TAVOR - RISALAH PAKEJ - RISALAH

Utama / risalah / 2021

Tavor - Risalah Pakej

Petunjuk Kontraindikasi Langkah berjaga-jaga Interaksi Amaran Dos dan kaedah penggunaan Overdosis Kesan Tidak Diingini Hayat simpan dan Penyimpanan Komposisi dan bentuk farmasi

Bahan aktif: Lorazepam

Rasakan tablet 1mg
Minum tablet 2.5 mg

Sisip pakej Tavor tersedia untuk saiz pek:

Tavor tablet 1mg, tablet Tavor 2.5mg
Nikmati tablet buccal 1 mg, tablet buccal T mg 2.5 mg
Rasakan 2 mg / ml titisan oral, larutan
Rasakan penyelesaian 4 mg / ml untuk suntikan

Mengapa Tavor digunakan? Untuk apa itu?

Kumpulan farmakoterapeutik

Anxiolytic; derivatif benzodiazepin

Petunjuk terapeutik

Kebimbangan, ketegangan dan manifestasi somatik atau psikiatri lain yang berkaitan dengan sindrom kegelisahan. Insomnia. Benzodiazepin ditunjukkan hanya apabila gangguan itu teruk, melumpuhkan dan menjadikan subjek mengalami tekanan yang teruk.

Kontraindikasi Apabila Tavor tidak boleh digunakan

Myasthenia gravis; hipersensitiviti terhadap bahan aktif (lorazepam), kepada benzodiazepin atau mana-mana eksipien; kegagalan pernafasan yang teruk; kegagalan hati yang teruk; sindrom apnea tidur; glaukoma sudut sempit.

Jangan berikan semasa mengandung.

Langkah berjaga-jaga untuk digunakan Apa yang perlu anda ketahui sebelum anda mengambil Tavor

Kumpulan pesakit tertentu

Keberkesanan dan keselamatan penggunaan pada kanak-kanak di bawah 12 tahun belum dapat dipastikan. Benzodiazepin tidak boleh diberikan kepada kanak-kanak tanpa mempertimbangkan dengan teliti keperluan sebenar rawatan; jangka masa rawatan harus sesingkat mungkin.

Untuk kereaktifan yang sangat berubah-ubah terhadap ubat psikotropik, pesakit tua dan lemah dan mereka yang mengalami perubahan otak organik (terutamanya aterosklerotik) mesti dirawat dengan dos yang rendah (lihat posologi) atau tidak dirawat sama sekali. Pesakit tua atau lemah mungkin lebih rentan terhadap kesan Tavor, oleh itu pesakit seperti itu harus dipantau dengan kerap dan dosnya disesuaikan dengan teliti sesuai dengan tindak balas pesakit. Oleh kerana risiko kemurungan pernafasan, langkah berhati-hati yang sama harus diambil untuk pesakit dengan gagal jantung, tekanan darah rendah, gangguan fungsi pernafasan, kegagalan pernafasan kronik, COPD (penyumbatan paru-paru kronik), sindrom apnea tidur. Pesakit seperti itu harus dipantau secara berkala semasa terapi Tavor (seperti yang disarankan dengan benzodiazepin dan agen psikofarmakologi lain).

Benzodiazepin tidak digalakkan untuk rawatan utama penyakit psikotik.

Benzodiazepin tidak boleh digunakan sendiri untuk mengubati kemurungan atau kegelisahan yang berkaitan dengan kemurungan (bunuh diri mungkin terjadi pada pesakit tersebut); pada pesakit seperti itu, penggunaan Tavor dalam jumlah besar harus dielakkan.

Kemurungan yang sedia ada mungkin muncul atau bertambah buruk semasa penggunaan benzodiazepin, termasuk Tavor.

Penggunaan benzodiazepin dapat menghilangkan kecenderungan bunuh diri pada pasien yang mengalami kemurungan dan mereka tidak boleh diberikan tanpa terapi antidepresan yang mencukupi.

Benzodiazepin harus digunakan dengan sangat berhati-hati pada pesakit yang mempunyai sejarah penyalahgunaan dadah atau alkohol.

Usaha harus digunakan dengan berhati-hati pada pasien dengan kekurangan hati yang teruk dan / atau ensefalopati kerana, seperti semua benzodiazepin, ia dapat memicu ensefalopati hepatik.

Semasa rawatan berpanjangan atau dalam rawatan pesakit dengan kekurangan buah pinggang atau hati, disarankan untuk melakukan pemeriksaan gambaran darah yang kerap dan fungsi ginjal dan / atau hati. Pada pesakit dengan kekurangan buah pinggang atau hati, dos harus disesuaikan dengan teliti mengikut tindak balas pesakit.

Interaksi Dadah atau makanan mana yang boleh mengubah kesan Tavor

Beritahu doktor atau ahli farmasi anda jika anda baru-baru ini mengambil ubat lain, walaupun ubat tanpa preskripsi.

Pergaulan dengan ubat psikotropik lain memerlukan perhatian dan kewaspadaan khusus dari pihak doktor untuk mengelakkan kesan yang tidak diingini daripada interaksi.

Pengambilan bersama alkohol harus dielakkan.Kesan sedatif dapat ditingkatkan ketika produk ubat diambil bersama dengan alkohol. Ini memberi kesan buruk kepada kemampuan memandu atau menggunakan mesin.

Perkaitan dengan depresan sistem saraf pusat (CNS): kesan kemurungan pusat dapat ditingkatkan dalam kes penggunaan bersama alkohol, barbiturat, antipsikotik (neuroleptik), hipnotik / penenang, anxiolytics, antidepresan, analgesik narkotik, antiepileptik, anestetik dan antihistamin Sedatif kes analgesik narkotik, peningkatan euforia mungkin berlaku, yang menyebabkan peningkatan kebergantungan psikik.

Penggunaan clozapine dan Tavor secara bersamaan dapat menghasilkan ubat penenang, air liur berlebihan, ataksia.

Pemberian bersama Tavor dengan valproate boleh mengakibatkan peningkatan kepekatan plasma dan pengurangan penghapusan Tavor.

Dos perasa harus dikurangkan sebanyak 50% apabila diberikan bersama valproate.

Tadbir bersama Tavor dengan probenecid boleh menyebabkan permulaan atau pemanjangan kesan Tavor yang lebih cepat kerana separuh hayat yang lebih lama atau penurunan penghapusan total. Dos Tavor harus dikurangkan sebanyak 50% apabila diberikan bersama dengan probenecid Pentadbiran theophylline atau aminophylline dapat mengurangkan kesan benzodiazepin, termasuk Tavor.

Sebatian yang menghalang enzim hati tertentu (terutama sitokrom P450) dapat meningkatkan aktiviti benzodiazepin. Pada tahap yang lebih rendah, ini juga berlaku untuk benzodiazepin yang dimetabolisme hanya dengan konjugasi.

Sistem sitokrom P-450 tidak terbukti terlibat dalam metabolisme Tavor dan, tidak seperti banyak benzodiazepin, interaksi farmakokinetik yang melibatkan sistem P-450 belum diperhatikan dengan Tavor.

Kes-kes penderitaan berlebihan, penurunan kadar pernafasan yang ketara dan, dalam satu kes, hipotensi telah dilaporkan ketika Tavor diberikan bersamaan dengan loxapine.

Tidak ada gangguan dalam ujian makmal yang dilaporkan atau dikenal pasti dengan penggunaan lorazepam.

