Bahan aktif: Rupatadine
Tablet Rupafin 10 mg
Petunjuk Mengapa Rupafin digunakan? Untuk apa itu?
Rupatadine adalah antihistamin.
Rupafin melegakan gejala rhinitis alergi seperti bersin, hidung berair, mata gatal dan hidung.
Rupafin juga digunakan untuk melegakan gejala yang berkaitan dengan urtikaria idiopatik kronik (ruam kulit alergi) seperti gatal-gatal dan paus (kemerahan dan pembengkakan kulit).
Kontraindikasi Bila Rupafin tidak boleh digunakan
Jangan ambil Rupafin
- jika anda alah kepada rupatadine atau bahan-bahan lain dari ubat ini
Langkah berjaga-jaga untuk penggunaan Apa yang perlu anda ketahui sebelum mengambil Rupafin
Bercakap dengan doktor atau ahli farmasi anda sebelum mengambil Rupafin.
Sekiranya kekurangan buah pinggang atau hati, berjumpa doktor. Penggunaan tablet Rupafin 10 mg pada masa ini tidak digalakkan pada pesakit dengan gangguan buah pinggang atau hati.
Sekiranya anda mempunyai tahap kalium yang rendah dalam darah anda dan / atau mempunyai corak degupan jantung yang tidak normal (pemanjangan selang QTc yang diketahui pada ECG) yang boleh berlaku dalam beberapa bentuk penyakit jantung, minta nasihat doktor anda.
Sekiranya anda berusia lebih dari 65 tahun, berjumpa dengan doktor atau ahli farmasi anda.
Anak-anak
Ubat ini tidak ditunjukkan untuk kanak-kanak di bawah umur 12 tahun.
Interaksi Ubat atau makanan mana yang boleh mengubah kesan Rupafin
Beritahu doktor atau ahli farmasi anda jika anda mengambil, baru-baru ini mengambil atau mungkin mengambil ubat lain.
Jangan mengambil ubat yang mengandungi ketoconazole atau eritromisin jika anda menggunakan Rupafin.
Sekiranya anda mengambil ubat antidepresan sistem saraf pusat atau ubat statin, berbincanglah dengan doktor anda sebelum mengambil Rupafin.
Rupafin dengan makanan, minuman dan alkohol
Rupafin tidak boleh diminum dengan jus limau gedang, kerana minuman ini dapat meningkatkan kadar Rupafin dalam tubuh.
Rupafin, pada dos yang disyorkan (10 mg), tidak meningkatkan rasa mengantuk yang dihasilkan oleh alkohol.
Amaran Penting untuk mengetahui bahawa:
Kehamilan dan penyusuan
Sekiranya anda hamil atau menyusu, fikir anda mungkin mengandung atau merancang untuk mempunyai bayi, minta nasihat doktor atau ahli farmasi anda sebelum mengambil ubat ini.
Memandu dan menggunakan mesin
Pada dos yang disyorkan, tidak ada kesan Rupafin yang diketahui terhadap kemampuan memandu atau menggunakan mesin. Namun, semasa memulakan rawatan dengan Rupafin, anda harus berhati-hati dan memantau bagaimana rawatan itu mempengaruhi anda sebelum memandu atau menggunakan mesin.
Rupafin mengandungi laktosa.
Sekiranya anda diberitahu oleh doktor bahawa anda mempunyai "intoleransi terhadap beberapa gula, hubungi doktor anda sebelum mengambil produk ubat ini.
Dos, Kaedah dan Masa Pentadbiran Cara menggunakan Rupafin: Posologi
Sentiasa ambil ubat ini tepat seperti yang diberitahu oleh doktor anda. Sekiranya ragu-ragu, berjumpa dengan doktor atau ahli farmasi anda.
Rupafin ditunjukkan untuk remaja (berumur lebih dari 12 tahun) dan untuk orang dewasa. Dos biasa adalah satu tablet (10 mg rupatadine) sehari sekali semasa perut penuh atau kosong. Telan tablet dengan jumlah cecair yang mencukupi (contohnya segelas air).
Tempoh rawatan dengan Rupafin akan ditunjukkan oleh doktor yang hadir.
Overdosis Apa yang perlu dilakukan jika anda telah mengambil Rupafin terlalu banyak
Sekiranya anda mengambil lebih banyak Rupafin daripada yang sepatutnya
Segera hubungi doktor atau ahli farmasi anda sekiranya anda berlebihan mengambil ubat tersebut.
