Bahan aktif: Granisetron
Granisetron Sandoz 1 mg / ml pekat untuk penyelesaian untuk suntikan atau infusi
Mengapa Granisetron - Ubat Generik digunakan? Untuk apa itu?
Granisetron Sandoz tergolong dalam kumpulan ubat yang dipanggil antiemetik. Ia digunakan untuk mencegah atau merawat mual dan muntah yang disebabkan oleh rawatan perubatan lain, seperti kemoterapi atau terapi radiasi untuk tumor, dan melalui pembedahan.
Penyelesaian untuk suntikan harus digunakan pada orang dewasa dan kanak-kanak dari usia dua tahun.
Kontraindikasi Apabila Granisetron - Ubat Generik tidak boleh digunakan
Jangan mengambil Granisetron Sandoz
jika anda alah kepada granisetron atau bahan-bahan lain dari ubat ini
Sekiranya anda tidak pasti, berbincanglah dengan doktor, jururawat atau ahli farmasi anda sebelum melakukan suntikan.
Langkah berjaga-jaga untuk penggunaan Apa yang perlu anda ketahui sebelum mengambil Granisetron - Generic Drug
Beritahu doktor, jururawat atau ahli farmasi anda sebelum melakukan suntikan
- jika, kerana penyumbatan usus, anda mengalami masalah yang berkaitan dengan pergerakan usus
- jika anda mempunyai masalah jantung, sedang dirawat kerana barah dengan ubat yang diketahui membahayakan jantung anda, atau mengalami masalah dengan kadar garam, seperti kalium, natrium atau kalsium (gangguan elektrolit)
- jika anda mengambil ubat antagonis reseptor 5-HT3 yang lain. Ini termasuk dolasetron dan ondansetron, digunakan seperti Granisetron Sandoz dalam rawatan dan pencegahan loya dan muntah.
Interaksi Ubat atau makanan mana yang boleh mengubah kesan Granisetron - Dadah Generik
Beritahu doktor, jururawat atau ahli farmasi anda jika anda mengambil, baru-baru ini mengambil atau mungkin mengambil ubat lain. Ini kerana Granisetron Sandoz boleh mempengaruhi cara kerja beberapa ubat. Selain itu, beberapa ubat juga boleh mempengaruhi keberkesanan suntikan ini.
Terutama, beritahu doktor, jururawat atau ahli farmasi anda jika anda mengambil ubat berikut:
- ubat yang digunakan untuk merawat degupan jantung yang tidak teratur
- ubat antagonis reseptor 5-HT3 yang lain, seperti dolasetron atau ondansetron (lihat "Amaran dan langkah berjaga-jaga" di atas)
- phenobarbital, ubat yang digunakan untuk merawat epilepsi
- ubat yang disebut ketoconazole, digunakan untuk merawat jangkitan kulat
- antibiotik eritromisin, digunakan untuk merawat jangkitan bakteria.
Amaran Penting untuk mengetahui bahawa:
Kehamilan dan penyusuan
Sekiranya anda hamil, merancang untuk hamil atau menyusui, anda tidak boleh menerima suntikan ini melainkan jika diarahkan oleh doktor anda secara khusus.
Sekiranya anda hamil, fikir anda mungkin hamil atau merancang untuk mengandung, atau jika anda menyusu, minta nasihat doktor, jururawat atau ahli farmasi anda sebelum menggunakan sebarang ubat.
Memandu dan menggunakan mesin
Granisetron Sandoz sedikit atau tidak mempengaruhi keupayaan untuk memandu atau menggunakan mesin.
Granisetron Sandoz mengandungi sodium
Produk ubat ini mengandungi 1.4 mmol (31.5 mg) sodium setiap dos harian maksimum (9 mg granisetron). Ini harus dipertimbangkan pada pesakit yang menjalani diet natrium terkawal.
Dos, Kaedah dan Masa Pentadbiran Cara menggunakan Granisetron - Ubat Generik: Posologi
Suntikan akan diberikan kepada anda oleh doktor atau jururawat. Dos Granisetron Sandoz berbeza dari pesakit ke pesakit dan bergantung pada usia, berat badan dan petunjuk (dan sama ada anda menerima ubat pencegahan atau rawatan mual dan muntah). Doktor anda akan menentukan dos yang tepat untuk anda.
