Bahan aktif: Finasteride
PROPECIA 1 mg tablet bersalut filem
Petunjuk Mengapa Propecia digunakan? Untuk apa itu?
Propecia hanya untuk lelaki dan tidak boleh diambil oleh wanita atau kanak-kanak.
Propecia mengandungi ubat yang disebut finasteride.
Propecia digunakan untuk rawatan keguguran rambut lelaki (juga dikenali sebagai alopecia androgenetik). Sekiranya anda mempunyai pertanyaan mengenai keguguran rambut pada lelaki setelah membaca risalah ini, tanyakan kepada doktor anda.
Kehilangan rambut lelaki adalah keadaan biasa yang dipercayai disebabkan oleh kombinasi faktor genetik dan hormon tertentu yang disebut dihydrotestosteron (DHT). DHT membantu mengurangkan fasa pertumbuhan rambut dan menipiskan rambut.
Pada kulit kepala, Propecia secara khusus menurunkan kadar DHT dengan menyekat enzim (jenis II 5-α reduktase) yang mengubah testosteron menjadi DHT. Hanya lelaki yang mengalami keguguran rambut ringan hingga sederhana tetapi tidak dapat mengharapkan manfaat daripada penggunaan Propecia. Pada kebanyakan lelaki yang dirawat dengan Propecia selama 5 tahun, perkembangan keguguran rambut menjadi perlahan dan sekurang-kurangnya separuh daripada lelaki ini juga mengalami beberapa peningkatan dalam pertumbuhan rambut.
Kontraindikasi Apabila Propecia tidak boleh digunakan
Jangan mengambil Propecia jika:
- anda seorang wanita (kerana ubat ini untuk lelaki, lihat Kehamilan). Dalam kajian klinikal telah terbukti bahawa Propecia tidak berfungsi pada wanita yang mengalami keguguran rambut
- anda alah (hipersensitif) terhadap finasteride atau salah satu bahan lain (disenaraikan dalam bahagian 6). Sekiranya anda tidak pasti, tanyakan kepada doktor atau ahli farmasi anda.
Langkah berjaga-jaga untuk penggunaan Apa yang perlu anda ketahui sebelum mengambil Propecia
Berhati-hati dengan Propecia
- Propecia tidak boleh diambil oleh kanak-kanak.
- Beritahu doktor atau ahli farmasi anda jika anda mempunyai atau mempunyai masalah perubatan dan berikan maklumat mengenai alahan.
Interaksi Ubat atau makanan mana yang boleh mengubah kesan Propecia
Mengambil Propecia dengan ubat lain
Propecia biasanya boleh diambil dengan ubat lain. Beritahu doktor atau ahli farmasi anda jika anda mengambil atau baru-baru ini mengambil ubat lain, termasuk ubat-ubatan tanpa preskripsi.
Mengambil Propecia dengan makanan dan minuman
Anda boleh mengambil Propecia dengan atau tanpa makanan.
Amaran Penting untuk mengetahui bahawa:
Kehamilan
Propecia digunakan untuk rawatan keguguran rambut lelaki pada lelaki sahaja.
- Wanita tidak boleh menggunakan Propecia kerana risiko kehamilan.
- Sekiranya anda hamil atau hamil, jangan sentuh tablet Propecia yang hancur atau pecah.
- Sekiranya bahan aktif dalam Propecia diserap selepas penggunaan oral atau melalui kulit oleh wanita yang mengandung anak lelaki, ini boleh menyebabkan anak lelaki dilahirkan dengan kelainan organ seksual.
- Sekiranya seorang wanita yang mengandung bersentuhan dengan bahan aktif dalam Propecia, dia harus berjumpa doktor.
- Tablet propecia dilapisi untuk mengelakkan sentuhan dengan bahan aktif semasa penggunaan biasa.
Tanyakan kepada doktor atau ahli farmasi anda jika anda mempunyai sebarang pertanyaan.
Memandu dan menggunakan mesin
Tidak ada data yang menunjukkan bahawa Propecia mengubah kemampuan anda untuk memandu atau menggunakan mesin.
