Bahan aktif: Bromocriptine
PARLODEL 5 mg kapsul keras
PARLODEL 10 mg kapsul keras
Risalah pakej Parlodel tersedia untuk saiz pek: - PARLODEL 5 mg kapsul keras, PARLODEL 10 mg kapsul keras
- Tablet PARLODEL 2.5 mg
Petunjuk Mengapa Parlodel digunakan? Untuk apa itu?
KATEGORI FARMACOTHERAPEUTIK
Agonis dopaminergik.
INDIKASI TERAPEUTIK
Penyakit Idiopatik, arteriosklerotik, pasca-ensefalitik Parkinson.
PARLODEL juga ditunjukkan pada pasien yang respons terapeutiknya terhadap levodopa semakin pudar, dan dalam kes di mana penampilan fenomena "on-off" membatasi kejayaan terapi levodopa.
Kontraindikasi Apabila Parlodel tidak boleh digunakan
Hipersensitiviti terhadap bahan aktif, kepada mana-mana eksipien (lihat "Komposisi") atau alkaloid ergot lain.
Bromocriptine dikontraindikasikan pada pesakit dengan hipertensi yang tidak terkawal, gangguan kehamilan hipertensi (termasuk eklampsia, pre-eklampsia atau hipertensi disebabkan kehamilan), hipertensi postpartum dan postpartum.
Bromocriptine dikontraindikasikan untuk digunakan dalam penindasan laktasi, atau petunjuk lain yang tidak mengancam nyawa, pada pesakit dengan sejarah penyakit arteri koronari atau keadaan kardiovaskular serius lain, atau gejala / sejarah gangguan psikiatri yang teruk. Rawatan dengan PARLODEL untuk jangka masa panjang masa pada pesakit yang mempunyai atau mempunyai reaksi fibrotik (tisu parut) yang mempengaruhi jantung.
Langkah berjaga-jaga untuk penggunaan Apa yang perlu anda ketahui sebelum mengambil Parlodel
Dosis tinggi PARLODEL yang diperlukan untuk rawatan penyakit Parkinson, iaitu 10-20 mg / hari atau lebih, tidak boleh digunakan dalam petunjuk lain.
Rawatan mesti dijalankan di bawah pengawasan perubatan.
Sekiranya wanita dengan keadaan yang tidak berkaitan dengan hiperprolaktinemia dirawat dengan PARLODEL, ubat tersebut harus diberikan pada dos efektif paling rendah, yang diperlukan untuk melegakan gejala, untuk mengelakkan kemungkinan penurunan tahap prolaktin di bawah normal, dengan perubahan akibat luteal fungsi. Pesakit seperti itu harus mempunyai penentuan prolaktin plasma dan progesteron pasca ovulasi secara berkala jika rawatan berterusan selama lebih dari 6 bulan.
Beberapa laporan mengenai pendarahan gastrousus dan ulser gastrik telah dilaporkan. Sekiranya berlaku, pentadbiran PARLODEL harus dihentikan. Pesakit yang mempunyai sejarah ulser peptik atau ulser peptik semasa ini sebaiknya mendapat rawatan alternatif. Sekiranya PARLODEL semestinya digunakan pada pesakit parkinsonia dengan akomegali, mereka harus dinasihatkan untuk segera melaporkan reaksi gastrointestinal.
Oleh kerana reaksi hipotensi kadang-kadang timbul, terutama pada hari-hari pertama rawatan, yang menyebabkan penurunan kewaspadaan, perhatian khusus harus diambil ketika memandu kenderaan atau menggunakan mesin (lihat juga "Peringatan khas - Kesan pada kemampuan memandu atau memandu kenderaan." penggunaan mesin ") .. Atas sebab yang sama, pada pesakit luar disarankan untuk memantau nilai tekanan darah pada hari-hari pertama rawatan.
Bromocriptine telah dikaitkan dengan rasa mengantuk dan episod tidur yang tiba-tiba, terutama pada pesakit dengan penyakit Parkinson.
Serangan tidur secara tiba-tiba dilaporkan sangat jarang berlaku semasa melakukan aktiviti seharian, dalam beberapa kes tanpa kesedaran dan tanda-tanda amaran.Pesakit yang mengambil bromokriptin harus diberitahu mengenai kejadian ini dan dinasihatkan untuk berhati-hati semasa memandu atau mengoperasikan mesin. Pesakit yang mengalami episod mengantuk dan / atau episod tidur yang tiba-tiba harus menahan diri dari memandu dan menggunakan mesin (lihat juga "Amaran khas - Kesan pada kemampuan memandu atau" menggunakan mesin "). Sebagai tambahan, pengurangan dos atau penghentian terapi dapat dipertimbangkan.
Efusi pleura dan perikardial, serta pleura dan fibrosis paru dan perikarditis konstriktif, kadang-kadang dilaporkan di kalangan pesakit yang dirawat dengan bromokriptin, terutama jangka panjang dan pada dos tinggi. Pesakit dengan gangguan pleuropulmonari yang belum ditentukan harus disiasat dengan teliti dan "penghentian rawatan PARLODEL harus dipertimbangkan."
Fibrosis retroperitoneal telah dilaporkan pada beberapa pesakit yang dirawat jangka panjang dan pada dos tinggi dengan PARLODEL. Untuk memastikan pengiktirafan fibrosis retroperitoneal pada tahap awal yang boleh diterbalikkan, pada pesakit jenis ini disarankan untuk memantau gejala khas patologi ini (contohnya: sakit belakang, edema anggota bawah, perubahan fungsi ginjal). Penggunaan PARLODEL harus dihentikan sekiranya perubahan fibrotik retroperitoneum didiagnosis atau disyaki.
Pada subjek dengan galaktorea, amenorea yang bergantung pada prolaktin, gangguan haid atau akomegali, rawatan dengan PARLODEL dapat menghilangkan kemandulan yang sudah ada sebelumnya. Oleh itu, wanita, yang boleh menjadi subur, tetapi yang tidak ingin hamil harus menggunakan kaedah kontrasepsi mekanikal. Sebelum memulakan rawatan dengan PARLODEL, penyebab kemandulan mesti ditentukan.
Kehamilan harus dielakkan jika diagnosis adenoma hipofisis dibuat. Pembesaran sella turcica yang ketara atau kecacatan bidang visual memerlukan rawatan pembedahan dan / atau radioterapi pada mulanya. PARLODEL hanya ditunjukkan sekiranya langkah-langkah ini gagal. Sekiranya tidak ada adenoma hipofisis dan jika pesakit ingin hamil, PARLODEL harus ditangguhkan secepat mungkin setelah pembuahan (diagnosis awal kehamilan dengan ujian imunologi), kerana pengetahuan mengenai kemungkinan kesan ubat terhadap evolusi kehamilan dan pada janin Dalam kes kehamilan yang disahkan, sebagai langkah pencegahan, kemungkinan kesan negatif dari kejadian patologi hipofisis yang berkaitan dengan kehamilan harus diselidiki secara berkala, misalnya dengan menyelidiki bidang visual.
