Bahan aktif: Aciclovir
Krim ZOVIRAX 5%
Sisipan pakej Zovirax tersedia untuk saiz pek:- Krim ZOVIRAX 5%
- Salap Ophthalmic ZOVIRAX 3%
- ZOVIRAX 200 mg - Tablet, ZOVIRAX 400 mg - Tablet, ZOVIRAX 800 mg - Tablet, ZOVIRAX 400 mg / 5 ml - Suspensi oral
Mengapa Zovirax digunakan? Untuk apa itu?
KATEGORI FARMACOTHERAPEUTIK
Aciclovir adalah antivirus dengan aktiviti melawan virus herpes, termasuk virus Herpes Simplex dan virus Varicella-Zoster.
INDIKASI TERAPEUTIK
Krim ZOVIRAX ditunjukkan untuk rawatan jangkitan kulit Herpes simplex seperti:
- herpes genital primer atau kambuh
- herpes bibir
Kontraindikasi Apabila Zovirax tidak boleh digunakan
Krim ZOVIRAX dikontraindikasikan pada pesakit dengan hipersensitiviti yang diketahui terhadap aciclovir, valaciclovir, propylene glycol atau mana-mana ramuan lain dari krim ZOVIRAX.
Langkah berjaga-jaga untuk penggunaan Apa yang perlu anda ketahui sebelum mengambil Zovirax
Krim Aciclovir tidak digalakkan untuk penggunaan oftalmik, dan juga tidak disarankan untuk digunakan pada selaput lendir mulut atau faraj kerana boleh menjengkelkan.
Perhatian khusus harus diambil untuk mengelakkan penggunaan mata secara tidak sengaja.
Kajian pada haiwan menunjukkan bahawa penggunaan krim ZOVIRAX ke dalam vagina boleh menyebabkan kerengsaan yang boleh dibalikkan.
Pada pesakit yang mengalami kekebalan yang teruk (pesakit AIDS atau pesakit transplantasi sumsum tulang), pentadbiran aciclovir dalam formulasi oral harus dipertimbangkan. Pesakit seperti itu harus disyorkan untuk berjumpa dengan doktor mereka mengenai rawatan jangkitan.
Penggunaan produk, terutama jika berpanjangan, dapat menimbulkan fenomena kepekaan, di mana ini berlaku, perlu menghentikan rawatan dan berjumpa dengan doktor yang merawat.
Tidak ada laporan ketagihan atau ketergantungan pada ubat.
Interaksi Dadah atau makanan mana yang boleh mengubah kesan Zovirax
Beritahu doktor atau ahli farmasi anda jika anda baru-baru ini mengambil ubat lain, walaupun ubat tanpa preskripsi. Tidak ada interaksi yang signifikan secara klinikal.
Amaran Penting untuk mengetahui bahawa:
Minta nasihat doktor atau ahli farmasi anda sebelum mengambil sebarang ubat.
Propilena glikol yang terkandung dalam ubat dapat menyebabkan kerengsaan kulit.
Cetostearyl alkohol yang terkandung dalam ubat boleh menyebabkan reaksi kulit tempatan (contohnya dermatitis kontak).
Kehamilan
Minta nasihat doktor atau ahli farmasi anda sebelum mengambil sebarang ubat.
Penggunaan aciclovir hanya boleh dipertimbangkan jika potensi keuntungan melebihi kemungkinan risiko yang tidak diketahui, namun pendedahan sistemik terhadap aciclovir berikutan penggunaan topik krim aciclovir sangat rendah.
Pendaftaran penggunaan pasca pemasaran aciclovir pada kehamilan memberikan data mengenai hasil kehamilan pada wanita yang terdedah kepada pelbagai formulasi aciclovir. Pemerhatian ini tidak menunjukkan peningkatan jumlah kecacatan kelahiran di antara subjek yang terkena aciclovir berbanding dengan populasi umum dan semua kecacatan kelahiran yang dijumpai tidak menunjukkan kekhususan atau ciri umum, seperti menunjukkan satu sebab.
Pentadbiran sistemik aciclovir dalam ujian standard yang diterima secara antarabangsa tidak menghasilkan ketoksikan embrio atau kesan teratogenik pada arnab, tikus atau tikus.
Dalam ujian eksperimental pada tikus yang tidak termasuk dalam ujian teratogenik klasik, keabnormalan janin diperhatikan selepas dos aciclovir subkutan sehingga tinggi sehingga menghasilkan kesan toksik pada ibu. Walau bagaimanapun, kesesuaian klinikal penemuan ini tidak dapat dipastikan.
Masa makan
Data yang terhad menunjukkan bahawa ubat tersebut terdapat dalam susu ibu berikutan pentadbiran sistemik. Walau bagaimanapun, dos yang diterima oleh bayi berikutan penggunaan krim aciclovir pada ibu mestilah tidak signifikan.