Maklumat penting mengenai beberapa ramuan Propecia
Propecia mengandungi laktosa, yang merupakan sejenis gula. Sekiranya anda diberitahu oleh doktor bahawa anda mempunyai intoleransi terhadap beberapa gula, hubungi doktor anda sebelum mengambil produk ubat ini.
Dos, Kaedah dan Masa Pentadbiran Cara menggunakan Propecia: Posologi
Sentiasa mengambil Propecia tepat seperti yang diberitahu oleh doktor anda. Sekiranya ragu-ragu, anda harus berjumpa doktor atau ahli farmasi anda.
Mengambil ubat ini
- Dos biasa adalah satu tablet sehari.
- Tablet boleh diambil dengan atau tanpa makanan.
- Propecia tidak berfungsi lebih cepat atau lebih baik jika diambil lebih dari sekali sehari.
Doktor anda dapat membantu anda menilai sama ada Propecia berkesan untuk anda. Penting untuk mengambil Propecia untuk tempoh yang ditetapkan oleh doktor anda. Propecia hanya boleh berfungsi dalam jangka masa panjang jika digunakan secara berterusan.
Overdosis Apa yang perlu dilakukan jika anda mengambil terlalu banyak Propecia
Sekiranya anda mengambil lebih banyak Propecia daripada yang sepatutnya
Sekiranya anda tidak sengaja mengambil terlalu banyak tablet, segera hubungi doktor anda.
Sekiranya anda terlupa mengambil Propecia
- Sekiranya anda terlupa mengambil dos, lewati dos yang tidak dijawab.
- Ambil dos seterusnya seperti biasa.
- Jangan mengambil dos berganda untuk menebus dos yang dilupakan.
Sekiranya anda berhenti mengambil Propecia
Mungkin memerlukan masa antara 3 hingga 6 bulan untuk kesan penuh. Penting untuk anda mengambil Propecia selagi diberitahu oleh doktor anda. Sekiranya anda berhenti mengambil Propecia kemungkinan rambut anda akan gugur. Tumbuh semula dalam tempoh tertentu masa antara 9 dan 12 bulan.
Sekiranya anda mempunyai pertanyaan lebih lanjut mengenai penggunaan Propecia, tanyakan kepada doktor atau ahli farmasi anda.
Kesan Sampingan Apakah kesan sampingan Propecia
Seperti semua ubat, Propecia boleh menyebabkan kesan sampingan, walaupun tidak semua orang mengidapnya.
Kesan yang tidak diingini biasanya bersifat sementara dengan rawatan berterusan atau diselesaikan setelah penghentian rawatan.
Tidak biasa (mempengaruhi kurang dari 1 dari 100 pesakit):
- penurunan keinginan seksual
- kesukaran mencapai ereksi
- masalah dengan ejakulasi seperti pengurangan jumlah air mani yang dikeluarkan
- mood murung.
Kekerapan tidak diketahui:
- reaksi alahan seperti ruam, gatal-gatal, bengkak di bawah kulit anda (gatal-gatal) dan angioedema (termasuk pembengkakan bibir, lidah, tekak dan muka)
- bengkak atau kelembutan payudara
- sakit pada buah zakar
- degupan jantung yang cepat
- kesukaran berterusan untuk mengalami ereksi setelah menghentikan rawatan
- pengurangan nafsu seks yang berterusan setelah menghentikan rawatan
- masalah ejakulasi berterusan setelah menghentikan rawatan
- Kemandulan telah dilaporkan pada lelaki yang mengambil finasteride untuk waktu yang lama dan mempunyai faktor risiko lain yang boleh mempengaruhi kesuburan. Normalisasi atau peningkatan kualiti air mani telah dilaporkan setelah penghentian finasteride. Kajian klinikal jangka panjang mengenai kesan finasteride pada kesuburan belum dilakukan pada manusia.
