LOBIDIUR - RISALAH PAKEJ - RISALAH

Utama / risalah / 2021

Lobidiur - Risalah Pakej

Indikasi Kontraindikasi Langkah berjaga-jaga untuk penggunaan Interaksi Amaran Dos dan kaedah penggunaan Overdosis Kesan yang Tidak Diingini Kehidupan dan Penyimpanan Rak Maklumat Lain

Bahan aktif: Nebivolol, Hydrochlorothiazide

Tablet bersalut filem Lobidiur 5 mg / 25 mg

Petunjuk Mengapa Lobidiur digunakan? Untuk apa itu?

Lobidiur mengandungi nebivolol dan hydrochlorothiazide sebagai bahan aktif.

Nebivolol adalah ubat kardiovaskular yang tergolong dalam kumpulan agen penyekat beta selektif (iaitu dengan tindakan selektif pada sistem kardiovaskular). Ia mencegah peningkatan kadar jantung dan mengawal kekuatan pam jantung. Ini juga memberikan tindakan melebarkan pada saluran darah, membantu menurunkan tekanan darah.

Hydrochlorothiazide adalah diuretik yang berfungsi dengan meningkatkan jumlah air kencing yang dihasilkan oleh pesakit.

Lobidiur menggabungkan nebivolol dan hidroklorotiazid dalam satu tablet. Ia digunakan untuk merawat tekanan darah tinggi (tekanan darah tinggi). Ia digunakan sebagai ganti dua produk yang terpisah untuk pesakit yang sudah meminumnya pada masa yang sama.

Kontraindikasi Apabila Lobidiur tidak boleh digunakan

Jangan mengambil Lobidiur:

jika anda alah (hipersensitif) terhadap nebivolol atau hidroklorotiazid atau mana-mana ramuan lain dari Lobidiur (lihat bahagian akhir bahagian 2 dan bahagian 6);
jika anda alah (hipersensitif) terhadap bahan lain yang berasal dari sulfonamide (seperti hidroklorotiazida, yang merupakan ubat yang berasal dari sulfonamide);
jika anda mengalami satu atau lebih gangguan berikut:
- degupan jantung yang sangat rendah (kurang daripada 60 denyutan seminit);
- gangguan irama jantung yang teruk yang lain (mis. sindrom sinus sakit, blok sino-atrium, blok atrioventrikular darjah 2 dan 3);
- baru-baru ini timbul atau memburukkan lagi kegagalan jantung, atau jika anda dirawat kerana kejutan peredaran darah akibat kegagalan jantung akut oleh pentadbiran intravena untuk membantu fungsi jantung;
- tekanan darah rendah;
- masalah peredaran teruk di lengan atau kaki;
- pheochromocytoma yang tidak dirawat, tumor yang terletak di atas buah pinggang (di kelenjar adrenal);
- masalah buah pinggang yang teruk, ketiadaan urin sepenuhnya (anuria);
- gangguan metabolik (asidosis metabolik), misalnya ketoasidosis diabetes;
- asma atau kesukaran bernafas (sekarang atau masa lalu);
- fungsi hati terjejas;
- tahap tinggi kalsium dalam darah, kadar kalium dan natrium yang rendah dalam darah (berterusan dan tahan terhadap terapi);
- tahap asid urik yang tinggi dengan gejala gout;

Langkah berjaga-jaga untuk penggunaan Apa yang perlu anda ketahui sebelum mengambil Lobidiur

Bercakap dengan doktor atau ahli farmasi anda sebelum mengambil LOBIDIUR.

Beritahu doktor anda jika anda mengetahui atau mengalami masalah berikut:
- sejenis sakit dada kerana kekejangan saluran darah spontan yang membekalkan jantung, yang disebut Prinzmetal's angina;
- Sekatan jantung darjah 1 (gangguan konduksi jantung ringan yang mempengaruhi irama jantung);
- degupan jantung perlahan yang tidak normal;
- Kegagalan jantung kronik yang tidak dirawat;
- lupus erythematosus (gangguan sistem imun, iaitu sistem pertahanan badan);
- psoriasis (penyakit kulit yang menyebabkan tompok bersisik merah jambu) atau jika anda pernah menderita psoriasis pada masa lalu;
- kelenjar tiroid yang terlalu aktif: ubat ini dapat menyembunyikan tanda-tanda kadar denyutan jantung yang tidak normal yang disebabkan oleh keadaan ini;
- peredaran darah yang lemah di lengan atau kaki, contohnya penyakit atau sindrom Raynaud, kekejangan ketika berjalan;
- alahan: ubat ini dapat meningkatkan reaksi anda terhadap debunga atau bahan lain yang menyebabkan anda alah; o kesukaran bernafas yang berpanjangan;
- diabetes: ubat ini dapat menyembunyikan tanda amaran tahap glukosa rendah (mis. berdebar-debar, degupan jantung cepat); doktor anda juga akan memberitahu anda untuk memeriksa gula darah anda lebih kerap semasa anda mengambil Lobidiur, kerana dos ubat antidiabetik anda mungkin perlu disesuaikan;
- masalah buah pinggang: doktor anda akan memeriksa fungsi buah pinggang anda untuk memastikannya tidak bertambah buruk. Sekiranya anda mengalami masalah buah pinggang yang teruk, jangan mengambil Lobidiur (lihat bahagian "Jangan mengambil Lobidiur");
- jika anda cenderung mempunyai kadar kalium yang rendah dalam darah anda, dan terutamanya jika anda mempunyai sindrom QT yang panjang (sejenis kelainan elektrokardiografi) atau mengambil digitalis (untuk membantu jantung anda mengepam); anda cenderung mempunyai kadar kalium yang rendah dalam darah anda jika anda mempunyai sirosis hati, atau mengalami kehilangan air yang cepat setelah terapi diuretik yang sengit, atau jika pengambilan kalium anda dengan makanan dan minuman tidak mencukupi;
- jika anda akan menjalani pembedahan, selalu beritahu pakar bius bahawa anda sedang dirawat dengan Lobidiur sebelum menjalani anestesia.
Lobidiur dapat meningkatkan kadar lemak darah dan asid urik. Ini boleh mempengaruhi tahap bahan kimia tertentu dalam darah yang disebut elektrolit: doktor anda akan memeriksanya secara berkala dengan ujian darah.
Hidroklorotiazid yang terdapat di Lobidiur dapat menjadikan kulit anda sensitif terhadap cahaya matahari atau sinar UV buatan. Berhenti mengambil Lobidiur dan hubungi doktor anda jika ruam, bintik gatal atau kepekaan kulit muncul semasa terapi (lihat juga bahagian 4).
Ujian doping: Lobidiur boleh menyebabkan keputusan ujian doping positif.

Kanak-kanak dan remaja

Oleh kerana kekurangan data mengenai penggunaan produk pada kanak-kanak dan remaja, penggunaan Lobidiur tidak digalakkan untuk golongan usia ini.

Interaksi Ubat atau makanan mana yang boleh mengubah kesan Lobidiur

Beritahu doktor atau ahli farmasi anda jika anda mengambil, baru-baru ini mengambil atau mungkin mengambil ubat lain.

