Bahan aktif: Esomeprazole
Tablet tahan gastro Esopral 20 mg
Tablet tahan gastro Esopral 40 mg
Petunjuk Mengapa Esopral digunakan? Untuk apa itu?
Esopral mengandungi ubat yang disebut esomeprazole. Ia tergolong dalam kumpulan ubat yang dipanggil 'proton pump inhibitor' yang berfungsi dengan mengurangkan jumlah asid yang dihasilkan di dalam perut.
Esopral digunakan untuk merawat penyakit berikut:
- "Penyakit refluks gastroesophageal" (GERD). Ia berlaku apabila asid dari perut keluar ke kerongkongan (tiub yang menghubungkan tekak ke perut), menyebabkan rasa sakit, radang dan terbakar.
- Ulser perut atau usus besar yang dijangkiti bakteria yang disebut "Helicobacter pylori". Sekiranya anda mempunyai keadaan ini, doktor anda juga boleh menetapkan antibiotik untuk merawat jangkitan dan membiarkan ulser sembuh.
- Ulser perut disebabkan oleh ubat-ubatan yang disebut NSAID (Non-Steroidal Anti-Inflammatory Drugs). Esopral juga boleh digunakan untuk mencegah ulser perut terbentuk semasa mengambil NSAID.
- Asid perut yang berlebihan disebabkan oleh tumor di pankreas (sindrom Zollinger-Ellison).
- Rawatan pendarahan ulser yang berpanjangan, selepas pencegahan dengan pemberian Esopral secara intravena.
Kontraindikasi Apabila Esopral tidak boleh digunakan
Jangan mengambil Esopral:
- jika anda alah (hipersensitif) terhadap esomeprazole atau mana-mana ramuan lain dari ubat ini
- jika anda alah kepada ubat penghambat pam proton lain (mis. pantoprazole, lansoprazole, rabeprazole, omeprazole).
- jika anda mengambil ubat yang mengandungi nelfinavir (digunakan untuk merawat HIV).
Anda tidak boleh mengambil Esopral jika berlaku dalam kes di atas. Sekiranya ragu-ragu, berjumpa dengan doktor atau ahli farmasi anda sebelum mengambil Esopral.
Langkah berjaga-jaga untuk penggunaan Apa yang perlu anda ketahui sebelum mengambil Esopral
Berhati-hati dengan Esopral
Bercakap dengan doktor atau ahli farmasi anda sebelum mengambil Esopral sekiranya:
- Anda mempunyai masalah hati yang teruk.
- Anda mengalami masalah buah pinggang yang teruk.
Esopral dapat menyembunyikan gejala penyakit lain. Oleh itu, jika ada yang berikut berlaku kepada anda sebelum anda mula mengambil atau semasa anda mengambil Esopral, beritahu doktor anda dengan segera:
- Anda menurunkan banyak berat badan tanpa sebab atau menghadapi masalah menelan.
- Sakit perut atau senak berlaku.
- Mula muntah makanan atau darah.
- Najis berwarna hitam (najis berlumuran darah).
Sekiranya anda telah diresepkan Esopral "mengikut keperluan", hubungi doktor anda jika gejala berlanjutan atau perubahan ciri.
Sekiranya anda mengambil perencat pam proton seperti Esopral, terutamanya selama lebih dari satu tahun, anda mungkin mempunyai sedikit risiko patah tulang pinggul, pergelangan tangan atau tulang belakang. Sekiranya anda menghidap osteoporosis atau mengambil kortikosteroid (yang mungkin meningkatkan risiko osteoporosis) berjumpa doktor.
Interaksi Dadah atau makanan mana yang boleh mengubah kesan Esopral
Beritahu doktor atau ahli farmasi anda jika anda mengambil atau baru-baru ini mengambil ubat lain, termasuk ubat yang diperoleh tanpa preskripsi. Ini kerana Esopral boleh mempengaruhi cara beberapa ubat berfungsi dan beberapa ubat boleh memberi kesan pada Esopral.
Anda tidak boleh mengambil tablet Esopral jika anda mengambil ubat yang mengandungi nelfinavir (digunakan untuk merawat HIV).
Beritahu doktor atau ahli farmasi anda jika anda mengambil ubat berikut:
- Atazanavir (digunakan untuk merawat HIV).
- Clopidogrel (digunakan untuk mencegah pembekuan darah)
- Ketoconazole, itraconazole atau voriconazole (digunakan untuk merawat jangkitan yang disebabkan oleh kulat).
- Erlotinib (digunakan untuk merawat barah).
- Citalopram, imipramine atau clomipramine (digunakan untuk merawat kemurungan).