- enzim hati yang tinggi
Anda mesti segera melaporkan sebarang perubahan pada tisu payudara seperti pembengkakan, kesakitan, pembesaran tisu payudara atau pembuangan puting susu kepada doktor dengan segera kerana perubahan ini mungkin merupakan tanda keadaan yang serius, seperti barah payudara.
Berhenti mengambil Propecia dan segera berjumpa doktor jika anda mempunyai simptom berikut:
- bengkak muka, lidah atau tekak anda
- kesukaran menelan
- benjolan di bawah kulit anda (gatal-gatal)
- kesukaran bernafas.
Sekiranya ada kesan sampingan yang serius, atau jika anda melihat kesan sampingan yang tidak disenaraikan dalam risalah ini, sila beritahu doktor atau ahli farmasi anda.
Tamat Tempoh dan Pengekalan
Jauhkan dari jarak dan jangkauan kanak-kanak.
Ubat ini tidak memerlukan syarat penyimpanan khas.
Jangan gunakan Propecia selepas tarikh luput yang tertera di kadbod selepas "Tamat Tempoh". Dua nombor pertama menunjukkan bulan; empat nombor terakhir menunjukkan tahun.Tarikh luput merujuk pada hari terakhir bulan tersebut.
Ubat tidak boleh dibuang melalui air sisa atau sampah isi rumah. Tanya ahli farmasi anda bagaimana membuang ubat yang tidak lagi anda gunakan. Ini akan membantu melindungi alam sekitar.
Bentuk komposisi dan farmaseutikal
Apa yang dikandung oleh Propecia
- Bahan aktif dalam tablet Propecia adalah finasteride. Setiap tablet mengandungi 1 mg finasteride.
- Eksipien lain adalah:
Kandungan tablet: Laktosa monohidrat 110.4 mg, selulosa mikrokristal, pati jagung pregelatinisasi, pati natrium glikolat, natrium docusat, magnesium stearat.
Salutan: Talc, hypromellose, hydroxypropylcellulose, titanium dioxide (colour E171), iron iron oxide dan red iron oxide (warna E172).
Penerangan tentang rupa Propecia dan kandungan peknya
- Tablet bersalut filem Propecia dibekalkan dalam pek lepuh.
- Tablet dilapisi filem, cembung, coklat kemerahan, segi lapan, dengan huruf "P" di satu sisi dan "PROPECIA" di sisi lain.
- Saiz pek: 7, 28, 30, 84 atau 98 tablet.
- Tidak semua saiz pek boleh dipasarkan.
Risalah Pakej Sumber: AIFA (Badan Perubatan Itali). Kandungan yang diterbitkan pada Januari 2016. Maklumat yang ada mungkin tidak terkini.
Untuk mempunyai akses ke versi paling terkini, disarankan untuk mengakses laman web AIFA (Badan Perubatan Itali). Penafian dan maklumat berguna.
01.0 NAMA PRODUK PERUBATAN
PROPECIA 1 MG TABELET DILAPAT DENGAN FILM
02.0 KOMPOSISI KUALITATIF DAN KUANTITATIF
Setiap tablet mengandungi 1 mg finasteride. Setiap tablet mengandungi 110.4 mg laktosa monohidrat. Produk ubat ini mengandungi natrium kurang dari 1 mmol setiap tablet.
Untuk senarai lengkap eksipien, lihat bahagian 6.1.
03.0 BORANG FARMASI
Tablet bersalut filem.
Tablet maroon, segi lapan, cembung, bersalut filem yang terukir dengan logo "P" di satu sisi dan "PROPECIA" di sisi lain.
04.0 MAKLUMAT KLINIKAL
04.1 Petunjuk terapeutik
Keadaan awal alopecia androgenetik pada lelaki. PROPECIA menstabilkan proses alopecia androgenetik pada lelaki berusia antara 18 hingga 41 tahun. Keberkesanan dalam kemelesetan bitemporal dan keguguran rambut peringkat akhir belum dapat dipastikan.
04.2 Posologi dan kaedah pentadbiran
Satu tablet (1 mg) / hari dengan atau tanpa makanan.
Tidak ada bukti bahawa peningkatan dos menghasilkan peningkatan keberkesanan.
