Bahan aktif: Pizotifen (pizotifen malate acid)
Tablet bersalut Sandomigran 0.5 mg
Petunjuk Mengapa Sandomigran digunakan? Untuk apa itu?
Sandomigran mengandungi zat aktif pizotifen yang tergolong dalam kumpulan ubat-ubatan yang disebut anti-migrain (migrain).
Sandomigran ditunjukkan untuk pencegahan sakit kepala berulang yang disebabkan oleh masalah saluran darah seperti:
- migrain khas atau atipikal (juga disebut sebagai migrain berulang dengan atau tanpa aura)
- sakit kepala kluster
Sandomigran tidak ditunjukkan untuk menghentikan kesakitan semasa serangan migrain.
Kontraindikasi Apabila Sandomigran tidak boleh digunakan
Jangan mengambil Sandomigran
- jika anda alah kepada pizotifen atau mana-mana ramuan lain dari ubat ini (disenaraikan dalam bahagian 6)
- jika anda hamil atau menyusui (lihat bahagian "Kehamilan dan penyusuan susu ibu")
Sandomigran tidak boleh diberikan kepada kanak-kanak di bawah umur 2 tahun.
Langkah berjaga-jaga untuk penggunaan Apa yang perlu anda ketahui sebelum mengambil Sandomigran
Bercakap dengan doktor atau ahli farmasi anda sebelum mengambil Sandomigran.
Beritahu doktor anda sebelum mengambil Sandomigran:
- jika anda mempunyai masalah hati atau anda mengesyaki anda menghidapinya. Doktor anda akan menjalani ujian berkala untuk menilai fungsi hati anda
- sekiranya anda mempunyai masalah buah pinggang
- jika anda mempunyai glaukoma sudut sempit yang belum dirawat secara pembedahan
- jika anda mengalami pengekalan kencing misalnya. sekiranya berlaku hipertrofi prostat
- jika anda menghidap epilepsi
- jika anda berisiko menghidap penyakit yang disebut porphyria, misalnya jika anda pernah menghidap penyakit ini pada masa lalu dengan ubat lain
Berhati-hati dan beritahu doktor anda:
- jika anda mengalami tanda-tanda masalah hati semasa dirawat dengan Sandomigran. Doktor anda akan memberitahu anda untuk menghentikan rawatan sehingga penyebab masalah hati telah ditentukan
- jika anda melihat ada masalah penglihatan.
Gejala penarikan seperti kemurungan, gegaran, mual, kegelisahan, malaise, pening, gangguan tidur dan penurunan berat badan telah dilaporkan berikutan penghentian pizotifen secara tiba-tiba (lihat bahagian Kemungkinan kesan sampingan); Oleh itu, penghentian rawatan secara beransur-ansur dengan Sandomigran adalah disyorkan.
Anak-anak
Sandomigran tidak boleh diberikan kepada kanak-kanak di bawah umur 2 tahun.
Interaksi Ubat atau makanan mana yang boleh mengubah kesan Sandomigran
Beritahu doktor atau ahli farmasi anda jika anda menggunakan, baru-baru ini menggunakan atau mungkin menggunakan ubat lain.
Beritahu doktor anda jika anda menggunakan:
- cisapride (ubat yang digunakan untuk masalah perut)
- penyekat adrenergik (ubat untuk merawat tekanan darah tinggi)
- ubat penenang dan hipnotik (ubat untuk mengurangkan kegelisahan dan menggalakkan tidur)
- antihistamin (ubat untuk merawat alahan)
- perencat monoamine oksidase (ubat untuk mengatasi kemurungan).
Sandomigran dengan alkohol
Sandomigran meningkatkan kesan alkohol, jadi jangan minum ubat ini dengan alkohol.
Amaran Penting untuk mengetahui bahawa:
Kehamilan dan penyusuan
Sekiranya anda hamil atau menyusu, fikir anda mungkin mengandung atau merancang untuk mempunyai bayi, minta nasihat doktor atau ahli farmasi anda sebelum mengambil ubat ini.
Kehamilan
Sekiranya anda hamil, ubat tersebut hanya akan diberikan kepada anda sekiranya terdapat keperluan sebenar dan di bawah pengawasan langsung doktor anda.
Masa makan
Jangan gunakan Sandomigran semasa menyusu.
