PRENT ® adalah ubat berdasarkan acebutolol hidroklorida
KUMPULAN TERAPEUTIK: Penyekat beta
Petunjuk PRENT ® Acebutolol
PRENT ® ditunjukkan dalam rawatan hipertensi arteri penting, penyakit jantung koronari yang disebabkan oleh kekurangan jantung koronari atau serangan jantung (angina pectoris), dan gangguan irama jantung (takikardia, extrasystoles, fibrilasi atrium).
Mekanisme tindakan PRENT ® Acebutolol
Acebutolol yang diambil denganPRENT ® cepat diserap dari saluran gastrointestinal, mencapai kepekatan plasma maksimumnya setelah kira-kira 2 setengah jam dari pengambilannya. Setelah diserap, 25% terikat dengan protein plasma, ia diangkut ke hati, di mana ia mengalami metabolisme lulus pertama, diperlukan untuk mendapatkan diacetolol, metabolit aktif secara farmakologi. Tindakan terapeutik PRENT ® terutama disebabkan oleh aktiviti penyekat beta kardioselektif molekul ini, yang memungkinkan untuk meminimumkan risiko kesan sampingan, seperti bronkus dan vasokonstriksi, mungkin berikutan penghambatan reseptor adrenergik beta 2.
Ketidakaktifan reseptor beta 1 jantung, yang memanifestasikan dirinya dengan selektiviti tinggi pada dos terapeutik, memungkinkan untuk melambatkan degupan jantung pada waktu rehat dan semasa bersenam (memodulasi "automatik nod sino-atrium), dan untuk mengurangkan kontraktilasi miokard dengan cara yang berkadar pengaktifan simpatik, sehingga memastikan pengurangan penggunaan oksigen miokardium, perlambatan pengaliran rangsangan pada tahap atrio-ventrikel dan pengurangan kegembiraan jisim miokard.
Kesan-kesan ini, juga disokong oleh "aktiviti simpatomimetik intrinsik (penting untuk mengelakkan bradikardia yang nyata), membenarkan petunjuk terapeutik ubat PRENT ® diberikan.
Pada akhir tindakan terapeutiknya, setelah waktu paruh sekitar 4 jam untuk acebutolol dan 7 untuk diacetol, ubat tersebut dihilangkan terutamanya melalui najis dan hanya sebahagian kecil melalui air kencing.
Kajian yang dijalankan dan keberkesanan klinikal
GABUNGAN TERAPI DALAM RAWATAN HIPERTENSI
Am J Cardiol. 1999 1 Jul; 84: 70-5.
Perbandingan acebutolol dengan dan tanpa hidroklorotiazid berbanding carvedilol dengan dan tanpa hidroklorotiazid pada pesakit kulit hitam dengan sistemik ringan hingga sederhana
hipertensi.Radevski IV, Valtchanova SP, Candy GP, Tshele EF, Sareli P.
Kajian yang dimaksud menunjukkan bahawa penggunaan acebutolol dalam monoterapi, dalam rawatan hipertensi pada subjek etnik Afrika, tidak dapat menjamin pencapaian tahap tekanan darah yang mencukupi.
2. KESAN ACEBUTOLOL TERHADAP TEKANAN HATI DAN KADAR SELAMA LATIHAN
Kesan bisoprolol dan acebutolol pada tekanan darah yang berehat dan pada profil tekanan darah latihan pada pesakit hipertensi: kajian perbandingan, buta tunggal.
Bouvier JM, Rabot D, Herrero G.
Kajian ini menguji kesan rawatan selama 8 minggu dengan 400mg acebutolol pada kadar denyutan jantung dan tekanan darah diastolik pada pesakit dengan hipertensi sederhana ketika berehat dan dalam keadaan fizikal. Hasilnya menunjukkan penurunan kadar jantung sekitar 13% dan penurunan tekanan diastolik yang sederhana semasa latihan.
