Bahan aktif: Hydroxychloroquine sulfate
Tablet bersalut PLAQUENIL 200 mg
Mengapa Plaquenil digunakan? Untuk apa itu?
KATEGORI FARMACOTHERAPEUTIK
Racun Perosak - Antirheumatik
INDIKASI TERAPEUTIK
Dewasa
PLAQUENIL ditunjukkan untuk rawatan arthritis rheumatoid aktif dan kronik dan lupus erythematosus discoid dan disebarkan.
Populasi kanak-kanak
Ia ditunjukkan untuk rawatan arthritis idiopatik remaja (dalam terapi kombinasi), dan untuk eritematosus sistemik dan lupus discoid.
Kontraindikasi Apabila Plaquenil tidak boleh digunakan
- Perubahan medan retina dan visual disebabkan oleh sebatian 4-aminoquinoline;
- hipersensitiviti terhadap bahan aktif dan sebatian 4-aminoquinoline atau mana-mana eksipien;
- dalam kes makulopati yang sudah ada;
- formulasi yang diberi dos 200 mg dikontraindikasikan pada kanak-kanak di bawah umur 6 tahun atau dalam keadaan apa pun yang beratnya kurang dari 31 kg.
Langkah berjaga-jaga untuk penggunaan Apa yang perlu anda ketahui sebelum mengambil Plaquenil
Berhati-hati pada pesakit dengan kekurangan hati atau ginjal yang mungkin perlu dikurangkan dosnya, dan juga bagi mereka yang mengambil ubat yang mempengaruhi organ ini.
Perhatian khusus juga harus diberikan pada pesakit dengan gangguan gastrousus, neurologi atau hematologi; pesakit dengan hipersensitiviti terhadap kina; sekiranya kekurangan glukosa-6-fosfat dehidrogenase, porfiria dan psoriasis.
Oleh kerana PLAQUENIL dapat menyebabkan reaksi dermatologi, ia harus digunakan dengan berhati-hati pada pesakit yang diberi ubat dengan kecenderungan yang signifikan untuk menyebabkan dermatitis.
Dalam rawatan rheumatoid arthritis, jika tidak ada peningkatan objektif yang dikesan dalam waktu enam bulan, disarankan untuk menghentikan terapi.
Penggunaan PLAQUENIL yang selamat dalam rheumatoid arthritis remaja belum terbukti.
Interaksi Dadah atau makanan mana yang boleh mengubah kesan Plaquenil
Beritahu doktor atau ahli farmasi anda jika anda mengambil atau baru-baru ini mengambil ubat lain, walaupun ubat-ubatan tanpa preskripsi.
Pemberian hidroksiklorokuin dan digoxin secara bersamaan boleh menyebabkan peningkatan tahap digoxin dalam darah: oleh itu perlu untuk memantau digoxinaemia pada pesakit yang dirawat dengan kombinasi ubat ini.
Oleh kerana hidroksiklorokuin dapat meningkatkan kesan rawatan hipoglikemik, maka perlu untuk mengurangkan dos insulin atau ubat antidiabetik secara umum.
Terdapat kemungkinan interaksi dengan fenilbutazon atau dengan ubat lain yang cenderung untuk menyebabkan dermatitis dan dengan persediaan hepatotoksik yang diketahui.
Amaran Penting untuk mengetahui bahawa:
Selepas rawatan berpanjangan dengan dos derivatif quinoline yang tinggi, gangguan sistem saraf periferi telah dilaporkan dalam kes yang jarang berlaku. Oleh itu, perlu mengikuti dos yang ditetapkan. Lesi retina yang tidak dapat dipulihkan, yang dipercayai berkaitan dengan dos, telah diperhatikan pada beberapa pesakit yang telah menerima dos derivatif 4-aminoquinoline yang tinggi dan berpanjangan untuk rawatan artritis reumatoid dan lupus erythematosus. penentuan ketajaman visual, bidang visual, penglihatan warna dan pemeriksaan fundus.Pemeriksaan ini mesti diulang sekurang-kurangnya sekali setahun.
Ketoksikan retina sebahagian besarnya berkaitan dengan dos. Risiko kerosakan retina sedikit sehingga dos harian 6.5 mg / kg. Melebihi dos harian yang disyorkan akan meningkatkan risiko ketoksikan retina.
Ujian ini mesti diulang lebih kerap dan mesti disesuaikan dengan pesakit individu dalam situasi berikut:
- dos harian lebih tinggi daripada 6.5 mg / kg berat badan ideal (orang kurus): merujuk kepada berat badan ideal (berat badan kurus). Penggunaan berat badan mutlak boleh menyebabkan berlebihan dalam obesiti;
- kegagalan buah pinggang;
- dos kumulatif lebih daripada 200 g;
- orang tua;
- penurunan ketajaman penglihatan.
Sekiranya terdapat tanda-tanda perubahan ketajaman penglihatan, bidang visual, penglihatan warna dan kawasan makula retina - seperti perubahan pigmen, kehilangan refleks foveal - atau sebarang gejala visual yang tidak dapat dijelaskan sepenuhnya dengan kesukaran tempat tinggal atau kelegapan kornea, ubat harus dihentikan segera dan pesakit dipantau dengan teliti untuk mengesan perkembangan perubahan. Lesi retina (dan gangguan penglihatan) boleh bertambah buruk walaupun setelah menghentikan rawatan (lihat bahagian Kesan yang tidak diingini).
Kes kecenderungan bunuh diri sangat jarang dilaporkan pada pesakit yang dirawat dengan hydroxychloroquine.
Pada pesakit yang menjalani terapi jangka panjang, disarankan untuk secara berkala memeriksa parameter jumlah darah lengkap dan menghentikan pemberian hidroksiklorokuin jika terdapat kelainan.