Amaran Penting untuk mengetahui bahawa:

Penggunaan benzodiazepin, termasuk Tavor, boleh menyebabkan kemurungan pernafasan yang mengancam nyawa.

Reaksi anaphylactic / anaphylactoid yang serius telah dilaporkan dengan penggunaan benzodiazepin. Kes angioedema yang melibatkan lidah, glotis atau laring telah dilaporkan pada pesakit setelah mengambil dos pertama atau berikutnya benzodiazepin. Beberapa pesakit yang mengambil benzodiazepin telah mengalami gejala tambahan seperti dispnea, penutupan tekak, atau mual dan muntah. Beberapa pesakit memerlukan rawatan di bilik kecemasan. Sekiranya angioedema melibatkan lidah, glotis atau laring, penyumbatan saluran udara mungkin berlaku yang mungkin membawa maut.

Pesakit yang mengalami angioedema selepas rawatan dengan benzodiazepin tidak boleh dirawat semula dengan ubat tersebut.

Pemantauan berkala mengenai keperluan terapi Tavor yang berterusan disarankan. Seperti benzodiazepin lain, rawatan gejala kecemasan harus berumur pendek. Selanjutnya, dalam keadaan di mana kegelisahan dan ketegangan yang berkaitan dengan fenomena luar biasa kehidupan seharian terjadi, biasanya tidak perlu menggunakan penggunaan anxiolytics.

Penggunaan dalam subjek yang cenderung kepada ketergantungan seperti, misalnya, alkoholik dan penagih, harus dielakkan sepenuhnya, jika mungkin kerana kecenderungan pesakit seperti itu untuk kebiasaan dan ketergantungan.

Tavor tidak bertujuan untuk rawatan gangguan depresi primer atau rawatan psikosis utama.

Toleransi

Sebilangan kehilangan keberkesanan terhadap kesan hipnosis benzodiazepin mungkin timbul setelah penggunaan berulang selama beberapa minggu.

Pergantungan

Kemungkinan kebergantungan dikurangkan apabila Tavor digunakan dalam dos yang sesuai dengan rawatan jangka pendek. Secara amnya, benzodiazepin hanya boleh diresepkan untuk jangka masa pendek (2-4 minggu). Penggunaan berterusan jangka panjang tidak digalakkan.

Gejala penarikan (contohnya insomnia pemulihan) mungkin berlaku berikutan pemberhentian dos yang disyorkan setelah hanya satu minggu terapi. Penghentian rawatan secara tiba-tiba harus dielakkan dan jangka masa terapi harus diikuti dengan program pengurangan dos secara beransur-ansur.

Setelah kebergantungan fizikal berkembang, penghentian rawatan secara tiba-tiba akan disertai dengan gejala penarikan diri. Ini mungkin terdiri daripada sakit kepala, sakit otot, kegelisahan, ketegangan, kegelisahan, kekeliruan, kerengsaan, fenomena pemulihan, dysphoria, pening, mual, cirit-birit, kehilangan selera makan. Dalam kes yang teruk, gejala berikut mungkin berlaku: derealisasi, depersonalisasi, hiperacusis, mati rasa dan kesemutan pada bahagian ekstrem, hipersensitiviti terhadap cahaya, bunyi dan hubungan fizikal, halusinasi / kecelaruan, sawan atau sawan.Kejang / kejang boleh berlaku lebih kerap pada pesakit dengan gangguan kejang yang sudah ada atau yang menggunakan ubat lain yang menurunkan ambang kejang seperti antidepresan.

Gejala lain adalah: kemurungan, insomnia, berpeluh, tinnitus berterusan, pergerakan sukarela, muntah, paraesthesia, perubahan persepsi, kekejangan perut dan otot, gegaran, mialgia, pergolakan, berdebar-debar, takikardia, serangan panik, pening, hiper-refleksia, kehilangan pendek -term ingatan, hipertermia.

Insomnia dan kegelisahan pulih: Sindrom sementara di mana gejala yang membawa kepada rawatan benzodiazepin berulang dalam bentuk yang memburuk mungkin berlaku pada penghentian rawatan. Ia mungkin disertai dengan reaksi lain, termasuk perubahan mood, kegelisahan, kegelisahan atau gangguan tidur.

Gejala penarikan, terutama yang lebih serius, lebih sering terjadi pada pesakit yang telah menerima dos berlebihan untuk jangka masa yang panjang, tetapi ia juga boleh berlaku setelah penghentian benzodiazepin yang diambil secara berterusan pada dos terapeutik, terutamanya jika penarikan berlaku dengan cara mendadak.

Oleh kerana risiko penarikan atau gejala pemulihan lebih besar setelah penghentian rawatan secara tiba-tiba, dicadangkan penurunan secara beransur-ansur.

Sentiasa berjumpa dengan doktor anda sebelum meningkatkan atau mengurangkan dos ubat atau sebelum menghentikannya.

Terdapat bukti peningkatan toleransi terhadap kesan penenang benzodiazepin. Usaha mungkin berpotensi untuk disalahgunakan terutama pada pesakit yang mempunyai sejarah penyalahgunaan dadah dan / atau alkohol.

Tempoh rawatan

Tempoh rawatan harus sesingkat mungkin (lihat "Dosis, kaedah dan waktu pemberian") bergantung pada indikasi, tetapi tidak boleh melebihi empat minggu untuk insomnia dan lapan hingga dua belas minggu sekiranya berlaku kecemasan, termasuk penarikan secara beransur-ansur Perluasan terapi di luar jangka masa ini tidak boleh berlaku tanpa penilaian semula keadaan klinikal. Mungkin berguna untuk memberi tahu pesakit ketika rawatan dimulakan bahawa tempohnya akan terbatas dan untuk menjelaskan dengan tepat bagaimana dosnya harus diturunkan secara progresif.

Selanjutnya, adalah penting bahawa pesakit diberitahu tentang kemungkinan fenomena pemulihan, sehingga dapat mengurangkan kerisauan mengenai gejala ini sekiranya timbul apabila ubat dihentikan.

Amnesia

Benzodiazepin boleh menyebabkan amnesia anterograde atau gangguan ingatan. Ini berlaku selalunya beberapa jam selepas pengambilan ubat dan, oleh itu, untuk mengurangkan risiko, pesakit harus dapat tidur 7-8 jam tanpa gangguan (lihat bahagian "Kesan yang tidak diingini").

Reaksi psikiatri dan paradoks

Reaksi paradoks seperti kegelisahan, kegelisahan, kerengsaan, pencerobohan, kekecewaan, kemarahan, mimpi buruk, halusinasi, psikosis, perubahan tingkah laku, keadaan kegelisahan, permusuhan, kegembiraan, gangguan tidur / insomnia, kadang-kadang dilaporkan dengan penggunaan benzodiazepin. penenang, keletihan, mengantuk, ataksia, kekeliruan, kemurungan, pembongkaran kemurungan, pening, perubahan libido, mati pucuk, penurunan orgasme. Sekiranya ini berlaku, penggunaan ubat harus dihentikan. Reaksi sedemikian lebih kerap berlaku pada kanak-kanak dan orang tua.

