Bahan aktif: Clonazepam
Tablet Rivotril 0.5 mg
Tablet Rivotril 2 mg
Larutan titisan oral Rivotril 2.5 mg / ml
Petunjuk Mengapa Rivotril digunakan? Untuk apa itu?
KATEGORI FARMACOTHERAPEUTIK
Clonazepam tergolong dalam kategori derivatif benzodiazepin dengan aktiviti antiepileptik.
INDIKASI TERAPEUTIK
Sebilangan besar bentuk klinikal epilepsi pada bayi dan kanak-kanak. Terutama:
- kejahatan kecil yang tipikal atau tidak biasa
- kejang tonik-klonik umum, primer atau sekunder
- keadaan jahat dalam semua ungkapan klinikalnya.
Rivotril juga ditunjukkan pada epilepsi dewasa dan kejang fokus.
Kontraindikasi Apabila Rivotril tidak boleh digunakan
Hipersensitiviti terhadap bahan aktif, kepada benzodiazepin atau mana-mana eksipien.
Penggunaan Rivotril dikontraindikasikan pada pesakit dengan tanda klinikal atau biokimia yang jelas dari penyakit hati yang teruk. Ia boleh digunakan pada subjek dengan glaukoma sudut terbuka yang menerima terapi yang mencukupi, tetapi dikontraindikasikan pada glaukoma sudut sempit akut. Produk ini juga dikontraindikasikan pada myasthenia gravis .
Kegagalan buah pinggang yang teruk, kegagalan pernafasan yang teruk. Jangan berikan pada trimester pertama kehamilan.
Rivotril tidak boleh digunakan pada pesakit dalam keadaan koma, atau pada pesakit dengan penyalahgunaan dadah, dadah atau alkohol yang diketahui.
Langkah berjaga-jaga untuk penggunaan Apa yang perlu anda ketahui sebelum mengambil Rivotril
Idea dan tingkah laku bunuh diri telah dilaporkan dalam beberapa keadaan pada pesakit yang dirawat dengan ubat antiepileptik. Analisis meta dari ujian antiepileptik secara rawak dan terkawal dengan plasebo mendapati terdapat sedikit peningkatan risiko ideasi dan tingkah laku bunuh diri. Mekanisme risiko ini tidak diketahui dan data yang ada tidak mengecualikan kemungkinan peningkatan risiko clonazepam.
Oleh itu, pesakit yang mempunyai tanda-tanda ideasi dan tingkah laku bunuh diri harus dipantau dan jika perlu rawatan harus dipertimbangkan.
Pesakit (dan pengasuh) harus dinasihatkan untuk berhati-hati sekiranya tanda-tanda tersebut terjadi. Pesakit dengan sejarah kemurungan atau cubaan bunuh diri harus dipantau dengan teliti. Risiko gejala penarikan meningkat apabila benzodiazepin digunakan dengan ubat penenang harian (toleransi silang).
Sekiranya digunakan dalam subjek yang mempunyai pelbagai bentuk kejang, Rivotril dapat meningkatkan kejadian atau menyebabkan munculnya kejang tonik-klonik umum (grand mal). Oleh itu, mungkin perlu menambahkan antikonvulsan yang mencukupi atau untuk meningkatkan dos penggunaan yang bersamaan asid valproik dan Rivotril dapat menghasilkan keadaan ketiadaan.
Oleh kerana Rivotril boleh menyebabkan peningkatan air liur, ini harus diambil kira sebelum memberi ubat kepada pesakit yang mengalami kesukaran dalam mengawal rembesan.
Atas sebab yang sama, dan kerana kemurungan pernafasan yang mungkin berlaku, Rivotril harus digunakan dengan berhati-hati pada pasien dengan penyakit pernafasan kronik.
Subjek yang terdedah, jika dirawat dengan clonazepam pada dos yang tinggi dan untuk jangka masa yang lama, boleh menyebabkan ketagihan, seperti yang berlaku dengan ubat lain dengan aktiviti hipnotik, penenang dan ataraxic.
Oleh kerana metabolit Rivotril diekskresikan melalui air kencing, untuk mengelakkan pengumpulan berlebihan, ubat harus diberikan dengan hati-hati kepada pasien dengan gangguan fungsi ginjal.
Penghentian Rivotril secara tiba-tiba, terutamanya pada pesakit yang menjalani terapi jangka panjang dengan dos yang tinggi, boleh menyebabkan status epileptikus: akibatnya, penghentian ubat mesti dilakukan secara beransur-ansur, dan selama fasa ini, penggunaan pengganti yang lain dapat ditunjukkan. antikonvulsan.
Pada bayi dan kanak-kanak, Rivotril boleh menyebabkan peningkatan pengeluaran air liur dan rembesan bronkus. Oleh itu, perhatian khusus mesti diberikan untuk menjaga saluran udara terbuka.
Rivotril harus digunakan dengan berhati-hati pada pesakit dengan apnea tidur, kekurangan paru-paru kronik atau gangguan fungsi ginjal atau hati, pada orang tua, pada subjek yang lemah. Dalam kes-kes ini, dosnya biasanya dikurangkan. Dos Rivotril harus segera disesuaikan berdasarkan keperluan individu pada pesakit dengan penyakit pernafasan yang sudah ada (contohnya penyakit paru-paru obstruktif kronik) atau hati dan pada pesakit yang menjalani rawatan dengan ubat-ubatan atau agen kejang lain (antiepileptik) (lihat "Interaksi") Kesan pada sistem pernafasan boleh diperburuk oleh penyumbatan saluran udara yang sudah ada atau kerosakan otak, atau jika ubat lain yang menekan pernafasan telah diberikan. Sebagai peraturan, kesan ini dapat dielakkan dengan penyesuaian dos individu.
Seperti semua ubat kelas ini, Rivotril mungkin, bergantung pada dos, pentadbiran dan kerentanan individu, mengubah reaksi pesakit (mis. Kemahiran memandu atau tingkah laku lalu lintas). Sebagai peraturan, pesakit epilepsi tidak dibenarkan memandu. Walaupun dikawal dengan baik dengan Rivotril, perlu diingat bahawa setiap kenaikan dos atau perubahan waktu pengambilan boleh mengubah reaksi pesakit berdasarkan kerentanan individu (lihat "Amaran khas").
Pada pesakit epilepsi, ubat antikonvulsan termasuk Rivotril tidak boleh dihentikan secara tiba-tiba kerana ini dapat memicu penyakit epilepsi. Apabila, menurut penilaian doktor, keperluan untuk mengurangkan atau menghentikan dos timbul, ini harus dilakukan secara beransur-ansur. Dalam kes sedemikian, kombinasi dengan ubat antiepileptik lain ditunjukkan.
Interaksi Ubat atau makanan mana yang boleh mengubah kesan Rivotril
Beritahu doktor atau ahli farmasi anda jika anda baru-baru ini mengambil ubat lain, walaupun ubat tanpa preskripsi.