Kanak-kanak yang lebih muda sangat sensitif terhadap kesan toksik 4-aminoquinolines; Oleh itu, pesakit harus diberitahu tentang keperluan menyimpan hidroksiklorokuin dari jangkauan kanak-kanak.
Semua pesakit yang menjalani rawatan berpanjangan dengan PLAQUENIL secara berkala harus menjalani pemeriksaan fungsi muskuloskeletal dan refleks patellar dan achilleal. Sekiranya kelemahan otot berlaku, hentikan ubatnya.
Sekiranya anda diberitahu oleh doktor bahawa anda mempunyai intoleransi terhadap beberapa gula, hubungi doktor anda sebelum mengambil produk ubat ini.
Kehamilan dan penyusuan
Kehamilan
Minta nasihat doktor atau ahli farmasi anda sebelum mengambil sebarang ubat.
Hydroxychloroquine melintasi plasenta. Terdapat data terhad mengenai penggunaan hydroxychloroquine semasa kehamilan. Perlu diingatkan bahawa kesan sampingan CNS seperti ototoksisitas telah diperhatikan setelah pemberian derivatif 4-aminoquinoline pada dos terapeutik. (Ketoksikan pendengaran dan vestibular, tuli kongenital ), pendarahan retina dan pigmentasi retina yang tidak normal.
Hydroxychloroquine harus dielakkan semasa kehamilan kecuali jika, menurut pertimbangan doktor, kemungkinan faedah melebihi risiko yang mungkin berlaku.
Masa makan
Perhatian khusus mesti diberikan sekiranya penyusuan oleh pesakit yang dirawat dengan hidroksiklorokuin, kerana ubat ini dikeluarkan dalam susu ibu dalam jumlah kecil dan dengan mempertimbangkan hakikat bahawa anak itu sangat sensitif terhadap kesan toksik 4-aminoquinoline.
Kesan pada kemampuan memandu dan menggunakan mesin
Tidak mengemudi dan menggunakan mesin, kerana hidroksiklorokuin boleh menjejaskan penginapan visual dan menyebabkan penglihatan kabur. Sekiranya ini berlaku, mungkin perlu mengurangkan dosnya buat sementara waktu.
Dos dan kaedah penggunaan Cara menggunakan Plaquenil: Dos
Artritis reumatoid:
Ubat ini bertindak secara terkumpul dan memerlukan beberapa minggu untuk kesan menguntungkan pertama terjadi, sementara gangguan ringan dapat terjadi dalam waktu dekat. Mungkin memerlukan beberapa bulan rawatan sebelum kesan maksimum dapat dicapai. Sekiranya peningkatan objektif tidak dikesan dalam enam bulan, rawatan harus dihentikan.
Dos permulaan: 400 hingga 600 mg sehari (2 hingga 3 tablet bersalut) diberikan bersama makanan atau dengan segelas susu. Dalam sebilangan kecil pesakit, penampilan kesan sampingan yang tidak menyenangkan mungkin memerlukan pengurangan dos permulaan. Selepas itu, setelah 5-10 hari, dos dapat ditingkatkan secara beransur-ansur menjadi yang optimum, selalunya tanpa kesan sampingan berulang.
Dos penyelenggaraan: apabila tindak balas terapi yang baik dicapai, biasanya antara 4 dan 12 minggu, dos dikurangkan separuh, dari 200 hingga 400 mg (1 atau 2 tablet bersalut) sehari. Kejadian retinopati yang lebih tinggi telah dijelaskan apabila dos ini dilebihi.
Sekiranya kekambuhan berlaku setelah penghentian terapi, ubat tersebut dapat disambung semula dengan meneruskan pemberian sementara, jika tidak ada kontraindikasi okular.
Kortikosteroid dan salisilat biasanya dapat digunakan dalam dosis berkurang dalam kombinasi dengan PLAQUENIL atau dapat dihentikan sepenuhnya setelah ubat diberikan selama beberapa minggu.
Apabila pengurangan dos steroid secara beransur-ansur ditunjukkan, ia dapat dilakukan dengan mengurangkan dos setiap 4 atau 5 hari: tidak lebih daripada 5-15 mg hidrokortison; 5-10 mg prednisolone dan prednisone; 1-2.5 mg metilprednisolon; 1-2 mg triamcinolone; sebanyak 0.25-0.5 mg dexamethasone.
Lupus eritematosus:
Dos permulaan purata ialah 400 mg sekali atau dua kali sehari. Dos ini dapat dilanjutkan selama beberapa minggu atau bulan bergantung pada tindak balas pesakit. Untuk terapi penyelenggaraan, dos yang lebih rendah dari 200 hingga 400 mg sehari akan mencukupi. Kejadian retinopati yang lebih tinggi telah dijelaskan apabila dos penyelenggaraan ini dilebihi.
Populasi kanak-kanak
Dos efektif terendah harus digunakan dan dos 6.5 mg / kg / hari tidak boleh dilebihi dengan mempertimbangkan berat badan yang ideal. Oleh itu, tablet 200 mg tidak sesuai digunakan pada kanak-kanak dengan berat badan yang ideal kurang dari 31 kg
Overdosis Apa yang perlu dilakukan jika anda mengambil terlalu banyak Plaquenil
Overdosis sebatian 4-aminoquinoline sangat berbahaya pada kanak-kanak yang dosnya hanya 1 atau 2 g boleh membawa maut.