Rawatan pada wanita harus di bawah pengawasan perubatan termasuk dos hormon dan pemeriksaan ginekologi. Seperti yang dipraktikkan oleh amalan perubatan yang baik, semua wanita yang menerima PARLODEL secara berterusan selama lebih dari 6 bulan harus menjalani pemeriksaan ginekologi secara berkala pada selang waktu tahunan jika wanita itu mengalami pra-menopaus, setiap 6 bulan jika dia berada dalam menopaus (sitologi serviks dan, jika mungkin, endometrium) .
Perhatian diperlukan apabila PARLODEL diberikan dalam dos yang tinggi kepada pesakit Parkinsonian dengan riwayat gangguan psikotik, penyakit kardiovaskular yang teruk, ulser peptik atau pendarahan gastrousus.
Gunakan pada wanita selepas bersalin
Pemantauan tekanan darah secara berkala disarankan pada wanita selepas bersalin yang dirawat dengan PARLODEL untuk sebarang keadaan. Sekiranya berlaku hipertensi, sakit kepala yang teruk, progresif atau berterusan (dengan atau tanpa gangguan penglihatan) atau keracunan sistem saraf pusat, pemberian PARLODEL harus dihentikan dan pesakit segera disiasat.
Perhatian khusus diperlukan pada pesakit yang baru-baru ini dirawat atau menjalani terapi bersamaan dengan ubat-ubatan yang dapat mengubah tekanan darah, misalnya vasokonstriktor seperti simpatomimetik atau alkaloid ergot, termasuk ergometrine atau methylergometrine, dan penggunaannya bersamaan dalam tempoh bukan nifas. .
Gunakan pada pesakit dengan fungsi hati yang terganggu
Pada pesakit dengan fungsi hati yang terganggu, kadar penghapusannya mungkin tertunda dan kadar plasma dapat meningkat yang memerlukan penyesuaian dos.
Beritahu doktor anda jika anda atau seseorang dalam keluarga anda, atau pengasuh, memberitahu bahawa desakan atau keinginan berkembang untuk berkelakuan dengan cara yang tidak biasa bagi anda dan anda tidak dapat menahan desakan atau godaan untuk melakukan aktiviti tertentu yang boleh membahayakan diri sendiri atau orang lain. dipanggil gangguan kawalan impuls dan boleh merangkumi tingkah laku seperti ketagihan perjudian, makan berlebihan, membeli-belah yang tidak terkawal atau perbelanjaan berlebihan, dorongan seks yang tidak normal, berlebihan atau peningkatan pemikiran seksual atau perasaan. Doktor anda mungkin perlu mengubah atau menghentikan dos anda.
Interaksi Dadah atau makanan mana yang boleh mengubah kesan Parlodel
Beritahu doktor atau ahli farmasi anda jika anda baru-baru ini mengambil ubat lain, walaupun ubat tanpa preskripsi.
Kemungkinan interaksi antara bromokriptin dan ubat psikoaktif atau hipotensi tidak dapat dikecualikan.
Perhatian khusus harus diberikan pada pesakit yang dirawat dengan alkaloid ergot atau ubat-ubatan yang bertindak pada tekanan darah sehubungan dengan kemungkinan kesan yang berpotensi.
Bromocriptine secara serentak merupakan substrat dan penghambat sitokrom P3A4. Oleh itu, berhati-hati harus diberikan semasa memberikan ubat-ubatan yang merupakan perencat kuat dan / atau substrat enzim ini (antikulat azoline, perencat protease HIV).
Penggunaan serentak eritromisin, iosamycin atau antibiotik makrolida lain boleh meningkatkan tahap bromokriptin plasma.
Oleh kerana PARLODEL memberikan kesan terapeutiknya dengan merangsang reseptor dopamin pusat, antagonis dopamin seperti antipsikotik (fenotiazin, butirofenon dan thioxanthenes), tetapi juga metoclopramide dan domperidone dapat mengurangkan aktivitinya.
Toleransi terhadap rawatan dapat dikurangkan dengan pemberian alkohol secara bersamaan.
Amaran Penting untuk mengetahui bahawa:
Perjudian, peningkatan libido dan hiperseksual telah dilaporkan pada pesakit yang dirawat dengan agonis dopamin untuk penyakit Parkinson termasuk PARLODEL.
Kehamilan
Minta nasihat doktor atau ahli farmasi anda jika anda baru-baru ini mengambil ubat lain, walaupun ubat-ubatan tanpa preskripsi.
Pada pesakit yang ingin hamil, PARLODEL, seperti semua ubat lain, harus dihentikan ketika kehamilan telah disahkan, kecuali ada alasan perubatan untuk meneruskan terapi. Tidak ada peningkatan kejadian keguguran yang diperhatikan setelah pemberhentian terapi PARLODEL pada tahap ini.Pengalaman klinikal menunjukkan bahawa PARLODEL, yang diberikan semasa kehamilan, tidak memberi kesan buruk terhadap perjalanan dan hasilnya.
Masa makan
Oleh kerana PARLODEL menghalang penyusuan, ia tidak boleh diambil oleh ibu yang ingin menyusui.
Wanita yang mengandung anak
Rawatan dengan PARLODEL dapat mengembalikan kesuburan. Oleh itu, wanita yang mengandung anak yang tidak ingin hamil harus dinasihatkan untuk menggunakan kaedah kontrasepsi yang sesuai.
Kesan pada kemampuan memandu atau menggunakan mesin.
PARLODEL mempengaruhi keupayaan untuk memandu atau menggunakan mesin. Oleh kerana, terutama pada hari-hari pertama perawatan, reaksi hipotensi kadang-kadang timbul yang menyebabkan penurunan kewaspadaan, perhatian khusus harus diberikan ketika memandu kenderaan atau menggunakan mesin.
Pesakit yang menjalani rawatan bromokriptin yang mengalami episod mengantuk dan / atau serangan tidur secara tiba-tiba harus dinasihatkan untuk tidak memandu atau melakukan sebarang aktiviti di mana perhatian yang terganggu dapat mendedahkan diri atau orang lain kepada risiko bahaya atau kematian yang serius. (Contohnya menggunakan mesin) sehingga episod dan mengantuk yang berulang ini dapat diselesaikan (lihat juga "Langkah berjaga-jaga untuk penggunaan").
Maklumat mengenai beberapa ramuan PARLODEL
PARLODEL mengandungi laktosa. Sekiranya doktor anda mendiagnosis anda dengan "intoleransi terhadap beberapa gula, hubungi doktor anda sebelum mengambil ubat ini.
Dos dan kaedah penggunaan Cara menggunakan Parlodel: Dos
Kriteria dos berikut hanya berlaku untuk rawatan penyakit Parkinson.
