Bahan aktif: Ganirelix
Orgalutran 0.25 mg / 0.5 ml larutan untuk suntikan
Mengapa Orgalutran digunakan? Untuk apa itu?
Orgalutran tergolong dalam kumpulan ubat-ubatan yang disebut 'antagonis hormon pelepas gonadotropin' yang menangkal tindakan 'hormon pelepasan gonadotropin semula jadi (GnRH). GnRH mengatur pembebasan gonadotropin (hormon luteinizing (LH) dan hormon perangsang folikel (FSH)).
Gonadotropin memainkan peranan penting dalam kesuburan dan pembiakan manusia. Pada wanita, FSH diperlukan untuk pertumbuhan dan perkembangan folikel di ovari. Folikel adalah kantung bulat kecil yang mengandungi sel telur. LH diperlukan untuk melepaskan sel telur matang dari folikel dan ovari (iaitu, untuk ovulasi.) Orgalutran menghalang tindakan GnRH dengan menekan pelepasan LH terutamanya.
Orgalutran berkhidmat
Pada wanita yang menjalani teknik pembiakan yang dibantu, termasuk persenyawaan in vitro (IVF) dan kaedah lain, kadang-kadang ovulasi mungkin berlaku terlalu awal, menyebabkan penurunan besar kemungkinan hamil. Orgalutran digunakan untuk mencegah pelepasan LH yang terlalu awal. pembebasan sel telur.
Dalam ujian klinikal, Orgalutran digunakan dengan hormon perangsang folikel rekombinan (FSH) atau corifollitropin alfa, folikel perangsang dengan jangka masa tindakan yang panjang.
Kontraindikasi Apabila Orgalutran tidak boleh digunakan
Jangan gunakan Orgalutran
- jika anda alah kepada ganirelix atau mana-mana ramuan lain dari ubat ini (disenaraikan dalam bahagian 6),
- jika anda hipersensitif (alergi) terhadap hormon pelepasan gonadotropin GnRH atau analog GnRH,
- jika anda mempunyai penyakit buah pinggang atau hati yang sederhana atau teruk,
- sekiranya anda hamil atau menyusu.
Langkah berjaga-jaga untuk penggunaan Apa yang perlu anda ketahui sebelum mengambil Orgalutran
Bercakap dengan doktor, ahli farmasi atau jururawat anda sebelum menggunakan Orgalutran
- Sekiranya anda mempunyai keadaan alergi yang aktif, sila beritahu doktor anda. Doktor anda akan memutuskan, bergantung kepada keparahannya, jika pemeriksaan tambahan diperlukan semasa rawatan. Kes reaksi alahan telah dilaporkan, sudah dengan dos pertama.
- Sarung jarum ubat ini mengandungi getah getah asli yang boleh menyebabkan reaksi alergi.
- Semasa atau selepas rangsangan hormon ovari, sindrom hiperstimulasi ovari mungkin berlaku. Sindrom ini berkaitan dengan prosedur rangsangan gonadotropin. Baca risalah pakej ubat gonadotropin yang telah ditetapkan untuk anda.
- Kejadian malformasi kongenital setelah penggunaan teknik pembiakan dibantu mungkin sedikit lebih tinggi daripada selepas konsepsi spontan. Kejadian yang sedikit lebih tinggi ini dianggap berkaitan dengan ciri-ciri pesakit yang menjalani rawatan kesuburan (contohnya usia wanita, ciri sperma) dan dengan kejadian kehamilan yang lebih tinggi setelah penggunaan teknik pembiakan yang dibantu. "Kejadian malformasi kongenital selepas penggunaan teknik pembiakan dibantu menggunakan Orgalutran tidak berbeza dengan yang diperhatikan dengan penggunaan analog GnRH lain dalam teknik pembiakan dibantu.
- Terdapat sedikit risiko kehamilan ektopik pada wanita dengan tuba falopi yang rosak.
- Keberkesanan dan keselamatan Orgalutran belum terbukti pada wanita dengan berat kurang dari 50 kg atau lebih dari 90 kg. Mohon meminta maklumat lanjut daripada doktor anda. Kanak-kanak dan remaja Penggunaan Orgalutran pada kanak-kanak tidak sesuai.