Sebatian 4-aminoquinoline diserap dengan cepat dan sepenuhnya setelah dimakan, dan sekiranya berlaku overdosis yang tidak disengajakan (lebih jarang berkaitan dengan penggunaan dos yang lebih rendah pada pesakit hipersensitif), gejala toksik yang terdiri daripada sakit kepala, mengantuk, mungkin berlaku dalam masa 30 minit. gangguan, keruntuhan kardiovaskular, kejang, hipokalaemia, dan gangguan irama dan konduksi termasuk pemanjangan selang QT, torsade de pointes, takikardia ventrikel dan fibrilasi ventrikel, diikuti dengan pernafasan dan serangan jantung yang tiba-tiba dan berpotensi membawa maut. Rawatan perubatan segera diperlukan. kerana kesan ini mungkin berlaku muncul sejurus selepas overdosis. Elektrokardiogram dapat mengesan penangkapan atrium, irama nod, masa konduksi intraventrikular yang berpanjangan dan bradikardia progresif, yang mengakibatkan fibrilasi ventrikel dan / atau serangan jantung. Rawatan adalah simptomatik dan mesti siap, dengan segera mengosongkan perut sehingga menyebabkan muntah (di rumah sebelum dibawa ke hospital) atau dengan lavage gastrik sehingga perut dikosongkan sepenuhnya. Arang aktif, jika diperkenalkan melalui saluran gastrik dalam masa 30 minit oleh pengambilan tablet dan diikuti dengan lavage gastrik, ia dapat menghambat penyerapan ubat. Untuk berkesan, dos arang aktif sekurang-kurangnya 5 kali daripada hidroksioklorokuin yang ditelan. Sebarang kejang mesti diperiksa sebelum mencuba lavage gastrik. mereka disebabkan oleh rangsangan serebrum, ada kemungkinan untuk mencuba pemberian barbiturat bertindak pendek; jika sebaliknya disebabkan oleh anoksia, mereka mesti dirawat dengan pemberian oksigen, pernafasan buatan, atau, jika berlaku kejutan pada hipotensi, dengan terapi dengan analeptik peredaran darah. Memandangkan pentingnya sokongan pernafasan, intubasi mungkin diperlukan atau trakeostomi diikuti, jika perlu, oleh lavage gastrik. Untuk mengurangkan kepekatan darah 4-aminoquinolines, exsanguinotransfusion telah dicadangkan. Seorang pesakit yang selamat dari fasa akut dan tidak simptomatik harus dipantau dengan berhati-hati selama sekurang-kurangnya 6 jam. Untuk pemberian paksa cecair dan kuantiti amonium klorida yang mencukupi boleh diberikan selama beberapa hari (pada orang dewasa, 8 g sehari dalam dos yang dibahagi) untuk mengasidkan air kencing untuk meningkatkan kenaikan perkumuhan air kencing.
Kemungkinan pemberian parenteral diazepam harus dipertimbangkan kerana beberapa kajian menunjukkan bahawa rawatan ini membalikkan kesan kardiotoksik klorokuin.
Berikan sokongan pernafasan dan pengurusan kejutan jika perlu.
Sekiranya pengambilan ubat yang berlebihan secara tidak sengaja, beritahu doktor anda dengan segera atau pergi ke hospital terdekat
Kesan Sampingan Apakah kesan sampingan Plaquenil
Seperti semua ubat, ubat ini boleh menyebabkan kesan sampingan, walaupun tidak semua orang mendapatnya.
Gangguan sistem darah dan limfa
Kes kemurungan sumsum tulang jarang dilaporkan. Keadaan hematologi seperti anemia, anemia aplastik, agranulositosis, leukopenia dan trombositopenia telah dilaporkan. Hemolisis pada subjek dengan kekurangan G6P-DH.
Gangguan sistem imun
Kes urtikaria, angioedema dan bronkospasme telah dilaporkan.
Gangguan metabolisme dan pemakanan
Anoreksia. Hydroxychloroquine boleh memburukkan lagi porfiria.
Gangguan psikiatri
Kerengsaan, kegelisahan, ketidakstabilan emosi, mimpi buruk psikotik, kecenderungan bunuh diri.
Gangguan sistem saraf
Sakit kepala, pening, nystagmus, pekak saraf, sawan dan ataksia telah dilaporkan dengan kelas ubat ini.
Gangguan mata
Jarang sekali, retinopati, dengan perubahan pigmentasi dan kecacatan bidang visual, telah dilaporkan. Dalam bentuk awalnya, retinopati nampaknya dapat diterbalikkan setelah penghentian terapi hidroksiklorokuin. Sekiranya berpotensi berkembang, risiko perkembangan mungkin terjadi, bahkan setelah akhir rawatan. Terdapat laporan makulopati dan degenerasi makula yang mungkin tidak dapat dipulihkan.Pesakit dengan perubahan retina pada mulanya mungkin asimtomatik, atau mungkin mempunyai penglihatan scotomatous dengan cincin paracentral dan pericentral, skotoma temporal, dan gangguan persepsi warna.
Mereka telah dilaporkan perubahan kornea yang merangkumi edema dan kelegapan, yang boleh berupa asimtomatik atau boleh menyebabkan gangguan seperti halo, penglihatan kabur atau fotofobia. Tanda dan simptom ini mungkin bersifat sementara atau boleh dipulihkan setelah menghentikan rawatan.
Pengaburan penglihatan juga mungkin berlaku kerana gangguan tempat tinggal yang bergantung pada dos dan boleh dibalikkan.
Gangguan telinga dan labirin
Vertigo, tinnitus, kehilangan pendengaran.
Patologi jantung
Kardiomiopati jarang dilaporkan. Kesan keracunan kronik harus dicurigai apabila gangguan konduksi (blok cabang / blok atrioventricular) serta hipertrofi biventrikular diperhatikan. Penghentian rawatan boleh menyebabkan pemulihan.
