Bahan aktif: Ethylephrine (ethylephrine hydrochloride)
EFFORTIL 7.5 mg / ml titisan oral, larutan
Tablet EFFORTIL 5 mg
Sisip pakej Effortil tersedia untuk saiz pek: - EFFORTIL 7.5 mg / ml titisan oral, larutan, tablet EFFORTIL 5 mg
- EFFORTIL 10 mg / 1 ml larutan untuk suntikan
Mengapa Effortil digunakan? Untuk apa itu?
KATEGORI FARMACOTHERAPEUTIK
Simpatomimetik jantung (adrenergik) untuk terapi kardiovaskular yang digunakan dalam rawatan hipotensi.
INDIKASI TERAPEUTIK
Rawatan hipotensi ortostatik.
Kontraindikasi Bila Effortil tidak boleh digunakan
Effortil dikontraindikasikan dalam:
- pesakit hipersensitif terhadap bahan aktif atau salah satu eksipien
- pesakit dengan deregulasi hipotensi yang menghasilkan reaksi hipertensi ketika berdiri
- trimester pertama kehamilan dan semasa menyusui (lihat bahagian "Amaran khas").
Penggunaan produk ubat ini dikontraindikasikan sekiranya terdapat keadaan keturunan yang jarang berlaku, yang mungkin tidak sesuai dengan salah satu daripada eksipien (lihat bahagian "Amaran khas").
Seperti simpatomimetik lain, Effortil dikontraindikasikan pada pesakit dengan:
- darah tinggi
- tirotoksikosis
- pheochromocytoma
- glaukoma sudut tertutup
- hipertrofi prostat atau adenoma prostat dengan pengekalan kencing
- kekurangan koronari
- kegagalan jantung dekompensasi
- kardiomiopati obstruktif hipertrofik
- stenosis injap jantung atau arteri pusat
- gangguan irama jantung.
Langkah berjaga-jaga untuk penggunaan Apa yang perlu anda ketahui sebelum mengambil Effortil
Tangani dengan berhati-hati pada pesakit dengan takikardia, aritmia jantung, gangguan kardiovaskular yang teruk.
Tangani dengan berhati-hati pada pesakit diabetes mellitus (lihat bahagian "Interaksi").
Tangani dengan berhati-hati pada pesakit hipertiroidisme.
Juga jangan diberikan selama atau dalam dua minggu setelah terapi MAOI (lihat bahagian "Interaksi").
Interaksi Ubat atau makanan mana yang boleh mengubah kesan Effortil
Beritahu doktor atau ahli farmasi anda jika anda baru-baru ini mengambil ubat lain, walaupun ubat tanpa preskripsi.Kesan Effortil dapat ditingkatkan dengan penggunaan guanetidin, mineralokortikoid, reserpin, hormon tiroid, simpatomimetik lain atau bahan lain dengan aktiviti simpatomimetik (seperti antidepresan trisiklik, perencat MAO dan antihistamin). Jangan berikan selama atau dalam dua minggu selepas terapi MAOI.
Hidrokarbon alifatik halogen yang terdapat dalam anestetik penyedutan dan glikosida jantung dalam dos yang tinggi dapat meningkatkan kesan agen simpatomimetik pada jantung dan dengan itu boleh menyebabkan aritmia jantung.
Dihydroergotamine meningkatkan penyerapan enteral Effortil dan, akibatnya, meningkatkan tindakannya.
Atropin boleh menyebabkan kesan Effortil yang lebih besar dan peningkatan kadar denyutan jantung.
Ejen penyekat adrenergik (penyekat alpha dan beta-blocker) dapat membatalkan sebahagian atau sepenuhnya kesan etylephrine. Rawatan dengan beta-blocker boleh menyebabkan bradikardia refleks.
Tindakan hipoglikemik ubat antidiabetik dapat dikurangkan.
Kesan ethylephrine ditingkatkan dengan pengambilan serentak deoxycorticosteron asetat (DOCA). Quinidine mengurangkan aktiviti farmakologinya.
Amaran Penting untuk mengetahui bahawa:
Tablet
Tablet mengandungi laktosa, jika anda diberitahu oleh doktor anda bahawa anda mempunyai "intoleransi terhadap beberapa gula, hubungi doktor anda sebelum mengambil ubat ini.
Tablet mengandungi natrium metabisulfit: bahan ini jarang menyebabkan reaksi hipersensitiviti dan bronkospasme yang teruk.
