NEXIUM ® adalah ubat berasaskan esomeprazole.
KUMPULAN TERAPEUTIK: Antireflux - Antiulcer-Inhibitor pam proton
Petunjuk NEXIUM ® Esomeprazole
NEXIUM ® digunakan dalam praktik klinikal dalam rawatan semua manifestasi patologi saluran gastrointestinal yang berkaitan dengan hiperasiditas gastrik, seperti ulser duodenum, ulser peptik, bisul gastrik, penyakit refluks gastro-esofagus dan esofagitis.
Berkaitan dengan antibiotik, NEXIUM ® juga dapat digunakan dalam pembasmian Helicobacter Pylori, sementara bersamaan dengan ubat anti-inflamasi non-steroid untuk mengurangkan perkembangan ulser gastrik dan duodenum yang berkaitan dengan penggunaan ubat-ubatan ini yang berpanjangan.
Mekanisme tindakan NEXIUM ® Esomeprazole
NEXIUM ® adalah ubat berdasarkan esomeprazole, bahan aktif yang tergolong dalam kategori perencat pam proton, dan aktif pada pam H + / K + ATPase.
Diambil secara lisan, berkat formulasi tahan gastro, ia melewati penghalang gastrik tidak berubah, untuk diserap pada tahap duodenum, mencapai kepekatan plasma maksimum dalam 2 jam dari pemberian oral.
Terikat dengan protein plasma, ia diedarkan dalam aliran darah, di mana ia diubah menjadi bentuk aktif, berikutan protonasi yang disebabkan oleh persekitaran asid dari kanaliculi intraselular sel parietal perut.
Di sini bentuk aktif esomeprazole secara selektif dapat mengikat residu Cys dari pam proton asid, secara tidak dapat menghambatnya dan menjamin pengurangan kepekatan asid intragastrik sekitar 80%, dengan kesan terapeutik yang dimaksimumkan dalam 2-3 hari dari pengambilan pekerja pertama.
Pada akhir tindakannya, sel parietal mensintesis semula protein berfungsi baru, sementara esomeprazole mengalami metabolisme hepatik yang penting oleh enzim sitokrom p450 dan perkumuhan buah pinggang berikutnya.
Kajian yang dijalankan dan keberkesanan klinikal
UMUR PEDIATRIK ESOMEPRAZOLE
J Pediatr Gastroenterol Nutr. 2010 Nov; 51: 593-8.
Penyembuhan esofagitis erosif dan peningkatan gejala penyakit refluks gastroesophageal selepas rawatan esomeprazole pada kanak-kanak berumur 12 hingga 36 bulan.
Tolia V, Gilger MA, Barker PN, Illueca M.
Refluks gastroesophageal, dan gejala yang berkaitan, adalah salah satu keadaan patologi yang paling kerap berlaku pada pesakit kanak-kanak. Kajian ini menilai keberkesanan rawatan dengan esomeprazole selama 8 minggu pada pesakit kecil berusia antara 12 dan 36 bulan dan menderita esofagitis erosif. Sebanyak 84% pesakit yang dirawat menunjukkan peningkatan gejala yang ketara, tanpa kesan sampingan yang signifikan secara klinikal.
2. RAWATAN EXOMEPRAZOLE DAN HOSPITAL
Keputusan Rev Experaco Pharmonecon. 2010 Ogos; 10: 371-4.
Keberkesanan kos esomeprazole intravena dos tinggi pada pesakit dengan pendarahan ulser peptik di Amerika Syarikat dan Eropah.
Brown RE, Nandi J.
Esomeprazole adalah salah satu dari beberapa perencat pam proton yang juga terdapat dalam ampul untuk infus intravena. Kajian ini menunjukkan bagaimana penggunaan kaedah pentadbiran ini sangat selamat dan berkesan, bagi pesakit yang dirawat di hospital dengan ulser peptik yang berdarah, kedua-duanya mengurangkan simptomologi pesakit. kos pengurusan sendiri.
3. PERBANDINGAN ANTARA INHIBITOR PUMP PROTONIK
Am J Gastroenterol. 2002 Mac; 97: 575-83.
Esomeprazole (40 mg) dibandingkan dengan lansoprazole (30 mg) dalam rawatan esofagitis erosif.
Castell DO, Kahrilas PJ, Richter JE, Vakil NB, Johnson DA, Zuckerman S, Skammer W, Levine JG.
Kajian ini, yang dilakukan pada kira-kira 5000 pesakit yang menderita esofagitis erosif, menunjukkan bahawa pemberian esomeprazole 40 mg setiap hari dapat lebih berkesan daripada lansoprazole, dalam penyelesaian esofagitis erosif dan pedih ulu hati.