Granisetron Sandoz dapat diberikan sebagai suntikan ke dalam vena (secara intravena).
Pencegahan mual atau muntah yang disebabkan oleh radio- atau kemoterapi
Suntikan akan diberikan kepada anda sebelum bermulanya radio- atau kemoterapi. Suntikan ke dalam vena memerlukan masa antara 30 saat dan 5 minit dan biasanya dosnya antara 1 hingga 3 mg.Ubat boleh dicairkan sebelum disuntik.
Rawatan loya atau muntah yang disebabkan oleh radio- atau kemoterapi
Suntikan mengambil masa antara 30 saat dan 5 minit dan biasanya dosnya antara 1 hingga 3 mg. Ubat ini boleh dicairkan sebelum disuntik ke dalam vena. Selepas dos pertama diberikan, untuk mengelakkan loya / muntah, anda mungkin menerima lebih banyak suntikan. Ia akan mengambil masa sekurang-kurangnya 10 minit antara setiap suntikan. Dos maksimum Granisetron Sandoz yang boleh anda terima dalam satu hari adalah 9 mg.
Gabungan dengan steroid
Kesan suntikan dapat ditingkatkan dengan penggunaan ubat-ubatan yang disebut steroid adrenokortikal. Steroid akan diberikan kepada anda sebagai dos dexamethasone antara 8 dan 20 mg sebelum radio- atau kemoterapi, atau sebanyak 250 mg metilprednisolon, yang akan diberikan kepada anda sebelum dan selepas radio- atau kemoterapi.
Gunakan pada kanak-kanak untuk pencegahan atau rawatan loya atau muntah yang disebabkan oleh radio- atau kemoterapi
Kanak-kanak menerima Granisetron Sandoz dalam bentuk suntikan ke dalam vena, seperti yang dijelaskan di atas, dosnya bergantung pada berat anak. Suntikan dicairkan dan diberikan sebelum radio- atau kemoterapi, lebih dari 5 minit. Kanak-kanak boleh menerima maksimum 2 dos sehari, sekurang-kurangnya 10 minit.
Rawatan loya atau muntah selepas pembedahan
Suntikan ke dalam vena memerlukan masa antara 30 saat dan 5 minit dan dosnya biasanya 1 mg. Dos maksimum Granisetron Sandoz yang dapat anda terima dalam sehari adalah 3 mg.
Gunakan pada kanak-kanak untuk pencegahan atau rawatan loya atau muntah selepas pembedahan
Kanak-kanak tidak boleh menerima suntikan ini untuk rawatan loya atau muntah selepas pembedahan.
Overdosis Apa yang perlu dilakukan sekiranya anda mengambil Overdosis Granisetron - Ubat Generik
Sekiranya anda terlalu banyak diberi Granisetron Sandoz Oleh kerana suntikan akan diberikan kepada anda oleh doktor atau jururawat, tidak mungkin anda akan mendapat terlalu banyak ubat ini. Walau bagaimanapun, jika anda bimbang, berjumpa dengan doktor atau jururawat anda. Gejala berlebihan termasuk sakit kepala ringan. Rawatan sebarang dos berlebihan bergantung pada gejala. Sekiranya anda mempunyai pertanyaan lebih lanjut mengenai penggunaan ubat ini, tanyakan kepada doktor, jururawat atau ahli farmasi anda.
Kesan Sampingan Apakah kesan sampingan Granisetron - Ubat Generik
Seperti semua ubat, ubat ini boleh menyebabkan kesan sampingan, walaupun tidak semua orang mendapatnya.
Sekiranya anda mengalami gejala berikut, beritahu doktor anda dengan segera:
- reaksi alahan (anafilaksis). Tanda-tanda tersebut mungkin termasuk pembengkakan tekak, muka, bibir dan mulut, kesukaran bernafas atau menelan.
Kesan sampingan lain yang mungkin berlaku semasa mengambil ubat ini adalah:
Sangat biasa (boleh mempengaruhi lebih daripada 1 dari 10 orang):
- sakit kepala
- sembelit. Doktor anda akan memerhatikan anda.
Biasa (boleh mempengaruhi sehingga 1 dari 10 orang):
- gangguan tidur (insomnia)
- perubahan fungsi hati yang ditunjukkan dalam ujian darah
- cirit-birit.