3. ACEBUTOLOL DAN DOPING
J Forensik Sci. 2000 Jan; 45: 170-4.
Kawalan doping untuk sebatian beta-adrenergik melalui analisis rambut.
Kintz P, Dumestre-Toulet V, Jamey C, Cirimele V, Ludes B.
Penggunaan beta-blocker tanpa petunjuk terapi yang berkesan telah merebak dalam latihan sukan (dan khususnya dalam sukan tumpuan), untuk mengurangkan beberapa kesan sampingan hiperaktivasi bersimpati yang pasti terjadi dalam pertandingan peringkat tinggi. Berisiko tinggi amalan dianggap doping dan diperjuangkan dengan segala usaha oleh pihak kehakiman dan sukan.
Sebagai tambahan kepada analisis silang klasik (darah, air kencing), teknik molekul baru memungkinkan untuk mengenal pasti penggunaan bahan doping secara langsung dari rambut, menjadikan pengambilan sampel lebih mudah dan cepat.
Kaedah penggunaan dan dos
HADIAH ® tablet bersalut acebutolol 200/400 mg: dalam rawatan hipertensi arteri, dosis 200 mg acebutolol digunakan, diambil dengan sedikit air sebelum sarapan. Dos ini boleh dinaikkan hingga 400mg setiap hari, di mana dos kesan hipotensi yang diinginkan umumnya dicatat, atau hingga 800mg sekiranya tindak balas terapi tidak mencukupi. Dalam semua kes di atas, pilihan dos dan tempoh terapi yang betul harus dilakukan oleh doktor setelah "penilaian yang teliti terhadap keadaan fisio-patologi pesakit dan kerentanannya terhadap ubat tersebut.
Hujah yang sama juga dapat diperluas untuk rawatan penyakit jantung koroner dan gangguan irama jantung, yang mana julat yang disarankan tetap antara 200 hingga 600 mg acebutolol sehari.
DALAM SETIAP KES, SEBELUM MENGAMBIL PRENT ® Acebutolol - TATACARA DAN PENGENDALIAN DOKTOR ANDA DIPERLUKAN.
Amaran PRENT ® Acebutolol
Terapi dengan PRENT ® mesti didahului dan disertai dengan pemeriksaan perubatan yang ketat dan berhati-hati. Pemantauan fungsi ginjal harus dilakukan dengan hati-hati pada pesakit yang menderita berbagai jenis penyakit jantung, untuk mengelakkan keadaan kesihatan yang semakin buruk. Sebaliknya, kawalan glisemik ginjal harus dilakukan sepanjang terapi, terutama pada pesakit diabetes, untuk menghindari penurunan kadar glisemik secara tiba-tiba, yang ditutupi oleh tindakan kronotropik negatif acebutolol.
Acebutolol dapat meningkatkan kepekaan terhadap alergen dan membuat gejala yang berkaitan lebih relevan secara klinikal; oleh itu, disarankan untuk menilai kemungkinan nisbah kos / faedah pada pesakit dengan kecenderungan alergi. Pengurangan rembesan air mata yang diperhatikan pada pesakit yang menerima terapi acebutolol boleh menyukarkan penggunaan kanta lekap.
Sekiranya terapi dihentikan, sebaiknya, seperti halnya beta-blocker lain, secara perlahan-lahan mengurangkan dos untuk mengelakkan reaksi sampingan yang reaktif.
Kehadiran pening dan vertigo, terutama yang dirasakan pada fasa awal rawatan atau setelah penyesuaian dos, dapat mengurangi kemampuan persepsi pesakit, menjadikan penggunaan mesin dan kenderaan yang berbahaya.
