DIAMOX ® adalah ubat berasaskan asetazolamida
KUMPULAN TERAPEUTIK: Diuretik / Diuretik perencat anhidrat karbonik
Petunjuk DIAMOX ® Acetazolamide
DIAMOX ® ditunjukkan dalam rawatan keadaan edematous kerana kegagalan jantung, dengan keberkesanan tertentu dalam memperbaiki edema paru dan dispnea relatif jika terjadi kegagalan jantung kiri. DIAMOX ® juga terbukti berguna dalam mengurangkan tekanan intraokular khas dari glaukoma dan membantu dengan antiepileptik terapi, yang mana peningkatannya telah diperhatikan terutama bagi pesakit yang lebih muda dengan bentuk yang kurang agresif.
Mekanisme tindakan DIAMOX ® Acetazolamide
DIAMOX ® diambil secara oral, dan cepat diserap ke dalam perut. Tahap maksimum bahan aktifnya, asetazolamida, diperhatikan kira-kira 2 jam selepas pemberian oral, sementara perkumuhan air kencing menjadi sangat konsisten antara jam kelapan dan kedua belas.
Sebelum dikeluarkan secara utuh dengan air kencing, acetazolamide bertindak pada tahap tubulus berbelit proksimal nefron, menghalang enzim yang dinyatakan oleh sel-sel ini, yang dikenali sebagai karbonik anhidrase. keseimbangan asid-basa dan untuk kawalan penyerapan semula natrium, yang memungkinkan untuk menghidrat karbon dioksida menjadi asid karbonik (CO2 + H20 → H2CO3). Asid karbonik yang terbentuk dapat memisahkan menjadi ion bikarbonat dan proton, yang akan ditukar dengan ion natrium , yang dengan demikian dapat diserap semula dengan berkesan.
Oleh itu, tindakan penghambatan DIAMOX terhadap anhidrasa karbonik secara tidak langsung dapat mencegah penyerapan semula bikarbonat dan natrium, meningkatkan perkumuhan kencing dan diuresis.
Kajian yang dijalankan dan keberkesanan klinikal
1. SAKIT AKETAZOLAMIDE DAN GUNUNG
Wilderness Environ Med. 2010 Sep; 21: 236-43. Epub 2010 16 Jun.
Perbandingan prospektif, double-blind, rawak, terkawal plasebo asetazolamida berbanding ibuprofen untuk profilaksis terhadap sakit kepala ketinggian tinggi: Penilaian Sakit Kepala pada Percubaan Ketinggian (HEAT).
Gertsch JH, Lipman GS, Holck PS, Merritt A, Mulcahy A, Fisher RS, Basnyat B, Allison E, Hanzelka K, Hazan A, Meyers Z, Odegaard J, Pook B, Thompson M, Slomovic B, Wahlberg H, Wilshaw V , Weiss EA, Zafren K.
Penyakit gunung yang akut adalah keadaan yang sangat kerap berlaku di kalangan pengembara, kerana penyesuaian yang sukar ditentukan oleh penurunan tahap oksigen secara beransur-ansur dan berterusan, yang menampakkan dirinya dengan gejala yang kompleks termasuk sakit kepala. Acetazolamide pada saat ini sangat penting, kerana dengan sedikit pengasidan darah, ia akan merangsang sistem pernafasan untuk pertukaran gas yang lebih berkesan. Kajian ini dilakukan pada 143 pendaki dengan ketinggian kira-kira 4000 meter, telah menunjukkan bagaimana 85mg asetazolamida dapat memberi kesan yang sama terhadap peningkatan sakit kepala seperti 600mg ibuprofen, juga menunjukkan kesan perlindungan pencegahan terhadap edema paru dan serebrum.
2. PERSPEKTIF ACETAZOLAMIDE DAN MASA DEPAN UNTUK GLAUCOMA
Dadah Opin Pakar Deliv. 2010 Ogos; 7: 943-53.
Kompleks asetazolamida yang menjanjikan untuk pentadbiran okular topikal.
Granero GE, Longhi MR.
