Bahan aktif: Progesteron (Medroxyprogesterone asetat)
CUBA tablet 100 mg
TRY 250 mg tablet
Petunjuk Mengapa Provera digunakan? Untuk apa itu?
Provera mengandungi bahan aktif medroxyprogesterone asetat. Medroxyprogesterone tergolong dalam kumpulan ubat yang disebut progestogen yang berfungsi dengan memperlambat pertumbuhan tumor sensitif hormon tertentu.
Provera digunakan:
- untuk rawatan barah tisu yang melapisi dinding dalaman rahim (barah endometrium), barah buah pinggang dan barah payudara pada wanita yang tidak lagi haid (postmenopausal). Provera digunakan dalam kombinasi dengan ubat lain ketika tumor ini telah merebak ke bahagian tubuh yang berlainan (metastasis) atau ketika mereka tidak lagi bertindak balas terhadap rawatan tertentu.
- jika berlaku penurunan berat badan yang berlebihan dan penurunan fungsi normal organisma pada peringkat lanjut kanser atau AIDS, penyakit serius sistem kekebalan tubuh.
Kontraindikasi Apabila Provera tidak boleh digunakan
Jangan ambil Provera:
- jika anda alah kepada medroxyprogesterone atau mana-mana ramuan lain dari ubat ini (disenaraikan dalam bahagian 6);
- jika anda atau anda mungkin hamil (lihat bahagian kehamilan dan penyusuan);
- jika anda telah melihat pendarahan dari faraj dan tidak mengetahui puncanya;
- jika anda mempunyai masalah hati yang teruk (kegagalan hati);
- jika doktor anda mengesyaki atau telah memastikan bahawa anda menghidap barah payudara atau genital peringkat awal.
Langkah berjaga-jaga untuk digunakan Apa yang perlu anda ketahui sebelum mengambil Provera
Bercakap dengan doktor atau ahli farmasi anda sebelum mengambil Provera jika anda fikir mana-mana perkara berikut berlaku untuk anda kerana beberapa keadaan ini mungkin memerlukan doktor anda untuk memeriksa anda dengan kerap semasa mengambil ubat ini:
- anda mengalami pendarahan yang besar dari faraj anda, tetapi anda tidak mengetahui puncanya. Anda mesti menjalani ujian perubatan untuk mengetahui sebab-sebab gangguan ini sebelum mengambil Provera (lihat bahagian Jangan mengambil Provera);
- pernah atau pernah mengalami penahanan air;
- pernah atau pernah mengalami kemurungan;
- menghidap diabetes atau "intoleransi terhadap beberapa gula;
- mempunyai tahap kalsium yang tinggi dalam darah kerana barah yang telah merebak ke tulang;
- mengalami masalah buah pinggang (kegagalan buah pinggang);
- menghadapi masalah hati (lihat bahagian Jangan mengambil Provera);
- anda seorang wanita pramenopause kerana pengambilan ubat ini boleh menutupi masa subur anda.
Beritahu doktor anda jika ada yang berikut berkembang atau bertambah buruk semasa mengambil ubat ini (lihat juga bahagian 4 Kemungkinan kesan sampingan):
- kehilangan penglihatan separa atau keseluruhan secara tiba-tiba, mata yang membengkak, penglihatan berganda atau migrain yang tidak anda miliki sebelumnya. Berhenti mengambil Provera dengan segera dan buat pemeriksaan mata sebelum anda mula mengambil ubat ini lagi;
- bengkak dan sakit tiba-tiba pada anggota badan, terutamanya di kaki, atau sakit dada yang tiba-tiba dan sukar bernafas. Ini mungkin merupakan gejala pembekuan darah di pembuluh darah (trombi), atau mengangkut gumpalan darah ini ke paru-paru, di mana mereka berhenti menyumbat saluran darah lain (tromboembolisme). Berhenti mengambil Provera dengan segera dan hubungi doktor anda;
- Sindrom Cushing, gangguan yang boleh berlaku dengan beberapa atau semua gejala berikut:
- keletihan atau keletihan yang mudah
- kenaikan berat badan dan kegemukan yang cepat, terutamanya di bahagian badan dan muka
- kehilangan keinginan seksual, mati pucuk, kekeringan
- peningkatan tekanan darah (hipertensi arteri)
- perubahan kitaran haid anda (senggugut) atau gangguan kitaran haid anda (amenorea)
- pertumbuhan rambut yang tidak normal (hirsutism)
- perubahan mood secara tiba-tiba (kemurungan, kegugupan, mudah marah)
- masalah kulit, seperti garis merah-ungu terutama pada pinggul, perut dan anggota bawah dan peningkatan pengeluaran sebum (kulit berminyak dan / atau rambut)
- sakit pada tulang dan sendi
- memanjangkan masa penyembuhan luka
- peningkatan kepekaan terhadap jangkitan
Semasa mengambil Provera, doktor anda mungkin menasihati anda untuk mengambil kalsium dan vitamin D dalam jumlah yang mencukupi dan menjalani ujian berkala untuk menilai keadaan tulang anda (ujian kepadatan mineral tulang), terutamanya jika anda harus mengambil ubat ini untuk jangka masa yang panjang. tempoh masa.
