OPATANOL - RISALAH PAKEJ - RISALAH

Utama / risalah / 2021

Opatanol - Risalah Pakej

Petunjuk Kontraindikasi Langkah berjaga-jaga Interaksi Amaran Dos dan kaedah penggunaan Overdosis Kesan yang Tidak Diingini Kehidupan dan Penyimpanan Rak

Bahan aktif: Olopatadine

OPATANOL 1 mg / mL titisan mata, larutan

Mengapa Opatanol digunakan? Untuk apa itu?

OPATANOL ditunjukkan untuk rawatan tanda-tanda dan gejala konjungtivitis alergi bermusim.

Konjungtivitis alahan. Bahan-bahan tertentu (alergen) seperti debunga, debu rumah atau rambut haiwan boleh menyebabkan reaksi alergi, menyebabkan gatal, kemerahan dan juga pembengkakan pada permukaan mata.

OPATANOL adalah ubat untuk merawat keadaan alahan pada mata. Ia berfungsi dengan mengurangkan intensiti reaksi alergi.

Kontraindikasi Apabila Opatanol tidak boleh digunakan

Jangan gunakan OPATANOL

Sekiranya anda alah (hipersensitif) terhadap olopatadine atau mana-mana ramuan lain dari ubat ini
Anda tidak boleh menggunakan OPATANOL jika anda menyusu.

Langkah berjaga-jaga untuk penggunaan Apa yang perlu anda ketahui sebelum mengambil Opatanol

Bercakap dengan doktor atau ahli farmasi anda sebelum menggunakan OPATANOL.

Sekiranya anda memakai kanta lekap, anda mesti mengeluarkannya sebelum menggunakan OPATANOL.

Anak-anak

Jangan gunakan OPATANOL pada kanak-kanak di bawah umur 3 tahun. Jangan berikan ubat ini kepada kanak-kanak di bawah umur 3 tahun kerana tidak ada data untuk mengesahkan bahawa ia selamat dan akan berfungsi pada kanak-kanak di bawah usia 3 tahun.

Interaksi Ubat atau makanan mana yang boleh mengubah kesan Opatanol

Beritahu doktor atau ahli farmasi anda jika anda mengambil, baru-baru ini mengambil atau mungkin mengambil ubat lain.

Sekiranya anda menggunakan titisan mata atau salap mata lain, biarkan sekurang-kurangnya 5 minit antara menggunakan satu ubat dan ubat yang lain. Salap harus digunakan terakhir.

Amaran Penting untuk mengetahui bahawa:

Kehamilan, penyusuan dan kesuburan

Sekiranya anda hamil atau hamil mungkin, berbincanglah dengan doktor anda sebelum menggunakan OPATANOL.

Sekiranya anda hamil atau menyusu, fikir anda mungkin mengandung atau merancang untuk mempunyai bayi, minta nasihat doktor atau ahli farmasi anda sebelum menggunakan ubat ini.

Anda tidak boleh menggunakan OPATANOL jika anda menyusu: minta nasihat doktor sebelum menggunakan ubat ini.

Memandu dan menggunakan mesin

Anda mungkin kabur penglihatan untuk beberapa lama setelah menggunakan OPATANOL. Jangan memandu atau mengendalikan mesin sehingga sensasi ini reda.

OPATANOL mengandungi benzalkonium klorida.

Benzalkonium klorida boleh menyebabkan kerengsaan mata dan diketahui menghilangkan warna kanta lekap lembut, jadi sentuhan dengan lensa lembut harus dielakkan. Sekiranya anda memakai kanta lekap, anda harus melepaskannya sebelum memasang dan tunggu sekurang-kurangnya 15 minit sebelum memasukkan semula lensa.

Dos, Kaedah dan Masa Pentadbiran Cara menggunakan Opatanol: Posologi

Sentiasa gunakan ubat ini sama seperti yang diberitahu oleh doktor atau ahli farmasi anda.