Kesan pada kemampuan memandu dan menggunakan mesin
Tidak diketahui
Dos dan kaedah penggunaan Cara menggunakan Zovirax: Dosage
Krim ZOVIRAX harus digunakan 5 kali sehari pada selang waktu kira-kira 4 jam.
Krim ZOVIRAX harus digunakan pada luka atau kawasan di mana ia berkembang secepat mungkin sebaiknya pada peringkat awal (prodrome atau eritema). Rawatan juga boleh dimulakan pada peringkat selanjutnya (papula atau vesikel).
Rawatan harus diteruskan sekurang-kurangnya 4 hari untuk herpes labialis dan selama 5 hari untuk herpes genitalis. Sekiranya tidak ada penyembuhan, rawatan boleh berterusan sehingga 10 hari.
Overdosis Apa yang perlu dilakukan jika anda mengambil terlalu banyak Zovirax
Sekiranya pengambilan / pengambilan berlebihan Zovirax berlebihan, beritahu doktor anda dengan segera atau pergi ke hospital terdekat.
Walaupun seluruh kandungan tiub krim 10g yang mengandungi 500mg asiklovir tertelan, kesan yang tidak diingini tidak boleh dijangkakan.
Sekiranya anda mempunyai pertanyaan mengenai penggunaan Zovirax, tanyakan kepada doktor atau ahli farmasi anda.
Kesan Sampingan Apakah kesan sampingan Zovirax
Seperti semua ubat, Zovirax boleh menyebabkan kesan sampingan, walaupun tidak semua orang mengalaminya.
Konvensyen berikut telah digunakan untuk pengelasan kesan yang tidak diingini dari segi frekuensi: sangat biasa> 1/10, biasa> 1/100 dan 1 / 1,000 dan 1 / 10,000 dan
Data dari kajian klinikal ini digunakan untuk menetapkan kategori frekuensi kepada tindak balas buruk yang diamati semasa ujian klinikal menggunakan salap othalmik 3% aciclovir. Oleh kerana sifat kejadian buruk yang diamati, tidak mungkin untuk menentukan secara pasti kejadian mana yang berkaitan dengan pentadbiran ubat dan yang berkaitan dengan penyakit itu sendiri.Data dari laporan spontan digunakan sebagai asas untuk menentukan frekuensi kejadian yang dikesan oleh farmakovigilans pasca pemasaran.
Gangguan tisu kulit dan subkutan
Tidak biasa: Pembakaran sementara atau kesakitan selepas penggunaan krim ZOVIRAX Kekeringan sederhana dan mengelupas kulit Gatal
Jarang: Erythema. Hubungi dermatitis selepas permohonan. Di mana ujian kepekaan dilakukan, ditunjukkan bahawa bahan yang memberikan fenomena kereaktifan adalah komponen krim asas dan bukan asiklovir.
Gangguan sistem imun
Sangat jarang berlaku: reaksi hipersensitiviti segera termasuk angioedema dan urtikaria
Mematuhi arahan yang terdapat dalam risalah bungkusan mengurangkan risiko kesan yang tidak diingini.
Melaporkan kesan sampingan
Sekiranya anda mendapat kesan sampingan, berbincanglah dengan doktor atau ahli farmasi anda. Ini termasuk kemungkinan kesan sampingan yang tidak disenaraikan dalam risalah ini. Kesan sampingan juga boleh dilaporkan secara langsung melalui sistem pelaporan nasional di https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse. Dengan melaporkan kesan sampingan, anda dapat membantu memberikan lebih banyak maklumat mengenai keselamatan ubat ini.
Tamat Tempoh dan Pengekalan
Luput: lihat tarikh luput yang dicetak pada bungkusan.
Amaran: jangan gunakan ubat selepas tarikh luput yang tertera pada bungkusan.
Tarikh luput merujuk kepada produk dalam bungkusan utuh, disimpan dengan betul.
Simpan pada suhu tidak melebihi 25 ° C, jangan didinginkan.
Ubat tidak boleh dibuang melalui air sisa atau sampah isi rumah.
Tanya ahli farmasi anda bagaimana membuang ubat yang tidak lagi anda gunakan. Ini akan membantu melindungi alam sekitar.
Jauhkan ubat ini dari pandangan dan jangkauan kanak-kanak.
Bentuk komposisi dan farmaseutikal
KOMPOSISI
Satu gram krim mengandungi:
Bahan aktif: aciclovir 50 mg
Eksipien: poloxamer 407, cetostearyl alkohol, sodium laurilsulfate, jeli petroleum putih, parafin cair, Arlacel 165, dimethicone 20, propylene glycol, air yang disucikan.
BENTUK DAN KANDUNGAN FARMASI
Krim untuk kegunaan kulit
10g tiub krim asiklovir 5%.