Gangguan saluran gastrousus
Gangguan gastrointestinal seperti loya, cirit-birit, sakit perut dan jarang muntah mungkin berlaku. Gejala ini cepat hilang dengan mengurangkan dos atau menghentikan rawatan.
Gangguan hepatobiliari
Beberapa kes kelainan ujian fungsi hati telah dilaporkan dan beberapa kes keruntuhan hepatik fulminan telah diterbitkan.
Gangguan tisu kulit dan subkutan
Ruam kulit kadang-kadang berlaku; pigmentasi kulit dan membran mukus, gatal-gatal, uban rambut, alopecia. Kesan ini akan segera hilang setelah menghentikan rawatan.
Ruam (urtikaria, morbilliform, lichenoid, makular papular, purpura, centrifugal circinate erythema) telah dilaporkan berlaku letusan bulosa termasuk kes erythema multiforme dan Stevens-Johnson yang sangat jarang berlaku, nekrolisis epidermis toksik, fotosensitiviti dan dermatitis eksfoliatif. Kes ruam pustular umum akut yang sangat jarang berlaku untuk membezakan dari psoriasis walaupun hidroksiklorokuin dapat memperburuk serangan psoriasis. Pada masa yang sama, demam dan hiperleukositosis boleh berlaku. Prognosis pada amnya baik setelah penghentian rawatan.
Gangguan tisu muskuloskeletal dan penghubung
Miopati muskuloskeletal atau neuromiopati yang menyebabkan kelemahan progresif dan atrofi kumpulan otot proksimal telah dilaporkan. Miopati mungkin dapat dipulihkan selepas penghentian rawatan, tetapi pemulihan boleh memakan masa berbulan-bulan. Gangguan deria kecil, kemurungan refleks tendon dan konduksi saraf yang tidak normal diperhatikan.
Kesan lain: Berat badan, keletihan, psoriasis sensitif terhadap cahaya.
Mematuhi arahan yang terdapat dalam risalah bungkusan mengurangkan risiko kesan yang tidak diingini
Sekiranya ada kesan sampingan yang serius, atau jika anda melihat kesan sampingan yang tidak disenaraikan dalam risalah ini, sila beritahu doktor atau ahli farmasi anda.
Tamat Tempoh dan Pengekalan
Luput: lihat tarikh luput yang dicetak pada bungkusan
Tarikh luput merujuk kepada produk dalam bungkusan utuh, disimpan dengan betul.
Amaran: jangan gunakan ubat tersebut selepas tarikh luput yang tertera pada bungkusan.
Jauhkan ubat ini dari jarak dan jangkauan kanak-kanak.
Ubat tidak boleh dibuang melalui air sisa atau sampah isi rumah. Tanya ahli farmasi anda bagaimana membuang ubat yang tidak lagi anda gunakan. Ini akan membantu melindungi alam sekitar.
KOMPOSISI
Satu tablet bersalut mengandungi:
Prinsip aktif: hydroxychloroquine sulfate 200 mg
Eksipien: laktosa monohidrat, povidone, pati jagung, magnesium stearat, opadry OY-L-28900 (hypromellose, macrogol 400, titanium dioxide, lactose monohydrate).
BENTUK DAN KANDUNGAN FARMASI
30 tablet bersalut 200 mg
Risalah Pakej Sumber: AIFA (Badan Perubatan Itali). Kandungan yang diterbitkan pada Januari 2016. Maklumat yang ada mungkin tidak terkini.
Untuk mempunyai akses ke versi paling terkini, disarankan untuk mengakses laman web AIFA (Badan Perubatan Itali). Penafian dan maklumat berguna.
01.0 NAMA PRODUK PERUBATAN
TABEL COATED PLAQUENIL 200 MG
02.0 KOMPOSISI KUALITATIF DAN KUANTITATIF
Satu tablet bersalut mengandungi:
Bahan aktif: Hydroxychloroquine sulfate 200 mg
Untuk senarai lengkap eksipien, lihat bahagian 6.1.
03.0 BORANG FARMASI
Tablet bersalut.
04.0 MAKLUMAT KLINIKAL
04.1 Petunjuk terapeutik
Dewasa
PLAQUENIL ditunjukkan untuk rawatan arthritis rheumatoid aktif dan kronik dan lupus erythematosus discoid dan disebarkan.
Populasi kanak-kanak
Ia ditunjukkan untuk rawatan arthritis idiopatik remaja (dalam terapi kombinasi), dan untuk eritematosus sistemik dan lupus discoid.
04.2 Posologi dan kaedah pentadbiran
Rheumatoid arthritis: ubat bertindak secara berkumpul dan memerlukan beberapa minggu untuk kesan pertama yang bermanfaat, sementara penyakit ringan dapat terjadi dalam masa terdekat. Mungkin memerlukan beberapa bulan rawatan sebelum kesan maksimum dapat dicapai.
Sekiranya peningkatan objektif tidak dikesan dalam enam bulan, rawatan harus dihentikan.
Dos permulaan: 400 hingga 600 mg sehari (2 hingga 3 tablet bersalut) diberikan bersama makanan atau dengan segelas susu. Dalam sebilangan kecil pesakit, penampilan kesan sampingan yang tidak menyenangkan mungkin memerlukan pengurangan dos permulaan. Selepas itu, setelah 5-10 hari, dos dapat ditingkatkan secara beransur-ansur menjadi yang optimum, selalunya tanpa kesan sampingan berulang.
Dos penyelenggaraan: Apabila tindak balas terapi yang baik dicapai, biasanya antara 4 dan 12 minggu, dos dikurangkan separuh, dari 200 hingga 400 mg (1 atau 2 tablet bersalut) sehari. Kejadian retinopati yang lebih tinggi telah dijelaskan apabila dos ini dilebihi.
