh kortikosteroid.
Reaksi buruk psikiatri yang berpotensi serius boleh berlaku dengan steroid sistemik. Gejala biasanya muncul dalam beberapa hari hingga minggu selepas memulakan rawatan. Sebilangan besar reaksi hilang setelah pengurangan dos atau penghentian, walaupun rawatan khusus mungkin diperlukan. Kesan psikologi telah dilaporkan pada penghentian kortikosteroid; kekerapan tidak diketahui. Pesakit atau pengasuh harus didorong untuk mencari rawatan perubatan sekiranya pesakit mengalami gejala psikologi, terutamanya jika disyaki kemurungan atau ideasi bunuh diri. Pesakit atau penjaga harus waspada untuk kemungkinan gangguan psikiatri yang mungkin berlaku semasa atau segera setelah pengurangan / penghentian dos steroid sistemik.
Asid asetilsalisilat harus digunakan dengan berhati-hati semasa terapi kortikosteroid pada pesakit dengan hipoprothrombinemia.
Kesan pada sistem saraf
Kortikosteroid harus digunakan dengan berhati-hati pada pesakit dengan gangguan kejang.
Kortikosteroid harus digunakan dengan berhati-hati pada pesakit dengan myasthenia gravis (lihat bahagian miopati di bahagian Kesan Muskuloskeletal di bawah).
Walaupun telah terbukti dari ujian klinikal terkawal bahawa kortikosteroid dapat mempercepat penyelesaian eksaserbasi akut dari sklerosis berganda, mereka tidak didapati mempengaruhi tindak balas akhir atau evolusi semula jadi penyakit ini.
Kajian-kajian ini menunjukkan bahawa dos kortikosteroid yang cukup tinggi diperlukan untuk kesan yang signifikan dapat dicapai (lihat bahagian 4.2).
Terdapat laporan kejang berikutan rawatan gabungan siklosporin dengan dos metilprednisolon yang tinggi.
Kesan okular
Penggunaan kortikosteroid yang berpanjangan boleh menyebabkan katarak posterior subkapsular dan katarak nuklear (terutamanya pada kanak-kanak), exophthalmos atau peningkatan tekanan intraokular, yang boleh menyebabkan glaukoma dengan kemungkinan kerosakan pada saraf optik dan dapat mendorong timbulnya jangkitan okular sekunder akibat kulat atau virus.
Kortikosteroid harus digunakan dengan berhati-hati pada pasien dengan herpes simplex okular kerana kemungkinan berlubang kornea.
Kesan jantung
Kesan buruk glukokortikoid pada sistem kardiovaskular, seperti dislipidemia dan hipertensi, sekiranya berlaku kitaran yang berpanjangan atau dos yang tinggi, boleh menyebabkan pesakit yang dirawat dengan faktor risiko kardiovaskular yang ada akan meningkatnya kesan kardiovaskular tersebut. Oleh itu, kortikosteroid harus digunakan secara bijaksana dalam pesakit tersebut dan perhatian harus diberikan kepada variasi risiko dan pemantauan jantung lebih lanjut harus dilakukan jika perlu.
Kortikosteroid sistemik harus digunakan dengan berhati-hati, dan hanya jika sangat diperlukan, dalam kes kegagalan jantung kongestif.
Kesan vaskular
Kortikosteroid harus digunakan dengan berhati-hati pada pesakit dengan hipertensi.
Kesan gastrousus
Penjagaan juga harus diambil sekiranya terdapat diverticulitis, anastomosis usus baru-baru ini, ulser peptik laten atau aktif. Tidak ada kesepakatan universal mengenai sama ada kortikosteroid sendiri bertanggungjawab terhadap ulser peptik yang dijumpai semasa terapi; Walau bagaimanapun, terapi glukokortikoid dapat menyembunyikan gejala ulser peptik dan, akibatnya, perforasi atau pendarahan boleh berlaku tanpa rasa sakit yang ketara; Steroid harus digunakan dengan berhati-hati sekiranya terdapat kolitis ulseratif yang tidak spesifik, jika terdapat risiko berlubang, abses atau jangkitan pyogenik lain.