Sekiranya anda terlupa mengambil Rupafin
Ambil dos secepat mungkin dan teruskan dengan dos biasa. Jangan mengambil dos berganda untuk menebus dos individu yang dilupakan
Kesan Sampingan Apakah kesan sampingan Rupafin
Seperti semua ubat, ubat ini boleh menyebabkan kesan sampingan, walaupun tidak semua orang mendapatnya.
Kesan sampingan yang biasa (boleh mempengaruhi sehingga 1 dari 10 orang) adalah mengantuk, sakit kepala, pening, mulut kering, merasa lemah dan letih.
Kesan sampingan yang tidak biasa (boleh mempengaruhi sehingga 1 dari 100 orang) adalah peningkatan selera makan, kerengsaan, gangguan perhatian, pendarahan hidung, kekeringan hidung, faringitis, batuk, tekak kering, rhinitis, mual, sakit perut, cirit-birit, gangguan pencernaan, muntah, sembelit, ruam, sakit belakang, sakit sendi, sakit otot, dahaga, rasa tidak selesa secara umum, demam, ujian fungsi hati yang tidak normal dan kenaikan berat badan.
Kesan sampingan yang jarang berlaku (boleh mempengaruhi sehingga 1 dari 1000 orang) adalah berdebar-debar, peningkatan kadar denyutan jantung dan reaksi alergi (gatal-gatal, paus dan pembengkakan muka, bibir, lidah atau mulut).
Melaporkan kesan sampingan
Sekiranya anda mendapat kesan sampingan, berbincanglah dengan doktor atau ahli farmasi anda. Ini termasuk kemungkinan kesan sampingan yang tidak disenaraikan dalam risalah ini. Anda juga boleh melaporkan kesan sampingan secara langsung melalui sistem pelaporan nasional di https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse Dengan melaporkan kesan sampingan, anda dapat membantu memberikan lebih banyak maklumat mengenai keselamatan ubat ini.
Tamat Tempoh dan Pengekalan
Jauhkan ubat ini dari pandangan dan jangkauan kanak-kanak.
Jangan gunakan ubat ini selepas tarikh luput yang tertera pada kadbod dan lepuh. Tarikh luput merujuk pada hari terakhir bulan itu.
Simpan lepuh di kadbod luar untuk melindungi ubat daripada cahaya.
Jangan buang ubat melalui air buangan atau sampah rumah. Tanya ahli farmasi anda bagaimana membuang ubat yang tidak lagi anda gunakan. Ini akan membantu melindungi alam sekitar.
Apa yang terkandung dalam Rupafin
- Bahan aktifnya adalah rupatadine. Setiap tablet mengandungi 10 mg rupatadine (sebagai fumarate).
- Bahan-bahan lain adalah pati jagung yang telah dilancarkan, selulosa mikrokristal, oksida besi merah (E-172), oksida besi kuning (E-172), laktosa monohidrat dan magnesium stearat.
Keterangan tentang rupa Rupafin dan kandungan peknya
Rupafin hadir dalam bentuk tablet berwarna salmon ringan yang dibungkus dalam lepuh yang mengandungi 3, 7, 10, 15, 20, 30, 50 dan 100 tablet. Tidak semua saiz pek boleh dipasarkan.
Risalah Pakej Sumber: AIFA (Badan Perubatan Itali). Kandungan yang diterbitkan pada Januari 2016. Maklumat yang ada mungkin tidak terkini.
Untuk mempunyai akses ke versi paling terkini, disarankan untuk mengakses laman web AIFA (Badan Perubatan Itali). Penafian dan maklumat berguna.
01.0 NAMA PRODUK PERUBATAN
TABEL RUPAFIN 10 MG
02.0 KOMPOSISI KUALITATIF DAN KUANTITATIF
Setiap tablet mengandungi:
10 mg rupatadine (sebagai fumarate).
Eksipien dengan kesan yang diketahui: 58 mg laktosa sebagai laktosa monohidrat.
Untuk senarai lengkap eksipien, lihat bahagian 6.1.
03.0 BORANG FARMASI
Tablet.
Tablet berwarna salmon bulat dan ringan.
04.0 MAKLUMAT KLINIKAL
04.1 Petunjuk terapeutik
Rawatan simptomatik rhinitis alergi dan urtikaria idiopatik kronik pada orang dewasa dan remaja (berumur lebih dari 12 tahun).