Sekiranya kekambuhan berlaku setelah penghentian terapi, ubat tersebut dapat disambung semula dengan meneruskan pemberian sementara, jika tidak ada kontraindikasi okular.
Kortikosteroid dan salisilat biasanya dapat digunakan dalam dosis berkurang dalam kombinasi dengan PLAQUENIL atau dapat dihentikan sepenuhnya setelah ubat diberikan selama beberapa minggu.
Apabila pengurangan dos steroid secara beransur-ansur ditunjukkan, ia dapat dilakukan dengan mengurangkan dos kortison setiap 4 atau 5 hari dengan tidak lebih daripada 5-15 mg hidrokortison; 5-10 mg prednisolone dan prednisone; 1-2.5 mg metilprednisolon; 1-2 mg triamcinolone; sebanyak 0.25-0.5 mg dexamethasone.
Lupus erythematosus: Dos permulaan purata ialah 400 mg sekali atau dua kali sehari. Dos ini dapat dilanjutkan selama beberapa minggu atau bulan bergantung pada tindak balas pesakit. Untuk terapi penyelenggaraan, dos yang lebih rendah dari 200 hingga 400 mg sehari akan mencukupi.
Kejadian retinopati yang lebih tinggi telah dijelaskan apabila dos penyelenggaraan ini dilebihi.
Populasi kanak-kanak: dos efektif minimum harus digunakan dan dos 6.5 mg / kg / hari tidak boleh dilebihi dengan mempertimbangkan berat badan yang ideal. Oleh itu, tablet 200 mg tidak sesuai digunakan pada kanak-kanak dengan berat badan yang ideal kurang dari 31kg.
04.3 Kontraindikasi
Hipersensitiviti terhadap bahan aktif dan sebatian 4-aminoquinoline atau mana-mana eksipien.
Perubahan medan retina dan visual disebabkan oleh sebatian 4-aminoquinoline.
Sekiranya makulopati sudah ada.
Formulasi yang diberi dos 200 mg dikontraindikasikan pada kanak-kanak di bawah usia 6 tahun atau dalam keadaan apa pun yang beratnya kurang dari 31 kg.
04.4 Amaran khas dan langkah berjaga-jaga yang sesuai untuk digunakan
Amaran khas
Selepas rawatan berpanjangan dengan dos derivatif quinoline yang tinggi, gangguan sistem saraf periferi telah dilaporkan dalam kes yang jarang berlaku. Oleh itu, perlu mengikuti dos yang ditetapkan. Lesi retina yang tidak dapat dipulihkan, yang dipercayai berkaitan dengan dos, telah diperhatikan pada beberapa pesakit yang telah menerima dos derivatif 4-aminoquinoline yang tinggi dan berpanjangan untuk rawatan artritis reumatoid dan lupus eritematosus.
Ketika terapi berpanjangan dengan PLAQUENIL dirancang, pemeriksaan mata yang menyeluruh harus dilakukan pada awalnya, yang meliputi penentuan ketajaman penglihatan, bidang visual, penglihatan warna dan pemeriksaan fundus. Peperiksaan ini mesti diulang sekurang-kurangnya sekali dalam setahun.
Ketoksikan retina sebahagian besarnya berkaitan dengan dos. Risiko kerosakan retina sedikit sehingga dos harian 6.5 mg / kg. Melebihi dos harian yang disyorkan akan meningkatkan risiko ketoksikan retina.
Ujian ini mesti diulang lebih kerap dan mesti disesuaikan dengan pesakit individu dalam situasi berikut:
• dos harian lebih tinggi daripada 6.5 mg / kg berat badan ideal (orang kurus): merujuk kepada berat badan ideal (berat badan kurus). Penggunaan berat badan mutlak boleh menyebabkan berlebihan dalam obesiti;
• kegagalan buah pinggang;
• dos terkumpul melebihi 200 g;
• orang tua;
• penurunan ketajaman penglihatan.
Sekiranya terdapat tanda-tanda perubahan ketajaman penglihatan, bidang visual, penglihatan warna dan kawasan makula retina - seperti perubahan pigmen, kehilangan refleks foveal - atau sebarang gejala visual yang tidak dapat dijelaskan sepenuhnya dengan kesukaran tempat tinggal atau kelegapan kornea, ubat harus dihentikan segera dan pesakit dipantau dengan teliti untuk mengesan perkembangan yang berlaku.
Kes kecenderungan bunuh diri sangat jarang dilaporkan pada pesakit yang dirawat dengan hydroxychloroquine.
Hydroxychloroquine telah terbukti menyebabkan hipoglikemia yang teruk termasuk kehilangan kesedaran yang boleh mengancam nyawa pada pesakit yang dirawat dengan dan tanpa produk ubat antidiabetik. dengan hidroksiklorokuin, gejala klinikal yang timbul yang disebabkan oleh hipoglikemia harus menjalani pemantauan glukosa darah dan penilaian semula terapi, jika dianggap perlu.
Langkah berjaga-jaga untuk penggunaan
Berhati-hati pada pesakit dengan kekurangan hati atau ginjal yang mungkin perlu dikurangkan dosnya, dan juga bagi mereka yang mengambil ubat yang mempengaruhi organ ini.
Perhatian khusus juga harus diberikan pada pesakit dengan gangguan gastrousus, neurologi atau hematologi; pesakit dengan hipersensitiviti terhadap kina; sekiranya kekurangan glukosa-6-fosfat dehidrogenase, porfiria dan psoriasis.