Kesan pada sistem hepatobiliari
Dosis tinggi kortikosteroid dapat menghasilkan pankreatitis akut.
Kesan muskuloskeletal
Miopati akut telah dilaporkan dengan penggunaan kortikosteroid dosis tinggi; ini berlaku lebih kerap pada pesakit dengan gangguan penularan neuromuskular (misalnya, myasthenia gravis), atau pada pesakit yang menerima terapi antikolinergik bersamaan, seperti penyekat neuromuskular (misalnya pankuronium). miopati akut digeneralisasikan, boleh melibatkan otot okular dan pernafasan, dan boleh menyebabkan tetraparesis. Peningkatan kreatin kinase mungkin berlaku. Peningkatan atau pemulihan klinikal selepas penghentian kortikosteroid mungkin diperlukan. beberapa minggu hingga bertahun-tahun.
Osteoporosis adalah kesan buruk yang biasa tetapi jarang diakui berkaitan dengan penggunaan glukokortikoid dalam dos jangka panjang.
Gangguan saluran ginjal dan saluran kencing
Kortikosteroid harus digunakan dengan berhati-hati pada pesakit dengan kekurangan buah pinggang.
Ujian diagnostik
Terapi yang berpanjangan dan dosis tinggi kortikosteroid dapat menyebabkan peningkatan tekanan darah, perubahan keseimbangan air dan elektrolit dan peningkatan perkumuhan kalium. Kesan ini cenderung tidak berlaku dengan derivatif sintetik, kecuali apabila digunakan dalam dos yang besar. Pembatasan diet untuk suplemen natrium dan kalium mungkin diperlukan. Semua kortikosteroid meningkatkan perkumuhan kalsium.
Amaran dan langkah berjaga-jaga lain
Perhatian disarankan dengan rawatan kortikosteroid yang berpanjangan pada orang tua kerana kemungkinan peningkatan risiko osteoporosis, serta peningkatan risiko pengekalan cairan, yang mungkin mengakibatkan hipertensi.
Ejen anti-radang bukan steroid dan aspirin harus digunakan dengan berhati-hati dalam kombinasi dengan kortikosteroid.
Gunakan pada kanak-kanak
Perhatian khusus harus diberikan kepada perkembangan tubuh bayi dan kanak-kanak yang menjalani terapi kortikosteroid yang berpanjangan. Bayi dan kanak-kanak yang menjalani terapi kortikosteroid berpanjangan sangat berisiko mengalami peningkatan tekanan intrakranial. Dosis tinggi kortikosteroid boleh menyebabkan pankreatitis pada kanak-kanak.
Pertumbuhan dapat ditekan pada kanak-kanak yang dirawat dengan glukokortikoid dengan terapi harian yang dibahagi jangka panjang. Penggunaan rejim ini mesti terhad kepada petunjuk yang paling serius.
Perhatikan langkah berjaga-jaga tambahan berikut untuk kortikosteroid parenteral.
Suntikan intrasynovial kortikosteroid boleh menyebabkan kesan sistemik dan tempatan.
Oleh itu, perlu dilakukan pemeriksaan dengan teliti pada sendi untuk mengecualikan proses septik. Peningkatan kesakitan yang ketara disertai dengan pembengkakan tempatan, "batasan pergerakan sendi yang lebih lanjut, demam dan malaise menunjukkan adanya" septik arthritis; dalam kes ini, mulakan terapi antibiotik yang sesuai.
Elakkan suntikan steroid tempatan ke sendi yang sebelumnya terjejas oleh proses septik.
Kortikosteroid tidak boleh disuntik ke sendi dengan proses keradangan yang berterusan.
Perlu dilakukan dengan teknik steril untuk mencegah jangkitan atau pencemaran. Perlu diingat bahawa kadar penyerapan selepas pentadbiran intramuskular lebih perlahan.
Komplikasi akibat rawatan dengan glukokortikoid bergantung pada tahap dos dan jangka masa, oleh itu penilaian risiko / faedah mesti dibuat dan dos dan tempoh rawatan dikenal pasti untuk setiap kes individu.