Interaksi Ubat atau makanan mana yang boleh mengubah kesan Orgalutran
Beritahu doktor atau ahli farmasi anda jika anda mengambil, baru-baru ini mengambil atau mungkin mengambil ubat lain.
Amaran Penting untuk mengetahui bahawa:
Kehamilan, penyusuan dan kesuburan
Orgalutran harus digunakan semasa rangsangan ovari terkawal dalam teknik pembiakan dibantu (ART). Jangan gunakan Orgalutran semasa mengandung dan menyusu.
Minta nasihat doktor atau ahli farmasi anda sebelum mengambil ubat ini.
Memandu dan menggunakan mesin
Belum ada kajian mengenai kemampuan memandu dan menggunakan mesin.
Orgalutran mengandungi kurang daripada 1 mmol sodium (23 mg) setiap suntikan dan oleh itu pada dasarnya "bebas natrium".
Dos, Kaedah dan Masa Pentadbiran Cara menggunakan Orgalutran: Posologi
Sentiasa gunakan ubat ini sama seperti yang diberitahu oleh doktor atau ahli farmasi anda. Sekiranya ragu-ragu, berjumpa dengan doktor atau ahli farmasi anda.
Orgalutran digunakan sebagai sebahagian daripada rawatan untuk teknik pembiakan dibantu (ART), termasuk persenyawaan in vitro (IVF). Rangsangan ovari dengan hormon perangsang folikel (FSH) atau corifollitropin mungkin bermula pada hari ke-2 atau ke 3 kitaran. Suntikan Orgalutran (0.25 mg) harus diberikan tepat di bawah kulit (subkutan), sekali sehari, bermula pada hari ke-5 atau ke-6 rangsangan. Berdasarkan tindak balas ovari, doktor boleh memutuskan untuk memulakannya pada hari lain.
Orgalutran dan FSH harus diberikan pada masa yang sama.Namun, sediaan tidak boleh dicampur dan suntikan harus diberikan di tempat yang berbeza.
Rawatan harian dengan Orgalutran harus diteruskan sehingga terdapat jumlah folikel dengan ukuran yang mencukupi. Pematangan akhir sel telur dalam folikel dapat disebabkan oleh pemberian gonadotropin korionik manusia (hCG). Selang waktu antara dua suntikan Orgalutran dan antara suntikan terakhir Orgalutran dan suntikan hCG tidak boleh melebihi 30 jam, jika tidak, ovulasi pramatang (iaitu pembebasan sel telur) mungkin berlaku. Oleh itu, apabila Orgalutran diberikan pada waktu pagi, rawatan Orgalutran harus diteruskan sepanjang tempoh rawatan gonadotropin, termasuk hari induksi ovulasi. Apabila Orgalutran diberikan pada waktu petang, suntikan Orgalutran terakhir harus diberikan pada waktu petang sebelum hari induksi.
Arahan Penggunaan
Tapak suntikan
Orgalutran dibekalkan dalam jarum suntikan yang sudah diisi sebelumnya dan harus disuntik perlahan di bawah kulit, lebih baik di bahagian paha. Periksa larutan sebelum digunakan. Jangan gunakan jika larutan mengandungi zarah atau tidak jelas. Sekiranya anda akan menyuntik sendiri atau jika pasangan anda melakukannya, ikuti arahan di bawah ini dengan teliti. Jangan campurkan Orgalutran dengan ubat lain.
Penyediaan tempat suntikan
Basuh tangan anda dengan sabun dan air. Lap tempat suntikan dengan disinfektan (mis. Alkohol) untuk mengeluarkan bakteria dari permukaan. Bersihkan kira-kira 5 sentimeter (dua inci) di sekitar titik di mana jarum akan menembusi dan biarkan kawasan kering sekurang-kurangnya satu minit sebelum meneruskan.
Pengenalan jarum
Tanggalkan penutup dari jarum. Cubit kawasan kulit yang besar antara ibu jari dan jari telunjuk. Jarum mesti dimasukkan di pangkal kawasan kulit yang dicubit di antara kedua jari, dengan kemiringan 45 ° sehubungan dengan permukaan kulit itu sendiri.Pada setiap pentadbiran tempat suntikan mesti diubah.