Pada pesakit yang menjalani terapi jangka panjang, disarankan untuk secara berkala memeriksa parameter jumlah darah lengkap dan menghentikan pemberian hidroksiklorokuin jika terdapat kelainan.
Kanak-kanak kecil sangat sensitif terhadap kesan toksik 4-aminoquinolines; oleh itu pesakit harus dinasihatkan untuk menjaga PLAQUENIL dari jangkauan kanak-kanak.
Semua pesakit yang menjalani rawatan berpanjangan dengan PLAQUENIL secara berkala harus menjalani pemeriksaan fungsi muskuloskeletal dan refleks patellar dan achilleal. Sekiranya kelemahan otot berlaku, hentikan ubatnya.
Dalam rawatan rheumatoid arthritis, jika tidak ada peningkatan objektif yang dikesan dalam waktu enam bulan, disarankan untuk menghentikan terapi.
Oleh kerana PLAQUENIL dapat menyebabkan reaksi dermatologi, ia harus digunakan dengan berhati-hati pada pesakit yang diberi ubat dengan kecenderungan yang signifikan untuk menyebabkan dermatitis.
Pesakit dengan masalah keturunan yang jarang berlaku terhadap intoleransi galaktosa, kekurangan Lapp laktase atau penyerapan glukosa-galaktosa tidak boleh mengambil ubat ini.
Pada pesakit yang dirawat dengan PLAQUENIL, terdapat kes-kes kardiomiopati, yang mengakibatkan kegagalan jantung, dilaporkan, beberapa di antaranya membawa maut. Pemantauan klinikal untuk tanda dan gejala kardiomiopati disarankan dan rawatan dengan PLAQUENIL harus dihentikan jika kardiomiopati berkembang. Kewujudan toksisiti kronik mesti dipertimbangkan apabila gangguan konduksi (blok cabang / blok atrioventricular) serta hipertrofi biventrikular terbukti.
04.5 Interaksi dengan produk ubat lain dan bentuk interaksi lain
Pemberian hidroksiklorokuin dan digoxin secara bersamaan boleh menyebabkan peningkatan tahap digoxin dalam darah: oleh itu perlu untuk memantau digoxinaemia pada pesakit yang dirawat dengan kombinasi ubat ini.
Oleh kerana hidroksiklorokuin dapat meningkatkan kesan rawatan hipoglikemik, maka perlu untuk mengurangkan dos insulin atau ubat antidiabetik secara umum.
Terdapat kemungkinan interaksi dengan fenilbutazon atau dengan ubat lain yang cenderung untuk menyebabkan dermatitis dan dengan persediaan hepatotoksik yang diketahui.
Halofantrine memanjangkan selang QT dan tidak boleh diberikan dengan ubat lain, yang berpotensi menyebabkan aritmia jantung, termasuk hidroksiklorokuin. Selanjutnya, jika hidroksiklorokuin diberikan bersamaan dengan ubat aritmogenik lain, seperti amiodarone dan moxifloxacin, ia dapat meningkatkan risiko aritmia ventrikel.
Peningkatan tahap siklosporin plasma telah dilaporkan ketika siklosporin dan hidroksiklorokuin diberikan bersama.
Hydroxychloroquine boleh menurunkan ambang kejang.Pengambilan hidroksichloroquine bersamaan dengan ubat antimalaria lain yang diketahui menurunkan ambang kejang (contohnya mefloquine) boleh meningkatkan risiko kejang.
Selanjutnya, aktiviti ubat-ubatan antiepileptik dapat terganggu apabila diberikan bersama dengan hidroksiklorokuin.
Dalam kajian interaksi dos tunggal, chloroquine dilaporkan dapat mengurangkan ketersediaan bio praziquantel. Tidak diketahui sama ada kesan seperti itu wujud apabila hidroksiklorokuin dan praziquantel diberikan bersama. Dengan ekstrapolasi, mengingat kesamaan parameter struktur dan farmakokinetik antara hidroksiklorokuin dan klorokuin, kesan serupa juga dapat diharapkan untuk hidroksiklorokuin.
Terdapat risiko teoritis penghambatan aktiviti intraselular? -Galactosidase apabila hidroksiklorokuin ditadbir bersama dengan agalsidase.
04.6 Kehamilan dan penyusuan
Kehamilan
Hydroxychloroquine melintasi plasenta. Terdapat data terhad mengenai penggunaan hidroksichloroquine semasa kehamilan. Perlu diingatkan bahawa kesan sampingan sistem saraf pusat seperti ototoksisitas telah diperhatikan setelah pemberian derivatif 4-aminoquinoline pada dos terapeutik. (Ketoksikan pendengaran dan vestibular, pekak kongenital), pendarahan retina dan pigmentasi retina yang tidak normal.
Hydroxychloroquine harus dielakkan semasa kehamilan kecuali jika, menurut pertimbangan doktor, kemungkinan faedah melebihi risiko yang mungkin berlaku.
Masa makan
Perhatian khusus mesti diberikan sekiranya penyusuan oleh pesakit yang dirawat dengan hidroksiklorokuin, kerana ubat ini dikeluarkan dalam susu ibu dalam jumlah kecil dan dengan mempertimbangkan hakikat bahawa anak itu sangat sensitif terhadap kesan toksik 4-aminoquinoline.
04.7 Kesan terhadap kemampuan memandu dan menggunakan mesin
Tidak mengemudi dan menggunakan mesin, kerana hidroksiklorokuin boleh menjejaskan penginapan visual dan menyebabkan penglihatan kabur. Sekiranya ini berlaku, mungkin perlu mengurangkan dosnya buat sementara waktu.