Sentiasa beritahu doktor anda jika anda menggunakan atau baru-baru ini diberikan ubat berikut selain Lobidiur.

ubat-ubatan yang, seperti Lobidiur, boleh mempengaruhi tekanan darah dan / atau fungsi jantung:
- Ubat-ubatan untuk mengawal tekanan darah atau untuk masalah jantung (mis. Amiodarone, amlodipine, cibenzoline, clonidine, digoxin, diltiazem, disopyramide, dofetilide, felodipine, flecainide, guanfacine, hydroquinidine, ibutilide, lacidipine, lidocaine, mexiline, nipiline, nipidin, nipinidin, mexiline nitrendipine, propafenone, quinidine, rilmenidine, sotalol, verapamil);
- penenang dan terapi untuk psikosis (penyakit mental), misalnya amisulpiride, barbiturat (juga digunakan untuk epilepsi), chlorpromazine, ciamemazine, droperidol, haloperidol, levomepromazine, narkotik, phenothiazine (juga digunakan untuk muntah dan mual), pimozide, sulpiri thioridazine, thiapride, trifluoperazine;
- ubat untuk kemurungan, misalnya amitriptyline, fluoxetine, paroxetine;
- ubat-ubatan yang digunakan untuk anestesia semasa operasi;
- ubat untuk asma, kesesakan hidung atau gangguan mata tertentu seperti glaukoma (peningkatan tekanan pada mata) atau pelebaran (pelebaran) murid.
Ubat yang kesan atau ketoksikannya dapat ditingkatkan oleh Lobidiur:
- litium (digunakan sebagai penstabil mood);
- cisapride (digunakan untuk masalah pencernaan);
- bepridil (digunakan untuk angina);
- difemanil (digunakan untuk berpeluh berlebihan);
- ubat yang digunakan untuk jangkitan: eritromisin yang diberikan melalui infus atau suntikan, pentamidin dan sparfloxacin, amphotericin dan penisilin G sodium, halofantrine (digunakan untuk malaria);
- vincamine (digunakan untuk masalah peredaran darah di otak);
- mizolastine dan terfenadine (digunakan untuk alahan);
- diuretik dan julap;
- ubat-ubatan yang digunakan untuk merawat keradangan akut: steroid (misalnya kortison dan prednison), ACTH (hormon adrenokortikotropik), dan ubat-ubatan yang berasal dari asid salisilik (contohnya asid asetilalisilik / aspirin dan salisilat lain);
- carbenoxolone (digunakan untuk pedih ulu hati dan ulser perut);
- garam kalsium (digunakan sebagai makanan tambahan kesihatan tulang);
- ubat yang digunakan untuk melonggarkan otot (mis. tubocurarine);
- diaxozide, digunakan untuk merawat hipoglikemia dan hipertensi;
- amantadine, ubat antivirus;
- siklosporin, digunakan untuk menekan tindak balas imun badan;
- media kontras beriodium, digunakan sebagai media kontras dalam radiograf;
- ubat-ubatan anti-kanser (mis. siklofosfamid, fluorourasil, metotreksat).
Ubat yang kesannya dapat dikurangkan oleh Lobidiur:
- Ubat-ubatan yang menurunkan kadar gula dalam darah (insulin dan antidiabetik oral, metformin);
- Ubat untuk gout (mis. Allopurinol, probenecid dan sulfinpyrazone);
- Ubat-ubatan seperti noradrenalin, digunakan untuk merawat tekanan darah rendah atau degupan jantung perlahan (bradikardia).
Ubat-ubatan untuk kesakitan dan keradangan (ubat anti-radang bukan steroid), kerana ini dapat mengurangkan kesan penurunan tekanan darah Lobidiur.
Ubat-ubatan untuk merawat lebihan asid perut atau bisul (antasid), misalnya cimetidine: anda harus mengambil Lobidiur dengan makanan dan antasid antara waktu makan.

Lobidiur dengan alkohol

Semasa mengambil Lobidiur, berhati-hatilah untuk tidak minum alkohol, kerana anda mungkin merasa bingung atau pening. Sekiranya ini berlaku kepada anda, jangan minum alkohol, termasuk wain, bir atau minuman beralkohol rendah.

Amaran Penting untuk mengetahui bahawa:

Kehamilan dan penyusuan

Anda harus memberitahu doktor anda jika anda atau menganggap anda hamil.Sebagai peraturan, doktor anda akan menasihati anda untuk mengambil ubat lain dan bukannya LOBIDIUR, kerana LOBIDIUR tidak digalakkan semasa kehamilan. Ini kerana bahan aktif hidroklorotiazida melintasi plasenta. Penggunaan LOBIDIUR dalam kehamilan boleh menyebabkan kesan berbahaya kepada janin dan bayi yang baru lahir.

Beritahu doktor anda jika anda menyusu atau hendak memulakan penyusuan susu ibu. LOBIDIUR tidak digalakkan untuk wanita yang sedang menyusui. Minta nasihat doktor atau ahli farmasi anda sebelum mengambil sebarang ubat.

Memandu dan menggunakan mesin

Ubat ini boleh menyebabkan pening atau keletihan. Sekiranya keadaan ini berlaku, jangan memandu atau menggunakan mesin.

Lobidiur mengandungi laktosa

Produk ini mengandungi laktosa. Sekiranya anda diberitahu oleh doktor bahawa anda mempunyai intoleransi terhadap beberapa gula, hubungi doktor anda sebelum mengambil ubat ini.

Dos dan kaedah penggunaan Cara menggunakan Lobidiur: Dos

Sentiasa minum ubat ini tepat seperti yang diberitahu oleh doktor anda. Sekiranya ragu-ragu, anda harus berjumpa doktor.

Ambil satu tablet sehari dengan sedikit air, lebih baik pada masa yang sama setiap hari.

Lobidiur boleh diambil sebelum, semasa atau selepas makan, atau sebagai alternatif walaupun tanpa makanan.

Gunakan pada kanak-kanak dan remaja

Jangan berikan Lobidiur kepada kanak-kanak atau remaja.

Sekiranya anda terlupa mengambil Lobidiur

Sekiranya anda lupa mengambil dos Lobidiur, tetapi ingat tidak lama kemudian, anda boleh mengambil dos seperti biasa .. seterusnya, lewati dos yang tidak dijawab dan ambil dos normal seterusnya pada waktu biasa. Jangan mengambil dos berganda. Walau bagaimanapun, elakkan penggunaan dos berulang kali.

Sekiranya anda berhenti mengambil Lobidiur

Anda harus selalu berjumpa doktor sebelum menghentikan terapi Lobidiur.

Sekiranya anda mempunyai pertanyaan lebih lanjut mengenai penggunaan produk ini, tanyakan kepada doktor atau ahli farmasi anda.

Overdosis Apa yang perlu dilakukan jika anda mengambil Lobidiur terlalu banyak

Sekiranya anda mengambil lebih banyak Lobidiur daripada yang sepatutnya

Sekiranya anda tidak mengambil terlalu banyak ubat ini, beritahu doktor atau ahli farmasi anda dengan segera. Gejala dan tanda-tanda overdosis yang paling kerap adalah degupan jantung yang sangat perlahan (bradikardia), tekanan darah rendah dengan kemungkinan pengsan, sesak nafas seperti asma, kegagalan jantung akut, kencing berlebihan yang mengakibatkan dehidrasi, mual dan mengantuk., Kekejangan otot, gangguan irama jantung (terutamanya jika anda juga mengambil digitalis atau ubat untuk masalah irama jantung).

Kesan Sampingan Apakah kesan sampingan Lobidiur

Seperti semua ubat, ubat ini boleh menyebabkan kesan sampingan, walaupun tidak semua orang mendapatnya.

Kesan sampingan berikut telah dilaporkan dengan nebivolol:

Kesan sampingan yang biasa (lebih daripada 1 dalam setiap 100 orang dirawat, tetapi kurang dari 1 dalam setiap 10 orang yang dirawat):

sakit kepala
pening
penat
sensasi terbakar, kesemutan, menggelitik atau kesemutan yang tidak biasa
cirit-birit
sembelit
loya
sesak nafas
bengkak di tangan dan kaki.

Kesan sampingan yang tidak biasa (lebih daripada 1 dalam setiap 1,000 orang dirawat, tetapi kurang dari 1 dalam setiap 100 orang yang dirawat):

degupan jantung yang perlahan atau masalah jantung yang lain
tekanan darah rendah
sakit seperti kekejangan kaki semasa berjalan
penglihatan yang tidak normal
mati pucuk
berasa tertekan
kesukaran pencernaan, gas di perut atau usus, muntah
ruam, gatal-gatal
sesak nafas seperti asma, kerana kekejangan otot saluran udara secara tiba-tiba (bronkospasme)
mimpi ngeri.

Kesan sampingan yang sangat jarang berlaku (kurang dari 1 dalam setiap 10,000 orang yang dirawat):

pengsan
memburukkan lagi psoriasis (penyakit kulit yang menyebabkan tompok merah jambu bersisik).

Kesan sampingan berikut hanya dilaporkan dalam beberapa kes terpencil:

tindak balas alahan yang meluas di seluruh badan, termasuk ruam umum (reaksi hipersensitiviti); pembengkakan onset yang cepat, terutamanya di sekitar bibir, mata atau lidah, dengan kemungkinan kesukaran bernafas secara tiba-tiba (angioedema).

