Bahan aktif: hyoscine N-butylbromide
Tablet bersalut BUSCOPAN 10 mg
BUSCOPAN 10 mg suppositori
Sisipan pakej Buscopan tersedia untuk saiz pek: - Tablet bersalut BUSCOPAN 10 mg, suppositori BUSCOPAN 10 mg
- BUSCOPAN 20 mg / ml larutan untuk suntikan
Mengapa Buscopan digunakan? Untuk apa itu?
Buscopan adalah antispasmodik, antikolinergik, tergolong dalam kelas alkaloid semisintetik nighthade, sebatian ammonium kuarter.
Buscopan digunakan dalam rawatan simptomatik manifestasi spastik dan menyakitkan saluran gastrointestinal dan genitouriner.
Kontraindikasi Apabila Buscopan tidak boleh digunakan
- Hipersensitiviti terhadap bahan aktif atau mana-mana eksipien.
- Glaukoma sudut akut.
- Hipertrofi prostat atau penyebab lain dari pengekalan kencing.
- Stenosis pilorik dan keadaan lain yang menyekat saluran gastrousus.
- Ileus lumpuh, kolitis ulseratif, megacolon.
- Esofagitis refluks.
- Aton usus orang tua dan subjek lemah.
- Myasthenia gravis.
- Kanak-kanak di bawah umur 6 tahun.
Sekiranya terdapat keadaan keturunan yang tidak serasi dengan salah satu eksipien, penggunaan produk ubat adalah kontraindikasi.
Langkah berjaga-jaga untuk penggunaan Apa yang perlu anda ketahui sebelum mengambil Buscopan
Sekiranya anda mengalami sakit perut yang teruk yang penyebabnya tidak diketahui, yang berlanjutan atau bertambah buruk, atau yang berlaku bersamaan dengan gejala lain seperti demam, mual, muntah, perubahan pergerakan usus, nyeri, tekanan darah menurun, pengsan atau darah dalam najis, anda perlu segera mendapatkan rawatan perubatan.
Antikolinergik harus digunakan dengan berhati-hati pada orang tua, pada pesakit dengan gangguan sistem saraf autonomi, takikaritmia jantung, hipertensi arteri, kegagalan jantung kongestif, hipertiroidisme dan pada mereka yang mempunyai penyakit hati dan ginjal. Risiko komplikasi yang berkaitan dengan kesan antikolinergik yang berlebihan, rawatan harus diambil pada pesakit yang mengalami glaukoma sudut akut dan juga pada pesakit yang terdedah kepada stasis usus dan kencing dan mereka yang terdedah kepada tachyarrhythmias.
Oleh kerana kemungkinan antikolinergik dapat mengurangkan berkeringat, Buscopan harus diberikan dengan berhati-hati kepada pesakit dengan pyrexia.
Interaksi Ubat atau makanan mana yang boleh mengubah kesan Buscopan
Beritahu doktor atau ahli farmasi anda jika anda baru-baru ini mengambil ubat lain, walaupun ubat tanpa preskripsi.
Kesan antikolinergik ubat seperti antidepresan tri- dan tetra-siklik, fenotiazin, butirofenon, antihistamin, antipsikotik, quinidine, amantadine, diisopyramide dan antikolinergik lain (seperti tiotropium, ipratropium dan sebatian yang serupa dengan atropine)
Rawatan bersamaan dengan antagonis dopamin, seperti metoclopramide, boleh mengakibatkan penurunan kesan kedua-dua ubat pada saluran gastrointestinal.
Tachycardia yang disebabkan oleh ubat-ubatan Ss-adrenergik mungkin ditonjolkan oleh Buscopan.
Jangan minum alkohol semasa terapi.
Oleh kerana antasid dapat mengurangkan penyerapan antikolinergik usus, ubat ini tidak boleh diberikan secara serentak.
Amaran Penting untuk mengetahui bahawa:
Antikolinergik dapat memanjangkan masa pengosongan gastrik dan menyebabkan stasis antrum.
Rawatan dengan dos yang tinggi tidak boleh dihentikan secara tiba-tiba. Kesan sampingan kecil dapat dikawal dengan mengurangkan dos yang tepat; kemunculan manifestasi sekunder yang penting memerlukan gangguan terapi.