04.2 Posologi dan kaedah pentadbiran
Dewasa dan remaja (berumur lebih dari 12 tahun)
Dos yang disyorkan ialah 10 mg (satu tablet) sekali sehari, dengan atau tanpa makanan.
Warga emas
Rupatadine harus digunakan dengan berhati-hati pada orang tua (lihat bahagian 4.4).
Pesakit kanak-kanak
Penggunaan tablet rupatadine 10 mg tidak digalakkan pada kanak-kanak di bawah umur 12 tahun.Penyelesaian oral Rupatadine 1 mg / ml disyorkan untuk kanak-kanak berumur 2 hingga 11 tahun.
Pesakit dengan kekurangan buah pinggang atau hepatik
Tidak ada pengalaman klinikal pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal atau hati, saat ini tidak dianjurkan untuk memberikan 10 mg rupatadine kepada pasien ini.
04.3 Kontraindikasi
Hipersensitiviti terhadap bahan aktif atau salah satu daripada eksipien yang disenaraikan dalam bahagian 6.1.
04.4 Amaran khas dan langkah berjaga-jaga yang sesuai untuk digunakan
Pemberian rupatadine dengan jus limau gedang tidak digalakkan (lihat bahagian 4.5).
Pemberian bersama rupatadine dengan perencat CYP3A4 yang kuat harus dielakkan, sementara itu harus diberikan dengan berhati-hati dengan perencat CYP3A4 yang sederhana (lihat bahagian 4.5).
Penyesuaian dos substrat CYP3A4 sensitif (contohnya simvastatin, lovastatin) dan substrat CYP3A4 dengan tetingkap terapi yang sempit (contohnya siklosporin, tacrolimus, sirolimus, everolimus, cisapride) mungkin diperlukan kerana rupatadine dapat meningkatkan kepekatan plasma ubat ini (lihat bahagian 4.5).
Keselamatan jantung rupatadine dinilai dalam kajian QT / QTc yang menyeluruh. Rupatadine hingga sepuluh kali dos terapi tidak berpengaruh pada ECG dan oleh itu tidak menimbulkan kebimbangan keselamatan jantung. Walau bagaimanapun, rupatadine harus digunakan dengan berhati-hati pada pesakit dengan pemanjangan selang QT yang diakui, pada pesakit dengan "hipokalaemia" yang tidak diperbaiki, pada pesakit dengan keadaan proarrhythmic yang berterusan, seperti bradikardia yang signifikan secara klinikal, iskemia miokard akut.
Tablet Rupatadine 10 mg harus digunakan dengan berhati-hati pada pesakit tua (berumur 65 tahun ke atas). Walaupun tidak ada perbezaan keseluruhan keberkesanan atau keselamatan ubat selama ujian klinikal, peningkatan kepekaan pada beberapa orang tua tidak dapat dikesampingkan memandangkan sebilangan kecil pesakit tua yang dikaji (lihat bahagian 5.2).
Untuk penggunaan pada anak di bawah 12 tahun dan pada pesakit dengan fungsi ginjal atau hati yang terganggu, lihat bahagian 4.2.
Kerana adanya laktosa monohidrat dalam tablet 10 mg rupatadine, pesakit dengan masalah keturunan yang jarang berlaku terhadap intoleransi galaktosa, kekurangan Lapp laktase, atau penyerapan glukosa / galaktosa tidak boleh mengambil ubat ini.
04.5 Interaksi dengan produk ubat lain dan bentuk interaksi lain
Kajian interaksi hanya dilakukan pada orang dewasa dan remaja (berumur lebih dari 12 tahun) dengan tablet rupatadine 10 mg.
Kesan ubat lain pada rupatadine
Pemberian bersama dengan perencat CYP3A4 yang kuat (contohnya itraconazole, ketoconazole, voriconazole, posaconazole, inhibitor protease HIV, clarithromycin, nefazodone) harus dielakkan dan ubat bersama dengan perencat CYP3A4 sederhana (eritromisin, flukonazol, diltiazem digunakan).
Pemberian bersamaan 20 mg rupatadine dan ketoconazole atau eritromisin meningkatkan pendedahan sistemik kepada rupatadine masing-masing 10 kali ganda dan 2-3 kali ganda. Perubahan ini tidak dikaitkan dengan kesan pada selang QT atau dengan peningkatan reaksi buruk berbanding. hingga ubat diberikan secara berasingan.