Memeriksa kedudukan jarum yang betul
Tarik perlahan pelocok ke belakang untuk memeriksa sama ada jarum berada di kedudukan yang betul.Setiap darah di jarum suntik menunjukkan bahawa jarum telah memasuki saluran darah. Sekiranya ini berlaku, jangan suntik Orgalutran tetapi tarik keluar jarum, tutup tempat suntikan dengan penyapu basah dengan disinfektan dan beri tekanan; darah akan berhenti dalam satu atau dua minit. Jangan gunakan jarum suntik tetapi buang dengan betul Mulakan semula dengan picagari baru.
Suntikan penyelesaian
Setelah jarum diposisikan dengan betul, tekan pelocok perlahan dan stabil, sehingga larutan disuntik dengan betul dan tisu kulit tidak rosak.
Mengeluarkan picagari
Tarik jarum dengan cepat dan berikan sedikit tekanan ke tempat suntikan, menggunakan penyapu yang dibasahi dengan pembasmi kuman. Gunakan jarum suntikan yang telah diisi hanya sekali. Dari ovulasi.
Overdosis Apa yang perlu dilakukan jika anda mengambil terlalu banyak Orgalutran
Sekiranya anda menggunakan lebih banyak Orgalutran daripada yang sepatutnya
Hubungi doktor anda.
Sekiranya anda terlupa menggunakan Orgalutran
Sekiranya anda fikir anda telah melewatkan satu dos, berikan suntikan secepat mungkin.
Jangan gunakan dos berganda untuk menebus dos yang dilupakan.
Sekiranya sudah lebih dari 6 jam sejak waktu suntikan biasa (sehingga selang waktu antara dua suntikan lebih dari 30 jam), berikan suntikan secepat mungkin dan berjumpa doktor untuk mendapatkan nasihat lebih lanjut.
Sekiranya anda berhenti mengambil Orgalutran
Jangan berhenti mengambil Orgalutran melainkan jika dinasihatkan oleh doktor anda, kerana ini boleh mempengaruhi hasil rawatan.
Sekiranya anda mempunyai pertanyaan lebih lanjut mengenai penggunaan Orgalutran, tanyakan kepada doktor, ahli farmasi atau jururawat anda.
Kesan Sampingan Apakah kesan sampingan dari Orgalutran
Seperti semua ubat, ubat ini boleh menyebabkan kesan sampingan, walaupun tidak semua orang mendapatnya.
Kesan sampingan yang biasa (mempengaruhi 1 hingga 10 pengguna dalam 100) adalah reaksi kulit tempatan di tempat suntikan (terutamanya kemerahan, dengan atau tanpa pembengkakan). Reaksi tempatan biasanya hilang dalam masa 4 jam selepas pentadbiran. Jarang sekali, tindak balas alahan yang lebih berleluasa dapat dilihat pada kurang dari 1 pengguna dalam 10,000, sudah dengan dos pertama.
Kesan sampingan yang tidak biasa (mempengaruhi 1 hingga 10 pengguna dalam 1,000) adalah sakit kepala, mual dan malaise.
Sebagai tambahan, kesan yang tidak diingini telah dilaporkan yang disebabkan oleh rawatan untuk hiperstimulasi ovari terkawal (misalnya sakit perut, sindrom hiperstimulasi ovari (OHSS), kehamilan ektopik (ketika embrio berkembang di luar rahim) dan pengguguran (lihat risalah FSH- persiapan berdasarkan yang dirawat).
Dalam satu kes, kemerosotan ruam yang sudah ada (ekzema) dilaporkan selepas dos pertama Orgalutran.
Sekiranya anda mendapat kesan sampingan, berbincanglah dengan doktor, ahli farmasi atau jururawat anda. Ini termasuk kemungkinan kesan sampingan yang tidak disenaraikan dalam risalah ini.
Tamat Tempoh dan Pengekalan
Jauhkan ubat ini dari pandangan dan jangkauan kanak-kanak.
Jangan gunakan ubat ini selepas tarikh luput yang tertera di kadbod dan pada label selepas "TAMBAHAN". Tarikh luput merujuk pada hari terakhir bulan tersebut.
Jangan beku.
Simpan dalam bungkusan asal untuk melindungi ubat daripada cahaya.
Periksa picagari sebelum digunakan. Gunakan hanya jarum suntik yang mengandungi larutan jernih, bebas zarah dan belum dibuka.