Apa yang perlu dilakukan semasa mengandung dan menyusu
Minta nasihat doktor atau ahli farmasi anda sebelum mengambil sebarang ubat.
Terdapat data terhad dari penggunaan hyoscine N-butylbromide pada wanita hamil.
Kajian pada haiwan tidak menunjukkan kesan berbahaya langsung atau tidak langsung berkenaan dengan ketoksikan pembiakan.
Tidak banyak maklumat mengenai perkumuhan Buscopan dan metabolitnya dalam susu manusia. Sebagai langkah berjaga-jaga, lebih baik mengelakkan penggunaan Buscopan semasa kehamilan dan menyusui.
Maklumat Kesuburan
Tidak ada kajian yang dilakukan untuk mengkaji kesan terhadap kesuburan manusia.
Kesan pada kemampuan memandu dan menggunakan mesin
Belum ada kajian mengenai kemampuan memandu dan menggunakan mesin.
Antikolinergik boleh menyebabkan gangguan penginapan visual dan mengantuk, ini mesti diambil kira oleh mereka yang memandu kenderaan atau mesin atau menjalankan kerja yang memerlukan integriti tahap kewaspadaan.
Maklumat penting mengenai beberapa ramuan
Satu tablet bersalut 10 mg mengandungi 41.2 mg sukrosa bersamaan dengan 247.2 mg setiap dos harian maksimum yang disyorkan. Oleh itu, jika anda diberitahu oleh doktor bahawa anda mempunyai intoleransi terhadap beberapa gula, hubungi doktor anda sebelum mengambil ubat ini.
Dos, Kaedah dan Masa Pentadbiran Cara menggunakan Buscopan: Posologi
Berapa banyak
Dos berikut disyorkan untuk orang dewasa dan kanak-kanak berusia lebih dari 14 tahun.
Tablet bersalut
1-2 tablet bersalut 3 kali sehari.
Supositoria
1 supositoria 3 kali sehari.
Dos individu boleh ditingkatkan mengikut pertimbangan doktor.
Dalam pediatrik pada kanak-kanak berumur antara 6 dan 14 tahun, preskripsi doktor mesti diikuti dengan tepat.
Bagi orang tua, pada pesakit dengan gangguan sistem saraf autonomik, pada takikaritmia jantung, pada hipertensi arteri, pada kegagalan jantung kongestif, pada hipertiroidisme dan pada mereka yang mempunyai penyakit hati dan ginjal, perhatian perubatan juga harus dicari. digunakan pada pesakit yang rentan terhadap glaukoma sudut akut dan juga pada pesakit yang terdedah kepada stasis usus dan kencing (lihat "Langkah berjaga-jaga untuk digunakan").
Amaran: jangan melebihi dos yang dinyatakan tanpa nasihat perubatan.
Bila dan berapa lama
Amaran: gunakan hanya untuk rawatan jangka pendek.
Berunding dengan doktor anda jika kekejangan berulang berulang atau jika anda telah melihat perubahan ciri-ciri baru-baru ini.
Buscopan tidak boleh diminum setiap hari secara berkala atau untuk jangka masa yang lama tanpa menyiasat penyebab sakit perut.
Suka
Tablet harus diambil keseluruhannya dengan jumlah air yang mencukupi.
Overdosis Apa yang perlu dilakukan jika anda mengambil terlalu banyak Buscopan
Gejala
Kesan antikolinergik (seperti pengekalan kencing, mulut kering, kulit merah, takikardia, penghambatan pergerakan gastrointestinal dan gangguan penglihatan sementara) boleh berlaku sekiranya berlaku overdosis.
Terapi
Sekiranya perlu, berikan ubat parasympathomimetic. Sekiranya terdapat glaukoma, perlu segera berjumpa pakar oftalmologi. Komplikasi kardiovaskular mesti dirawat mengikut prinsip terapi yang biasa.
Sekiranya lumpuh pernafasan: pertimbangkan peluang untuk menggunakan intubasi, pernafasan buatan. Sekiranya hipotensi ortostatik, cukup untuk pesakit berbaring. Kateterisasi mungkin diperlukan untuk pengekalan kencing.