Interaksi dengan jus limau gedang: Pemberian jus limau gedang secara bersamaan meningkatkan pendedahan rupatadine sistemik sebanyak 3.5 kali. Oleh itu, pemberian rupatadine bersamaan dengan jus limau gedang tidak boleh diberikan.
Kesan rupatadine pada ubat lain
Perhatian harus diberikan ketika rupatadine diberikan bersama dengan ubat metabolisme lain dengan tingkap terapi sempit kerana pengetahuan mengenai kesan rupatadine pada ubat lain adalah terhad.
Interaksi dengan alkohol: Selepas pemberian alkohol, dos 10 mg rupatadine menghasilkan kesan marginal dalam beberapa ujian psikomotor, walaupun kesan ini tidak jauh berbeza dengan yang disebabkan oleh pengambilan alkohol sahaja. Dosis 20 mg meningkatkan penurunan yang disebabkan oleh pengambilan alkohol.
Interaksi dengan agen depresi CNS: Seperti antihistamin lain, interaksi dengan depresi CNS tidak dapat dikecualikan.
Interaksi dengan statin: Peningkatan asimtomatik dalam CPK tidak biasa dilaporkan dalam kajian klinikal yang dilakukan dengan rupatadine. Risiko interaksi dengan statin, beberapa di antaranya juga dimetabolisme oleh isoenzim sitokrom P450 CYP3A4, tidak diketahui. Atas sebab ini, rupatadine harus digunakan dengan berhati-hati ketika diberikan bersamaan dengan statin.
04.6 Kehamilan dan penyusuan
Kehamilan
Terdapat data terhad yang tersedia mengenai penggunaan rupatadine pada wanita hamil. Kajian haiwan tidak menunjukkan kesan berbahaya langsung atau tidak langsung terhadap kehamilan, perkembangan embrio / janin, kelahiran atau kelahiran selepas kelahiran (lihat bahagian 5.3). Sebagai langkah berjaga-jaga, lebih baik untuk mengelakkan penggunaan rupatadine semasa kehamilan.
Masa makan
Rupatadine diekskresikan dalam susu haiwan. Tidak diketahui sama ada rupatadine diekskresikan dalam susu manusia. Keputusan untuk menghentikan penyusuan susu ibu atau untuk menghentikan / menghentikan terapi rupatadine harus dipertimbangkan dengan mengambil kira manfaat penyusuan untuk anak dan manfaat terapi untuk wanita tersebut.
Kesuburan
Tidak ada data klinikal mengenai kesuburan. Kajian haiwan telah menunjukkan penurunan kesuburan yang ketara pada tahap pendedahan di atas yang diperhatikan pada manusia pada dos terapi maksimum (lihat bahagian 5.3).
04.7 Kesan terhadap kemampuan memandu dan menggunakan mesin
Rupatadine 10 mg tidak mempengaruhi keupayaan untuk memandu atau menggunakan mesin.
Walaupun begitu, berhati-hati harus dilakukan sebelum memandu atau mengoperasikan mesin sehingga reaksi subjektif pesakit terhadap rupatadine ditetapkan.
04.8 Kesan yang tidak diingini
Tablet Rupatadine 10 mg telah diberikan kepada lebih dari 2025 pesakit dewasa dan remaja dalam ujian klinikal, 120 daripadanya menerima rupatadine sekurang-kurangnya 1 tahun.
Reaksi buruk yang paling biasa dalam ujian klinikal terkawal adalah rasa mengantuk (9.5%), sakit kepala (6.9%) dan keletihan (3.2%).
Sebilangan besar reaksi buruk yang diamati dalam ujian klinikal adalah intensiti ringan hingga sederhana dan umumnya tidak memerlukan penghentian terapi.
Kekerapan tindak balas buruk dikaitkan sebagai berikut:
• Biasa (≥ 1 / 100a
• Tidak biasa (≥ 1 / 1,000 a
• Jarang (≥ 1 / 10,000 a
Kekerapan tindak balas buruk yang dilaporkan pada pesakit yang dirawat dengan tablet 10 mg rupatadine semasa ujian klinikal dan pelaporan spontan adalah seperti berikut:
• Jangkitan dan jangkitan
- Tidak biasa: faringitis, rinitis.