Interaksi farmakokinetik antara ubat
Ubat antiepileptik phenytoin, phenobarbital, carbamazepine dan valproate dapat meningkatkan pelepasan klonazepam sehingga dapat mengurangkan kepekatan plasmanya sekiranya terdapat rawatan kombinasi. Clonazepam tidak mendorong enzim yang bertanggungjawab untuk metabolisme. Penambahan ubat antiepileptik tambahan untuk rejimen terapi pesakit harus merangkumi penilaian segera tindak balas terhadap rawatan kerana kemungkinan kesan yang tidak diingini seperti penenang dan apatis. Dalam kes sedemikian, dos setiap ubat mesti disesuaikan agar mencapai kesan yang diinginkan secara optimum.
Rawatan bersamaan dengan fenitoin atau primidon dapat mengubah kepekatan plasma fenitoin dan primidon (biasanya meningkat).
Sertraline dan fluoxetine, perencat pengambilan serotonin selektif, tidak mengubah parameter farmakokinetik clonazepam apabila digabungkan.
Interaksi farmakodinamik antara ubat
Apabila Rivotril digunakan bersama dengan ubat-ubatan yang menekan CNS, termasuk alkohol, ini dapat meningkatkan kesan sedatif pada pernafasan dan parameter hemodinamik.
Alkohol harus dielakkan pada pesakit yang menerima Rivotril.
Untuk amaran yang berkaitan dengan ubat-ubatan penekan CNS lain, termasuk alkohol, lihat bahagian "Overdosis".
Amaran Penting untuk mengetahui bahawa:
Semasa terapi berpanjangan dengan Rivotril, disarankan untuk melakukan ujian jumlah darah dan fungsi hati secara berkala.
Pergaulan dengan ubat psikotropik lain memerlukan perhatian dan kewaspadaan khusus dari pihak doktor dan untuk mengelakkan kesan yang tidak diingini daripada interaksi.
Porphyria
Clonazepam dianggap sebagai kemungkinan nonporphyrogenic, walaupun terdapat beberapa bukti yang bertentangan. Walau bagaimanapun, clonazepam harus diberikan dengan berhati-hati pada pesakit dengan porfiria.
Penyalahgunaan dan ketagihan
Penggunaan benzodiazepin dengan produk ini boleh menyebabkan perkembangan kebergantungan fizikal dan psikologi (lihat bahagian 4.8). Khususnya, rawatan berpanjangan atau dos tinggi boleh menyebabkan gangguan yang tidak dapat dipulihkan seperti disarthria, pengurangan koordinasi pergerakan, gangguan berjalan (ataxia ), nystagmus dan penglihatan berganda (diplopia). Selanjutnya, risiko amnesia antegrade yang boleh berlaku dengan penggunaan benzodiazepin pada dos terapeutik meningkat dengan dos yang lebih tinggi.
Kesan amnesik boleh dikaitkan dengan kelainan tingkah laku dan dalam beberapa bentuk peningkatan kekerapan kejang. Dalam beberapa bentuk epilepsi, peningkatan frekuensi kejang mungkin (lihat bahagian 4.8) dengan rawatan jangka panjang.
Penggunaan alkohol / depresan CNS bersamaan
Penggunaan bersama Rivotril dengan alkohol dan / atau ubat dengan aktiviti kemurungan sistem saraf pusat harus dielakkan. Penggunaan bersamaan dapat meningkatkan kesan klinikal Rivotril, termasuk kemungkinan penenang mendalam dan kemurungan pernafasan dan / atau kardiovaskular yang berkaitan secara klinikal. (Lihat bahagian 4.5) .
Alkohol dalam bentuk apa pun boleh menyebabkan serangan epilepsi, tanpa mengira terapi; oleh itu, penting bagi pesakit yang menjalani rawatan dengan Rivotril untuk tidak minum minuman beralkohol. Digabungkan dengan Rivotril, alkohol dapat mengubah kesan ubat, menjejaskan hasilnya. Rawatan atau menyebabkan yang tidak dapat diramalkan reaksi sekunder.
Sejarah perubatan alkohol atau penyalahgunaan dadah
Orang yang terdedah kepada penagihan dadah, seperti alkohol dan penagih, harus dipantau dengan ketat ketika mengambil Rivotril, kerana kecenderungan mereka untuk mengembangkan kebiasaan dan ketagihan.
Rivotril harus digunakan dengan sangat berhati-hati pada pesakit yang mempunyai sejarah penyalahgunaan alkohol dan dadah.
Kehamilan dan penyusuan
Minta nasihat doktor atau ahli farmasi anda sebelum mengambil sebarang ubat.
Pesakit yang mungkin hamil atau mengandung anak harus diberi nasihat pakar.
Keperluan untuk rawatan antiepileptik harus dinilai semula ketika pesakit merancang untuk hamil.
Risiko kecacatan kelahiran meningkat dengan faktor 2 hingga 3 kali ganda pada keturunan ibu yang dirawat dengan antiepileptik; yang paling kerap dilaporkan adalah bibir sumbing, kecacatan kardiovaskular dan kecacatan tiub saraf.
Politerapi dengan ubat-ubatan antiepilepsi mungkin dikaitkan dengan risiko kecacatan kongenital yang lebih tinggi daripada monoterapi. Oleh itu, adalah mustahak untuk melakukan monoterapi sekiranya mungkin.
Penghentian terapi antiepileptik secara tiba-tiba tidak boleh dilakukan kerana bahaya berlakunya kejang yang boleh membawa akibat yang serius bagi ibu dan bayi.
Jangan berikan pada trimester pertama kehamilan; dalam jangka masa yang lebih jauh, dan juga pada awal kanak-kanak, ubat tersebut harus diberikan hanya sekiranya diperlukan secara nyata di bawah pengawasan langsung doktor.
Oleh kerana bahan aktif dalam Rivotril masuk ke dalam susu ibu, penyusuan susu ibu harus dihentikan jika produk tersebut harus diambil secara berkala.
Kesan pada kemampuan memandu dan menggunakan mesin
Kerana Rivotril menyebabkan kesan depresi CNS, pesakit yang dirawat dengan ubat ini harus menahan diri dari pekerjaan yang memerlukan kewaspadaan yang tinggi, seperti mengoperasikan mesin atau memandu kereta.
Maklumat penting mengenai beberapa ramuan
Tablet Rivotril mengandungi laktosa; jika anda diberitahu oleh doktor bahawa anda mempunyai intoleransi terhadap beberapa gula, hubungi doktor anda sebelum mengambil produk ubat ini.
Dos dan kaedah penggunaan Cara menggunakan Rivotril: Dos
Dos Rivotril pada dasarnya adalah individu dan bergantung terutamanya pada usia pesakit.
Ia harus dibuat berdasarkan kes demi kes berdasarkan tindak balas klinikal dan toleransi. Untuk mengelakkan kesan yang tidak diingini pada awal rawatan, adalah penting untuk meningkatkan dos harian secara beransur-ansur sehingga dos pemeliharaan tercapai.
Dos pemeliharaan indikatif yang dapat ditingkatkan tanpa masalah jika perlu:
Seboleh-bolehnya, dos harian harus dibahagikan selama 24 jam dalam 3-4 pentadbiran. Dos pemeliharaan harus dicapai setelah 3-4 minggu rawatan.