Di samping itu, jika perlu, rawatan sokongan yang sewajarnya harus dilakukan.
Sekiranya pengambilan / pengambilan berlebihan Buscopan berlebihan, beritahu doktor anda dengan segera atau pergi ke hospital terdekat.
JIKA DALAM SETIAP GANDA TENTANG MENGGUNAKAN BUSCOPAN, HUBUNGI DOKTOR ATAU FARMASI.
Kesan Sampingan Apakah kesan sampingan dari Buscopan
Seperti semua ubat, Buscopan boleh menyebabkan kesan sampingan, walaupun tidak semua orang mengalaminya.
Banyak kesan sampingan yang disenaraikan boleh dikaitkan dengan sifat antikolinergik Buscopan. Kesan sampingan antikolinergik Buscopan secara amnya ringan dan menyekat diri.
Gangguan sistem imun:
Kekerapan tidak biasa: reaksi kulit, urtikaria, pruritus.
Kekerapan tidak diketahui *: kejutan anaphylactic, reaksi anaphylactic, dyspnoea, ruam kulit, eritema dan manifestasi hipersensitiviti lain.
* Reaksi buruk ini diperhatikan dalam pengalaman selepas pemasaran. Pada kebarangkalian 95%, kategori frekuensi tidak lebih besar daripada yang tidak biasa (3/1368), tetapi mungkin lebih rendah. Anggaran frekuensi yang tepat tidak mungkin dilakukan kerana reaksi buruk ini berlaku tidak berlaku pada 1368 pesakit dalam ujian klinikal.
Gangguan jantung:
Kekerapan yang tidak biasa: takikardia.
Gangguan gastrousus:
Kekerapan yang tidak biasa: mulut kering. Sembelit juga telah diperhatikan.
Gangguan kulit dan tisu subkutan: Kekerapan tidak biasa: perubahan berpeluh.
Gangguan ginjal dan kencing: Kekerapan jarang berlaku: pengekalan kencing.
Kesan sampingan berikut juga diperhatikan:
Gangguan mata: mydriasis, gangguan penginapan, peningkatan nada okular. Gangguan sistem saraf: mengantuk.
Dosis tinggi boleh menyebabkan tanda-tanda rangsangan pusat dan tanda-tanda gangguan yang lebih teruk dengan sistem saraf, keadaan kesedaran dan fungsi kardiorespirasi.
Mematuhi arahan yang terdapat dalam risalah bungkusan mengurangkan risiko kesan yang tidak diingini.
Melaporkan kesan sampingan
Sekiranya anda mendapat kesan sampingan, berbincanglah dengan doktor atau ahli farmasi anda. Ini termasuk kemungkinan kesan sampingan yang tidak disenaraikan dalam risalah ini. Kesan sampingan juga boleh dilaporkan secara langsung melalui sistem pelaporan nasional di https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse. Dengan melaporkan kesan sampingan, anda dapat membantu memberikan lebih banyak maklumat mengenai keselamatan ubat ini.
Tamat Tempoh dan Pengekalan
Luput: lihat tarikh luput yang tercetak pada bungkusan.
Amaran: jangan gunakan ubat tersebut selepas tarikh luput yang tertera pada bungkusan.
Tarikh luput merujuk kepada produk dalam bungkusan utuh, disimpan dengan betul. Supositoria: jangan simpan di atas 30 ° C.
Jauhkan ubat ini dari jarak dan jangkauan kanak-kanak.
Ubat tidak boleh dibuang melalui air sisa atau sampah isi rumah. Tanya ahli farmasi anda bagaimana membuang ubat yang tidak lagi anda gunakan. Ini akan membantu melindungi alam sekitar.
Penting untuk selalu mempunyai maklumat mengenai ubat yang ada, jadi simpan kotak dan risalah bungkusan.
Risalah Pakej Sumber: AIFA (Badan Perubatan Itali). Kandungan yang diterbitkan pada Januari 2016. Maklumat yang ada mungkin tidak terkini.