Ujian makmal
- Sekiranya anda dinasihatkan untuk pergi ke makmal khusus untuk menjalani ujian berdasarkan pengambilan (biopsi) serpihan tisu dari rahim, anda mesti memberitahu kakitangan makmal bahawa anda mengambil Provera kerana penggunaan ubat ini dapat mengubah keputusan peperiksaan;
- Sekiranya anda dinasihatkan untuk menjalani ujian darah, anda harus memberitahu doktor dan / atau kakitangan makmal anda bahawa anda mengambil Provera kerana penggunaan ubat ini dapat mengubah kadar beberapa hormon dalam darah anda.
Interaksi Apa ubat atau makanan yang boleh mengubah kesan Provera
Beritahu doktor atau ahli farmasi anda jika anda mengambil, baru-baru ini mengambil atau mungkin mengambil ubat lain.
Sangat penting bagi anda untuk memberitahu doktor anda jika anda mengambil ubat-ubatan yang mengandungi aminoglutethimide, bahan yang digunakan untuk merawat barah payudara atau prostat, kerana ia dapat mengurangkan keberkesanan Provera.
Amaran Penting untuk mengetahui bahawa:
Kehamilan dan penyusuan
Sekiranya anda hamil atau menyusu, fikir anda mungkin mengandung atau merancang untuk mempunyai bayi, minta nasihat doktor atau ahli farmasi anda sebelum mengambil ubat ini.
Kehamilan
Provera tidak boleh digunakan selama kehamilan (lihat bahagian Jangan mengambil Provera) kerana pengambilan ubat ini selama 3 bulan pertama kehamilan boleh menyebabkan kecacatan kelahiran pada janin. Sekiranya anda hamil semasa penggunaan, anda harus segera berhenti mengambil Provera dan berjumpa doktor.
Masa makan
Medroxyprogesterone asetat, bahan aktif dalam Provera, masuk ke dalam susu ibu. Oleh kerana kesannya pada bayi tidak diketahui, minta nasihat doktor anda sebelum mengambil ubat ini semasa menyusu.
Memandu dan menggunakan mesin
Tidak diketahui sama ada Provera mempengaruhi kemampuan memandu atau menggunakan mesin. Sekiranya anda tidak pasti, tanyakan kepada doktor atau ahli farmasi anda.
Dos, Kaedah dan Masa Pentadbiran Cara menggunakan Provera: Posologi
Sentiasa minum ubat ini sama seperti yang diberitahu oleh doktor atau ahli farmasi anda. Sekiranya ragu-ragu, berjumpa dengan doktor atau ahli farmasi anda.
Kanser endometrium (lapisan rahim) dan buah pinggang
Dos yang disyorkan ialah 200 mg hingga 400 mg sehari.
Kanser payudara
Dos minimum yang disyorkan ialah 400 mg sehari.
Doktor anda akan memberi nasihat mengenai tempoh rawatan dengan Provera yang paling sesuai untuk anda. Rawatan mungkin berlangsung 8-10 minggu sebelum kesannya dilihat.
Terapi provera harus dihentikan sekiranya penyakit ini berkembang dengan cepat semasa mengambil ubat ini.
