EUGLUCON ® adalah ubat berasaskan glibenclamide
KUMPULAN TERAPEUTIK: Ejen hipoglikemik oral - Sulfonylureas
Petunjuk EUGLUCON ® - Glibenclamide
EUGLUCON ® adalah ubat yang ditunjukkan dalam rawatan diabetes mellitus tipe II jika tidak ada hasil yang memuaskan yang diperoleh melalui terapi bukan farmakologi.
EUGLUCON ® dapat digunakan sebagai monoterapi dan terapi kombinasi dengan insulin atau agen hipoglikemik oral lain.
Mekanisme tindakan EUGLUCON ® - Glibenclamide
Glibenclamide, bahan aktif EUGLUCON ®, adalah agen hipoglikemik oral yang tergolong dalam kategori sulfonilurea farmasi dan salah satu ubat hipoglikemik oral.
Tindakan terapeutiknya dikaitkan dengan dua mekanisme utama yang mampu menjamin kawalan yang lebih baik terhadap glikemia pasca prandial dan basal.
Mekanisme pertama dilakukan pada tahap pankreas, di mana prinsip aktif ini dapat bertindak pada sel beta, menghalang saluran kalium keluarga SUR, sehingga memudahkan "depolarisasi membran sel dan pelepasan insulin akibatnya, sementara yang kedua , jelas lebih kompleks dan terkoordinasi, nampaknya berkorelasi dengan kemampuan glibenclamide untuk meningkatkan kepekaan reseptor insulin terhadap insulin, meningkatkan kesan metabolik hormon ini pada tahap periferal.
Tindakan hipoglikemik dilakukan selama kira-kira 24 jam dari pengambilannya, sehingga memungkinkan, dengan penggunaan satu tablet sehari dengan mudah, kawalan glisemik yang baik dalam 24 jam.
Ubat itu, yang dimetabolisme di hati, kemudian dikeluarkan dalam bentuk metabolit yang tidak aktif dalam jumlah yang hampir sama pada najis dan air kencing.
Kajian yang dijalankan dan keberkesanan klinikal
1. KEBERKESANAN GLIBENCLAMIDE
Diabetes Metab Res Rev. 2004 Mei-Jun; 20: 225-31.
Kesan glipizide GITS dan glibenclamide pada kawalan metabolik, pengeluaran glukosa hepatik, dan rembesan insulin pada pesakit dengan diabetes jenis 2.
Go EH, Kyriakidou-Himonas M, Berelowitz M.
Glibenclamide terbukti sangat berkesan bukan sahaja dalam memastikan rembesan insulin yang lebih baik, berguna untuk kawalan glisemik, tetapi juga dalam mengurangkan rembesan glukosa hepatik. Kajian yang signifikan secara statistik ini dilakukan pada pesakit diabetes tipe II menyokong hipotesis mekanisme tindakan glapenclamide ekstrapankreas.
2. GLIBENCLAMIDE DAN KATNEY PATHOLOGI
Klinik J Am Soc Nephrol. 2011 31 Mac.
Fungsi Renal pada Diabetes Jenis 2 dengan Monoterapi Rosiglitazone, Metformin, dan Glyburide.
Lachin JM, Viberti G, Zinman B, Haffner SM, Aftring RP, Paul G, Kravitz BG, Herman WH, Holman RR, Kahn SE; MENERIMA PAKAI.
Salah satu akibat penyakit diabetes yang paling penting adalah permulaan nefropati dan kegagalan buah pinggang. Kajian ini menilai sumbangan yang diberikan oleh terapi ubat terhadap permulaan keadaan ini. Khususnya, glibenclamide, seperti rosiglitazone, telah terbukti lebih selamat untuk penyakit buah pinggang, berbanding dengan metformin, misalnya, yang telah direkodkan dalam 5 tahun. kegagalan buah pinggang.
3. BAHAYA HIPOGLYCEMIA
Klin Padiatr. 1990 Mac-Apr; 202: 103-5.
Hiperglikemia yang disebabkan oleh iatrogenik maut berikutan pengambilan glibenclamide secara tidak sengaja
Lemke R.
Salah satu risiko terpenting yang berkaitan dengan terapi glibenclamide adalah hipoglikemia, kerana kesan sistemiknya yang penting. Dalam laporan kes ini, kematian pesakit akibat hipoglikemia berikutan pengambilan glibenclamide dos berlebihan dilaporkan. Tujuan kerja ini adalah untuk mengulangi pentingnya perumusan dos yang betul dan kawalan tahap glisemik secara berkala, untuk mengelakkan akibat yang tidak menyenangkan.
Kaedah penggunaan dan dos
EUGLUCON ® Tablet Glibenclamide 5 mg: setelah memantau tahap glisemik dan menyesuaikan rancangan makan, pentadbiran pertama EUGLUCON ® tidak boleh melebihi ½ tablet setiap hari.
Sekiranya bahagian awal ubat tidak dapat menghasilkan hasil terapi yang diharapkan, doktor boleh meningkatkan dos hingga maksimum 2-3 tablet sehari.
Memandangkan keberkesanan glibenclamide yang tahan lama, EUGLUCON ® harus diminum sekali sehari pada makanan utama.