Untuk mempunyai akses ke versi paling terkini, disarankan untuk mengakses laman web AIFA (Badan Perubatan Itali). Penafian dan maklumat berguna.
01.0 NAMA PRODUK PERUBATAN
TABLET / SUPPOSITORI BERSALIN BUSCOPAN
02.0 KOMPOSISI KUALITATIF DAN KUANTITATIF
Tablet bersalut
Satu tablet bersalut mengandungi: 10 mg hyoscine butylbromide.
Pengambilan: sukrosa.
Supositoria
Satu supositoria mengandungi: hyoscine N-butylbromide 10 mg.
Untuk senarai lengkap eksipien, lihat bahagian 6.1.
03.0 BORANG FARMASI
Tablet bersalut.
Supositoria.
04.0 MAKLUMAT KLINIKAL
04.1 Petunjuk terapeutik
Rawatan simptomatik manifestasi spastik yang menyakitkan dari saluran gastrointestinal dan genitouriner.
04.2 Posologi dan kaedah pentadbiran
Dos
Dos berikut disyorkan untuk orang dewasa dan kanak-kanak berusia lebih dari 14 tahun.
Tablet bersalut
1-2 tablet bersalut 3 kali sehari.
Supositoria
1 supositoria 3 kali sehari.
Dos tunggal boleh ditingkatkan mengikut pertimbangan doktor.
Dalam pediatrik pada kanak-kanak berumur antara 6 dan 14 tahun, preskripsi doktor mesti diikuti dengan tepat.
Kaedah pentadbiran
Tablet harus diambil keseluruhannya dengan jumlah air yang mencukupi.
Buscopan tidak boleh diminum setiap hari secara berkala atau untuk jangka masa yang lama tanpa menyiasat penyebab sakit perut.
04.3 Kontraindikasi
• Hipersensitiviti terhadap bahan aktif atau mana-mana eksipien.
• Glaukoma sudut akut.
• Hipertrofi prostat atau penyebab lain dari pengekalan kencing.
• Stenosis pilorik dan keadaan lain yang menyekat saluran gastrointestinal.
• ileus lumpuh, kolitis ulseratif, megacolon.
• Esofagitis refluks.
• Aton usus orang tua dan subjek lemah.
• Myasthenia gravis.
• Kanak-kanak di bawah umur 6 tahun.
Sekiranya terdapat keadaan keturunan yang jarang berlaku yang tidak sesuai dengan salah satu eksipien (lihat bahagian 4.4 "Amaran khas dan langkah berjaga-jaga untuk penggunaan") penggunaan produk ubat ini dikontraindikasikan.
04.4 Amaran khas dan langkah berjaga-jaga yang sesuai untuk digunakan
Sekiranya anda mengalami sakit perut yang teruk yang penyebabnya tidak diketahui, yang berlanjutan atau bertambah buruk, atau yang berlaku bersamaan dengan gejala lain seperti demam, mual, muntah, perubahan pergerakan usus, nyeri perut, penurunan tekanan darah, pengsan atau darah pada tinja, anda perlu mendapatkan rawatan perubatan dengan segera.
Antikolinergik harus digunakan dengan berhati-hati pada orang tua, pada pesakit dengan gangguan sistem saraf autonomi, pada tachyarrhythmias jantung, pada hipertensi arteri, pada kegagalan jantung kongestif, pada hipertiroidisme dan pada mereka yang mempunyai penyakit hati dan ginjal.
Oleh kerana risiko komplikasi berpotensi berkaitan dengan kesan antikolinergik yang berlebihan, berhati-hati harus dilakukan pada pesakit yang rentan terhadap glaukoma sudut akut serta pada pesakit yang terdedah kepada stasis usus dan kencing dan pada mereka yang rentan terhadap tachyarrhythmias..
Antikolinergik dapat memanjangkan masa pengosongan gastrik dan menyebabkan stasis antrum.
Oleh kerana kemungkinan antikolinergik dapat mengurangkan berkeringat, Buscopan harus diberikan dengan berhati-hati kepada pesakit dengan pyrexia.