Memandu dan menggunakan mesin
Ubat ini akan mempengaruhi kemampuan anda memandu dan menggunakan mesin kerana boleh menyebabkan rasa mengantuk, penenang dan pening. Jangan memandu atau mengendalikan mesin semasa dirawat dengan Sandomigran.
Sandomigran mengandungi laktosa, sukrosa dan minyak kacang
Produk ubat ini mengandungi laktosa dan sukrosa. Sekiranya anda diberitahu oleh doktor bahawa anda mempunyai intoleransi terhadap beberapa gula, hubungi doktor anda sebelum mengambil produk ubat ini. Ubat ini mengandungi minyak kacang. Jangan gunakannya jika anda alah kepada kacang tanah atau soya.
Dos, Kaedah dan Masa Pentadbiran Cara menggunakan Sandomigran: Posologi
Sentiasa minum ubat ini sama seperti yang diberitahu oleh doktor atau ahli farmasi anda. Sekiranya ragu-ragu, berjumpa dengan doktor atau ahli farmasi anda.
Dewasa
Dos permulaan yang disyorkan ialah 0.5 mg sehari. Doktor anda secara beransur-ansur dapat meningkatkan dos.
Purata dos penyelenggaraan adalah 1.5 mg sehari, diberikan dalam pelbagai dos pada siang hari atau sekali pada waktu malam.
Sekiranya Sandomigran tidak berpengaruh pada dos ini, doktor anda secara beransur-ansur dapat meningkatkan dos menjadi 3 - 4,5 mg sehari dalam 3 dos terbahagi.
Gunakan pada kanak-kanak berumur lebih dari dua tahun dan remaja
Dos permulaan yang disyorkan ialah 0.5 mg sehari.
Doktor anda boleh meningkatkan dos hingga 1.5 mg untuk diambil dalam beberapa dos pada siang hari atau sekali pada waktu malam.
Sandomigran tidak boleh diberikan kepada kanak-kanak di bawah umur 2 tahun.
Gunakan pada pesakit dengan masalah ginjal atau hati yang teruk (kegagalan buah pinggang atau hati)
Sekiranya anda mengalami kegagalan hati atau buah pinggang, doktor anda akan memberi perhatian khusus semasa menetapkan Sandomigran dan akan menentukan dos mana yang terbaik untuk anda.
Sekiranya anda terlupa mengambil Sandomigran
Jangan mengambil dos berganda untuk menggantikan tablet yang dilupakan.
Sekiranya anda berhenti menggunakan Sandomigran
Jangan berhenti mengambil Sandomigran tanpa terlebih dahulu berjumpa doktor.
Walau bagaimanapun, penghentian rawatan Sandomigran secara beransur-ansur disarankan kerana kemurungan, gegaran, mual, kegelisahan, malaise, pening, gangguan tidur, penurunan berat badan dan kehilangan kesedaran telah dilaporkan setelah penghentian pizotifen secara tiba-tiba (bahan aktif di Sandomigran).
Sekiranya anda mempunyai pertanyaan lebih lanjut mengenai penggunaan ubat ini, tanyakan kepada doktor atau ahli farmasi anda
Overdosis Apa yang perlu dilakukan jika anda mengambil terlalu banyak Sandomigran
Sekiranya pengambilan Sandomigran yang berlebihan secara tidak sengaja, beritahu doktor anda dengan segera atau pergi ke hospital terdekat.
Sekiranya anda terlalu banyak mengambil Sandomigran, anda mungkin mengantuk, mual, muntah, mulut kering, degupan jantung yang cepat, demam, tekanan darah rendah, kesukaran bernafas, perubahan warna kulit dan membran mukus biru, pening, kekeliruan, kehilangan koordinasi pergerakan, penenang, penurunan aktiviti sistem saraf pusat, keadaan rangsangan (pada kanak-kanak), penurunan aktiviti pernafasan, kejang (terutama pada kanak-kanak), koma.
Pada kanak-kanak, halusinasi, masalah dengan koordinasi pergerakan, murid yang tetap dan melebar, kemerahan muka dan demam boleh berlaku, yang boleh menjadi koma dan keruntuhan jantung dan paru-paru.
Doktor anda akan merawat pengambilan Sandomigran yang berlebihan mengikut keadaan anda.