Sekiranya ragu-ragu, berjumpa dengan doktor atau ahli farmasi anda. Dos yang disyorkan adalah satu tetes mata, dua kali sehari - pagi dan petang. Gunakan dos ini, kecuali jika doktor memberitahu anda sebaliknya. Hanya tanamkan OPATANOL di kedua mata jika diarahkan oleh doktor anda. Doktor Gunakan produk untuk jangka masa yang ditentukan oleh doktor anda.

OPATANOL hanya boleh digunakan sebagai tetes mata.

JALANKAN MUKA UNTUK MAKLUMAT LANJUT

Berapa banyak untuk digunakan (lihat halaman sebelumnya)

Ambil botol OPATANOL dan cermin
Cuci tangan anda
Ambil botol dan buka penutupnya
Setelah melepaskan penutup, jika cincin keselamatan terlepas, lepaskan sebelum menggunakan produk.
Pegang botol terbalik antara ibu jari dan jari tengah anda
Condongkan kepala ke belakang. Turunkan kelopak mata dengan jari yang bersih sehingga kantong terbentuk di antara kelopak mata dan mata. Penurunan itu perlu ditanamkan di sini
Dekatkan hujung botol ke mata anda. Gunakan cermin jika ia membantu
Jangan sentuh mata, kelopak mata, kawasan sekitar atau permukaan lain dengan hujung penitis untuk mengelakkan menjangkiti titisan yang tersisa di dalam botol.
Perah pangkal botol dengan perlahan, biarkan satu tetes OPATANOL pada satu masa
Jangan menekan botol - ia direka sedemikian rupa sehingga hanya tekanan lembut di bahagian bawah yang cukup
Sekiranya anda memasang titisan pada kedua mata, ulangi prosedur yang sama untuk mata yang lain
Segera ganti penutup setelah digunakan, pasangkan kembali dengan betul.

Sekiranya tetes kehilangan mata anda, cuba lagi.

Sekiranya anda terlupa menggunakan OPATANOL, tanamkan satu tetes secepat mungkin dan kemudian kembali ke waktu biasa anda. Namun, jika sudah hampir tiba masanya untuk menanamkan dos berikutnya, jangan masukkan dos yang tidak dijawab dan kembali ke waktu penanaman normal anda. Jangan gunakan dos berganda untuk menebus yang terlupa.

Sekiranya anda berhenti mengambil OPATANOL Jangan berhenti mengambil ubat ini tanpa terlebih dahulu bercakap dengan doktor anda.

Sekiranya anda mempunyai pertanyaan lebih lanjut mengenai penggunaan ubat ini, tanyakan kepada doktor atau ahli farmasi anda.

Overdosis Apa yang perlu dilakukan jika anda mengambil Opatanol yang berlebihan

Sekiranya anda menggunakan lebih banyak OPATANOL daripada yang sepatutnya, basuh dengan air suam. Jangan menanamkan titisan lagi sehingga tiba masanya untuk dos seterusnya.

Kesan Sampingan Apakah kesan sampingan Opatanol

Seperti semua ubat, ubat ini boleh menyebabkan kesan sampingan, walaupun tidak semua orang mendapatnya. Kesan sampingan berikut telah diperhatikan dengan OPATANOL

Biasa: boleh mempengaruhi sehingga 1 dari 10 orang.

Kesan pada mata: sakit mata, kerengsaan mata, mata kering, sensasi mata yang tidak normal, ketidakselesaan mata.

Kesan sampingan umum: sakit kepala, keletihan, hidung kering, rasa tidak sedap

Tidak biasa: boleh mempengaruhi sehingga 1 dari 100 orang.

Kesan pada mata: penglihatan kabur, berkurang atau tidak normal, gangguan kornea, keradangan, dengan atau tanpa kerosakan, pada permukaan mata, keradangan atau jangkitan konjungtiva, pelepasan mata, kepekaan terhadap cahaya, peningkatan pengeluaran air mata, mata gatal, kemerahan mata, kelainan kelopak mata, gatal-gatal, kemerahan, bengkak, atau kerak kelopak mata.

Kesan sampingan umum: kepekaan yang tidak normal atau berkurang, pening, hidung berair, kulit kering, radang kulit.