Maklumat penting mengenai beberapa ramuan
DEPO-MEDROL mengandungi kurang daripada 1 mmol (23mg) sodium (setiap dos) iaitu praktikal "bebas sodium".
04.5 Interaksi dengan produk ubat lain dan bentuk interaksi lain
Methylprednisolone adalah enzim sitokrom P450 (CYP) substrat dan terutama dimetabolisme oleh enzim CYP3A. CYP3A4 adalah enzim dominan subfamili CYP paling banyak di hati manusia dewasa. Ia memangkin 6β-hidroksilasi steroid, fasa metabolik Tahap I penting untuk kortikosteroid endogen dan sintetik. Banyak sebatian lain juga merupakan substrat CYP3A4, beberapa di antaranya (dan juga ubat lain) telah terbukti dapat mengubah metabolisme glukokortikoid dengan aruhan (regulasi atas) atau penghambatan enzim CYP3A4 (Jadual 1).
Interaksi ubat DEPO-MEDROL adalah kortikosteroid.
Walau bagaimanapun, kerana kaedah penyerapan DEPO-MEDROL tertentu, manifestasi klinikal interaksi ini dapat diubah.
Kortikosteroid berinteraksi terutamanya dengan: rifampisin, fenitoin, barbiturat (penurunan kesan kortikosteroid); estrogen, ketoconazole, troleandomycin, eritromisin (peningkatan kesan kortikosteroid); salisilat (penurunan kesan salisilat); asid ethacrynic, thiazides, furosemide (peningkatan kehilangan kalium); asid ethacrynic, indomethacin, acetylsalicylic acid, NSAIDs (peningkatan risiko ulserasi gastrik); siklofosfamid (kesan penurunan siklofosfamid); amfoterisin (hipokalemia); antidiabetics (penurunan kawalan gula darah).
CYP3A4 INHIBITORS - Dadah yang menghalang aktiviti CYP3A4 secara amnya mengurangkan pelepasan hepatik dan meningkatkan kepekatan plasma ubat substrat CYP3A4, seperti methylprednisolone. Di hadapan perencat CYP3A4, dos metilprednisolon mungkin perlu dititrasi untuk mengelakkan ketoksikan steroid (Jadual 1 ).
CYP3A4 INDUCTORS - Dadah yang mendorong aktiviti CYP3A4 secara amnya meningkatkan pelepasan hepatik, mengakibatkan penurunan kepekatan plasma ubat-ubatan yang merupakan substrat CYP3A4. Pemberian bersama mungkin memerlukan peningkatan dalam dos metilprednisolon untuk mencapai hasil yang diinginkan (Jadual 1).
SUBSTRAT CYP3A4 - Dengan adanya substrat CYP3A4 yang lain, pelepasan hepatik metilprednisolon dapat dihambat atau diinduksi, mengakibatkan penyesuaian dos yang diperlukan. Kejadian buruk yang berkaitan dengan penggunaan ubat tunggal mungkin lebih cenderung berlaku dengan pemberian bersama (Jadual 1).
KESAN YANG TIDAK DITUBUHKAN OLEH CYP3A4 - Interaksi dan kesan lain yang berlaku dengan metilprednisolon dijelaskan dalam Jadual 1 di bawah.
Jadual 1. Interaksi / kesan ubat atau bahan penting dengan metilprednisolon
04.6 Kehamilan dan penyusuan
Kesuburan
Tidak ada bukti bahawa kortikosteroid bersifat karsinogenik, mutagenik atau mengurangkan kesuburan.
Kehamilan
Beberapa kajian yang dilakukan pada haiwan eksperimen menunjukkan bahawa kortikosteroid yang diberikan kepada ibu dalam dos yang tinggi dapat menyebabkan kecacatan janin.
Kajian pembiakan yang mencukupi belum dilakukan pada manusia, oleh itu penggunaan ubat tersebut semasa kehamilan yang dipastikan atau dianggap dan semasa menyusui memerlukan penilaian yang teliti mengenai manfaat berkenaan dengan potensi risiko bagi ibu dan janin.