Risalah Pakej Sumber: AIFA (Badan Perubatan Itali). Kandungan yang diterbitkan pada Januari 2016. Maklumat yang ada mungkin tidak terkini.
Untuk mempunyai akses ke versi paling terkini, disarankan untuk mengakses laman web AIFA (Badan Perubatan Itali). Penafian dan maklumat berguna.
01.0 NAMA PRODUK PERUBATAN
ZOVIRAX
02.0 KOMPOSISI KUALITATIF DAN KUANTITATIF
Tablet ZOVIRAX 200 mg
Satu tablet mengandungi:
Bahan aktif: aciclovir 200.0 mg.
Tablet ZOVIRAX 400 mg
Satu tablet mengandungi:
Bahan aktif: aciclovir 400.0 mg.
Tablet ZOVIRAX 800 mg
Satu tablet mengandungi:
Bahan aktif: aciclovir 800.0 mg.
ZOVIRAX 400 mg / 5 ml Suspensi oral
Suspensi 5 ml mengandungi:
Bahan aktif: aciclovir 400.0 mg.
Untuk senarai lengkap eksipien, lihat bahagian 6.1.
03.0 BORANG FARMASI
Tablet, penggantungan oral.
04.0 MAKLUMAT KLINIKAL
04.1 Petunjuk terapeutik
ZOVIRAX ditunjukkan:
• untuk rawatan jangkitan virus Simplex herpes (HSV) kulit dan membran mukus, termasuk herpes genital primer dan kambuh (tidak termasuk HSV neonatal dan jangkitan HSV yang teruk pada kanak-kanak yang mengalami imunokompromi);
• untuk penindasan kambuh dari Simplex herpes pada pesakit yang tidak kompeten;
• untuk profilaksis jangkitan Simplex herpes pada pesakit imunokompromi;
• untuk rawatan cacar air dan herpes zoster.
04.2 Posologi dan kaedah pentadbiran
Dos pada orang dewasa
Rawatan jangkitan Herpes simplex
Satu tablet 200 mg 5 kali sehari pada selang waktu kira-kira 4 jam, menghilangkan dos malam.
Rawatan harus diteruskan selama 5 hari tetapi pemanjangan mungkin diperlukan sekiranya berlaku jangkitan primer yang teruk.
Pada pesakit yang mengalami kekebalan yang teruk (contohnya selepas pemindahan sumsum tulang) atau pada pesakit dengan penyerapan usus yang terganggu, dosnya boleh digandakan hingga 400 mg dalam tablet atau 5 ml penggantungan atau, sebagai alternatif, keberkesanan pemberian aciclovir intravena.
Terapi harus dimulakan sedini mungkin dari tanda-tanda pertama jangkitan dan sekiranya jangkitan berulang, sebaiknya ia berlaku semasa fasa prodromal atau ketika lesi pertama muncul.
Terapi supresif kambuhan jangkitan Herpes simplex pada pesakit yang tidak kompeten
Satu tablet 200 mg 4 kali sehari pada selang 6 jam.
Ramai pesakit berjaya dirawat dengan memberikan 400 mg tablet atau 5 ml penggantungan dua kali sehari pada selang 12 jam.
Dos 200 mg 3 kali sehari pada selang 8 jam atau 2 kali sehari pada selang 12 jam juga mungkin berkesan.
Kambuhan jangkitan boleh berlaku pada beberapa pesakit dengan jumlah dos harian 800 mg ZOVIRAX.
Terapi harus terganggu secara berkala pada selang waktu 6 atau 12 bulan, untuk memerhatikan perubahan dalam sejarah semula jadi penyakit ini.
Profilaksis jangkitan Herpes simplex pada pesakit imunokompromi
Satu tablet 200 mg 4 kali sehari pada selang 6 jam. Pada pesakit yang mengalami kekebalan yang teruk (contohnya selepas pemindahan sumsum tulang) atau pada pesakit dengan penyerapan yang terganggu dari usus, dosnya boleh meningkat dua kali ganda menjadi 400 mg dalam tablet atau 5 ml penggantungan atau, sebagai alternatif, kesesuaian pentadbiran dapat dipertimbangkan. acyclovir.
Tempoh profilaksis mesti dipertimbangkan berkaitan dengan tempoh risiko.
Rawatan herpes zoster dan cacar air
800 mg dalam bentuk tablet atau 10 ml penggantungan 5 kali sehari pada selang waktu kira-kira 4 jam, tanpa dos malam. Rawatan harus diteruskan selama 7 hari.
Pada pesakit yang mengalami kekebalan yang teruk (misalnya selepas pemindahan sumsum tulang) atau pada pesakit dengan penyerapan usus yang terganggu, pemberian aciclovir intravena mungkin dipertimbangkan.