Kesan yang tidak diingini berikut telah dilaporkan dengan hidroklorotiazida:

Reaksi alahan

tindak balas alahan umum (reaksi anafilaksis)

Jantung dan peredaran darah

gangguan irama jantung, berdebar-debar
perubahan dalam elektrokardiogram
tiba-tiba pengsan ketika berdiri, darah beku di vena (trombosis) dan embolisme, keruntuhan peredaran darah (kejutan)

Darah

perubahan bilangan sel darah, seperti: penurunan sel darah putih, penurunan trombosit, penurunan sel darah merah; pengurangan pengeluaran sel darah baru oleh sumsum tulang
perubahan tahap cairan tubuh (dehidrasi) dan elektrolit darah, terutamanya penurunan kalium, natrium, magnesium, klorin dan peningkatan kalsium
peningkatan kadar asid urik, gout, peningkatan gula darah, diabetes, alkalosis metabolik (gangguan metabolik), peningkatan kolesterol dan trigliserida.

Perut dan usus

Kekurangan selera makan, mulut kering, mual, muntah, sakit perut, sakit perut, cirit-birit, pergerakan usus yang teruk (sembelit), tidak ada pergerakan usus (ileus lumpuh), perut kembung
keradangan kelenjar yang menghasilkan air liur, radang pankreas, peningkatan tahap amilase darah (enzim pankreas)
menguning kulit (penyakit kuning), keradangan pada pundi hempedu

Dada

Kesukaran bernafas, radang paru-paru (radang paru-paru), pembentukan tisu berserat di paru-paru (penyakit paru-paru interstitial), pengumpulan cecair di paru-paru (edema paru)

Sistem saraf

Vertigo (sensasi berputar)
sawan, penurunan tahap kesedaran, koma, sakit kepala, pening
apatis, keadaan kekeliruan, kemurungan, kegelisahan, kegelisahan, gangguan tidur
pembakaran, kesemutan, menggelitik, atau kesemutan pada kulit yang tidak biasa
kelemahan otot (paresis)

Kulit dan rambut

Gatal, bintik-bintik ungu atau tompok pada kulit (purpura), gatal-gatal, peningkatan kepekaan kulit terhadap cahaya matahari, ruam, ruam wajah dan / atau tompok-tompok merah yang boleh menyebabkan parut (lupus erythematosus kulit), radang saluran darah dengan kematian tisu berikutnya (vaskulitis nekrotik), pengelupasan, kemerahan, kelembutan dan lecet pada kulit (nekrolisis epidermis toksik)

Mata dan telinga

Penglihatan kuning, penglihatan kabur, pemburukan rabun, pengurangan lakrimasi.

Otot dan sendi

Kekejangan otot, sakit otot

Sistem kencing

Disfungsi ginjal, kegagalan buah pinggang akut (pengurangan pengeluaran air kencing dan pengumpulan cecair dan sisa dalam badan), keradangan tisu penghubung di dalam ginjal (nefritis interstisial), gula dalam air kencing.

Alat seksual

Gangguan ereksi

Umum / Lain-lain

Kelemahan umum, keletihan, demam, dahaga.

Sekiranya anda mendapat kesan sampingan, berbincanglah dengan doktor, ahli farmasi atau jururawat anda. Ini termasuk kemungkinan kesan sampingan yang tidak disenaraikan dalam risalah ini.

Tamat Tempoh dan Pengekalan

Jauhkan ubat ini dari pandangan dan jangkauan kanak-kanak. Produk ubat ini tidak memerlukan syarat penyimpanan khas.

Jangan mengambil ubat ini selepas tarikh luput yang dinyatakan pada kadbod dan lepuh selepas 'TAMAT.' Tarikh luput merujuk pada hari terakhir bulan itu. Jangan buang ubat melalui air buangan atau sampah rumah. Tanya ahli farmasi anda bagaimana membuang ubat yang tidak lagi anda gunakan. Ini akan membantu melindungi alam sekitar.

Tarikh Akhir "> Maklumat lain

Apa yang mengandungi Lobidiur

Bahan aktif adalah nebivolol 5 mg (sebagai nebivolol hidroklorida: 2.5 mg dnebivolol dan 2.5 mg l-nebivolol) dan 25 mg hidroklorotiazida.

Eksipien adalah:

teras tablet: laktosa monohidrat, polysorbate 80 (E433), hypromellose (E464), pati jagung, natrium croscarmellose (E468), selulosa mikrokristalin (E460), silika anhidrat koloid (E551), magnesium stearat (E572)
salutan tablet: macrogol 40 stearate type I, titanium dioxide (E171), carmine (asid karminik di tasik aluminium, E120), hypromellose (E464), selulosa mikrokristalin (E460)

Seperti apa Lobidiur dan kandungan peknya

Lobidiur boleh didapati sebagai tablet sedikit biconvex, keunguan, bersalut bulat, dengan huruf "5/25" di satu sisi dalam pek tablet bersalut 7, 14, 28, 30, 56, 90.

Tablet dibekalkan dalam lepuh (PP / COC / PP / aluminium).

Tidak semua saiz pek boleh dipasarkan.

Risalah Pakej Sumber: AIFA (Badan Perubatan Itali). Kandungan yang diterbitkan pada Januari 2016. Maklumat yang ada mungkin tidak terkini.
Untuk mempunyai akses ke versi paling terkini, disarankan untuk mengakses laman web AIFA (Badan Perubatan Itali). Penafian dan maklumat berguna.

Maklumat lebih lanjut mengenai Lobidiur boleh didapati di tab "Ringkasan Karakteristik". 01.0 NAMA PRODUK PERUBATAN - 02.0 KOMPOSISI KUALITATIF DAN KUANTITATIF - 03.0 BENTUK FARMASI - 04.0 MAKLUMAT KLINIKAL - 04.1 Petunjuk terapeutik - 04.2 Posologi dan kaedah pentadbiran - 04.3 Kontraindikasi - 04.4 Peringatan khas dan produk pencegahan yang sesuai untuk penggunaan - 04.5 Peringatan khusus untuk penggunaan - 04.5 Peringatan khusus untuk penggunaan - 04.5 Peringatan khusus untuk ubat - 04.4 dan bentuk interaksi lain - 04.6 Kehamilan dan penyusuan - 04.7 Kesan pada keupayaan memandu dan menggunakan mesin - 04.8 Kesan yang tidak diingini - 04.9 Overdosis - 05.0 SIFAT FARMAKOLOGI - 05.1 "Sifat farmakodinamik - 05.2 Sifat farmakokinetik" - 05.3 Data keselamatan praklinik - 06.0 FARMACEUTIKAL MAKLUMAT - 06.1 Eksipien - 06.2 Ketidaksesuaian "- 06.3 Jangka hayat" - 06.4 Langkah berjaga-jaga khas untuk penyimpanan - 06.5 Sifat pembungkusan utama dan kandungan bungkusan - 06.6 Arahan penggunaan dan pengendalian - 07.0 PEMEGANG KEBENARAN SEMUA "MENEMPAT DI PASARAN - 08.0 NOMBOR KEBENARAN PEMASARAN - 09.0 TARIKH KUATKUASA PERTAMA ATAU PEMBAHARUAN KEBENARAN - 10.0 TARIKH ULASAN TEKS - 11.0 UNTUK DADAH RADIO, DATA LENGKAP DOSIMETRI RADIASI DALAMAN - 12.0 ARAHAN DAN PERLINDUNGAN ONLINE

01.0 NAMA PRODUK PERUBATAN -

TABLET LOBIDIUR 5 mg / 12.5 mg DILAPAT DENGAN FILM

02.0 KOMPOSISI KUALITATIF DAN KUANTITATIF -

Setiap tablet LOBIDIUR mengandungi 5 mg nebivolol (sebagai nebivolol hidroklorida): 2.5 mg SRRR-nebivolol (atau d-nebivolol) dan 2.5 mg RSSS-nebivolol (atau l-nebivolol), dan 12.5 mg hidroklorotiazid.

Eksipien: setiap tablet mengandungi 129.25 mg laktosa (lihat bahagian 4.4).