Penurunan berat badan yang berlebihan dan pengurangan fungsi normal organisma sekiranya berlaku tahap lanjut kanser atau penyakit serius sistem imun yang disebut AIDS
Dos yang disyorkan adalah 1000 mg sehari (diambil sebagai satu atau dua dos sehari)
Overdosis Apa yang perlu dilakukan sekiranya anda terlalu banyak mengambil Provera
Sekiranya anda mengambil terlalu banyak tablet Provera, segera hubungi doktor anda.
Sekiranya anda mempunyai pertanyaan lebih lanjut mengenai penggunaan ubat ini, tanyakan kepada doktor atau ahli farmasi anda.
Kesan Sampingan Apakah kesan sampingan dari Provera
Seperti semua ubat, ubat ini boleh menyebabkan kesan sampingan, walaupun tidak semua orang mendapatnya.
Berhenti mengambil ubat ini dan berjumpa doktor dengan segera sekiranya anda mengalami kesan sampingan berikut kerana boleh menjadi serius (lihat bahagian 2 Amaran dan langkah berjaga-jaga):
- reaksi alahan yang teruk (seperti kejutan anaphylactic);
- bengkak muka, lidah dan tekak, yang boleh menyebabkan masalah menelan dan bernafas (angioedema);
- kehilangan penglihatan separa atau keseluruhan secara tiba-tiba, mata membulat, penglihatan berganda atau sakit kepala;
- bengkak dan sakit tiba-tiba pada anggota badan, terutamanya di kaki, atau sakit dada yang tiba-tiba dan sukar bernafas. Ini mungkin gejala pembekuan darah di urat (trombi);
- infark otak. Gejala infark otak adalah:
- gangguan pertuturan
- kehilangan kekuatan di separuh badan (separuh muka, lengan dan kaki, sebelah kanan atau kiri)
- merasa kesemutan atau kebas pada separuh badan - tidak kelihatan dengan baik di separuh bidang pandangan
- pergerakan kekok, kehilangan keseimbangan, pening
- sakit kepala yang teruk dan tiba-tiba
Gejala lain yang tidak disenaraikan dalam risalah ini juga mungkin berlaku. Sekiranya anda, atau mana-mana orang yang berdekatan dengan anda, mengesyaki bahawa anda mengalami penyakit otak, segera pergi ke bilik kecemasan hospital.
- Sakit dada tiba-tiba, kerana boleh menjadi gejala serangan jantung atau embolisme paru;
- masalah jantung (kegagalan jantung kongestif).
Kesan sampingan lain:
Biasa (boleh mempengaruhi sehingga 1 dari 10 orang):
- perubahan berat badan
- peningkatan selera makan
- insomnia
- sakit kepala
- pening
- gegaran
- muntah, sembelit, loya
- berpeluh berlebihan
- mati pucuk
- pengekalan cecair di dalam badan, bengkak di bahagian tubuh yang berlainan, terutamanya di pergelangan kaki dan / atau kaki (edema)
- keletihan
Tidak biasa (boleh mempengaruhi sehingga 1 dari 100 orang):
- kesan yang serupa dengan kortikosteroid, seperti Sindrom Cushing (lihat bahagian 2 "Amaran dan langkah berjaga-jaga")
- memburukkan lagi diabetes mellitus
- tahap kalsium yang tinggi dalam darah
- kemurungan
- euforia
- perubahan keinginan seksual
- keradangan urat, terutama pada kaki, mengakibatkan pembekuan darah
- cirit-birit
- mulut kering
- jerawat
- pertumbuhan rambut yang tidak normal (hirsutism)
- pendarahan yang tidak normal dari faraj (tidak teratur, meningkat atau berkurang)
- sakit payudara
- kekejangan otot
Jarang (boleh mempengaruhi sehingga 1 dari 1000 orang):
- hipersensitiviti
- rasa gementar
- mengantuk
- perubahan warna kekuningan pada kulit, bahagian putih mata dan membran mukus rongga mulut (penyakit kuning)
- keguguran rambut yang tidak rata (alopecia)
- ruam
- rasa tidak sedap hati
- demam
- perubahan tahap glukosa darah (gula darah) setelah melakukan ujian beban glukosa. Keadaan ini dikenali sebagai "toleransi glukosa berkurang"