Amaran EUGLUCON ® - Glibenclamide
Pendekatan terapi yang betul untuk patologi diabetes terutamanya merangkumi penggunaan langkah-langkah bukan farmakologi seperti diet dan gaya hidup, disertai sekiranya hasil terapi yang buruk oleh terapi ubat.
Sebelum memulakan rawatan dan semasa terapi, sangat penting untuk memantau tahap glisemik secara berkala, baik untuk menilai keberkesanan terapi dan untuk menyesuaikan dos ubat dengan betul, sehingga dapat mengelakkan ketidakseimbangan glisemik.
Penting untuk diingat bahawa krisis hipoglikemik disertai oleh gejala yang teruk, seperti membahayakan kesihatan pesakit secara serius.
Pentadbiran glibenclamide pada pesakit dengan gangguan fungsi hati dan ginjal, atau dengan kekurangan enzim G6PD harus dielakkan untuk mencegah perkembangan reaksi buruk seperti hemolisis yang diucapkan.
EUGLUCON ® mengandung laktosa, oleh itu pengambilannya dapat diikuti oleh kesan sampingan yang menjengkelkan yang tertumpu pada saluran gastrointestinal pada pasien dengan kekurangan enzim laktase atau penyerapan glukosa / galaktosa.
Penting juga untuk diingat bahawa di antara manifestasi hipoglikemia terdapat pengurangan kemampuan persepsi pesakit yang boleh menjadikan penggunaan mesin atau kereta memandu berbahaya.
PREGNANCY AND BREASTFEEDING
Risiko tinggi untuk kesihatan janin, didokumentasikan oleh beberapa kajian dalam literatur yang menguji keberkesanan dan keselamatan glibenclamide pada wanita hamil, dan kemungkinan menggunakan protokol terapi yang lebih berkesan dan bercirikan, sangat kontraindikasi penggunaan EUGLUCON ® semasa tempoh kehamilan.
Kontraindikasi untuk digunakan juga meliputi masa menyusui, memandangkan rembesan bahan aktif dalam susu ibu, yang dapat menyebabkan hipoglikemia pada bayi.
Interaksi
Seperti yang dijelaskan untuk sulfonilurea lain, glibenclamide juga dapat berinteraksi dengan banyak bahan aktif lain, juga mengubah sifat farmakokinetik dan terapeutiknya dengan ketara.
Sebenarnya, pemberian bersamaan insulin dan antidiabetik oral lain, perencat ACE, steroid anabolik dan hormon seks lelaki, kloramfenikol, turunan kumarin, siklofosfamid, disopyramide, fenfluramine, phenyramidol, fibrate, fluoxetine, ifosfamide, MAO inhibitor, amiconazole, miconazole, miconazole , pentoxifylline (parenteral dalam dosis tinggi), phenylbutazone, azapropazone, oxyphenbutazone, probenecid, quinolones, salicylates, sulfinpyrazone, sulfonamides, ubat simpatolitik seperti beta-blocker dan guanethidine, boleh meningkatkan tritophylline, tetarycycromycycine EUGLUCON ® meningkatkan risiko hipoglikemia.
Sebaliknya, pengambilan bersama asetazolamida, barbiturat, kortikosteroid, diazoksida, diuretik, adrenalin dan ubat-ubatan simpatomimetik lain, glukagon, julap (setelah penggunaan yang berpanjangan), asid nikotinat (dalam dos yang tinggi), estrogen dan progestin, fenotiazin, tiroid hormon dan rifampisin dapat mengurangkan keberkesanan terapi ubat sehingga menyebabkan kawalan glikemik terganggu dan tidak berkesan.
Selanjutnya, glibenclamide boleh menyebabkan peningkatan kepekatan plasma siklosporin, dengan ketara meningkatkan ketoksikannya.
Kontraindikasi EUGLUCON ® - Glibenclamide
EUGLUCON ® dikontraindikasikan pada pesakit dengan diabetes mellitus tipe 1, disfungsi hati dan ginjal yang teruk, diabetes dan koma diabetes, asidosis keto diabetes, sekiranya berlaku hipersensitiviti terhadap bahan aktif atau salah satu daripada eksipiennya dan semasa mengandung dan "masa makan
Ubat ini juga dikontraindikasikan dalam tempoh kehamilan dan penyusuan.
Kesan yang Tidak Diingini - Kesan Sampingan
Pelbagai ujian klinikal dan pemantauan selepas pemasaran yang teliti nampaknya sepakat mengenai toleransi glibenclamide yang baik jika diambil dalam dos dan kaedah yang sesuai.
Sebenarnya, kesan sampingan utama diperhatikan berikutan perumusan dos berlebihan, dan muncul dalam penampilan episod hipoglikemik, mudah dibalikkan dengan pengambilan gula sederhana secara oral.
Sebaliknya, reaksi buruk yang mempengaruhi sistem gastrointestinal dan hematologi jarang berlaku, segera mundur setelah terapi ditangguhkan.
Kesan dermatologi seperti ruam dan urtikaria telah diperhatikan pada pesakit yang sensitif terhadap ubat atau salah satu komponennya.
Catatan
EUGLUCON ® hanya dapat dijual dengan preskripsi perubatan yang ketat
Maklumat mengenai EUGLUCON ® - Glibenclamide yang diterbitkan di halaman ini mungkin sudah lapuk atau tidak lengkap. Untuk penggunaan maklumat ini dengan betul, lihat halaman Penafian dan maklumat berguna.