Untuk senarai lengkap eksipien, lihat bahagian 6.1.

03.0 BORANG FARMASI -

Tablet bersalut filem.

LOBIDIUR 5 mg / 12.5 mg: sedikit biconvex, pinkish, tablet bersalut bulat, dicetak dengan "5 / 12.5" di satu sisi dan garis pemisah di sisi lain.

Garis skor pada tablet adalah untuk memudahkan pecah tablet agar lebih mudah ditelan dan tidak dibahagikan kepada dos yang sama.

04.0 MAKLUMAT KLINIKAL -

04.1 Petunjuk terapeutik -

Rawatan hipertensi penting.

Kombinasi dos tetap LOBIDIUR 5 mg / 12.5 mg ditunjukkan pada pesakit yang tekanan darahnya dikawal dengan baik dengan pemberian bersamaan 5 mg nebivolol dan 12.5 mg hidroklorotiazid.

04.2 Posologi dan kaedah pentadbiran -

Dewasa

LOBIDIUR 5 mg / 12.5 mg ditunjukkan pada pesakit yang tekanan darahnya dikendalikan dengan baik dengan pemberian bersamaan 5 mg nebivolol dan 12.5 mg hidroklorotiazid.

Dosnya adalah satu tablet (5 mg / 12.5 mg) sehari, lebih baik pada masa yang sama. Tablet boleh diambil bersama makanan.

Pesakit dengan kekurangan buah pinggang

LOBIDIUR tidak boleh diberikan kepada pesakit dengan gangguan buah pinggang yang teruk (lihat juga bahagian 4.3 dan 4.4).

Pesakit dengan kekurangan hepatik

Data mengenai pesakit dengan kekurangan hati atau fungsi hati yang terganggu adalah terhad. Atas sebab ini penggunaan LOBIDIUR pada pesakit ini adalah kontraindikasi.

Warga emas

Memandangkan pengalaman yang terhad dengan pesakit yang berusia lebih dari 75 tahun, berhati-hati harus digunakan dan dipantau dengan teliti pesakit ini.

Kanak-kanak dan remaja

Kajian pada kanak-kanak dan remaja belum dijalankan. Oleh itu, penggunaannya pada kanak-kanak dan remaja tidak digalakkan.

04.3 Kontraindikasi -

• Hipersensitiviti terhadap bahan aktif atau mana-mana eksipien.

• Hipersensitiviti terhadap derivatif sulfonamida lain (kerana hidroklorotiazid adalah ubat turunan sulfonamida).

• Kegagalan hati atau gangguan fungsi hati.

• Anuria, kekurangan buah pinggang yang teruk (pelepasan kreatinin

• Gagal jantung akut, kejutan kardiogenik, atau episod kegagalan jantung akut yang memerlukan terapi intravena inotropik.

• Sindrom sinus node, termasuk blok nod sinus.

• Blok atrioventrikular darjah kedua dan ketiga (tanpa alat pacu jantung).

• Bradikardia (degupan jantung)

• Hipotensi (tekanan darah sistolik

• Gangguan peredaran darah periferal yang teruk.

• Sejarah bronkospasme dan asma bronkial.

• Pheochromocytoma yang tidak dirawat.

• Asidosis metabolik.

• Hipokalaemia refraktori, hiperkalsemia, hiponatremia dan hiperurisemia simtomatik.

04.4 Amaran khas dan langkah berjaga-jaga yang sesuai untuk digunakan -

Semua peringatan yang berkaitan dengan masing-masing dua komponen, yang disenaraikan di bawah, juga berlaku untuk kombinasi tetap LOBIDIUR. Lihat juga bahagian 4.8.

Nebivolol

Amaran dan langkah berjaga-jaga berikut untuk penggunaan mencerminkan yang biasanya berlaku untuk ubat antagonis beta-adrenergik.

Anestesia

Mengekalkan sekatan beta mengurangkan risiko aritmia semasa induksi dan intubasi. Sekiranya, untuk menjangkakan pembedahan, diputuskan untuk menghentikan sekatan reseptor beta, terapi dengan antagonis beta adrenergik mesti dihentikan sekurang-kurangnya 24 jam sebelumnya.

Perhatian khusus harus diambil dalam penggunaan ubat anestetik tertentu yang menyebabkan kemurungan miokardium. Pesakit dapat dilindungi terhadap reaksi vagal dengan pemberian atropin secara intravena.

Sistem kardiovaskular

Secara umum, antagonis beta-adrenergik tidak boleh digunakan pada pesakit dengan kegagalan jantung kongestif (CHF) yang tidak dirawat kecuali keadaannya stabil.

Pada pesakit dengan penyakit jantung iskemik, rawatan dengan antagonis beta-adrenergik harus dihentikan secara beransur-ansur, lebih dari 1-2 minggu. Sekiranya perlu, terapi penggantian harus dimulakan pada masa yang sama untuk mencegah "eksaserbasi" angina pectoris. Antagonis beta-adrenergik dapat menyebabkan bradikardia: jika degupan jantung turun di bawah 50-55 bpm pada waktu rehat dan / atau pesakit menunjukkan gejala yang disebabkan oleh bradikardia, dosnya harus dikurangkan.

Antagonis beta adrenergik harus digunakan dengan berhati-hati dalam:

- pesakit dengan penyakit peredaran darah periferal (sindrom Raynaud atau penyakit, klaudikasi sekejap-sekejap), kerana kemerosotan gangguan ini mungkin berlaku;

- pesakit dengan blok atrioventricular tahap pertama, kerana kesan negatif beta-blocker pada masa konduksi;

- pesakit dengan angina Prinzmetal akibat vasokonstriksi koronari akibat rangsangan alpha-adrenergik yang tidak berbeza: antagonis beta-adrenergik dapat meningkatkan jumlah dan jangka masa serangan angina.

Pentadbiran nebivolol dalam kombinasi dengan penyekat saluran kalsium jenis verapamil dan diltiazem, dengan ubat antiarrhythmic Kelas I dan ubat antihipertensi yang bertindak secara berpusat umumnya tidak digalakkan, untuk perinciannya lihat bahagian 4.5.

Metabolisme dan sistem endokrin

Nebivolol tidak mengganggu gula darah pada pesakit diabetes. Namun, ia harus digunakan dengan hati-hati pada pasien diabetes, kerana nebivolol dapat menutup beberapa gejala hipoglikemia (takikardia, berdebar-debar).

Ubat antagonis beta-adrenergik dapat menyembunyikan gejala takikardia pada hipertiroidisme.Penghentian pemberhentian secara tiba-tiba boleh meningkatkan gejala ini.

Sistem pernafasan

Pada pesakit dengan gangguan paru obstruktif kronik, antagonis beta-adrenergik harus digunakan dengan berhati-hati, kerana penyempitan saluran udara dapat diperburuk.

Yang lain

Pada pesakit dengan riwayat antagonis beta-adrenergik psoriasis hanya boleh diberikan setelah dipertimbangkan dengan teliti.

Antagonis beta-adrenergik dapat meningkatkan kepekaan terhadap alergen dan keparahan reaksi anafilaksis.

Hidroklorotiazida

Kegagalan buah pinggang

Manfaat maksimum dapat diperoleh dari diuretik thiazide hanya jika fungsi ginjal tidak terganggu. Pada pesakit dengan disfungsi ginjal thiazides dapat meningkatkan azotemia. Pada pesakit dengan fungsi ginjal yang terganggu, kesan pengumpulan bahan aktif ini dapat berkembang. Sekiranya terdapat penurunan fungsi ginjal secara progresif, seperti yang ditunjukkan oleh peningkatan nitrogen bukan protein, tinjauan yang teliti terhadap terapi itu perlu, menilai kemungkinan mengganggu terapi diuretik.

Metabolisme dan sistem endokrin

Terapi thiazide dapat mengurangkan toleransi glukosa. Penyesuaian dos insulin atau agen hipoglikemia oral mungkin diperlukan (lihat bahagian 4.5). Diabetes diabetes mellitus mungkin menjadi nyata semasa terapi dengan thiazide.

Peningkatan kadar kolesterol dan trigliserida telah dikaitkan dengan terapi diuretik thiazide. Terapi seperti itu dapat menimbulkan hiperuricaemia dan gout pada pesakit tertentu.