Untuk memudahkan penyesuaian dos dengan keperluan individu dan untuk mempermudah membahagikan jumlah dos harian kepada 3-4 pentadbiran, disarankan untuk menggunakan titisan Rivotril pada bayi baru lahir (1 tetes = 0,1 mg bahan aktif) dan , pada kanak-kanak atau orang dewasa pada fasa awal rawatan, tablet 0,5 mg.
Titisan harus diberikan dengan sudu dan boleh dicampurkan dengan air, teh atau jus buah.
Untuk memudahkan pentadbiran, tablet Rivotril 0,5 mg dapat dibahagikan kepada bahagian yang sama, sementara tablet 2 mg dapat dibahagikan kepada bahagian atau suku yang sama.
Pesakit warga tua
Perhatian khusus harus diberikan semasa rawatan pada pesakit tua.
Dalam rawatan pesakit tua, posologi mesti dibuat dengan teliti oleh doktor yang harus menilai kemungkinan pengurangan dos yang dinyatakan di atas.
Kegagalan buah pinggang
Keselamatan dan keberkesanan clonazepam pada pesakit dengan kekurangan ginjal belum dipelajari, namun, berdasarkan kriteria farmakokinetik, tidak diperlukan penyesuaian dos pada pesakit ini.
Kekurangan hepatik
Keselamatan dan keberkesanan clonazepam pada pesakit dengan kekurangan hati belum dipelajari. Tidak ada data mengenai kejadian kecederaan hati pada farmakokinetik clonazepam.
Cara menggunakan botol penitis
Pegang botol secara menegak, dengan bukaan menghadap ke bawah. Sekiranya cecair tidak mengalir, terbalikkan botol beberapa kali, atau goncang dengan lembut.
Overdosis Apa yang perlu dilakukan sekiranya anda mengambil terlalu banyak Rivotril
Sekiranya pengambilan / pengambilan dos berlebihan Rivotril berlebihan, beritahu doktor anda dengan segera atau pergi ke hospital terdekat.
Gejala
Benzodiazepin biasanya menyebabkan rasa mengantuk, ataxia, dysarthria, dan nystagmus.
Overdosis Rivotril, jika diambil sendiri, jarang mengancam nyawa tetapi boleh mengakibatkan areflexia, apnea, hipotensi, kemurungan kardiorespirasi dan koma.
Koma, jika ia berlaku, biasanya berlangsung beberapa jam tetapi boleh bertahan lebih lama dan boleh berlaku kitaran, terutama pada pesakit tua. Kesan kemurungan pernafasan yang berkaitan dengan benzodiazepin lebih serius pada pesakit dengan keadaan pernafasan.
Benzodiazepin meningkatkan kesan ubat-ubatan depresan sistem saraf pusat, termasuk alkohol.
Rawatan
Pantau tanda-tanda vital pesakit dan tentukan langkah-langkah sokongan berkaitan dengan status klinikal pesakit. Khususnya, pesakit mungkin memerlukan rawatan simptomatik untuk kesan kardiorespirasi atau kesan sistem saraf pusat.
Penyerapan harus dicegah dengan kaedah yang tepat, misalnya perawatan dengan arang aktif dalam 1-2 jam.Jika menggunakan arang aktif, lindungi saluran pernafasan jika pesakit tidak sedarkan diri.
Lavage gastrik harus dipertimbangkan jika banyak ubat dimakan, tetapi bukan sebagai langkah rutin.
Sekiranya terdapat kemurungan sistem saraf pusat yang teruk, pertimbangkan penggunaan flumazenil, antagonis benzodiazepin.
Ini hanya boleh dilakukan dalam keadaan yang dipantau dengan ketat. Flumazenil mempunyai jangka hayat yang pendek (sekitar satu jam), jadi pesakit yang diberikan harus dipantau setelah kesannya hilang. Flumazenil harus digunakan dengan sangat berhati-hati dengan adanya ubat-ubatan yang dapat menurunkan ambang kejang (mis. Antidrepresan trisiklik). Untuk maklumat lebih lanjut mengenai penggunaan ubat ini dengan betul, anda dinasihatkan untuk menghubungi doktor anda.
Sekiranya anda mempunyai pertanyaan mengenai penggunaan Rivotril, tanyakan kepada doktor atau ahli farmasi anda
Kesan Sampingan Apakah kesan sampingan Rivotril
Seperti semua ubat, Rivotril boleh menyebabkan kesan sampingan, walaupun tidak semua orang mengidapnya.
Kesan Rivotril yang paling tidak diingini adalah merujuk kepada tindakan depresi pada CNS. Pengalaman menunjukkan bahawa sekitar 50% pesakit menuduh mengantuk dan sekitar 30% ataksia; dalam beberapa kes gangguan ini dapat berkurang dari masa ke masa. Gangguan tingkah laku dijumpai pada sekitar 25% pesakit. Kesan sampingan lain disenaraikan mengikut sistem.
Gangguan sistem imun: Reaksi alergi dan anafilaksis jarang berlaku dengan benzodiazepin. Reaksi hipersensitiviti mungkin berlaku pada subjek yang cenderung.
Gangguan endokrin: Terdapat laporan terpencil mengenai perkembangan ciri seksual sekunder pramatang pada kanak-kanak (pubertas sebelum waktunya tidak lengkap).
Gangguan psikiatri: gangguan tumpuan, gangguan ingatan, halusinasi, pergolakan, kekeliruan, disorientasi telah diperhatikan. Depresi mungkin berlaku pada pesakit yang dirawat dengan Rivotril dan mungkin juga dikaitkan dengan penyakit yang mendasari. Reaksi paradoks telah diperhatikan: kegelisahan, kerengsaan, pencerobohan, kegelisahan, kegelisahan, permusuhan, kegelisahan, gangguan tidur, mimpi buruk dan mimpi yang jelas. Dalam kes yang jarang berlaku, penurunan libido mungkin berlaku.
Gangguan sistem saraf: mengantuk, reaksi lambat, hipotonia otot, gegaran, pening, ataksia (lihat bahagian "Amaran khas"). Kes sakit kepala jarang berlaku. Kes kejang umum yang jarang berlaku telah diperhatikan. Gangguan berbalik seperti dysarthria, gangguan pergerakan dan koordinasi berjalan (ataxia) dan nystagmus mungkin berlaku (lihat bahagian "Amaran khas"). Amnesia anterograde dan kesan amnesik, yang mungkin berkaitan dengan perubahan tingkah laku (lihat bahagian "Amaran"). Amaran khas "). Peningkatan frekuensi kejang dengan bentuk epilepsi tertentu (lihat bahagian" Amaran khas ").
Gangguan mata: Gangguan visual yang boleh dipulihkan (diplopia) mungkin berlaku (lihat bahagian "Amaran khas"). Biasa: nystagmus.
Gangguan jantung: berdebar-debar, kegagalan jantung termasuk serangan jantung telah dilaporkan.
Gangguan toraks dan mediastinum pernafasan: Kemurungan pernafasan mungkin berlaku (lihat bahagian "Amaran khas").
Gangguan gastrointestinal: kesan berikut telah dilaporkan dalam kes yang jarang berlaku: mual dan gejala epigastrik, gangguan selera makan, sialorrhea, gangguan alvus, mulut kering, gastritis.