Keberkesanan dan jangka masa rawatan harus dinilai secara berterusan oleh doktor yang merawat. Umumnya, rawatan tiga hingga enam bulan sekali sehari diperlukan sebelum penstabilan keguguran rambut dapat dijangkakan. Penggunaan berterusan disarankan. Sekiranya rawatan dihentikan, kesan menguntungkan mula reda dalam 6 bulan dan kembali ke awal dalam 9-12 bulan.
Tidak perlu penyesuaian dos pada pesakit dengan kekurangan buah pinggang.
04.3 Kontraindikasi
Kontraindikasi pada wanita: lihat 4.6 Kehamilan dan penyusuan dan 5.1 Sifat farmakodinamik.
Hipersensitiviti terhadap finasteride atau mana-mana eksipien.
04.4 Amaran khas dan langkah berjaga-jaga yang sesuai untuk digunakan
PROPECIA tidak boleh digunakan pada kanak-kanak. Tidak ada data yang menunjukkan keberkesanan atau keselamatan finasteride pada kanak-kanak di bawah usia 18 tahun.
Dalam ujian klinikal dengan PROPECIA pada lelaki berusia 18 hingga 41 tahun, rata-rata antigen spesifik prostat serum (PSA) menurun dari 0,7 ng / mL, awal, menjadi 0,5 ng / mL, pada bulan ke-12 Sebelum menilai hasil analisis ini, pada lelaki menerima PROPECIA, perlu mempertimbangkan untuk menggandakan nilai PSA.
Data jangka panjang mengenai kesuburan pada manusia hilang dan kajian khusus pada lelaki yang kurang kesuburan belum dilakukan. Pesakit lelaki yang merancang untuk menjadi bapa pada awalnya tidak termasuk dalam ujian klinikal. Walaupun kajian haiwan tidak menunjukkan kesan buruk yang berkaitan dengan kesuburan, laporan spontan kemandulan dan / atau air mani berkualiti rendah telah diterima setelah pemasaran. Dalam beberapa laporan ini, pesakit mempunyai faktor risiko lain yang mungkin menyumbang kepada kemandulan. Normalisasi atau peningkatan kualiti air mani telah dilaporkan setelah penghentian finasteride.
Kesan gangguan hati pada farmakokinetik finasteride belum dikaji.
Kanser payudara telah dilaporkan pada lelaki yang mengambil 1 mg finasteride dalam tempoh selepas pemasaran. Doktor harus memerintahkan pesakitnya untuk segera melaporkan perubahan tisu payudara seperti bengkak, sakit, ginekomastia atau puting.
Pesakit dengan masalah keturunan yang jarang berlaku iaitu intoleransi galaktosa, kekurangan Lapp-laktase atau penyerapan glukosa-galaktosa tidak boleh mengambil ubat ini.
04.5 Interaksi dengan produk ubat lain dan bentuk interaksi lain
Finasteride pada dasarnya dimetabolisme melalui sistem sitokrom P450 3A4, tetapi tidak mengganggu "aktivitinya". Walaupun risiko rendah untuk mengubah farmakokinetik ubat lain dari finasteride telah diperkirakan, kemungkinan perencat dan pemicu sitokrom P450 3A4 akan mengubah kepekatan plasma finasteride. Walau bagaimanapun, berdasarkan margin keselamatan yang telah ditetapkan, peningkatan yang disebabkan oleh penggunaan perencat ini secara bersamaan tidak mungkin berkaitan dengan klinikal.
04.6 Kehamilan dan penyusuan
Kehamilan:
Penggunaan PROPECIA dikontraindikasikan pada wanita kerana risiko kehamilan. Memandangkan kemampuan finasteride untuk menghalang penukaran testosteron menjadi dihydrotestosteron (DHT), jika diberikan kepada wanita hamil PROPECIA dapat menyebabkan kecacatan alat kelamin luar janin, jika anda lelaki (lihat 6.6 Langkah berjaga-jaga khas untuk pembuangan dan pengendalian lain).