Kesan antiparkinsonian telah diperhatikan pada dos harian 10-15 mg. Julat dos optimum biasanya lebih tinggi (20 mg / hari atau lebih).Dos harian maksimum ialah 30 mg / hari. Sekiranya PARLODEL diberikan bersama dengan levodopa, dengan atau tanpa perencat dekarboksilase, dos yang lebih kecil mungkin mencukupi. Dos optimum harus dicapai dengan peningkatan dos yang perlahan dan beransur-ansur.
Jadual dos yang boleh ditunjukkan adalah seperti berikut: berikan 2.5 mg dua kali sehari selama satu minggu. Selepas itu, kenaikan dos tidak boleh melebihi 5 mg setiap 2-3 hari.
Pengurangan dos Levodopa harus dibuat secara beransur-ansur sehingga kesan terapeutik yang optimum dicapai: dalam beberapa kes, rawatan dengan levodopa mungkin ditangguhkan sepenuhnya.Untuk peningkatan dos secara beransur-ansur, tablet PARLODEL 2.5 mg juga tersedia.
Ubat itu mesti selalu diambil bersama makanan.
Overdosis Apa yang perlu dilakukan sekiranya anda mengambil terlalu banyak Parlodel
Gejala berlebihan boleh merangkumi loya, muntah, pening, hipotensi, hipotensi postural, takikardia, kelesuan, mengantuk, kelesuan dan halusinasi.
Sekiranya pengambilan / pengambilan dos berlebihan PARLODEL secara tidak sengaja, beritahu doktor anda dengan segera atau pergi ke hospital terdekat.
Sekiranya anda mempunyai pertanyaan mengenai penggunaan PARLODEL, tanyakan kepada doktor atau ahli farmasi anda.
Kesan Sampingan Apakah kesan sampingan Parlodel
Seperti semua ubat, PARLODEL boleh menyebabkan kesan sampingan walaupun tidak semua orang mengalaminya.
Kesan yang tidak diingini disenaraikan mengikut kekerapan menggunakan konvensyen berikut: sangat biasa (≥ 1/10); biasa (≥ 1/100 hingga <1/10); tidak biasa (≥ 1/1000, <1/100); jarang berlaku (≥ 1 / 10,000, <1/1000); sangat jarang berlaku (<1 / 10,000), termasuk kes terpencil:
Gangguan psikiatri
Tidak biasa: Kekeliruan, pergolakan psikomotor, halusinasi
Jarang: Gangguan psikotik; insomnia
Sangat jarang berlaku: Peningkatan libido, hiperseksualiti dan ketagihan perjudian
Gangguan sistem saraf
Biasa: Sakit kepala, kelesuan, peningTidak biasa: Dyskinesia
Jarang: Somnolence, paraesthesia
Sangat jarang berlaku: Mengantuk berlebihan pada waktu siang, tidur tiba-tiba
Gangguan mata
Jarang: Gangguan visual, penglihatan kabur
Gangguan telinga dan labirin
Jarang: Tinnitus
Gangguan jantung:
Jarang: Efusi perikardial, perikarditis konstriktif, takikardia, bradikardia, aritmia
Sangat jarang berlaku: Valvulopati jantung (termasuk refluks) dan gangguan yang berkaitan (efusi pleura dan perikardial)
Patologi vaskular
Tidak biasa: Hipotensi, hipotensi ortostatik (jarang berlaku hingga sinkop)
Sangat jarang berlaku: Kekejangan jari dan jari kaki yang boleh dipulihkan disebabkan oleh selesema (terutamanya pada pesakit dengan riwayat fenomena Raynaud)
Gangguan pernafasan, toraks dan mediastinum
Biasa: Kesesakan hidung
Jarang: Efusi pleura, fibrosis pleura, pleurisy, fibrosis paru, dispnea
Gangguan saluran gastrousus
Biasa: Mual, sembelit, muntah
Tidak biasa: Mulut kering
Jarang: Cirit-birit, sakit perut, fibrosis retroperitoneal, ulser gastrousus, pendarahan gastrousus
Gangguan tisu kulit dan subkutan
Tidak biasa: Reaksi kulit alergi, keguguran rambut
Gangguan tisu muskuloskeletal dan penghubung
Kekejangan Kaki yang tidak biasa
Gangguan Umum dan Keadaan Tapak Pentadbiran
Tidak biasa: Keletihan
Jarang: Edema periferal
Sangat jarang berlaku: Sindrom Neuroleptik Malignan seperti sindrom akibat penghentian PARLODEL secara tiba-tiba
Pesakit yang dirawat dengan agonis dopamin untuk penyakit Parkinson termasuk PARLODEL, terutama pada dos tinggi, telah melaporkan bermulanya perjudian, peningkatan libido dan hiperseksualiti, umumnya dapat dibalikkan dengan pengurangan atau penghentian rawatan. Laporan ini jarang diterima oleh PARLODEL.
Mematuhi arahan yang terdapat dalam risalah bungkusan mengurangkan risiko kesan yang tidak diingini.
Sekiranya ada atau semua kesan sampingan menjadi serius, atau jika anda melihat kesan sampingan yang tidak disenaraikan dalam risalah ini, sila maklumkan kepada doktor atau ahli farmasi anda.
Kesan sampingan berikut mungkin berlaku:
Ketidakupayaan untuk menahan keinginan untuk mengambil tindakan yang boleh memudaratkan, yang mungkin termasuk:
- dorongan kuat untuk berjudi secara berlebihan, walaupun akibat peribadi atau keluarga yang serius
- minat dan tingkah laku seksual yang diubah atau meningkat yang menyebabkan anda atau orang lain menjadi perhatian penting, seperti keinginan seks yang meningkat, membeli-belah yang tidak terkawal atau perbelanjaan yang berlebihan
- makan kompulsif (makan sejumlah besar makanan dalam jangka waktu yang singkat) atau bulimia (makan lebih banyak makanan daripada biasa dan lebih banyak daripada yang diperlukan untuk memuaskan rasa lapar anda)
Beritahu doktor anda jika ada tingkah laku ini berlaku sehingga dia dapat memutuskan apa yang harus dilakukan untuk mengurus atau mengurangkan gejala.
Tamat Tempoh dan Pengekalan
Luput: lihat tarikh luput yang tertera pada bungkusan
Tarikh luput merujuk kepada produk dalam bungkusan utuh, disimpan dengan betul.
PERHATIAN: JANGAN GUNAKAN PRODUK PERUBATAN SELEPAS TARIKH TAMBAHAN YANG TELAH DIKENAKAN PAKEJ.
penyimpanan
Jangan simpan di atas 25 ° C.
Ubat tidak boleh dibuang melalui air sisa atau sampah isi rumah. Tanya ahli farmasi anda bagaimana membuang ubat yang tidak lagi anda gunakan. Ini akan membantu melindungi alam sekitar.
JAUHKAN PRODUK PERUBATAN DARIPADA PENCAPAIAN DAN PENGLIHATAN ANAK.
Bentuk komposisi dan farmaseutikal
KOMPOSISI
PARLODEL 5 mg kapsul keras
Satu kapsul mengandungi:
Prinsip aktif
bromocriptine mesylate 5.735 mg (bersamaan dengan 5 mg asas bromocriptine.)