Jangan buang ubat melalui air buangan atau sampah rumah. Tanya ahli farmasi anda bagaimana membuang ubat yang tidak lagi anda gunakan. Ini akan membantu melindungi alam sekitar.
Bentuk komposisi dan farmaseutikal
Apa yang terkandung di dalam Orgalutran
- Bahan aktif adalah ganirelix (0.25 mg dalam 0.5 ml larutan).
- Bahan-bahan lain adalah asid asetik, manitol, air untuk suntikan. PH (ukuran keasidan) dapat disesuaikan dengan natrium hidroksida dan asid asetik.
Seperti apa Orgalutran dan kandungan peknya
Orgalutran adalah larutan suntikan berair yang jelas dan tidak berwarna. Penyelesaiannya siap digunakan dan bertujuan untuk pentadbiran subkutan.Penutup jarum mengandungi getah getah asli.
Orgalutran boleh didapati dalam pek 1 atau 5 jarum suntikan yang diisi sebelumnya.
Tidak semua saiz pek boleh dipasarkan.
Risalah Pakej Sumber: AIFA (Badan Perubatan Itali). Kandungan yang diterbitkan pada Januari 2016. Maklumat yang ada mungkin tidak terkini.
Untuk mempunyai akses ke versi paling terkini, disarankan untuk mengakses laman web AIFA (Badan Perubatan Itali). Penafian dan maklumat berguna.
01.0 NAMA PRODUK PERUBATAN
ORGALUTRAN 0,25 MG / 0,5 ML PENYELESAIAN UNTUK INJEKSI
02.0 KOMPOSISI KUALITATIF DAN KUANTITATIF
Setiap jarum suntikan yang diisi sebelumnya mengandungi 0,25 mg ganirelix dalam 0,5 ml larutan berair. Bahan aktif ganirelix (INN) adalah dekapeptida sintetik dengan aktiviti antagonis yang tinggi terhadap hormon pelepasan gonadotropin semula jadi (GnRH). Asid amino pada kedudukan 1, 2, 3, 6, 8 dan 10 dari decapeptide semula jadi GnRH telah diganti dalam untuk mendapatkan [N-Ac-D-Nal1, D-pClPhe2, D-Pal3, D-hArg (Et2) 6, L-hArg (Et2) 8, D-Ala10] -GnRH, dengan berat molekul 1,570, 4.
Untuk senarai lengkap eksipien, lihat bahagian 6.1.
03.0 BORANG FARMASI
Penyelesaian suntikan.
Penyelesaian berair yang jelas dan tidak berwarna.
04.0 MAKLUMAT KLINIKAL
04.1 Petunjuk terapeutik
Pencegahan puncak hormon luteinisasi awal (LH) pada wanita yang menjalani hiperstimulasi ovari terkawal (COH) dalam teknik pembiakan dibantu (ART).
Dalam kajian klinikal Orgalutran digunakan dengan hormon perangsang folikel rekombinan manusia (FSH) atau corifollitropin alfa, dengan tindakan perangsang folikel yang berterusan.
04.2 Posologi dan kaedah pentadbiran
Orgalutran hanya boleh diresepkan oleh pakar yang berpengalaman dalam rawatan kemandulan.
Dos
Orgalutran digunakan untuk mencegah lonjakan LH awal pada wanita yang menjalani COH. Hiperstimulasi ovari terkawal dengan FSH atau corifollitropin alfa mungkin bermula pada hari ke-2 atau ke 3 kitaran. Orgalutran (0.25 mg) harus diberikan dengan suntikan subkutan sekali sehari bermula pada hari ke 5 atau 6 pentadbiran FSH atau 5 atau 6 setiap hari selepas pentadbiran corifollitropin alfa. Hari untuk memulakan Orgalutran adalah fungsi tindak balas ovari, iaitu fungsi bilangan dan ukuran folikel yang tumbuh dan / atau jumlah estradiol yang beredar. Sekiranya tiada pertumbuhan folikel, permulaan rawatan Orgalutran mungkin ditangguhkan, walaupun pengalaman klinikal didasarkan pada permulaan rawatan Orgalutran pada hari 5 atau 6 rangsangan.