Masa makan:
Tidak diketahui sama ada finasteride diekskresikan dalam susu manusia.
04.7 Kesan terhadap kemampuan memandu dan menggunakan mesin
Tidak ada data yang menunjukkan bahawa PROPECIA mempengaruhi kemampuan memandu atau menggunakan mesin.
04.8 Kesan yang tidak diingini
Reaksi buruk yang dilaporkan semasa ujian klinikal dan / atau penggunaan selepas pemasaran disenaraikan dalam jadual di bawah.
Kekerapan tindak balas buruk dikelaskan sebagai berikut:
sangat biasa (≥ 1/10); biasa (≥ 1/100,
Kekerapan tindak balas buruk yang dilaporkan dalam penggunaan pasca pemasaran tidak dapat dianggarkan kerana ia berasal dari laporan spontan.
* Kejadian yang dinyatakan sebagai perbezaan dari plasebo dalam ujian klinikal pada bulan 12.
** Lihat bahagian 4.4
Reaction Reaksi buruk ini dikenalpasti melalui pengawasan pasca pemasaran tetapi kejadian dalam ujian klinikal Tahap III secara rawak dan terkawal (Protokol 087, 089, dan 092) tidak berbeza antara finasteride dan plasebo.
Kesan yang tidak diingini yang berkaitan dengan ubat-ubatan seksual adalah lebih biasa di kalangan lelaki yang menjalani rawatan finasteride daripada lelaki yang dirawat dengan plasebo dengan kekerapan dalam 12 bulan pertama sebanyak 3.8% lwn 2.1%, masing-masing. Kejadian kesan ini menurun kepada 0.6% pada lelaki yang menjalani rawatan finasteride selama empat tahun ke depan. Kira-kira 1% lelaki dalam setiap kumpulan rawatan menghentikan terapi kerana pengalaman buruk seksual yang berkaitan. Dengan ubat tersebut berlaku pada 12 bulan pertama dan kejadian menurun selepas itu.
Di samping itu, disfungsi seksual yang berterusan (penurunan libido, disfungsi ereksi dan gangguan ejakulasi) setelah penghentian rawatan PROPECIA telah dilaporkan semasa penggunaan selepas pemasaran; barah payudara pada lelaki (lihat 4.4 Amaran dan langkah berjaga-jaga khusus untuk penggunaan).
04.9 Overdosis
Dalam kajian klinikal, dos tunggal finasteride hingga 400 mg dan beberapa dos finasteride hingga 80 mg / hari selama tiga bulan (n = 71) tidak menghasilkan kesan yang tidak diingini yang berkaitan dengan dos.
Tidak disyorkan rawatan khusus sekiranya berlaku berlebihan dengan PROPECIA.
05.0 HARTA FARMAKOLOGI
05.1 Sifat farmakodinamik
Kod ATC: D11A X10.
Finasteride adalah sebatian 4-azasteroid, yang menghalang manusia tipe 2 5a-reduktase (terdapat dalam folikel rambut) dengan selektiviti lebih dari 100 kali lebih besar daripada manusia Tipe 1 5a-reduktase dan menyekat penukaran testosteron periferal menjadi "androgen dihydrotestosteron (DHT) Pada lelaki dengan rambut gugur dengan corak lelaki, kulit kepala tanpa rambut mempunyai folikel rambut mini dan peningkatan jumlah DHT. Finasteride menghalang proses yang bertanggungjawab untuk meminimumkan folikel rambut kulit kepala, yang dapat membuat proses kebotakan dapat dibalikkan.
Kajian pada lelaki:
Keberkesanan PROPECIA ditunjukkan dalam tiga kajian yang melibatkan 1,879 lelaki berusia antara 18 dan 41 tahun dengan keguguran rambut bucu ringan hingga sederhana tetapi tidak lengkap dan keguguran rambut pertengahan / depan. Dalam kajian ini, pertumbuhan rambut dinilai menggunakan empat pemboleh ubah yang berbeza termasuk jumlah rambut, klasifikasi pembiakan kepala kepala oleh ahli dermatologi pada panel pakar, penilaian oleh penyelidik dan penilaian diri pesakit.