- Diazepam (digunakan untuk rawatan kegelisahan, untuk relaksasi otot atau dalam epilepsi).
- Phenytoin (digunakan dalam epilepsi). Sekiranya anda mengambil fenitoin, doktor anda perlu memantau anda ketika memulakan atau menghentikan rawatan dengan Esopral.
- Ubat yang digunakan untuk mengencerkan darah, seperti warfarin. Doktor anda mungkin memantau anda semasa anda memulakan atau berhenti mengambil Esopral.
- Cilostazol (digunakan untuk mengobati klaudikasi sekejap - sakit di kaki ketika berjalan, yang disebabkan oleh bekalan darah yang tidak mencukupi).
- Cisapride (digunakan untuk pencernaan dan pedih ulu hati).
- digoxin (digunakan untuk masalah jantung).
- Methotrexate (ubat yang digunakan dalam kemoterapi dosis tinggi untuk merawat barah) - jika anda mengambil methotrexate dalam dos yang tinggi, doktor anda boleh menghentikan rawatan anda dengan Esopral buat sementara waktu.
- Tacrolimus (digunakan dalam pemindahan organ)
- Rifampicin (digunakan untuk merawat batuk kering).
- St John's wort (Hypericum perforatum) (digunakan untuk merawat kemurungan).
Sekiranya doktor anda telah menetapkan antibiotik seperti amoksisilin dan klaritromisin dengan Esopral untuk merawat ulser yang disebabkan oleh jangkitan Helicobacter pylori, sangat penting anda memberitahu doktor mengenai ubat lain.
Amaran Penting untuk mengetahui bahawa:
Kehamilan dan penyusuan
Sebelum mengambil Esopral, beritahu doktor anda jika anda hamil atau ingin hamil. Minta nasihat doktor atau ahli farmasi anda sebelum mengambil sebarang ubat. Doktor anda akan memutuskan sama ada anda boleh mengambil Esopral selama ini.
Tidak diketahui apakah Esopral masuk ke dalam susu ibu, jadi anda tidak boleh mengambil Esopral jika anda menyusu.
Mengambil Esopral dengan makanan dan minuman
Tablet boleh diambil semasa perut penuh atau semasa perut kosong.
Memandu dan menggunakan mesin
Esopral tidak mungkin mempengaruhi kemampuan anda untuk memandu atau menggunakan alat atau mesin apa pun.
Maklumat penting mengenai beberapa ramuan Esopral
Tablet tahan gastro esopral mengandungi sukrosa yang merupakan sejenis gula. Sekiranya anda diberitahu oleh doktor bahawa anda mempunyai "intoleransi terhadap beberapa gula, hubungi doktor anda sebelum mengambil produk ubat ini.
Dos dan kaedah penggunaan Cara menggunakan Esopral: Dos
Sentiasa ambil Esopral tepat seperti yang diberitahu oleh doktor anda. Sekiranya ragu-ragu, berjumpa dengan doktor atau ahli farmasi anda.
- Tablet tahan gastro esopral tidak digalakkan untuk kanak-kanak di bawah 12 tahun.
- Sekiranya anda telah lama mengambil ubat ini, doktor anda akan memantau anda (terutamanya jika anda telah mengambil ubat ini lebih dari satu tahun).
- Sekiranya doktor anda memberitahu anda untuk mengambil ubat apabila diperlukan, jika perlu, beritahu doktor anda jika gejala anda berubah.
Mengambil ubat
- Anda boleh mengambil tablet pada bila-bila masa sepanjang hari.
- Anda boleh mengambil tablet semasa perut penuh atau semasa perut kosong.
- Telan keseluruhan tablet dengan minum air. Jangan mengunyah atau menghancurkan tablet kerana ia mengandungi butiran bersalut yang melindungi ubat daripada keasidan gastrik. Oleh itu, penting untuk tidak merosakkan butiran.
Apa yang perlu dilakukan sekiranya anda menghadapi masalah menelan tablet
Sekiranya anda menghadapi masalah menelan tablet:
- Masukkan tablet ke dalam segelas air pegun. Cecair lain tidak boleh digunakan.
- Kacau sehingga tablet larut (campuran tidak akan kelihatan jelas). Minum segera atau sekurang-kurangnya dalam masa 30 minit. Sentiasa campurkan mereka sebelum minum.
- Untuk memastikan bahawa anda telah mengambil semua ubat, bilas gelas dengan bersih dengan mengisinya separuh dengan air dan minum. Zarah pepejal mengandungi ubat dan tidak boleh dikunyah atau dihancurkan.