Kesuburan, kehamilan dan penyusuan

Tavor tidak boleh digunakan semasa kehamilan. Mengambil benzodiazepin semasa kehamilan boleh menyebabkan kemudaratan pada janin. Peningkatan risiko kecacatan kongenital yang berkaitan dengan penggunaan agen anxiolytic (chlordiazepoxide, diazepam, meprobamate) semasa trimester pertama kehamilan telah dicadangkan dalam beberapa kajian; oleh itu, selalu elakkan penggunaan benzodiazepin semasa trimester pertama kehamilan.

Sekiranya produk tersebut diresepkan kepada wanita yang berpotensi melahirkan anak, dia harus menghubungi doktornya, baik jika dia ingin hamil, dan jika dia mengesyaki bahawa dia hamil, mengenai pemberhentian ubat.

Sekiranya, atas sebab perubatan yang serius, produk tersebut diberikan dalam tempoh terakhir kehamilan, atau semasa bersalin pada dos yang tinggi, kesan pada bayi baru lahir boleh berlaku seperti hipotermia, hipotonia dan kemurungan pernafasan sederhana kerana tindakan farmakologi ubat.

Bayi yang dilahirkan oleh ibu yang telah mengambil benzodiazepin secara kronik semasa akhir kehamilan mungkin mengalami pergantungan fizikal dan mungkin berisiko mengalami gejala penarikan dalam tempoh selepas bersalin.

Oleh kerana benzodiazepin diekskresikan dalam susu ibu, mereka tidak boleh diberikan kepada ibu yang menyusui kecuali manfaat yang diharapkan bagi wanita melebihi potensi risiko untuk bayi baru lahir.

Hasutan dan ketidakupayaan untuk mengambil susu ibu telah berlaku semasa menyusui pada bayi yang ibunya mengambil benzodiazepin. Bayi yang dilahirkan oleh ibu tersebut harus diperhatikan untuk kesan farmakologi (termasuk ubat penenang dan mudah marah).

Kesan pada kemampuan memandu dan menggunakan mesin

Hasutan, amnesia, gangguan konsentrasi dan fungsi otot boleh menjejaskan kemampuan memandu dan menggunakan mesin. Sekiranya tempoh tidur tidak mencukupi, kemungkinan kewaspadaan terjejas mungkin meningkat (lihat bahagian "Interaksi").

Seperti semua pesakit yang menerima ubat bertindak CNS, pesakit harus dinasihatkan untuk tidak mengoperasikan mesin berbahaya dan tidak memandu sehingga mereka yakin mereka tidak mengantuk atau ringan diketuai oleh Tavor.

Ubat ini mengandungi laktosa dan oleh itu tidak sesuai untuk orang dengan kekurangan laktase, galaktosemia atau sindrom penyerapan glukosa / galaktosa.

Dos dan kaedah penggunaan Cara menggunakan Tavor: Dosage

Tavor diberikan secara lisan. Untuk hasil terbaik, dos, kekerapan pemberian dan tempoh terapi harus disesuaikan secara individu mengikut tindak balas pesakit. Dos efektif terendah harus ditetapkan untuk masa sesingkat mungkin.

Oleh kerana risiko penarikan atau gejala pemulihan lebih besar setelah penghentian rawatan secara tiba-tiba, dicadangkan penurunan secara beransur-ansur.

Keresahan

Rawatan harus sesingkat mungkin. Pesakit harus dinilai semula secara berkala dan perlunya rawatan lanjutan harus dipertimbangkan dengan teliti, terutama jika pesakit itu bebas dari gejala. Tempoh keseluruhan rawatan umumnya tidak boleh melebihi 8-12 minggu, termasuk tempoh penarikan secara beransur-ansur.

Dalam kes tertentu, perluasan masa rawatan maksimum mungkin diperlukan, dalam hal ini tidak boleh dilakukan tanpa penilaian semula keadaan pesakit.

Dalam praktik umum, kebanyakan pesakit bertindak balas terhadap dos 2-3 tablet 1 mg sehari. Untuk kes-kes yang sangat teruk dan dalam psikiatri dos boleh dinaikkan hingga 3 atau 4 tablet 2.5 mg sehari. Dianjurkan untuk mengambil dos tertinggi pada waktu malam, sebelum tidur.

Pada pesakit tua atau lemah, disarankan dos awal 1-2 mg sehari dalam dos terbahagi, disesuaikan mengikut keperluan dan toleransi.

Pada pesakit dengan kekurangan buah pinggang atau hati, dos harus disesuaikan dengan teliti mengikut tindak balas pesakit. Dos yang lebih rendah mungkin mencukupi untuk pesakit tersebut.

Insomnia

Rawatan harus sesingkat mungkin. Tempoh rawatan umumnya berkisar antara beberapa hari hingga dua minggu, hingga maksimum empat minggu, termasuk masa penarikan secara beransur-ansur.

Dalam kes-kes tertentu, mungkin perlu untuk melanjutkan masa rawatan maksimum; jika demikian, ia tidak boleh dilakukan tanpa penilaian semula keadaan pesakit.

Untuk gangguan tidur, 1-2 tablet 1 mg, diberikan pada waktu tidur, harus mencukupi.

Sekiranya aduan berterusan, disarankan untuk menggunakan tablet 2.5 mg.

Pada pesakit tua atau lemah, disarankan dos awal 1-2 mg sehari dalam dos terbahagi, disesuaikan mengikut keperluan dan toleransi.

Pada pesakit dengan kekurangan buah pinggang atau hati, dos harus disesuaikan dengan teliti mengikut tindak balas pesakit. Dos yang lebih rendah mungkin mencukupi untuk pesakit tersebut.

Sebagai terapi pra-pembedahan, dos 2-4 mg Tavor pada malam sebelum dan / atau 1-2 jam sebelum pembedahan disyorkan.

Rawatan harus dimulakan dengan dos yang disyorkan paling rendah.

Dos maksimum tidak boleh dilebihi.

Overdosis Apa yang perlu dilakukan jika anda telah mengambil Tavour terlalu banyak

Sekiranya pengambilan / pengambilan TAVOR dos berlebihan secara tidak sengaja, beritahu doktor anda dengan segera atau pergi ke hospital terdekat.

Seperti benzodiazepin lain, overdosis tidak boleh mengancam nyawa melainkan jika diambil bersamaan dengan depresan CNS lain (termasuk alkohol). Dalam pengalaman pasca pemasaran, overdosis dengan Tavor banyak terjadi bersamaan dengan alkohol dan / atau ubat lain. Dalam rawatan terlalu banyak dos ubat, kemungkinan bahawa bahan lain telah diambil pada masa yang sama harus dipertimbangkan.

Setelah overdosis benzodiazepin untuk penggunaan oral, muntah harus diinduksi (dalam masa satu "jam) jika pesakit sedar atau pembasuhan gastrik dilakukan, segera setelah tertelan, dengan perlindungan pernafasan jika pesakit kekurangan. Kenalan atau pada pesakit yang mengalami gejala . Operasi ini harus diikuti dengan praktik resusitasi umum, pemantauan tanda-tanda vital dan pemerhatian pesakit secara dekat. Sekiranya terdapat risiko aspirasi, induksi muntah tidak digalakkan.

Rasa tidak dapat dihilangkan. Glukuronida, metabolit Tavor yang tidak aktif, boleh dializasi.

Sekiranya tidak ada peningkatan yang diamati dengan pengosongan perut, arang aktif harus diberikan untuk mengurangkan penyerapan. Perhatian khusus harus diberikan kepada fungsi pernafasan dan kardiovaskular dalam terapi kecemasan.