Ketidakseimbangan elektrolit

Seperti mana-mana pesakit yang menerima terapi diuretik, penentuan elektrolit serum secara berkala harus dilakukan pada selang waktu yang sesuai.

Thiazides, termasuk hidroklorotiazida, boleh menyebabkan ketidakseimbangan cecair atau elektrolit (hipokalemia, hiponatremia dan hipokloraemik alkalosis). Gejala yang menunjukkan ketidakseimbangan air dan elektrolit adalah: mulut kering, dahaga, kelemahan, kelesuan, mengantuk, gelisah, sakit otot atau kekejangan, keletihan otot, hipotensi, oliguria, takikardia dan gangguan gastrointestinal seperti loya dan muntah.

Risiko hipokalemia lebih besar pada pesakit dengan sirosis hati, pada pesakit dengan diuresis berlebihan, pada pesakit yang menerima jumlah elektrolit yang tidak mencukupi melalui mulut dan pada pesakit yang menerima terapi bersamaan dengan kortikosteroid atau ACTH (lihat bahagian 4.5). Pesakit dengan sindrom QT yang panjang, baik kongenital atau iatrogenik, mempunyai risiko hipokalemia yang sangat tinggi. Hipokalaemia meningkatkan kardiotoksisitas glukosida digitalis dan risiko aritmia jantung. Pemantauan kalium plasma yang lebih kerap ditunjukkan pada pesakit yang berisiko hipokalemia, bermula dalam satu minggu setelah permulaan terapi.

Sekiranya suhu persekitaran yang sangat tinggi, hiponatremia pencairan mungkin terjadi pada pesakit edematous.Kurangnya klorida umumnya ringan dan biasanya tidak memerlukan rawatan.

Thiazides boleh mengurangkan perkumuhan kalsium dalam air kencing dan menyebabkan peningkatan kalsium serum sedikit dan sekejap-sekejap sekiranya tidak ada gangguan metabolisme kalsium yang diketahui. Hiperkalsemia yang ketara mungkin merupakan bukti hiperparatiroidisme tersembunyi. Pentadbiran thiazides harus dihentikan sebelum melakukan ujian fungsi paratiroid.

Thiazides telah terbukti meningkatkan perkumuhan magnesium dalam air kencing, yang boleh menyebabkan hipomagnesaemia.

Lupus erythematosus

Eksaserbasi atau pengaktifan lupus eritematosus sistemik telah dilaporkan dengan penggunaan thiazides.

Ujian doping

Hidroklorotiazid yang terkandung dalam ubat ini dapat memberikan hasil positif dalam ujian doping.

Yang lain

Reaksi kepekaan boleh berlaku pada pesakit dengan atau tanpa riwayat alergi atau asma bronkial.

Dalam kes yang jarang berlaku, reaksi fotosensitiviti telah dilaporkan dengan diuretik thiazide (lihat bahagian 4.8). Sekiranya tindak balas fotosensitiviti berlaku semasa rawatan, disyorkan untuk menghentikan rawatan. Sekiranya dianggap perlu untuk memberikan ubat semula, disarankan untuk melindungi kawasan yang terdedah dari cahaya matahari atau sinar UVA buatan.

Ikatan protein-Iodin

Thiazides dapat mengurangkan tahap yodium terikat protein serum tanpa tanda-tanda disfungsi tiroid.

Gabungan Nebivolol / hydrochlorothiazide

Sebagai tambahan kepada amaran yang berkaitan dengan komponen individu, terdapat juga "amaran yang berlaku khusus untuk LOBIDIUR:

Intoleransi galaktosa, kekurangan Lapp-laktase, malabsorpsi glukosa-galaktosa

Produk ubat ini mengandungi laktosa. Pesakit dengan masalah keturunan yang jarang berlaku terhadap intoleransi galaktosa, kekurangan Lapp-laktase atau penyerapan glukosa-galaktosa tidak boleh mengambil ubat ini.

04.5 Interaksi dengan produk ubat lain dan bentuk interaksi lain -

Interaksi farmakodinamik

Nebivolol

Interaksi berikut mencerminkan interaksi yang secara umum dijelaskan untuk antagonis beta-adrenergik.

• Gabungan tidak digalakkan

Antiarrhythmics Kelas I (quinidine, hydroquinidine, cybenzoline, flecainide, disopyramide, lidocaine, mexiletine, propafenone): kesan pada masa pengaliran atrio-ventrikel dapat diperkuat dan kesan inotropik negatif dapat meningkat (lihat bahagian 4.4).

Penyekat saluran kalsium seperti verapamil / diltiazem: kesan negatif terhadap kontraktiliti dan pengaliran atrioventrikular. Pemberian verapamil intravena pada pesakit yang menjalani rawatan beta-blocker boleh menyebabkan hipotensi yang mendalam dan blok atrioventricular (lihat bahagian 4.4).

Antihipertensi yang bertindak secara berpusat (clonidine, guanfacine, monoxidine, methyldopa, rilmenidine): Penggunaan bersamaan antihipertensi yang bertindak secara berpusat dapat memperburuk kegagalan jantung dengan menurunkan nada simpatik pusat (penurunan denyut jantung dan output jantung, vasodilasi) (lihat bahagian 4.4). Penghentian secara tiba-tiba, terutamanya jika sebelum penghentian beta-blocker, dapat meningkatkan risiko "hipertensi arteri pemulihan".

• Gabungan untuk digunakan dengan berhati-hati

Antiarrhythmics Kelas III (amiodarone): Boleh memperkuat kesan pada masa pengaliran atrioventrikular.

Anestetik halogenasi yang tidak menentu: Penggunaan bersamaan antagonis dan anestetik beta-adrenergik dapat mengurangkan takikardia refleks dan meningkatkan risiko hipotensi (lihat bahagian 4.4). Sebagai peraturan umum, elakkan penghentian rawatan beta-blocker secara tiba-tiba. Pakar bius harus diberitahu mengenai pesakit yang mengambil LOBIDIUR.

Ubat antidiabetik oral dan insulin: walaupun nebivolol tidak mempengaruhi glukosa darah, penggunaan bersamaan dapat menutupi gejala hipoglikemia tertentu (berdebar-debar, takikardia).

• Persatuan yang perlu diambil kira

Digitalis glikosida: Penggunaan bersamaan dapat meningkatkan waktu pengaliran atrioventricular. Kajian klinikal dengan nebivolol tidak memberikan bukti klinikal interaksi. Nebivolol tidak berpengaruh pada kinetika digoxin.

Antagonis kalsium dari jenis dihydropyridine (amlodipine, felodipine, lacidipine, nifedipine, nicardipine, nimodipine, nitrendipine): Penggunaan bersamaan dapat meningkatkan risiko hipotensi dan, pada pasien dengan gagal jantung, peningkatan risiko penurunan fungsi pam ventrikel selanjutnya tidak dapat dikecualikan.

Antipsikotik, antidepresan (trisiklik, barbiturat dan fenotiazin): penggunaan bersamaan dapat memperkuatkan kesan hipotensi beta-blocker (kesan tambahan).

Ubat anti-radang bukan steroid (NSAID): tiada gangguan terhadap kesan hipotensi nebivolol.

Ubat simpatomimetik: penggunaan bersamaan dapat mengatasi kesan antagonis beta-adrenergik. Ubat beta-adrenergik boleh menyebabkan aktiviti alpha-adrenergic ubat simpatomimetik yang tidak ditentang dengan kesan alpha dan beta-adrenergik (risiko hipertensi, bradikardia teruk dan sekatan jantung).

Hidroklorotiazida

Potensi interaksi yang berkaitan dengan hidroklorotiazida:

• Penggunaan bersamaan tidak digalakkan

Litium: Pelepasan litium ginjal dikurangkan oleh thiazides dan, akibatnya, risiko keracunan litium dapat meningkat apabila digunakan bersamaan dengan hidroklorotiazid. Oleh itu, penggunaan LOBIDIUR dalam kombinasi dengan litium tidak digalakkan. Sekiranya penggunaan kombinasi ini terbukti perlu, disyorkan pemantauan tahap litium serum dengan teliti.