Oleh kerana tidak ada bukti yang cukup mengenai keselamatan penggunaan ubat pada wanita hamil, ubat ini hanya boleh digunakan jika perlu.
Kortikosteroid dengan mudah melintasi plasenta, oleh itu bayi dari ibu yang telah menerima dos ubat yang besar semasa kehamilan harus diperhatikan dan dinilai dengan teliti untuk manifestasi kekurangan adrenal. Walaupun kekurangan adrenal neonatal jarang terjadi pada bayi yang terkena kortikosteroid di rahim, mereka yang terdedah kepada dosis besar kortikosteroid harus dipantau dan dinilai dengan teliti untuk tanda-tanda kekurangan adrenal. Kajian retrospektif mendapati peningkatan kortikosteroid. berat lahir pada bayi yang dilahirkan oleh ibu yang menerima kortikosteroid.
Katarak telah diperhatikan pada bayi yang dilahirkan oleh ibu yang dirawat dengan kortikosteroid jangka panjang semasa kehamilan.
Kesan kortikosteroid pada buruh dari kelahiran tidak diketahui.
Masa makan
Kortikosteroid diekskresikan dalam susu, oleh itu penyusuan susu ibu harus dihentikan semasa rawatan.
Kortikosteroid yang diedarkan dalam susu ibu dapat menghalang pertumbuhan dan mengganggu pengeluaran glukokortikoid endogen pada bayi. Oleh kerana kajian pembiakan manusia yang mencukupi dengan glukokortikoid belum dilakukan, ubat ini hanya boleh diberikan kepada ibu yang menyusui jika manfaat terapi dinilai lebih besar daripada potensi risiko pada bayi.
Kajian pembiakan manusia yang mencukupi dengan kontikosteroid belum dilakukan.
Untuk penggunaan ubat ini semasa kehamilan, menyusui, atau pada wanita usia subur, adalah mustahak bahawa manfaat ubat ini ditimbang terhadap risiko yang berpotensi untuk ibu dan embrio atau janin.
Pada wanita hamil dan pada awal usia kanak-kanak, produk harus diberikan dalam kes keperluan sebenar di bawah pengawasan langsung doktor.
04.7 Kesan terhadap kemampuan memandu dan menggunakan mesin
Kesan kortikosteroid terhadap keupayaan memandu atau menggunakan mesin belum dinilai secara sistematik. Selepas rawatan dengan kortikosteroid, kesan yang tidak diingini seperti pening, vertigo, gangguan visual dan keletihan mungkin berlaku. Pesakit tidak boleh memandu jika terjejas. Atau menggunakan mesin.
04.8 Kesan yang tidak diingini
KESAN-KESAN YANG TIDAK DIPERLUKAN DIBERIKAN DENGAN TIDAK DIBERIKAN KEPENTINGAN PENTADBIRAN
• Laluan intrathecal / epidural
Arachnoiditis, meningitis, paraparesis, paraplegia, gangguan deria, disfungsi usus / pundi kencing, sakit kepala, sawan
• Laluan Intranasal
Perubahan penglihatan sementara / kekal termasuk kebutaan, reaksi alergi, rinitis
• Laluan oftalmik
Perubahan penglihatan sementara / kekal termasuk kebutaan, peningkatan tekanan intraokular, keradangan okular dan periokular termasuk reaksi alergi, jangkitan, residu atau kudis di tempat suntikan
• Tempat suntikan lain (kulit kepala, amandel palatine, ganglia sphenopalatine)
Buta
04.9 Overdosis
Tidak ada laporan mengenai overdosis akut dengan DEPO-MEDROL.
Laporan ketoksikan akut dan / atau kematian berikutan overdosis kortikosteroid jarang berlaku. Sekiranya berlaku overdosis, tidak ada penawar khusus yang tersedia; rawatan adalah simptomatik dan menyokong.
Methylprednisolone boleh dializisis.