Kesan Sampingan Apakah kesan sampingan Sandomigran
Seperti semua ubat, ubat ini boleh menyebabkan kesan sampingan, walaupun tidak semua orang mendapatnya.
Kesan sampingan yang sangat biasa (boleh mempengaruhi lebih daripada 1 dari 10 orang)
- peningkatan selera makan
- kenaikan berat badan
Kesan sampingan yang biasa (boleh mempengaruhi sehingga 1 dari 10 orang)
- penenang (termasuk mengantuk)
- pening
- loya
- mulut kering
- keletihan
Kesan sampingan yang tidak biasa (boleh mempengaruhi sehingga 1 dari 100 orang)
- sembelit
Kesan sampingan yang jarang berlaku (boleh mempengaruhi sehingga 1 dari 1,000 orang)
- reaksi alahan
- bengkak muka kerana pengumpulan cecair (edema wajah)
- kemurungan
- rangsangan sistem saraf pusat (mis. pencerobohan, pergolakan)
- halusinasi
- kegelisahan
- kesemutan
- reaksi kulit: gatal-gatal dan ruam kulit (ruam)
- sakit otot (myalgia)
Kesan sampingan yang sangat jarang berlaku (boleh mempengaruhi sehingga 1 dari 10,000 orang)
- sawan
Kesan yang tidak diingini dengan frekuensi tidak diketahui (frekuensi tidak dapat dianggarkan dari data yang ada)
- peningkatan beberapa enzim hati yang menunjukkan masalah hati
- menguning kulit, membran mukus dan mata (penyakit kuning)
- keradangan hati (hepatitis)
- kekejangan otot
Gejala pengeluaran selepas pemberhentian pizotifen secara tiba-tiba
Depresi, gegaran, mual, kegelisahan, malaise, pening, gangguan tidur, penurunan berat badan dan kehilangan kesedaran telah dilaporkan berikutan penghentian pizotifen secara tiba-tiba.
Melaporkan kesan sampingan
Sekiranya anda mendapat kesan sampingan, berbincanglah dengan doktor atau ahli farmasi anda. Ini termasuk kemungkinan kesan sampingan yang tidak disenaraikan dalam risalah ini. Anda juga boleh melaporkan kesan sampingan secara langsung melalui sistem pelaporan nasional di http://www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili. Dengan melaporkan kesan sampingan, anda dapat membantu memberikan lebih banyak maklumat mengenai keselamatan ubat ini.
Tamat Tempoh dan Pengekalan
Ubat ini tidak memerlukan syarat penyimpanan khas.
Jauhkan ubat ini dari pandangan dan jangkauan kanak-kanak.
Jangan gunakan ubat ini selepas tarikh luput yang dinyatakan pada bungkusan selepas Tamat Tempoh. Tarikh luput merujuk pada hari terakhir bulan itu.
Jangan buang ubat melalui air buangan atau sampah rumah. Tanya ahli farmasi anda bagaimana membuang ubat yang tidak lagi anda gunakan. Ini akan membantu melindungi alam sekitar.
Tarikh Akhir "> Maklumat lain
Apa yang mengandungi Sandomigran
- Bahan aktif adalah asid malat pizotifen. Setiap tablet bersalut mengandungi 0.73 mg pizotifen malate acid (sepadan dengan 0.50 mg pizotifen)
- Bahan-bahan lain adalah magnesium stearat, talc, povidone, pati jagung, laktosa monohidrat, titanium dioksida, minyak kacang terhidrogenasi, silika anhidrat koloid, makrogol 6000, sukrosa, asid stearat, selulosa mikrokristal, alkohol sitil.
Penerangan mengenai penampilan Sandomigran dan kandungan bungkusan
Setiap bungkus tablet bersalut 0,5 mg Sandomigran mengandungi 20 tablet bersalut.
Risalah Pakej Sumber: AIFA (Badan Perubatan Itali). Kandungan yang diterbitkan pada Januari 2016. Maklumat yang ada mungkin tidak terkini.
Untuk mempunyai akses ke versi paling terkini, disarankan untuk mengakses laman web AIFA (Badan Perubatan Itali). Penafian dan maklumat berguna.
01.0 NAMA PRODUK PERUBATAN -
SANDOMIGRAN 0,5 MG TABEL SALIN
02.0 KOMPOSISI KUALITATIF DAN KUANTITATIF -
1 tablet bersalut mengandungi:
Prinsip aktif:
Asid malat pizotifen ……………………………………. 0.730 mg
(sama dengan 0.50 mg asas).