• Gangguan sistem imun
- Jarang: reaksi hipersensitiviti (termasuk reaksi anafilaksis, angioedema dan
urtikaria) *.
• Gangguan metabolisme dan pemakanan
- Tidak biasa: peningkatan selera makan.
• Gangguan sistem saraf:
- Biasa: mengantuk, sakit kepala, pening.
- Tidak biasa: gangguan perhatian.
• Gangguan jantung
- Jarang: takikardia dan berdebar-debar *.
• Gangguan pernafasan, toraks dan mediastinum
- Tidak biasa: epistaksis, kekeringan hidung, batuk, tekak kering, sakit orofaring.
• Gangguan saluran gastrousus
- Biasa: mulut kering
- Tidak biasa: loya, sakit perut atas, cirit-birit, dispepsia, muntah, sakit perut, sembelit.
• Gangguan kulit dan tisu subkutan
- Tidak biasa: ruam
• Gangguan muskuloskeletal, tisu penghubung dan tulang
- Tidak biasa: sakit belakang, arthralgia, myalgia.
• Gangguan umum dan keadaan tapak pentadbiran
- Biasa: keletihan, asthenia.
- Tidak biasa: dahaga, berasa tidak sihat, pireksia, mudah marah.
• Ujian diagnostik
- Tidak biasa: peningkatan fosfokinase kreatin darah, alanine aminotransferase, aspartate aminotransferase, kelainan fungsi hati, kenaikan berat badan.
* takikardia, berdebar-debar dan reaksi hipersensitiviti (termasuk reaksi anafilaksis, angioedema dan urtikaria) telah berlaku dalam pengalaman selepas pemasaran dengan tablet 10 mg rupatadine.
Melaporkan tindak balas buruk yang disyaki
Melaporkan tindak balas buruk yang disyaki berlaku selepas kebenaran produk ubat adalah penting kerana ia memungkinkan pemantauan berterusan terhadap keseimbangan manfaat / risiko produk ubat tersebut. Profesional penjagaan kesihatan diminta untuk melaporkan sebarang reaksi buruk yang disyaki melalui sistem pelaporan nasional. "Alamat www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Overdosis
Tidak ada kes berlebihan yang dilaporkan. Dalam kajian keselamatan klinikal, rupatadine pada dos harian 100 mg selama 6 hari dapat diterima dengan baik. Reaksi buruk yang paling biasa adalah rasa mengantuk. Sekiranya "pengambilan dos yang sangat tinggi secara tidak sengaja berlaku, rawatan simptomatik yang berkaitan dengan langkah-langkah sokongan yang diperlukan harus dilaksanakan."
05.0 HARTA FARMAKOLOGI
05.1 Sifat farmakodinamik
Kumpulan farmakoterapi: antihistamin lain untuk penggunaan sistemik.
Kod ATC: R06A X28.
Rupatadine adalah antihistamin antagonis histamin generasi kedua yang bertindak panjang dengan aktiviti antagonis reseptor H1 periferal selektif. Sebilangan metabolit (desloratadine dan metabolit hidroksilasinya) mengekalkan aktiviti antihistamin dan sebahagiannya dapat menyumbang kepada keberkesanan keseluruhan ubat.
Pengajian secara in vitro dilakukan dengan rupatadine pada kepekatan tinggi telah menunjukkan penghambatan degranulasi sel mast yang disebabkan oleh rangsangan imunologi dan bukan imunologi dan penghambatan pelepasan sitokin, khususnya TNFα pada sel mast manusia dan monosit.
Kepentingan klinikal pemerhatian ini masih belum dapat disahkan.
Ujian klinikal pada sukarelawan (n = 375) dan pesakit (n = 2650) dengan rhinitis alergi dan urtikaria idiopatik kronik tidak menunjukkan kesan yang signifikan terhadap elektrokardiogram ketika rupatadine diberikan pada dos antara 2 mg dan 100 mg.
Urtikaria idiopatik kronik telah dikaji sebagai model klinikal untuk keadaan seperti urtikaria kerana patofisiologi yang mendasarinya serupa, tidak mengambil kira etiologi, dan juga kerana pesakit kronik akhirnya dapat direkrut dengan lebih mudah. Oleh kerana pelepasan histamin adalah penyebab semua penyakit seperti urtikaria, rupatadine diharapkan berkesan dalam menghilangkan gejala untuk keadaan klinikal lain seperti urtikaria, selain urtikaria idiopatik kronik, seperti yang disarankan dalam garis panduan klinikal.