Tidak biasa (boleh mempengaruhi sehingga 1 dari 100 orang)
- ruam, atau reaksi kulit alergi, atau gatal-gatal. Tanda-tandanya mungkin terdapat lebam merah, mengangkat, gatal
- perubahan degupan jantung (irama) dan perubahan jantung yang dilihat dengan membaca ECG (rakaman aktiviti elektrik jantung)
- pergerakan sukarela yang tidak normal, seperti gegaran, kekakuan otot dan kekejangan otot.
Melaporkan kesan sampingan
Sekiranya anda mendapat kesan sampingan, berbincanglah dengan doktor atau ahli farmasi atau jururawat anda. Ini termasuk kemungkinan kesan sampingan yang tidak disenaraikan dalam risalah ini. Anda juga boleh melaporkan kesan sampingan secara langsung melalui sistem pelaporan nasional di www.agenziafarmaco.it/it. / bertanggungjawab. Dengan melaporkan kesan sampingan, anda dapat membantu memberikan lebih banyak maklumat mengenai keselamatan ubat ini.
Tamat Tempoh dan Pengekalan
Jauhkan ubat ini dari pandangan dan jangkauan kanak-kanak.
Jangan gunakan Granisetron Sandoz selepas tarikh luput yang dinyatakan pada botol dan kadbod selepas Tamat Tempoh. Tarikh luput merujuk pada hari terakhir dalam sebulan.
Simpan botol dalam kadbod luar untuk melindungi ubat daripada cahaya.
Jangan beku.
Penyelesaian yang dicairkan
Kestabilan penggunaan kimia dan fizikal telah ditunjukkan selama 24 jam pada suhu 25 ° C. Dari sudut mikrobiologi, produk ubat harus digunakan dengan segera.
Jangan buang ubat melalui air buangan atau sampah rumah. Tanya ahli farmasi anda bagaimana membuang ubat yang tidak lagi anda gunakan. Ini akan membantu melindungi alam sekitar.
Maklumat lain
Apa yang mengandungi Granisetron Sandoz
- Bahan aktifnya adalah granisetron (dalam bentuk hidroklorida).
- Setiap botol 1 ml pekat untuk larutan suntikan atau infusi mengandungi granisetron hidroklorida bersamaan dengan 1 mg granisetron.
- Setiap botol 3 ml pekat untuk larutan suntikan atau infusi mengandungi granisetron hidroklorida bersamaan dengan 3 mg granisetron.
- Bahan-bahan lain adalah asid sitrik monohidrat, natrium klorida, natrium hidroksida (untuk penyesuaian pH), asid hidroklorik (untuk penyesuaian pH) dan air untuk suntikan.
Apa rupa Granisetron Sandoz dan kandungan peknya
Granisetron Sandoz adalah pekat untuk penyelesaian untuk suntikan atau infus. Penyelesaiannya berwarna jernih, tidak berwarna atau kuning pucat.
- 1 ml pekat untuk larutan untuk suntikan atau infusi terkandung dalam botol kaca bening jenis I 2 ml dengan penyumbat getah 13 mm dan penutup aluminium dengan cakera flip-off biru gelap.
- Saiz pek: 1 dan 5 botol.
- 3 ml pekat untuk larutan suntikan atau infusi terkandung dalam botol kaca bening tipe I 5 ml dengan penyumbat getah 13 mm dan penutup aluminium dengan cakera flip-off biru tua atau dalam botol kaca jernih jenis 1 x 6ml, dengan 20mm penyumbat getah dan penutup aluminium dengan cakera flip-off biru gelap. - Saiz pek: 1, 5 dan 10 botol.
Risalah Pakej Sumber: AIFA (Badan Perubatan Itali). Kandungan yang diterbitkan pada Januari 2016. Maklumat yang ada mungkin tidak terkini.
Untuk mempunyai akses ke versi paling terkini, disarankan untuk mengakses laman web AIFA (Badan Perubatan Itali). Penafian dan maklumat berguna.
01.0 NAMA PRODUK PERUBATAN
GRANISETRON SANDOZ 1 MG / ML CONCENTRATE UNTUK PENYELESAIAN UNTUK INJEKSI ATAU UNTUK INFUSI
02.0 KOMPOSISI KUALITATIF DAN KUANTITATIF
Setiap botol 1 ml pekat untuk larutan suntikan atau infusi mengandungi granisetron hidroklorida bersamaan dengan 1 mg granisetron.