Overdosis benzodiazepin biasanya mengakibatkan pelbagai tahap kemurungan sistem saraf pusat, mulai dari mendung hingga koma. Dalam kes ringan, gejala termasuk mengantuk, disartria, kekeliruan mental, dan kelesuan. Dalam kes-kes yang lebih teruk, seperti yang boleh berlaku berikutan pengambilan bunuh diri secara besar-besaran, atau apabila ubat-ubatan atau alkohol lain telah diserap bersamaan, gejala-gejala termasuk ataksia, hipotonia, hipotensi, hipnosis, reaksi paradoks, kemurungan CNS, kemurungan kardiovaskular, kemurungan pernafasan, Koma dan kematian darjah 1 hingga 3. "Flumazenil" boleh berguna sebagai penawar. Doktor harus menyedari risiko kejang berkaitan dengan rawatan flumazenil, terutama pada mereka yang telah lama mengambil benzodiazepin dan sekiranya berlaku overdosis antidepresan siklik.

Sekiranya anda mempunyai pertanyaan mengenai penggunaan TAVOR, tanyakan kepada doktor atau ahli farmasi anda.

Kesan Sampingan Apakah kesan sampingan Tavor

Seperti semua ubat, TAVOR boleh menyebabkan kesan sampingan, walaupun tidak semua orang mendapatnya.

Kesan sampingan, jika ia berlaku, biasanya dilihat pada permulaan rawatan dan secara amnya penurunan intensiti atau hilang ketika terapi berlangsung, atau dengan mengurangkan dos. Kesan sampingan yang paling sering diperhatikan termasuk mengantuk pada siang hari, pengaburan emosi, penurunan kewaspadaan , kekeliruan, keletihan, kelemahan otot, ataksia, rasa tidak stabil.

Kurang kerap diperhatikan: gejala ekstrapiramidal, gegaran dan pening, disartria / kesukaran artikulasi pertuturan, gangguan visual (termasuk diplopia dan penglihatan kabur), disorientasi, kemurungan, mual, perubahan selera makan, sakit kepala, kejang / sawan, amnesia, disinhibisi, euforia , koma, ideasi bunuh diri / percubaan bunuh diri, gangguan perhatian / tumpuan, gangguan keseimbangan, gangguan tidur, perubahan libido, pergolakan, gejala dermatologi termasuk reaksi yang sangat teruk, reaksi kulit alergi, alopecia, gangguan fungsi okular, pelbagai gangguan gastrousus, sembelit, meningkat bilirubin, penyakit kuning, peningkatan transaminase hati, peningkatan alkali fosfatase, trombositopenia, agranulositosis, pancytopenia, reaksi hipersensitiviti, reaksi anaphylactic / anaphylactoid, angioedema, SIADH (sindrom rembesan yang tidak sesuai hormon antidiuretik), hiponatremia, hipotermia, hipotensi, penurunan tekanan darah, kemurungan pernafasan, apnea, pemburukan apnea tidur (tahap kemurungan pernafasan untuk penggunaan benzodiazepin bergantung pada dos; kemurungan yang lebih teruk berlaku dengan dos yang lebih tinggi), pemburukan penyakit paru-paru obstruktif dan manifestasi autonomi. Kejadian penenang dan rasa ketidakstabilan meningkat seiring bertambahnya usia.

Kesan benzodiazepin pada CNS bergantung kepada dos. Dos yang tinggi mengakibatkan kemurungan CNS yang lebih teruk.

Sekiranya terdapat overdosis relatif, ataksia, disartria, hipotensi, pengekalan kencing, gangguan libido jarang dapat dilihat.

Amnesia

Amnesia anterograde juga boleh berlaku pada dos terapeutik, risikonya meningkat pada dos yang lebih tinggi. Kesan amnesik mungkin berkaitan dengan perubahan tingkah laku (lihat bahagian "Amaran khas").

Kemurungan

Keadaan kemurungan yang ada sebelum ini mungkin tidak ditutup semasa penggunaan benzodiazepin. Benzodiazepin atau sebatian seperti benzodiazepin boleh menyebabkan reaksi seperti: kegelisahan, kegelisahan, kerengsaan, pencerobohan, kekecewaan, kemarahan, mimpi buruk, halusinasi, psikosis, perubahan tingkah laku. Mereka boleh agak teruk dan lebih cenderung pada kanak-kanak dan orang tua.

Pergantungan

Penggunaan benzodiazepin (walaupun pada dos terapeutik) boleh menyebabkan perkembangan kebergantungan fizikal; penghentian terapi boleh mengakibatkan fenomena pemulihan atau penarikan (lihat bahagian "Amaran khas"). Ketergantungan psikik mungkin berlaku. Penyalahgunaan ubat telah dilaporkan. benzodiazepin.

Mematuhi arahan yang terdapat dalam risalah bungkusan mengurangkan risiko kesan yang tidak diingini.

Sekiranya ada kesan sampingan yang serius, atau jika anda melihat kesan sampingan yang tidak disenaraikan dalam risalah ini, sila maklumkan kepada doktor atau ahli farmasi anda.

Tamat Tempoh dan Pengekalan

Luput: lihat tarikh luput yang tertera pada bungkusan. Tarikh luput merujuk pada hari terakhir dalam sebulan.

Amaran: jangan gunakan ubat tersebut selepas tarikh luput yang tertera pada bungkusan.

Jangan simpan di atas 25 ° C.

Tarikh luput yang dinyatakan merujuk kepada produk dalam bungkusan utuh, disimpan dengan betul.

Ubat tidak boleh dibuang melalui air sisa atau sampah isi rumah. Tanya ahli farmasi anda bagaimana membuang ubat yang tidak lagi anda gunakan. Ini akan membantu melindungi alam sekitar.

Jauhkan ubat ini dari jarak dan jangkauan kanak-kanak.

Bentuk komposisi dan farmaseutikal

Komposisi

Tablet TAVOR 1 mg:

Setiap tablet mengandungi: bahan aktif: Lorazepam 1 mg Excipients: lactose, microcrystalline cellulose, polacrilin potassium, magnesium stearate, hypromellose E15, macrogol 6000, titanium dioxide, talc.

Tablet TAVOR 2.5 mg:

Setiap tablet mengandungi: bahan aktif: Lorazepam 2.5 mg Eksipien: laktosa, selulosa mikrokristalin, kalium polacrilin, magnesium stearat, hypromellose E15, macrogol 6000, titanium dioksida, talc.

Bentuk dan kandungan farmaseutikal

Blister mengandungi 20 tablet 1 mg Blister mengandungi 20 tablet 2.5 mg

Risalah Pakej Sumber: AIFA (Badan Perubatan Itali). Kandungan yang diterbitkan pada Januari 2016. Maklumat yang ada mungkin tidak terkini.
Untuk mempunyai akses ke versi paling terkini, disarankan untuk mengakses laman web AIFA (Badan Perubatan Itali). Penafian dan maklumat berguna.

