ACTOS ® ubat berdasarkan Pioglitazone hidroklorida.
KUMPULAN TERAPEUTIK: Ejen hipoglikemik oral - Thiazolidinediones
Petunjuk ACTOS ® - Pioglitazone
ACTOS ® adalah ubat yang ditunjukkan dalam rawatan diabetes jenis II, sekiranya kegagalan langkah-langkah terapi bukan farmakologi seperti pemakanan seimbang dan gaya hidup yang betul.
Pioglitazone juga dapat digunakan dalam terapi kombinasi dengan metformin atau sulfonylureas, jika monoterapi saja tidak dapat menghasilkan kawalan glisemik yang baik.
Dalam kes yang teruk, ACTOS ® juga dapat digunakan secara efektif bersama dengan insulin.
Mekanisme tindakan ACTOS ® - Pioglitazone
Pioglitazone yang terkandung dalam ACTOS ® adalah ubat yang tergolong dalam kategori farmasi thiazolidinediones, dengan aktiviti hipoglikemik yang penting.
Diambil secara lisan, cepat diserap dalam usus, dengan ketersediaan bio sebanyak 80% dan dengan kepekatan plasma maksimum dicapai sekitar 2 jam setelah pengambilan.
Selepas kira-kira 5-6 jam, pioglitazone menjalani metabolisme hepatik yang penting, disokong oleh enzim yang termasuk dalam kategori sitokrom, dengan penghapusan metabolit berikutnya dalam air kencing dan najis.
Keberkesanan hipoglikemik sebatian ini pada dasarnya disebabkan oleh kemampuan untuk mencapai tisu dan organ sensitif insulin seperti adiposa, otot dan tisu hati, meningkatkan aktiviti periferal insulin dan dengan itu membantu menyokong kesan hipoglikemik.
Dari sudut pandang molekul, tindakan ini dijamin oleh kemampuan pioglitazone untuk mengaktifkan reseptor gamma PPAR, yang terlibat dalam modulasi transkrip pelbagai gen yang berguna untuk mengatur metabolisme glukosa dan lipid dan mengurangkan pengaktifan proses keradangan.
Dengan kata lain, pengaktifan semua mekanisme intraselular ini berbentuk kemungkinan mengurangkan gula darah dengan meningkatkan ketersediaan glukosa periferal dan tisu, dan mengurangkan proses keradangan, yang sangat aktif pada tahap vaskular, yang bertanggungjawab untuk beberapa akibat yang paling penting dari patologi diabetes.
Kajian yang dijalankan dan keberkesanan klinikal
1. KEBERKESANAN PIOGLITAZONE DALAM RAWATAN DIABETES JENIS II
Pendapat Curr Med Res. 2011 Feb; 27: 303-13. Epub 2010 9 Dis.
Kajian membandingkan kesan pioglitazone dalam kombinasi dengan metformin atau sulphonylureas pada profil lipid dan kawalan glisemik pada pesakit dengan diabetes jenis 2 (ECLA).
Karamanos B, Thanopoulou A, Drossinos V, Charalampidou E, Sourmeli S, Archimandritis A; Kumpulan Kajian ECLA Hellenic.
Kajian dilakukan pada kira-kira 2116 pesakit dengan diabetes jenis II dan disertai dengan profil lipid yang diubah. Pentadbiran pioglitazone pada pesakit yang tidak bertindak balas terhadap metformin atau sulfonylureas mengakibatkan penurunan glikosilasi Hb sebanyak 1.5%, trigliserida sebanyak 21% dan kolesterol LDL sebanyak 15%. Keputusan penting ini mengesahkan pentingnya rawatan dengan pioglitazone pada kesihatan bukan sahaja endokrin pesakit diabetes.
2. PERANAN PERLINDUNGAN PIOGLITAZONE
Biosci Depan. 2008 1 Jan; 13: 1813-26.
Mekanisme tindakan anti-radang dan neuroprotektif agonis PPAR-gamma.
Kapadia R, Yi JH, Vemuganti R.
Pioglitazone juga telah diuji oleh pelbagai makmal untuk melindungi peranannya terhadap patologi oksidatif. Lebih tepat lagi, beberapa kajian menunjukkan bagaimana pemberian bahan aktif ini dapat mengurangkan kerosakan yang disebabkan oleh serangan jantung, kerosakan otak, strok dan agen pengoksidaan dengan mengambil tindakan pelindung penting vaskular dan saraf. Tindakan ini, mungkin dikaitkan dengan kemampuan untuk memodulasi pengeluaran sitokin keradangan dan pada masa yang sama meningkatkan keupayaan antioksidan badan, memungkinkan untuk melihat pioglitazone sebagai ubat aktif dalam patologi diabetes bukan sahaja dalam kawalan glikemia tetapi juga pencegahan akibat vaskular dan saraf.
3. DADAH UMUM ATAU ASLI?
J Med Assoc Thai. 2010 Nov; 93: 1249-55.
Keberkesanan dan keselamatan pioglitazone generik dan asli dalam diabetes mellitus jenis 2: kajian multicenter, double-blinded, randomized-control.