Orgalutran dan FSH harus diberikan pada masa yang sama. Walau bagaimanapun, kedua-dua sediaan tersebut tidak boleh dicampurkan dan suntikan harus diberikan di tempat yang berlainan. Penyesuaian dos FSH harus berdasarkan jumlah dan ukuran folikel yang tumbuh, dan pada jumlah estradiol yang beredar (lihat bahagian 5.1).
Rawatan harian dengan Orgalutran harus diteruskan sehingga hari apabila jumlah folikel dengan ukuran yang mencukupi dapat dilihat. Pematangan akhir folikel boleh disebabkan oleh pemberian gonadotropin korionik manusia (hCG).
Masa suntikan terakhir
Memandangkan masa paruh ganirelix, selang antara dua suntikan Orgalutran dan antara suntikan terakhir Orgalutran dan hCG tidak boleh melebihi 30 jam, jika tidak, lonjakan LH awal mungkin berlaku. Oleh itu, apabila Orgalutran diberikan kepada pagi, rawatan Orgalutran harus diteruskan sepanjang tempoh rawatan gonadotropin, termasuk hari induksi ovulasi. Apabila Orgalutran diberikan pada waktu petang, suntikan Orgalutran terakhir harus diberikan pada waktu petang sebelum hari induksi ovulasi.
Orgalutran terbukti selamat dan berkesan pada wanita yang menjalani pelbagai kursus rawatan.
Keperluan untuk sokongan fasa luteal semasa kitaran rawatan Orgalutran belum dipelajari. Dalam ujian klinikal, sokongan fasa luteal dilakukan mengikut amalan perubatan pusat kajian atau menurut protokol klinikal.
Populasi kanak-kanak
Tidak ada petunjuk untuk penggunaan khusus Orgalutran pada populasi pediatrik.
Kekurangan buah pinggang dan hepatik
Tidak ada pengalaman mengenai penggunaan Orgalutran pada subjek dengan gangguan ginjal atau hati, kerana mereka tidak termasuk dalam kajian klinikal. Oleh itu, penggunaan Orgalutran dikontraindikasikan pada pesakit dengan gangguan ginjal atau hati yang sederhana atau teruk (lihat bahagian 4.3).
Kaedah pentadbiran
Orgalutran harus diberikan secara subkutan, lebih baik di paha. Tempat suntikan mesti diubah untuk mengelakkan lipoatrofi. Suntikan subkutan Orgalutran dapat diberikan oleh pesakit sendiri atau oleh orang lain selama mereka terlatih dengan secukupnya dan dengan kemungkinan mendapatkan nasihat dari pakar.
04.3 Kontraindikasi
• Hipersensitiviti terhadap bahan aktif atau salah satu daripada eksipien yang disenaraikan dalam bahagian 6.1.
• Hipersensitiviti terhadap hormon pelepasan gonadotropin (GnRH) atau analog GnRH yang lain.
• Kerosakan fungsi buah pinggang atau hati yang sederhana atau teruk.
• Kehamilan atau penyusuan.
04.4 Amaran khas dan langkah berjaga-jaga yang sesuai untuk digunakan
• Perhatian khusus harus diberikan kepada wanita dengan tanda-tanda dan gejala keadaan alergi yang ada. Kes reaksi hipersensitiviti telah dilaporkan, seawal dengan dosis pertama, selama pengawasan pasca pemasaran (lihat bahagian 4.8). Sekiranya tidak ada pengalaman klinikal, rawatan dengan Orgalutran tidak digalakkan pada wanita dengan keadaan alergi yang teruk.
• Pembungkusan produk ubat ini mengandungi getah getah asli yang boleh menyebabkan reaksi alergi (lihat bahagian 6.5).
• Sindrom hiperstimulasi ovari (OHSS) boleh berlaku semasa atau selepas rangsangan ovari. OHSS harus dianggap sebagai risiko rangsangan gonadotropin yang melekat.
• Oleh kerana wanita yang subur menjalani persenyawaan, terutama persenyawaan secara in vitro (IVF), sering kali mengalami kelainan tuba, kejadian kehamilan ektopik mungkin lebih tinggi. Oleh itu, penting untuk mengesahkan lebih awal, dengan ultrasound, bahawa itu adalah kehamilan intrauterin.