Eksipien: Silika koloid anhidrat, magnesium stearat, asid maleik, pati jagung, laktosa.
Komponen cangkang: Titanium dioksida, indigo carmine, gelatin.
PARLODEL 10 mg kapsul keras
Satu kapsul mengandungi:
Prinsip aktif
bromocriptine mesylate 11,470 mg (bersamaan dengan 10 mg asas bromocriptine).
Eksipien: Silika koloid anhidrat, magnesium stearat, asid maleik, pati jagung, laktosa.
Komponen kulit: Titanium dioksida, gelatin.
BENTUK DAN KANDUNGAN FARMASI
Kapsul untuk penggunaan oral.
"Kapsul keras 5 mg" - Kotak 30 kapsul
"10 mg kapsul keras" - Kotak 20 kapsul.
Risalah Pakej Sumber: AIFA (Badan Perubatan Itali). Kandungan yang diterbitkan pada Januari 2016. Maklumat yang ada mungkin tidak terkini.
Untuk mempunyai akses ke versi paling terkini, disarankan untuk mengakses laman web AIFA (Badan Perubatan Itali). Penafian dan maklumat berguna.
01.0 NAMA PRODUK PERUBATAN
TABLET PARLODEL 2.5 MG
02.0 KOMPOSISI KUALITATIF DAN KUANTITATIF
Setiap tablet mengandungi:
Prinsip aktif:
bromocriptine mesylate 2.87 mg, bersamaan dengan 2.5 mg asas bromocriptine.
Untuk senarai lengkap eksipien, lihat bahagian 6.1.
03.0 BORANG FARMASI
Tablet.
04.0 MAKLUMAT KLINIKAL
04.1 Petunjuk terapeutik
Galactorrhea dengan atau tanpa amenorea: idiopatik (Argonz del Castillo);
tumor (Forbes Albright); dari ubat-ubatan (psikotropik, kontraseptif).
Pencegahan atau penindasan laktasi fisiologi selepas bersalin hanya apabila ditunjukkan secara klinikal (seperti dalam kes kehilangan intrapartum, kematian neonatal, jangkitan HIV, ibu).
Bromocriptine tidak digalakkan untuk penekanan laktasi rutin atau untuk melegakan gejala yang menyakitkan dan pembengkakan selepas bersalin yang dapat dirawat dengan baik dengan campur tangan bukan farmakologi (seperti sokongan payudara yang stabil, aplikasi ais) dan / atau analgesik biasa.
Amenorea yang bergantung pada prolaktin tanpa galaktorea.
Kemandulan hiperprolaktinemik.
Disfungsi kitaran haid (fasa luteal pendek).
Hipogonadisme lelaki bergantung kepada prolaktin.
Acromegali: rawatan pertama bagi keadaan ini adalah pembedahan atau radioterapi; Parlodel adalah bahan tambahan yang berguna untuk rawatan tersebut atau, dalam kes tertentu, ia boleh digunakan secara bebas daripada rawatan tersebut.
penyakit Parkinson, idiopatik dan arteriosklerotik: Parlodel sangat berguna pada pesakit yang menunjukkan tindak balas terapi yang menurun terhadap L-DOPA dan dalam kes di mana levodopaterapi dipengaruhi oleh kemunculan fenomena "on-off". Kombinasi dengan L-dopa mencapai peningkatan kesan antiparkinsonian, yang memungkinkan pengurangan dos kedua-dua ubat tersebut. Parlodel boleh diberikan sendiri dalam kes awal atau ringan penyakit Parkinson dan juga boleh dikaitkan dengan antikolinergik dan / atau dengan ubat antiparkinson lain .
04.2 Posologi dan kaedah pentadbiran
Ubat itu mesti selalu diambil pada waktu makan.
Galenorea dan / atau amenorea yang bergantung pada prolaktin, kemandulan hiperprolaktinemik:
setengah tablet 3 kali sehari; jika dos ini terbukti tidak mencukupi, secara beransur-ansur meningkat menjadi 1 tablet 2-3 kali sehari, dengan makan. Teruskan rawatan sehingga hilangnya rembesan payudara sepenuhnya dan, jika amenorea wujud, sehingga kitaran haid kembali normal. Sekiranya perlu, rawatan dapat diteruskan selama beberapa kitaran haid untuk mengelakkan kambuh.
Disfungsi kitaran haid (fasa luteal pendek):
setengah tablet 3 kali sehari, kemudian secara beransur-ansur meningkat menjadi 1 tablet 2 kali sehari, dengan makanan, sehingga fasa luteal normal pulih.
Hipogonadisme lelaki : setengah tablet 3 kali sehari, secara beransur-ansur meningkat menjadi 1 tablet 3 kali sehari, selama 2-3 bulan.
Acromegali : mulakan dengan 1 tablet sehari; secara beransur-ansur meningkatkan dos dalam 1-2 minggu, hingga 4-8 tablet, berkaitan dengan permintaan individu, tindak balas klinikal dan toleransi. Dos harian harus dibahagikan kepada 4 dos tunggal yang sama.
penyakit Parkinson : kesan antiparkinsonian dapat diperoleh dengan dos yang rendah, dari 10 hingga 15 mg sehari. Walau bagaimanapun, dos berkesan terapi apabila Parlodel diberikan sendiri biasanya lebih tinggi. Dos harian maksimum ialah 30 mg / hari. Sekiranya Parlodel diberikan bersama dengan L-dopa, dengan atau tanpa perencat dopa-decarboxylase, dos yang lebih rendah mungkin mencukupi. Dos permulaan yang disyorkan ialah 2.5 mg dua kali sehari (dengan makanan) selama satu minggu. Peningkatan dos mestilah kecil dan biasa, biasanya tidak melebihi 5 mg setiap satu
2-3 hari pada peringkat awal rawatan; seterusnya, kenaikan dos tambahan dapat dilakukan secara beransur-ansur, tidak lebih dari 10 mg pada satu masa, berkaitan dengan tindak balas terapi dan toleransi. Sebarang pengurangan dos L-DOPA harus beransur-ansur, sehingga kesan optimum tercapai; dalam beberapa kes, L-DOPA dapat ditekan sepenuhnya.
04.3 Kontraindikasi
Hipersensitiviti terhadap bahan aktif, kepada mana-mana eksipien (lihat bahagian 2 dan 6.1) atau alkaloid ergot yang lain.
Bromocriptine dikontraindikasikan pada pesakit dengan hipertensi yang tidak terkawal, gangguan kehamilan hipertensi (termasuk eklampsia, pre-eklampsia atau hipertensi disebabkan kehamilan), hipertensi postpartum dan postpartum.
Bromocriptine dikontraindikasikan untuk digunakan dalam penindasan laktasi, atau petunjuk lain yang tidak mengancam nyawa, pada pesakit dengan sejarah penyakit arteri koronari atau keadaan kardiovaskular serius lain, atau gejala / sejarah gangguan psikiatri yang teruk.