05.0 HARTA FARMAKOLOGI
05.1 Sifat farmakodinamik
Kumpulan farmakoterapeutik: kortikosteroid sistemik, glukokortikoid.
ATC: H02AB04.
DEPO-MEDROL mengandungi glikokortikoid sintetik, metilprednisolon asetat, turunan 6-metil prednisolon.
Methylprednisolone adalah anti-radang steroid yang kuat. Ini mempunyai potensi anti-radang yang lebih besar daripada prednisolon dan kecenderungan yang lebih rendah daripada prednisolon untuk mendorong pengekalan natrium dan air. Glukokortikoid semula jadi (hidrokortison dan kortison) digunakan sebagai terapi penggantian pada keadaan kekurangan adrenokortikal. Analog sintetiknya digunakan terutamanya di banyak penyakit untuk tindakan anti-radang yang kuat. Glukokortikoid menimbulkan kesan metabolik yang penting dan pelbagai dan juga mengubah tindak balas imun terhadap pelbagai rangsangan.
05.2 Sifat farmakokinetik
Selepas pemberian IM 40 mg metilprednisolon asetat, puncak rata-rata plasma 14.8 ± 8.6 ng / ml diperhatikan dalam masa 7.25 ± 1.04 jam. Kepekatan plasma dapat ditentukan hingga 11-17 hari. Kawasan min di bawah lekukan (AUC) adalah 1354.2 ± 424.1 ng / mL x jam (Hari 1-21). Selepas pentadbiran intra-artikular, penyerapan DEPO-MEDROL pada sendi jauh lebih rendah daripada laluan IM pentadbiran dan berlaku dalam beberapa hari.
Kepekatan puncak 178.9 nmol / l diperhatikan selepas 2-12 jam selepas pemberian intra-artikular sebanyak 40 mg DEPO-MEDROL.
Metilprednisolon asetat dihidrolisis oleh kolinesterase serum dan terutama dimetabolisme dan tidak aktif oleh hati. Metabolit tidak aktif utama ialah 20 alpha-hydroxy-methylprednisolone, 20 beta-hydroxy-methylprednisolone dan 20 beta-hydroxy-6-alpha-methylprednisolone. Metabolisme di hati berlaku terutamanya melalui CYP3A4 (untuk senarai interaksi yang dimediasi oleh metabolisme CYP3A4 lihat bahagian 4.5).
Perkumuhan berlaku melalui emunctorium ginjal dan hempedu.
Separuh hayat penghapusan rata-rata untuk jumlah metilprednisolon berada dalam lingkungan 1.8 - 5.2 jam. Isipadu pengedaran jelas kira-kira 1.4 L / kg dan jumlah pelepasan kira-kira 5 - 6 mL / min / kg.
Methylprednisolone, seperti banyak substrat CYP3A4, mungkin juga merupakan substrat untuk kaset pengikat ATP (ABC), protein pengangkutan p-glikoprotein, mempengaruhi pengedaran tisu dan interaksi dengan produk ubat lain.
Pelepasan metilprednisolon terganggu oleh pentadbiran troleandomisin, eritromisin, rifampisin, antikonvulsan dan teofilin. Tidak diperlukan penyesuaian dos dalam kekurangan buah pinggang; metilprednisolon haemodialysable.
Methylprednisolone disebarkan secara meluas dalam tisu, dengan cepat melintasi penghalang dan plasenta otak darah, dan diekskresikan dalam susu ibu. Pengikatan protein plasma metilprednisolon pada manusia kira-kira 77%.
05.3 Data keselamatan praklinikal
Data ketoksikan akut yang berkaitan dengan haiwan eksperimen adalah seperti berikut:
Berdasarkan kajian farmakologi keselamatan konvensional, ketoksikan dos berulang pada tikus, tikus, arnab dan anjing menggunakan kaedah pentadbiran intravena, intraperitoneal, subkutan, intramuskular dan oral, tidak ada bahaya yang tidak dijangka dikenal pasti. Ketoksikan yang dilihat dalam kajian dos berulang adalah yang diharapkan walaupun dengan pendedahan berterusan kepada steroid adrenal eksogen.