Tidak diketahui: frekuensi tidak dapat dianggarkan dari data yang ada

Kesan pada mata: bengkak mata, bengkak kornea, perubahan saiz murid

Kesan sampingan umum: sesak nafas, peningkatan gejala alergi, bengkak muka, mengantuk, kelemahan umum, loya, muntah, sinusitis, kemerahan pada kulit dan gatal-gatal.

Dalam kes yang sangat jarang berlaku, sebilangan pesakit dengan kerosakan teruk pada lapisan jernih di depan mata (kornea) telah mengalami tompok buram pada kornea akibat penumpukan kalsium semasa rawatan.

Melaporkan kesan sampingan

Sekiranya anda mendapat kesan sampingan, berbincanglah dengan doktor atau ahli farmasi anda. Ini juga termasuk kesan sampingan yang tidak disenaraikan dalam risalah ini. Anda juga boleh melaporkan kesan sampingan secara langsung melalui sistem pelaporan nasional. Dengan melaporkan kesan sampingan, anda dapat membantu memberikan lebih banyak maklumat mengenai keselamatan ubat ini.

Tamat Tempoh dan Pengekalan

Jauhkan ubat ini dari pandangan dan jangkauan kanak-kanak.

Jangan gunakan ubat ini selepas tarikh luput yang tertera pada botol dan kadbod selepas TAMAT:. Tarikh luput merujuk pada hari terakhir bulan ini. Produk ubat ini tidak memerlukan syarat penyimpanan khas.

Botol harus dibuang 4 minggu setelah pembukaan pertama untuk mencegah kemungkinan jangkitan dan sebotol baru harus digunakan. Perhatikan tarikh pembukaan di tempat yang terdapat pada label botol dan kotak.

Jangan buang ubat melalui air buangan atau sampah rumah. Tanya ahli farmasi anda bagaimana membuang ubat yang tidak lagi anda gunakan. Ini akan membantu melindungi alam sekitar.

Maklumat lain

Apa yang mengandungi OPATANOL

Bahan aktifnya adalah olopatadine. Setiap mL larutan mengandungi 1 mg olopatadine (sebagai hidroklorida). Bahan-bahan lain adalah: benzalkonium klorida, natrium klorida, disodium fosfat dodecahydrate (E339), asid hidroklorik (E507) dan / atau natrium hidroksida (E524) dan air yang disucikan.

Penerangan tentang rupa OPATANOL dan kandungan peknya

OPATANOL adalah cecair (larutan) jernih dan tidak berwarna yang dibekalkan dalam pek yang mengandungi satu botol 5 ml atau tiga botol plastik 5 ml dengan penutup skru. Tidak semua saiz pek boleh dipasarkan.

Risalah Pakej Sumber: AIFA (Badan Perubatan Itali). Kandungan yang diterbitkan pada Januari 2016. Maklumat yang ada mungkin tidak terkini.
Untuk mempunyai akses ke versi paling terkini, disarankan untuk mengakses laman web AIFA (Badan Perubatan Itali). Penafian dan maklumat berguna.

Maklumat lebih lanjut mengenai Opatanol dapat dilihat di tab "Ringkasan Karakteristik". 01.0 NAMA PRODUK PERUBATAN 02.0 KOMPOSISI KUALITATIF DAN KUANTITATIF 03.0 BORANG FARMAKEUTIK 04.0 MAKLUMAT KLINIKAL 04.1 Petunjuk terapeutik 04.2 Posologi dan kaedah pentadbiran 04.3 Kontraindikasi 04.4 Amaran khas dan langkah berjaga-jaga yang sesuai untuk penggunaan 04.5 Interaksi dengan produk ubat lain 04.5 Interaksi dengan produk ubat lain dan laktasi04.7 Kesan keupayaan memandu dan menggunakan mesin04.8 Kesan yang tidak diingini04.9 Overdosis05.0 SIFAT-SIFAT FARMAKOLOGI05.1 Sifat farmakodinamik05.2 Sifat farmakokinetik05.3 Data keselamatan praklinikal06.0 FARMAKEUTIKAL MAKLUMAT 06.1 Eksipien 06.2 Kehidupan Khusus 06.2 Kekurangan diri 06.2 Kekurangan diri 06.2 Kekurangan diri 06.2 Kekurangan diri 06.2 Kekurangan diri 06.2 Kekurangan diri 06.2 Kehilangan diri untuk simpanan 06.5 Sifat pembungkusan segera dan kandungan bungkusan 06.6 Arahan penggunaan dan pengendalian 07.0 PEMEGANG KEBENARAN PEMASARAN08 .0 NOMBOR KEBENARAN PEMASARAN 09.0 TARIKH PERTAMA KEBENARAN ATAU PEMBAHARUAN KEBENARAN 10.0 TARIKH ULASAN TEKS 11.0 UNTUK RADIOP Farmasi, DATA LENGKAP DOSIMETRI RADIASI DALAMAN 12.0 UNTUK DADAH RADIO, ARAHAN LANJUT LANJUT MENGENAI PERSEDIAAN DAN PENYEDIAAN ESTEMPORANEA