Terapi mesti dimulakan segera setelah bermulanya jangkitan, sebenarnya rawatan memperoleh hasil yang lebih baik jika ditetapkan ketika lesi pertama muncul.
Dos pada kanak-kanak
Untuk rawatan jangkitan dengan Simplex herpes dan untuk profilaksis yang sama pada kanak-kanak yang mengalami imunokompromi berusia lebih dari 2 tahun, dosnya serupa dengan orang dewasa. Di bawah dua tahun dos dikurangkan separuh. Jangkitan HSV yang serius pada imunokompromi, yang mana Zovirax tidak ditunjukkan adalah pengecualian (lihat bahagian 4.1).
Untuk rawatan cacar air, pada kanak-kanak berumur lebih dari 6 tahun dosnya adalah 800 mg dalam tablet atau 10 ml penggantungan 4 kali sehari; pada mereka yang berumur antara 2 hingga 6 tahun dosnya adalah 400 mg dalam tablet atau 5 ml penggantungan 4 kali sehari; pada mereka yang berumur kurang dari 2 tahun, dos yang disyorkan ialah 200 mg (2.5 ml penggantungan) 4 kali sehari. Pemberian 20 mg / kg berat badan (tidak melebihi 800 mg) 4 kali sehari, membolehkan penyesuaian dos yang lebih tepat. Rawatan harus diteruskan selama 5 hari.
Tidak ada data khusus yang tersedia mengenai penindasan jangkitan dengan Simplex herpes atau rawatan herpes zoster pada kanak-kanak yang tidak kompeten.
Untuk rawatanKayap pemberian aciclovir secara intravena harus dipertimbangkan pada kanak-kanak yang mengalami gangguan imun.
Dos pada pesakit tua
Kemungkinan gangguan buah pinggang harus diambil kira pada orang tua dan dosnya harus disesuaikan dengan sewajarnya (lihat di bawah Dos pada pesakit dengan kekurangan buah pinggang).
Penghidratan yang mencukupi harus dijaga pada pesakit yang mengambil ZOVIRAX oral dengan dos yang tinggi.
Dos pada pesakit dengan kekurangan buah pinggang
Berhati-hati disarankan semasa memberi asiklovir kepada pesakit dengan fungsi ginjal yang terganggu. Penghidratan yang mencukupi mesti dijaga.
Dalam rawatan dan profilaksis jangkitan dengan Simplex herpes, pada pesakit dengan fungsi ginjal yang terganggu, posologi oral yang disyorkan tidak boleh menyebabkan pengumpulan aciclovir melebihi tahap yang dianggap boleh diterima untuk pemberian ubat secara intravena. Walau bagaimanapun, pada pesakit dengan kekurangan buah pinggang yang teruk (pelepasan kreatinin kurang dari 10 ml / min), disarankan untuk menyesuaikan dos hingga 200 mg yang diberikan dua kali sehari pada selang waktu kira-kira 12 jam.
Dalam rawatan cacar air dan herpes zoster disyorkan untuk mengubah dos menjadi 800 mg dalam tablet atau 10 ml penggantungan diberikan dua kali sehari pada selang waktu kira-kira 12 jam pada pesakit dengan kekurangan buah pinggang yang teruk (pelepasan kreatinin kurang dari 10 ml / min) dan 800 mg dalam tablet atau suspensi 10 ml 3 kali sehari, diberikan pada selang waktu kira-kira 8 jam, pada pesakit dengan kekurangan buah pinggang yang sederhana (pelepasan kreatinin antara 10 dan 25 ml / min).
04.3 Kontraindikasi
Tablet ZOVIRAX dan suspensi oral ZOVIRAX dikontraindikasikan pada pesakit dengan hipersensitiviti yang diketahui terhadap aciclovir, valaciclovir atau mana-mana eksipien.
Umumnya dikontraindikasikan pada kehamilan dan menyusui (lihat bahagian 4.6).
04.4 Amaran khas dan langkah berjaga-jaga yang sesuai untuk digunakan
Gunakan pada pesakit tua dan pesakit dengan kekurangan buah pinggang
Aciclovir dihilangkan dengan pembersihan ginjal, oleh itu dosnya harus dikurangkan pada pasien dengan kekurangan buah pinggang (lihat bahagian 4.2). Pesakit tua cenderung mengalami gangguan fungsi ginjal dan oleh itu keperluan untuk pengurangan dos harus dipertimbangkan dalam kumpulan pesakit ini. Kedua-dua pesakit tua dan pesakit dengan kekurangan buah pinggang berisiko tinggi mengalami kesan sampingan neurologi dan harus dipantau dengan teliti untuk kesan tersebut. Dalam laporan yang dilaporkan, reaksi ini secara amnya dapat dibalikkan setelah penghentian rawatan (lihat bahagian 4.8).
