Ubat simpatik-peniru bertindak langsung

Ubat simpatomimetik bertindak langsung bertindak sebagai agonis reseptor α dan β; "pertalian untuk satu atau yang lain" berubah mengikut struktur kimia ubat itu sendiri; semakin banyak ini mengikat pada salah satu daripada dua reseptor, dan seterusnya menjadi salah satu subtipe reseptor, semakin banyak kesan terapeutik disasarkan dan kesan sampingan yang kurang.

Molekul yang paling saling melengkapi reseptor α adalah adrenalin; noradrenalin berinteraksi dengan kedua-dua reseptor, walaupun mempunyai sedikit pertalian dengan reseptor β.

Isoproterenol adalah molekul yang paling dekat dengan reseptor β.

Pelengkap kepada reseptor β berbeza mengikut halangan sterik kumpulan amino, iaitu, semakin besar halangan sterik, semakin banyak molekul serupa dengan reseptor β; sebenarnya, jika kita menganalisis struktur kimia adrenalin, noradrenalin dan isoproterenol. kita perhatikan bahawa bilangan metilasi pada kumpulan amino lebih besar tepatnya dalam molekul isoproterenol. Di bawah ini kita akan melaporkan kesan utama ubat simpatomimetik dengan tindakan langsung di pelbagai bahagian organisma.

Kesan pada sistem kardiovaskular

Ingat bahawa fungsi kardiovaskular terutamanya diatur oleh sistem orthosympathetic.

Kesan inotropik dan kronotropik positif, iaitu peningkatan kekuatan penguncupan dan degupan jantung berikutan rangsangan reseptor β1 jantung.
Kesan vasokonstriktor pada saluran kulit, membran mukus dan visera, berikutan rangsangan reseptor α1; ini mengakibatkan peningkatan tekanan sistolik.
Kesan vasodilator, berikutan rangsangan reseptor β2, pada otot rangka, dengan pengurangan ketahanan periferal dan tekanan diastolik.

Kesan pada sistem pernafasan

Kesan bronkodilator, dengan peningkatan patensi saluran udara, disebabkan oleh rangsangan reseptor β2; jika dihasilkan oleh adrenalin dan noradrenalin, kesan ini berlangsung untuk waktu yang singkat, namun turunan sintesis pelepasan β telah dibuat dengan kesan terapeutik yang berpanjangan; contohnya ialah salmeterol (perangsang khusus β2).

Kesan metabolik

Sistem orthosympathetic, atau sistem ergotropik, dikenali dengan tepat kerana fungsinya sebagai dispenser tenaga siap; sebenarnya pada tahap metabolik ubat peniru simpatik dengan tindakan langsung menyebabkan glikogenolisis dan lipolisis.

Kesan pada sistem okular

Ubat simpatomimetik menyebabkan mydriasis dan pengecutan otot kontraktil iris; khususnya, kesan ini digunakan dalam farmakologi untuk rawatan glaukoma kerana ubat ini menyukai pengurangan tekanan okular, berkat peningkatan aliran keluar humor berair.

Kegunaan terapi kategori farmasi ini sangat berbeza, kami akan melaporkannya di bawah.

L "adrenalinBerkat kesan langsungnya, ia digunakan terutamanya dalam keadaan kecemasan klinikal (kejutan anafilaksis atau asma akut), tetapi juga untuk anestesia tempatan dan untuk rawatan terapi glaukoma sudut terbuka.
Di sana phenylnephrine ini adalah perangsang α1 yang digunakan sebagai dekongestan hidung kerana kesan vasokonstriksi pada membran mukus, dengan pengurangan rembesan akibatnya; bagaimanapun, tidak perlu menyalahgunakannya kerana dapat mensensitisasi reseptor α1, sehingga memburukkan lagi gejala (kesan bumerang ).
Di sana klonidin, perangsang α2 digunakan sebagai ubat antihipertensi, kerana ia menyebabkan kesan pelebaran pada pusat vasomotor.
THE perangsang β2 mereka biasanya digunakan sebagai ubat anti-asma kerana kesan bronkodilatornya.

Kesan sampingan yang berkaitan dengan ubat ini disebabkan oleh "rangsangan berlebihan reseptor α dan β: aritmia jantung, sakit kepala, hiperaktif CNS, insomnia, mual dan gegaran.