BYETTA ® ubat berasaskan exenatide
KUMPULAN TERAPEUTIK: Ejen hipoglikemik lain tidak termasuk pelbagai bentuk insulin
Petunjuk BYETTA ® Exenatide
BYETTA ® berguna dalam rawatan hiperglikemia pesakit diabetes jenis kedua yang tidak dikawal dengan baik oleh pengambilan agen hipoglikemik oral.
Atas sebab ini BYETTA ® biasanya diambil bersamaan dengan sulfonylurea atau metformin.
Mekanisme tindakan BYETTA ® Exenatide
BYETTA ® adalah ubat berdasarkan exenatide, peptida 39 asid amino yang diasingkan untuk pertama kalinya dari air liur reptilia pada tahun 1992 dan kembali ke latihan klinikal pada tahun 2005.
Sebenarnya, peptida ini mempunyai struktur yang serupa dengan beberapa domain hormon GLP-1 (glukagon seperti peptida 1), dihasilkan secara in vivo oleh sel-sel usus ileum, tetapi dicirikan oleh jangka hayat yang lebih panjang dan keberkesanan hipoglikemik yang lebih besar.
Diambil oleh pemberian subkutan, ia mencapai puncak maksimum dalam 2 jam dari pengambilan, dan diedarkan ke pelbagai tisu melalui aliran peredaran darah.
Kesan hipoglikemik yang bergantung pada glukosa adalah disebabkan oleh kemampuan untuk bertindak pada sel beta pankreas, meningkatkan rembesan insulin semasa makan, dan secara beransur-ansur mengurangkannya dengan penurunan gula darah, sehingga menghasilkan tindak balas insulin fisiologi dan dengan itu mengelakkan keadaan hipoglikemia .
Tetapi exenatide mempunyai peranan metabolik biologi yang kompleks dengan juga menghambat pengeluaran glukagon, memperlambat pengosongan gastrik, sehingga memodulasi peningkatan glikemik pasca-prandial serta mengurangkan sensasi selera makan dan memperbaiki profil lipid.
Setelah tindakannya selesai, molekul ini terutamanya dihilangkan oleh buah pinggang.
Kajian yang dijalankan dan keberkesanan klinikal
1. DIENET EXENATIDE, BERAT BADAN DAN JENIS II
Bencana Endokrasi BMC. 2011 29 Apr; 11: 9.
Rawatan Exenatide Sekali Mingguan Memperbaiki Peningkatan dalam Pengendalian Glikemik dan Penurunan Berat Badan Lebih 2 Tahun.
Taylor K, Gurney K, Han J, Pencek R, Walsh B, Trautmann M.
Salah satu faktor utama yang berkaitan dengan penyakit diabetes jenis 2 adalah kelebihan berat badan, yang sering memperburuk perjalanan penyakit ini. Malangnya, kebanyakan terapi hipoglikemik, termasuk terapi berasaskan insulin, nampaknya memberi kesan negatif terhadap berat badan, menyebabkannya meningkat. Tidak seperti terapi biasa, yang dengan exenatide, yang berlanjutan selama 2 tahun, juga terbukti berguna dalam mengurangkan tisu adiposa perut dan meningkatkan kepekaan insulin.
2. PATOLOGI EXENATIDE DAN CARDIOVASCULAR
Diabetol Kardiovaskular. 2011 16 Mac; 10: 22.
Keselamatan kardiovaskular exenatide BID: analisis bersepadu dari ujian klinikal terkawal pada peserta dengan diabetes jenis 2.
Ratner R, Han J, Nicewarner D, Yushmanova I, Hoogwerf BJ, Shen L.
Terapi dengan exenatide secara beransur-ansur menjadi semakin penting dalam rawatan pesakit diabetes tipe 2, kerana terbukti tidak hanya dapat meningkatkan parameter metabolik yang diubah, tetapi juga untuk menentukan penurunan berat badan yang konsisten, disertai dengan penurunan yang signifikan. penyebab kematian pesakit diabetes jenis kedua).
3. PARAMETER EXENATIDE DAN METABOLIK
Amalan Endokrasi. 2011 Mac-Apr; 17: 192-200.
Ketahanan kesan rawatan exenatide pada kawalan glisemik, berat badan, tekanan darah sistolik, protein C-reaktif, dan kepekatan trigliserida.
Varanasi A, Chaudhuri A, Dhindsa S, Arora A, Lohano T, Vora MR, Dandona P.