Titisan lisan
Titisan oral mengandungi metil-para-hydroxybenzoate dan propyl-para-hydroxybenzoate yang menyebabkan reaksi alahan (malah tertunda).
Titisan oral Effortil harus digunakan dengan berhati-hati pada kanak-kanak di bawah usia dua tahun, kerana kemampuannya yang terbatas untuk memetabolisme propil-para-hydroxybenzoate eksipien (propyl parabens). Data yang ada mengenai kemungkinan kesan, contohnya pada sistem pembiakan lelaki, adalah tidak mencukupi dan pada masa ini tidak ada cadangan untuk pendedahan harian maksimum untuk kumpulan umur ini. Penggunaan formulasi yang mengandungi propylparabens pada anak di bawah dua tahun harus dibenarkan berdasarkan kes demi kes, dengan mempertimbangkan keperluan rawatan berbanding risiko yang berpotensi. Bercakap dengan doktor anda sekiranya digunakan pada kanak-kanak di bawah dua tahun umur.
Titisan oral mengandungi sodium metabisulfite: bahan ini jarang menyebabkan reaksi hipersensitiviti dan bronkospasme yang teruk.
Kesuburan, kehamilan dan penyusuan
Minta nasihat doktor atau ahli farmasi anda sebelum mengambil sebarang ubat
Kehamilan
Effortil dikontraindikasikan pada trimester pertama kehamilan kerana data klinikal tidak mencukupi dan data bukan klinikal telah menunjukkan kesan teratogenik (lihat bahagian "Kontraindikasi"). Pada trimester kedua dan ketiga kehamilan, Effortil harus diberikan hanya setelah penilaian risiko / manfaat yang teliti. Effortil dapat menyebabkan penurunan tahap perfusi uteroplacental dan boleh menyebabkan kelonggaran rahim.
Masa makan
Saluran Effortil ke dalam susu tidak boleh dikecualikan, oleh itu Effortil dikontraindikasikan semasa menyusui (lihat bahagian "Kontraindikasi").
Kesuburan
Kajian kesuburan preklinikal dengan ethylephrine belum dijalankan. Kajian mengenai kesan ethylephrine pada kesuburan manusia belum dijalankan.
Kesan pada kemampuan memandu dan menggunakan mesin
Belum ada kajian mengenai kemampuan memandu dan menggunakan mesin. Walau bagaimanapun, pesakit harus diberi amaran mengenai kemungkinan timbulnya kesan yang tidak diingini seperti pening semasa rawatan dengan Effortil. Oleh itu, perlu diberi perhatian semasa memandu kenderaan atau menggunakan mesin.
Bagi mereka yang menjalankan aktiviti sukan: penggunaan ubat tanpa keperluan terapi merupakan doping dan dapat menentukan ujian anti-doping positif.
Dos dan kaedah penggunaan Cara menggunakan Effortil: Dos
Titisan lisan, penyelesaian
Dos yang disyorkan adalah 5-10 tetes oral, 3 kali sehari. Lihat perenggan "Amaran khas".
Arahan Penggunaan
Botol ini dilengkapi dengan penutup keselamatan untuk kanak-kanak, untuk membuka ikuti arahan di bawah:
Tablet
Dos yang disyorkan adalah 1/2 hingga 1 tablet, 3 kali sehari.
Overdosis Apa yang perlu dilakukan sekiranya anda mengambil terlalu banyak Effortil
Sekiranya pengambilan / pengambilan Effortil yang berlebihan secara tidak sengaja, beritahu doktor anda dengan segera atau pergi ke hospital terdekat.
Gejala
Overdosis akut menonjolkan kesan sampingan yang dinyatakan di bawah. Di samping itu, pergolakan dan muntah boleh berlaku. Pada bayi dan bayi, overdosis boleh menyebabkan kemurungan pernafasan pusat dan koma.
Rawatan
Rawatan simptomatik yang sesuai harus dilakukan. Sekiranya terdapat keracunan yang teruk, tindakan pemulihan dan tindakan sokongan yang mencukupi harus dilakukan. Gejala yang disebabkan oleh tindakan beta1-simpatomimetik dapat dirawat dengan beta-blocker yang diberikan sesuai dengan kaedah resep biasa yang biasa digunakan pada kelas ubat ini.