- Sekiranya anda benar-benar tidak dapat menelan, tablet boleh dicampurkan dengan sedikit air, dimasukkan ke dalam picagari dan diberikan melalui tiub terus ke perut (saluran gastrik).
Berapa banyak ubat yang perlu diambil
- Doktor anda akan memberitahu anda mengenai jumlah tablet yang akan diambil dan berapa lama. Ini adalah fungsi dari keadaan fizikal, usia dan keadaan hati anda.
- Dos biasa diberikan di bawah.
Rawatan pedih ulu hati yang disebabkan oleh penyakit gastroesophageal reflux (GERD):
Dewasa dan kanak-kanak dari 12 tahun:
- Sekiranya doktor anda mendapati kerongkongan anda sedikit rosak, dos biasa adalah satu tablet tahan gastro Esopral 40 mg sekali sehari selama 4 minggu. Doktor anda mungkin memberitahu anda untuk meneruskan rawatan, dengan mengambil dos yang sama, selama 4 minggu tambahan, sekiranya esofagus anda tidak sembuh.
- Setelah esofagus sembuh, dos biasa adalah satu tablet tahan gastro Esopral 20 mg sekali sehari.
- Sekiranya kerongkongan tidak rosak, dos biasa adalah satu tablet tahan gastro Esopral 20 mg setiap hari. Apabila gejala anda terkawal, doktor anda akan memberitahu anda bahawa anda boleh mengambil ubat tersebut apabila diperlukan, sehingga maksimum satu gastro - tablet tahan Esopral 20 mg sehari.
- Sekiranya anda mempunyai masalah hati yang teruk, doktor anda akan memberi anda dos yang lebih rendah.
Rawatan bisul yang disebabkan oleh jangkitan Helicobacter pylori dan pencegahan kemunculan semula:
- Dewasa dari usia 18 tahun dan seterusnya: dos biasa adalah satu tablet tahan gastro Esopral 20 mg dua kali sehari selama satu minggu.
- Doktor anda juga akan memberitahu anda untuk mengambil antibiotik yang disebut amoxicillin dan clarithromycin.
Rawatan ulser gastrik yang disebabkan oleh NSAID (Dadah Anti-Radang Bukan Steroid):
- Dewasa dari usia 18 tahun dan seterusnya: dos biasa adalah satu tablet tahan gastro Esopral 20 mg sekali sehari selama 4 hingga 8 minggu.
Pencegahan ulser perut jika anda mengambil NSAID (Dadah Anti-Radang Bukan Steroid):
- Dewasa dari usia 18 tahun dan seterusnya: dos biasa adalah satu tablet tahan gastro Esopral 20 mg sekali sehari.
Rawatan lebihan asid perut yang disebabkan oleh pertumbuhan pankreas (sindrom Zollinger-Ellison):
- Dewasa dari usia 18 tahun dan seterusnya: dos biasa adalah 40 mg tablet dua kali sehari.
- Doktor anda akan menyesuaikan dos mengikut keperluan anda dan juga akan memutuskan berapa lama untuk meneruskan rawatan. Dos maksimum adalah 80 mg dua kali sehari.
Rawatan pendarahan ulser yang berpanjangan, selepas pencegahan dengan pemberian Esopral secara intravena:
Dos biasa adalah satu tablet Esopral 40 mg sekali sehari selama 4 minggu.
Overdosis Apa yang perlu dilakukan jika anda mengambil terlalu banyak Esopral
Sekiranya anda mengambil lebih banyak Esopral daripada yang sepatutnya
Sekiranya anda mengambil lebih banyak Esopral daripada yang ditetapkan oleh doktor anda, beritahu doktor atau ahli farmasi anda dengan segera.
Sekiranya anda terlupa mengambil Esopral
- Sekiranya anda terlupa mengambil dos Esopral, ambil secepat yang anda ingat. Sekiranya sudah hampir masanya untuk dos seterusnya, lewati dos yang tidak dijawab.
- Jangan mengambil dos berganda (dua dos secara serentak) untuk menebus dos yang dilupakan.
Kesan Sampingan Apakah kesan sampingan dari Esopral
Seperti semua ubat, Esopral boleh menyebabkan kesan sampingan, walaupun tidak semua orang mengalaminya.
Sekiranya anda melihat kesan sampingan serius berikut, hentikan pengambilan Esopral dan segera hubungi doktor anda:
- Mengi tiba-tiba, bengkak bibir, lidah dan tekak atau badan, ruam, pingsan atau sukar menelan (reaksi alahan teruk).