Setiap botol 3 ml pekat untuk larutan suntikan atau infusi mengandungi granisetron hidroklorida bersamaan dengan 3 mg granisetron.
Eksipien dengan kesan yang diketahui: natrium
Untuk senarai lengkap eksipien, lihat bahagian 6.1.
03.0 BORANG FARMASI
Pekat untuk penyelesaian untuk suntikan atau infusi.
Larutan jernih, tidak berwarna atau kuning pucat, dengan pH antara 4.0 atau 6.0.
04.0 MAKLUMAT KLINIKAL
04.1 Petunjuk terapeutik
Pencegahan atau rawatan episod akut mual dan muntah yang disebabkan oleh terapi sitostatik (kemoterapi atau radioterapi).
Petunjuk tambahan untuk botol granisetron 1 ml:
Pencegahan dan rawatan mual dan muntah selepas operasi.
04.2 Posologi dan kaedah pentadbiran
Terapi sitostatik
Dewasa
Dos tunggal granisetron 1 mg disyorkan untuk pencegahan atau rawatan loya dan muntah yang disebabkan oleh terapi sitostatik. Dosis 3 mg tunggal mungkin lebih baik pada sesetengah pesakit.
Satu dos granisetron 3 mg disyorkan untuk pencegahan atau rawatan mual dan muntah akibat radioterapi.
Granisetron Sandoz hanya boleh diberikan secara intravena. Granisetron 1 mg atau 3 mg harus diberikan atau sebagai bolus intravena dalam 5 atau 15 ml larutan untuk infus dalam jangka masa tidak kurang dari 30 saat atau dicairkan dalam 20-50 ml larutan untuk infusi dan diberikan selama lima minit.
Pencegahan: Dalam ujian klinikal, kebanyakan pesakit hanya memerlukan satu dos granisetron untuk mengawal loya dan muntah dalam masa 24 jam. Hingga dua dos granisetron selanjutnya dapat diberikan dalam jangka waktu 24 jam. Terdapat pengalaman klinikal pada pesakit yang menerima pentadbiran harian sehingga lima hari berturut-turut dalam satu terapi. Pemberian profilaksis granisetron harus diselesaikan sebelum bermulanya terapi sitostatik.
Rawatan: Dos yang sama digunakan untuk pencegahan harus digunakan untuk rawatan. Sebarang dos selanjutnya hendaklah diberikan sekurang-kurangnya 10 minit.
Dos harian maksimum: Sehingga 3 dos granisetron 3 mg dapat diberikan dalam jangka masa 24 jam. Oleh itu, dos maksimum granisetron yang diberikan setiap 24 jam tidak boleh melebihi 9 mg.
Penggunaan dexamethasone bersamaan: Keberkesanan granisetron dapat ditingkatkan dengan menambahkan dexamethasone.
Populasi kanak-kanak
Kanak-kanak berumur 2 tahun dan remaja
Pencegahan: Pada kanak-kanak dengan berat hingga 25 kg, dos tunggal 40 mcg / kg adalah disyorkan. Dos tunggal granisetron 1 mg disyorkan untuk kanak-kanak dengan berat ≥25 kg. Dosis 3 mg tunggal mungkin lebih baik pada sesetengah pesakit. Granisetron, diencerkan dalam 10-30 ml larutan untuk infus, harus diberikan selama lima minit dengan infus intravena. Pentadbiran harus diselesaikan sebelum permulaan terapi sitostatik.
Rawatan: Dos yang sama digunakan untuk pencegahan harus digunakan untuk rawatan. Sekiranya perlu, dos tambahan 40 mcg / kg berat badan (maksimum 3 mg) dapat diberikan selama 24 jam. Dos tambahan ini harus diberikan sekurang-kurangnya 10 minit selepas infusi awal.
Kanak-kanak di bawah umur 2 tahun :
Granisetron tidak boleh digunakan pada kanak-kanak di bawah usia 2 tahun kerana data tidak mencukupi.
Warga emas
Sekiranya pesakit tua tidak diperlukan penyesuaian dos.
Pesakit dengan gangguan buah pinggang atau hati
Dalam kes pesakit dengan gangguan buah pinggang atau hati tidak diperlukan penyesuaian dos.