Dalam dua kajian yang melibatkan lelaki dengan rambut gugur, rawatan PROPECIA berterusan selama 5 tahun, di mana pesakit menunjukkan peningkatan dalam masa dari bulan 3 hingga bulan 6 dari kedua-dua peringkat awal dan plasebo. Walaupun parameter peningkatan rambut dari awal pada lelaki yang dirawat dengan PROPECIA umumnya memuncak pada tahun kedua dan secara beransur-ansur merosot selepas itu (mis.jumlah rambut di kawasan sampel yang mewakili 5.1 cm2 meningkat sebanyak 88 rambut dari garis dasar hingga 2 tahun dan 38 rambut dari garis dasar hingga 5 tahun), keguguran rambut dalam kumpulan plasebo semakin merosot berbanding dengan garis dasar (penurunan 50 rambut pada dua tahun dan 239 rambut pada usia 5 tahun). Oleh itu, walaupun peningkatan dari awal pada lelaki yang dirawat PROPECIA tidak meningkat lebih jauh setelah tahun kedua, perbezaan antara kumpulan rawatan terus meningkat sepanjang keseluruhan kajian lima tahun. Rawatan dengan PROPECIA selama 5 tahun terus meningkat. Keguguran rambut stabil 90% lelaki berdasarkan penilaian gambar fotografi dan 93% berdasarkan penilaian penyelidik.Selain itu, peningkatan pertumbuhan rambut diperhatikan pada 65% lelaki yang dirawat dengan PROPECIA berdasarkan jumlah rambut, 48% berdasarkan penilaian gambar fotografi dan 77 % berdasarkan penilaian penyiasat. Sebaliknya, dalam kumpulan plasebo, keguguran rambut secara beransur-ansur diperhatikan pada 100% lelaki berdasarkan jumlah rambut, dalam 75% berdasarkan penilaian gambar gambar dan 38% berdasarkan penilaian dan penyelidik. Di samping itu, penilaian diri pesakit menunjukkan peningkatan kepadatan rambut yang ketara, penurunan rambut gugur dan penampilan rambut yang lebih baik selepas rawatan dengan PROPECIA selama lebih dari 5 tahun (lihat jadual di bawah).
Peratus pesakit bertambah baik untuk setiap 4 parameter yang dinilai
† PROPECIA Rawak 1: 1 lwn plasebo
Random Rawak PROPECIA 9: 1 lwn plasebo
Dalam kajian 12 bulan pada lelaki dengan keguguran rambut pertengahan / frontal, jumlah rambut diperoleh di kawasan perwakilan 1 cm2 (kira-kira 1/5 kawasan sampel dalam kajian bucu). Kiraan rambut untuk kawasan standard 5.1 cm2 meningkat sebanyak 49 rambut (5%) berbanding garis dasar dan 59 rambut (6%) berbanding plasebo. Kajian ini juga menunjukkan peningkatan yang signifikan dalam penilaian diri pesakit, penilaian penyelidik, dan pemarkahan foto kepala oleh panel pakar dermatologi pakar.
Dua kajian yang berlangsung selama 12 dan 24 minggu menunjukkan bahawa dos yang 5 kali daripada dos yang disyorkan (finasteride 5 mg / hari) menghasilkan pengurangan purata dalam jumlah ejakulasi sekitar 0,5 ml (-25%) dibandingkan dengan plasebo. Pengurangan ini dapat dibalikkan setelah penghentian Dalam kajian 48 minggu, finasteride, pada dosis 1 mg / hari, menghasilkan pengurangan rata-rata jumlah ejakulasi 0,3 ml (-11%) dibandingkan dengan penurunan 0,2 ml (-8%) pada plasebo. Tidak ada kesan terhadap jumlah sperma, motilitas atau morfologi yang diperhatikan. Tidak ada data untuk jangka masa yang lebih lama. Tidak mungkin melakukan kajian klinikal, yang secara langsung dapat menjelaskan kemungkinan kesan negatif terhadap kesuburan. Walau bagaimanapun, kesan seperti itu dianggap sangat tidak mungkin (lihat juga 5.3 Data keselamatan praklinikal).