Pentadbiran asetazolamida sangat penting untuk rawatan glaukoma optik, kerana keupayaannya untuk mengurangkan tekanan intraokular. Walau bagaimanapun, pemberian oral ubat ini menjadikan pesakit yang menderita glaukoma kepada beberapa kesan sampingan yang mengurangkan hubungan antara faedah dan kos. Atas sebab ini, dan mengingat keberkesanan terapi asetazolamida, protokol pentadbiran baru sedang dikembangkan yang menyediakan pengambilan khas ubat yang disebutkan di atas dan mengurangkan kesan sampingan sistemik.
3. ACETAZOLAMIDE DALAM PENGGUNAAN PEDIATRIK
Boleh J Ophthalmol. 2010 Feb; 45: 41-5.
Kesan acetazolamide oral pada kenaikan berat badan pada kanak-kanak.
Sharan S, Dupuis A, Hébert D, Levin AV.
Kajian penting ini menunjukkan salah satu batasan rawatan asetazolamida yang paling penting dalam glaukoma pediatrik. Lebih tepat lagi - walaupun keberkesanan ubat dalam meningkatkan patologi dan pencerobohan yang sangat rendah berbanding dengan pembedahan - had yang paling penting untuk penyebarannya di persekitaran pediatrik diberikan oleh kerencatan pertumbuhan yang disebabkan. Sebenarnya, semasa terapi terdapat kenaikan berat badan yang rendah yang mungkin dikaitkan dengan asidosis yang ditentukan oleh ubat. Namun, untuk memahami kerumitan reaksi yang timbul dalam tempoh ini, perlu memantau parameter penting lain untuk pertumbuhan anak .
Kaedah penggunaan dan dos
DIAMOX ® 250 mg tablet acetazolamide / 500 mg acetazolamide capsules:
- Untuk mengawal edema, disarankan kira-kira 1 setengah tablet sehari, sebaiknya diminum pada waktu pagi.
- Walau bagaimanapun, untuk rawatan glaukoma, disyorkan 2 hingga 3 kapsul sehari, atau tablet diambil pada selang waktu 4/6 jam.
- Untuk rawatan epilepsi, untuk terapi tambahan, 1 tablet sehari digunakan secara umum; dos yang dapat meningkat sesuai dengan terapi gabungan dan keadaan pesakit.
Walau bagaimanapun, dos yang betul harus dirumuskan oleh doktor, setelah "penilaian yang teliti terhadap keadaan fisio-patologi pesakit.
DALAM SEBARANG KES, SEBELUM MENGAMBIL DIAMOX ® Acetazolamide - ANDA MEMERLUKAN PRESCRIPTION DAN PENGENDALIAN DOKTOR ANDA.
Amaran DIAMOX ® Acetazolamide
Tindakan diuretik dan saluretik DIAMOX ® memerlukan pemantauan berterusan terhadap parameter darah tertentu seperti: jumlah darah, natrium, kalium, pH dan bahkan glisemia pada pesakit diabetes mellitus, sebelum dan semasa pentadbiran. Juga perlu dipertimbangkan bahawa rawatan dengan asetazolamida, terutamanya jika berpanjangan dari waktu ke waktu atau tidak diberi dos yang betul, boleh menyebabkan "perubahan keseimbangan elektrolit dan asid-basa, dengan kemungkinan hiponatremia, hipokalaemia dan asidosis metabolik."
Oleh itu, DIAMOX ® mesti digunakan dengan berhati-hati dalam kes pesakit dengan penyakit paru-paru obstruktif kronik dan emfisema, kerana kemungkinan asidosis dapat menyumbang kepada permulaan takipnea, anoreksia, mengantuk, kelesuan dan dalam kes yang paling serius juga koma.
Acetazolamide, termasuk secara struktural di antara sulfonamides, boleh bertanggungjawab untuk nekrolisis epidermis toksik, anemia aplastik, agranulositosis dan reaksi anafilaksis lain pada pesakit yang sensitif terhadap sebatian ini.
Pemberian DIAMOX ® boleh menyebabkan rasa mengantuk, kebingungan atau dalam hal apa pun mengubah persepsi normal dan kemahiran reaktif pesakit, mengubah kemampuan untuk memandu dan menggunakan mesin.