Sekiranya anda mempunyai pertanyaan lebih lanjut mengenai penggunaan Effortil, tanyakan kepada doktor atau ahli farmasi anda.
Kesan Sampingan Apakah kesan sampingan Effortil
Seperti semua ubat, Effortil boleh menyebabkan kesan sampingan, walaupun tidak semua orang mendapatnya.
Reaksi buruk disenaraikan di bawah mengikut kelas dan sistem organ sistem, mengikut kategori berikut:
Sangat biasa ≥ 1/10
Biasa ≥ 1/100
Tidak biasa ≥ 1 / 1,000
Jarang ≥ 1 / 10,000
Sangat jarang
Kekerapan yang tidak diketahui tidak dapat dianggarkan dari data yang ada.
Gangguan sistem imun:
Tidak diketahui: Hipersensitiviti (reaksi alahan).
Gangguan psikiatri:
Tidak biasa: Kebimbangan, insomnia.
Gangguan sistem saraf:
Biasa: Sakit kepala.
Tidak biasa: Gegaran, kegelisahan, pening.
Gangguan telinga dan labirin:
Tidak biasa: Vertigo.
Gangguan jantung:
Tidak biasa: Aritmia, takikardia, berdebar-debar.
Tidak diketahui: Angina pectoris, peningkatan tekanan darah.
Gangguan gastrousus:
Tidak biasa: Mual.
Gangguan umum dan keadaan tapak pentadbiran:
Tidak diketahui: Hyperhidrosis.
Kesan sampingan lain yang dilaporkan: muntah dan bradikardia refleks.
Melaporkan kesan sampingan
Sekiranya anda mendapat kesan sampingan, berbincanglah dengan doktor atau ahli farmasi anda. Ini termasuk kemungkinan kesan sampingan yang tidak disenaraikan dalam risalah ini. Kesan yang tidak diingini juga dapat dilaporkan secara langsung melalui sistem pelaporan nasional di "https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse". Dengan melaporkan kesan sampingan, anda dapat membantu memberikan lebih banyak maklumat mengenai keselamatan ubat ini.
Tamat Tempoh dan Pengekalan
Luput: lihat tarikh luput yang tercetak pada bungkusan.
Tarikh luput merujuk kepada produk dalam bungkusan utuh, disimpan dengan betul.
Amaran: jangan gunakan ubat tersebut selepas tarikh luput yang tertera pada bungkusan.
Ubat tidak boleh dibuang melalui air sisa atau sampah isi rumah. Tanya ahli farmasi anda bagaimana membuang ubat yang tidak lagi anda gunakan. Ini akan membantu melindungi alam sekitar.
Jauhkan ubat ini dari jarak dan jangkauan kanak-kanak.
Bentuk komposisi dan farmaseutikal
KOMPOSISI
EFFORTIL 7.5 mg / ml titisan oral, larutan
100 g mengandungi: Bahan aktif: ethylephrine hidroklorida 0.75 g. (1 g, kira-kira 15 tetes (1 ml), mengandungi: Bahan aktif: 7.5 mg ethylephrine hidroklorida).
Eksipien: metil-para-hydroxybenzoate, propyl-para-hydroxybenzoate, sodium metabisulphite, air yang disucikan.
Tablet EFFORTIL 5 mg
Satu tablet mengandungi: Bahan aktif: 5 mg etlephrine hidroklorida.
Eksipien: laktosa, pati jagung, silika koloid anhidrat, pati larut, natrium metabisulfit, campuran gliserida.
BENTUK DAN KANDUNGAN FARMASI
EFFORTIL 7.5 mg / ml titisan oral, larutan - Sebotol 15 g
Tablet EFFORTIL 5 mg - Kotak yang mengandungi 2 lepuh dari 10 tablet
Risalah Pakej Sumber: AIFA (Badan Perubatan Itali). Kandungan yang diterbitkan pada Januari 2016. Maklumat yang ada mungkin tidak terkini.
Untuk mempunyai akses ke versi paling terkini, disarankan untuk mengakses laman web AIFA (Badan Perubatan Itali). Penafian dan maklumat berguna.
01.0 NAMA PRODUK PERUBATAN
BERKESAN
02.0 KOMPOSISI KUALITATIF DAN KUANTITATIF
Titisan lisan, penyelesaian
100 g mengandungi: ethylephrine hidroklorida 0.75 g
(1 g, kira-kira 15 tetes (1 ml), mengandungi: 7.5 mg ethylephrine hidroklorida).