- tekanan darah tinggi (tekanan darah tinggi)
Kekerapan tidak diketahui (frekuensi tidak dapat dianggarkan dari data yang ada):
- ketiadaan ovulasi yang berpanjangan
- kekeliruan
- kehilangan tumpuan
- gegaran tangan, berpeluh, kekejangan malam di betis (kesan seperti adrenergik)
- kerosakan mata kerana tersekat "arteri yang membawa darah ke mata" (embolisme retina dan trombosis)
- katarak (sebagai komplikasi diabetes)
- gangguan penglihatan
- degupan jantung yang cepat (takikardia)
- peningkatan persepsi mengenai degupan jantung seseorang (berdebar-debar)
- gatal-gatal, gatal-gatal
- kehadiran gula dalam air kencing
- ketiadaan haid (amenorea)
- ulser membran mukus bahagian bawah rahim (serviks)
- keluar dari serviks (bahagian bawah rahim)
- rembesan susu yang tidak normal dari payudara walaupun tidak dalam fasa penyusuan
- mati pucuk (pada lelaki muda dengan AIDS)
- ujian fungsi hati yang tidak normal
- peningkatan bilangan sel darah putih dan platelet
Melaporkan kesan sampingan
Sekiranya anda mendapat kesan sampingan, berbincanglah dengan doktor atau ahli farmasi anda. Ini termasuk kemungkinan kesan sampingan yang tidak disenaraikan dalam risalah ini. Anda juga boleh melaporkan kesan sampingan secara langsung melalui sistem pelaporan nasional di http://www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili. Dengan melaporkan kesan sampingan, anda dapat membantu memberikan lebih banyak maklumat mengenai keselamatan ubat ini.
Tamat Tempoh dan Pengekalan
Jauhkan ubat ini dari pandangan dan jangkauan kanak-kanak.
Jangan gunakan ubat ini selepas tarikh luput yang tertera pada kadbod dan botol selepas "Luput". Tarikh luput merujuk pada hari terakhir bulan itu.
Ubat ini tidak memerlukan syarat penyimpanan khas.
Jangan buang ubat melalui air buangan atau sampah rumah. Tanya ahli farmasi anda bagaimana membuang ubat yang tidak lagi anda gunakan. Ini akan membantu melindungi alam sekitar.
Tarikh Akhir "> Maklumat lain
Apa yang dikandung oleh Provera
Bahan aktifnya ialah medroxyprogesterone asetat.
Setiap tablet Provera 100 mg mengandungi 100 mg medroxyprogesterone asetat.
Setiap tablet Provera 250 mg mengandungi 250 mg medroxyprogesterone asetat.
Bahan-bahan lain adalah: selulosa mikrokristal, pati jagung, natrium benzoat, magnesium stearat, makrogol 400, natrium pati glikolat, natrium docusat, gelatin (Byco C).
Seperti apa Provera dan kandungan peknya
Tablet Provera 100 mg berbentuk tablet bulat, rata, berwarna putih di satu sisi dan ditulis dengan huruf "U 467" di sisi lain.
Tablet boleh didapati dalam botol kaca dalam bungkusan 50 tablet. Tablet Provera 250 mg berbentuk tablet bulat, rata, berwarna putih di satu sisi dan bertuliskan "U 403" di sisi lain. Tablet ini terdapat dalam botol kaca dalam bungkusan 30 tablet.
Tidak semua saiz pek boleh dipasarkan.
Risalah Pakej Sumber: AIFA (Badan Perubatan Itali). Kandungan yang diterbitkan pada Januari 2016. Maklumat yang ada mungkin tidak terkini.
Untuk mempunyai akses ke versi paling terkini, disarankan untuk mengakses laman web AIFA (Badan Perubatan Itali). Penafian dan maklumat berguna.
01.0 NAMA PRODUK PERUBATAN -
CUBA TABLET
02.0 KOMPOSISI KUALITATIF DAN KUANTITATIF -
Tablet PROVERA 100 mg Satu tablet mengandungi:
bahan aktif: medroxyprogesterone asetat 100 mg
TRY 250 mg tablet
Satu tablet mengandungi:
bahan aktif: medroxyprogesterone asetat 250 mg
Untuk senarai lengkap eksipien, lihat bahagian 6.1.