Rawdaree P, Deerochanawong C, Peerapatdit T, Thongtang N, Suwanwalaikorn S, Khemkha A, Benjasuratwong Y, Boonyavarakul A, Chetthakul T, Leelawattana R, Ngarmukos C, Viwatwongkasem C, Pratipachunhan Tatrun N.,
Pemilihan ubat generik atau asli adalah salah satu persoalan terpenting yang ditanyakan kepada doktor dan pesakit diabetes. Dalam kes ini, kajian yang dilakukan menunjukkan bagaimana Pioglitazone, baik dalam bentuk asal dan juga ubat generik, dapat mengekalkan kesan yang sama dan keselamatan yang sama, menjamin penurunan gula darah, hemoglobin glikosilasi dan kolesterol LDL. Edema dan migrain diperhatikan pada kedua-dua kumpulan.
Kaedah penggunaan dan dos
ACTOS ® Tablet Pioglitazone 30 mg:
disyorkan untuk mengambil 15 atau 30 mg pioglitazone sehari dalam satu pentadbiran tanpa mengira pengambilan makanan.
Penyesuaian dos mungkin diperlukan pada pesakit tua atau sekiranya berlaku terapi bersamaan dengan ubat hipoglikemik lain.
Amaran ACTOS ® - Pioglitazone
Terapi ACTOS ® harus disertai dengan pemantauan berkala terhadap parameter kimia darah yang berbeza seperti:
- Glikemia: untuk memodulasi terapi ubat dengan betul;
- Transaminase: untuk memantau fungsi hati dan mungkin menangguhkan terapi apabila tahap ALT melebihi 3 kali had atas;
- Hemoglobin: untuk memantau kemungkinan penurunan yang disebabkan oleh pioglitazone.
pengawasan perubatan yang teliti dan berterusan diperlukan pada pesakit yang berisiko menghidap penyakit jantung atau faktor predisposisi, penyakit hati dan patah tulang.
Tablet ACTOS ® mengandungi laktosa yang dapat menyebabkan timbulnya penyakit gastrointestinal pada pasien yang menderita intoleransi galaktosa atau kekurangan enzim laktase atau penyerapan glukosa / galaktosa.
Perlu juga diingat bahawa terapi gabungan dengan sulfonylurea atau insulin secara objektif meningkatkan risiko hipoglikemia, yang dapat mengurangi kemampuan persepsi pesakit, menjadikan penggunaan mesin dan memandu kereta berbahaya.
PREGNANCY AND BREASTFEEDING
Kajian yang dilakukan pada model haiwan menunjukkan bahawa penggunaan semasa kehamilan dapat mengurangkan pertumbuhan janin dengan ketara, mungkin mengurangkan ketersediaan glukosa pada janin.
Mengingat data ini, dan mengingat tidak adanya kajian klinikal dalam literatur, ACTOS ® dikontraindikasikan pada kehamilan.
Tambahan pula, kehadiran bahan aktif dalam susu ibu membatasi penggunaannya walaupun pada masa menyusui berikutnya.
Interaksi
Walaupun ubat itu dimetabolisme di hati oleh enzim yang tergolong dalam keluarga sitokrom, jumlah interaksi yang berpotensi berbahaya dari sudut pandang farmakokinetik adalah terhad.
Secara terperinci, terapi bersamaan dengan gemfibrozil atau rifampicin memerlukan penyesuaian lebih lanjut terhadap dos pioglitazone untuk mengekalkan sifat terapeutiknya tanpa perubahan.
Kontraindikasi ACTOS ® - Pioglitazone
ACTOS ® dikontraindikasikan pada pesakit yang menderita kekurangan hati, asidosis keto diabetes, hipersensitiviti terhadap bahan aktif atau eksipiennya, sejarah patologi jantung termasuk yang sebelumnya dan semasa kehamilan dan menyusui.
Kesan yang Tidak Diingini - Kesan Sampingan
Terapi pioglitazone sering disertai dengan kemunculan banyak kesan sampingan, beberapa di antaranya relevan secara klinikal.
Lebih tepatnya, gangguan visual, jangkitan saluran pernafasan, kenaikan berat badan, hypoesthesia, anemia, atralgia, hematuria, pening dan edema sering dijumpai, terutama tertumpu pada masa rawatan awal.
Secara klinikal lebih serius, tetapi untungnya kurang kerap, reaksi mempengaruhi sistem kardiovaskular dengan permulaan kegagalan jantung.
Ketika ACTOS ® diberikan dalam terapi kombinasi dengan insulin, adalah mungkin untuk melihat penurunan glisemik yang ketara yang menyebabkan hipoglikemia pada pasien yang cenderung atau kekurangan pampasan.
Catatan
ACTOS ® hanya boleh dijual dengan preskripsi perubatan yang ketat.
Maklumat mengenai ACTOS ® - Pioglitazone yang diterbitkan di halaman ini mungkin sudah lapuk atau tidak lengkap. Untuk penggunaan maklumat ini dengan betul, lihat halaman Penafian dan maklumat berguna.