NOLVADEX ® adalah ubat berasaskan tamoxifen sitrat
KUMPULAN TERAPEUTIK: Antiestrogen - antagonis hormon dan bahan yang berkaitan
Petunjuk NOLVADEX ® - Tamoxifen
NOLVADEX ® adalah ubat antiestrogenik selektif yang digunakan dalam rawatan barah payudara dan baru-baru ini dinilai semula juga untuk rawatan jangka pendek kemandulan wanita anovulasi.
Mekanisme tindakan NOLVADEX ® - Tamoxifen
Tamoxifen, bahan aktif NOLVADEX ®, adalah turunan dari triphenylethylene, pendahulu sitom clomiphene yang lebih banyak digunakan, dicirikan oleh aktiviti farmakologi selektif yang penting, yang menjadikannya salah satu ubat yang paling banyak digunakan dalam rawatan bergantung kepada estrogen. kanser payudara.
Sebenarnya, prinsip aktif di atas, setelah diambil secara oral dan diserap dalam usus, dengan mengikat albumin plasma, mencapai pelbagai tisu yang bersaing dengan estrogen untuk mengikat reseptor estrogen.
Dengan cara ini, tamoxifen dapat mengikat reseptor estrogen yang terlalu tinggi pada barah payudara, sehingga mencegah estrogen daripada memberi kesan trofik dan proliferatifnya pada sel neoplastik barah payudara yang bergantung pada estrogen.
Bukti terbaru menunjukkan bagaimana tamoxifen dapat menurunkan kadar kolesterol total dalam darah, dan khususnya LDL, sambil menjaga pemeliharaan kepadatan mineral tulang, sehingga melindungi terhadap penyakit kardiovaskular dan osteoporotik.
Kegiatan biologi kompleks ubat ini masih menjadi subjek banyak kajian, yang bertujuan untuk mencirikan mekanisme tindakan molekulnya dengan lebih baik.
Kajian yang dijalankan dan keberkesanan klinikal
1. TAMOXIFEN: ALTERNATIF YANG SALAH UNTUK CLOMIPHENE PADA WANITA TETAP
Hum Reprod Sci. 2011 Mei; 4: 76-9.
Tamoxifen: Alternatif untuk clomiphene pada wanita dengan sindrom ovarium polikistik.
Dhaliwal LK, Suri V, Gupta KR, Sahdev S.
Kajian menunjukkan bagaimana tamoxifen boleh berkesan pada dos 40 mg sehari untuk mendorong ovulasi pada wanita dengan sindrom ovarium polikistik dan tahan terhadap clomiphene sitrat.
2. ACARA TAMOXIFEN DAN THROMBOEMBOLIC
Clin Med Res. 2011 Nov; 9 (3-4): 150.
C-b2-02: epidemiologi tamoxifen dan tromboembolisme.
Onitilo A, Engel J, Berg R.
Kerja epidemiologi yang menunjukkan bagaimana penggunaan tamoxifen dapat dikaitkan dengan peningkatan kejadian episod tromboemboli. Episod ini diperhatikan pada 5% wanita yang menjalani rawatan di bawah usia 45 tahun, 7% antara 45 - 54 tahun, 14% antara 55 - 64 tahun, 19% antara 65 - 74 tahun, 27% pada pesakit berusia di atas 74 tahun tahun.
3. KESAN ANTIFIBROTIK TAMOXIFEN
J Am Soc Nephrol. 2011 3 Nov.
Kesan Antifibrotik Tamoxifen dalam Model Penyakit Ginjal Progresif.
Dellê H, Rocha JR, Cavaglieri RC, Vieira JM Jr, Malheiros DM, Noronha IL.
Kajian eksperimental menunjukkan bagaimana tamoxifen dapat menghambat fibrosis ginjal pada model nefrosklerosis, mungkin dengan memodulasi rembesan faktor pro-fibrotik seperti TGF beta.
Kaedah penggunaan dan dos
NOLVADEX ®
Tamoxifen sitrat 10 - 20 mg tablet bersalut filem:
dosnya, biasanya antara 20 dan 40 mg sehari, diambil dalam satu atau dua pentadbiran, mesti ditentukan oleh doktor anda, yang mesti mengawasi keseluruhan proses terapi dan keberkesanan rawatannya.