04.8 Kesan yang tidak diingini
Reaksi buruk berikut dikelaskan mengikut kelas organ sistem dan kekerapan menggunakan konvensyen berikut: sangat biasa (≥1 / 10); biasa (≥1 / 100
Gangguan sistem darah dan limfa
Tidak diketahui: anemia depresi sumsum tulang, anemia aplastik, agranulositosis, leukopenia, trombositopenia.
Hemolisis pada subjek dengan kekurangan G6P-DH.
Gangguan sistem imun
Tidak diketahui: urtikaria, angioedema, bronkospasme.
Gangguan metabolisme dan pemakanan
Biasa: anoreksia.
Hipoglikemia (lihat bahagian 4.4). Kekerapan: tidak diketahui.
Hydroxychloroquine boleh memburukkan lagi porfiria.
Gangguan psikiatri
Biasa: keupayaan afektif
Tidak biasa: kegelisahan
Tidak diketahui: psikosis, kecenderungan bunuh diri, mudah marah.
Gangguan sistem saraf
Biasa: sakit kepala
Tidak biasa: pening
Tidak diketahui: nystagmus, pekak saraf, kejang dan ataksia.
Gangguan mata
Biasa: Penglihatan kabur, kerana gangguan tempat tinggal, yang bergantung pada dos dan boleh dibalikkan.
Tidak biasa: retinopati, dengan perubahan pigmentasi, dan kecacatan bidang visual. Dalam bentuk awalnya, retinopati nampaknya dapat diterbalikkan setelah pemberhentian terapi hidroksiklorokuin. Sekiranya berpotensi berkembang, risiko perkembangan mungkin terjadi, walaupun setelah akhir rawatan. Pesakit dengan perubahan retina pada mulanya mungkin tidak simptomatik, atau mungkin mempunyai penglihatan scotomatous dengan cincin paracentral dan pericentral, scotoma temporal dan persepsi warna yang berubah.
Perubahan kornea termasuk edema dan kelegapan telah dilaporkan, yang mungkin tidak simptomatik atau boleh menyebabkan gangguan seperti halos, penglihatan kabur atau fotofobia. Tanda dan simptom ini mungkin bersifat sementara atau boleh dipulihkan setelah menghentikan rawatan.
Tidak diketahui: Terdapat laporan mengenai makulopati dan degenerasi makula yang mungkin tidak dapat dipulihkan.
Gangguan telinga dan labirin
Tidak biasa: pening, tinitus
Tidak diketahui: kehilangan pendengaran
Patologi jantung
Tidak diketahui: kardiomiopati, yang boleh menyebabkan kegagalan jantung, dan dalam beberapa kes membawa maut
Keberadaan keracunan kronik harus dipertimbangkan ketika gangguan konduksi (blok cabang / blok atrioventricular) dan juga hipertrofi biventrikular berlaku.Penghentian rawatan boleh menyebabkan pemulihan.
Gangguan saluran gastrousus
Sangat biasa: loya, sakit perut
Biasa: cirit-birit, muntah
Gejala ini cepat hilang dengan mengurangkan dos atau menghentikan rawatan
Gangguan hepatobiliari
Tidak biasa: kelainan ujian fungsi hati
Tidak diketahui: kegagalan hepatik fulminan
Gangguan tisu kulit dan subkutan
Biasa: ruam kulit; gatal.
Tidak biasa: gangguan pigmentasi kulit dan mukosa, uban rambut, alopecia.
Kesan ini akan segera hilang setelah menghentikan rawatan.
Tidak diketahui: Letusan bulosa termasuk eritema multiforme, nekrolisis epidermis toksik sindrom Stevens-Johnsone, ruam ubat dengan eosinofilia dan gejala sistemik (sindrom DRESS), fotosensitiviti, dermatitis pengelupasan, ruam pustular umum akut (AGEP).
AGEP mesti dibezakan dari psoriasis walaupun hidroksiklorokuin dapat memperburuk serangan psoriasis. Pada masa yang sama, demam dan hiperleukositosis boleh berlaku. Prognosis umumnya baik setelah penghentian rawatan.
Ruam telah dilaporkan (urtikaria, morbilliform, lichenoid, makula papular, purpura, eritema peredaran sentrifugal)
Gangguan tisu muskuloskeletal dan penghubung
Tidak biasa: gangguan motorik-sensori.
Tidak diketahui: miopati muskuloskeletal atau neuromiopati yang membawa kepada kelemahan progresif dan atrofi kumpulan otot proksimal.
Miopati mungkin dapat dipulihkan selepas penghentian rawatan, tetapi pemulihan boleh memakan masa berbulan-bulan.
Depresi refleks tendon dan pengaliran saraf yang tidak normal.
Kesan lain:
Berat badan, keletihan, psoriasis sensitif tidak ringan.
04.9 Overdosis
Overdosis sebatian 4-aminoquinoline sangat berbahaya pada kanak-kanak yang dosnya hanya 1 atau 2 g boleh membawa maut.