Gangguan hepatobiliari: hepatomegali, peningkatan transaminase serum dan fosfatase alkali.
Gangguan sistem darah dan limfa: anemia, leukopenia, trombositopenia, eosinofilia.
Gangguan kulit dan tisu subkutan: Kesan berikut telah dilaporkan dalam kes yang jarang berlaku: gatal-gatal, gatal-gatal, ruam, keguguran rambut sementara, perubahan pigmentasi.
Gangguan muskuloskeletal dan tisu penghubung: kelemahan otot (lihat bahagian "Amaran khas"). Gangguan Ginjal dan Kencing: Inkontinensia kencing mungkin berlaku dalam kes yang jarang berlaku.
Gangguan Sistem Reproduksi dan Payudara: Dalam kes yang jarang berlaku, disfungsi ereksi mungkin berlaku.
Gangguan umum dan keadaan tapak pentadbiran: kemerosotan kesihatan fizikal umum, hipertermia, keletihan (keletihan, kelemahan) (lihat bahagian "Amaran khas").
Gangguan metabolisme dan pemakanan: dehidrasi, perubahan berat badan
Kecederaan, keracunan dan komplikasi prosedur: jatuh dan patah tulang. Risiko jatuh dan patah tulang meningkat pada pesakit yang mengambil ubat penenang (termasuk minuman beralkohol) dan pada pesakit tua.
Penyiasatan: Dalam kes yang jarang berlaku, penurunan jumlah platelet mungkin berlaku.
Populasi kanak-kanak
Gangguan endokrin: kes terpencil perkembangan semula jadi ciri seksual sekunder pramatang (akil baligh yang tidak lengkap).
gangguan pernafasan, toraks dan mediastinum: pada bayi dan kanak-kanak, peningkatan pengeluaran air liur atau rembesan (lihat bahagian "Amaran khas").
Mematuhi arahan yang terdapat dalam risalah bungkusan mengurangkan risiko kesan yang tidak diingini.
Melaporkan kesan sampingan
Sekiranya anda mendapat kesan sampingan, berbincanglah dengan doktor atau ahli farmasi anda. Ini termasuk kemungkinan kesan sampingan yang tidak disenaraikan dalam risalah ini. Kesan yang tidak diingini juga dapat dilaporkan secara langsung melalui sistem pelaporan nasional di "https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse". Dengan melaporkan kesan sampingan, anda dapat membantu memberikan lebih banyak maklumat mengenai keselamatan ubat ini
Tamat Tempoh dan Pengekalan
Luput: lihat tarikh luput yang tertera pada bungkusan.
Tarikh luput merujuk kepada produk dalam bungkusan utuh, disimpan dengan betul. Penyelesaian titisan oral Rivotril: simpan pada suhu tidak melebihi 30 ° C.
Amaran: jangan gunakan ubat tersebut selepas tarikh luput yang tertera pada bungkusan.
Ubat tidak boleh dibuang melalui air sisa atau sampah isi rumah. Tanya ahli farmasi anda bagaimana membuang ubat yang tidak lagi anda gunakan. Ini akan membantu melindungi alam sekitar.
JAUHKAN PRODUK PERUBATAN DARIPADA PENGLIHATAN DAN JALAN ANAK.
Bentuk komposisi dan farmaseutikal
Komposisi
Rivotril 0.5 tablet: Satu tablet dengan tanda patah mengandungi 0.5 mg clonazepam. Eksipien: laktosa, pati jagung, pati kentang pregelatinised, oksida besi merah, besi oksida kuning, talc, magnesium stearat.
Rivotril 2 tablet: satu tablet dengan tanda patah mengandungi 2 mg clonazepam. Eksipien: laktosa, kanji pregelatinisasi, selulosa mikrokristalin, magnesium stearat.
Titik Rivotril: 1 ml (25 tetes) mengandungi 2.5 mg clonazepam. Eksipien: natrium sakarin, rasa pic, asid asetik glasial, propilena glikol.
Bentuk dan pembungkusan farmaseutikal
Rivotril 0.5 tablet: 20 tablet 0.5 mg dengan tanda patah.
Rivotril 2 tablet: 20 tablet 2 mg dengan tanda patah.
Titik Rivotril: 10 ml 2.5 mg / ml (1 tetes = 0.1 mg)
Risalah Pakej Sumber: AIFA (Badan Perubatan Itali). Kandungan yang diterbitkan pada Januari 2016. Maklumat yang ada mungkin tidak terkini.
Untuk mempunyai akses ke versi paling terkini, disarankan untuk mengakses laman web AIFA (Badan Perubatan Itali). Penafian dan maklumat berguna.
01.0 NAMA PRODUK PERUBATAN
RIVOTRIL
02.0 KOMPOSISI KUALITATIF DAN KUANTITATIF
Tablet Rivotril 0.5 mg. Satu tablet mengandungi: 0,5 mg clonazepam.
Tablet Rivotril 2 mg. Satu tablet mengandungi: 2 mg clonazepam.
Penyelesaian titisan oral Rivotril 2.5 mg / ml. 1 ml larutan titisan mengandungi: clonazepam 2.5 mg.
Untuk senarai eksipien, lihat bahagian 6.1.
03.0 BORANG FARMASI
Rivotril boleh didapati dalam larutan oral dan tablet.
04.0 MAKLUMAT KLINIKAL
04.1 Petunjuk terapeutik
Sebilangan besar bentuk klinikal epilepsi pada bayi dan kanak-kanak. Terutama:
- kejahatan kecil yang tipikal atau tidak biasa
- Kejang tonik-klonik umum, primer atau sekunder
- keadaan jahat dalam semua gambaran klinikalnya.
Rivotril juga ditunjukkan pada epilepsi dewasa dan kejang fokus.
04.2 Posologi dan kaedah pentadbiran
Dos Rivotril pada dasarnya adalah individu dan bergantung terutamanya pada usia pesakit.
Ia harus dibuat berdasarkan kes demi kes berdasarkan tindak balas klinikal dan toleransi.
Untuk mengelakkan timbulnya kesan sampingan pada awal rawatan, adalah penting untuk meningkatkan dos harian secara beransur-ansur sehingga dos pemeliharaan tercapai.
Dos pemeliharaan indikatif yang dapat ditingkatkan tanpa masalah jika perlu:
Seboleh-bolehnya, dos harian harus dibahagikan selama 24 jam dalam 3-4 pentadbiran.
Dos pemeliharaan harus dicapai setelah 3-4 minggu rawatan.
Untuk memudahkan penyesuaian dos dengan keperluan individu dan untuk mempermudah membahagikan jumlah dos harian kepada 3-4 pentadbiran, disarankan untuk menggunakan titisan Rivotril pada bayi baru lahir (1 tetes = 0,1 mg bahan aktif) dan , pada kanak-kanak atau orang dewasa pada fasa awal rawatan, tablet 0,5 mg.
Titisan harus diberikan dengan sudu dan boleh dicampurkan dengan air, teh atau jus buah.
Untuk memudahkan pentadbiran, tablet Rivotril 0,5 mg dapat dibahagikan kepada bahagian yang sama, sementara tablet 2 mg dapat dibahagikan kepada bahagian atau suku yang sama.