Kursus aciclovir yang berpanjangan atau berulang pada subjek yang sangat teruk boleh mengakibatkan pemilihan strain virus yang tahan dengan kepekaan yang berkurang yang mungkin tidak bertindak balas terhadap rawatan asiklovir yang berterusan (lihat bahagian 5.1).
Keadaan penghidratan: Pastikan hidrasi yang mencukupi dijaga pada pesakit yang mengambil asiklovir oral dosis tinggi.
Goncangkan suspensi sebelum digunakan.
Tablet ZOVIRAX 200 mg mengandungi laktosa dan oleh itu tidak sesuai untuk individu yang mengalami kekurangan laktase, galaktosemia atau sindrom penyerapan glukosa / galaktosa.
04.5 Interaksi dengan produk ubat lain dan bentuk interaksi lain
Tidak ada interaksi yang signifikan secara klinikal.
Aciclovir disingkirkan terutamanya tidak berubah dalam air kencing melalui rembesan tubulus ginjal yang aktif. Mana-mana ubat yang diberikan secara bersamaan yang bersaing dengan mekanisme ini dapat meningkatkan kepekatan plasma aciclovir. Probenecid dan cimetidine melalui mekanisme ini menyebabkan peningkatan kawasan di bawah lengkung kepekatan plasma aciclovir dan oleh itu mengurangkan pembersihan renalnya. Begitu juga, pemberian aciclovir dan mycophenolate mofetil, agen imunosupresif yang digunakan pada pesakit transplantasi, menyebabkan peningkatan kawasan di bawah keluk kepekatan plasma kedua-dua aciclovir dan metabolit tidak aktif mycophenolate mofetil. Walau bagaimanapun, tidak perlu penyesuaian dos memandangkan indeks terapi aciclovir yang luas.
04.6 Kehamilan dan penyusuan
Kesuburan
Lihat Kajian Klinikal bahagian 5.2 dan bahagian 5.3.
Kehamilan
Penggunaan aciclovir hanya harus dipertimbangkan apabila potensi manfaat rawatan melebihi risiko yang tidak diketahui.
Pendaftaran mengenai penggunaan aciclovir dalam kehamilan memberikan data mengenai hasil kehamilan pada wanita yang terdedah kepada pelbagai formulasi aciclovir setelah pemasaran. Pemerhatian ini tidak menunjukkan peningkatan jumlah kelainan kelahiran di antara subjek yang terdedah kepada aciclovir berbanding dengan populasi umum. dan semua kecacatan yang dijumpai semasa kelahiran tidak menunjukkan kekhususan atau ciri umum yang menunjukkan satu sebab.
Oleh kerana data klinikal mengenai pentadbiran pada kehamilan adalah terhad, dalam tempoh ini ubat hanya boleh diberikan dalam kes-kes keperluan mutlak di bawah pengawasan perubatan langsung.
Masa makan
Selepas pemberian oral aciclovir 200 mg, 5 kali / hari, kehadiran aciclovir dalam susu ibu diperhatikan pada kepekatan sama dengan 0,6-4,1 kali tahap plasma yang sepadan. Tahap sedemikian berpotensi mendedahkan bayi kepada dos aciclovir hingga 0.3 mg / kg / hari. Oleh itu, berhati-hati dalam penggunaan aciclovir semasa menyusui.
04.7 Kesan keupayaan memandu dan menggunakan mesin
Keadaan klinikal pesakit dan profil kejadian buruk aciclovir harus diambil kira berkaitan dengan kemampuan pesakit untuk memandu dan menggunakan mesin. Tidak ada kajian yang dilakukan untuk menyiasat kesan aciclovir terhadap kemampuan memandu dan mengendalikan mesin. Kesan berbahaya lebih lanjut terhadap aktiviti ini tidak dapat diramalkan dari farmakologi bahan aktif.
04.8 Kesan yang tidak diingini
Kategori frekuensi yang berkaitan dengan kejadian buruk yang disenaraikan di bawah adalah anggaran. Data penilaian kejadian yang mencukupi tidak tersedia untuk kebanyakan kejadian. Di samping itu, kejadian kejadian buruk mungkin berbeza mengikut petunjuk.
Konvensyen berikut telah digunakan untuk pengelasan kesan yang tidak diingini dari segi kekerapan: sangat biasa ≥ 1/10, biasa ≥1 / 100 dan
Gangguan sistem darah dan limfa
Sangat jarang berlaku: anemia, leukopenia, trombositopenia
Gangguan sistem imun
Jarang: anafilaksis
Gangguan psikiatri dan patologi sistem saraf
Sakit kepala biasa, pening
Sangat jarang berlaku: pergolakan, keadaan kekeliruan, gegaran, ataksia, disartria, halusinasi, gejala psikotik, kejang, mengantuk, ensefalopati, koma
Kejadian di atas biasanya boleh dipulihkan dan biasanya berlaku pada pesakit dengan kekurangan buah pinggang atau faktor predisposisi lain (lihat bahagian 4.4).