• Kejadian malformasi kongenital setelah penggunaan teknik pembiakan dibantu (ART) mungkin lebih tinggi daripada selepas pembuahan spontan. Ini diduga disebabkan oleh perbezaan ciri ibu bapa (mis. Usia ibu, ciri sperma) dan peningkatan kejadian kehamilan berganda. Lebih dari 1,000 bayi baru lahir telah dinilai dalam ujian klinikal dan telah menunjukkan bahawa kejadian malformasi kongenital pada anak yang dilahirkan setelah rawatan untuk hiperstimulasi ovari terkawal menggunakan Orgalutran adalah sebanding dengan yang dilaporkan dengan penggunaan agnis GnRH.
• Keselamatan dan keberkesanan Orgalutran belum terbukti pada wanita dengan berat kurang dari 50 kg atau lebih dari 90 kg (lihat juga bahagian 5.1 dan 5.2).
• Ubat ini mengandungi kurang daripada 1 mmol sodium (23 mg) setiap suntikan dan oleh itu pada dasarnya 'bebas natrium'.
04.5 Interaksi dengan produk ubat lain dan bentuk interaksi lain
Tidak ada kajian interaksi yang dilakukan.
Kemungkinan interaksi dengan produk ubat yang biasa digunakan, termasuk produk ubat yang melepaskan histamin, tidak dapat dikecualikan.
04.6 Kehamilan dan penyusuan
Kesuburan
Ganirelix digunakan untuk merawat wanita yang mengalami hiperstimulasi ovari terkawal dalam program pembiakan dibantu. Ganirelix digunakan untuk mencegah lonjakan LH awal yang mungkin berlaku pada wanita ini semasa rangsangan ovari.
Untuk posologi dan kaedah pentadbiran, lihat bahagian 4.2.
Kehamilan
Tidak ada data yang mencukupi dari penggunaan ganirelix pada wanita hamil.
Pada haiwan, paparan ganirelix pada masa implantasi mengakibatkan penyerapan semula janin (lihat bahagian 5.3). Perkaitan data ini dengan spesies manusia tidak diketahui.
Masa makan
Tidak diketahui sama ada ganirelix diekskresikan dalam susu manusia.
Penggunaan Orgalutran dikontraindikasikan semasa kehamilan dan menyusui (lihat bahagian 4.3).
04.7 Kesan terhadap kemampuan memandu dan menggunakan mesin
Belum ada kajian mengenai kemampuan memandu dan menggunakan mesin.
04.8 Kesan yang tidak diingini
Senarai di bawah menunjukkan semua reaksi buruk pada wanita yang dirawat dengan Orgalutran dalam ujian klinikal menggunakan FSH rekombinan (recFSH) untuk rangsangan ovari. Reaksi buruk yang serupa dijangkakan dengan Orgalutran menggunakan corifollitropin alfa untuk rangsangan ovari. Reaksi buruk diklasifikasikan. Mengikut kelas organ sistem MedDRA ; sangat biasa (≥1 / 10), biasa (≥1 / 100,
Gangguan sistem imun
Sangat jarang berlaku: Kes reaksi hipersensitiviti (termasuk pelbagai gejala seperti ruam, bengkak pada muka dan dispnea) telah dilaporkan di kalangan pesakit yang dirawat dengan Orgalutran seawal dengan dos pertama.
Kemerosotan eksim yang sudah ada dilaporkan pada satu subjek selepas dos pertama Orgalutran.
Gangguan sistem saraf
Tidak biasa: sakit kepala.
Gangguan saluran gastrousus
Tidak biasa: loya.
Gangguan umum dan keadaan tapak pentadbiran
Sangat biasa: Orgalutran boleh menyebabkan reaksi kulit tempatan di tempat suntikan (terutamanya kemerahan, dengan atau tanpa edema). Dalam ujian klinikal, satu jam selepas suntikan, kejadian reaksi kulit tempatan yang sederhana atau teruk, sekurang-kurangnya sekali setiap kitaran rawatan, seperti yang dilaporkan oleh pesakit, adalah 12% pada pesakit yang dirawat Orgalutran dan 25%. Pada mereka yang dirawat dengan agonis GnRH subkutan Kesan tempatan biasanya hilang dalam masa 4 jam selepas pentadbiran.
Tidak biasa: malaise.