03.0 BORANG FARMASI -
Tablet.
Tablet Provera 100 mg berbentuk tablet bulat, rata, berwarna putih di satu sisi dan ditulis dengan huruf "U 467" di sisi lain.
Tablet Provera 250 mg berbentuk tablet bulat, rata, berwarna putih di satu sisi dan ditulis dengan huruf "U 403" di sisi lain.
04.0 MAKLUMAT KLINIKAL -
04.1 Petunjuk terapeutik -
PROVERA ditunjukkan:
• sebagai terapi aditif dan / atau paliatif dalam rawatan barah endometrium atau ginjal berulang dan / atau metastatik dan dalam rawatan barah payudara metastatik pada wanita pascamenopause;
• dalam sindrom anoreksia-cachexia disebabkan oleh neoplasia malignan dan AIDS.
04.2 Posologi dan kaedah pentadbiran -
Kanser endometrium dan buah pinggang: 200 hingga 400 mg / hari.
Kanser payudara: tidak kurang dari 400 mg / hari.
Rawatan dengan PROVERA harus diteruskan sehingga tindak balas positif terhadap rawatan terbukti.
Catatan: tindak balas terhadap rawatan hormon endometrium, ginjal dan barah payudara mungkin tidak dapat dilihat sehingga 8-10 minggu selepas permulaan terapi.
Perkembangan penyakit yang cepat semasa terapi PROVERA memerlukan penghentian rawatan ubat.
Sindrom anorexia-cachexia disebabkan oleh neoplasma ganas dan AIDS yang maju: 1000 mg / hari dalam satu pentadbiran atau dalam dua pentadbiran harian.
04.3 Kontraindikasi -
Hipersensitiviti terhadap bahan aktif atau salah satu daripada eksipien yang disenaraikan dalam bahagian 6.1.
Medroxyprogesterone asetat (MPA) dikontraindikasikan pada pesakit dengan keadaan berikut:
• Kehamilan yang diketahui atau disyaki
• Pendarahan faraj yang tidak diketahui.
• Kekurangan hepatik yang teruk.
• Kanser payudara atau kemaluan peringkat awal yang diketahui atau disyaki.
04.4 Amaran khas dan langkah berjaga-jaga yang sesuai untuk digunakan -
• Dalam kes pendarahan faraj yang tidak didiagnosis, disyorkan langkah-langkah diagnostik yang sesuai.
• Oleh kerana progestogen dapat menyebabkan tahap pengekalan air, ia mesti disimpan
keadaan yang boleh dipengaruhi oleh faktor ini sedang dalam pemerhatian.
• Pesakit dengan sejarah kemurungan klinikal harus dipantau dengan teliti selama
terapi dengan PROVERA.
• Penurunan toleransi glukosa telah diperhatikan semasa rawatan dengan
progestogen. Atas sebab ini, pesakit diabetes harus diawasi dengan ketat semasa terapi progestogen.
• Ahli patologi (makmal) harus dimaklumkan mengenai penggunaan medroxyprogesterone asetat dari
bahagian pesakit sekiranya tisu endometrium atau endoserviks diperiksa.
• Doktor / makmal harus diberitahu bahawa penggunaan medroxyprogesterone asetat boleh
mengurangkan tahap penanda endokrin berikut:
ke. steroid plasma / air kencing (mis. kortisol, estrogen, kehamilananediol, progesteron, testosteron)
b. gonadotropin plasma / air kencing (contohnya LH dan FSH)
c. globulin mengikat hormon seks.
• Sekiranya anda mengalami kehilangan penglihatan secara tiba-tiba sebahagian atau keseluruhan atau sekiranya berlaku
exophthalmos, diplopia atau migrain, mengganggu rawatan dan, sebelum meneruskannya, melakukan pemeriksaan oftalmik untuk mengecualikan kehadiran edema papillae dan lesi vaskular retina.
• Medroxyprogesterone asetat tidak berkaitan secara tidak sengaja dengan induksi gangguan
trombotik atau tromboemboli, namun penggunaannya tidak dianjurkan pada pasien dengan riwayat tromboembolisme vena (VTE). Disarankan agar medroxyprogesterone asetat dihentikan pada pesakit yang mengembangkan VTE semasa terapi.