Mual dan muntah selepas operasi
Hanya boleh digunakan untuk botol granisetron 1 mg (lihat bahagian 4.1)
Dewasa
Untuk pencegahan pada orang dewasa, satu dos granisetron 1 mg harus dicairkan hingga 5 ml dan diberikan dengan suntikan intravena perlahan (lebih dari 30 saat). Pentadbiran harus diselesaikan sebelum berlakunya anestesia.
Untuk rawatan mual dan muntah pasca operasi pada orang dewasa dos granisetron 1 mg tunggal harus dicairkan hingga 5 ml dan diberikan dengan suntikan intravena yang perlahan (lebih dari 30 saat).
Dos maksimum dan tempoh rawatan
Dua dos (2 mg) dalam satu hari.
Populasi kanak-kanak
Tidak ada pengalaman dengan penggunaan granisetron untuk pencegahan dan rawatan mual dan muntah pasca operasi pada kanak-kanak. Oleh itu, granisetron tidak digalakkan untuk rawatan mual dan muntah pasca operasi untuk kumpulan umur ini.
Warga emas
Bagi orang dewasa
Pesakit dengan gangguan buah pinggang atau hati
Bagi orang dewasa.
04.3 Kontraindikasi
Hipersensitiviti terhadap granisetron, bahan yang berkaitan atau kepada mana-mana eksipien (lihat bahagian 6.1).
04.4 Amaran khas dan langkah berjaga-jaga yang sesuai untuk digunakan
Oleh kerana granisetron mampu mengurangkan pergerakan usus yang lebih rendah, pesakit dengan tanda-tanda penyumbatan usus sub-akut harus dipantau dengan teliti setelah pemberian produk ubat.
Seperti antagonis reseptor 5-HT3 yang lain, granisetron telah dilaporkan menyebabkan perubahan ECG termasuk pemanjangan selang QT. Pada pesakit dengan aritmia atau gangguan konduksi jantung yang sudah ada, ini boleh mengakibatkan akibat klinikal. Oleh itu, berhati-hati harus dilakukan pada pesakit dengan co-morbiditi jantung, dengan kemoterapi kardiotoksik dan / atau dengan gangguan elektrolit bersamaan (lihat bahagian 4.5).
Sensitiviti silang telah dilaporkan di kalangan antagonis 5-HT3 (mis. Dolasteron, ondansetron).
Populasi kanak-kanak
Tidak ada pengalaman dengan penggunaan ubat ini pada kanak-kanak di bawah usia 2 tahun.
Eksipien dengan kesan yang diketahui
Produk ubat ini mengandungi 1.4 mmol (31.5 mg) sodium setiap dos harian maksimum (9 mg granisetron). Ini harus dipertimbangkan pada pesakit yang menjalani diet natrium terkawal.
04.5 Interaksi dengan produk ubat lain dan bentuk interaksi lain
Kajian haiwan menunjukkan bahawa granisetron tidak merangsang atau menghalang sistem enzim sitokrom P-450.
Oleh kerana granisetron dimetabolisme oleh enzim metabolisme sitokrom P-450 hepatik, penggunaan pemicu atau penghambat enzim ini dapat mengubah pembersihan dan, akibatnya, waktu paruh granisetron.
Pada manusia, induksi enzim hati oleh phenobarbital mengakibatkan peningkatan (kira-kira 25%) dalam pelepasan total granisetron plasma yang diberikan secara intravena.
Seperti antagonis reseptor 5-HT3 yang lain, granisetron telah dilaporkan menyebabkan perubahan ECG termasuk pemanjangan selang QT. Pada pesakit yang dirawat bersamaan dengan produk ubat yang diketahui memanjangkan selang QT dan / atau menyebabkan aritmia, akibat klinikal yang serius mungkin berlaku (lihat bahagian 4.4). Dalam kajian pada subjek yang sihat, tidak ada bukti adanya interaksi antara granisetron dan benzodiazepin (lorazepam), neuroleptik (haloperidol) atau ubat anti-ulser (cimetidine) Selanjutnya, granisetron tidak menunjukkan adanya interaksi yang jelas dengan ubat-ubatan untuk kemoterapi emetogenik yang digunakan untuk melawan barah.