Untuk rawatan jangka panjang: bukti valvulopati jantung ditentukan pada echocardiogram yang dilakukan sebelum rawatan.
04.4 Amaran khas dan langkah berjaga-jaga yang sesuai untuk digunakan
Sekiranya wanita dengan keadaan yang tidak berkaitan dengan hiperprolaktinaemia dirawat dengan Parlodel, ubat tersebut harus diberikan pada dos efektif paling rendah, yang diperlukan untuk melegakan gejala, untuk mengelakkan kemungkinan penurunan tahap prolaktin di bawah normal, dengan perubahan akibat. fungsi luteal.
Pesakit seperti itu harus mempunyai penentuan prolaktin plasma dan progesteron pasca ovulasi secara berkala jika rawatan berterusan selama lebih dari 6 bulan.
Beberapa laporan mengenai pendarahan gastrousus dan ulser gastrik telah dilaporkan. Sekiranya ini berlaku, pentadbiran Parlodel harus dihentikan. Pesakit yang mempunyai sejarah ulser peptik atau ulser peptik semasa ini sebaiknya mendapat rawatan alternatif. Sekiranya Parlodel semestinya digunakan pada pasien seperti itu, mereka harus dinasihatkan untuk segera melaporkan reaksi gastrointestinal.
Oleh kerana, terutama pada hari-hari pertama perawatan, reaksi hipotensi kadang-kadang timbul yang menyebabkan penurunan kewaspadaan, perhatian khusus harus diberikan ketika memandu kenderaan atau menggunakan mesin. Atas sebab yang sama, pada pesakit luar disarankan untuk memeriksa nilai tekanan darah pada hari-hari pertama rawatan.Sekiranya kesan yang tidak diingini berterusan, dos harus dikurangkan dengan betul.
Bromocriptine telah dikaitkan dengan rasa mengantuk dan episod serangan tidur secara tiba-tiba, terutama pada pesakit dengan penyakit Parkinson.
Perjudian, peningkatan libido dan hiperseksualiti telah dilaporkan pada pesakit yang dirawat dengan agonis dopamin untuk penyakit Parkinson termasuk Parlodel.
Serangan tidur secara tiba-tiba dilaporkan sangat jarang berlaku semasa melakukan aktiviti seharian, dalam beberapa kes tanpa kesedaran dan tanda-tanda amaran.Pesakit yang mengambil bromokriptin harus diberitahu mengenai kejadian ini dan dinasihatkan untuk berhati-hati semasa memandu atau mengoperasikan mesin. Pesakit yang mengalami episod mengantuk dan / atau episod tidur tiba-tiba harus menahan diri dari memandu dan mengendalikan mesin (lihat juga bahagian 4.7). Di samping itu, pengurangan dos atau penghentian terapi dapat dipertimbangkan.
Efusi pleura dan perikardial, serta pleura dan fibrosis paru dan perikarditis konstriktif, kadang-kadang dilaporkan di kalangan pesakit yang dirawat dengan bromokriptin, terutama jangka panjang dan pada dos tinggi. Pesakit dengan gangguan pleuropulmonari yang tidak ditentukan harus diperiksa dengan teliti dan "penghentian rawatan Parlodel harus dipertimbangkan."
Fibrosis retroperitoneal telah dilaporkan pada beberapa pesakit yang dirawat jangka panjang dan pada dos tinggi dengan Parlodel. Untuk memastikan pengiktirafan fibrosis retroperitoneal pada tahap awal yang boleh diterbalikkan, pada pesakit jenis ini disyorkan untuk memantau gejala khas patologi ini (contohnya: sakit belakang, edema anggota bawah, perubahan fungsional, perubahan fibrotik retroperitoneum.
Pada individu dengan galaktorea, amenorea yang bergantung pada prolaktin, gangguan haid atau akomegali, rawatan dengan Parlodel dapat menghilangkan kemandulan yang sudah ada sebelumnya. Oleh itu, wanita yang boleh menjadi subur tetapi tidak ingin hamil harus menggunakan kaedah kontrasepsi mekanikal. Sebelum memulakan rawatan dengan Parlodel, penyebab kemandulan mesti ditentukan.
Kehamilan harus dielakkan jika diagnosis adenoma hipofisis dibuat.
Pembesaran sella turcica yang ketara atau kecacatan bidang visual memerlukan rawatan pembedahan dan / atau radioterapi pada mulanya. Parlodel hanya ditunjukkan jika langkah-langkah ini gagal. Sekiranya tidak ada adenoma hipofisis dan jika pesakit ingin hamil, Parlodel harus ditangguhkan secepat mungkin setelah pembuahan (diagnosis awal kehamilan dengan ujian imunologi), kerana pengetahuan mengenai kemungkinan kesan ubat terhadap evolusi kehamilan dan pada janin masih belum lengkap Dalam kes kehamilan yang disahkan, sebagai langkah berjaga-jaga, kemungkinan kesan negatif dari kejadian patologi hipofisis yang berkaitan dengan kehamilan harus diselidiki secara berkala, misalnya dengan menyelidiki bidang visual.
Rawatan pada wanita harus di bawah pengawasan perubatan termasuk dos hormon dan pemeriksaan ginekologi. Seperti yang dipraktikkan oleh amalan perubatan yang baik, semua wanita yang menerima Parlodel secara berterusan selama lebih dari 6 bulan harus menjalani pemeriksaan ginekologi secara berkala pada selang waktu tahunan jika wanita itu mengalami pra-menopaus, setiap 6 bulan jika dia berada dalam menopaus (sitologi serviks dan, jika mungkin, endometrium) .
Gunakan pada wanita selepas bersalin
Dalam kes-kes yang jarang berlaku, kejadian buruk yang serius, termasuk hipertensi, infark miokard, kejang, strok atau gangguan psikiatri, telah dilaporkan pada wanita postpartum yang dirawat dengan bromokriptin untuk penghambatan laktasi. Pada beberapa pesakit, perkembangan kejang, pening, sinkop atau strok didahului oleh sakit kepala yang teruk dan / atau gangguan penglihatan sementara. Tekanan darah harus dipantau dengan teliti, terutama pada hari-hari pertama terapi. Sekiranya terdapat tekanan darah tinggi, disyaki sakit dada, sakit kepala yang teruk, progresif atau tidak henti-henti (dengan atau tanpa gangguan visual), atau bukti ketoksikan sistem saraf pusat, pemberian bromokriptin harus dihentikan dan pesakit segera diperiksa.
Perhatian khusus diperlukan pada pesakit yang baru saja dirawat atau menjalani terapi bersamaan dengan ubat-ubatan yang dapat mengubah tekanan darah, misalnya vasokonstriktor seperti simpatomimetik atau alkaloid ergot, termasuk ergometrine atau metilergometrin.
Walaupun tidak ada "bukti muktamad" interaksi antara Parlodel dan ubat-ubatan ini, penggunaannya secara bersamaan dalam tempoh selepas bersalin tidak digalakkan.