Eksipien dengan kesan yang diketahui : laktosa monohidrat, minyak kacang terhidrogenasi, sukrosa.
Untuk senarai lengkap eksipien, lihat bahagian 6.1.
03.0 BORANG FARMASI -
Tablet bersalut.
04.0 MAKLUMAT KLINIKAL -
04.1 Petunjuk terapeutik -
Rawatan profilaksis sakit kepala vaskular berulang, seperti:
- Migrain biasa atau tidak biasa
- Sakit kepala kluster
International Classification of Headache Disorders 2nd Edition (ICHD-II) adalah klasifikasi standard sakit kepala yang digunakan oleh doktor dan menerangkan gangguan di atas sebagai berikut: rawatan profilaksis migrain berulang dengan atau tanpa aura dan sakit kepala cluster.
Sandomigran tidak ditunjukkan untuk menghentikan serangan migrain yang sedang berlangsung.
04.2 Posologi dan kaedah pentadbiran -
Populasi umum
Mulakan dengan 0.5 mg sehari; dos dapat ditingkatkan secara progresif. Purata dos penyelenggaraan adalah 1.5 mg sehari dalam dos terbahagi atau sebagai dos tunggal pada waktu malam. Dalam kes yang sangat tahan, doktor secara beransur-ansur dapat mencapai dos hingga 3 - 4,5 mg sehari, dibahagikan kepada 3 dos.
Populasi kanak-kanak (kanak-kanak dan remaja dari 2 tahun pada)
Mulakan dengan 0.5 mg; dos boleh dinaikkan menjadi 1.5 mg dalam dos terbahagi atau 1 mg sebagai satu dos malam. Sandomigran tidak boleh diberikan kepada anak-anak yang lebih tua kurang dari 2 tahun (lihat 4.3).
Populasi khas
Kekurangan buah pinggang dan hepatik
Perhatian harus diberikan pada pesakit dengan kekurangan ginjal dan hati dan penyesuaian dos mungkin diperlukan (lihat bahagian 5.2 Farmakologi klinikal / Farmakokinetik / Populasi khas).
04.3 Kontraindikasi -
Hipersensitiviti terhadap bahan aktif atau salah satu daripada eksipien yang disenaraikan dalam bahagian 6.1. Sandomigran tidak boleh diberikan kepada kanak-kanak yang lebih tua kurang dari 2 tahun.
Kontraindikasi pada kehamilan dan penyusuan (lihat bahagian 4.6).
04.4 Amaran khas dan langkah berjaga-jaga yang sesuai untuk digunakan -
Kerosakan hati telah dilaporkan, mulai dari peningkatan kadar transaminase hingga hepatitis yang teruk. Rawatan dengan pizotifen harus dihentikan jika ada bukti klinikal disfungsi hati semasa rawatan dan sehingga penyebab kelainan hati ditentukan. Pizotifen harus digunakan dengan berhati-hati pada pasien dengan gangguan hati yang diketahui atau disyaki yang harus menjalani ujian makmal yang sesuai pada selang waktu yang tetap.
Pizotifen memberikan sedikit kesan antikolinergik dan oleh itu berhati-hati diperlukan dalam rawatan pesakit dengan glaukoma sudut sempit atau retensi kencing yang tidak dirawat (misalnya hipertrofi prostat). Memandangkan kemungkinan gangguan akomodasi, disarankan untuk memperhatikan perubahan penglihatan.
Pada pesakit epilepsi, kesan yang tidak diingini seperti kejang diperhatikan lebih kerap. Pizotifen harus digunakan dengan berhati-hati pada pesakit epilepsi.
Pizotifen mempunyai potensi porphyrinogenic dan harus digunakan dengan hati-hati pada pesakit yang rentan dan hanya jika alternatif yang lebih selamat tidak tersedia.
Gejala penarikan seperti kemurungan, gegaran, mual, kegelisahan, malaise, pening, gangguan tidur dan penurunan berat badan telah dilaporkan setelah penghentian pizotifen secara tiba-tiba (lihat bahagian 4.8 Kesan yang tidak diingini): oleh itu disyorkan penghentian rawatan secara beransur-ansur.