Dalam percubaan klinikal terkawal plasebo pada pesakit dengan urtikaria idiopatik kronik, rupatadine berkesan dalam mengurangkan skor gatal rata-rata dari awal sepanjang tempoh rawatan selama 4 minggu (perubahan dari awal: rupatadine 57.5%, plasebo 44.9%) dan dalam mengurangkan min bilangan paus (54.3% berbanding 39.7%).
05.2 Sifat farmakokinetik
Penyerapan dan ketersediaan bio
Rupatadine diserap dengan cepat selepas pemberian oral, dengan Tmax kira-kira 0,75 jam selepas pemberian dos. Cmax rata-rata adalah 2,6 ng / ml setelah pemberian dos oral tunggal 10 mg dan 4,6 ng / ml setelah satu dos oral 20 mg. Farmakokinetik rupatadine adalah linear untuk dos antara 10 dan 20 mg selepas pemberian dos tunggal dan berulang.Setelah dos 10 mg sekali sehari selama 7 hari, Cmax Rata-rata adalah 3,8 ng / mL.
Kepekatan plasma menurun dua-eksponensial dengan waktu paruh penghapusan rata-rata 5,9 jam. Kadar pengikatan protein plasma rupatadine adalah 98,5-99%.
Oleh kerana rupatadine tidak pernah diberikan secara intravena kepada manusia, tidak ada data mengenai ketersediaan bio mutlaknya.
Kesan pengambilan makanan
Pengambilan makanan meningkatkan pendedahan sistemik (AUC) kepada rupatadine sekitar 23%.
Pendedahan kepada salah satu metabolit aktifnya dan metabolit tidak aktif utama hampir sama (pengurangan kira-kira 5% dan 3%). Masa yang diambil untuk mencapai kepekatan maksimum plasma (Tmax) rupatadine ditangguhkan 1 jam. kepekatan (Cmax) tidak dipengaruhi oleh pengambilan makanan. Perbezaan ini tidak mempunyai kepentingan klinikal.
Metabolisme dan penghapusan
Dalam kajian perkumuhan manusia (40 mg 14C-rupatadine), 34.6% radioaktiviti yang diberikan pulih dalam air kencing dan 60.9% pada najis ditarik dalam masa 7 hari. Rupatadine mengalami metabolisme pra-sistemik yang ketara apabila diberikan secara lisan. jumlah bahan aktif yang tidak berubah yang terdapat dalam air kencing dan najis diabaikan.
Ini bermakna rupatadine hampir dimetabolisme sepenuhnya.
Kira-kira, metabolit aktif desloratadine dan derivatif hidroksilasi lain masing-masing menyumbang 27% dan 48% daripada keseluruhan pendedahan sistemik bahan aktif.
Pendidikan secara in vitro mengenai metabolisme mikrosom hati manusia menunjukkan bahawa rupatadine terutama dimetabolisme oleh sitokrom P450 (CYP 3A4).
Kumpulan pesakit tertentu
Dalam kajian yang dilakukan pada sukarelawan yang sihat membandingkan hasil pada orang dewasa muda dan pesakit tua, nilai AUC dan Cmax untuk rupatadine lebih tinggi pada orang tua daripada pada orang dewasa muda. Mungkin, ini disebabkan oleh penurunan metabolisme hepatik lulus pertama orang tua. Perbezaan seperti itu tidak diperhatikan dalam metabolit yang diuji. Purata separuh hayat rupatadine pada sukarelawan tua dan muda masing-masing adalah 8.7 jam dan 5.9 jam. Oleh kerana hasil ini untuk rupatadine dan metabolitnya tidak signifikan secara klinikal, disimpulkan bahawa tidak diperlukan penyesuaian untuk penggunaan dos 10 mg pada orang tua.
05.3 Data keselamatan praklinikal
Data bukan klinikal tidak menunjukkan bahaya khusus bagi manusia berdasarkan kajian konvensional mengenai farmakologi, ketoksikan dos berulang, genotoksisitas dan potensi karsinogenik.