Gunakan pada pesakit parkinsonia
Perhatian diperlukan apabila Parlodel diberikan dalam dos yang tinggi kepada pesakit Parkinsonian dengan riwayat gangguan psikotik, penyakit kardiovaskular yang teruk, ulser peptik atau pendarahan gastrousus.
Gunakan pada pesakit dengan fungsi hati yang terganggu
Pada pesakit dengan fungsi hati yang terganggu, kadar penghapusan mungkin tertunda dan kadar plasma dapat meningkat, memerlukan penyesuaian dos.
Yang lain
Terdapat sedikit bukti keberkesanan Parlodel dalam rawatan gejala pramenstruasi dan gangguan payudara jinak. Oleh itu, penggunaan Parlodel pada pesakit dengan keadaan ini tidak digalakkan.
Maklumat mengenai beberapa ramuan Parlodel
Tablet mengandungi laktosa oleh itu pesakit dengan masalah keturunan yang jarang berlaku kerana intoleransi galaktosa, kekurangan laktase atau penyerapan glukosa-galaktosa harus mengelakkan pengambilan ubat ini.
Gangguan kawalan impuls
Pesakit harus dipantau secara berkala untuk perkembangan gangguan kawalan impuls. Pesakit dan penjaga harus sedar bahawa gejala tingkah laku gangguan kawalan impuls, termasuk perjudian patologi, peningkatan libido, hiperseksual, belanja kompulsif atau perbelanjaan berlebihan, makan bulimia dan pesta makan, boleh berlaku pada pesakit yang dirawat. sehingga penghentian harus dipertimbangkan sekiranya gejala seperti itu timbul.
04.5 Interaksi dengan produk ubat lain dan bentuk interaksi lain
Kemungkinan interaksi antara bromokriptin dan ubat psikoaktif atau hipotensi tidak dapat dikecualikan.
Perhatian khusus harus diberikan pada pesakit yang dirawat dengan alkaloid ergot atau ubat-ubatan yang bertindak pada tekanan darah sehubungan dengan kemungkinan kesan berpotensi.
Bromocriptine adalah substrat dan penghambat sitokrom P3A4 (lihat bahagian 5.2). Oleh itu, berhati-hati harus diberikan semasa memberikan ubat-ubatan yang merupakan perencat kuat dan / atau substrat enzim ini (antikulat azoline, perencat protease HIV).
Penggunaan serentak eritromisin, iosamycin, atau antibiotik makrolida lain dapat meningkatkan tahap bromokriptin plasma. Pada pesakit akromegal, rawatan bersama dengan bromokriptin dan oktreotida mengakibatkan peningkatan tahap bromokriptin plasma. Oleh kerana Parlodel memberikan kesan terapeutiknya. Dengan merangsang reseptor dopamin pusat, dopamin. antagonis seperti antipsikotik (phenothiazines, butyrophenones dan thioxanthenes), tetapi juga metoclopramide dan domperidone dapat mengurangkan aktivitinya.
Toleransi terhadap rawatan dapat dikurangkan dengan pengambilan alkohol secara serentak.
04.6 Kehamilan dan penyusuan
Kehamilan
Pada pesakit yang ingin hamil, Parlodel, seperti semua ubat lain, harus dihentikan ketika kehamilan telah disahkan, kecuali ada alasan perubatan untuk meneruskan terapi. Tidak ada peningkatan kejadian keguguran yang diamati berikutan pemberhentian terapi Parlodel pada tahap ini.Pengalaman klinikal menunjukkan bahawa Parlodel, yang diberikan semasa kehamilan, tidak memberi kesan buruk terhadap perjalanan dan hasilnya.
Masa makan
Oleh kerana Parlodel menghalang penyusuan, ia tidak boleh diambil oleh ibu yang ingin menyusui.
Wanita yang mengandung anak
Rawatan dengan Parlodel dapat mengembalikan kesuburan. Oleh itu, wanita yang mengandung anak yang tidak ingin hamil harus dinasihatkan untuk menggunakan kaedah kontrasepsi yang sesuai.
04.7 Kesan terhadap kemampuan memandu dan menggunakan mesin
Parlodel merosakkan keupayaan untuk memandu atau menggunakan mesin. Seperti, terutama pada hari-hari pertama rawatan mereka boleh timbul
kadang-kadang reaksi hipotensi yang menyebabkan penurunan kewaspadaan, perhatian khusus harus diberikan ketika memandu kenderaan atau menggunakan mesin.
Pesakit yang dirawat dengan bromokriptin yang mengalami episod mengantuk dan / atau serangan tidur secara tiba-tiba harus dinasihatkan untuk menahan diri dari memandu atau melakukan sebarang aktiviti di mana perhatian yang terganggu boleh mendedahkan diri atau orang lain kepada risiko bahaya atau kematian yang serius. (Contohnya menggunakan mesin) sehingga episod berulang dan kegelisahan ini dapat diselesaikan (lihat 4.4).
04.8 Kesan yang tidak diingini
Kesan yang tidak diingini disenaraikan mengikut kekerapan menggunakan konvensyen berikut: Sangat biasa (≥ 1/10); biasa (≥ 1/100,
Gangguan psikiatri
Tidak biasa: Kekeliruan, pergolakan psikomotor, halusinasi
Jarang: Gangguan psikotik, Insomnia
Sangat jarang: Peningkatan libido, hiperseksual dan ketagihan perjudian
Gangguan sistem saraf
Biasa: Sakit kepala, kelesuan, pening
Tidak biasa: Dyskinesia
Jarang: Somnolence, Paresthesia
Sangat jarang: Mengantuk berlebihan pada waktu siang, tidur tiba-tiba
Gangguan mata
Jarang: Gangguan visual, penglihatan kabur
Gangguan telinga dan labirin
Jarang: Tinnitus
Gangguan jantung:
Jarang: Efusi perikardial, perikarditis konstriktif, takikardia, bradikardia, aritmia
Sangat jarang: Valvulopati jantung (termasuk refluks) dan gangguan yang berkaitan (efusi pleura dan perikardial)
Patologi vaskular
Tidak biasa: Hipotensi, hipotensi ortostatik (sangat jarang berlaku hingga sinkop)
Sangat jarang: kekejangan jari dan jari kaki yang boleh dibalikkan disebabkan oleh selesema (terutama pada pesakit dengan riwayat fenomena Raynaud)
Gangguan pernafasan, toraks dan mediastinum
Biasa: Hidung tersumbat
Jarang: Efusi pleura, fibrosis pleura, pleurisy, fibrosis paru, dispnea
Gangguan saluran gastrousus
Biasa: Mual, sembelit, muntah
Tidak biasa: Mulut kering
Jarang: Cirit-birit, sakit perut, fibrosis retroperitoneal, ulser gastrousus, pendarahan gastrousus
Gangguan tisu kulit dan subkutan
Tidak biasa: Reaksi kulit alergi, keguguran rambut
Gangguan tisu muskuloskeletal dan penghubung
Tidak biasa Kaki kejang
Gangguan Umum dan Keadaan Tapak Pentadbiran
Tidak biasa: Keletihan
Jarang: Edema periferal
Sangat jarang: Sindrom jenis Neuroleptik Malignant Syndrome kerana penghentian Parlodel secara tiba-tiba
Perjudian patologi, peningkatan libido, hiperseksualiti, membeli-belah kompulsif atau perbelanjaan berlebihan, makan bulimia dan pesta makan mungkin berlaku pada pesakit yang dirawat dengan agonis dopamin, termasuk Parlodel (lihat bahagian 4.4 Amaran dan langkah berjaga-jaga khusus untuk penggunaan).