Maklumat penting mengenai beberapa ramuan
Pizotifen mengandungi laktosa. Pesakit dengan masalah keturunan yang jarang berlaku iaitu intoleransi galaktosa, kekurangan Lapp laktase, atau penyerapan glukosa / galaktosa tidak boleh mengambil ubat ini.
Pizotifen mengandungi minyak kacang tanah terhidrogenasi. Minyak kacang halus mungkin mengandungi protein kacang. Monograf Farmakopia Eropah tidak memberikan penilaian untuk protein yang tinggal.
Pizotifen mengandungi sukrosa. Pesakit dengan masalah keturunan yang jarang berlaku iaitu intoleransi fruktosa, malabsorpsi glukosa-galaktosa, atau kekurangan isomaltase sukrase tidak boleh mengambil ubat ini.
04.5 Interaksi dengan produk ubat lain dan bentuk interaksi lain -
Produk ubat berikut mungkin menunjukkan interaksi ubat apabila diberikan dalam kombinasi dengan pizotifen.
Interaksi yang diketahui harus dipertimbangkan
Pizotifen dimetabolisme secara meluas di hati, terutamanya oleh N-glukuronidasi. Peningkatan kepekatan plasma pizotifen berikutan pemberian ubat glukuronidasi secara eksklusif tidak dapat dikecualikan.
Cisapride
Pizotifen bersamaan dengan cisapride boleh menyebabkan penurunan keberkesanan cisapride.
Penyekat adrenergik
Pizotifen menyaingi kesan hipotensi penyekat adrenergik.
Ejen sistem saraf pusat
Pizotifen dapat memperkuat kesan pusat penenang, hipnotik, antihistamin (termasuk beberapa sediaan sejuk) dan alkohol.
Kesan antikolinergik pizotifen dapat berpanjangan dan ditingkatkan dengan pengambilan I-MAO yang bersamaan.
04.6 Kehamilan dan penyusuan susu ibu -
Kehamilan
Hanya data terhad yang tersedia mengenai penggunaan pizotifen pada kehamilan; oleh itu, disarankan untuk memberikan Sandomigran pada kehamilan hanya jika diperlukan dengan jelas (lihat bahagian 4.3).
Masa makan
Walaupun kepekatan pizotifen yang terdapat dalam susu ibu yang dirawat cenderung tidak memberi kesan pada neonatus, penggunaan Sandomigran semasa menyusu tidak digalakkan (lihat bahagian 4.3).
Kesuburan
Kajian pada tikus jantan dan betina, walaupun pada dos yang dinilai paling tinggi, 30 mg / kg, tidak mengenal pasti apa-apa kesan terhadap kesuburan, ukuran sampah, kadar kelangsungan hidup, kecacatan atau kenaikan berat badan keturunan.
04.7 Kesan keupayaan memandu dan menggunakan mesin -
Mesin
Pizotifen mempunyai pengaruh besar terhadap kemampuan memandu atau menggunakan mesin.
Pizotifen boleh menyebabkan penenang, mengantuk dan pening. Oleh itu, penjagaan mesti diambil semasa memandu kenderaan atau mengendalikan mesin.
Pesakit yang dirawat dengan pizotifen dengan episod penenang dan / atau mengantuk harus peka untuk menahan diri dari memandu atau menghadiri aktiviti di mana gangguan perhatian dapat membahayakan diri mereka sendiri atau orang lain.
04.8 Kesan yang tidak diingini -
Kesan yang tidak diingini disenaraikan mengikut kekerapan menggunakan konvensyen berikut: Sangat biasa (≥ 1/10); biasa (≥ 1/100,
Kesan sampingan yang paling kerap adalah: rangsangan selera makan, kenaikan berat badan dan penenang (termasuk mengantuk dan keletihan).
Jadual 1
Reaksi ubat buruk dari laporan spontan pasca pemasaran
Reaksi buruk tambahan berikut berdasarkan laporan pasca pemasaran spontan telah diperhatikan dengan pizotifen. Oleh kerana reaksi ini dilaporkan secara sukarela dari populasi dengan ukuran yang tidak pasti, tidak mustahil untuk mengira frekuensi mereka dengan pasti.
Gangguan hepatobiliari
Peningkatan enzim hati, penyakit kuning, hepatitis.