Rawatan dengan dos yang tinggi tidak boleh dihentikan secara tiba-tiba. Kesan sampingan kecil dapat dikawal dengan mengurangkan dos yang tepat; kemunculan manifestasi sekunder yang penting memerlukan gangguan terapi.
Satu tablet bersalut 10 mg mengandungi 41.2 mg sukrosa bersamaan dengan 247.2 mg setiap dos harian maksimum yang disyorkan. Oleh itu pesakit dengan masalah keturunan yang jarang berlaku terhadap intoleransi fruktosa tidak boleh mengambil ubat ini.
04.5 Interaksi dengan produk ubat lain dan bentuk interaksi lain
Kesan antikolinergik ubat seperti antidepresan tri- dan tetrasiklik, fenotiazin, butirofenon, antihistamin, antipsikotik, quinidine, amantadine, diisopyramide dan antikolinergik lain (seperti tiotropium, ipratropium dan sebatian yang serupa dengan atropine)
Rawatan bersamaan dengan antagonis dopamin, seperti metoclopramide, boleh mengakibatkan penurunan kesan kedua-dua ubat pada saluran gastrointestinal.
Tachycardia yang disebabkan oleh ubat-b-adrenergik dapat ditonjolkan oleh Buscopan.
Jangan minum alkohol semasa terapi.
Oleh kerana antasid dapat mengurangkan penyerapan antikolinergik usus, ubat ini tidak boleh diberikan secara serentak.
04.6 Kehamilan dan penyusuan
Terdapat data terhad dari penggunaan hyoscine N-butylbromide pada wanita hamil.
Kajian pada haiwan tidak menunjukkan kesan berbahaya langsung atau tidak langsung berkenaan dengan ketoksikan pembiakan (lihat bahagian 5.3).
Tidak banyak maklumat mengenai perkumuhan Buscopan dan metabolitnya dalam susu manusia.
Sebagai langkah berjaga-jaga, lebih baik mengelakkan penggunaan Buscopan semasa mengandung dan menyusu.
Kajian mengenai kesan terhadap kesuburan manusia belum dilakukan (lihat bahagian 5.3).
04.7 Kesan terhadap kemampuan memandu dan menggunakan mesin
Belum ada kajian mengenai kemampuan memandu dan menggunakan mesin.
Antikolinergik boleh menyebabkan gangguan penginapan visual dan mengantuk, ini mesti diambil kira oleh mereka yang memandu kenderaan atau mesin atau menjalankan kerja yang memerlukan integriti tahap kewaspadaan.
04.8 Kesan yang tidak diingini
Banyak kesan sampingan yang disenaraikan boleh dikaitkan dengan sifat antikolinergik Buscopan. Kesan sampingan antikolinergik Buscopan secara amnya ringan dan menyekat diri.
Gangguan sistem imun:
Kekerapan tidak biasa: reaksi kulit, urtikaria, pruritus.
Kekerapan tidak diketahui *: kejutan anaphylactic, reaksi anaphylactic, dyspnoea, ruam kulit, eritema dan manifestasi hipersensitiviti lain.
*Reaksi buruk ini diperhatikan dalam pengalaman pasca pemasaran. Pada kebarangkalian 95%, kategori frekuensi tidak lebih besar daripada yang tidak biasa (3/1368), tetapi mungkin lebih rendah. Anggaran frekuensi yang tepat tidak mungkin dilakukan kerana reaksi buruk ini berlaku tidak berlaku pada 1368 pesakit dalam ujian klinikal.
Patologi jantung:
Kekerapan yang tidak biasa: takikardia.
Gangguan saluran gastrousus:
Kekerapan yang tidak biasa: mulut kering.
Sembelit juga telah diperhatikan.
Gangguan tisu kulit dan subkutan:
Kekerapan yang tidak biasa: perubahan berpeluh.
Gangguan ginjal dan kencing:
Kekerapan jarang berlaku: pengekalan kencing.
Kesan sampingan berikut juga diperhatikan:
Gangguan mata: mydriasis, gangguan penginapan, peningkatan nada okular.
Gangguan sistem saraf: mengantuk.