Maklumat lebih lanjut mengenai Tavor boleh didapati di tab "Ringkasan Karakteristik". 01.0 NAMA PRODUK PERUBATAN 02.0 KOMPOSISI KUALITATIF DAN KUANTITATIF 03.0 BORANG FARMAKEUTIK 04.0 MAKLUMAT KLINIKAL 04.1 Petunjuk terapeutik 04.2 Posologi dan kaedah pentadbiran 04.3 Kontraindikasi 04.4 Amaran khas dan langkah berjaga-jaga yang sesuai untuk penggunaan 04.5 Interaksi dengan produk ubat lain 04.5 laktasi 04,7 kesan ke atas keupayaan untuk memandu dan mesin penggunaan 04,8 kesan tidak diingini 04,9 Overdose 05.0 farmakologi PROPERTIES 05,1 hartanah farmakodinamik 05.2 sifat Farmakokinetik 05,3 data keselamatan Praklinikal 06,0 PHARMACEUTICAL BUTIR 06,1 eksipien 06,2 Ketidakserasian 06,3 hayat 06,4 langkah perlindungan khas untuk penyimpanan 06,5 Nature pembungkusan rendah dan kandungan bungkusan 06.6 Arahan penggunaan dan pengendalian 07.0 PEMEGANG KEBENARAN PEMASARAN 08.0 NOMBOR KEBENARAN PEMASARAN CIO 09.0 TARIKH KUATKUASA PERTAMA ATAU PEMBAHARUAN KEBENARAN 10.0 TARIKH ULASAN TEKS 11.0 UNTUK DADAH RADIO, DATA LENGKAP DOSIMETRI RADIASI DALAMAN 12.0 UNTUK DADAH RADIO, ARAHAN LANJUTAN LANJUT DAN PENYEDIAAN KAWALAN TENTANG PENYEDIAAN

01.0 NAMA PRODUK PERUBATAN

TAVOR - Lisan

02.0 KOMPOSISI KUALITATIF DAN KUANTITATIF

TAVOR 1 mg TABLET larut emas

Setiap tablet buccal mengandungi:

Bahan aktif: lorazepam 1 mg

TAVOR 2.5 mg TABLET larut emas

Setiap tablet buccal mengandungi:

Bahan aktif: lorazepam 2.5 mg.

TABLET TAVOR 1 mg

Setiap tablet mengandungi:

Bahan aktif: lorazepam 1.0 mg

TABLET TAVOR 2.5 mg

Setiap tablet mengandungi:

Bahan aktif: lorazepam 2.5 mg.

TAVOR 2 mg / ml titisan oral, larutan

10 ml larutan mengandungi:

Bahan aktif: lorazepam 20 mg

20 tetes = 1 mg lorazepam

Untuk senarai lengkap eksipien, lihat bahagian 6.1.

03.0 BORANG FARMASI

Tablet buccal.

Tablet.

Titisan lisan, penyelesaian.

04.0 MAKLUMAT KLINIKAL

04.1 Petunjuk terapeutik

Kebimbangan, ketegangan dan manifestasi somatik atau psikiatri lain yang berkaitan dengan sindrom kegelisahan. Insomnia.

Benzodiazepin ditunjukkan hanya apabila gangguan itu teruk, melumpuhkan dan menjadikan subjek mengalami tekanan yang teruk.

04.2 Posologi dan kaedah pentadbiran

Tavor diberikan secara lisan.

Untuk hasil terbaik, dos, kekerapan pemberian dan tempoh terapi harus disesuaikan secara individu mengikut tindak balas pesakit. Dos efektif terendah harus ditetapkan untuk masa sesingkat mungkin.

Tablet bukal boleh diminum tanpa air, kerana larut dengan cepat di lidah tanpa perlu ditelan.

Setiap tablet bukal mempunyai kedudukan untuk kemungkinan pembahagian.

Oleh kerana risiko penarikan atau gejala pemulihan lebih besar setelah penghentian rawatan secara tiba-tiba, dicadangkan penurunan secara beransur-ansur.

Keresahan

Dalam kes tertentu, perluasan masa rawatan maksimum mungkin diperlukan, dalam hal ini tidak boleh dilakukan tanpa penilaian semula keadaan pesakit.

Dalam praktik umum, kebanyakan pesakit memberi tindak balas kepada dos 2-3 tablet / 1 mg buccal tablet sehari atau 20 tetes 2-3 kali sehari. Untuk kes-kes yang sangat teruk dan dalam psikiatri dos boleh dinaikkan hingga 3 atau 4 tablet bukal / tablet 2.5 mg sehari atau 50 tetes 3-4 kali sehari. Dianjurkan untuk mengambil dos tertinggi pada waktu malam, sebelum tidur.

Pada pesakit tua atau lemah, disarankan dos awal 1-2 mg sehari dalam dos terbahagi, disesuaikan mengikut keperluan dan toleransi.

Pada pesakit dengan kekurangan buah pinggang atau hati, dos harus disesuaikan dengan teliti mengikut tindak balas pesakit. Dos yang lebih rendah mungkin mencukupi untuk pesakit tersebut.

Insomnia

Rawatan harus sesingkat mungkin. Tempoh rawatan umumnya berkisar antara beberapa hari hingga dua minggu, hingga maksimum empat minggu, termasuk masa penarikan secara beransur-ansur.

Dalam kes tertentu, perluasan masa rawatan maksimum mungkin diperlukan; jika demikian, ia tidak boleh dilakukan tanpa penilaian semula keadaan pesakit.

Untuk gangguan tidur, 1-2 tablet / tablet buccal atau 20-40 tetes yang diberikan pada waktu tidur semestinya mencukupi. Sekiranya aduan berterusan, disarankan untuk menggunakan tablet / tablet bukal 2.5 mg.

Pada pesakit tua atau lemah, disarankan dos awal 1-2 mg sehari dalam dos terbahagi, disesuaikan mengikut keperluan dan toleransi.

Pada pesakit dengan kekurangan buah pinggang atau hati, dos harus disesuaikan dengan teliti mengikut tindak balas pesakit. Dalam kekurangan hati, dos yang lebih rendah mungkin mencukupi untuk pesakit tersebut.

Sebagai terapi pembedahan, dos 2-4 mg Tavor pada malam sebelum dan / atau 1-2 jam sebelum pembedahan disyorkan.

Rawatan harus dimulakan dengan dos yang disyorkan paling rendah.

Dos maksimum tidak boleh dilebihi.

04.3 Kontraindikasi

Jangan berikan semasa mengandung.

04.4 Amaran khas dan langkah berjaga-jaga yang sesuai untuk digunakan

Penggunaan benzodiazepin, termasuk Tavor, boleh menyebabkan kemurungan pernafasan yang mengancam nyawa.

Pesakit yang mengalami angioedema selepas rawatan dengan benzodiazepin tidak boleh dirawat semula dengan ubat tersebut.

Tavor tidak bertujuan untuk rawatan gangguan depresi primer atau rawatan psikosis utama.

Titisan oral yang lazat mengandungi etil alkohol. Bagi mereka yang menjalankan aktiviti sukan, penggunaan ubat-ubatan yang mengandungi etil alkohol dapat menentukan ujian doping positif berkaitan dengan had kepekatan alkohol yang ditunjukkan oleh beberapa persatuan sukan.

Toleransi

Sebilangan kehilangan keberkesanan terhadap kesan hipnosis benzodiazepin mungkin timbul setelah penggunaan berulang selama beberapa minggu.