• Medroxyprogesterone asetat boleh menyebabkan gejala Cushingoid.
• Beberapa pesakit yang dirawat dengan medroxyprogesterone asetat mungkin mengalami a
fungsi adrenal ditekan. Medroxyprogesterone asetat dapat menurunkan kadar ACTH dan hidrokortison dalam darah.
• Doktor / makmal harus diberitahu bahawa sebagai tambahan kepada biomarker endokrin yang disenaraikan dalam bahagian "Amaran khas dan langkah berjaga-jaga untuk penggunaan" (bahagian 4.4), "penggunaan medroxyprogesterone asetat untuk petunjuk onkologi juga dapat mengakibatkan" kekurangan adrenal separa ( penurunan tindak balas paksi pituitari-adrenal) semasa ujian metopyrone. Oleh itu, keupayaan korteks adrenal untuk bertindak balas terhadap ACTH mesti ditunjukkan sebelum memberikan metopyrone.
• Hiperkalsemia pada pesakit dengan metastasis tulang.
• Kekurangan hepatik (lihat bahagian 4.3).
• Kegagalan buah pinggang.
Kegiatan seperti kortikoid telah dilaporkan berikutan pemberian dos yang sangat tinggi (500 mg / hari atau lebih tinggi) yang digunakan dalam rawatan beberapa barah.
Rawatan progestin pada pesakit premenopause dapat menutupi permulaan klimaks.
Penurunan ketumpatan mineral tulang
Tidak ada kajian mengenai kesan kepadatan mineral tulang untuk medroxyprogesterone yang diberikan secara lisan (mis. Untuk penggunaan onkologi).
Semua pesakit disarankan untuk mengambil jumlah kalsium dan vitamin D. yang mencukupi.
Penilaian kepadatan mineral tulang juga sesuai bagi pesakit yang menggunakan medroxyprogesterone asetat untuk rawatan jangka panjang.
04.5 Interaksi dengan produk ubat lain dan bentuk interaksi lain -
Pemberian PROVERA bersamaan dengan aminoglutethimide secara signifikan dapat mengurangkan bioavailabiliti PROVERA.
Pesakit yang menggunakan PROVERA dosis tinggi harus diberitahu mengenai penurunan keberkesanannya dengan penggunaan aminoglutethimide. Medroxyprogesterone asetat (MPA) dimetabolisme terutamanya oleh hidroksilasi melalui CYP3A4 in vitro. Tidak ada kajian interaksi ubat-ubatan khusus yang dilakukan untuk menilai kesan klinikal induktor CYP3A4 atau perencat MPA.
04.6 Kehamilan dan penyusuan susu ibu -
Kehamilan
Medroxyprogesterone asetat dikontraindikasikan pada wanita hamil.
Beberapa data menunjukkan kemungkinan adanya hubungan antara pemberian progestin pada trimester pertama kehamilan dan adanya malformasi genital kongenital pada janin dalam keadaan tertentu.
Sekiranya pesakit hamil semasa menggunakan ubat ini, dia harus diberitahu tentang potensi risiko janin.
Masa makan
Medroxyprogesterone asetat dan metabolitnya diekskresikan dalam susu ibu. Tidak ada bukti yang menunjukkan bahawa ini menimbulkan risiko pada bayi (lihat bahagian 5.2 "Sifat farmakokinetik").
04.7 Kesan keupayaan memandu dan menggunakan mesin -
Tidak ada data yang diketahui dalam hal ini.
04.8 Kesan yang tidak diingini -
Jadual di bawah memberikan senarai reaksi ubat buruk dengan frekuensi yang ditentukan berdasarkan data semua-sebab pada 1337 pesakit yang dirawat dengan MPA dalam 4 kajian penting yang menilai keberkesanan dan keselamatan MPA dalam indikasi onkologi.
Melaporkan tindak balas buruk yang disyaki
Pelaporan tindak balas buruk yang disyaki berlaku setelah kebenaran produk ubat adalah penting, kerana memungkinkan pemantauan berterusan terhadap nisbah manfaat / risiko produk ubat.
Para profesional penjagaan kesihatan diminta untuk melaporkan sebarang reaksi buruk yang disyaki melalui sistem pelaporan nasional di: "www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili".