Dosis tinggi boleh menyebabkan tanda-tanda rangsangan pusat dan tanda-tanda gangguan yang lebih serius dengan sistem saraf, keadaan kesedaran dan fungsi kardiorespirasi.
Melaporkan tindak balas buruk yang disyaki
Melaporkan tindak balas buruk yang disyaki berlaku setelah kebenaran produk ubat adalah penting kerana ia memungkinkan pemantauan berterusan terhadap keseimbangan manfaat / risiko produk ubat tersebut. Profesional penjagaan kesihatan diminta untuk melaporkan sebarang reaksi buruk yang disyaki melalui sistem pelaporan nasional. "Alamat https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
04.9 Overdosis
Gejala
Kesan antikolinergik (seperti pengekalan kencing, mulut kering, kulit merah, takikardia, penghambatan pergerakan gastrointestinal dan gangguan penglihatan sementara) boleh berlaku sekiranya berlaku overdosis.
Terapi
Sekiranya perlu, berikan ubat parasympathomimetic. Sekiranya terdapat glaukoma, perlu segera berjumpa pakar oftalmologi. Komplikasi kardiovaskular mesti dirawat mengikut prinsip terapi yang biasa.
Sekiranya lumpuh pernafasan: pertimbangkan peluang untuk menggunakan intubasi, pernafasan buatan. Sekiranya hipotensi ortostatik, cukup untuk pesakit berbaring. Kateterisasi mungkin diperlukan untuk pengekalan kencing.
Di samping itu, jika perlu, rawatan sokongan yang sewajarnya harus dilakukan.
05.0 HARTA FARMAKOLOGI
05.1 Sifat farmakodinamik
Kumpulan farmakoterapi: alkaloid Belladonna separa sintetik, sebatian ammonium kuarter - hyoscine N-butylbromide (butylscopolamine).
Kod ATC: A03BB01
Buscopan melakukan tindakan spasmolytic pada otot licin saluran gastrointestinal, biliary dan genitourinary.
Menjadi turunan amonium kuarter, pada dos terapeutik yang disyorkan, hyoscine N-butylbromide tidak memasuki sistem saraf pusat dan oleh itu kesan yang tidak diingini pada CNS kerana antikolinergik tidak berlaku. Kesan antikolinergik periferi disebabkan oleh kedua-dua penyekat ganglia terletak di dinding viseral yang mempunyai aktiviti antimuscarinic.
05.2 Sifat farmakokinetik
Penyerapan
Sebagai amonium kuarter, hyoscine N-butylbromide sangat polar dan oleh itu hanya sebahagiannya diserap ketika diberikan secara oral (8%) atau rektum (3%).
Selepas pemberian oral dos tunggal hyoscine N-butylbromide dalam lingkungan 20 hingga 400 mg, kepekatan plasma puncak antara 0.11 ng / mL dan 2.04 ng / dicatat selepas kira-kira 2 jam. ML.
Pada julat dos yang sama, nilai purata AUC0-tz yang diperhatikan berkisar antara 0.37 hingga 10.7 ng.h / mL.
Nilai median ketersediaan bio mutlak dari pelbagai bentuk farmasi, iaitu tablet dan supositoria bersalut, kurang dari 1%.
Pembahagian
Memandangkan hubungannya yang tinggi dengan reseptor muscarinic dan nikotinik, hyoscine N-butylbromide diedarkan terutamanya di sel-sel tisu otot kawasan perut dan pelvis dan di ganglia intramural organ-organ perut. Pengikatan protein plasma (albumin) hyoscine N-butylbromide adalah kira-kira 4.4%. Kajian haiwan menunjukkan bahawa hyoscine N-butylbromide tidak melintasi penghalang darah-otak, tetapi tidak ada data klinikal. Interaksi diperhatikan antara hyoscine N-butylbromide dan pengangkutan kolin pada sel epitel plasenta manusia secara in vitro.