04.9 Overdosis
Tanda dan gejala
Gejala berlebihan boleh merangkumi loya, muntah, pening, hipotensi, hipotensi postural, takikardia, kelesuan, mengantuk, kelesuan dan halusinasi.
Rawatan
Sekiranya berlaku overdosis, penggunaan arang aktif dianjurkan dan, sekiranya berlaku pengambilan oral baru-baru ini, lavage gastrik boleh dipertimbangkan.
Rawatan keracunan akut adalah simtomatik.Metoclopramide boleh digunakan untuk merawat muntah atau halusinasi.
05.0 HARTA FARMAKOLOGI
05.1 Sifat farmakodinamik
Kumpulan farmakoterapi: Inhibitor prolaktin - Kod
ATC: G02CB01.
Parlodel menghalang rembesan prolaktin hormon pra-hipofisis tanpa mempengaruhi tahap normal hormon hipofisis yang lain. Walau bagaimanapun Parlodel dapat mengurangkan peningkatan kadar GH pada pesakit dengan akomegali: kesan ini disebabkan oleh rangsangan reseptor dopaminergik.
Di dalam nifas, prolaktin diperlukan untuk memulakan dan mengekalkan penyusuan. Dalam keadaan lain, peningkatan rembesan prolaktin menyebabkan laktasi patologi (galaktorea) dan / atau gangguan ovulasi dan haid. Sebagai penghambat spesifik rembesan prolaktin, bromokriptin dapat digunakan untuk mencegah atau menekan laktasi fisiologi, serta untuk mengobati prolaktin yang disebabkan penyakit menyatakan.
Dalam "amenorea dan / atau ketiadaan ovulasi" (dengan atau tanpa galaktorea) Parlodel dapat digunakan untuk memulihkan kitaran haid dan ovulasi.
Langkah-langkah khusus untuk penindasan penyusuan, seperti sekatan pentadbiran cecair, tidak diperlukan semasa terapi dengan bromokriptin. Tambahan pula, Parlodel tidak mengganggu rahim yang lemah dan tidak meningkatkan risiko tromboemboli.
Bromocriptine didapati menghentikan pertumbuhan atau mengurangkan jisim adenoma pituitari yang bergantung pada prolaktin (prolaktinoma).
Prolaktin juga dapat berperanan dalam patogenesis pelbagai kes hipogonadisme lelaki: dengan Parlodel, pemulihan fungsi gonad normal dan potensi seksual diperoleh dengan mengatur kadar prolaktin.
Pada pesakit akromegal, selain mengurangkan tahap hormon pertumbuhan (GH) dan prolaktin plasma, Parlodel mempunyai kesan yang baik terhadap gambaran klinikal dan toleransi glukosa.
Bromocriptine memperbaiki gejala klinikal sindrom ovarium polikistik dengan memulihkan tahap rembesan LH yang normal.
Pada pesakit dengan penyakit payudara jinak, bromokriptin mengurangkan jisim dan jumlah sista dan / atau benjolan di payudara dan melegakan sakit payudara yang sering dikaitkan dengan keadaan ini sehingga dapat menormalkan ketidakseimbangan progesteron / estrogen pada dasarnya.Pada masa yang sama, bromocriptine mengurangkan rembesan prolaktin pada pesakit dengan tahap tinggi.
Oleh kerana aktiviti dopaminergiknya, Parlodel dalam dos biasanya lebih tinggi daripada yang diperlukan dalam indikasi endokrinologi, berkesan dalam rawatan penyakit Parkinson, yang dicirikan oleh kekurangan dopamin nigrostriatal tertentu. Dalam keadaan ini, rangsangan reseptor dopamin dapat mengembalikan keseimbangan neurokimia dalam striatum.
Parlodel meningkatkan gejala klinikal yang berkaitan dengan gegaran, ketegaran, bradykinesia dan gejala parkinsonian lain dalam semua fasa penyakit ini. Keberkesanan terapi biasanya berlangsung selama beberapa tahun (dalam hal ini, hasil yang baik telah dilaporkan pada pesakit yang dirawat hingga 8 tahun). Parlodel boleh diberikan sendiri atau - pada peringkat awal dan tahap lanjut penyakit - dalam kombinasi dengan yang lain ubat antiparkinsonia.Kombinasi dengan levodopa menghasilkan peningkatan kesan antiparkinsonia yang memungkinkan untuk mengurangkan dos levodopa. Parlodel sangat bermanfaat bagi pesakit yang menjalani rawatan levodopa yang tindak balas terapinya semakin berkurang atau yang menunjukkan komplikasi seperti pergerakan sukarela yang tidak normal (dyskinesia koreo-athetoid dan / atau dystonia yang menyakitkan), kemerosotan akhir dos atau "on-off" .
Parlodel memperbaiki gejala depresi yang sering diperhatikan pada orang Parkinson. Ini disebabkan oleh sifat antidepresan yang melekat seperti yang ditunjukkan dalam kajian terkawal pada pesakit bukan Parkinsonia dengan kemurungan endogen atau psikogenik.
05.2 "Sifat farmakokinetik
Penyerapan
Selepas pentadbiran oral, PARLODEL diserap dengan baik. Pada sukarelawan yang sihat, waktu paruh penyerapan adalah 0,2-0,5 jam dan tahap plasma bromokriptin puncak dalam 1-3 jam. Dosis oral 5 mg bromocriptine menghasilkan Cmax 0,465 ng / mL. Kesan penurunan prolaktin berlaku dalam 1- Pengambilan selama 2 jam, mencapai maksimum (mis. Pengurangan prolaktin plasma lebih dari 80%) dalam
5-10 jam dan tetap dekat dengan maksimum selama 8-12 jam.
Biotransformasi
Bromokriptin menjalani "biotransformasi pas pertama" yang luas di hati, dicerminkan oleh profil metabolit yang kompleks dan hampir tidak adanya ubat yang tidak berubah dalam air kencing dan najis. Ia menunjukkan pertalian tinggi untuk sitokrom P3A dan hidroksilasi dengan "cincin prolin molekul siklopeptida mewakili laluan metabolik utama. Oleh itu, perencat dan / atau substrat kuat sitokrom P3A4 dapat menghalang pembersihan bromokriptin dan menyebabkan tahapnya meningkat. Bromocriptine juga merupakan perencat kuat sitokrom P3A4 dengan nilai IC50 yang dikira 1.69 mcM. Walau bagaimanapun, memandangkan kepekatan terapi bromokriptin bebas yang rendah pada pesakit, perubahan metabolisme ubat kedua yang ketara yang pelepasannya dimediasi oleh sitokrom P3A4 tidak diharapkan.