04.9 Overdosis -
Dos oral melebihi 3 g sehari boleh diterima dengan baik. Sekiranya berlaku overdosis, rawatan adalah simtomatik dan menyokong.
05.0 HARTA FARMAKOLOGI -
05.1 "Sifat farmakodinamik -
Kumpulan farmakoterapi: hormon seks dan pengatur sistem genital - progestogen, kod ATC: L02AB02.
Medroxyprogesterone asetat adalah turunan progesteron aktif secara lisan dan parenteral. Kegiatan antitumornya, apabila diberikan pada dos farmakologi, adalah disebabkan oleh tindakan yang dilakukan pada tahap sumbu hipotalamus-pituitari-gonadal, pada tahap reseptor estrogen dan pada metabolisme steroid pada tahap tisu. Apabila digunakan pada dosis tinggi yang diperlukan untuk rawatan barah tertentu (500 mg sehari atau lebih), "aktiviti seperti kortikoid mungkin berlaku.
Medroxyprogesterone asetat dalam dos tinggi menunjukkan kesan antikachektik, disertai dengan peningkatan pengambilan makanan.Kesan ini nampaknya berkaitan dengan aktiviti pada kawalan pusat keseimbangan tenaga.
Pengurangan ketumpatan mineral tulang
Tidak ada kajian mengenai kesan medroxyprogesterone asetat pada pengurangan kepadatan mineral tulang apabila diberikan secara oral.
Walau bagaimanapun, kajian klinikal pada wanita dewasa berpotensi melahirkan anak yang menerima 150mg medroxyprogesterone asetat setiap 3 bulan secara intramuskular untuk tujuan kontraseptif menunjukkan penurunan purata 5.4% dalam kepadatan mineral tulang belakang lumbar. Lebih dari 5 tahun, dengan sekurang-kurangnya pemulihan sebahagian kepadatan tulang selama dua tahun pertama setelah penghentian rawatan. Kajian klinikal serupa pada wanita remaja, yang diberi medroxyprogesterone asetat 150 mg setiap 3 bulan secara intramuskular untuk tujuan kontraseptif, menunjukkan penurunan yang serupa dalam kepadatan mineral tulang, yang bahkan lebih ketara pada dua tahun pertama rawatan dan yang, sekali lagi, dapat dibalikkan sebahagiannya setelah rawatan dihentikan.
05.2 "Sifat farmakokinetik -
Medroxyprogesterone asetat cepat diserap dari saluran gastrousus dan vagina. Kepekatan serum puncak diperhatikan selepas 2-6 jam (pentadbiran oral) dan selepas 4-20 hari (pentadbiran IM). Waktu paruh yang nyata berkisar antara kira-kira 30-60 jam selepas pemberian oral hingga kira-kira 6 minggu selepas pentadbiran IM. Medroxyprogesterone asetat terikat 90-95% ke protein plasma. Ia melintasi penghalang otak darah dan diekskresikan dalam susu. Medroxyprogesterone asetat adalah dihilangkan pada najis dan air kencing.
05.3 Data keselamatan praklinikal -
Data toksikologi yang berkaitan dengan kajian yang dilakukan pada haiwan eksperimen menggunakan medroxyprogesterone asetat adalah seperti berikut:
. LD50, pentadbiran oral - Tetikus: lebih tinggi daripada 10,000 mg / kg
. LD50, pentadbiran intraperitoneal - Tetikus: 6.985 mg / kg
Selepas pemberian oral kepada tikus dan tikus (334 mg / kg / hari) dan kepada anjing (167 mg / kg / hari) yang dirawat selama 30 hari, tidak ada kesan toksik yang ditunjukkan.
Kajian ketoksikan kronik yang dilakukan pada tikus dan anjing pada dos 3, 10 dan 30 mg / kg / hari yang dirawat selama 6 bulan tidak menunjukkan kesan toksik pada tahap yang diuji.
Pada dos yang lebih tinggi, hanya kesan kesan hormon yang diharapkan dapat diperhatikan.
Kajian teratogenik yang dilakukan pada anjing Beagle hamil, dirawat pada dos 1, 10 dan 50 mg / kg / hari dengan pemberian oral, menunjukkan hipertropi klitoris pada anak anjing yang dilahirkan dari haiwan yang dirawat pada dos tertinggi.