Tidak ada kajian interaksi khusus yang dilakukan pada pesakit anestesi, tetapi granisetron telah diberikan dengan selamat bersamaan dengan anestetik dan agen analgesik yang biasa digunakan.
Pendidikan secara in vitro menunjukkan bahawa ketoconazole dapat menghalang metabolisme granisetron oleh keluarga isoenzim sitokrom P-450 3A. Kepentingan klinikal fenomena ini tidak diketahui.
04.6 Kehamilan dan penyusuan
Kehamilan
Terdapat data terhad mengenai penggunaan granisetron pada wanita hamil. Kajian haiwan tidak menunjukkan kesan berbahaya langsung atau tidak langsung berkenaan dengan ketoksikan pembiakan (lihat bahagian 5.3). Sebagai langkah berjaga-jaga, lebih baik mengelakkan penggunaan granisetron semasa kehamilan.
Masa makan
Tidak diketahui sama ada granisetron atau metabolitnya dikeluarkan dalam susu manusia. Sebagai langkah berjaga-jaga, penyusuan susu ibu tidak digalakkan semasa rawatan dengan granisetron.
Kesuburan
Pada tikus, granisetron tidak mempunyai kesan berbahaya terhadap keupayaan pembiakan atau kesuburan.
04.7 Kesan keupayaan memandu dan menggunakan mesin
Granisetron tidak mempunyai atau tidak dapat mempengaruhi kemampuan memandu dan menggunakan mesin.
04.8 Kesan yang tidak diingini
Ringkasan profil keselamatan
Reaksi buruk yang biasa dilaporkan untuk granisetron adalah sakit kepala dan sembelit, yang mungkin bersifat sementara. Perubahan ECG, termasuk pemanjangan selang QT, telah dilaporkan dengan granisetron (lihat bahagian 4.4 dan 4.5).
Jadual tindak balas buruk
Jadual reaksi buruk berikut berdasarkan kajian klinikal dan data pasca pemasaran yang berkaitan dengan granisetron dan antagonis 5-HT3 yang lain.
Kategori kehadiran adalah seperti berikut:
sangat biasa (≥1 / 10); biasa (≥1 / 100 hingga
* Berlaku pada frekuensi yang serupa pada pesakit yang dirawat dengan terapi perbandingan
Penerangan mengenai tindak balas buruk yang dipilih
Seperti antagonis 5-HT3 yang lain, perubahan ECG termasuk pemanjangan selang QT telah dilaporkan dengan granisetron (lihat bahagian 4.4 dan 4.5).
Melaporkan tindak balas buruk yang disyaki
Melaporkan tindak balas buruk yang disyaki berlaku setelah kebenaran produk ubat adalah penting kerana ia memungkinkan pemantauan berterusan terhadap keseimbangan manfaat / risiko produk ubat tersebut. Profesional penjagaan kesihatan diminta untuk melaporkan sebarang reaksi buruk yang disyaki melalui sistem pelaporan nasional. "Alamat www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Overdosis
Tidak ada penawar khusus untuk granisetron. Sekiranya tablet berlebihan, rawatan simptomatik ditunjukkan. Sakit kepala telah dilaporkan, tetapi tidak ada sekuel selanjutnya yang dapat dilihat berikutan pemberian dos hingga 38.5 mg granisetron dalam satu suntikan.
05.0 HARTA FARMAKOLOGI
05.1 Sifat farmakodinamik
Kumpulan farmakoterapeutik: antiemetik dan antinausean, antagonis serotonin (5-HT3).
Kod ATC: A04AA02.
Granisetron adalah antagonis reseptor 5-hidroksi-triptamin (HT3) antiemetik dan sangat terpilih. Kajian dengan ligan radioaktif menunjukkan bahawa granisetron mempunyai pertalian yang boleh diabaikan untuk jenis reseptor lain, termasuk laman pengikat jenis reseptor 5HT dan dopamin D2 yang lain.
Granisetron berkesan secara intravena, baik untuk profilaksis dan untuk intervensi, dalam penekanan retching dan muntah yang disebabkan oleh pemberian ubat sitotoksik atau dengan penyinaran seluruh tubuh dengan sinar-X.
Diberikan secara intravena, granisetron berkesan dalam pencegahan dan rawatan mual dan muntah pasca operasi.