Pergantungan

Penggunaan benzodiazepin boleh menyebabkan perkembangan ketergantungan fizikal dan mental terhadap ubat-ubatan ini. Risiko kebergantungan meningkat dengan dos dan tempoh rawatan; ini lebih besar pada pesakit dengan sejarah penyalahgunaan dadah, dadah, alkohol atau dadah. Kemungkinan kebergantungan dikurangkan apabila Tavor digunakan dalam dos yang sesuai dengan rawatan jangka pendek. Secara umum, benzodiazepin hanya boleh diresepkan untuk jangka masa pendek (2-4 minggu). Penggunaan jangka panjang yang berterusan tidak Digalakkan.

Setelah kebergantungan fizikal berkembang, penghentian rawatan secara tiba-tiba akan disertai dengan gejala penarikan diri. Ini mungkin terdiri daripada sakit kepala, sakit otot, kegelisahan, ketegangan, kegelisahan, kekeliruan, kerengsaan, fenomena pemulihan, dysphoria, pening, mual, cirit-birit, kehilangan selera makan. Dalam kes yang teruk, gejala berikut mungkin berlaku: derealisasi, depersonalisasi, hiperacusis, mati rasa dan kesemutan pada bahagian ekstrem, hipersensitiviti terhadap cahaya, bunyi dan hubungan fizikal, halusinasi / kecelaruan, sawan atau sawan. Kejang / kejang boleh berlaku lebih kerap pada pesakit dengan gangguan kejang yang sudah ada atau yang menggunakan ubat lain yang menurunkan ambang kejang seperti antidepresan.

Gejala lain adalah: kemurungan, insomnia, berpeluh, tinnitus berterusan, pergerakan sukarela, muntah, paraesthesia, perubahan persepsi, kekejangan perut dan otot, gegaran, mialgia, pergolakan, berdebar-debar, takikardia, serangan panik, pening, hiperflexia, kehilangan ingatan dalam jangka pendek , hipertermia.

Insomnia dan kegelisahan yang melantun: Sindrom sementara di mana gejala yang membawa kepada rawatan dengan benzodiazepin berulang dalam bentuk yang memburuk mungkin berlaku pada penghentian rawatan. Ia mungkin disertai dengan reaksi lain, termasuk perubahan mood, kegelisahan, kegelisahan atau gangguan tidur.

Oleh kerana risiko penarikan atau gejala pemulihan lebih besar setelah penghentian rawatan secara tiba-tiba, dicadangkan penurunan secara beransur-ansur.

Pesakit harus dinasihatkan untuk berjumpa dengan doktor mereka sebelum meningkatkan atau menurunkan dos ubat, dan sebelum menghentikannya.

Terdapat bukti peningkatan toleransi terhadap kesan penenang benzodiazepin.

Usaha mungkin berpotensi untuk disalahgunakan terutama pada pesakit yang mempunyai sejarah penyalahgunaan dadah dan / atau alkohol.

Tempoh rawatan

Tempoh rawatan harus sesingkat mungkin (lihat bahagian 4.2) bergantung pada indikasi, tetapi tidak boleh melebihi empat minggu untuk insomnia dan lapan hingga dua belas minggu untuk kegelisahan, termasuk masa penarikan secara beransur-ansur. Pelanjutan terapi di luar jangka masa ini tidak boleh berlaku tanpa penilaian semula keadaan klinikal. Mungkin berguna untuk memberi tahu pesakit ketika rawatan dimulakan bahawa tempohnya akan terbatas dan untuk menjelaskan dengan tepat bagaimana dosnya harus diturunkan secara progresif.

Selanjutnya, adalah penting bahawa pesakit diberitahu tentang kemungkinan fenomena pemulihan, sehingga dapat mengurangkan kerisauan mengenai gejala ini sekiranya timbul apabila ubat dihentikan.

Amnesia

Benzodiazepin boleh menyebabkan amnesia anterograde atau gangguan ingatan.Ini berlaku selalunya beberapa jam selepas pengambilan ubat dan, oleh itu, untuk mengurangkan risiko, pesakit harus dapat tidur 7-8 jam tanpa gangguan (lihat bahagian 4.8).

Reaksi psikiatri dan paradoks

Kumpulan pesakit tertentu

Keberkesanan dan keselamatan penggunaan pada kanak-kanak di bawah 12 tahun belum dapat dipastikan.

Benzodiazepin tidak boleh diberikan kepada kanak-kanak tanpa mempertimbangkan dengan teliti keperluan sebenar rawatan; jangka masa rawatan harus sesingkat mungkin.

Oleh kerana kereaktifan yang sangat berubah-ubah terhadap ubat psikotropik, pesakit tua dan lemah dan mereka yang mengalami perubahan otak organik (terutamanya aterosklerotik) harus dirawat dengan dos yang rendah (lihat bahagian 4.2) atau tidak dirawat sama sekali. Pesakit tua atau lemah mungkin lebih rentan terhadap kesan Tavor, oleh itu pesakit seperti itu harus dipantau dengan kerap dan dosnya disesuaikan dengan teliti sesuai dengan tindak balas pesakit. Oleh kerana risiko kemurungan pernafasan, langkah berhati-hati yang sama harus diambil untuk pesakit dengan gagal jantung, tekanan darah rendah, gangguan fungsi pernafasan, kegagalan pernafasan kronik, COPD (penyumbatan paru-paru kronik), sindrom apnea tidur. Pesakit seperti itu harus dipantau secara berkala semasa terapi Tavor (seperti yang disarankan dengan benzodiazepin dan agen psikofarmakologi lain).

Benzodiazepin tidak digalakkan untuk rawatan utama penyakit psikotik. Benzodiazepin tidak boleh digunakan sendiri untuk mengubati kemurungan atau kegelisahan yang berkaitan dengan kemurungan (bunuh diri mungkin terjadi pada pesakit tersebut); pada pesakit seperti itu, penggunaan Tavor dalam jumlah besar harus dielakkan.

Kemurungan yang sudah ada mungkin muncul atau bertambah buruk semasa penggunaan benzodiazepin, termasuk Tavor. Penggunaan benzodiazepin dapat menghilangkan kecenderungan bunuh diri pada pesakit yang mengalami kemurungan dan tidak boleh diberikan tanpa terapi antidepresan yang mencukupi.

Benzodiazepin harus digunakan dengan sangat berhati-hati pada pesakit yang mempunyai sejarah penyalahgunaan dadah atau alkohol.

Usaha harus digunakan dengan berhati-hati pada pasien dengan kekurangan hati yang teruk dan / atau ensefalopati kerana, seperti semua benzodiazepin, ia dapat memicu ensefalopati hepatik.

Semasa rawatan berpanjangan atau dalam rawatan pesakit dengan kekurangan buah pinggang atau hati, disarankan untuk melakukan pemeriksaan gambaran darah yang kerap dan fungsi ginjal dan / atau hati.

Pada pesakit dengan kekurangan buah pinggang atau hati, dos harus disesuaikan dengan teliti mengikut tindak balas pesakit.

Pada pesakit yang mengalami gangguan gastrointestinal atau kardiovaskular dengan kegelisahan, perlu diperhatikan bahawa Tavor tidak menunjukkan manfaat yang signifikan dalam rawatan komponen gastrointestinal atau kardiovaskular.

Pelebaran esofagus diperhatikan pada tikus yang dirawat dengan lorazepam selama lebih dari satu tahun dengan dos 6 mg / kg / hari. Dos di mana kesan ini tidak berlaku adalah 1,25 mg / kg / hari (kira-kira 6 kali maksimum terapi dos pada manusia, iaitu 10 mg / hari).