Reaksi buruk lain yang dilaporkan seperti, terutamanya sakit panggul, perut buncit, OHSS (lihat juga bahagian 4.4.), Kehamilan ektopik dan pengguguran spontan berkaitan dengan rawatan hiperstimulasi ovari terkawal untuk ART.
04.9 Overdosis
Overdosis pada manusia boleh menyebabkan pemanjangan jangka masa tindakan.
Tidak ada data ketoksikan akut Orgalutran pada manusia. Kajian klinikal dengan pentadbiran subkutan Orgalutran dalam dos tunggal hingga 12 mg tidak menunjukkan tindak balas buruk sistemik. Gejala ketoksikan bukan spesifik seperti hipotensi dan bradikardia diperhatikan dalam kajian ketoksikan akut pada tikus dan monyet hanya selepas pemberian ganirelix secara intravena, pada dos di atas 1 dan 3 mg / kg, masing-masing.
Sekiranya berlaku overdosis, rawatan Orgalutran harus (sementara) dihentikan.
05.0 HARTA FARMAKOLOGI
05.1 Sifat farmakodinamik
Kumpulan farmakoterapeutik: hormon dan analog hipofalamus dan hipotalamus, gonadotropin melepaskan antagonis hormon.
Kod ATC: H01CC01.
Orgalutran adalah antagonis GnRH, yang memodulasi paksi hipotalamus-hipofisis-gonad, dengan mengikat kompetitif dengan reseptor GnRH di kelenjar pituitari. Akibatnya, terdapat penindasan cepat dan kuat yang dapat dipulihkan dari pembebasan gonadotropin endogen, tanpa rangsangan awal diperhatikan dengan agonis GnRH. Selepas pemberian beberapa dos 0.25 mg Orgalutran kepada sukarelawan wanita, tahap serum LH, FSH dan E2 menurun masing-masing sehingga 74%, 32%, dan 25% pada 4, 16 dan 16 jam. Tahap hormon serum kembali ke nilai pra-rawatan dalam dua hari selepas suntikan terakhir.
Pada pesakit yang menjalani rangsangan ovari terkawal, jangka masa purata rawatan Orgalutran adalah 5 hari. Semasa rawatan Orgalutran, kejadian min peningkatan LH (> 10 IU / l) dengan peningkatan progesteron bersamaan (> 1 ng / mL) adalah 0.3 - 1.2% berbanding 0.8% Semasa rawatan agnis GnRH. Pada wanita dengan berat badan yang lebih tinggi (> 80 kg), ada kecenderungan peningkatan kejadian peningkatan LH dan progesteron, tetapi tidak ada pengaruh terhadap hasil klinikal yang diamati. Namun, berdasarkan sebilangan kecil pesakit yang dirawat sejauh ini, beberapa kesan tidak dapat dikesampingkan.
Sekiranya terdapat tindak balas ovari yang tinggi, baik sebagai akibat dari "peningkatan pendedahan gonadotropin pada fasa folikular awal atau akibat" peningkatan ovari, "peningkatan LH pramatang mungkin berlaku sebelum hari ke-6 rangsangan. Rawatan dengan Orgalutran pada hari ke-5 dapat mencegah kenaikan LH pramatang ini tanpa menjejaskan hasil klinikal.
Dalam kajian terkawal yang dilakukan dengan Orgalutran dengan FSH, menggunakan protokol rawatan panjang dengan agonis GnRH sebagai rujukan, rawatan dengan Orgalutran menghasilkan pertumbuhan folikel yang lebih cepat pada hari-hari pertama rangsangan, tetapi kumpulan akhir folikel yang matang sedikit berkurang dan dihasilkan secara purata kurang estradiol. Tingkah laku pertumbuhan folikel yang berbeza ini memerlukan penyesuaian dos FSH berdasarkan jumlah dan ukuran folikel yang matang, dan bukannya jumlah estradiol yang beredar. Kajian perbandingan serupa dengan follitropin alfa menggunakan antagonis GnRH atau protokol agonis panjang belum dilakukan.