Kaedah penggunaan dan dos
NEXIUM ® tablet bersalut tahan gastro esomeprazole 20 - 40 mg atau NEXIUM ® Botol suntikan 40 mg:
walaupun perumusan dosnya betul, ia harus dijelaskan oleh doktor seseorang, setelah "penilaian yang teliti terhadap keadaan fisio-patologi pesakit dan objektif terapinya, adalah mungkin untuk menggambarkan secara umum beberapa dos yang banyak digunakan dalam klinik biasa berlatih.
Lebih tepat lagi, dos harian 20 - 40 mg nampaknya mencukupi untuk rawatan esofagitis refluks erosif, penyakit refluks gastroesophageal, ulser duodenum dan peptik yang disebabkan oleh H. Pylori berkaitan dengan antibiotik, dan dalam pencegahan ulser gastrik. Dari rawatan yang berpanjangan dengan ubat-ubatan anti-radang bukan steroid, sementara untuk rawatan sindrom Zollinger-Ellison, dosnya bahkan boleh dua kali ganda.
Sebaliknya, formulasi dalam botol yang boleh disuntik, khusus untuk kepentingan hospital.
Amaran NEXIUM ® Esomeprazole
Pengambilan NEXIUM ® harus didahului dengan penilaian yang teliti terhadap gambaran klinikal pesakit untuk mengecualikan asal-usul malignan patologi saluran gastrointestinal.
Keperluan ini sangat relevan, memandangkan kemampuan esomeprazole untuk menutup beberapa tanda dan gejala penting, yang dapat menunda masa diagnosis, memudahkan perkembangan penyakit dan kegagalan terapi.
Pemberian esomeprazole, lebih-lebih lagi, harus dilakukan dengan hati-hati, pada pasien dengan fungsi hati dan ginjal yang berkurang, yang telah dijelaskan peningkatan ketara dalam pendedahan prinsip aktif.
Tindakan antasid yang disebabkan oleh NEXIUM ® dapat menentukan peningkatan risiko jangkitan Salmonella dan Campylobacter, dan perubahan dalam penyerapan ubat lain.
Munculnya episod mengantuk, kekeliruan mental dan pening berikutan pengambilan esomeprazole, boleh menjadikan penggunaan mesin dan pemanduan kenderaan berbahaya.
PREGNANCY AND BREASTFEEDING
NEXIUM ® serta sediaan berasaskan esomeprazole lain, dikontraindikasikan pada kehamilan dan penyusuan, memandangkan tidak adanya kajian dan model eksperimen yang menunjukkan keselamatan keseluruhan bahan aktif ketika diambil pada saat-saat ini, mengenai kesihatan janin dan bayi. .
Interaksi
Telah diketahui bagaimana esomeprazole dimetabolisme oleh sitokrom p450 dan lebih tepatnya oleh isoform CYP2C19 dan CYP3A4, dan bagaimana metabolitnya dapat mengurangkan aktiviti enzim ini.
Oleh itu, berdasarkan data ini, jelas kelihatan bahawa penggunaan bahan aktif yang dimetabolismekan oleh sistem enzimatik yang sama dapat mengakibatkan perubahan ketara ciri farmakokinetik yang sama.
Oleh itu, dalam kes ini, perlu untuk mengelakkan interaksi ini atau menyesuaikan dos sedemikian rupa sehingga dapat mengekalkan kesan terapeutik sambil meminimumkan risiko kesan sampingan.
Selanjutnya, pengurangan keasidan intragastrik yang disebabkan oleh NEXIUM ® dapat mengurangi penyerapan ubat-ubatan yang memerlukan khususnya pH asid untuk diserap, seperti beberapa antijamur.
Kontraindikasi NEXIUM ® Esomeprazole
Dengan adanya tindak balas silang yang didokumentasikan antara pelbagai perencat pam proton, NEXIUM ® dikontraindikasikan sekiranya terdapat hipersensitiviti terhadap bahan aktif atau derivatif benzimidazol yang lain.
Kesan yang Tidak Diingini - Kesan Sampingan
Ujian klinikal dan pemantauan pasca pemasaran telah menunjukkan beberapa kesan sampingan, yang mudah ditoleransi dan secara klinikal tidak begitu relevan, seperti sakit kepala, sakit perut, mual, muntah, cirit-birit, sembelit, perut kembung, pening dan insomnia.
Kesan buruk yang lebih penting secara klinikal, seperti gangguan fungsi hati dan ginjal, perubahan gambaran hematologi dan imun, diperhatikan lebih jarang dan secara eksklusif pada kategori pesakit tertentu yang berisiko.
Catatan
NEXIUM ® hanya dapat dijual dengan preskripsi perubatan
Maklumat mengenai NEXIUM ® Esomeprazole yang diterbitkan di halaman ini mungkin sudah lapuk atau tidak lengkap. Untuk penggunaan maklumat ini dengan betul, lihat halaman Penafian dan maklumat berguna.