Kesannya boleh diterbalikkan hanya jika rawatan dihentikan dalam 2 bulan dari pemerhatian fenomena pertama. Kepentingan klinikal ini tidak diketahui. Walau bagaimanapun, penggunaan Tavor untuk jangka masa yang lama dan pada pesakit geriatrik memerlukan pencegahan dan pemantauan yang kerap harus dilakukan. dilakukan.tanda-tanda yang berkaitan dengan gangguan gastrointestinal atas.

Tablet mengandungi laktosa oleh itu tidak sesuai untuk subjek dengan kekurangan laktase, galaktosemia atau sindrom malabsorpsi glukosa / galaktosa.

04.5 Interaksi dengan produk ubat lain dan bentuk interaksi lain

Pergaulan dengan ubat psikotropik lain memerlukan perhatian dan kewaspadaan khusus dari pihak doktor untuk mengelakkan kesan yang tidak diingini daripada interaksi.

Penggunaan clozapine dan Tavor secara bersamaan dapat menghasilkan ubat penenang, air liur berlebihan, ataksia.

Pemberian bersama Tavor dengan valproate boleh mengakibatkan peningkatan kepekatan plasma dan pengurangan penghapusan Tavor.

Dos perasa harus dikurangkan sebanyak 50% apabila diberikan bersama valproate.

Pemberian bersama Tavor dengan probenecid boleh menyebabkan permulaan atau pemanjangan kesan Tavor yang lebih cepat kerana separuh hayat yang lebih lama atau penurunan penghapusan total. Dos Tavor harus dikurangkan sebanyak 50% apabila diberikan bersama dengan probenecid.

Pentadbiran theophylline atau aminophylline dapat mengurangkan kesan benzodiazepin, termasuk Tavor.

Sistem sitokrom P-450 tidak terbukti terlibat dalam metabolisme Tavor dan, tidak seperti banyak benzodiazepin, interaksi farmakokinetik yang melibatkan sistem P-450 belum diperhatikan dengan Tavor.

Kes-kes penderitaan berlebihan, penurunan kadar pernafasan yang ketara dan, dalam satu kes, hipotensi telah dilaporkan ketika Tavor diberikan bersamaan dengan loxapine.

Tidak ada gangguan dalam ujian makmal yang dilaporkan atau dikenal pasti dengan penggunaan lorazepam.

04.6 Kehamilan dan penyusuan

Sekiranya produk tersebut diresepkan kepada wanita yang mengandung anak, dia harus menghubungi doktornya, baik jika dia ingin hamil, dan jika dia mengesyaki bahawa dia hamil, mengenai pemberhentian ubat.

Pada manusia, kadar darah yang diperoleh dari tali pusat menunjukkan bahawa Tavor dan glukuronidenya melewati plasenta. Sekiranya, atas sebab perubatan yang serius, produk ini diberikan semasa tempoh terakhir kehamilan, atau semasa bersalin pada dos yang tinggi., Kesan pada bayi baru lahir mungkin berlaku. Gejala seperti hipoaaktif, hipotonia, kemurungan pernafasan sederhana, hipotermia, apnea, masalah pemakanan dan tindak balas metabolik yang diubah oleh penurunan daya tahan terhadap selesema telah diperhatikan pada bayi baru lahir yang ibunya menggunakan benzodiazepin semasa kehamilan atau kelahiran lewat.

Selain itu, bayi yang dilahirkan oleh ibu-ibu yang telah mengambil benzodiazepin secara kronik semasa akhir kehamilan boleh mengalami pergantungan fizikal dan mungkin berisiko mengalami gejala penarikan pada masa selepas bersalin.

Tampaknya konjugasi Tavor berlaku perlahan pada neonatus kerana glukuronida dapat dikesan dalam air kencing selama lebih dari 7 hari. Pengambilan glukuronidasi secara kompetitif dapat menghalang konjugasi bilirubin, yang menyebabkan hiperbilirubinemia pada neonatus.

04.7 Kesan terhadap kemampuan memandu dan menggunakan mesin

04.8 Kesan yang tidak diingini

Kesan sampingan, jika ia berlaku, biasanya dilihat pada permulaan rawatan dan secara amnya penurunan intensiti atau hilang ketika terapi berlangsung, atau dosnya berkurang.

Kesan sampingan yang paling kerap diperhatikan termasuk mengantuk pada waktu siang, membosankan emosi, penurunan kewaspadaan, kekeliruan, keletihan, kelemahan otot, ataksia, kusam.

Kurang kerap diperhatikan: gejala ekstrapiramidal, gegaran dan pening, kesukaran dysarthria / pertuturan, gangguan visual (termasuk diplopia dan penglihatan kabur), disorientasi, kemurungan, mual, perubahan selera makan, sakit kepala, sawan / sawan, amnesia, disinhibisi, euforia, koma , ideasi bunuh diri / percubaan bunuh diri, gangguan perhatian / tumpuan, gangguan keseimbangan, gangguan tidur, perubahan libido, pergolakan, gejala dermatologi termasuk reaksi yang sangat teruk, reaksi kulit alergi, alopecia, gangguan fungsi okular, pelbagai gangguan gastrointestinal, sembelit, peningkatan bilirubin, penyakit kuning, peningkatan transaminase hati, peningkatan fosfatase alkali, trombositopenia, agranulositosis, pancytopenia, reaksi hipersensitiviti, reaksi anaphylactic / anaphylactoid, angioedema, SIADH (sindrom rembesan yang tidak sesuai salah satu hormon antidiuretik), hiponatremia, hipotermia, hipotensi, penurunan tekanan darah, kemurungan pernafasan, apnea, pemburukan apnea tidur (tahap kemurungan pernafasan untuk penggunaan benzodiazepin bergantung pada dos; kemurungan yang lebih teruk berlaku dengan dos yang lebih tinggi), pemburukan penyakit paru-paru obstruktif dan manifestasi autonomi. Kejadian penenang dan rasa ketidakstabilan meningkat seiring bertambahnya usia.

Kesan benzodiazepin pada CNS bergantung kepada dos. Dos yang tinggi mengakibatkan kemurungan CNS yang lebih teruk.

Sekiranya terdapat overdosis relatif, ataksia, disartria, hipotensi, pengekalan kencing, gangguan libido jarang dapat dilihat.

Amnesia

Amnesia anterograde juga boleh berlaku pada dos terapeutik, risikonya meningkat pada dos yang lebih tinggi. Kesan amnesik mungkin berkaitan dengan perubahan tingkah laku (lihat bahagian 4.4).

Kemurungan

Keadaan kemurungan yang ada sebelum ini mungkin tidak ditutup semasa penggunaan benzodiazepin.

Benzodiazepin atau sebatian seperti benzodiazepin boleh menyebabkan reaksi seperti: kegelisahan, kegelisahan, kerengsaan, pencerobohan, kekecewaan, kemarahan, mimpi buruk, halusinasi, psikosis, perubahan tingkah laku.

Reaksi sedemikian boleh menjadi sangat teruk. Mereka lebih cenderung pada kanak-kanak dan orang tua.

Pergantungan

Penggunaan benzodiazepin (walaupun pada dos terapeutik) boleh menyebabkan perkembangan kebergantungan fizikal; penghentian terapi boleh mengakibatkan fenomena pemulihan atau penarikan (lihat amaran dan langkah berjaga-jaga khas). Pergantungan psikik mungkin berlaku. Penyalahgunaan telah dilaporkan.