Kajian pada wanita:
Kekurangan keberkesanan telah ditunjukkan pada wanita pascamenopause dengan alopecia androgenetik yang dirawat dengan 1 mg finasteride selama 12 bulan.
05.2 Sifat farmakokinetik
Ketersediaan bio:
Bioavailabiliti finasteride selepas pemberian oral kira-kira 80% dan tidak dipengaruhi oleh makanan. Kepekatan maksimum finasteride plasma dicapai kira-kira 2 jam selepas dos dan penyerapan selesai selepas 6-8 jam.
Pembahagian:
Pengikatan protein adalah sekitar 93%. Isipadu taburan adalah sekitar 76 liter (44-96 liter). Selepas dos 1 mg / hari, kepekatan plasma finasteride maksimum pada keadaan stabil rata-rata 9.2 ng / ml dan dicapai 1-2 jam selepas dos; AUC (0-24 jam) adalah 53 ng x jam / ml.
Finasteride telah dikesan di CSF, tetapi ubat itu nampaknya tidak tertumpu pada CSF. Sebilangan kecil finasteride juga dikesan dalam air mani subjek yang diberi rawatan finasteride. Kajian pada monyet rhesus menunjukkan bahawa jumlah ini tidak dianggap menimbulkan risiko pada janin lelaki yang sedang berkembang (lihat 4.6 Kehamilan dan penyusuan dan 5.3 Data keselamatan praklinikal).
Biotransformasi:
Finasteride dimetabolisme terutamanya oleh sistem sitokrom P450 3A4 tanpa mempengaruhi "aktivitinya". Pada manusia, setelah dos oral 14C-finasteride, dua metabolit finasteride dikenal pasti yang, sehubungan dengan yang terakhir, hanya mempunyai sedikit aktiviti penghambatan pada 5a-reduktase.
Penghapusan:
Pada manusia, setelah dos oral 14C-finasteride, kira-kira 39% (32-46%) dari dos diekskresikan dalam air kencing sebagai metabolit. Hampir tidak ada ubat yang tidak berubah dikeluarkan dalam air kencing dan 57% (51-64%) daripada jumlah dos dikeluarkan di dalam najis.
Pelepasan plasma kira-kira 165 mL / min (70-279 mL / min).
Tahap penghapusan finasteride sedikit menurun seiring dengan usia.Peringkat paruh akhir plasma adalah lebih kurang 5-6 jam (3-14 jam) [8 jam (6-15 jam) pada lelaki berusia lebih dari 70 tahun]. Penemuan ini tidak mempunyai kepentingan klinikal dan, oleh itu, penurunan dos pada orang tua tidak dibenarkan.
Kekurangan hepatik:
Kesan gangguan hati pada farmakokinetik finasteride belum dikaji.
Kegagalan buah pinggang:
Pada pesakit ginjal kronik dengan pelepasan kreatinin antara 9 hingga 55 mL / min, kawasan di bawah lekukan, kepekatan plasma maksimum, separuh hayat dan pengikatan protein finasteride tidak berubah setelah satu dos finasteride berlabel 14C, adalah serupa dengan nilai yang diperoleh pada sukarelawan yang sihat.
05.3 Data keselamatan praklinikal
Mutagenisiti / Kekarsinogenan
Kajian mengenai genotoksisitas dan karsinogenik tidak menunjukkan risiko bagi manusia.