Gangguan muskuloskeletal dan tisu penghubung
Kekejangan otot.
Gejala pengeluaran
Reaksi penarikan telah diamati setelah penghentian pizotifen secara tiba-tiba, oleh itu disarankan penghentian rawatan secara beransur-ansur (lihat bahagian 4.4). Gejala penarikan boleh merangkumi: kemurungan, gegaran, mual, kegelisahan, malaise, pening, gangguan tidur, penurunan berat badan, dan kehilangan kesedaran.
Melaporkan tindak balas buruk yang disyaki
Melaporkan tindak balas buruk yang disyaki berlaku setelah kebenaran produk ubat adalah penting kerana ia memungkinkan pemantauan berterusan terhadap keseimbangan manfaat / risiko produk ubat tersebut. Profesional penjagaan kesihatan diminta untuk melaporkan sebarang reaksi buruk yang disyaki melalui sistem pelaporan nasional. "Alamat www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Overdosis -
Gejala: mengantuk, mual, muntah, mulut kering, takikardia, pireksia, hipotensi, dyspnoea, sianosis, pening, kekeliruan, ataksia, penenang, kemurungan CNS, keadaan terangsang (pada kanak-kanak), kemurungan pernafasan, kejang (terutama pada kanak-kanak), koma .
Keracunan dari antihistamin boleh menyebabkan halusinasi pada kanak-kanak, koordinasi, kehadiran murid yang tetap dan melebar, kemerahan muka dan demam, dengan kemungkinan evolusi terhadap koma dan keruntuhan kardiorespirasi.
Rawatan: penggunaan arang aktif dianjurkan; lavage gastrik hanya berguna jika pengambilannya dilakukan dalam masa yang sangat singkat. Sekiranya perlu, mulakan rawatan simptomatik dan pantau simptom kardiovaskular dan pernafasan. Benzodiazepin boleh diberikan dalam keadaan rangsangan atau jika terdapat kejang.
05.0 HARTA FARMAKOLOGI -
05.1 "Sifat farmakodinamik -
Kumpulan farmakoterapi: anti-migrain / anti-migrain lain.
Kod ATC: N02C X01.
Pizotifen dicirikan oleh kesan penghambatan polyvalent amina biogenik, seperti serotonin, histamin dan triptamin. Ia juga mempunyai kesan antibradykinin dan sedatif dan sifat antikolinergik yang lemah. Pizotifen ditunjukkan untuk profilaksis migrain dengan mengurangkan kekerapan serangan.
Pizotifen juga mempunyai sifat merangsang selera makan.
05.2 "Sifat farmakokinetik -
Penyerapan
Selepas pemberian oral, produk ubat diserap dengan cepat dan hampir sepenuhnya dari saluran gastrousus. Purata ketersediaan bio mutlak selepas pemberian oral adalah sekitar 80%. Selepas pemberian oral tunggal sebanyak 2 mg pizotifen, kepekatan plasma maksimum (Cmax) pizotifen dan metabolitnya yang diukur bersama adalah kira-kira 5 ng / ml (Tmax 5.5 jam). pemberian berulang 1 mg tiga kali sehari selama enam hari, kepekatan maksimum rata-rata plasma diperhatikan 4 jam selepas dos (Cmax, ss: 14 ng / ml) dan kepekatan plasma melalui palang rata-rata adalah kira-kira 11 ng / mL (Cmin , ss).
Pembahagian
Pizotifen diedarkan secara meluas dan cepat ke seluruh badan dengan jumlah pengedaran rata-rata 833 L untuk ubat induk dan 70 L untuk metabolit N-glukuronida. Kira-kira 91% produk ubat terikat dengan protein plasma. Kinetik pembahagian dan penghapusan umumnya digambarkan sebagai fungsi peluruhan dua-eksponen dengan model dua petak.
Metabolisme
Pizotifen dimetabolisme secara meluas terutamanya oleh hati oleh glukuronidasi. Metabolit utama adalah N-glucuronide terkonjugasi yang menyumbang sekurang-kurangnya 50% pendedahan plasma.