04.9 Overdosis

Seperti benzodiazepin lain, overdosis tidak boleh mengancam nyawa melainkan jika diambil bersamaan dengan depresi CNS lain (termasuk alkohol).

Dalam pengalaman pasca pemasaran, overdosis dengan Tavor banyak terjadi bersamaan dengan alkohol dan / atau ubat lain.

Dalam rawatan overdosis ubat apa pun, kemungkinan bahan lain telah diambil pada masa yang sama harus dipertimbangkan.

Rasa tidak dapat dihilangkan. Glukuronida, metabolit Tavor yang tidak aktif, boleh dializasi.

Overdosis benzodiazepin biasanya mengakibatkan pelbagai tahap kemurungan sistem saraf pusat, mulai dari mendung hingga koma. Dalam kes ringan, gejala termasuk mengantuk, disartria, kekeliruan mental, dan kelesuan. Dalam kes-kes yang lebih teruk, seperti yang boleh berlaku berikutan pengambilan bunuh diri secara besar-besaran, atau apabila ubat-ubatan atau alkohol lain telah diserap bersamaan, gejala-gejala termasuk ataksia, hipotonia, hipotensi, hipnosis, reaksi paradoks, kemurungan CNS, kemurungan kardiovaskular, kemurungan pernafasan, Koma dan kematian darjah 1 hingga 3. "Flumazenil" boleh berguna sebagai penawar. Doktor harus menyedari risiko kejang berkaitan dengan rawatan flumazenil, terutama pada mereka yang telah lama menggunakan benzodiazepin dan sekiranya berlaku overdosis antidepresan siklik.

05.0 HARTA FARMAKOLOGI

05.1 Sifat farmakodinamik

Kumpulan farmakoterapeutik: anxiolytics, derivatif benzodiazepin

Kod ATC: N05BA06

Lorazepam (Tavor), agen anti-kegelisahan, adalah 1,4-benzodiazepin yang mempunyai nama kimia berikut: 7-chloro-5- (o-chlorophenyl) -1,3-dihydro-3-hydroxy-2H-1,4 -benzodiazepine -2-satu.

Lorazepam adalah serbuk yang hampir putih, hampir tidak larut dalam air dan sedikit larut dalam alkohol dan kloroform. Berat molekul ialah 321.2. Seperti semua benzodiazepin, Tavor melakukan tindakan kecemasan, hipnotik dan penenang yang setara dengan dos yang diberikan.

Mekanisme tindakan sebenar benzodiazepin belum dapat dijelaskan; namun, benzodiazepin nampaknya bertindak melalui pelbagai mekanisme. Agaknya, benzodiazepin memberikan kesannya melalui pengikatan kepada reseptor tertentu di lokasi yang berlainan dalam sistem saraf pusat, atau dengan meningkatkan kesan penghambatan sinaptik atau presinaptik, dimediasi oleh asid γ-aminobutyric, atau dengan secara langsung mempengaruhi mekanisme yang menghasilkan potensi d " tindakan.

Tavor aktif secara terapeutik dalam dos yang sangat rendah. Tindakannya dicirikan oleh perlindungan yang seimbang terhadap kesan tekanan psikik dan penurunan reaksi emosi terhadap tekanan tersebut; kesan cemasnya sangat ketara.

Dengan penurunan atau penekanan faktor emosi, Tavor menghilangkan penyebab penyakit yang berasal dari emosi dan psikoreaktif.

Dalam bidang psikoterapi, eksplorasi psikik mendapat manfaat daripada peningkatan hubungan antara doktor dan pesakit.Kesan yang dihasilkan adalah pelengkap psikoterapi yang sah.

Berkat kesannya yang baik pada suasana hati dan berkat perlindungan terhadap tekanan psikik, Tavor dapat menyelesaikan terapi antidepresan dengan tepat dan oleh itu diberikan bersama-sama dengannya serta dengan ubat psikotropik biasa yang kesannya menguatkan, menyelesaikannya dan sebahagiannya. mempercepatkannya.

Dengan satu dos pada waktu malam, Tavor memudahkan tidur dan tidur yang dihasilkan cukup sebanding dengan tidur normal.

05.2 Sifat farmakokinetik

Rasa, diberikan secara lisan, cepat diserap. Kepekatan plasma maksimum dicapai dalam masa kira-kira 2-3 jam selepas pentadbiran. Waktu paruh Tavour tidak terkonjugasi dalam plasma manusia kira-kira 12-16 jam. Pada kepekatan yang signifikan secara klinikal, Tavor mengikat kira-kira 90% kepada protein plasma. Konjugasi dengan asid glukuronat untuk membentuk glukuronida Tavor yang tidak aktif adalah proses utama transformasi metabolik. -75% daripada dos diekskresikan sebagai glukuronida dalam air kencing.Dalam haiwan, Tavor glucuronides tidak mempunyai aktiviti yang dapat ditunjukkan pada sistem saraf pusat dan tidak ada metabolit aktif yang dihasilkan.

Tahap plasma Tavor sebanding dengan dos yang diberikan. Tidak ada bukti pengumpulan Tavor yang berlebihan ketika diberikan hingga 6 bulan, juga tidak ada indikasi induksi enzim metabolisme ubat dalam keadaan ini. Tavor bukanlah substrat untuk enzim N-dealkylating dari sistem sitokromik P-450, dan juga tidak dihidrolisis secara signifikan.

Kajian perbandingan pada subjek muda dan tua menunjukkan bahawa farmakokinetik Tavor tetap tidak berubah seiring bertambahnya usia. Pada pesakit dengan penyakit hati (hepatitis, sirosis alkoholik) tidak ada perubahan penyerapan, pengedaran, metabolisme dan perkumuhan yang dilaporkan. Seperti benzodiazepin lain, farmakokinetik lorazepam boleh diubah dalam kekurangan buah pinggang.

05.3 Data keselamatan praklinikal

Toksikologi

Tavor menunjukkan ketoksikan akut yang sangat rendah dengan LD50 sama dengan (untuk pemberian oral): tikus> 3000 mg / kg; tikus> 5000 mg / kg; anjing> 2000 mg / kg.

Banyak ujian ketoksikan subakut dan kronik telah dilakukan pada tikus dan anjing. Dosis telah digunakan yang, berkaitan dengan berat badan, beribu-ribu kali lebih tinggi daripada yang ditetapkan sebagai terapi harian pada manusia.

Tavor terbukti mempunyai ketoksikan yang sangat rendah. Pemeriksaan histopatologi, oftalmologi dan hematologi, analisis air kencing dan serum, ujian metabolisme basal, menunjukkan bahawa dos yang sangat tinggi tidak menyebabkan perubahan biologi yang ketara.

Teratogenesis

Banyak percubaan yang dilakukan pada arnab, tikus dan tikus tidak termasuk kesan teratogenik dari lorazepam.

Karsinogenesis, mutagenesis

Tidak ada bukti potensi karsinogenik yang muncul pada tikus atau tikus semasa kajian selama 18 bulan dengan Tavor yang diberikan secara oral. "Penyiasatan" aktiviti mutagenik Tavor pada Drosophila melanogaster menunjukkan bahawa ubat ini mutagenik tidak aktif.

Kajian Kesuburan

Kajian pra-implantasi pada tikus yang dilakukan dengan Tavor oral pada dos 20 mg / kg tidak menunjukkan penurunan kesuburan.