Keistimewaan dan klasifikasi
Relaksan otot - seperti yang dapat disimpulkan dengan mudah dari namanya - adalah ubat yang digunakan dalam keadaan klinikal untuk mempromosikan kelonggaran otot rangka dan licin.
Relaksan otot boleh didapati dalam bentuk beberapa formulasi farmasi untuk penggunaan oral, parenteral dan juga topikal.
Pada asasnya, relaksan otot boleh dibahagikan kepada dua kumpulan besar, bergantung pada mekanisme di mana mereka melakukan tindakan melepaskan otot:
- Relaksan otot tindakan pusat;
- Relaksan otot dengan tindakan periferal.
Relaksan otot tindakan pusat
Relaksan otot yang bertindak secara berpusat melakukan aktiviti mereka dengan bertindak secara langsung pada tahap sistem saraf pusat.
Secara amnya, jenis relaksan otot ini digunakan untuk rawatan kontraksi otot dan kekejangan, yang boleh dikaitkan dengan trauma, patologi saraf tunjang pelbagai asal dan sifat, patologi otak, patologi autoimun (seperti, misalnya, sklerosis berganda), gangguan tulang belakang, penyakit degeneratif dan tumor.
Bahan aktif yang tergolong dalam kategori relaksan otot ini berbeza dan mempunyai mekanisme tindakan yang berbeza.
Sebilangan ubat ini akan dijelaskan secara ringkas di bawah.
Eperisone
Eperisone (Expose®) adalah relaksan otot yang digunakan untuk mengatasi kekejangan otot yang disebabkan oleh patologi neurologi degeneratif, traumatik atau neoplastik.
Tindakan melonggarkan otot eperisone disebabkan oleh kemampuannya untuk menghalang pelepasan spontan neuron motorik gamma yang terdapat di saraf tunjang.
Selanjutnya, eperisone juga mampu melakukan tindakan analgesik dan vasodilatasi.
Kesan utama eperisone yang tidak diingini adalah: berdebar-debar, pening, sakit kepala, gegaran, keletihan, asthenia, gangguan gastrointestinal dan ruam kulit.
Thiocolchicoside
Thiocolchicoside (Muscoril®, Miotens®) adalah relaksan otot yang bertindak secara terpusat yang digunakan terutamanya dalam rawatan kontraksi otot yang menyakitkan yang berkaitan dengan keadaan akut tulang belakang.
Thiocolchicoside melakukan aktivitinya melalui mekanisme tindakan yang kompleks, yang melibatkan antagonisasi reseptor GABA-A.
Thiocolchicoside boleh menyebabkan kesan sampingan gastrointestinal, dan juga dapat menyebabkan rasa mengantuk.
Baclofen
Baclofen (Lioresal®) adalah relaksan otot yang digunakan dalam rawatan hipertonia spastik yang berkaitan dengan sklerosis berganda, patologi saraf tunjang tumor, trauma, berjangkit atau degeneratif (seperti, misalnya, kelumpuhan spina spastik, myelitis melintang, paraplegia traumatik , sklerosis lateral amyotrophic, dan lain-lain) dan patologi otak, seperti ensefalopati kanak-kanak, vaskulopati serebrum dan tumor.
Baclofen menjalankan aktivitinya sebagai penenang otot dengan melakukan tindakan agonis terhadap reseptor GABA-B, yang mana pembebasan beberapa neurotransmitter rangsangan diperoleh, sehingga menyebabkan penurunan nada otot.
Kesan yang tidak diingini yang mungkin timbul berikutan penggunaan baclofen adalah: ubat penenang, mengantuk, kemurungan pernafasan, sakit kepala, insomnia, euforia, kekeliruan, gangguan gastrointestinal dan gegaran.
Tizanidine
Tizanidine (Sirdalud®) adalah penenang otot yang digunakan baik dalam rawatan kekejangan otot yang menyakitkan yang berkaitan dengan gangguan tulang belakang dan pembedahan, dan dalam rawatan kekejangan otot yang disebabkan oleh pelbagai patologi.
Tizanidine adalah agonis pusat reseptor adrenergik α2, oleh itu, ia melakukan tindakan relaksasi otot dengan menghalang pembebasan noradrenalin dari interneuron tulang belakang.
Kesan sampingan yang boleh berlaku berikutan pengambilan tizanidine terdiri daripada: bradikardia, hipotensi, mengantuk, pening, insomnia dan gangguan tidur, keletihan dan kelemahan otot.