Tidak terdapat kelainan pada anak anjing lelaki.
Penyelidikan selanjutnya yang dilakukan untuk mengesahkan keupayaan pembiakan betina yang dilahirkan dari haiwan yang dirawat dengan medroxyprogesterone asetat, tidak menunjukkan penurunan kesuburan.
Kajian ketoksikan jangka panjang yang dilakukan pada monyet, anjing dan tikus dengan pentadbiran parenteral medroxyprogesterone asetat telah menunjukkan kesan berikut:
1) Anjing Beagle, dirawat pada dosis 3 dan 75 mg / kg setiap 90 hari selama 7 tahun, mengembangkan ketulan mamalia yang juga diperhatikan pada beberapa haiwan kawalan.
Nodul yang dilihat pada haiwan kawalan berselang-seling, sementara nodul yang muncul pada haiwan yang dirawat dengan ubat lebih besar, lebih banyak, berterusan, dan dua daripada haiwan yang dirawat pada dos yang lebih tinggi mengalami tumor payudara malignan.
2) Dua monyet, yang dirawat pada dos 150 mg / kg setiap 90 hari selama 10 tahun, mengembangkan karsinoma rahim yang tidak dibezakan, yang tidak berlaku pada monyet kumpulan kawalan dan pada monyet yang dirawat pada dos 3 dan 30 mg / kg setiap 90 hari selama 10 tahun.
Nodul susu yang berselang-seling dilihat pada haiwan kumpulan kawalan dan pada mereka yang dirawat pada dos 3 dan 30 mg / kg, tetapi tidak pada kumpulan yang menerima dos 150 mg / kg.
Pada autopsi (setelah 10 tahun) nodul hanya terdapat pada 3 monyet kumpulan yang dirawat pada dos 30 mg / kg.
Pemeriksaan histopatologi menunjukkan bahawa nodul ini bersifat hiperplastik.
3) Pada tikus yang dirawat selama 2 tahun, tidak ada bukti adanya perubahan pada tahap rahim dan payudara.
Kajian mutagenisiti yang dilakukan menggunakan ujian Salmonella Microsome (ujian Ames) dan ujian Micronucleus, menunjukkan bahawa medroxyprogesterone asetat tidak mempunyai aktiviti mutagenik.
Kajian lain tidak menunjukkan perubahan kesuburan pada generasi pertama dan kedua haiwan yang diperhatikan.
Masih belum dapat dipastikan apakah pemerhatian di atas juga dapat dirujuk pada manusia.
06.0 MAKLUMAT FARMASI -
06.1 Eksipien -
Penerima tablet: selulosa mikrokristal; tepung jagung; natrium benzoat; magnesium stearat; makrogol 400; natrium pati glikolat; natrium docusate; agar-agar (Byco C).
06.2 Ketidaksesuaian "-
Tidak relevan.
06.3 Tempoh sah "-
Tablet 100 mg - 250 mg: 3 tahun.
06.4 Langkah berjaga-jaga khas untuk penyimpanan -
Ubat ini tidak memerlukan syarat penyimpanan khas.
06.5 Sifat pembungkusan segera dan kandungan bungkusan -
Tablet PROVERA 100 mg: botol kaca yang mengandungi 50 tablet 100 mg medroxyprogesterone asetat
Tablet PROVERA 250 mg: botol kaca yang mengandungi 30 tablet 250 mg medroxyprogesterone asetat.
Tidak semua saiz pek boleh dipasarkan.
06.6 Arahan penggunaan dan pengendalian -
Tiada arahan khas untuk pelupusan.
07.0 PEMEGANG "KEBENARAN PEMASARAN" -
Pfizer Italia S.r.l. - melalui Isonzo, 71 - 04100 Latina
08.0 NOMBOR KEBENARAN PEMASARAN -
TRY 100 mg tablet, 50 tablet, AIC n. 020328136
Tablet PROVERA 250 mg, 30 tablet, AIC n. 020328151
09.0 TARIKH KEBENARAN ATAU PEMBAHARUAN KEBENARAN -
Jun 2005
10.0 TARIKH ULASAN TEKS -
Penentuan AIFA pada 23 Mei 2016