05.2 Sifat farmakokinetik
Ciri-ciri umum
Pembahagian
Granisetron diedarkan secara meluas, dengan jumlah pengedaran rata-rata kira-kira 3 l / kg; pengikatan protein plasma adalah sekitar 65%.
Biotransformasi
Laluan biotransformasi merangkumi N-demetilasi dan pengoksidaan cincin aromatik, diikuti dengan konjugasi.
Penghapusan
Pembersihan berlaku terutamanya melalui metabolisme hepatik. Perkumuhan urin granisetron tidak berubah rata-rata hingga 12% daripada dos, sementara metabolit sepadan dengan kira-kira 47% dari dos. Selebihnya diekskresikan dalam tinja sebagai metabolit. Waktu paruh plasma rata-rata kira-kira 9 jam. dengan "kebolehubahan intra-individu yang luas.
Ciri-ciri pada pesakit
Kepekatan plasma granisetron tidak jelas berkaitan dengan keberkesanan antiemetik. Manfaat klinikal mungkin ada walaupun granisetron tidak dikenal pasti dalam plasma.
Selepas pemberian dos intravena tunggal, parameter farmakokinetik pada orang tua berada dalam julat yang dijumpai pada subjek bukan tua. Pada pesakit dengan kekurangan buah pinggang yang teruk, data menunjukkan bahawa setelah pemberian satu dos intravena tunggal, parameter farmakokinetik umumnya serupa dengan dijumpai pada subjek normal. Pada pesakit dengan gangguan hati kerana barah hati, jumlah pelepasan plasma selepas satu dos intravena adalah lebih kurang separuh daripada subjek yang tidak terjejas. Walau bagaimanapun, walaupun terdapat perbezaan ini, tidak diperlukan penyesuaian dos pada pesakit ini.
05.3 Data keselamatan praklinikal
Data praklinikal tidak mendedahkan bahaya khusus kepada manusia, berdasarkan kajian konvensional mengenai farmakologi keselamatan, ketoksikan dos berulang, ketoksikan pembiakan dan genotoksisiti. Kajian karsinogenisiti tidak mendedahkan bahaya khusus pada manusia ketika granisetron digunakan pada dosis yang disarankan.Namun, ketika granisetron diberikan pada dosis yang lebih tinggi dan untuk jangka waktu yang lama, risiko karsinogenisitas tidak dapat dikecualikan.
Mengenai farmakologi keselamatan, sebuah kajian di saluran ion jantung manusia yang diklon menunjukkan bahawa granisetron berpotensi mempengaruhi repolarisasi jantung dengan menyekat saluran kalium HERG. Granisetron terbukti menghalang saluran natrium dan kalium, yang berpotensi membahayakan depolarisasi dan repolarisasi dengan memanjangkan selang PR, QRS dan QT. Data-data ini membantu menjelaskan mekanisme molekul yang menyebabkan beberapa perubahan pada EKG (khususnya pemanjangan selang QT dan QRS) yang berkaitan dengan kelas agen ini berlaku. Walau bagaimanapun, perubahan kadar jantung, tekanan darah tidak berlaku atau jejak ECG; walaupun jika ini berlaku, ini secara amnya merupakan perubahan yang tidak mempunyai kepentingan klinikal.
06.0 MAKLUMAT FARMASI
06.1 Eksipien
Asid sitrat monohidrat
Natrium klorida
Natrium hidroksida (untuk penyesuaian pH)
Asid hidroklorik (untuk penyesuaian pH)
Air untuk suntikan
06.2 Ketidaksesuaian
Produk ubat ini tidak boleh dicampurkan dengan produk ubat lain kecuali yang disebutkan dalam bahagian 6.6.
Pentadbiran profilaksis Granisetron Sandoz mesti diselesaikan sebelum permulaan terapi sitostatik.
06.3 Tempoh sah
2 tahun.
Selepas pencairan: Kestabilan penggunaan kimia dan fizikal telah ditunjukkan selama 24 jam pada suhu 25 ° C. Dari sudut mikrobiologi, produk ubat harus digunakan dengan segera.
06.4 Langkah berjaga-jaga khas untuk penyimpanan
Simpan botol dalam kadbod luar untuk melindungi ubat daripada cahaya.
Jangan beku.
Untuk keadaan penyimpanan produk ubat yang dicairkan, lihat bahagian 6.3.