- Kemerahan kulit dengan lepuh atau mengelupas. Lepuh dan pendarahan yang teruk juga boleh muncul di bibir, mata, mulut, hidung dan alat kelamin. Ini mungkin "sindrom Stevens-Johnson" atau "nekrolisis epidermis toksik".
- Kulit kuning, urin gelap, dan keletihan boleh menjadi gejala masalah hati.
Kesan ini jarang berlaku, memberi kesan kurang dari 1 dalam 1,000 orang.
Kesan sampingan lain termasuk:
Biasa (mempengaruhi kurang dari 1 dalam 10 orang):
- Sakit kepala.
- Kesan pada perut atau usus: cirit-birit, sakit perut, sembelit, perut kembung.
- Mual atau muntah.
Tidak biasa (mempengaruhi kurang daripada 1 dari 100 orang):
- Bengkak di kaki dan pergelangan kaki.
- Tidur terganggu (insomnia).
- Pening, pin dan jarum, mengantuk.
- Pening.
- Mulut kering
- Perubahan dalam ujian darah yang memeriksa bagaimana hati berfungsi.
- Ruam kulit, gatal-gatal dan gatal-gatal.
- Patah tulang pinggul, pergelangan tangan atau tulang belakang (jika Esopral digunakan dalam dos yang tinggi dan untuk jangka masa yang lama).
Jarang (mempengaruhi kurang dari 1 dalam 1,000 orang):
- Masalah darah, seperti penurunan jumlah sel darah putih dan platelet. Ini boleh menyebabkan kelemahan, lebam, atau kemungkinan mendapat jangkitan dengan lebih mudah.
- Tahap natrium rendah dalam darah. Ini boleh menyebabkan kelemahan, muntah dan kekejangan.
- Rasa terkilan, keliru atau tertekan.
- Perubahan rasa.
- Masalah dengan penglihatan anda, seperti penglihatan kabur.
- Mengi tiba-tiba atau sesak nafas (bronkospasme).
- Keradangan bahagian dalam mulut.
- Jangkitan yang disebut "thrush" yang boleh mempengaruhi usus dan disebabkan oleh jamur.
- Masalah hati, termasuk penyakit kuning yang boleh menyebabkan kulit kuning, kencing gelap dan keletihan.
- Kehilangan rambut (alopecia).
- Ruam kulit pada pendedahan cahaya matahari.
- Sakit sendi (arthralgia) atau sakit otot (myalgia).
- Perasaan umum tidak sihat dan kekurangan kekuatan.
- Berpeluh bertambah.
Sangat jarang berlaku (mempengaruhi kurang dari 1 dari 10,000 orang):
- Perubahan jumlah sel darah, termasuk agranulositosis (kekurangan sel darah putih).
- Pencerobohan.
- Melihat, merasakan atau mendengar perkara yang tidak ada (halusinasi).
- Masalah hati yang teruk menyebabkan kegagalan hati dan keradangan otak.
- Muncul secara tiba-tiba ruam yang teruk atau melepuh atau mengelupas kulit. Ini mungkin berkaitan dengan demam tinggi dan sakit sendi (eritema multiforme, sindrom Stevens-Johnson, nekrolisis epidermis toksik).
- Kelemahan otot.
- Masalah buah pinggang yang teruk.
- Pembesaran payudara pada lelaki
Tidak diketahui (frekuensi tidak dapat dianggarkan dari data yang ada)
- Sekiranya anda mengambil Esopral selama lebih dari tiga bulan, kadar magnesium dalam darah anda mungkin akan turun. Tahap magnesium yang rendah dapat menampakkan diri dengan keletihan, kontraksi otot yang tidak disengajakan, disorientasi, kejang, pening, peningkatan kadar jantung. Sekiranya anda mempunyai simptom-simptom ini, segera berjumpa doktor. Tahap magnesium yang rendah juga boleh menyebabkan penurunan kadar kalium atau kalsium dalam darah. Doktor anda harus memutuskan sama ada memeriksa kadar magnesium darah anda secara berkala.
- Keradangan usus (yang boleh menyebabkan cirit-birit).
Esopral boleh, dalam kes yang sangat jarang, mempengaruhi sel darah putih yang menyebabkan kekurangan imun. Sekiranya anda mengalami jangkitan dengan gejala seperti demam dengan kemerosotan keadaan fizikal umum anda atau demam dengan gejala jangkitan tempatan, seperti sakit di leher, tekak atau mulut atau kesukaran membuang air kecil, anda harus berjumpa doktor secepat mungkin. supaya kekurangan sel darah putih (agranulositosis) dapat dikesampingkan melalui ujian darah. Penting bagi anda untuk memberikan maklumat mengenai ubat-ubatan yang anda ambil.