Kesan mengganggu pembiakan termasuk kesuburan
Kesan pada perkembangan embrio dan janin dikaji pada tikus, arnab dan monyet rhesus. Pada tikus yang dirawat dengan 5-5,000 kali dos klinikal, kejadian hipospadia diperhatikan dengan cara yang berkaitan dengan dos pada janin lelaki. Walaupun pada monyet rhesus, rawatan dengan dos oral 2 mg / kg / hari mengakibatkan kelainan pada alat kelamin luar. Pada monyet rhesus, dos intravena hingga 800 ng / hari tidak menunjukkan kesan pada janin lelaki. Ini menunjukkan pendedahan kepada finasteride 750 kali sekurang-kurangnya lebih tinggi daripada yang dianggarkan maksimum pada wanita hamil dari pendedahan air mani pada lelaki yang mengambil 1 mg / hari (lihat 5.2 Sifat farmakokinetik). Dalam kajian arnab, janin tidak terdedah kepada finasteride dalam tempoh kritikal untuk perkembangan alat kelamin.
Pada arnab, setelah menjalani perawatan dengan 80 mg / kg / hari, dosis yang dalam kajian lain telah menunjukkan kesan yang jelas pada pengurangan berat kelenjar seks aksesori, baik jumlah ejakulasi, jumlah sperma atau kesuburan yang berubah Hasil pada tikus yang dirawat 6 dan 12 minggu dengan 80 mg / kg / hari (kira-kira 500 kali pendedahan klinikal) tiada kesan terhadap kesuburan. Setelah 24-30 minggu rawatan, beberapa penurunan kesuburan dan penurunan berat prostat dan vesikel mani diperhatikan. Semua perubahan dapat dikembalikan dalam jangka masa 6 minggu. Kesuburan yang berkurang terbukti disebabkan oleh kemerosotan pembentukan sapuan sperma, kesan yang tidak ada kaitannya dengan manusia.Perkembangan bayi dan keupayaan pembiakan mereka pada usia pematangan seksual tanpa komen. Tidak ada kesan yang diamati pada banyak parameter kesuburan setelah inseminasi tikus betina dengan sperma epididimis dari tikus yang dirawat selama 36 minggu dengan 80 mg / kg / hari.
06.0 MAKLUMAT FARMASI
06.1 Eksipien
Kandungan Tablet:
Laktosa monohidrat, selulosa mikrokristal, pati jagung pregelatinisasi, pati natrium glikolat, natrium docusat, magnesium stearat.
Lapisan termampat:
Talc, hypromellose, hydroxypropylcellulose, titanium dioxide (color E171), iron iron oxide dan red iron oxide (warna E172).
06.2 Ketidaksesuaian
Tidak berkaitan.
06.3 Tempoh sah
3 tahun.
06.4 Langkah berjaga-jaga khas untuk penyimpanan
Tidak ada pencegahan khas yang diperlukan.
06.5 Sifat pembungkusan segera dan kandungan bungkusan
7 tablet (1 x 7; lepuh PVC / aluminium)
28 tablet (4 x 7; lepuh PVC / aluminium)
30 tablet (3 x 10; lepuh PVC / aluminium)
84 tablet (12 x 7; lepuh PVC / aluminium)
98 tablet (14 x 7; lepuh PVC / aluminium)
Tidak semua saiz pek boleh dipasarkan.
06.6 Arahan penggunaan dan pengendalian
Wanita yang sedang atau berpotensi hamil tidak boleh bersentuhan dengan tablet PROPECIA yang hancur atau pecah kerana kemungkinan penyerapan finasteride dan potensi risiko yang timbul pada janin lelaki (lihat 4.6 Kehamilan dan penyusuan). Tablet PROPECIA mempunyai lapisan yang menghalang kontak dengan bahan aktif semasa pengendalian biasa, selagi tablet tidak pecah atau hancur.
07.0 PEMEGANG KEBENARAN PEMASARAN
MSD Italia S.r.l.
Via Vitorchiano, 151 - 00189 Rom
08.0 NOMBOR KEBENARAN PEMASARAN
7 tablet bersalut filem n. 034237014
28 tablet bersalut filem n. 034237026
30 tablet bersalut filem n. 034237038
84 tablet bersalut filem n. 034237040
98 tablet bersalut filem n. 034237053
09.0 TARIKH KEBENARAN ATAU PEMBAHARUAN KEBENARAN
Januari 1999
10.0 TARIKH SEMAKAN TEKS
September 2014
.jpg)
