Generaliti
Asid Azelaic adalah asid dikarboksilat tepu, yang secara semula jadi terdapat pada gandum, barli, rai dan minyak zaitun (terutama dalam minyak tengik). Minat terhadap bahan ini - dihasilkan dalam jumlah yang banyak oleh kulat Malassezia furfur, yang biasanya terdapat pada kulit manusia - berasal dari beberapa ciri yang sangat berguna dalam dermatologi.
Harta tanah
Asid Azelaic adalah sebatian dengan banyak khasiat dan, untuk alasan ini, ia digunakan secara meluas dan berkesan dalam bidang dermatologi.
Lebih khusus lagi, asid azelaic mempunyai:
- Sifat antibakteria.
- Aktiviti penghambatan terhadap percambahan keratinosit.
- Aktiviti anti-radang dan anti radikal.
- Tindakan Depigmenting.
Kegunaan
Seperti disebutkan, karena khasiatnya yang banyak, asam azelaic digunakan dalam perawatan berbagai penyakit kulit dan juga digunakan untuk memerangi keguguran rambut.
Menentang jerawat
Kegiatan anti-jerawat asid azelaic mungkin berasal dari tindakan bakteriostatik dan bakterisida terhadap mikroorganisma yang menyelesaikan lapisan epidermis dangkal, menyebabkan lesi kulit menjadi ciri jerawat vulgaris ( Propionibacterium acnes).
Tindakan bakteriostatik dan bakteria ini disebabkan oleh aktiviti penghambatan asid azelaic terhadap sistem enzimatik yang penting untuk pengaktifan rantai pernafasan mitokondria dan untuk sintesis asid nukleik dan protein.
Sebagai tambahan kepada tindakan yang disebutkan di atas, asid azelaic telah menunjukkan aktiviti pemulih radikal (anti radikal bebas), berpotensi berguna dari sudut pandang anti-penuaan, tetapi juga berguna untuk mengatasi fenomena keradangan yang menyertai jerawat.
Atas semua sebab ini, asid azelaic masih dianggap sebagai ubat pertama yang digunakan dalam bentuk jerawat yang sederhana.
Menentang rosacea
Walaupun penyebab rosacea belum diperjelaskan sepenuhnya, dipercayai bahawa proses keradangan masih memainkan peranan penting dalam patologi ini.
Berkat sifat anti-radang yang menarik, asid azelaic terbukti sangat berguna dalam rawatan rosacea.
Secara terperinci, keberkesanan asid azelaic di kawasan ini adalah kerana kemampuannya untuk memodulasi tindak balas keradangan pada tahap keratinosit melalui rangkaian mekanisme, seperti:
- Penghambatan sintesis sitokin pro-radang;
- Penghambatan pelepasan spesies oksigen reaktif (radikal bebas atau ROS) oleh neutrofil;
- Tindakan "pemulung" radikal bebas yang sudah terbentuk (pemulung radikal).
Sebagai depigmenter
Asid Azelaic memberikan tindakan penghambatan terhadap tirosinase, enzim utama untuk sintesis melanin; dalam pengertian ini, ia aktif terutama pada tahap melanosit hiperaktif, dan juga yang normal. Oleh itu, ia digunakan secara meluas dalam rawatan melasma.
Menentang keguguran rambut
Telah diketahui bahawa alopecia androgenetik, penyebab "keguguran" rambut yang paling biasa pada lelaki dan wanita, dikaitkan dengan tindakan androgen di kawasan yang cenderung secara genetik. Dalam pengertian ini, kepekatan folikel enzim 5-alpha-reductase, yang mengubah testosteron menjadi dihydrotestosteron, penyebab utama genesis kebotakan, memainkan peranan utama. et al. telah menunjukkan bagaimana asid azelaic in vitro mempunyai aktiviti penghambatan yang sangat kuat terhadap enzim 5-alpha-reduktase; kesan ini tidak langsung (seperti dalam kes progesteron), tetapi berasal dari penghambatan NADP reduktase dengan penyekat pengeluaran NADPH (koenzim utama 5-alpha-reduktase). Akibatnya, pada tahap mentol rambut, nasib metabolik testosteron tidak lagi berorientasi pada sintesis dihidrotestosteron, tetapi ke arah pengoksidaan kepada androstenedione dan estrone (yang terakhir dengan aktiviti positif pada kesihatan rambut).
Perkaitan dengan piridoksin dan zink nampaknya dapat meningkatkan kesan asid azelaic secara in vitro.
Melawan penuaan kulit
Oleh kerana tindakannya terhadap radikal bebas - oleh itu sifat antioksidannya - dipercayai bahawa asam azelaic boleh menjadi ubat anti-kerut dan anti-penuaan yang berkesan.
Umumnya, apabila digunakan sebagai rawatan anti-kerut dan anti-penuaan, asam azelaic adalah sebahagian dari formulasi berkrim atau berminyak. Namun, dalam kes ini, kepekatannya semestinya lebih rendah daripada yang digunakan untuk memerangi gangguan yang disebutkan di atas, untuk elakkan reaksi buruk yang tidak menyenangkan.
Sebenarnya, dalam rawatan anti-penuaan, kepekatan asid azelaic mestilah sekitar 3%, berbanding 10-20% yang terdapat dalam produk untuk penggunaan perubatan-dermatologi.
Kesan sampingan
Walaupun merupakan prinsip aktif yang biasanya dapat diterima dengan baik, asid azelaic tidak bebas daripada menimbulkan kesan sampingan. Atas sebab ini, penggunaannya hanya boleh dilakukan atas nasihat doktor dan di bawah pengawasannya.
Kesan sampingan utama yang disebabkan oleh asid azelaic adalah kerengsaan kulit yang mungkin berkaitan dengan:
- Kesemutan;
- Gatal-gatal
- Kemerahan;
- Kekeringan kulit.
Dalam kes yang paling serius - dan, terutama sekali, sekiranya penggunaan asid azelaic tidak betul dan / atau berlebihan - luka bakar sebenar juga boleh berlaku di kawasan aplikasi.
Kesan sampingan lain termasuk:
- Urtikaria;
- Luka bakar atau kesakitan di laman web permohonan;
- Ruam kulit;
- Kehilangan sensasi dalam korespondensi kawasan yang dirawat;
- Pengelupasan kulit di laman permohonan;
- Erythema;
- Urtikaria;
- Depigmentasi kawasan yang dirawat (ini harus dianggap sebagai kesan yang tidak diinginkan ketika asam azelaic digunakan dalam perawatan jerawat dan rosacea, sementara itu mewakili kesan yang diinginkan ketika digunakan terhadap melasma).
Akhirnya, pada subjek sensitif, penggunaan asid azelaic boleh menyebabkan reaksi alergi dan kepekaan.