Gangguan pernafasan, toraks dan mediastinum
Jarang: dyspnoea
Gangguan saluran gastrousus
Biasa: loya, muntah, cirit-birit, sakit perut
Gangguan hepatobiliari
Jarang: peningkatan bilirubin dan enzim hati yang boleh dibalikkan
Sangat jarang berlaku: hepatitis, penyakit kuning
Gangguan tisu kulit dan subkutan
Biasa: pruritus, ruam (termasuk kepekaan pada foto)
Tidak biasa: urtikaria. Kehilangan rambut yang cepat dan meluas
Kerontokan rambut yang cepat dan meluas telah dikaitkan dengan "pelbagai keadaan dan penggunaan ubat-ubatan," jadi hubungan kejadian ini dengan terapi asiklovir tidak dapat dipastikan.
Jarang: angioedema
Gangguan ginjal dan kencing
Jarang: BUN dan kreatinin meningkat. Sangat jarang: kegagalan buah pinggang akut, sakit buah pinggang
Kesakitan buah pinggang boleh dikaitkan dengan kegagalan buah pinggang.
Gangguan umum dan keadaan tapak pentadbiran
Biasa: keletihan, demam
04.9 Overdosis
Gejala dan tanda: aciclovir hanya sebahagiannya diserap dari usus. Pesakit yang kadang-kadang menelan overdosis hingga 20 g asiklovir dalam satu dos umumnya tidak mengalami kesan yang tidak dijangka. Overdosis aciclovir oral yang tidak sengaja dan berulang selama beberapa hari dikaitkan dengan kesan gastrousus (seperti mual dan muntah) dan kesan neurologi (sakit kepala dan kekeliruan).
Overdosis asiklovir intravena telah menyebabkan peningkatan kadar kreatinin serum, nitrogen urea darah yang mengakibatkan kegagalan buah pinggang.
Rawatan: pesakit harus diperhatikan dengan teliti untuk sebarang tanda ketoksikan. Hemodialisis secara signifikan menyumbang kepada penghapusan asiklovir dari darah dan oleh itu boleh dianggap sebagai pilihan yang layak sekiranya berlaku overdosis simptomatik.
05.0 HARTA FARMAKOLOGI
05.1 Sifat farmakodinamik
Kumpulan farmakoterapi: Antivirus bertindak langsung untuk penggunaan sistemik - nukleosida dan nukleotida tidak termasuk perencat transkripase terbalik.
Kod ATC: J05AB01.
Cara tindakan
Aciclovir adalah analog nukleosida sintetik dengan aktiviti penghambatan, secara in vitro dan dalam vivo, terhadap virus herpes manusia, termasuk virus Simplex herpes (HSV) jenis 1 dan 2, virus Varicella zoster (VZV), virus Epstein Barr (EBV) dan sitomegalovirus (CMV).
Dalam kultur sel, aciclovir menunjukkan aktiviti antivirus terbesar terhadap HSV-1, diikuti (mengikut urutan penurunan potensi) oleh HSV-2, VZV, EBV dan CMV.
Aktiviti penghambatan aciclovir terhadap HSV-1 dan HSV-2, VZV, EBV dan CMV sangat selektif. Enzim thymidine kinase (TK) sel normal dan tidak dijangkiti tidak menggunakan aciclovir sebagai substrat secara berkesan; oleh itu ketoksikan untuk sel inang mamalia rendah; sebaliknya, virus thymidine kinase yang dikodkan oleh HSV, VZV dan EBV mengubah aciclovir menjadi acyclovir monophosphate, analog nukleosida, yang selanjutnya diubah menjadi di-fosfat dan tri-fosfat oleh enzim selular. Aciclovir tri-fosfat mengganggu polimerase DNA virus dan menghalang replikasi DNA virus; penggabungannya ke dalam DNA virus menyebabkan gangguan proses pemanjangan rantai DNA.
Kesan farmakodinamik
Kursus asiklovir yang berpanjangan atau berulang pada pesakit yang mengalami kekebalan yang teruk mungkin dikaitkan dengan pemilihan strain virus dengan kepekaan yang berkurang, yang mungkin tidak bertindak balas terhadap rawatan asiklovir yang berpanjangan.
Sebilangan besar strain virus terpencil, dengan kepekaan yang berkurang, menunjukkan kekurangan relatif thymidine kinase virus; Walau bagaimanapun, strain dengan virus thymidine kinase atau DNA polimerase juga telah diperhatikan. Malah pameran itu, secara in vitro, kepada aciclovir, strain HSV yang terpencil, mungkin dikaitkan dengan kemunculan strain yang kurang sensitif. Hubungan antara kepekaan, ditentukan secara in vitro, dari strain HSV yang terpencil dan tindak balas klinikal terhadap terapi aciclovir tidak jelas.