Produk ubat yang mempengaruhi tahap kalium: Kesan penipisan kalium hidroklorotiazid (lihat bahagian 4.4) dapat ditingkatkan dengan memberikan produk perubatan lain yang berkaitan dengan kehilangan kalium dan hipokalemia (contohnya diuretik kaliuretik, pencahar, kortikosteroid, ACTH, amphotericin, karbenoksolon, natrium penicillin G atau derivatif Oleh itu, penggunaan salisilik) tidak digalakkan.

• Penggunaan serentak memerlukan berhati-hati

Ubat anti-radang bukan steroid (NSAID): NSAID (iaitu asid acetylsalicylic (> 3 g / hari), inhibitor COX-2 dan NSAID bukan selektif) boleh mengurangkan kesan antihipertensi diuretik thiazide.

Garam kalsium: Diuretik Thiazide boleh meningkatkan kadar kalsium serum kerana pengurangan perkumuhan. Sekiranya suplemen kalsium ditetapkan, tahap kalsium serum harus dipantau dan dos kalsium disesuaikan dengan sewajarnya.

Digitalis glikosida: Hipokalemia atau hipomagnesemia yang disebabkan oleh thiazide boleh mendorong timbulnya aritmia jantung yang disebabkan oleh digitalis.

Produk ubat yang dipengaruhi oleh perubahan kalium serum: Pemantauan kalium serum dan ECG secara berkala disyorkan apabila LOBIDIUR diberikan bersama ubat yang kesannya dipengaruhi oleh perubahan kalium serum (mis. Glikosida digitalis dan antiaritmia) dan bersama dengan produk perubatan (termasuk beberapa antiaritmia) yang mendorong torsades de pointes ( takikardia ventrikel), kerana hipokalemia adalah faktor predisposisi torsades de pointes (takikardia ventrikel):

- antiarrhythmics kelas Ia (contohnya quinidine, hydroquinidine, disopyramide);

- antiarrhythmics kelas III (contohnya amiodarone, sotalol, dofetilide, ibutilide);

- beberapa antipsikotik (mis. thioridazine, clopromazine, levomepromazine, trifluoperazine, ciamemazine, sulpiride, sultopride, amilsulpride, thiapride, pimozide, haloperidol, droperidol);

- yang lain (mis. bepridil, cisapride, difemanil, eritromisin IV, halofantrine, mizolastine, pentamidine, sparfloxacin, terfenadine, vincamine IV).

Relaksan otot yang tidak berpolarisasi (mis. Tubocurarine): hidroklorotiazida dapat memperkuatkan kesan relaksan otot tanpa depolarisasi.

Ubat antidiabetik (agen oral dan insulin): rawatan dengan thiazide boleh mempengaruhi toleransi glukosa. Penyesuaian dos ubat antidiabetik mungkin diperlukan (lihat bahagian 4.4).

Metformin: Metformin harus digunakan dengan berhati-hati, kerana risiko asidosis laktik disebabkan oleh kemungkinan kegagalan buah pinggang yang berkaitan dengan hidroklorotiazid.

Penyekat beta dan diazoksida: kesan hiperglikemik beta-blocker selain nebivolol dan diazoxide dapat diperkuat oleh thiazides.

Amina penekan (mis. Norepinefrin): kesan amina penekan dapat dikurangkan.

Dadah yang digunakan untuk merawat gout (probenecid, sulfinpyrazone, dan allopurinol): Dos ubat urikosurik mungkin perlu disesuaikan, kerana drochlorothiazide dapat meningkatkan kadar asid urik serum. Dosis probenecid atau sulfinpyrazone mungkin perlu ditingkatkan. Pemberian bersama thiazide dapat meningkatkan kejadian reaksi ubat. Hipersensitiviti kepada allopurinol.

Amantadina: Thiazides boleh meningkatkan risiko kesan buruk yang disebabkan oleh amantadine.

Salisilat: Sekiranya salisilat dosis tinggi, hidroklorotiazid dapat meningkatkan kesan toksik salisilat pada sistem saraf pusat.

Siklosporin: Rawatan bersamaan dengan siklosporin dapat meningkatkan risiko hiperuricaemia dan komplikasi jenis gout.

Media kontras yodium: jika terjadi dehidrasi yang disebabkan oleh diuretik, terdapat peningkatan risiko kegagalan buah pinggang akut, terutama jika terdapat dosis tinggi produk iodisasi. Pesakit harus dihidrasi semula sebelum diberikan.

Potensi interaksi yang berkaitan dengan nebivolol dan hidroklorotiazid

• Penggunaan bersamaan yang boleh dipertimbangkan

Ubat antihipertensi lain: Kesan hipotensi tambahan atau peningkatannya mungkin berlaku semasa rawatan bersamaan dengan ubat antihipertensi lain.

Antipsikotik, antidepresan trisiklik, barbiturat, narkotik dan alkohol: pemberian LOBIDIUR bersamaan dengan ubat-ubatan ini dapat meningkatkan kesan hipotensi dan / atau menyebabkan hipotensi postural.

Interaksi farmakokinetik

Nebivolol

Oleh kerana isoenzim CYP2D6 terlibat dalam metabolisme nebivolol, pemberian zat bersamaan yang menghambat enzim ini, terutama paroxetine, fluoxetine, thioridazine dan quinidine, dapat menyebabkan peningkatan tahap nebivolol plasma, yang dikaitkan dengan peningkatan risiko bradikardia berlebihan dan kejadian buruk .

Pemberian cimetidine secara bersamaan meningkatkan tahap nebivolol plasma tanpa mengubah kesan klinikal. Pemberian ranitidine secara bersamaan tidak mempengaruhi farmakokinetik nebivolol. Sekiranya LOBIDIUR diambil dengan makanan dan ubat antasid diambil antara waktu makan dan "yang lain, kedua-dua rawatan tersebut boleh dilakukan. ditetapkan pada masa yang sama.

Kombinasi nebivolol dengan nicardipine dengan lemahnya meningkatkan tahap kedua ubat tersebut, tanpa mengubah kesan klinikal. Pengambilan alkohol, furosemida atau hidroklorotiazid secara bersamaan tidak memberi kesan terhadap farmakokinetik nebivolol.Nebivolol tidak mempengaruhi farmakokinetik dan farmakodinamik warfarin.

Hidroklorotiazida

Penyerapan hidroklorotiazida dikurangkan dengan adanya resin pertukaran ion (mis. kolestiramina dan kolestipol).

Ejen sitotoksik: dengan penggunaan bersamaan hidroklorotiazid dan agen sitotoksik (contohnya siklofosfamid, fluorourasil, metotreksat) peningkatan ketoksikan sumsum tulang (khususnya granulositopenia) dijangka.

04.6 Kehamilan dan penyusuan susu ibu -

Gunakan semasa mengandung

Tidak ada data yang mencukupi mengenai penggunaan LOBIDIUR pada wanita hamil. Eksperimen haiwan dengan dua komponen tersebut tidak mencukupi untuk menjelaskan kesan pembiakan gabungan nebivolol dan hidroklorotiazida (lihat bahagian 5.3).

Nebivolol

Tidak ada data yang mencukupi mengenai penggunaan nebivolol pada kehamilan manusia untuk menentukan potensi ketoksikannya. Walau bagaimanapun, nebivolol mempunyai kesan farmakologi yang boleh menyebabkan kesan berbahaya pada kehamilan dan / atau janin / bayi baru lahir. Secara umum, penyekat beta-adrenoceptor mengurangkan perfusi plasenta, dan ini telah dikaitkan dengan kelambatan pertumbuhan, kematian intrauterin, pengguguran, kelahiran pramatang Kesan yang tidak diingini (contohnya hipoglikemia dan bradikardia) mungkin berlaku pada janin dan bayi baru lahir.

Hidroklorotiazida

Pengalaman dengan penggunaan hidroklorotiazida semasa kehamilan, terutamanya pada trimester pertama, adalah terhad. Kajian haiwan tidak mencukupi.

Hydrochlorothiazide melintasi plasenta. Berdasarkan mekanisme farmakologi tindakan hidroklorotiazida, penggunaannya pada trimester kedua dan ketiga kehamilan dapat merosakkan perfusi janin-plasenta dan menyebabkan kesan janin dan neonatal seperti penyakit kuning, gangguan elektrolit, dan trombositopenia.