01.0 NAMA PRODUK PERUBATAN

DROPAN MATA OPATANOL 1 MG / ML, PENYELESAIAN

02.0 KOMPOSISI KUALITATIF DAN KUANTITATIF

Satu mL larutan mengandungi 1 mg olopatadine (sebagai hidroklorida)

Eksipien dengan kesan yang diketahui: Benzalkonium klorida 0.1 mg / ml.

Untuk senarai lengkap eksipien, lihat 6.1

03.0 BORANG FARMASI

Titisan mata, larutan (titisan mata).

Penyelesaian yang jelas dan tidak berwarna.

04.0 MAKLUMAT KLINIKAL

04.1 Petunjuk terapeutik

Rawatan tanda-tanda okular dan gejala konjunktivitis alergi bermusim.

04.2 Posologi dan kaedah pentadbiran

Dos

Dosnya adalah satu tetes OPATANOL dalam kantung konjungtiva mata yang terkena dua kali sehari (setiap 8 jam). Rawatan boleh dilanjutkan hingga empat bulan jika difikirkan perlu.

Gunakan pada orang tua

Tidak diperlukan penyesuaian dos pada pesakit tua.

Populasi kanak-kanak

OPATANOL boleh digunakan pada pesakit kanak-kanak (3 tahun ke atas) pada dos yang sama seperti pada orang dewasa. Keselamatan dan keberkesanan OPATANOL pada kanak-kanak di bawah usia 3 tahun belum terbukti. Tidak ada data yang tersedia.

Gunakan pada pesakit dengan kekurangan hati dan buah pinggang

Olopatadine, dalam bentuk titisan mata (OPATANOL), belum dikaji pada pesakit dengan penyakit hati atau buah pinggang. Walau bagaimanapun, sekiranya kekurangan hati atau buah pinggang, tidak ada penyesuaian dos yang dianggap perlu (lihat bahagian 5.2).

Kaedah pentadbiran

Untuk kegunaan oftalmik sahaja.

Setelah penutupnya dilepaskan, jika cincin keselamatan terlepas, lepaskan sebelum menggunakan produk. Untuk mengelakkan pencemaran hujung penitis dan larutan, berhati-hatilah untuk tidak menyentuh kelopak mata, kawasan sekitarnya. Atau yang lain permukaan dengan hujung penitis botol Pastikan botol ditutup rapat apabila tidak digunakan.

Sekiranya terapi bersamaan dengan produk perubatan okular topikal lain, selang lima minit harus ditinggalkan antara satu pentadbiran dan yang berikutnya. Salap mata harus diberikan terakhir.

04.3 Kontraindikasi

Hipersensitiviti terhadap bahan aktif atau salah satu daripada eksipien yang disenaraikan dalam bahagian 6

04.4 Amaran khas dan langkah berjaga-jaga yang sesuai untuk digunakan

OPATANOL adalah antiallergik / antihistamin yang, walaupun diberikan secara topikal, diserap secara sistematik. Sekiranya berlaku reaksi teruk atau hipersensitiviti, hentikan rawatan.