Sebatian 4-aminoquinoline diserap dengan cepat dan sepenuhnya setelah dimakan, dan sekiranya berlaku overdosis yang tidak disengajakan (lebih jarang berkaitan dengan penggunaan dos yang lebih rendah pada pesakit hipersensitif), gejala toksik yang terdiri daripada sakit kepala, mengantuk, mungkin berlaku dalam masa 30 minit. gangguan, keruntuhan kardiovaskular, kejang, hipokalaemia, irama dan gangguan konduksi termasuk pemanjangan selang QT, torsade de pointes, takikardia ventrikel dan fibrilasi ventrikel, diikuti dengan pernafasan dan serangan jantung yang tiba-tiba dan berpotensi membawa maut. Rawatan perubatan segera diperlukan. kerana kesan ini mungkin muncul tidak lama selepas overdosis. Elektrokardiogram dapat mengesan penangkapan atrium, irama nod, masa konduksi intraventrikular yang berpanjangan dan bradikardia progresif, yang mengakibatkan fibrilasi ventrikel dan / atau serangan jantung. Rawatan adalah simptomatik dan mesti siap, dengan segera mengosongkan perut sehingga menyebabkan muntah (di rumah sebelum dibawa ke hospital) atau dengan lavage gastrik sehingga perut dikosongkan sepenuhnya. Arang aktif, jika diperkenalkan melalui saluran gastrik dalam masa 30 minit oleh pengambilan tablet dan diikuti dengan lavage gastrik, ia dapat menghambat penyerapan ubat. Untuk berkesan, dos arang aktif sekurang-kurangnya 5 kali daripada hidroksioklorokuin yang ditelan. Sebarang kejang mesti diperiksa sebelum mencuba lavage gastrik. mereka disebabkan oleh rangsangan serebrum, ada kemungkinan untuk mencuba pemberian barbiturat bertindak pendek; jika sebaliknya disebabkan oleh anoksia, mereka mesti dirawat dengan pemberian oksigen, pernafasan buatan, atau, jika berlaku kejutan pada hipotensi, dengan terapi dengan analeptik peredaran darah. Memandangkan pentingnya sokongan pernafasan, intubasi mungkin diperlukan atau trakeostomi diikuti, jika perlu, oleh lavage gastrik. Untuk mengurangkan kepekatan darah 4-aminoquinolines, exsanguinotransfusion telah dicadangkan. Seorang pesakit yang selamat dari fasa akut dan tidak simptomatik harus dipantau dengan berhati-hati selama sekurang-kurangnya 6 jam. Untuk pemberian paksa cecair dan kuantiti amonium klorida yang mencukupi boleh diberikan selama beberapa hari (pada orang dewasa, 8 g sehari dalam dos yang dibahagi) untuk mengasidkan air kencing untuk meningkatkan kenaikan perkumuhan air kencing.
Kemungkinan pemberian parenteral diazepam harus dipertimbangkan kerana beberapa kajian menunjukkan bahawa rawatan ini membalikkan kesan kardiotoksik klorokuin.
Berikan sokongan pernafasan dan pengurusan kejutan jika perlu.
05.0 HARTA FARMAKOLOGI
05.1 Sifat farmakodinamik
Kumpulan farmakoterapi: antiparasit, antirheumatik. Kod ATC: P01BA02.
Hydroxychloroquine, antimalarial milik keluarga 4-aminoquinolinic, juga merupakan ubat dengan tindakan antirheumatik yang lambat bertindak.
Tindakan terapeutik hidroksiklorokuin didasarkan pada pelbagai kesan farmakologi seperti: interaksi dengan kumpulan sulfhidril, modulasi aktiviti enzimatik (khususnya fosfolipase, NADH-sitokrom C reduktase, kolinesterase, protease dan hidrolase), fiksasi DNA; penstabilan membran lisosomal; penghambatan sintesis prostaglandin, chemotaxis polimorfonuklear dan fagositosis; kemungkinan gangguan dengan pengeluaran interleukin 1 oleh monosit dan penghambatan pembebasan superoksida oleh neutrofil. Kesan antirheumatik dan kesan antimalaria dapat dijelaskan berkaitan dengan kepekatan yang dicapai dalam vesikel asid intraselular dan dengan meningkatkan pH mereka.
05.2 Sifat farmakokinetik
Hydroxychloroquine cepat diserap selepas pemberian oral. Rata-rata, ketersediaan biologinya kira-kira 74%. Ubat ini diedarkan secara meluas di dalam badan dan terkumpul dalam sel darah dan tisu lain seperti hati, paru-paru, ginjal dan mata. Molekul ini sebahagiannya diubah dalam hati menjadi metabolit etilasi aktif dan kemudian dihilangkan terutamanya melalui buah pinggang, dalam bentuk tidak berubah dalam jumlah antara 23 hingga 25%. Penghapusan juga berlaku melalui saluran empedu. Ekskresi lambat, separuh masa penghapusan terminal adalah sekitar 50 hari (jumlah darah) dan 32 hari (plasma). Hydroxychloroquine melintasi plasenta dan masuk ke dalam susu. Ibu sebanding dengan klorokuin.
05.3 Data keselamatan praklinikal
LD50 yang diuji pada tikus dengan cara intravena dan oral masing-masing adalah 56 mg / kg dan 2620 mg / kg.
06.0 MAKLUMAT FARMASI
06.1 Eksipien
Laktosa monohidrat; povidone; tepung jagung; magnesium stearat; opadry OY-L-28900 (hypromellose, macrogol 400, titanium dioxide, lactose monohydrate).
06.2 Ketidaksesuaian
Tidak ada keserasian farmaseutikal yang diketahui.
06.3 Tempoh sah
3 tahun.
06.4 Langkah berjaga-jaga khas untuk penyimpanan
Tiada.
06.5 Sifat pembungkusan segera dan kandungan bungkusan
Pek lepuh mengandungi 30 tablet bersalut 200 mg.
06.6 Arahan penggunaan dan pengendalian
Tidak relevan.
07.0 PEMEGANG KEBENARAN PEMASARAN
sanofi-aventis S.p.A. - Viale L. Bodio, 37 / B - Milan
08.0 NOMBOR KEBENARAN PEMASARAN
AIC: 013967056
09.0 TARIKH KEBENARAN ATAU PEMBAHARUAN KEBENARAN
Pembaharuan: 01/06/2010
10.0 TARIKH SEMAKAN TEKS
Disember 2013