Penghapusan
Penghapusan ubat dari plasma adalah biphasic dengan jangka hayat kira-kira 15 jam (jarak 8-20 jam). Penghapusan ubat yang tidak berubah dan metabolitnya berlaku hampir sepenuhnya melalui hati, dengan hanya 6% dihilangkan melalui buah pinggang.
Pengikatan protein plasma kira-kira 96%.
Pesakit khas
Pada pesakit dengan fungsi hati yang terganggu, kadar penghapusan mungkin tertunda dan kadar plasma dapat meningkat, memerlukan penyesuaian dos.
05.3 Data keselamatan praklinikal
Ketoksikan akut
Kajian ketoksikan akut menggunakan bromokriptin mikronisasi menunjukkan nilai LD50 oral sama dengan 2620 mg / kg pada tikus, lebih besar daripada 1000 mg / kg pada arnab dan lebih besar daripada 2000 mg / kg pada tikus. Nilai LD 50 selepas i.v. ialah: tikus 190 mg / kg, tikus 72 mg / kg dan arnab 12.5 mg / kg. Tanda-tanda keracunan adalah rangsangan motor, kadang-kadang kekejangan, dyspnea dan koma. Kepekaan tinggi pada arnab adalah ciri derivatif ergot secara umum.
Mutagenesis
Bromocriptine didapati tidak mempunyai aktiviti genotoksik yang berpotensi dalam kajian mengenai kesan mutagenik pada Salmonella typhimurium dengan dan tanpa pengaktifan metabolik, potensi klastogenik dalam sumsum tulang in vitro (ujian mikronukleus pada tikus, ujian kromosom metafasik pada hamster Cina).
Karsinogenesis
Dalam kajian 100 minggu pada tikus, bromokriptin diberikan dalam makanan pada dos 1.8, 9.9, atau 44.5 mg / kg sehari, bersamaan dengan 25-100 kali dos terapi manusia untuk penghambatan prolaktin manusia. Rawatan menyebabkan dos- penurunan bergantung pada kejadian tumor pada semua kumpulan yang dirawat. Ini tercermin dalam penurunan umum kejadian tumor payudara pada wanita dan tumor kelenjar adrenal pada lelaki. Kedua-dua kesan itu mungkin berkaitan dengan tindakan penghambatan prolaktin oleh bromocriptine. Sebaliknya, bromokriptin dosis sederhana tinggi meningkatkan kejadian tumor rahim.Dalam satu tahun kajian pada tikus didapati bahawa kesan pada rahim adalah hasil dari kesan estrogenik berpanjangan yang disebabkan oleh kesan perencatan prolaktin yang diberikan oleh bromokriptin, terutama ditekankan dalam sistem endokrin hipofungsi pada tikus betina tua. Dalam kajian yang sama, sebenarnya, menunjukkan bahawa bromocriptine telah menghalang peningkatan kadar progesteron plasma, yang dikaitkan dengan keadaan kehamilan semu, biasanya dijumpai pada tikus betina tua; tahap estradiol tidak berubah. Setelah 53 minggu, tidak ada lesi rahim hiperplastik dan metaplastik yang tidak dijangka, yang boleh berkembang menjadi neoplasma apabila tempoh rawatan berpanjangan hingga 100 minggu.
Penemuan ini tidak relevan bagi wanita memandangkan perbezaan mendasar dalam proses penuaan fungsi pembiakan. Pada tikus betina tua, tidak seperti wanita, tindak balas ovari dipertahankan, baik untuk menyokong kehamilan semu pada rangsangan prolaktin berterusan, jika hiperprolaktinemia ditekan oleh bromokriptin, dan menyokong dominasi estrogen yang mengakibatkan metaplasia skuamosa pada saluran genital. tidak ada bukti bahawa kesan farmakodinamik khusus tikus ini mempunyai kepentingan klinikal pada manusia.
Kehilangan kesan merangsang langsung pada rahim oleh bromocriptine diserlahkan lagi dalam kajian selama 104 minggu pada tikus betina ovariektomi. Dosis 10 mg / kg sehari yang diberikan dalam makanan tidak menyebabkan perubahan pada tumor rahim atau pra-neoplastik. Ketiadaan potensi karsinogenik disahkan pada tikus yang menerima bromokriptin dalam makanan pada dos hingga 50 mg / kg sehari.
Ketoksikan pembiakan
Tidak ada potensi embriooksik atau teratogenik bromokriptin pada tikus, arnab atau monyet.
Pada haiwan jantan, bromokriptin tidak memberi kesan pada sel kuman, kesuburan dan perkembangan keturunan. Pada haiwan betina, kesuburan, perkembangan pranatal dan keturunan tidak terjejas selepas rawatan oral dengan bromokriptin.
Dosis tinggi 30 mg / kg diberikan kepada tikus dalam tempoh terakhir kehamilan sehingga kelahiran mengurangkan kelangsungan hidup dan kenaikan berat badan bayi baru lahir. Yang terakhir ini disebabkan oleh penurunan laktasi akibat penghambatan prolaktin oleh bromocriptine. Sebaliknya, perkembangan haiwan F1 pasca kelahiran terganggu tanpa mengira pentadbirannya pada peringkat awal atau akhir kehamilan. Apabila diberikan kepada monyet berambut betina untuk satu atau lebih kitaran dan untuk kehamilan berturut-turut, dos 0, 15 mg / kg bromokriptin dua kali sehari tidak mempengaruhi kesuburan atau perkembangan janin bayi baru lahir.
06.0 MAKLUMAT FARMASI
06.1 Eksipien
Silika anhidrat koloid, magnesium stearat, asid maleik, natrium edetat (dihidrat), pati jagung, laktosa.
06.2 Ketidaksesuaian
Tidak relevan.
06.3 Tempoh sah
3 tahun.
06.4 Langkah berjaga-jaga khas untuk penyimpanan
Simpan produk pada suhu tidak melebihi 25 ° C dan dilindungi dari cahaya.
06.5 Sifat pembungkusan segera dan kandungan bungkusan
Lepuh PVC / PVDC / ALU buram. Kotak berisi 30 tablet.
06.6 Arahan penggunaan dan pengendalian
Tiada arahan khas.
07.0 PEMEGANG KEBENARAN PEMASARAN
Meda Pharma S.p.A., Viale Brenta 18, 20139 Milan
08.0 NOMBOR KEBENARAN PEMASARAN
A.I.C. n. 023781014
09.0 TARIKH KEBENARAN ATAU PEMBAHARUAN KEBENARAN
27.11.1978/01.06.2005