OPATANOL mengandungi benzalkonium klorida yang boleh menyebabkan kerengsaan mata.

Benzalkonium klorida telah dilaporkan menyebabkan keratopati punat dan / atau keratopati ulseratif toksik.Pasien dengan mata kering atau keadaan lain di mana kornea terganggu harus dipantau dengan teliti untuk penggunaan yang kerap atau berpanjangan.

Kanta lekap

Benzalkonium terkenal dengan tindakan menghilangkan warna kanta lekap lembut. Elakkan bersentuhan dengan kanta lekap lembut.

Pesakit harus dinasihatkan untuk membuang kanta lekap sebelum memberikan titisan mata dan menunggu sekurang-kurangnya 15 minit selepas penyembuhan sebelum memasukkan kembali kanta lekap.

04.5 Interaksi dengan produk ubat lain dan bentuk interaksi lain

Kajian interaksi dengan produk ubat lain belum dilakukan.

Pendidikan secara in vitro menunjukkan bahawa olopatadine tidak menghalang tindak balas metabolik yang melibatkan isoenzim sitokrom P-450 1A2, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 dan 3A4. Hasil ini menunjukkan bahawa olopatadine tidak mungkin menyebabkan interaksi metabolik dengan bahan aktif lain yang diberikan bersamaan.

04.6 Kehamilan dan penyusuan

Kehamilan

Data mengenai penggunaan olopatadine oftalmik pada wanita hamil tidak ada atau jumlahnya terhad.

Kajian haiwan menunjukkan ketoksikan pembiakan berikutan pentadbiran sistemik (lihat bahagian 5.3). Olopatadine tidak digalakkan semasa mengandung dan pada wanita berpotensi melahirkan anak yang tidak menggunakan langkah-langkah kontraseptif.

Masa makan

Data yang ada pada haiwan menunjukkan perkumuhan olopatadine dalam susu setelah pemberian oral (untuk perinciannya lihat bahagian 5.3). Risiko terhadap bayi baru lahir / bayi tidak dapat dikecualikan.

OPATANOL tidak boleh digunakan semasa menyusu.

Kesuburan

Tidak ada kajian yang dilakukan untuk menilai kesan terhadap kesuburan manusia terhadap pentadbiran olopatadine oftalmik topikal.

04.7 Kesan keupayaan memandu dan menggunakan mesin

OPATANOL tidak mempunyai atau tidak dapat mempengaruhi kemampuan memandu atau menggunakan mesin.

Seperti titisan mata yang lain, penglihatan kabur sementara atau gangguan penglihatan yang lain dapat mempengaruhi kemampuan untuk memandu dan menggunakan mesin. Sekiranya penglihatan kabur berlaku selepas penyuntik, pesakit perlu menunggu penglihatannya hilang sebelum ini. Untuk memandu kenderaan atau menggunakan mesin .

04.8 Kesan yang tidak diingini

Ringkasan profil keselamatan.

Dalam kajian klinikal yang melibatkan 1.680 pesakit, OPATANOL diberikan satu hingga empat kali sehari di kedua mata hingga empat bulan, sebagai terapi monoterapi atau tambahan hingga 10 mg loratadine.

Reaksi buruk yang berkaitan dengan penggunaan OPATANOL mungkin terjadi pada kira-kira 4.5% pesakit; namun, hanya 1.6% pesakit yang menghentikan percubaan klinikal kerana reaksi buruk ini.

Kajian klinikal tidak melaporkan sebarang reaksi buruk oftalmik atau sistemik yang berkaitan dengan OPATANOL. Reaksi buruk yang berkaitan dengan rawatan yang paling kerap adalah sakit mata, dilaporkan dengan kejadian keseluruhan 0.7%.

Jadual senarai reaksi buruk

Reaksi buruk berikut telah dilaporkan semasa kajian klinikal dan data pasca pemasaran dan dikelaskan mengikut konvensyen berikut: sangat biasa (≥1 / 10), biasa (≥1 / 100 hingga

Dalam setiap kelas frekuensi, tindak balas buruk disenaraikan mengikut urutan penurunan.