Penghapusan
Kira-kira satu pertiga daripada dos yang diberikan secara oral dikeluarkan oleh saluran empedu. Sebilangan besar ubat, sepadan dengan kira-kira 18% daripada dos yang diberikan, terdapat pada najis. Sebahagian kecil dari dos yang diberikan (kira-kira 55%) dihilangkan terutamanya sebagai metabolit dalam air kencing. Kurang daripada 1% dos pizotifen yang diberikan dikeluarkan tidak berubah melalui buah pinggang.Pizotifen dan metabolit utamanya, N-glukuronida konjugasi, dihilangkan dengan jangka hayat kira-kira 23 jam.
Populasi khas
Kegagalan buah pinggang
Tidak ada kajian farmakokinetik khusus yang dilakukan pada pesakit dengan kekurangan buah pinggang. Oleh kerana pizotifen terutama dihilangkan dalam bentuk metabolit dalam air kencing, kemungkinan pengumpulan metabolit yang tidak aktif akibat pengumpulan produk ubat induk tidak dapat dikecualikan.
Pada pesakit dengan kekurangan buah pinggang, berhati-hati harus dilakukan dan penyesuaian dos mungkin diperlukan.
Kekurangan hepatik
Walaupun kajian farmakokinetik khusus belum dilakukan pada pasien dengan kekurangan hati, pizotifen dimetabolisme secara meluas oleh hati dan terutama dihilangkan sebagai glukuronida dalam air kencing. Berhati-hati pada pesakit dengan kekurangan hati, populasi di mana penyesuaian dos mungkin diperlukan.
05.3 Data keselamatan praklinikal -
Ketoksikan dos berulang
Kajian ketoksikan dos berulang sehingga 2 tahun dilakukan pada tikus dan anjing. Organ sasaran yang dikenal pasti dari penemuan histopatologi adalah hati, ginjal dan kadang-kadang tiroid pada tikus dan hati, tiroid dan limpa pada anjing. Tahap kesan tidak diperhatikan (NOEL) pada tikus dan anjing adalah 3 mg / kg yang merupakan 30 kali dos harian maksimum yang disyorkan pada manusia.
Ketoksikan pembiakan
Pytoziphene hydrogen malate telah dinilai kesannya terhadap kesuburan dan potensi toksiknya embriooksik, foetotoksik, teratogenik dan perkembangannya dalam beberapa kajian ketoksikan pembiakan dan perkembangan. Tidak ada kesan pembiakan atau perkembangan spesifik pada tikus, tikus atau arnab sehingga dos yang diuji paling tinggi iaitu 30 mg / kg. Dos ini 300 kali lebih tinggi daripada dos harian maksimum yang disyorkan iaitu 0.09 mg / kg untuk orang dewasa.
Mutagenisiti
Ujian mutagenisiti dijalankan secara in vitro Dan dalam vivo tidak menunjukkan potensi mutagenik hidrogen pizotifen yang berpenyakit.
Kekarsinogenan
Kajian ketoksikan selama 2 tahun pada tikus tidak menunjukkan lesi atau jisim utama yang disebabkan oleh pemberian pizotifen hidrogen malate pada dos hingga 27 mg / kg, dos 300 kali lebih tinggi daripada dos harian manusia maksimum (berdasarkan mg / kg) .
06.0 MAKLUMAT FARMASI -
06.1 Eksipien -
Magnesium stearat; talc; povidone; tepung jagung; laktosa monohidrat; titanium dioksida; minyak kacang terhidrogenasi; silika koloid anhidrat; makrogol 6000; sukrosa; asid stearik; selulosa mikrokristalin; alkohol cetyl.
06.2 Ketidaksesuaian "-
Tiada.
06.3 Tempoh sah "-
5 tahun.
06.4 Langkah berjaga-jaga khas untuk penyimpanan -
Ubat ini tidak memerlukan syarat penyimpanan khas.
06.5 Sifat pembungkusan segera dan kandungan bungkusan -
Lepuh berisi 20 tablet bersalut.
06.6 Arahan penggunaan dan pengendalian -
Tiada arahan khas.
07.0 PEMEGANG "KEBENARAN PEMASARAN" -
PHOENIX LABS- Suite 12, Bunkilla Place, Bracetown Buusiness Park, Clonee Co Meath, Ireland
08.0 NOMBOR KEBENARAN PEMASARAN -
A.I.C. n. 022437014
09.0 TARIKH KEBENARAN ATAU PEMBAHARUAN KEBENARAN -
Kebenaran pertama: 29.12.1971
Pembaharuan: 01.06.2010