Hydrochlorothiazide tidak boleh digunakan dalam edema kehamilan, pada hipertensi kehamilan atau pra-eklampsia kerana risiko penurunan jumlah plasma dan hipoperfusi plasenta, tanpa kesan yang baik terhadap penyakit ini.

Hydrochlorothiazide tidak boleh digunakan untuk hipertensi penting pada wanita hamil kecuali dalam situasi yang jarang berlaku di mana tidak ada rawatan lain yang dapat digunakan.

Gunakan semasa menyusu

Tidak diketahui sama ada nebivolol diekskresikan dalam susu ibu. Kajian haiwan menunjukkan bahawa nebivolol diekskresikan dalam susu ibu. Hydrochlorothiazide diekskresikan dalam susu manusia dalam jumlah kecil. Thiazides dalam dos tinggi, menyebabkan diuresis yang kuat, dapat menghalang pengeluaran susu. Penggunaan LOBIDIUR semasa menyusu tidak digalakkan. Sekiranya LOBIDIUR digunakan semasa penyusuan., Dos harus disimpan serendah mungkin .

04.7 Kesan keupayaan memandu dan menggunakan mesin -

Tidak ada kajian mengenai kesan pada kemampuan mengemudi dan menggunakan mesin.Namun, semasa memandu atau mengoperasikan mesin, perlu dipertimbangkan bahawa terapi antihipertensi kadang-kadang boleh menyebabkan pening dan keletihan.

04.8 Kesan yang tidak diingini -

Kesan sampingan disenaraikan secara berasingan untuk setiap dua bahan aktif.

Nebivolol

Jadual di bawah menunjukkan kejadian buruk yang dilaporkan berikutan pemberian nebivolol sahaja, yang dalam kebanyakan kes intensiti ringan hingga sederhana. Kejadian ini dikelaskan mengikut organ dan mengikut kekerapan.

KLASIFIKASI MENGIKUT ORGAN Biasa (≥1 / 100 hingga Tidak biasa (≥1 / 1,000 hingga 1/100) Sangat jarang (≤1 / 10,000) Orang asing Gangguan sistem imun Edema angioneurotik, hipersensitiviti Gangguan psikiatri Mimpi ngeri kemurungan Gangguan sistem saraf Sakit kepala, pening, paraesthesia Syncope Gangguan mata Perubahan penglihatan Patologi jantung Bradikardia, kegagalan jantung, konduksi AV perlahan / blok AV Patologi vaskular Hipotensi (peningkatan hipotensi), klaudikasi sekejap-sekejap Gangguan pernafasan, toraks dan mediastinum Dyspnea Bronkospasme Gangguan saluran gastrousus Sembelit, loya, cirit-birit Dispepsia, kembung perut, muntah Gangguan tisu kulit dan subkutan Gatal, ruam eritematosa Kerengsaan psoriasis Penyakit sistem pembiakan dan payudara Mati pucuk Gangguan umum dan keadaan tapak pentadbiran Keletihan, edema

Sebagai tambahan, tindak balas buruk berikut telah dilaporkan dengan beberapa antagonis beta-adrenergik: halusinasi, psikosis, kekeliruan, ekstremitas sejuk / sianotik, fenomena Raynaud, mata kering dan ketoksikan oculo-mukokutaneus seperti praktolol.

Hidroklorotiazida

Kesan yang tidak diingini yang dilaporkan dengan penggunaan hidroklorotiazida sahaja adalah berikut:

Gangguan sistem darah dan limfa: leukopenia, neutropenia, agranulositosis, trombositopenia, anemia aplastik, anemia hemolitik, kegagalan sumsum tulang.

Gangguan sistem imun: tindak balas anafilaksis.

Gangguan metabolisme dan pemakanan: anoreksia, dehidrasi, gout, diabetes mellitus, alkalosis metabolik, hiperuricaemia, ketidakseimbangan elektrolit (termasuk hiponatremia, hipokalaemia, hipomagnesaemia, hipokloraemia, hiperkalsemia), hiperglikemia, hiperamilasemia.

Gangguan psikiatri: apatis, kekeliruan, kemurungan, kegelisahan, kegelisahan, gangguan tidur.

Gangguan sistem saraf: kejang, penurunan tahap kesedaran, koma, sakit kepala, pening, paraesthesia, paresis.

Gangguan mata: xanthopsia, penglihatan kabur, miopia yang semakin teruk, penurunan laserasi.

Gangguan telinga dan labirin: vertigo

Gangguan jantung: aritmia jantung, berdebar-debar.

Gangguan vaskular: hipotensi ortostatik, trombosis, embolisme, kejutan.

Gangguan pernafasan, toraks dan mediastinum: gangguan pernafasan, radang paru-paru, penyakit paru-paru interstisial, edema paru.

Gangguan gastrointestinal: mulut kering, mual, muntah, gangguan gastrik, cirit-birit, sembelit, sakit perut, ileus lumpuh, kembung perut, sialoadenitis, pankreatitis.

Gangguan hepato-biliary: penyakit kuning kolestatik, kolesistitis.

Gangguan kulit dan tisu subkutan: pruritus, purpura, urtikaria, reaksi fotosensitisasi, ruam, lupus eritematosus kulit, vaskulitis nekrotik, nekrolisis epidermis toksik.

Gangguan muskuloskeletal, tisu penghubung dan tulang: kekejangan otot, myalgia.

Gangguan ginjal dan kencing: disfungsi ginjal, kegagalan buah pinggang akut, nefritis interstisial, glikosuria.

Gangguan sistem payudara dan pembiakan: disfungsi ereksi.

Gangguan umum dan keadaan tapak pentadbiran: asthenia, pyrexia, keletihan, dahaga.

Penyelidikan: perubahan elektrokardiografi, peningkatan kolesterol darah, peningkatan trigliserida darah.

04.9 Overdosis -

Gejala

Tidak ada data mengenai overdosis nebivolol. Gejala overdosis beta-blocker adalah: bradikardia, hipotensi, bronkospasme dan kegagalan jantung akut.

Overdosis hidroklorotiazida dikaitkan dengan penipisan elektrolit (hipokalemia, hipokloraemia, hiponatremia) dan dehidrasi berikutan diuresis berlebihan. Tanda dan gejala overdosis hidroklorotiazida yang paling biasa adalah mual dan mengantuk. Hipokalemia boleh menyebabkan kekejangan otot dan / atau aritmia jantung akut yang berkaitan dengan penggunaan glikosida digitalis bersamaan atau ubat-ubatan antiaritmia tertentu.

Rawatan

Sekiranya berlaku overdosis atau hipersensitiviti, pesakit harus diawasi dan dirawat di unit rawatan rapi. Tahap glukosa darah harus dipantau dan elektrolit serum dan kreatinin sering dipantau. Penyerapan residu ubat yang masih terdapat di saluran gastrointestinal dapat dielakkan dengan lavage gastrik dan pemberian arang aktif dan pencahar. Pernafasan buatan mungkin diperlukan. Bradikardia atau reaksi faraj yang luas harus dirawat dengan memberikan atropin atau metilatropin. Hipotensi dan kejutan harus diatasi dirawat dengan pengganti plasma / plasma dan, jika perlu, dengan katekolamin. Ketidakseimbangan elektrolit harus diperbetulkan. Kesan penyekat beta dapat ditangani dengan pemberian isoprenalin hidroklorida secara intravena secara perlahan, bermula dengan dos kira-kira 5 mcg / minit, atau dobutamine, bermula dengan dos 2.5 mcg / minit, sehingga kesan yang diperlukan tercapai. Dalam kes refraktori adalah mungkin untuk menggabungkan isoprenalin dan dopamin. Sekiranya ini tidak menghasilkan kesan yang diinginkan, boleh dianggap sebagai pemberian glukagon 50-100 secara intravena mcg / kg. Sekiranya perlu, suntikan dapat diulang dalam satu jam dan harus diikuti - jika perlu - dengan infus glukagon intravena 70 mcg / kg / jam. Dalam kes bradikardia tahan rawatan yang teruk, alat pacu jantung boleh dimasukkan.