Pengelasan sistem dan organ Kekerapan Reaksi buruk Jangkitan dan jangkitan Tidak biasa rinitis Gangguan sistem imun Tidak diketahui Hipersensitiviti, pembengkakan muka Gangguan sistem saraf biasa sakit kepala, disgeusia Tidak biasa pening, hypoesthesia Tidak diketahui mengantuk Gangguan mata biasa sakit mata, kerengsaan mata, mata kering, sensasi mata yang tidak normal Tidak biasa hakisan kornea, kecacatan epitelium kornea, gangguan epitel kornea, keratitis tusukan, keratitis, pewarnaan kornea, pelepasan mata, fotofobia, penglihatan kabur, ketajaman penglihatan menurun, blepharospasme, ketidakselesaan okular, pruritus okular, folikel konjungtiva, gangguan konjungtiva, sensasi badan asing di badan mata, lakrimasi meningkat, eritema kelopak mata, edema kelopak mata, gangguan kelopak mata hiperemiaemia okular Tidak diketahui Edema kornea, edema mata, pembengkakan mata, konjungtivitis, mydriasis, gangguan penglihatan, kerak margin kelopak mata Gangguan pernafasan, toraks dan mediastinum biasa kekeringan hidung Tidak diketahui dyspnoea, sinusitis Gangguan saluran gastrousus Tidak diketahui loya muntah Gangguan tisu kulit dan subkutan Tidak biasa dermatitis kontak, sensasi terbakar pada kulit, kekeringan kulit Tidak diketahui dermatitis, eritema Gangguan umum dan keadaan tapak pentadbiran biasa keletihan Tidak diketahui asthenia, malaise

Pada beberapa pesakit dengan kornea yang rosak dengan ketara, kes kalsifikasi kornea dilaporkan sangat jarang berkaitan dengan penggunaan titisan mata yang mengandungi fosfat.

Melaporkan tindak balas buruk yang disyaki

Pelaporan tindak balas buruk yang disyaki berlaku setelah kebenaran produk ubat adalah penting kerana ia memungkinkan pemantauan berterusan terhadap keseimbangan manfaat / risiko produk ubat tersebut. Profesional penjagaan kesihatan diminta untuk melaporkan sebarang reaksi buruk yang disyaki melalui sistem pelaporan nasional. Dalam Lampiran V.

04.9 Overdosis

Tidak ada data mengenai overdosis manusia setelah pengambilan secara tidak sengaja atau sengaja.Olopatadine dicirikan oleh tahap ketoksikan akut yang rendah pada haiwan.

Pengambilan seluruh isi sebotol OPATANOL secara tidak sengaja akan mengakibatkan pendedahan sistemik maksimum 5 mg olopatadine. Pendedahan ini akan setara dengan dos akhir 0.5 mg / kg pada anak 10 kg dengan penyerapan 100%.

Pemanjangan selang QTc diperhatikan pada anjing hanya pada paparan yang dianggap cukup melebihi pendedahan maksimum manusia, menunjukkan relevansi minimum untuk tujuan klinikal. Dosis oral 5 mg diberikan dua kali sehari, selama 2.5 hari, kepada 102 sukarelawan lelaki dan wanita yang sihat muda dan tua, tanpa pemanjangan selang QTc yang signifikan berbanding dengan plasebo. hingga 127 ng / mL) yang diperhatikan dalam kajian ini mewakili margin keselamatan sekurang-kurangnya 70 kali untuk olopatadine topikal berkenaan dengan kesan pada repolarisasi jantung.

Sekiranya berlaku overdosis, pemantauan dan rawatan pesakit yang sesuai harus dilakukan.

05.0 HARTA FARMAKOLOGI

05.1 Sifat farmakodinamik

Kumpulan farmakoterapi: oftalmologi, dekongestan dan antiallergik; anti-alahan lain.