Eksipien dengan kesan yang diketahui: Methyl-para-hydroxybenzoate, propyl-para-hydroxybenzoate, sodium metabisulphite.
Untuk senarai lengkap eksipien, lihat bahagian 6.1.
Tablet
Satu tablet mengandungi: 5 mg etlephrine hidroklorida.
Eksipien dengan kesan yang diketahui: Laktosa, natrium metabisulfit.
Untuk senarai lengkap eksipien, lihat bahagian 6.1.
03.0 BORANG FARMASI
Titisan lisan, penyelesaian.
Tablet.
04.0 MAKLUMAT KLINIKAL
04.1 Petunjuk terapeutik
Rawatan hipotensi ortostatik.
04.2 Posologi dan kaedah pentadbiran
Titisan lisan, penyelesaian
Dos yang disyorkan adalah 5-10 tetes, 3 kali sehari. Lihat bahagian 4.4.
Tablet
Dos yang disyorkan adalah 1/2 hingga 1 tablet, 3 kali sehari.
04.3 Kontraindikasi
Effortil dikontraindikasikan dalam:
• pesakit yang sensitif terhadap etylephrine atau mana-mana eksipien
• pesakit dengan deregulasi hipotensi menghasilkan reaksi hipertensi ketika berdiri
• trimester pertama kehamilan dan semasa menyusui (lihat bahagian 4.6)
Penggunaan produk ubat ini dikontraindikasikan sekiranya terdapat keadaan keturunan yang jarang berlaku, yang mungkin tidak sesuai dengan mana-mana eksipien (lihat bahagian 4.4).
Seperti simpatomimetik lain, Effortil dikontraindikasikan pada pesakit dengan:
• darah tinggi
• tirotoksikosis
• pheochromocytoma
• glaukoma penutupan sudut
• hipertrofi prostat atau adenoma prostat dengan pengekalan kencing
• kekurangan koronari
• kegagalan jantung yang dapat dikompensasi
• kardiomiopati obstruktif hipertrofik
• stenosis injap jantung atau arteri pusat
• gangguan irama jantung
04.4 Amaran khas dan langkah berjaga-jaga yang sesuai untuk digunakan
Tangani dengan berhati-hati pada pesakit dengan takikardia, aritmia jantung, gangguan kardiovaskular yang teruk.
Tangani dengan berhati-hati pada pesakit diabetes mellitus (lihat bahagian 4.5).
Tangani dengan berhati-hati pada pesakit hipertiroidisme.
Juga jangan diberikan selama atau selama dua minggu setelah terapi MAOI (lihat bahagian 4.5).
Penggunaan ethylephrine semasa pertandingan atletik menentukan positif ujian untuk penggunaan bahan tanpa keperluan terapi, misalnya yang digunakan untuk meningkatkan prestasi sukan.
Tablet
Satu tablet mengandungi 31.8 mg laktosa, sepadan dengan 190.8 mg laktosa dalam dos harian maksimum yang disyorkan (orang dewasa).
Pesakit dengan masalah keturunan yang jarang berlaku terhadap intoleransi galaktosa, seperti galaktosemia, kekurangan laktase, atau penyerapan glukosa-galaktosa, tidak boleh mengambil ubat ini.
Tablet mengandungi natrium metabisulfit: bahan ini jarang menyebabkan reaksi hipersensitiviti dan bronkospasme yang teruk.
Titisan lisan
Titisan oral mengandungi metil-para-hydroxybenzoate dan propyl-para-hydroxybenzoate yang menyebabkan reaksi alahan (malah tertunda).
Titisan oral Effortil harus digunakan dengan berhati-hati pada kanak-kanak di bawah usia dua tahun, kerana kemampuannya yang terbatas untuk memetabolisme propil-para-hydroxybenzoate eksipien (propyl parabens). Data yang ada mengenai kemungkinan kesan, contohnya pada sistem pembiakan lelaki, adalah tidak mencukupi dan pada masa ini tidak ada cadangan untuk pendedahan harian maksimum untuk kumpulan umur ini. Penggunaan formulasi yang mengandung propylparabens pada anak di bawah usia dua tahun harus dibenarkan berdasarkan kasus demi kes, dengan mempertimbangkan perlunya rawatan berbanding risiko yang berpotensi.