Pesakit warga tua
Perhatian khusus harus diberikan semasa rawatan pada pesakit tua.
Dalam rawatan pesakit tua, posologi mesti dibuat dengan teliti oleh doktor yang harus menilai kemungkinan pengurangan dos yang dinyatakan di atas.
Kegagalan buah pinggang
Keselamatan dan keberkesanan clonazepam pada pasien dengan kekurangan ginjal belum dipelajari, namun, berdasarkan kriteria farmakokinetik, tidak diperlukan penyesuaian dos pada pasien ini (lihat bahagian 5.2).
Kekurangan hepatik
Keselamatan dan keberkesanan clonazepam pada pesakit dengan kekurangan hati belum dipelajari. Tidak ada data mengenai kejadian kecederaan hati pada farmakokinetik clonazepam.
Cara menggunakan botol penitis
Pegang botol secara menegak, dengan bukaan menghadap ke bawah. Sekiranya cecair tidak habis, terbalikkan botol beberapa kali, atau goncangkan dengan lembut.
Perhatian: jangan tuangkan titisan Rivotril ke dalam mulut terus dari botol.
Selepas setiap pembukaan pastikan penitis tersekat pada leher botol.
04.3 Kontraindikasi
Hipersensitiviti terhadap bahan aktif, kepada benzodiazepin atau mana-mana eksipien.
Penggunaan Rivotril dikontraindikasikan pada pesakit dengan tanda klinikal atau biokimia yang jelas mengenai penyakit hati yang teruk.
Ini dapat digunakan pada orang dengan glaukoma sudut terbuka yang menerima terapi yang mencukupi, tetapi dikontraindikasikan pada glaukoma penutupan sudut akut.
Produk ini juga dikontraindikasikan dalam myasthenia gravis. Kegagalan buah pinggang yang teruk, kegagalan pernafasan yang teruk. Jangan berikan pada trimester pertama kehamilan.
Rivotril tidak boleh digunakan pada pesakit dalam keadaan koma, atau pada pesakit dengan penyalahgunaan dadah, dadah atau alkohol yang diketahui.
04.4 Amaran khas dan langkah berjaga-jaga yang sesuai untuk digunakan
Idea dan tingkah laku bunuh diri telah dilaporkan pada pesakit yang dirawat dengan ubat antiepileptik dalam beberapa keadaan. Analisis meta dari ujian antiepileptik secara rawak dan terkawal dengan plasebo mendapati terdapat sedikit peningkatan risiko ideasi dan tingkah laku bunuh diri. Mekanisme risiko ini tidak diketahui dan data yang ada tidak mengecualikan kemungkinan peningkatan risiko clonazepam.
Oleh itu, pesakit yang mempunyai tanda-tanda ideasi dan tingkah laku bunuh diri harus dipantau dan jika perlu rawatan harus dipertimbangkan. Pesakit (dan pengasuh) harus dinasihatkan untuk berhati-hati sekiranya tanda-tanda tersebut terjadi.
Pesakit dengan sejarah kemurungan atau cubaan bunuh diri harus dipantau dengan teliti. Risiko gejala penarikan meningkat apabila benzodiazepin digunakan dengan ubat penenang harian (toleransi silang).
Sekiranya digunakan dalam subjek yang mempunyai pelbagai bentuk kejang, Rivotril dapat meningkatkan kejadian atau menyebabkan munculnya kejang tonik-klonik umum (grand mal). Oleh itu, mungkin perlu menambahkan antikonvulsan yang mencukupi atau untuk meningkatkan dos penggunaan yang bersamaan asid valproik dan Rivotril dapat menghasilkan keadaan ketiadaan.
Oleh kerana Rivotril boleh menyebabkan peningkatan air liur, ini harus diambil kira sebelum memberi ubat kepada pesakit yang mengalami kesukaran dalam mengawal rembesan.
Atas sebab yang sama, dan kerana kemurungan pernafasan yang mungkin berlaku, Rivotril harus digunakan dengan berhati-hati pada pasien dengan penyakit pernafasan kronik.
Subjek yang terdedah, jika dirawat dengan clonazepam pada dos yang tinggi dan untuk jangka masa yang lama, boleh menyebabkan ketagihan, seperti yang berlaku dengan ubat lain dengan aktiviti hipnotik, penenang dan ataraxic.
Oleh kerana metabolit Rivotril diekskresikan melalui air kencing, untuk mengelakkan pengumpulan berlebihan, ubat harus diberikan dengan hati-hati kepada pasien dengan gangguan fungsi ginjal.
Penghentian Rivotril secara tiba-tiba, terutamanya pada pesakit yang menjalani terapi jangka panjang dengan dos yang tinggi, boleh menyebabkan status epileptikus: akibatnya, penghentian ubat mesti dilakukan secara beransur-ansur, dan selama fasa ini, penggunaan pengganti yang lain dapat ditunjukkan. antikonvulsan.
Semasa terapi berpanjangan dengan Rivotril, disarankan untuk melakukan ujian jumlah darah dan fungsi hati secara berkala.
Pergaulan dengan ubat psikotropik lain memerlukan perhatian dan kewaspadaan khusus dari pihak doktor untuk mengelakkan kesan yang tidak diingini daripada interaksi.
Pada bayi dan kanak-kanak, Rivotril boleh menyebabkan peningkatan pengeluaran air liur dan rembesan bronkus. Oleh itu, perhatian khusus mesti diberikan untuk menjaga saluran udara terbuka.
Rivotril harus digunakan dengan berhati-hati pada pasien dengan apnea tidur, kekurangan paru-paru kronik atau gangguan fungsi ginjal, pada orang tua, pada subjek yang lemah. Dalam kes-kes ini, dosnya biasanya dikurangkan.
Dos Rivotril harus segera disesuaikan berdasarkan keperluan individu pada pesakit dengan penyakit pernafasan yang sudah ada (contohnya penyakit paru-paru obstruktif kronik) atau hati dan pada pesakit yang menjalani rawatan dengan ubat atau agen kejang lain (antiepileptik) (lihat bahagian 4.5) Kesan pada sistem pernafasan dapat diperburuk oleh halangan saluran udara yang ada sebelumnya atau kerusakan otak, atau jika ubat lain yang mampu menekan pernafasan telah diberikan. Sebagai peraturan, kesan ini dapat dielakkan dengan penyesuaian dos individu.
Seperti semua ubat kelas ini, Rivotril boleh, bergantung pada dos, pentadbiran dan kerentanan individu, mengubah reaksi pesakit (misalnya kemahiran memandu atau tingkah laku dalam lalu lintas). Sebagai peraturan, pesakit epilepsi tidak dibenarkan memandu. Walaupun dikendalikan dengan baik dengan Rivotril, perlu diingat bahawa setiap kenaikan dos atau perubahan waktu pemberian dos dapat mengubah reaksi pesakit berdasarkan kerentanan individu (lihat bahagian 4.7).
Pada pesakit epilepsi, ubat antikonvulsan termasuk Rivotril tidak boleh dihentikan secara tiba-tiba kerana boleh memicu penyakit epilepsi. Apabila, menurut penilaian doktor, keperluan untuk mengurangkan atau menghentikan dos timbul, ini harus dilakukan secara beransur-ansur. Dalam kes sedemikian, kombinasi dengan ubat antiepileptik lain ditunjukkan.