Semua pesakit harus dinasihatkan untuk berusaha menghindari kemungkinan penularan virus, terutama ketika ada luka aktif.
05.2 Sifat farmakokinetik
Penyerapan
Aciclovir hanya sebahagiannya diserap dari usus.
Kepekatan plasma keadaan stabil puncak (Cssmax) setelah dos 200 mg setiap 4 jam adalah 3.1 mcMol (0.7 mcg / ml) dan kepekatan palung (Cssmin) adalah 1.8 mcMol (0.4 mcg / ml).
Selepas dos 400 mg dan 800 mg setiap 4 jam, masing-masing Cssmax adalah 5,3 mcMol (1,2 mcg / ml) dan 8 mcMol (1,8 mcg / ml) dan (Cssmin) adalah 2,7 mcMol (0,6 mcg / ml) dan 4 mcMol (0.9 mcg / ml) pada orang dewasa, masing-masing.
Pada orang dewasa, rata-rata Cssmax setelah infusi satu jam 2.5 mg / kg, 5 mg / kg dan 10 mg / kg adalah 22.7 mcMol (5.1 mcg / ml), 43.6 mcMol (9.8 mcg / ml) dan 92 mcMol (20.7 mcg / ml)
Tahap palang Cssmin yang sesuai setelah 7 jam masing-masing adalah 2.2 mcMol (0.5 mcg / ml), 3.1 mcMol (0.7 mcg / ml) dan 10.2 mcMol (2.3 mcg / ml).
Pada kanak-kanak berusia lebih dari satu tahun, tahap rata-rata Cssmax dan Cssmin yang sama diperhatikan apabila dos 5 mg / kg diberikan dan bukannya dos 250 mg / m2 dan dos 500 mg / m2 dos 10 mg / kg. Pada bayi hingga usia 3 bulan, rawatan dengan dos 10 mg / kg diberikan sebagai infus satu jam pada selang waktu 8 jam, Cssmax adalah 61,2 mcMol (13,8 mcg / ml) dan Cssmin adalah 10,1 mcMol (2,3 mcg Kumpulan bayi yang diberi rawatan 15 mg / kg setiap 8 jam menunjukkan peningkatan berkadar dosis, dengan Cmax 83.5 mikromolar (18.8 mcg / mL) dan Cmin 14.1 mikromolar (3.2 mcg / mL).
Pembahagian
Tahap ubat dalam CSF sesuai dengan kira-kira 50% daripada yang terdapat dalam plasma. Pengikatan protein plasma agak buruk (9 hingga 33%) dan interaksi ubat kerana perpindahan lokasi pengikat tidak dijangka.
Penghapusan
Pada orang dewasa, aciclovir diberikan secara intravena, jangka hayat akhir ubat adalah sekitar 2.9 jam. Sebilangan besar ubat dikeluarkan tidak berubah melalui buah pinggang. Pembersihan ginjal aciclovir jauh lebih besar daripada kreatinin, menunjukkan bahawa Selain penapisan glomerulus , rembesan tubular menyumbang kepada penghapusan ginjal ubat.Matabolit yang penting hanya 9-karboksimetoksimetilguanin yang sepadan dengan sekitar 10-15% daripada dos yang diberikan yang pulih dalam air kencing.
Apabila aciclovir diberikan satu jam selepas pemberian 1 g probenecid, jangka hayat dan kawasan akhir di bawah kepekatan plasma berbanding keluk masa masing-masing meningkat sebanyak 18% dan 40%.
Pada bayi hingga usia 3 bulan yang dirawat dengan dosis 10 mg / kg diberikan sebagai infus satu jam pada selang waktu 8 jam, jangka hayat plasma akhir adalah 3.8 jam.
Populasi khas
Pada pesakit dengan kegagalan buah pinggang kronik, separuh masa paruh rata-rata didapati 19.5 jam. Semasa hemodialisis, separuh hayat aciclovir adalah 5.7 jam. Tahap asiklovir plasma dikurangkan sekitar 60% semasa dialisis.
Pada orang tua, pelepasan total menurun dengan meningkatnya usia bersama dengan penurunan pelepasan kreatinin walaupun terdapat sedikit pengubahsuaian pada separuh hayat plasma terminal.
Kajian menunjukkan bahawa tidak ada perubahan yang jelas dalam farmakokinetik aciclovir atau zidovudine apabila kedua-duanya diberikan bersamaan pada pesakit yang dijangkiti HIV.