05.0 HARTA FARMAKOLOGI -

05.1 "Sifat farmakodinamik -

Kumpulan farmakoterapeutik: agen penyekat beta, selektif, dan thiazides

Kod ATC: C07BB

LOBIDIUR adalah gabungan nebivolol (antagonis reseptor beta-adrenergik selektif) dan hidroklorotiazid (diuretik thiazide). Gabungan bahan aktif ini mempunyai kesan antihipertensi tambahan, mengurangkan tekanan darah ke tahap yang lebih tinggi daripada kedua-dua komponen yang digunakan sendiri.

Nebivolol adalah racemate dari dua enantiomer, SRRR-nebivolol (atau d-nebivolol) dan RSSS-nebivolol (atau l-nebivolol). Ia adalah ubat dengan dua aktiviti farmakologi:

• ia adalah antagonis beta-reseptor yang kompetitif dan selektif: kesan ini dikaitkan dengan enantiomer SRRR (d-enantiomer);

• mempunyai sifat vasodilatori ringan kerana interaksi dengan jalur L-arginin / nitrik oksida.

Nebivolol yang diberikan dalam dos tunggal dan berulang mengurangkan degupan jantung dan tekanan darah, pada waktu rehat dan semasa bersenam, pada pesakit normal dan hipertensi. Kesan antihipertensi dikekalkan semasa rawatan kronik.

Pada dos terapi, nebivolol tidak mempunyai antagonisme alpha-adrenergic.

Rintangan vaskular sistemik menurun semasa rawatan akut dan kronik dengan nebivolol pada pesakit hipertensi. Pengurangan output jantung pada waktu rehat atau dalam latihan dapat dibendung, walaupun penurunan denyut jantung, disebabkan oleh peningkatan output sistolik. Perkaitan klinikal perbezaan hemodinamik ini dibandingkan dengan antagonis beta-1 yang lain belum sepenuhnya ditentukan. Pada pesakit hipertensi, nebivolol meningkatkan tindak balas vaskular yang dimediasi nitroxide terhadap asetilkolin (ACh), yang berkurang pada pesakit dengan disfungsi endotel.

Kajian haiwan in vitro dan in vivo eksperimental menunjukkan bahawa nebivolol tidak mempunyai aktiviti simpatomimetik intrinsik.

Kajian eksperimen in vitro dan in vivo pada haiwan telah menunjukkan bahawa nebivolol tidak mempunyai aktiviti penstabilan membran pada dos farmakologi.

Pada sukarelawan yang sihat, nebivolol tidak mempunyai pengaruh yang signifikan terhadap daya tahan maksimum atau daya tahan.

Hydrochlorothiazide adalah diuretik thiazide. Thiazides bertindak pada mekanisme tiub ginjal penyerapan semula elektrolit, secara langsung meningkatkan perkumuhan natrium dan klorida dalam jumlah yang hampir sama. Tindakan diuretik hidroklorotiazida mengurangkan jumlah plasma, meningkatkan jumlah darah. " , mengakibatkan peningkatan dalam kehilangan air kencing kalium dan bikarbonat, dan penurunan kalium serum. Dengan hidroklorotiazida, diuresis berlaku selepas kira-kira 2 jam dan kesan maksimum muncul kira-kira 4 jam selepas dos, sementara tindakan berterusan selama kira-kira 6-12 jam.

05.2 "Sifat farmakokinetik -

Pemberian nebivolol dan hidroklorotiazida secara bersamaan tidak mempengaruhi bioavailabiliti kedua-dua bahan aktif tersebut. Tablet gabungan adalah bio setara dengan pentadbiran kedua komponen yang berasingan.

Nebivolol

Penyerapan

Kedua-dua enantiomer nebivolol cepat diserap selepas pemberian oral. Penyerapan nebivolol tidak dipengaruhi oleh pengambilan makanan serentak: nebivolol boleh diambil dengan atau tanpa makanan.

Ketersediaan bio oral nebivolol rata-rata 12% dalam metabolisme yang luas dan praktikalnya lengkap pada metabolisme yang buruk. Pada keadaan stabil dan pada dos yang sama, kepekatan plasma nebivolol tidak berubah kira-kira 23 kali lebih tinggi pada metabolisme yang buruk berbanding metabolisme yang luas. Apabila jumlah kepekatan ubat induk dan metabolit aktif dipertimbangkan, perbezaan kepekatan plasma puncak adalah 1.3-1.4 kali.

Oleh kerana kebolehubahan kadar metabolisme, dos Nebivolol mesti selalu disesuaikan secara individu dengan keperluan pesakit individu: oleh itu metabolisme perlahan mungkin memerlukan dos yang lebih rendah.

Kepekatan plasma berkadar dosis dalam lingkungan antara 1 hingga 30 mg. Farmakokinetik nebivolol tidak dipengaruhi oleh usia.

Pembahagian

Dalam plasma, kedua enantiomer nebivolol terikat pada albumin. Pengikatan protein plasma adalah 98.1% untuk SRRR-nebivolol dan 97.9% untuk RSSS-nebivolol.

Biotransformasi

Nebivolol dimetabolisme secara meluas, sebahagiannya menjadi hidroksimetabolit aktif. Nebivolol dimetabolismekan melalui hidroksilasi aromatik dan glisiklik, N-dealkilasi dan glukuronidasi, dengan pembentukan glukuronida hidroksimetabolit selanjutnya. Metabolisme nebivolol dengan hidroksilasi aromatik tertakluk kepada polimorfisme genetik oksidatif bergantung pada CYP2D6.

Penghapusan

Dalam metabolisme cepat, separuh hayat enantiomer nebivolol adalah 10 jam. Dalam metabolisme lambat mereka 3-5 kali lebih lama. Pada metabolis yang cepat, tahap plasma enantiomer RSSS sedikit lebih tinggi daripada enantiomer SRRR. Dalam metabolisme perlahan perbezaan ini lebih besar. Dalam metabolisme cepat, separuh hayat hidroksimetabolit penyingkiran kedua-dua enantiomer rata-rata 24 jam dan lebih kurang dua kali lebih lama pada metabolisme yang buruk. Keadaan stabil dicapai dalam masa 24 jam untuk nebivolol dan dalam beberapa hari untuk hidroksimetabolit pada kebanyakan subjek (metabolis yang luas).

Selepas satu minggu pentadbiran, 38% dos dikeluarkan dalam air kencing dan 48% pada najis. Perkumuhan nebivolol yang tidak berubah adalah kurang daripada 0.5% daripada dos.

Hidroklorotiazida

Penyerapan

Hydrochlorothiazide diserap dengan baik (65-75%) selepas pemberian oral. Kepekatan plasma berkaitan secara linear dengan dos yang diberikan. Penyerapan hidroklorotiazida bergantung pada masa transit usus, iaitu meningkat apabila waktu transit usus lambat, misalnya apabila diberikan dengan makanan. Setelah tahap plasma selama sekurang-kurangnya 24 jam, waktu paruh plasma diperhatikan bervariasi antara 5,6 dan 14,8 jam, dan tahap plasma puncak diperhatikan dalam 1 dan 5 jam setelah pemberian.

Pembahagian

Hydrochlorothiazide terikat 68% dengan protein plasma, dan jumlah pengedarannya yang jelas adalah 0,83-1,14 l / kg. Hydrochlorothiazide melintasi penghalang plasenta tetapi bukan penghalang otak darah.

Biotransformasi

Metabolisme hidroklorotiazida sangat lemah.Hampir semua hidroklorotiazida diekskresikan tidak berubah dalam air kencing.

Penghapusan

Hydrochlorothiazide disingkirkan terutamanya oleh buah pinggang. Lebih daripada 95% hidroklorotiazid kelihatan tidak berubah dalam air kencing dalam masa 3-6 jam selepas dos oral. Pada pesakit dengan disfungsi ginjal, kepekatan plasma hidroklorotiazid lebih tinggi dan separuh hayat penghapusannya berpanjangan. .

05.3 Data keselamatan praklinikal -

Data bukan klinikal tidak menunjukkan bahaya khusus bagi manusia terhadap kombinasi nebivolol dan hidroklorotiazida. Ini berdasarkan kajian konvensional mengenai farmakologi keselamatan, ketoksikan dos berulang, genotoksisitas dan potensi karsinogenik komponen individu.