Kajian ketoksikan dos berulang pada tikus dan anjing (0.8-8 mg / kg / hari dan 48-480 mg / kg / hari diberikan IM selama 30 hari berturut-turut) tidak menunjukkan kesan toksik dan toleransi umumnya baik.
DEPO-MEDROL ditoleransi dengan baik oleh tikus dan anjing walaupun pada dos 0.08-0.8-8 mg / kg / hari diberikan IM selama 180 hari berturut-turut. Toleransi tempatan dinilai pada arnab, dengan menyuntikkan 10 mg DEPO-MEDROL ke sendi femoral-tibial, dan pada tikus dan anjing dengan pemberian IM sebanyak 0.08-0.8-8 mg / kg / hari.
Tidak ada perubahan ketara dalam pelbagai struktur sendi dan toleransi pada jisim otot adalah memuaskan.
Potensi karsinogenik:
Kajian haiwan jangka panjang belum dilakukan untuk menilai potensi karsinogenik, kerana ubat ini ditunjukkan untuk rawatan jangka pendek sahaja dan tidak ada tanda-tanda aktiviti karsinogenik. Tidak ada bukti bahawa kortikosteroid bersifat karsinogenik.
Potensi mutagenik:
Tidak ada bukti potensi mutasi genetik dan kromosom ketika diuji dalam ujian elusi alkali / kerosakan DNA pada sel-sel V79 hamster Cina. Metilprednisolon tidak menyebabkan kerosakan kromosom tanpa adanya hati sistem pengaktifan sel.
Kajian teratogenik menunjukkan perubahan yang biasa diamati dengan kortikosteroid (celah langit-langit, ensefalokel dan hidrosefalus) pada arnab dan tikus.
Potensi teratogenik:
Dalam kajian haiwan mengenai kesan embriooksik metilprednisolon, tiada kesan teratogenik pada tikus atau tikus pada dos intraperitoneal harian masing-masing 125 mg / kg / hari atau 100 mg / kg / hari. Pada tikus, methylprednisolone teratogenik apabila diberikan secara subkutan pada dos 20 mg / kg / hari. Methylprednisolone aceponate teratogenik apabila diberikan secara subkutan pada tikus pada dos 1.0 mg / kg / hari.
06.0 MAKLUMAT FARMASI
06.1 Eksipien
Macrogol 3350; natrium klorida; myristyl gamma picolinium klorida; natrium hidroksida; asid hidroklorik; air untuk suntikan q.s.
06.2 Ketidaksesuaian
Metilprednisolon asetat tidak serasi dalam larutan dengan pelbagai ubat. Keserasian sebenarnya bergantung pada pelbagai faktor seperti, misalnya, kepekatan ubat, pH larutan dan suhu. Oleh itu, disarankan untuk tidak mencairkan dan tidak mencampurkan DEPO-MEDROL dengan penyelesaian lain.
06.3 Tempoh sah
5 tahun.
06.4 Langkah berjaga-jaga khas untuk penyimpanan
Untuk disimpan pada suhu tidak lebih rendah daripada 0 ° C.
06.5 Sifat pembungkusan segera dan kandungan bungkusan
Botol kaca neutral ditutup dengan penyumbat getah.
- DEPO-MEDROL 40 mg / ml, 1 botol 1 ml.
- DEPO-MEDROL 40 mg / ml, 3 botol 1 ml.
06.6 Arahan penggunaan dan pengendalian
07.0 PEMEGANG KEBENARAN PEMASARAN
Pfizer Italia S.r.l. - Melalui Isonzo, 71 - 04100 Latina
08.0 NOMBOR KEBENARAN PEMASARAN
DEPO-MEDROL 40 mg / ml,
- 1 botol 1 ml, AIC 017932017
- 3 botol 1 ml, AIC 017932029
09.0 TARIKH KEBENARAN ATAU PEMBAHARUAN KEBENARAN
31 Mei 2005
10.0 TARIKH SEMAKAN TEKS
Resolusi Aifa Mei 2013
-cos-cause-e-sintomi-e-cura.jpg)