06.5 Sifat pembungkusan segera dan kandungan bungkusan
- Botol kaca bening jenis 2 ml dengan penyumbat getah 13 mm dan penutup aluminium dengan cakera buka balik biru tua (per 1 ml pekat untuk penyelesaian untuk suntikan atau infus).
- Botol kaca jernih jenis I 5 ml dengan penyumbat getah 13 mm dan penutup aluminium dengan cakera buka balik biru tua (untuk 3 ml pekat untuk penyelesaian untuk suntikan atau infusi).
- Botol kaca bening jenis 6 ml I dengan penyumbat getah 20 mm dan penutup aluminium dengan cakera buka balik biru tua (untuk 3 ml pekat untuk penyelesaian untuk suntikan atau infusi).
Pek:
1 ml pekat untuk larutan suntikan atau infus: 1 dan 5 botol.
3 ml pekat untuk larutan suntikan atau infus: 1, 5 dan 10 botol.
Tidak semua saiz pek boleh dipasarkan.
06.6 Arahan penggunaan dan pengendalian
Cairkan sebelum digunakan. Untuk penggunaan sekali sahaja. Baki ubat yang tidak digunakan harus dibuang.
Suntikan Granisetron Sandoz dan suntikan intravena mesti disediakan pada masa pentadbiran dan digunakan dengan segera dari sudut pandang mikrobiologi. Waktu dan keadaan penyimpanan yang digunakan sebelum penggunaan tidak disokong oleh data mikrobiologi dan oleh itu menjadi tanggungjawab pengguna (lihat bahagian 6.3).
Suntikan dan infusi yang dicairkan harus diperiksa secara visual untuk mengetahui adanya zarah sebelum diberikan dan hanya boleh digunakan jika larutan itu jelas dan bebas daripada zarah.
Penyediaan suntikan
Dewasa: Untuk menyediakan dos 1 mg, tarik 1 ml dari botol dan cairkan hingga 5 ml dengan suntikan natrium klorida BP 0,9% w / v.
Untuk menyediakan dos 3 mg, tarik 3 ml dari botol dan cairkan hingga 15 ml dengan 0.9% w / v suntikan natrium klorida BP (untuk pemberian bolus).
Penyediaan infusi
Dewasa : Untuk menyediakan dos 1 mg atau 3 mg, tarik 1 ml atau 3 ml dari botol dan cairkan dalam larutan untuk infus hingga jumlah keseluruhan 20 hingga 50 ml dalam salah satu penyelesaian berikut: suntikan natrium klorida BP 0, 9 % w / v; natrium klorida 0.18% w / v dan suntikan glukosa BP 4% w / v; glukosa suntikan BP 5% w / v; Penyelesaian Hartmann untuk suntikan BP; natrium laktat suntikan BP; atau manitol suntikan BP 10%. Tidak ada pengencer lain yang boleh digunakan.
Populasi kanak-kanak
Untuk menyediakan dos 40 mcg / kg, tarik isipadu yang sesuai (hingga 3 ml) dari botol dan cairkan dengan larutan untuk infusi (seperti untuk orang dewasa) hingga jumlah keseluruhan antara 10 dan 30 ml.
Sebilangan besar ubat dan bahan buangan yang tidak digunakan harus dibuang sesuai dengan undang-undang tempatan.
07.0 PEMEGANG KEBENARAN PEMASARAN
Sandoz S.p.A. - Largo U. Boccioni, 1 - 21040 Origgio (VA)
08.0 NOMBOR KEBENARAN PEMASARAN
1 mg / ml pekat untuk larutan suntikan atau infus 1 botol 1 ml - AIC n. 039723010
1 mg / ml pekat untuk larutan suntikan atau infusi 5 botol 1 ml - AIC n. 039723022
1 mg / ml pekat untuk larutan suntikan atau infus 1 botol 3 ml - AIC n. 039723034
1 mg / ml pekat untuk larutan suntikan atau infusi 5 botol 3 ml - AIC n. 039723046
1 mg / ml pekat untuk larutan suntikan atau infus 10 botol 3 ml - AIC n. 039723059
09.0 TARIKH KEBENARAN ATAU PEMBAHARUAN KEBENARAN
30/08/2010
10.0 TARIKH SEMAKAN TEKS
Oktober 2013
.jpg)