Penilaian risiko / faedah harus mengambil kira beberapa faktor termasuk posologi, kepekatan probylparaben, tempoh rawatan, keparahan penyakit dan ketersediaan rawatan alternatif.
Pesakit / penjaga harus mendapatkan rawatan perubatan.
Titisan oral mengandungi sodium metabisulfite: bahan ini jarang menyebabkan reaksi hipersensitiviti dan bronkospasme yang teruk.
Botol mempunyai penutup keselamatan yang tahan kanak-kanak.
04.5 Interaksi dengan produk ubat lain dan bentuk interaksi lain
Kesan Effortil dapat ditingkatkan dengan penggunaan guanethidine, mineralocorticoids, reserpine, hormon tiroid, simpatomimetik lain atau bahan lain dengan aktiviti simpatomimetik (seperti antidepresan trisiklik, antihistamin dan perencat MAO). Jangan berikan selama atau dalam dua minggu selepas terapi MAOI.
Hidrokarbon alifatik halogen yang terdapat dalam anestetik penyedutan dan glikosida jantung dalam dos yang tinggi dapat meningkatkan kesan agen simpatomimetik pada jantung dan dengan itu boleh menyebabkan aritmia jantung.
Dihydroergotamine meningkatkan penyerapan enteral Effortil dan, akibatnya, meningkatkan tindakannya.
Atropin boleh menyebabkan kesan Effortil yang lebih besar dan peningkatan kadar denyutan jantung.
Ejen penyekat adrenergik (penyekat alpha dan beta-blocker) dapat membatalkan sebahagian atau sepenuhnya kesan etylephrine. Rawatan dengan beta-blocker boleh menyebabkan bradikardia refleks.
Tindakan hipoglikemik ubat antidiabetik dapat dikurangkan.
Kesan ethylephrine ditingkatkan dengan pengambilan serentak deoxycorticosteron asetat (DOCA). Quinidine mengurangkan aktiviti farmakologinya.
04.6 Kehamilan dan penyusuan
Kehamilan
Effortil dikontraindikasikan pada trimester pertama kehamilan kerana data klinikal tidak mencukupi dan data bukan klinikal menunjukkan kesan teratogenik (lihat bahagian 4.3 dan 5.3).
Pada trimester kedua dan ketiga kehamilan, Effortil hanya boleh diberikan selepas penilaian risiko / faedah yang berhati-hati.
Ethylephrine boleh menyebabkan penurunan tahap perfusi uteroplacental dan boleh menyebabkan kelonggaran rahim.
Masa makan
Penyebaran Effortil ke dalam susu tidak dapat dikecualikan, oleh itu Effortil dikontraindikasikan semasa menyusui (lihat bahagian 4.3).
Kesuburan
Kajian kesuburan preklinikal dengan ethylephrine belum dijalankan.
Kajian mengenai kesan ethylephrine pada kesuburan manusia belum dijalankan.
04.7 Kesan terhadap kemampuan memandu dan menggunakan mesin
Belum ada kajian mengenai kemampuan memandu dan menggunakan mesin. Walau bagaimanapun, pesakit harus diberi amaran mengenai kemungkinan timbulnya kesan yang tidak diingini seperti pening semasa rawatan dengan Effortil. Oleh itu, perlu diberi perhatian semasa memandu kenderaan atau menggunakan mesin.
04.8 Kesan yang tidak diingini
Reaksi buruk disenaraikan di bawah mengikut kelas dan sistem organ sistem, mengikut kategori berikut:
Sangat biasa ≥ 1/10
Biasa ≥ 1/100
Tidak biasa ≥ 1 / 1,000
Jarang ≥ 1 / 10,000
Sangat jarang
Kekerapan yang tidak diketahui tidak dapat dianggarkan dari data yang ada.
Gangguan sistem imun:
Tidak diketahui: hipersensitiviti (reaksi alahan).
Gangguan psikiatri:
Tidak biasa: kegelisahan, insomnia.
Gangguan sistem saraf:
Biasa: sakit kepala.
Tidak biasa: gegaran, kegelisahan, pening.
Gangguan telinga dan labirin:
Tidak biasa: pening.
Patologi jantung:
Tidak biasa: aritmia, takikardia, berdebar-debar.
Tidak diketahui: angina pectoris, peningkatan tekanan darah.