Intoleransi laktosa
Pesakit dengan masalah keturunan yang jarang berlaku terhadap intoleransi galaktosa, kekurangan Lapp laktase atau penyerapan glukosa-galaktosa tidak boleh mengambil ubat ini.
Porphyria
Clonazepam dianggap sebagai kemungkinan nonporphyrogenic, walaupun terdapat beberapa bukti yang bertentangan. Walau bagaimanapun, clonazepam harus diberikan dengan berhati-hati pada pesakit dengan porfiria.
Penyalahgunaan dan ketagihan
Penggunaan benzodiazepin dengan produk ini boleh menyebabkan perkembangan kebergantungan fizikal dan psikologi (lihat bahagian 4.8). Khususnya, rawatan berpanjangan atau dos tinggi boleh menyebabkan gangguan yang tidak dapat dipulihkan seperti disarthria, pengurangan koordinasi pergerakan, gangguan berjalan (ataxia ), nystagmus dan penglihatan berganda (diplopia). Di samping itu, risiko amnesia antegrade yang boleh berlaku dengan penggunaan benzodiazepin pada dos terapeutik meningkat pada dos yang lebih tinggi.Kesan amnesik mungkin berkaitan dengan kelainan tingkah laku dan dalam bentuk tertentu peningkatan frekuensi kejang. Dalam beberapa bentuk epilepsi, peningkatan kekerapan kejang adalah mungkin (lihat bahagian 4.8) dengan rawatan jangka panjang.
Penggunaan alkohol / depresan CNS bersamaan
Penggunaan bersama Rivotril dengan alkohol dan / atau ubat dengan aktiviti kemurungan sistem saraf pusat harus dielakkan. Penggunaan bersamaan dapat meningkatkan kesan klinikal Rivotril, termasuk kemungkinan penenang mendalam dan kemurungan pernafasan dan / atau kardiovaskular yang berkaitan secara klinikal. (Lihat bahagian 4.5) .
Alkohol dalam bentuk apa pun boleh menyebabkan serangan epilepsi, tanpa mengira terapi; oleh itu, penting bagi pesakit yang menjalani rawatan dengan Rivotril untuk tidak minum minuman beralkohol. Digabungkan dengan Rivotril, alkohol dapat mengubah kesan ubat, menjejaskan hasilnya. Rawatan atau menyebabkan yang tidak dapat diramalkan reaksi sekunder.
Sejarah perubatan alkohol atau penyalahgunaan dadah
Orang yang terdedah kepada penagihan dadah, seperti alkohol dan penagih, harus dipantau dengan ketat ketika mengambil Rivotril, kerana kecenderungan mereka untuk mengembangkan kebiasaan dan ketagihan.
Rivotril harus digunakan dengan sangat berhati-hati pada pesakit yang mempunyai sejarah penyalahgunaan alkohol dan dadah.
04.5 Interaksi dengan produk ubat lain dan bentuk interaksi lain
Interaksi farmakokinetik antara ubat
Ubat antiepileptik phenytoin, phenobarbital, carbamazepine dan valproate dapat meningkatkan pelepasan klonazepam sehingga dapat mengurangkan kepekatan plasmanya sekiranya terdapat rawatan kombinasi. Clonazepam tidak mendorong enzim yang bertanggungjawab untuk metabolisme. Penambahan ubat antiepileptik tambahan untuk rejimen terapi pesakit harus merangkumi penilaian segera tindak balas terhadap rawatan kerana kemungkinan kesan yang tidak diingini seperti penenang dan apatis. Dalam kes sedemikian, dos setiap ubat mesti disesuaikan agar mencapai kesan yang diinginkan secara optimum.
Rawatan bersamaan dengan fenitoin atau primidon dapat mengubah kepekatan plasma fenitoin dan primidon (biasanya meningkat).
Sertraline dan fluoxetine, perencat pengambilan serotonin selektif, tidak mengubah parameter farmakokinetik clonazepam apabila digabungkan.
Interaksi farmakodinamik antara ubat
Apabila Rivotril digunakan bersama dengan ubat-ubatan yang menekan CNS, termasuk alkohol, ini dapat meningkatkan kesan sedatif pada pernafasan dan parameter hemodinamik.
Alkohol harus dihindari pada pesakit yang menerima Rivotril (lihat bahagian 4.4).
Untuk amaran yang berkaitan dengan ubat-ubatan penekan CNS lain, termasuk alkohol, lihat bahagian 4.9.
04.6 Kehamilan dan penyusuan
Pesakit yang mungkin hamil atau mengandung anak harus diberi nasihat pakar.
Keperluan untuk rawatan antiepileptik harus dinilai semula ketika pesakit merancang untuk hamil.
Risiko kecacatan kelahiran meningkat dengan faktor 2 hingga 3 kali ganda pada keturunan ibu yang dirawat dengan antiepileptik; yang paling kerap dilaporkan adalah bibir sumbing, kecacatan kardiovaskular dan kecacatan tiub saraf (lihat bahagian 5.3).
Politerapi dengan ubat-ubatan antiepilepsi mungkin dikaitkan dengan risiko kecacatan kongenital yang lebih tinggi daripada monoterapi. Oleh itu, adalah mustahak untuk melakukan monoterapi sekiranya mungkin.
Penghentian terapi antiepileptik secara tiba-tiba tidak boleh dilakukan kerana bahaya berlakunya kejang yang boleh membawa akibat yang serius bagi ibu dan bayi.
Jangan berikan pada trimester pertama kehamilan; dalam jangka masa yang lebih jauh, dan juga pada awal kanak-kanak, ubat tersebut harus diberikan hanya sekiranya diperlukan secara nyata di bawah pengawasan langsung doktor.
Oleh kerana bahan aktif dalam Rivotril masuk ke dalam susu ibu, penyusuan susu ibu harus dihentikan jika produk tersebut harus diambil secara berkala.
04.7 Kesan terhadap kemampuan memandu dan menggunakan mesin
Kerana Rivotril menyebabkan kesan depresi CNS, pesakit yang dirawat dengan ubat ini harus menahan diri dari pekerjaan yang memerlukan kewaspadaan yang tinggi, seperti mengoperasikan mesin atau memandu kereta.
04.8 Kesan yang tidak diingini
Kesan Rivotril yang paling tidak diingini adalah tindakan "depresan pada CNS. Pengalaman menunjukkan bahawa kira-kira 50% pesakit menuduh mengantuk dan sekitar 30% ataksia: dalam beberapa kes gangguan ini dapat berkurang dari masa ke masa.
Gangguan tingkah laku dijumpai pada sekitar 25% pesakit. Kesan sampingan lain disenaraikan mengikut sistem.
Gangguan sistem imun: Reaksi alergi dan jarang berlaku anafilaksis dengan benzodiazepin. Reaksi hipersensitiviti mungkin berlaku pada subjek yang cenderung.
Gangguan endokrin: Terdapat laporan terpencil mengenai perkembangan ciri seksual sekunder pramatang yang boleh dibalikkan pada kanak-kanak (akil baligh yang tidak lengkap).