Metabolisme dan penghapusan
Selepas pemberian oral tunggal dos dalam lingkungan 100 hingga 400 mg, "separuh hayat fasa penghapusan terminal adalah antara 6.2 dan 10.6 jam. Laluan metabolik utama adalah pembelahan hidrolitik ikatan ester. L" Butylbromide hyoscine secara lisan dikeluarkan dalam najis dan air kencing. Kajian pada manusia menunjukkan bahawa 2-5% daripada dos radiolabel dihilangkan oleh ginjal setelah pemberian oral dan 0.7-1.6% selepas pemberian rektum. Kira-kira 90% radioaktiviti yang pulih terdapat pada najis. Selepas pemberian oral. hyoscine N-butylbromide kurang daripada 0.1% daripada dos yang diberikan. Purata pelepasan oral selepas pemberian oral dari dos 100 hingga 400 mg adalah antara 881 dan 1420 L / min, sementara jumlah pengedaran yang sesuai untuk julat dos yang sama berkisar antara 6.13 hingga 11.3 x 105L, mungkin disebabkan oleh ketersediaan sistemik yang rendah.
Metabolit yang diekskresikan oleh ginjal mengikat lemah pada reseptor muskarin dan oleh itu tidak dianggap menyumbang kepada kesan hyoscine N-butylbromide.
05.3 Data keselamatan praklinikal
Ketoksikan
Dalam kes akut, hyoscine N-butylbromide mempunyai indeks ketoksikan yang rendah: nilai LD50 oral adalah 1000-3000 mg / kg pada tikus, 1040-3300 mg / kg pada tikus dan 600 mg / kg pada anjing. Gejala ketoksikan adalah ataksia dan penurunan nada otot dan juga gegaran dan kejang pada tikus, mydriasis, selaput lendir kering dan takikardia pada anjing. Kes kematian akibat kelumpuhan pernafasan berlaku dalam 24 jam. Nilai LD50 butylbromide hyoscine intravena adalah 10-23 mg / kg pada tikus dan 18 mg / kg pada tikus. Dalam kajian ketoksikan dosis berulang selama 4 minggu, tikus bertoleransi NOAEL (tidak ada tahap kesan buruk) 500 mg / kg. Pada dos 2000 mg / kg, kerana aktiviti hyoscine N- butylbromide pada ganglia parasimpatis dari dinding viseral, ubat itu menyebabkan kelumpuhan gastrointestinal hingga sembelit. 11 daripada 50 tikus mati. Data makmal hematologi dan klinikal tidak mempunyai mo variasi yang berkaitan dengan dos. Dalam kajian pada 26 minggu, tikus bertoleransi dosis 200 mg / kg, sementara pada 250 dan 1000 mg / kg fungsi gastrousus tertekan dan kematian diikuti. Dalam kajian yang dilakukan pada anjing selama 39 minggu, NOAEL selepas pemberian oral (kapsul) sebanyak 30 mg / kg dicatatkan. Manifestasi klinikal utama disebabkan oleh kesan akut hyoscine N-butylbromide dosis tinggi (200 mg / kg). Tidak ada perubahan histopatologi yang diperhatikan.
Dosis berulang 1 mg / kg, secara intravena, dapat diterima dengan baik oleh tikus selama 4 minggu. Pada dos 3 mg / kg, kejang berlaku sejurus selepas i.v. Tikus yang dirawat dengan dos 9 mg / kg mati kerana kelumpuhan pernafasan. Anjing dirawat kerana i.v. dengan dos 2 x 1, 2 x 3 dan 2 x 9 mg / kg selama 5 minggu menunjukkan mydriasis sebagai fungsi dari dos yang diberikan dan untuk dos 2 x 9 mg / kg juga ataksia, air liur, penurunan berat badan dan kuantiti makanan yang diambil. Penyelesaian tempatan boleh diterima dengan baik.
Selepas pemberian intramuskular berulang, dos 10 mg / kg dapat diterima dengan baik secara sistematik, tetapi lebih banyak lesi otot di tempat suntikan didapati secara tempatan pada tikus yang dirawat daripada pada kawalan. Pada 60 dan 120 mg / kg, kematian adalah tinggi dan kerosakan yang diperhatikan secara tempatan meningkat dengan dos yang diberikan.
Hyoscine N-butylbromide terbukti tidak embriootoksik atau teratogenik pada dos oral hingga 200 mg / kg, diambil dengan diet (tikus) atau dengan pemberian paksa dengan pemeriksaan dos hingga 200 mg / kg atau hingga 50 mg / kg subkutan ( arnab).