PREGNANCY AND BREASTFEEDING
Walaupun acebutolol nampaknya tidak toksik atau teratogenik bagi janin, tidak digalakkan mengambil bahan aktif ini semasa mengandung dan terutama pada trimester pertama. Sekiranya terdapat keperluan yang tidak dapat diselesaikan, doktor yang merawat dan pakar sakit puan harus menilai hubungan antara kemungkinan faedah yang dapat diperoleh dan potensi risiko terhadap kesihatan janin. Walau bagaimanapun, jika PRENT ® digunakan selama kehamilan, penting untuk menghentikan terapi secara beransur-ansur dalam minggu keempat sebelum melahirkan, untuk mengurangkan risiko hipotensi, bradikardia, hipoglikemia dan kegagalan pernafasan pada bayi baru lahir semasa kelahiran.
Kehadiran kepekatan sederhana bahan aktif dalam susu ibu menunjukkan penangguhan penyusuan susu ibu semasa menjalani terapi dengan PRENT ®
Interaksi
Memandangkan tindakan menutup acebutolol, disarankan, setelah melakukan pemantauan konsentrasi glisemik secara berterusan, untuk menyesuaikan dos ubat hipoglikemik yang diambil, untuk mengelakkan penurunan glisemik secara tiba-tiba.
Acebutolol dapat berinteraksi dengan ubat yang berbeza, menonjolkan kesan inotropik dan kronotropik negatif dan hipotensi. Lebih tepatnya, pemberian diuretik, antagonis kalsium, vasodilator, barbiturat dan antidepresan trisiklik bersamaan dapat memperkuat episod hipotensi, sementara pemberian antirartikum bersamaan asas "perubahan modulasi irama jantung. Glikosida jantung, reserpin, alpha methyl dopa, clonidine dan MAO inhibitor sebaliknya boleh menyebabkan hipertensi, mengatasi kesan terapi PRENT ®
Sebaiknya menghentikan terapi PRENT ® secara beransur-ansur sebelum pembedahan, untuk mencegah anestetik atau relaksan otot daripada memperkuat kesan inotropik dan kronotropik negatif dari acebutolol.
Kontraindikasi PRENT ® Acebutolol
PRENT ® dikontraindikasikan sekiranya berlaku kejutan kardiogenik, hipotensi, infark miokard akut, kegagalan jantung kongestif dan rawatan yang tidak mencukupi, asidosis, bradikardia, bronkopati, SLE dan hipersensitiviti terhadap salah satu komponennya.
PRENT ® tidak boleh diambil semasa pemberian MAO inhibitor atau antiarrhythmics pelbagai jenis.
Kesan yang Tidak Diingini - Kesan Sampingan
Kesan yang tidak diingini yang diamati berikutan pemberian PRENT ® sebanding dengan kesan yang dijelaskan secara umum untuk kategori beta blocker kardioselektif.
Yang paling biasa termasuk keletihan, sakit kepala, mual, muntah, cirit-birit, pening, kaki sejuk, juga disertai dengan bradikardia dan hipotensi.
Reaksi buruk yang lebih ketara secara klinikal (peningkatan transaminase, gangguan metabolik / pemakanan, bronkopati) dan memburuknya gejala pada pesakit dengan keadaan tertentu (sindrom Raynaud, penyakit hati dan ginjal), jarang diperhatikan berikutan pemberian acebutolol.
Pada sebahagian kecil pesakit dengan fungsi hati yang terganggu, kemunculan antibodi antinuklear yang terlibat dalam rangkaian reaksi lupus-eritematosus serupa, yang hilang setelah penghentian terapi, juga diperhatikan.
Catatan
PRENT ® hanya boleh dijual dengan preskripsi perubatan.
Penggunaan PRENT ® pada atlet, jika tidak ada keperluan terapi, untuk mengurangkan tindak balas fisiologi terhadap tekanan dan gejala yang berkaitan (gegaran anggota badan, peningkatan tekanan darah, peningkatan ketegangan emosi, dan lain-lain) merupakan amalan DOPANTE.
Maklumat mengenai PRENT ® Acebutolol yang diterbitkan di halaman ini mungkin sudah lapuk atau tidak lengkap. Untuk penggunaan maklumat ini dengan betul, lihat halaman Penafian dan maklumat berguna.