Gangguan saluran gastrousus:
Tidak biasa: loya
Gangguan umum dan keadaan tapak pentadbiran:
Tidak diketahui: hiperhidrosis
Kesan sampingan lain yang dilaporkan: muntah, bradikardia refleks.
Melaporkan tindak balas buruk yang disyaki
Melaporkan tindak balas buruk yang disyaki berlaku setelah kebenaran produk ubat adalah penting kerana ia memungkinkan pemantauan berterusan terhadap keseimbangan manfaat / risiko produk ubat tersebut. Profesional penjagaan kesihatan diminta untuk melaporkan sebarang reaksi buruk yang disyaki melalui sistem pelaporan nasional. "Alamat https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
04.9 Overdosis
Gejala: overdosis akut menonjolkan kesan sampingan yang dinyatakan di atas. Di samping itu, pergolakan dan muntah boleh berlaku. Pada bayi dan bayi, overdosis boleh menyebabkan kemurungan pernafasan pusat dan koma.
Rawatan: Rawatan simptomatik yang tepat harus dilakukan.
Sekiranya terdapat keracunan yang teruk, tindakan pemulihan dan tindakan sokongan yang mencukupi harus dilakukan.
Gejala yang disebabkan oleh tindakan beta1-simpatomimetik dapat dirawat dengan beta-blocker yang diberikan sesuai dengan kaedah resep biasa yang biasa digunakan pada kelas ubat ini.
05.0 HARTA FARMAKOLOGI
05.1 Sifat farmakodinamik
Kumpulan farmakoterapi: perangsang jantung, adrenergik dan dopaminergik.
Kod ATC: C01CA01.
Ethilephrine, bahan aktif dalam Effortil, adalah agen simpatomimetik langsung dengan "pertalian tinggi untuk reseptor alpha1 dan beta1. Pada dos yang lebih tinggi, reseptor beta2 juga dapat diaktifkan. Oleh itu, etilephrine mampu meningkatkan kontraktil jantung dan meningkatkan kontraktilitas jantung. output dengan meningkatkan jumlah sistolik; di samping itu, ia meningkatkan nada vena dan tekanan vena pusat dan membawa kepada peningkatan jumlah darah yang beredar.
Kesan inotropik positif telah dilihat pada pesakit dengan prestasi jantung normal atau dengan kekurangan yang ringan.
Ubat ini meningkatkan tekanan darah sistolik lebih tinggi daripada tekanan darah diastolik.
05.2 "Sifat farmakokinetik
Penyerapan
Hasil daripada kesan hepatic first pass, bioavailabiliti larutan oral kira-kira 8% sementara tablet adalah sekitar 12%.
Pembahagian
Kira-kira 23% ubat terikat pada protein plasma. Setelah dos oral tunggal 10 mg (tablet dan larutan oral), kepekatan maksimum (median) plasma dicapai setelah kira-kira 20 minit untuk tablet (8 ng / ml) dan selepas kira-kira 30 minit untuk larutan oral (5 ng / ml) ml).
Produk ubat tidak dijumpai melintasi penghalang darah-otak ketika diberikan dalam bentuk label kepada tikus. Masih belum diketahui sama ada ethylephrine melintasi penghalang plasenta atau dikeluarkan dalam susu ibu.
Biotransformasi
Ethylephrine terutamanya dihilangkan oleh metabolisme. Metabolit manusia utama adalah bentuk konjugasi dengan asid sulfurik. Tidak ada bukti bahawa metabolit aktif.
Penghapusan
Waktu paruh penghapusan terminal adalah kira-kira 2 jam. Setelah pemberian produk ubat berlabel tritium, 75-80% daripada jumlah radioaktif pulih dalam air kencing.
Oleh kerana etylephrine dan turunan konjugasi terutama dikeluarkan melalui buah pinggang, produk konjugasi mungkin terkumpul pada pesakit dengan kekurangan buah pinggang.
05.3 Data keselamatan praklinikal
Dalam kajian ketoksikan akut dengan etylephrine dosis tunggal oral pada tikus, tikus, arnab dan anjing, LD50 berkisar antara 66.4 mg / kg (tikus) hingga 2300 mg / kg (tikus). Selepas pemberian intravena pada tikus, arnab dan anjing, nilai yang sesuai adalah antara 6,8 dan 16,7 mg / kg. Tanda-tanda utama ketoksikan adalah piloerection, exophthalmos, sianosis, tachypnea, salivation, ataxia, sawan (pada tikus) dan di samping itu, mydriasis, gegaran dan muntah (pada anjing). Berikutan pemberian subkutan pada tikus, LD50 berada dalam lingkungan 200-300 mg / kg.
