Ubat penyekat beta

- seperti yang anda fikirkan dengan mudah - mereka adalah prinsip aktif yang dapat menyaingi reseptor jenis β untuk adrenalin dan noradrenalin. Oleh itu, ubat ini melakukan tindakan simpatolitik melalui penurunan penularan adrenergik dan noradrenergik.

Reseptor adrenalin dan Noradrenalin

Terdapat tiga jenis reseptor β-adrenergik yang berbeza:

β1, terletak pada tahap jantung, ginjal dan okular (pengaktifan reseptor ini meningkatkan kerja jantung, merangsang rembesan renin dan pengeluaran humor berair pada tahap okular);
β2, terletak di otot licin arteriolar, genito-kencing, gastrointestinal dan bronkial (pengaktifan reseptor ini menyokong kelonggarannya); mereka juga terdapat pada otot rangka, hati dan sel mast. Selanjutnya, reseptor ini juga terlibat dalam pembebasan insulin.
β3, terletak kebanyakannya di tisu adiposa, pada tahap di mana mereka merangsang lipolisis.

Penyekat beta yang mempunyai minat terapeutik terutama yang mempunyai selektiviti untuk reseptor β1, walaupun terdapat juga ubat penghalang beta yang tidak spesifik di pasaran yang berinteraksi dengan reseptor β1 dan β2.

, seperti hipertensi dan angina semasa bersenam.

Di samping itu, beberapa jenis ubat penyekat beta digunakan dalam rawatan aritmia jantung, kegagalan jantung dan pencegahan sekunder terhadap infark miokard; sementara yang lain digunakan dalam rawatan glaukoma, tirotoksikosis, manifestasi kegelisahan somatik, gegaran penting dan dalam rawatan profilaksis migrain.

, nadolol, timolol dan pindolol.

β-blocker generasi kedua: ubat ini bersifat kardioselektif; oleh itu, mereka lebih suka berinteraksi dengan reseptor β1 yang terletak di jantung. Walau bagaimanapun, perlu ditekankan bahawa kardioselektiviti ini hanya relatif, pada kenyataannya, pada kepekatan tinggi bahkan jenis beta-blocker ini dapat berinteraksi dengan reseptor β2.
Walau bagaimanapun, berkat selektivitas relatif mereka, ubat ini - tidak seperti beta-blocker non-selektif - juga boleh digunakan pada individu dengan diabetes dan bronkospasme (seperti asma dan COPD), kerana mereka tidak mengganggu reseptor β2 yang terlibat dalam pembebasan insulin dan Walau bagaimanapun, kategori pesakit ini masih memerlukan pemantauan yang teliti semasa penggunaan beta-blocker, walaupun kardioselektif.
Kumpulan ini merangkumi bahan aktif seperti metoprolol, atenolol, esmolol (dicirikan oleh jangka hayat yang pendek dan digunakan dalam keadaan kecemasan), acebutolol dan bisoprolol.

Β-blocker generasi ketiga dengan kesan tambahan: carvedilol dan labetalol tergolong dalam kumpulan ini. Prinsip-prinsip aktif ini, selain untuk menyekat reseptor β1, juga melakukan "tindakan antagonis pada reseptor β2 dan pada reseptor α1 yang terdapat di saluran darah. Tepatnya interaksi dengan jenis reseptor terakhir ini yang menyebabkan prinsip ini aktif adalah juga dikurniakan dengan aktiviti vasodilatory.

Penyekat β generasi ketiga dengan kesan β1 tambahan dan selektif: bahan aktif yang tergolong dalam kumpulan ini menunjukkan selektiviti untuk reseptor adrenergik β1; lebih-lebih lagi, mereka juga mempunyai aktiviti lain yang mampu membantu tindakan antihipertensi.
Antara bahan aktif yang tergolong dalam kumpulan ini kami dapati:

Celiprolol yang juga dikurniakan aktiviti agonis terhadap reseptor β2 (oleh itu ia menyokong kelonggaran otot licin vaskular);
Nebivolol, bahan aktif yang juga mampu merangsang rembesan oksida nitrat (NO) oleh endotelium, sehingga menyebabkan vasodilatasi.

Selanjutnya, beberapa bahan aktif yang disebutkan di atas dikelompokkan ke dalam kumpulan yang lebih jauh, iaitu ubat penghalang beta dengan aktiviti simpatomimetik intrinsik (atau ISA). Antaranya, kita menyebutkan pindolol dan acebutolol.
Molekul-molekul ini bukan antagonis sebenar reseptor beta-adrenergik, tetapi merupakan agonis separa yang - sekali terikat pada reseptor β-adrenergik - merangsang sebahagiannya (sehingga mencegah pengikatan adrenalin atau noradrenalin), sehingga dapat menyekatnya sepenuhnya.
Secara amnya, ubat jenis ini kurang menyebabkan penurunan fungsi jantung; atas sebab ini, penggunaan bahan aktif ini lebih disukai pada pesakit bradikard.

pengecutan dan degupan jantung. Sebagai tambahan kepada ini, bahan aktif ini juga mempengaruhi rembesan renin, menghalangnya. Dengan berbuat demikian, ubat penghalang beta juga mengganggu sistem renin-angiotensin, dengan pengurangan pengekalan hidro-garam dan akibatnya dalam jumlah darah dan ketahanan periferal.

pilihan dan kepekaan setiap individu terhadap ubat yang ingin dia gunakan.
Walau bagaimanapun, beberapa kesan sampingan adalah biasa bagi kebanyakan ubat penyekat beta. Antaranya, kita ingat:

Kegagalan jantung;
Bradikardia (mungkin berlaku terutamanya dalam kes menggunakan beta-blocker tanpa aktiviti simpatomimetik intrinsik);
Hipotensi akut;
Vasokonstriksi periferal;
Bronkokonstriksi;
Hipoglikemia;
Gangguan gastrointestinal, seperti mual, muntah dan cirit-birit;
Pening
Insomnia;
Kemurungan;
Mimpi buruk dan halusinasi;
Gangguan visual;
Kekejangan otot
Ruam kulit;
Ungu;
Alopecia.

Akhirnya, harus diingat bahawa - untuk mengelakkan "hiperaktif reseptor β yang boleh merosot menjadi krisis hipertensi berbahaya - terapi dengan penyekat beta mesti" dihentikan secara beransur-ansur.

, disebabkan oleh kemungkinan kesan sampingan yang boleh berlaku. Walau apa pun, sebelum mengambil apa-apa jenis ubat, wanita hamil dan ibu yang menyusui harus selalu mendapatkan nasihat doktor, yang akan melakukan "penilaian yang teliti mengenai hubungan antara manfaat yang diharapkan untuk ibu dan potensi risiko terhadap janin atau bayi.

(COPD) atau keadaan lain yang berkaitan dengan bronkokonstriksi;

Pada pesakit bradikard;

Pada pesakit diabetes dan dirawat dengan insulin;

Pada pesakit dengan sindrom hipoglikemik;

Pada pesakit dengan gangguan fungsi hati.

Walau bagaimanapun, harus diingat bahawa pada pesakit yang menderita patologi yang berkaitan dengan bronkospasme dan pada pesakit bradikardik, masing-masing ubat penyekat beta kardioselektif dan ubat penghalang beta ISA dapat diberikan, dengan syarat penggunaan bahan aktif yang sama ini dilakukan dengan berhati-hati dan di bawah pengawasan ketat doktor.