PREGNANCY AND BREASTFEEDING
Data eksperimen mengenai penggunaan DIAMOX ® dan lebih umum acetazolamide pada kehamilan, menunjukkan mengelakkan penggunaannya pada trimester pertama, kemudian membatasi pengambilannya hanya sekiranya berlaku keperluan yang tidak dapat dielakkan. Sebenarnya, walaupun kajian yang dilakukan pada manusia tidak menunjukkan kesan embriooksik atau teratogenik pada dos 250 mg / hari, yang dilakukan pada haiwan makmal telah mengakibatkan haiwan baru lahir mengalami gangguan fungsi serius dan kecacatan anggota badan.
Acetazolamide juga dirembeskan secara utuh dalam susu ibu, walaupun dalam jumlah kecil; oleh itu disarankan untuk menghentikan penyusuan semasa pemberian DIAMOX ®.
Interaksi
DIAMOX ® dapat mengubah fungsi pelbagai ubat seperti:
- Garam aspirin dan litium, mengakibatkan "peningkatan penghapusan, akibatnya pengurangan kesan terapeutik;
- Amfetamin dan antidepresan trisiklik, meningkatkan fungsi mereka setelah pengurangan perkumuhan mereka;
- Mercurial dan diuretik lain, dengan peningkatan diuresis akibatnya;
- Phenytoin (ubat antiepileptik), meningkatkan tahap plasma;
- Ciclosporin, dengan peningkatan tahap plasma.
- Antidiabetes, mengakibatkan perubahan profil glisemik.
Selanjutnya, asetazolamida dapat menyebabkan peningkatan kristal urin dan batu ginjal bersamaan dengan terapi natrium bikarbonat.
Kontraindikasi DIAMOX ® Acetazolamide
Memandangkan tindakan biologi DIAMOX ® pengambilannya tidak digalakkan sekiranya terjadi asidosis, perubahan keseimbangan elektrolit (hiponatremia dan hipokalaemia), kekurangan hati, renal atau adrenal, dan sekiranya berlaku hipersensitiviti terhadap salah satu komponennya.
Kesan yang Tidak Diingini - Kesan Sampingan
Sebilangan besar kesan sampingan DIAMOX ® diperhatikan pada fasa awal terapi dan termasuk:
- Paresthesia, kesemutan, penurunan selera makan, gangguan pendengaran, mual, muntah, cirit-birit, poliuria dan dalam kes yang paling teruk bahkan mengantuk dan kekeliruan.
Terapi yang berpanjangan dengan DIAMOX ® dapat menyebabkan "perubahan keseimbangan elektrolit dan asid-basa", yang dapat diatasi dengan pemberian bikarbonat, yang bagaimanapun membuat pasien menghadapi risiko batu ginjal yang lebih besar.
Kesan hematologi juga diperhatikan, yang dicirikan oleh agranulositosis, leukopenia, trombositopenia, hipoglikemia, hiponatremia dan hipokalaemia.
Untuk kesan sampingan yang disenaraikan di atas maka perlu ditambahkan semua yang disebabkan oleh hipersensitiviti terhadap asetazolamida, seperti: ruam kulit, demam, reaksi anafilaksis, eritema, myelosupresi dan sindrom yang berkaitan.
Catatan
DIAMOX ® hanya dapat dijual dengan preskripsi perubatan.
Penggunaan DIAMOX ® harus selalu berlaku setelah berunding dengan doktor anda.
Penggunaan DIAMOX ® secara tidak langsung di kalangan atlet dan bukan atlet, untuk mencari kehilangan beberapa kilo, mendedahkan tubuh kepada kesan sampingan yang serius. Selanjutnya, selalu disarankan untuk mengulangi bahawa penurunan berat badan ditentukan oleh penghapusan cecair dan garam dan bukan oleh kesan pelangsingan yang sebenarnya, yang dimaksudkan sebagai kehilangan jisim lemak.
Oleh itu DIAMOX ® dikelaskan di antara bahan DOPING.
Maklumat mengenai DIAMOX ® Acetazolamide yang diterbitkan di halaman ini mungkin sudah lapuk atau tidak lengkap. Untuk penggunaan maklumat ini dengan betul, lihat halaman Penafian dan maklumat berguna.