Relaksan otot dengan tindakan periferal
Relaksan otot dengan tindakan periferal adalah ubat-ubatan yang - seperti yang anda fikirkan dengan mudah - melakukan tindakannya pada tahap sistem saraf periferal.
Lebih khusus lagi, prinsip aktif ini melakukan tindakan penyekat neuromuskular melalui interaksi dengan reseptor asetilkolin nikotinik.
Secara amnya, relaksan otot ini digunakan sebagai pembantu dalam bidang anestetik, untuk memudahkan prosedur pembedahan, tetapi juga untuk memudahkan pelaksanaan beberapa jenis ujian diagnostik invasif.
Relaksan otot yang bertindak secara periferal dapat dibahagikan kepada dua subkumpulan:
- Menghilangkan relaksan otot dengan tindakan periferal;
- Nondepolarisasi otot relaksan dengan tindakan periferal.
Menghilangkan relaksan otot dengan tindakan periferal
Relaksan otot periferal yang bertindak seperti ini mengikat reseptor nikotinik yang terdapat di dalam plat neuromuskular, menggunakan "tindakan agonis yang menyebabkan depolarisasi membran plasma sel-sel saraf. Depolarisasi ini membawa kepada otot yang terkena akibatnya. Kemudian," membran sel berevolusi tetapi berada dalam keadaan desensitisasi yang akibatnya adalah kelonggaran otot.
Succinylcholine tergolong dalam kategori relaksan otot ini. Prinsip aktif ini mempunyai jangka waktu tindakan yang pendek dan digunakan sekiranya diperlukan untuk menyebabkan sekatan neuromuskular yang cepat untuk jangka masa yang agak pendek.Sebenarnya, suksinilkolin sering digunakan untuk memudahkan beberapa jenis pemeriksaan endoskopi.
Selain itu, ubat ini juga dapat digunakan dalam kombinasi dengan ubat anestetik semasa operasi dan untuk memudahkan intubasi trakea.
Nondepolarisasi otot relaksan dengan tindakan periferal
Relaksan otot ini tidak mendepolarisasi membran sel-sel saraf, jadi mereka tidak menimbulkan daya tarik otot sebelum menghasilkan kesan relaksasi pada otot licin. Sebenarnya, molekul-molekul ini - tidak seperti depolarisasi otot relaksan - melakukan "tindakan antagonis kompetitif terhadap reseptor nikotinik yang ada pada tahap plat neuromuskular.
Bahan aktif ini banyak digunakan dalam pembedahan, untuk mendapatkan kelonggaran otot yang mencukupi semasa operasi.
Bahan aktif tergolong dalam kategori relaksan otot ini, seperti:
- Atracurium (Acurmil®, Tracrium®), dengan jangka masa tindakan sedikit lebih tinggi daripada suksinilkolin;
- Vecuronium (Norcuron®), prinsip aktif ini, sebaliknya, mempunyai jangka masa tindakan yang lebih tinggi.Selain itu, berbanding dengan relaksan otot yang tidak depolarisasi yang lain, ia tidak mendorong pembebasan histamin dan mempunyai kesan kardiovaskular yang lebih sedikit;
- Rocuronium (Esmeron®), relaksan otot ini mempunyai jangka waktu tindakan yang serupa dengan vecuronium tetapi, dibandingkan dengan yang terakhir, ia mempunyai permulaan tindakan yang lebih cepat. Sama seperti vecuronium, rocuronium tidak menyebabkan pelepasan histamin yang ketara.
Kesan sampingan dari relaksan otot yang bertindak secara periferal
Secara semula jadi, jenis kesan sampingan yang boleh berlaku berikutan penggunaan relaksan otot periferi berbeza-beza mengikut bahan aktif yang digunakan dan mengikut kepekaan setiap pesakit terhadap ubat itu sendiri.
Walau bagaimanapun, banyak pelonggaran otot ini - tetapi tidak semuanya - menyebabkan hipotensi, penyakit jantung, dan bronkospasme.
Selanjutnya, seperti yang disebutkan, beberapa relaksan otot yang bertindak secara periferal juga dapat mendorong pelepasan histamin, yang mengakibatkan timbulnya kesan yang tidak diingini pada kulit (gatal-gatal, gatal-gatal, paus, eritema), pada saluran pernafasan (asma, bronkospasme) dan sistem kardiovaskular.