Dos yang melebihi 100 kali dos disyorkan secara klinikal (10 mg) rupatadine tidak memanjangkan selang QTc atau QRS atau menyebabkan aritmia pada pelbagai spesies haiwan seperti tikus, babi guinea dan anjing. Rupatadine adalah salah satu yang utama. Metabolit aktif pada manusia, 3-hydroxydesloratadine, tidak mempengaruhi potensi tindakan jantung pada serat Purkinje taring terpencil pada kepekatan sekurang-kurangnya 2000 kali Cmax dicapai setelah pemberian dos 10 mg pada manusia. Dalam kajian yang menilai kesan pada saluran HERG manusia yang diklon, rupatadine menghalang saluran tersebut pada kepekatan 1685 kali Cmax yang diperoleh setelah pemberian 10 mg rupatadine. Desloratadine, metabolit dengan aktiviti tertinggi., Tidak berpengaruh pada kepekatan 10 mikromolar. Kajian pembahagian tisu dengan rupatadine radiolabel pada tikus menunjukkan bahawa rupatadine tidak terkumpul di tisu jantung.
Kajian kesuburan pada tikus menunjukkan penurunan yang signifikan dalam kesuburan lelaki dan wanita pada dos 120 mg / kg / hari, yang mengakibatkan Cmax rupatadine 268 kali lebih tinggi daripada yang diperoleh setelah pemberian dos terapi pada manusia (10 mg / hari) . mati). Ketoksikan janin (kelewatan perkembangan, osifikasi yang tidak lengkap, perubahan rangka kecil) ditunjukkan pada tikus hanya pada dos toksik ibu (25 dan 120 mg / kg / hari).
Pada arnab, tidak ada ketoksikan perkembangan yang ditunjukkan untuk dos hingga 100 mg / kg. Tahap dos di mana tidak ada kesan perkembangan buruk yang diperhatikan (NOAEL) dikenal pasti pada 5 mg / kg / hari pada tikus dan 100 mg / kg / hari pada arnab, masing-masing menghasilkan Cmax 45 dan 116 kali lebih tinggi. Daripada itu diukur pada lelaki pada dos terapeutik (10 mg / hari).
06.0 MAKLUMAT FARMASI
06.1 Eksipien
Pati jagung pra-gelatin
Selulosa mikrokristalin
Oksida besi merah (E-172)
Oksida besi kuning (E-172)
Laktosa monohidrat
Magnesium stearat
06.2 Ketidaksesuaian
Tidak relevan.
06.3 Tempoh sah
3 tahun.
06.4 Langkah berjaga-jaga khas untuk penyimpanan
Simpan lepuh di kadbod luar untuk melindungi ubat daripada cahaya.
06.5 Sifat pembungkusan segera dan kandungan bungkusan
Lepuh PVC / PVDC / aluminium.
Pek 3, 7, 10, 15, 20, 30, 50 dan 100 tablet. Tidak semua saiz pek boleh dipasarkan.
06.6 Arahan penggunaan dan pengendalian
Tiada arahan khas.
Ubat yang tidak digunakan dan sisa yang berasal dari ubat ini mesti dibuang sesuai dengan peraturan tempatan.
07.0 PEMEGANG KEBENARAN PEMASARAN
J. Uriach & Cía., S.A.
Av. Camí Reial, 51-57
08184 Palau-solità i Plegamans (Sepanyol)
Penjual untuk dijual: Recordati S.p.A. - Milan
08.0 NOMBOR KEBENARAN PEMASARAN
AIC n. 037880010 "Tablet 10 mg" 3 tablet dalam lepuh PVC / PVDC / Al
AIC n. 037880022 "Tablet 10 mg" 7 tablet dalam lepuh PVC / PVDC / Al
AIC n. 037880034 "Tablet 10 mg" 10 tablet dalam lepuh PVC / PVDC / Al
AIC n. 037880046 "Tablet 10 mg" 15 tablet dalam lepuh PVC / PVDC / Al
AIC n. 037880059 "Tablet 10 mg" 20 tablet dalam lepuh PVC / PVDC / Al
AIC n. 037880061 "Tablet 10 mg" 30 tablet dalam lepuh PVC / PVDC / Al
AIC n. 037880073 "Tablet 10 mg" 50 tablet dalam lepuh PVC / PVDC / Al
AIC n. 037880085 "Tablet 10 mg" 100 tablet dalam lepuh PVC / PVDC / Al
09.0 TARIKH KEBENARAN ATAU PEMBAHARUAN KEBENARAN
Tarikh kebenaran pertama: 13 Jun 2008
Tarikh pembaharuan: 11 Mac 2011