Gangguan psikiatri: gangguan kepekatan, gangguan ingatan, halusinasi, pergolakan, keadaan kekeliruan, disorientasi telah diperhatikan. Depresi mungkin berlaku pada pesakit yang dirawat dengan Rivotril dan mungkin juga dikaitkan dengan penyakit yang mendasari.
Reaksi paradoks telah diperhatikan: kegelisahan, kerengsaan, pencerobohan, kegelisahan, kegelisahan, permusuhan, kegelisahan, gangguan tidur, mimpi buruk dan mimpi yang jelas.
Dalam kes yang jarang berlaku, penurunan libido mungkin berlaku.
Gangguan sistem saraf: mengantuk, reaksi lambat, hipotonia otot, gegaran, pening, ataksia (lihat bahagian 4.4). Kes sakit kepala jarang berlaku.
Kes kejang umum yang jarang berlaku telah diperhatikan.
Gangguan berbalik seperti disarthria, gangguan koordinasi motor dan berjalan (ataxia) dan nystagmus mungkin berlaku (lihat bahagian 4.4).
Amnesia anterograde dan kesan amnesik, yang mungkin berkaitan dengan perubahan tingkah laku (lihat bahagian 4.4).
Peningkatan frekuensi kejang dengan bentuk epilepsi tertentu (lihat bahagian 4.4).
Gangguan mata: Gangguan penglihatan yang boleh dipulihkan (diplopia) mungkin berlaku (lihat bahagian 4.4).
Biasa: nystagmus.
Patologi jantung: berdebar-debar, kegagalan jantung termasuk serangan jantung telah dilaporkan.
Gangguan toraks dan mediastinal pernafasan: kemurungan pernafasan boleh berlaku (lihat bahagian 4.4).
Kesesakan dada, rhinorrhea, gangguan pernafasan, hipersekresi saluran pernafasan atas.
Gangguan saluran gastrousus: Kesan berikut telah dilaporkan dalam kes yang jarang berlaku: mual dan gejala epigastrik, gangguan selera makan, air liur, gangguan alvus, mulut kering, gastritis.
Gangguan hepatobiliari: hepatomegali, peningkatan sementara dalam transaminase serum dan alkali fosfatase.
Gangguan sistem darah dan limfa: anemia, leukopenia, trombositopenia, eosinofilia.
Gangguan tisu kulit dan subkutan: Kesan berikut telah dilaporkan dalam kes yang jarang berlaku: gatal-gatal, gatal-gatal, ruam, keguguran rambut sementara, perubahan pigmentasi.
Gangguan tisu muskuloskeletal dan penghubung: kelemahan otot (lihat bahagian 4.4).
Gangguan ginjal dan kencing: inkontinensia kencing mungkin berlaku dalam kes yang jarang berlaku.
Penyakit sistem pembiakan dan payudara: disfungsi ereksi boleh berlaku dalam kes yang jarang berlaku.
Gangguan umum dan keadaan tapak pentadbiran: kemerosotan kesihatan fizikal umum, hipertermia, keletihan (keletihan, kelemahan) (lihat bahagian 4.4).
Gangguan metabolisme dan pemakanan: dehidrasi, perubahan berat badan.
Kecederaan, keracunan dan komplikasi prosedur: Terdapat peningkatan risiko jatuh dan patah tulang pada pesakit tua yang menerima benzodiazepin.
Ujian diagnostik: Dalam kes yang jarang berlaku, pengurangan jumlah platelet mungkin berlaku.
Populasi kanak-kanak
Gangguan endokrin: kes terpencil perkembangan semula jadi ciri seksual sekunder pramatang (akil baligh yang tidak lengkap).
gangguan pernafasan, toraks dan mediastinum: pada bayi dan kanak-kanak, peningkatan pengeluaran air liur atau rembesan (lihat bahagian 4.4).
04.9 Overdosis
Gejala
Benzodiazepin biasanya menyebabkan rasa mengantuk, ataxia, dysarthria, dan nystagmus.
Overdosis Rivotril, jika diambil sendiri, jarang mengancam nyawa tetapi boleh mengakibatkan areflexia, apnea, hipotensi, kemurungan kardiorespirasi dan koma.
Koma, jika ia berlaku, biasanya berlangsung beberapa jam tetapi boleh bertahan lebih lama dan boleh berlaku kitaran, terutama pada pesakit tua. Kesan kemurungan pernafasan yang berkaitan dengan benzodiazepin lebih serius pada pesakit dengan keadaan pernafasan.
Benzodiazepin meningkatkan kesan ubat-ubatan depresi CNS, termasuk alkohol.Gejala overdosis atau mabuk sangat berbeza dari orang ke orang bergantung pada usia, berat badan dan tindak balas individu.
Rawatan
Pantau tanda-tanda vital pesakit dan tentukan langkah-langkah sokongan berkaitan dengan status klinikal pesakit. Khususnya, pesakit mungkin memerlukan rawatan simptomatik untuk kesan kardiorespirasi atau kesan sistem saraf pusat.
Penyerapan harus dicegah dengan kaedah yang tepat, misalnya perawatan dengan arang aktif dalam 1-2 jam.Jika menggunakan arang aktif, lindungi saluran pernafasan jika pesakit tidak sedarkan diri.
Lavage gastrik harus dipertimbangkan jika banyak ubat dimakan, tetapi bukan sebagai langkah rutin.
Sekiranya terdapat kemurungan sistem saraf pusat yang teruk, pertimbangkan penggunaan flumazenil, antagonis benzodiazepin. Ini hanya boleh diberikan dalam keadaan yang dipantau dengan ketat. Flumazenil mempunyai "separuh hayat (kira-kira satu" jam), jadi pesakit telah diberikan harus dipantau setelah kesannya hilang. Flumazenil harus digunakan dengan sangat berhati-hati dengan adanya ubat-ubatan yang dapat menurunkan ambang kejang (misalnya antidrepresan trisiklik). Untuk maklumat lebih lanjut mengenai penggunaan produk ubat ini dengan betul, rujuk Ringkasan Ciri-ciri Produk untuk flumazenil.
05.0 HARTA FARMAKOLOGI
05.1 Sifat farmakodinamik
Kumpulan farmakoterapi: antiepileptik, kod ATC: N03AE01.
Bahan aktif Rivotril adalah clonazepam, benzodiazepin dengan sifat antiepileptik yang kuat.
Seperti mana ubat antiepileptik, mekanisme tindakan Rivotril tidak diketahui dengan tepat.
Eksperimen pada haiwan dan penyelidikan elektroensefalografi khas pada manusia bagaimanapun telah menunjukkan bahawa Rivotril menentukan penghambatan kortikal atau subkortikal tertentu dari fokus epileptogenik dan, yang lebih penting, mencegah generalisasi aktiviti kejang.
Oleh itu, dalam kebanyakan kes, Rivotril mempengaruhi epilepsi fokus dan kejang umum primer.
05.2 Sifat farmakokinetik
Penyerapan
Clonazepam diserap dengan cepat dan hampir sepenuhnya setelah pemberian oral tablet Rivotril pada manusia, dan tahap maksimum clonazepam plasma dicapai dalam jangka masa biasanya 1-2 jam. Waktu hayat penyerapan kira-kira 25 minit. Ketersediaan bio mutlak adalah 90%. Tablet Rivotril bio setara dengan larutan oral sejauh mana penyerapan clonazepam, sementara kadar penyerapan sedikit lebih perlahan dengan tablet.