Kod ATC: S01GX09

Olopatadine adalah antiallergik / antihistamin kuat dan selektif yang memberikan kesannya melalui mekanisme tindakan yang berlainan dan berbeza. Ia adalah antagonis histamin (pengantara utama tindak balas alergi pada manusia) dan mencegah pengeluaran sitokin keradangan yang disebabkan oleh histamin oleh epitel konjungtiva manusia sel. Data yang diperoleh daripada kajian secara in vitro menunjukkan bahawa ia boleh bertindak pada sel mast konjungtiva manusia, menghalang pembebasan mediator pro-radang. Pada pesakit dengan patensi saluran nasolacrimal, pemberian OPATANOL okular topikal mengurangkan tanda-tanda dan gejala hidung yang sering menyertai konjungtivitis alergi bermusim. OPATANOL tidak menyebabkan perubahan klinikal yang signifikan dalam diameter murid.

05.2 Sifat farmakokinetik

Penyerapan

Olopatadine, seperti ubat-ubatan lain yang diberikan secara topikal, diserap secara sistematik. Walau bagaimanapun, penyerapan sistemik olopatadine yang diberikan secara topikal adalah minimum, dengan kepekatan plasma berkisar di bawah had kuantifikasi ujian (

Penghapusan

Kajian farmakokinetik setelah pemberian oral menunjukkan "masa paruh plasma kira-kira 8-12 jam, dengan" penghapusan "terutamanya oleh perkumuhan buah pinggang. Kira-kira 60-70% dos pulih dalam air kencing sebagai bahan aktif. Dua metabolit, mono - desmetil dan N - oksida, telah dikenal pasti pada kepekatan rendah dalam air kencing.

Oleh kerana olopatadine terutamanya dikeluarkan dalam air kencing sebagai bahan aktif yang tidak berubah, fungsi ginjal yang terganggu mengubah farmakokinetik olopatadine dengan kepekatan plasma puncak 2-3 kali lebih tinggi pada pesakit dengan kekurangan buah pinggang yang teruk (rata-rata pelepasan kreatinin 13.0 ml / min) berbanding dengan orang dewasa yang sihat . Selepas dos oral 10 mg pada pesakit yang menjalani hemodialisis (tanpa aliran air kencing), kepekatan plasma olopatadine jauh lebih rendah pada hari hemodialisis dibandingkan dengan satu hari non-hemodialisis, menunjukkan bahawa olopatadine dapat dihilangkan dengan hemodialisis.

Kajian yang membandingkan farmakokinetik dosis oral 10 mg olopatadine pada subjek muda (usia rata-rata 21 tahun) dan orang tua (usia rata-rata 74 tahun) tidak menunjukkan perbezaan kepekatan plasma (AUC) yang signifikan antara subjek muda dan tua., Dalam protein mengikat atau mengeluarkan air kencing dari bahan aktif dan metabolit yang tidak berubah.

Satu kajian klinikal dilakukan selepas pemberian olopatadine secara oral pada pesakit dengan kekurangan buah pinggang yang teruk. Hasilnya menunjukkan bahawa kepekatan plasma yang sedikit lebih tinggi dapat dijangkakan pada populasi ini setelah pemberian OPATANOL. Oleh kerana kepekatan plasma selepas pemberian olopatadine okular topikal adalah 50 hingga 200 kali lebih rendah daripada yang diperhatikan setelah dos oral yang ditoleransi dengan baik, tidak diharapkan perubahan dos pada orang tua atau pada subjek dengan kekurangan buah pinggang. Metabolisme hepatik adalah jalan penghapusan kecil. Oleh itu, tidak mustahil untuk mengubah dos sekiranya kekurangan hati.

05.3 Data keselamatan praklinikal

Data bukan klinikal tidak menunjukkan bahaya khusus bagi manusia berdasarkan kajian keselamatan, farmakologi, ketoksikan dos berulang, genotoksisitas, potensi karsinogenik dan ketoksikan pembiakan.

Kajian haiwan menunjukkan penurunan pertumbuhan anak menyusui dari ibu yang diberi dos olopatadine sistemik jauh lebih tinggi daripada tahap maksimum yang disyorkan untuk penggunaan oftalmik pada manusia. Olopatadine dikesan dalam susu tikus yang menyusui selepas pemberian oral.