Kajian Klinikal
Tidak ada maklumat mengenai kesan formulasi oral aciclovir atau penyelesaian untuk infusi pada kesuburan wanita. Dalam kajian terhadap 20 pesakit lelaki dengan jumlah sperma normal, pemberian aciclovir oral pada dos hingga 1 g sehari sehingga enam bulan terbukti tidak mempunyai kesan klinikal yang signifikan terhadap bilangan, motilitas atau morfologi spermatozoa.
05.3 Data keselamatan praklinikal
Mutagenesis
Hasil daripada sebilangan besar ujian mutagenisiti secara in vitro dan dalam vivo menunjukkan bahawa aciclovir tidak menimbulkan risiko genetik kepada manusia.
Karsinogenesis
Dalam kajian tikus dan tikus jangka panjang, asiklovir tidak bersifat karsinogenik.
Kesuburan
Pada tikus dan anjing, kesan toksik yang sebahagian besarnya dapat diterbalikkan pada spermatogenesis telah dilaporkan hanya pada dos yang jauh lebih tinggi daripada yang terapeutik. Kajian dua generasi pada tikus tidak menunjukkan kesan aciclovir, yang diberikan secara oral, terhadap kesuburan.
Teratogenesis
Pentadbiran sistemik aciclovir menggunakan ujian standard yang diterima secara antarabangsa tidak menghasilkan kesan embriooksik atau teratogenik pada arnab, tikus atau tikus.
Dalam ujian eksperimental yang tidak termasuk dalam ujian standard, yang dilakukan pada tikus, kelainan janin diperhatikan, tetapi hanya selepas dos aciclovir subkutan sehingga tinggi sehingga dapat menghasilkan kesan toksik pada ibu. Kesesuaian klinikal penemuan ini tidak dapat dipastikan.
06.0 MAKLUMAT FARMASI
06.1 Eksipien
Tablet ZOVIRAX 200 mg:
Laktosa, selulosa mikrokristal, natrium pati glikolat, povidone, magnesium stearat.
Tablet ZOVIRAX 400 mg:
Selulosa mikrokristal, Natrium pati glikolat, Povidone, Magnesium stearat.
Tablet ZOVIRAX 800 mg:
Selulosa mikrokristal, Natrium pati glikolat, Povidone, Magnesium stearat.
ZOVIRAX 400 mg / 5 ml Suspensi oral:
Sorbitol 70% (tidak dapat dikristal), Gliserol, Selulosa yang dapat disebarkan, Metil p-hydroxybenzoate, Propyl p-hydroxybenzoate, rasa oren 52.570 T, Air yang disucikan.
06.2 Ketidaksesuaian
Ketidaksesuaian dengan ubat lain tidak diketahui.
06.3 Tempoh sah
200 mg tablet: 5 tahun
400 mg tablet: 5 tahun
800 mg tablet: 5 tahun
Penangguhan oral: 3 tahun
06.4 Langkah berjaga-jaga khas untuk penyimpanan
Tablet: simpan di tempat yang kering.
Penggantungan: Jangan simpan di atas 30 ° C.
06.5 Sifat pembungkusan segera dan kandungan bungkusan
ZOVIRAX 200 mg - Tablet, lepuh PVC-Aluminium sebanyak 25 tablet
ZOVIRAX 400 mg - Tablet, lepuh PVC-Aluminium sebanyak 25 tablet
ZOVIRAX 800 mg - Tablet, lepuh PVC-Aluminium sebanyak 35 tablet
ZOVIRAX 400 mg / 5 ml - Suspensi oral, botol kaca 100 ml dengan sudu penyukat.
06.6 Arahan penggunaan dan pengendalian
Pembukaan dan penutup botol: untuk membuka, tekan dan putar pada masa yang sama. Untuk menutup, skru dengan ketat.
Ubat yang tidak digunakan dan sisa yang berasal dari ubat ini mesti dibuang sesuai dengan peraturan tempatan.
07.0 PEMEGANG KEBENARAN PEMASARAN
GlaxoSmithKline S.p.A. - Melalui A. Fleming, 2 - Verona
08.0 NOMBOR KEBENARAN PEMASARAN
Tablet ZOVIRAX 200 mg: A.I.C. 025298050
Tablet ZOVIRAX 400 mg: A.I.C. 025298074
Tablet ZOVIRAX 800 mg: A.I.C. 025298124
ZOVIRAX 400 mg / 5 ml Suspensi oral: A.I.C. 025298086
09.0 TARIKH KEBENARAN ATAU PEMBAHARUAN KEBENARAN
200 mg tablet: 27 Julai 1987 / Mei 2005
400 mg tablet: 1 Mac 1990 / Mei 2005
800 mg tablet: 22 Mac 1993 / Mei 2005
Penangguhan lisan: 9 Mac 1991 / Mei 2005
10.0 TARIKH SEMAKAN TEKS
9 Disember 2011