05.2 "Sifat farmakokinetik
Selepas pemberian subkutan tunggal 0.25 mg, kadar serum ganirelix meningkat dengan cepat dan mencapai puncak (Cmax) sekitar 15 ng / ml dalam 1-2 jam (tmax). Waktu hayat penghapusan (t½) adalah kira-kira 13 jam dan pelepasan kira-kira 2.4 l / jam.Pembuangan berlaku melalui najis (kira-kira 75%) dan air kencing (kira-kira 22%). Ketersediaan bio Orgalutran selepas pentadbiran subkutan kira-kira 91%.
Selepas beberapa dos subkutan Orgalutran (satu "suntikan sehari) parameter farmakokinetik serupa dengan yang diukur mengikuti satu dos subkutan tunggal. Selepas dos berulang 0.25 mg / hari, tahap keadaan stabil kira-kira 0.6 ng / hari ml dicapai dalam 2-3 hari.
Analisis farmakokinetik menunjukkan hubungan berkadar terbalik antara berat badan dan kepekatan serum Orgalutran.
Profil metabolit
Sebatian terpenting yang beredar dalam plasma adalah ganirelix. Ganirelix juga merupakan sebatian utama yang terdapat dalam air kencing, sementara hanya metabolit yang terdapat dalam tinja. Metabolit adalah serpihan peptida kecil yang terbentuk, oleh hidrolisis enzimatik, dari ganirelix, di tempat terhad. Profil metabolit Orgalutran pada manusia serupa dengan yang terdapat pada haiwan.
05.3 Data keselamatan praklinikal
Data bukan klinikal tidak menunjukkan bahaya khusus bagi manusia berdasarkan kajian konvensional mengenai farmakologi keselamatan, ketoksikan dos berulang dan genotoksisitas.
Kajian pembiakan yang dilakukan dengan ganirelix pada dos antara 0,1 hingga 10 mikrogram / kg / hari secara subkutan pada tikus dan antara 0,1 dan 50 mikrogram / kg / hari secara subkutan pada arnab telah menunjukkan peningkatan penyerapan janin pada kumpulan yang diberi dos tertinggi. Tiada kesan teratogenik yang diperhatikan.
06.0 MAKLUMAT FARMASI
06.1 Eksipien
Asid asetik;
Mannitol;
Air untuk suntikan.
PH dapat disesuaikan dengan natrium hidroksida dan asid asetik.
06.2 Ketidaksesuaian
Sekiranya tidak ada kajian keserasian, produk ubat ini tidak boleh dicampurkan dengan produk lain.
06.3 Tempoh sah
3 tahun.
06.4 Langkah berjaga-jaga khas untuk penyimpanan
Jangan beku.
Simpan dalam bungkusan asal untuk melindungi ubat daripada cahaya.
06.5 Sifat pembungkusan segera dan kandungan bungkusan
Jarum suntik pra-pakai sekali pakai (kaca silikon jenis I), yang mengandungi 0.5 ml larutan berair steril, siap digunakan, ditutup dengan pelocok getah yang tidak mengandungi getah. Setiap jarum suntikan pra-dilengkapi dilengkapi dengan jarum tertutup dengan penutup lateks getah asli (lihat bahagian 4.4).
Terdapat dalam kadbod 1 atau 5 picagari yang diisi sebelumnya.
Tidak semua saiz pek boleh dipasarkan.
06.6 Arahan penggunaan dan pengendalian
Periksa picagari sebelum digunakan. Gunakan hanya jarum suntik yang mengandungi larutan jernih, bebas zarah dan belum dibuka.
Ubat yang tidak digunakan dan sisa yang berasal dari ubat ini mesti dibuang sesuai dengan peraturan tempatan.
07.0 PEMEGANG KEBENARAN PEMASARAN
Merck Sharp & Dohme Limited
Jalan Hertford, Hoddesdon
Hertfordshire EN11 9BU
UK
08.0 NOMBOR KEBENARAN PEMASARAN
EU / 1/00/130/001, 1 picagari yang diisi sebelumnya
034851016
EU / 1/00/130/002, 5 picagari yang diisi sebelumnya
034851028
09.0 TARIKH KEBENARAN ATAU PEMBAHARUAN KEBENARAN
Tarikh kebenaran pertama: 17 Mei 2000
Tarikh pembaharuan terakhir: 17 Mei 2010
10.0 TARIKH SEMAKAN TEKS
19 September 2013
-cos-cause-e-sintomi-e-cura.jpg)