Rawatan pesakit diabetes jenis kedua dengan exenatide terbukti berguna dalam mengurangkan kadar hemoglobin gliser ke bawah 7%, dalam menurunkan berat badan rata-rata 5 kg, dalam mengurangkan kepekatan trigliserida dalam darah, dalam mengurangkan tekanan darah dan dalam mengurangkan kepekatan penanda keradangan seperti protein C-reaktif. Kajian ini menunjukkan peranan metabolik kompleks peptida ini.
Kaedah penggunaan dan dos
BYETTA 0.25 exenatide sintetik per ml larutan, dos 5 mcg dalam pena pra-isi:
Terapi ubat BYETTA ® harus dimulakan dengan dos minimum 5 mikrogram dua kali sehari selama sekurang-kurangnya dua minggu, dan mungkin meningkat menjadi 10 mikrogram dua kali sehari.
Walau bagaimanapun, dos yang betul harus ditentukan oleh doktor setelah penilaian yang teliti terhadap status fisiopatologi pesakit, keparahan patologinya dan kemungkinan pengambilan ubat hipoglikemik yang bersamaan.
Amaran BYETTA ® Exenatide
Tindakan terapi exenatide dilakukan secara eksklusif pada sel beta pankreas yang masih aktif, untuk alasan ini BYETTA ® ditunjukkan dalam rawatan diabetes mellitus jenis 2 di mana pemberian insulin belum diperlukan.
Variasi dos biasa mungkin diperlukan pada pesakit dengan fungsi ginjal yang berkurang, di mana kinetik penghapusan ditangguhkan, oleh itu bahan aktif berterusan dalam peredaran untuk jangka masa yang lama.
Rawatan dengan exenatide, apabila digabungkan dengan pemberian sulfonylurea dan metformin, boleh menyebabkan hipoglikemia; Oleh itu, adalah wajar bagi pesakit untuk diberi petunjuk mengenai risiko dan gejala keadaan ini, untuk menerapkan strategi terapi cepat yang berguna untuk mengelakkan keadaan kesihatan yang memburuk.
Hipoglisemia sendiri boleh membahayakan penggunaan mesin dan kenderaan memandu.
PREGNANCY AND BREASTFEEDING
Ketiadaan kajian yang berkaitan dengan keselamatan janin dan keberkesanan exenatide dalam mengawal diabetes kehamilan tidak memungkinkan penggunaan BYETTA ® dalam rawatan diabetes kehamilan.
Interaksi
Beberapa kajian telah menilai kesan exenatide terhadap farmakokinetik pelbagai bahan aktif.
Dengan cara yang sangat umum adalah penting untuk mempertimbangkan bahawa pengosongan gastrik yang perlahan yang disebabkan oleh peptida ini dapat melambatkan penyerapan banyak prinsip aktif, memperpanjang masa tindakan dan penampilan kesan terapeutik.
Banyak kajian sedang dijalankan untuk mencirikan sifat-sifat ini dan meramalkan variasi farmakokinetiknya.
Kontraindikasi BYETTA ® Exenatide
BYETTA ® dikontraindikasikan sekiranya berlaku hipersensitiviti terhadap bahan aktif atau salah satu daripada eksipiennya.
Kesan yang Tidak Diingini - Kesan Sampingan
Kajian klinikal dalam literatur dan data dari pemantauan pasca pemasaran menunjukkan beberapa kesan sampingan yang berkaitan dengan terapi dengan exenatide, dapat dikesan dengan frekuensi yang berbeza pada pesakit yang dirawat dengan BYETTA ®
Antara sakit kepala yang paling biasa, pening, ketidakcukupan, sakit perut, mual, muntah, kegelisahan dan asthenia adalah yang paling banyak didokumentasikan, sementara episod hipoglikemia diperhatikan secara eksklusif bersamaan dengan pemberian metformin dan sulphonylurea.
Dengan kekerapan yang agak jarang berlaku, reaksi hipersensitiviti terhadap ubat disertai dengan pelbagai gejala seperti bronkospasme, edema, vasodilatasi dan reaksi dermatologi dan pankreatitis akut telah diperhatikan.
Catatan
BYETTA ® dijual hanya dengan preskripsi perubatan.
BYETTA ® termasuk dalam kelas doping: Hormon dan bahan berkaitan (dilarang masuk dan keluar dari persaingan).
Maklumat mengenai BYETTA ® Exenatide yang diterbitkan di halaman ini mungkin sudah lapuk atau tidak lengkap. Untuk penggunaan maklumat ini dengan betul, lihat halaman Penafian dan maklumat berguna.