Dalam kajian dos berulang dengan etylephrine oral - hingga 26 minggu - dos maksimum di mana tidak ada kesan buruk yang diperhatikan (NOAEL) adalah 3 mg / kg pada tikus dan 0.6 mg / kg pada anjing. Pada dos 3 dan 6 mg / kg pada tikus dan anjing, penurunan kadar jantung, glukosa darah (pada tikus) atau peningkatan tekanan darah dan tekanan intraokular, mydriasis dan peningkatan glukosa darah, masing-masing, diperhatikan. enzim hepatik SGPT (ALT) (pada anjing). Pada kedua-dua spesies, fibrosis miokardium dan injap mitral diperhatikan pada dos 6-30 mg / kg. Di samping itu, peningkatan berat jantung diperhatikan pada anjing., dan hiperplasia media arteri kecil.
Dalam kajian ketoksikan i.v. pada anjing selama 4 minggu, nilai NOAEL adalah 0.625 mg / kg. Pada 3.1 mg / kg muncul: emesis, penurunan kadar pertumbuhan berat badan, peningkatan fosfatase alkali serum. Ethylephrine tidak menunjukkan potensi genotoksik (in vitro) pada sel bakteria dan mamalia. Tidak ada kajian karsinogenisiti yang tersedia.
Dosis oral hingga 15 mg / kg ethylephrine pada tikus, tikus dan arnab bukan bersifat embrio dan teratogenik.
Pada dos maternotoksik (lebih besar daripada 30 mg / kg secara lisan) kelewatan janin diperhatikan pada tikus dan kejadian malformasi pada tikus lebih tinggi. Kecacatan kongenital ini dikaitkan dengan kesan farmakodinamik yang berlebihan pada saluran rahim berikutan overdosis. Pentadbiran ethylephrine kepada babi guinea hamil menurunkan aliran darah rahim.
Pada arnab, etylephrine ditoleransi setelah penggunaan kulit dan menyebabkan kerengsaan sederhana selepas pemberian intramuskular.
06.0 MAKLUMAT FARMASI
06.1 Eksipien
EFFORTIL 7.5 mg / ml titisan oral, larutan: metil-para-hydroxybenzoate, propyl-para-hydroxybenzoate, sodium metabisulphite, air yang disucikan.
Tablet EFFORTIL 5 mg: laktosa, pati jagung, silika koloid anhidrat, pati larut, natrium metabisulfit, campuran gliserida.
06.2 Ketidaksesuaian
Ketidaksesuaian dengan ubat lain tidak diketahui.
06.3 Tempoh sah
EFFORTIL 7.5 mg / ml titisan oral, larutan: 3 tahun.
Tablet EFFORTIL 5 mg: 5 tahun.
06.4 Langkah berjaga-jaga khas untuk penyimpanan
Produk ubat ini tidak memerlukan syarat penyimpanan khas.
06.5 Sifat pembungkusan segera dan kandungan bungkusan
EFFORTIL 7.5 mg / ml titisan oral, penyelesaian:
Botol kaca gelap 15 g, hidrolitik kelas III, dengan penitis. Botol dengan penutup keselamatan untuk kanak-kanak.
Tablet EFFORTIL 5 mg:
Kadbod yang mengandungi 2 lepuh AL / PVC legap dari 10 tablet.
06.6 Arahan penggunaan dan pengendalian
Tiada arahan khas
07.0 PEMEGANG KEBENARAN PEMASARAN
Boehringer Ingelheim Italia S.p.A.
Melalui Lorenzini, 8
20139 Milan
08.0 NOMBOR KEBENARAN PEMASARAN
EFFORTIL 7.5 mg / ml titisan oral, larutan - 1 botol 15g: AIC 006774032
Tablet EFFORTIL 5 mg - 20 tablet: AIC 006774044
09.0 TARIKH KEBENARAN ATAU PEMBAHARUAN KEBENARAN
EFFORTIL 7.5 mg / ml titisan oral, larutan: 29.09.1955 / 01.06.2010
Tablet EFFORTIL 5 mg: 30.07.1952 / 01.06.2010
10.0 TARIKH SEMAKAN TEKS
10 Februari 2015