Mengikuti dos sekali sehari, kepekatan clonazepam dalam keadaan stabil 3 kali lebih tinggi daripada selepas pemberian oral tunggal; nisbah pengumpulan yang diramalkan dengan rejimen dua dan tiga kali sehari masing-masing adalah 5 dan 7. Selepas beberapa oral 2 mg tiga kali sehari, kepekatan plasma dalam keadaan stabil sebelum dos adalah rata-rata 55 ng / ml. Hubungan dos-tindak balas clonazepam adalah linear. Kepekatan plasma clonazepam sasaran untuk kesan antikonvulsan adalah antara 20 dan 70 ng / ml.
Selepas pentadbiran pagi, kepekatan maksimum clonazepam plasma dicapai dalam kira-kira 3 jam, dengan ketersediaan bio mutlak 93%. Ketidakteraturan dalam profil penyerapan clonazepam kadang-kadang diperhatikan berikutan pentadbiran IM.
Pembahagian
Clonazepam menyebar dengan cepat ke pelbagai organ dan tisu, dengan pengedaran yang lebih baik pada tisu otak.
Jangka hayat pengedaran kira-kira 0.5-1 jam. Isipadu pengedaran adalah 3 L / kg. Pengikatan protein plasma adalah 82-86%.
Metabolisme
Clonazepam dimetabolisme secara meluas dengan pengurangan kepada 7-amino-clonazepam dan oleh N-asetilasi menjadi 7-asetamino-clonazepam. Terdapat juga "hidroksilasi pada kedudukan C-3.. Sitokrom P-450 3A4 terlibat dalam pengurangan nitro klonazepam dalam metabolit yang tidak aktif secara farmakologi.
Metabolit terdapat dalam air kencing sebagai sebatian bebas dan konjugasi (glukuronida dan sulfat)
Penghapusan
Paruh penghapusan min adalah 30-40 jam. Pelepasan adalah 55 ml / min.
50-70% dos dikeluarkan dalam air kencing dan 10-30% dalam tinja sebagai metabolit. Perkumuhan clonazepam yang tidak berubah biasanya kurang daripada 2% daripada dos yang diberikan.
Kinetik penghapusan pada kanak-kanak serupa dengan yang dilihat pada orang dewasa.
Farmakokinetik dalam populasi khas
Kegagalan buah pinggang
Kekurangan ginjal tidak mengubah parameter farmakokinetik clonazepam. Berdasarkan kriteria farmakokinetik, tidak diperlukan penyesuaian dos pada pesakit ini (lihat bahagian 4.2).
Kekurangan hepatik
Kejadian kecederaan hati pada farmakokinetik clonazepam belum dinilai (lihat bahagian 4.2).
Warga emas
Farmakokinetik clonazepam pada populasi warga tua belum dinilai.
Bayi
Waktu hayat dan pelepasan penghapusan adalah sama besarnya dengan yang diperhatikan pada orang dewasa.
05.3 Data keselamatan praklinikal
Ketoksikan akut clonazepam sangat rendah: pada tikus dan tikus LD50 lebih tinggi daripada 4000 mg / kg.
Kajian ketoksikan kronik juga menunjukkan ketiadaan patologi yang disebabkan oleh produk, dalam kajian pada anjing (3, 10 atau 30 mg / kg p.o. 6 hari seminggu selama 12 bulan) dan pada tikus.
Kekarsinogenan
Kajian karsinogenisiti 2 tahun belum dilakukan dengan clonazepam.Walau bagaimanapun, dalam kajian dos kronik selama 18 bulan pada tikus, tidak ada perubahan histopatologi yang berkaitan dengan rawatan yang diamati hingga dos yang diuji paling tinggi iaitu 300 mg / kg / hari.
Mutagenisiti
Ujian genotoksisiti dilakukan dalam sistem bakteria dengan pengaktifan metabolik secara in vitro atau perantaraan tuan rumah tidak menunjukkan potensi genotoksik clonazepam.
Kesuburan terjejas
Kajian yang menilai kesuburan dan kemampuan pembiakan umum pada tikus menunjukkan penurunan kadar kehamilan dan penurunan kelangsungan hidup bayi baru lahir dengan dos 10 dan 100 mg / kg / hari.
Teratogenik
Selepas pemberian oral clonazepam semasa organogenesis pada tikus dan tikus, dengan dos hingga 20 atau 40 mg / kg / hari, tidak ada kesan buruk yang diamati pada ibu atau embrio.
Dalam beberapa kajian pada arnab, berikut dos clonazepam hingga 20 mg / kg / hari, kejadian malformasi rendah yang tidak bergantung pada dos yang sama (lelangit sumbing, bukaan kelopak mata, kecacatan tiub saraf dan anggota badan) (lihat bahagian 4.6).
06.0 MAKLUMAT FARMASI
06.1 Eksipien
Tablet Rivotril 0.5 mg
laktosa, pati jagung, pati kentang pregelatinised, oksida besi merah, oksida besi kuning, talc, magnesium stearat.
Tablet Rivotril 2 mg
laktosa, pati pregelatinisasi, selulosa mikrokristalin, magnesium stearat.
Larutan titisan oral Rivotril 2.5 mg / ml
natrium sakarin, rasa pic, propilena glikol, asid asetik glasier.
06.2 Ketidaksesuaian
Tidak relevan
06.3 Tempoh sah
Tablet Rivotril: 5 tahun.
Penyelesaian titisan oral Rivotril: 3 tahun.
06.4 Langkah berjaga-jaga khas untuk penyimpanan
Tablet Rivotril:
Ubat ini tidak memerlukan syarat penyimpanan khas.
Penyelesaian titisan oral Rivotril:
Simpan pada suhu tidak melebihi 30 ° C.
06.5 Sifat pembungkusan segera dan kandungan bungkusan
Tablet Rivotril 0.5 mg, tablet Rivotril 2 mg
lepuh plastik ditambah dengan pita aluminium.
Larutan titisan oral Rivotril 2.5 mg / ml
botol kaca dengan penitis.
(1 penurunan = 0.1 mg)
06.6 Arahan penggunaan dan pengendalian
Larutan titisan oral Rivotril 2.5 mg / ml
Amaran: jangan tuangkan titisan Rivotril ke dalam mulut terus dari botol.
Selepas setiap bukaan pastikan bahawa penitis terkunci di leher botol.
07.0 PEMEGANG KEBENARAN PEMASARAN
Roche S.p.A. - Piazza Durante 11 - 20131 Milan
08.0 NOMBOR KEBENARAN PEMASARAN
Botol larutan titisan oral 2.5 mg / ml 10 ml AIC n ° 023159039
20 tablet 0.5 mg AIC n ° 023159054
20 tablet 2 mg AIC n ° 023159066
09.0 TARIKH KEBENARAN ATAU PEMBAHARUAN KEBENARAN
Pembaharuan: Jun 2010
10.0 TARIKH SEMAKAN TEKS
Februari 2012