Amaran NOLVADEX ® - Tamoxifen
Agar terapi dengan NOLVADEX ® dapat menyatakan keberkesanan terapi maksimum tanpa menjejaskan keadaan kesihatan pesakit, dengan kesan sampingan yang berpotensi berbahaya, ia harus didahului dengan "pemeriksaan perubatan yang berhati-hati yang berguna untuk menilai kesesuaian resep dan ketiadaan keadaan yang tidak sesuai dengan mengambil tamoxifen.
Sehubungan dengan itu, adalah penting bahawa doktor memberitahu pesakit mengenai kemungkinan kesan sampingan terapi dan tanda-tanda utama dengannya, supaya mereka dapat dikenali dengan segera.
Selain itu, pengawasan perubatan menjadi penting baik untuk memastikan keadaan kesihatan pesakit dan keberkesanan terapi tamoxifen.
NOLVADEX ® mengandungi laktosa oleh itu ia dikontraindikasikan pada pesakit dengan intoleransi galaktosa, kekurangan enzim laktase atau penyerapan glukosa-galaktosa.
Kemunculan kesan sampingan pada alat visual, pengaburan dan pengaburan, boleh menjadikan kenderaan memandu atau menggunakan mesin berbahaya.
PREGNANCY AND BREASTFEEDING
Walaupun terdapat data yang bertentangan dalam literatur mengenai profil keselamatan tamoxifen ketika diambil semasa kehamilan, banyak data eksperimen yang menunjukkan kesan pada janin yang serupa dengan yang disebabkan oleh estrogen atau clomiphene memungkinkan untuk memperbanyak kontraindikasi terhadap tamoxifen juga.
Kontraindikasi ini juga berlaku untuk fasa penyusuan berikutnya.
Interaksi
Metabolisme hepatik yang menyebabkan tamoxifen mendedahkan pesakit kepada interaksi ubat yang berkaitan secara klinikal.
Sebenarnya, keberkesanan rawatan dan kejadian kesan sampingannya dapat diubah secara signifikan dengan pengambilan serentak modulator CYP3A4, enzim yang bertanggungjawab untuk metabolisme tamoxifen.
Tambahan pula, pengambilan antikoagulan dicumarin bersamaan dapat ditonjolkan oleh tamoxifen, sehingga memerlukan pengawasan berkala indeks pembekuan.
Secara statistik, kejadian episod trombo-emboli lebih tinggi pada pesakit yang menjalani terapi dengan ubat tamoxifen dan sitotoksik.
Kontraindikasi NOLVADEX ® - Tamoxifen
Penggunaan NOLVADEX ® dikontraindikasikan sekiranya berlaku hipersensitiviti terhadap bahan aktif atau salah satu daripada eksipiennya, kehamilan dan menyusui, sebagai terapi pencegahan untuk barah payudara, atau pada pesakit dengan karsinoma duktal in situ atau dengan terapi antikoagulan yang sedang berlangsung.
Kesan yang Tidak Diingini - Kesan Sampingan
Terapi jangka panjang, yang diperlukan untuk rawatan barah payudara, mendedahkan pesakit kepada banyak kesan sampingan yang berkaitan dengan pengambilan tamoxifen.
Lebih tepat lagi, kilat panas, pendarahan faraj, ruam kulit, dermatitis, pengekalan air masin, pening, gangguan penglihatan, kekejangan pada anggota bawah, peningkatan volumetrik pada sista ovari, kegagalan hati dan hati berlemak adalah tindak balas buruk yang paling sering diperhatikan dalam proses terapi dengan NOLVADEX ®.
Walau bagaimanapun, mereka yang paling bimbang, dengan kepentingan tertentu dari sudut pandang klinikal, berkaitan dengan kejadian kejadian trombo-emboli yang lebih tinggi dan penyakit ganas yang tertumpu di kawasan uterus dan endometrium.
Catatan
NOLVADEX ® hanya dapat dijual dengan preskripsi perubatan.
Penggunaan NOLVADEX ® di luar preskripsi perubatan, sebelum dan semasa pertandingan sukan dilarang kerana ia merupakan amalan doping
Maklumat mengenai NOLVADEX ® - Tamoxifen yang diterbitkan di halaman ini mungkin sudah lapuk atau tidak lengkap. Untuk penggunaan maklumat ini dengan betul, lihat halaman Penafian dan maklumat berguna.