Kesuburan tidak dipengaruhi oleh dos hingga 200 mg / kg secara oral.
Seperti molekul kationik lain, hyoscine N-butylbromide berinteraksi dengan sistem pengangkutan kolin sel-sel epitel plasenta manusia secara in vitro. Penularan hyoscine N-butylbromide ke dalam bahagian janin belum ditunjukkan.
Hyoscine N-butylbromide di suppositori boleh diterima dengan baik.
Dalam kajian toleransi tempatan, anjing dan monyet dirawat dengan suntikan intramuskular berulang sebanyak 15 mg / kg selama 28 hari: nekrosis fokus kecil di tempat suntikan hanya dijumpai pada anjing.
Buscopan dapat diterima dengan baik semasa disuntik ke dalam arteri dan urat telinga arnab.
In vitro, larutan 2% untuk suntikan Buscopan tidak menunjukkan daya hemolitik apabila dicampurkan dengan 0.1 ml darah manusia.
Buscopan tidak menunjukkan potensi mutagenik atau klastogenik dalam ujian Ames, ujian mutasi gen mamalia in-vitro V79 (ujian HPRT) dan ujian penyimpangan kromosom in-vitro pada limfosit manusia periferal.
Dalam vivo, hyoscine N-butylbromide memberikan hasil negatif dalam ujian penentuan mikronuklei pada sumsum tulang tikus.
Tidak ada kajian karsinogenisiti in vivo, namun hyoscine N-butylbromide tidak menunjukkan potensi karsinogenik dalam dua kajian 26 minggu yang dilakukan pada 1000 mg / kg secara oral pada tikus.
06.0 MAKLUMAT FARMASI
06.1 Eksipien
Tablet bersalut:
Teras: kalsium hidrogen fosfat, kanji jagung, kanji larut, silika koloid anhidrat, asid tartarik, asid stearat.
Salutan: povidone, sukrosa, talc, gum arabic, titanium dioxide (E171), macrogol 6000, carnauba wax, white wax.
Supositoria:
Gliserida semisintetik pepejal.
06.2 Ketidaksesuaian
Ketidaksesuaian dengan ubat lain tidak diketahui.
06.3 Tempoh sah
5 tahun
06.4 Langkah berjaga-jaga khas untuk penyimpanan
Tablet bersalut: Ubat ini tidak memerlukan syarat penyimpanan khas.
Supositoria: jangan simpan di atas 30 ° C.
06.5 Sifat pembungkusan segera dan kandungan bungkusan
Tablet bersalut: kadbod yang mengandungi 2 atau 3 lepuh PVC aluminium / legap daripada 10 tablet bersalut.
Supositoria: kotak yang mengandungi 1 jalur aluminium / PE dari 6 suppositori.
Tidak semua saiz pek boleh dipasarkan.
06.6 Arahan penggunaan dan pengendalian
Tiada arahan khas.
Ubat yang tidak digunakan dan sisa yang berasal dari ubat ini mesti dibuang sesuai dengan peraturan tempatan.
07.0 PEMEGANG KEBENARAN PEMASARAN
Boehringer Ingelheim Italia S.p.A.
Melalui Lorenzini, 8
20139 Milan.
08.0 NOMBOR KEBENARAN PEMASARAN
Tablet bersalut BUSCOPAN 10 mg: 20 tablet bersalut A.I.C. n. 006979013
Tablet bersalut BUSCOPAN 10 mg: 30 tablet bersalut A.I.C. n. 006979025
BUSCOPAN 10 mg suppositori: 6 A.I.C. n. 006979049
09.0 TARIKH KEBENARAN ATAU PEMBAHARUAN KEBENARAN
20 tablet bersalut 06.09.1952
30 tablet bersalut 11.06.1973
6 suppositori 06.09.1952
Pembaharuan
20 tablet bersalut 1.06.2010
30 tablet bersalut 1.06.2010
6 suppositori 1.06.2010
10.0 TARIKH SEMAKAN TEKS
Penentuan AIFA pada 24 Julai 2013