Jangan risau tentang senarai kesan sampingan di atas. Anda mungkin tidak akan mendapat kesannya. Sekiranya ada kesan sampingan yang serius, atau jika anda melihat kesan sampingan yang tidak disenaraikan dalam risalah ini, sila beritahu doktor atau ahli farmasi anda.
Tamat Tempoh dan Pengekalan
- Jauhkan dari jarak dan jangkauan kanak-kanak.
- Jangan simpan di atas 30 ° C.
- Simpan dalam bungkusan asal (lepuh) atau simpan bekas dengan rapat (botol) untuk melindungi dari kelembapan.
- Jangan gunakan tablet selepas tarikh luput (EXP) yang tertera pada kadbod, dompet atau lepuh. Tarikh luput merujuk pada hari terakhir dalam sebulan.
- Ubat tidak boleh dibuang melalui air sisa atau sampah isi rumah. Tanya ahli farmasi anda bagaimana membuang ubat yang tidak lagi anda gunakan. Ini akan membantu melindungi alam sekitar.
Apa yang mengandungi Esopral
Bahan aktif adalah esomeprazole. Tablet tahan gastro esopral terdapat dalam 2 kekuatan yang mengandungi 20 mg atau 40 mg esomeprazole (sebagai magnesium trihydrate).
Bahan-bahan lain adalah: gliserol monostearat 40-55, hyprolose, hypromellose, iron oxide (red-brown, yellow) (E172, only for 20 mg tablet), magnesium stearate, methacrylic acid copolymer ethyl acrylate (1: 1) dispersi pada 30 %, selulosa mikrokristal, parafin sintetik, makrogol, polysorbate 80, crospovidone, sodium stearyl fumarate, scrose sferes (sukrosa dan jagung kanji), talc, titanium dioksida (E171), triethyl citrate.
Keterangan tentang rupa Esopral dan kandungan peknya
- Tablet tahan gastro Esopral 20 mg berwarna merah jambu muda dengan A / EH di satu sisi dan 20 mg di sisi lain.
- Tablet tahan gastro Esopral 40 mg berwarna merah jambu dengan A / EI di satu sisi dan 40 mg di sisi lain.
- Tablet terdapat dalam pek lepuh, dompet dan / atau botol yang berisi
- 20 mg, 40 mg: sebotol tablet 2-5-7-14-15-28-30-56-60-100-140 (28x5).
- 20 mg, lepuh 40 mg atau lepuh dompet 3-7-7x1-14-15-25x1-28-30-50x1-56-60-90- 98-100x1-140 tablet.
Tidak semua saiz pek boleh dipasarkan.
Risalah Pakej Sumber: AIFA (Badan Perubatan Itali). Kandungan yang diterbitkan pada Januari 2016. Maklumat yang ada mungkin tidak terkini.
Untuk mempunyai akses ke versi paling terkini, disarankan untuk mengakses laman web AIFA (Badan Perubatan Itali). Penafian dan maklumat berguna.
01.0 NAMA PRODUK PERUBATAN
ESOPRAL - TABEL GASTRORESISTANT
02.0 KOMPOSISI KUALITATIF DAN KUANTITATIF
1 tablet mengandungi: 20 mg atau 40 mg esomeprazole (sebagai magnesium trihydrate).
Penerima:
Esopral 20 mg: sukrosa 28 mg.
Esopral 40 mg: sukrosa 30 mg.
Untuk senarai lengkap eksipien, lihat bahagian 6.1.
03.0 BORANG FARMASI
Tablet tahan gastrousus.
20 mg: tablet berwarna merah jambu muda, memanjang, biconvex, bersalut filem.Tablet bertanda 20 mg di satu sisi dan A / EH di sisi lain.
40 mg: Tablet berwarna merah jambu, memanjang, biconvex, bersalut filem. Tablet mempunyai 40 mg di satu sisi dan A / EI di sisi lain.
04.0 MAKLUMAT KLINIKAL
04.1 Petunjuk terapeutik
Tablet esopral ditunjukkan untuk:
Penyakit refluks gastroesophageal (GERD)
- rawatan esofagitis refluks erosif
- penyelenggaraan jangka panjang untuk pencegahan kambuh pada pesakit yang telah mencapai penyembuhan esofagitis
- rawatan simptomatik penyakit refluks gastroesophageal (GERD)
Dalam kombinasi dengan antibakteria dalam rejimen terapi yang sesuai untuk "pembasmian"Helicobacter pylori Dan
- penyembuhan ulser duodenum yang berkaitan dengan Helicobacter pylori Dan
- pencegahan kambuh ulser peptik pada pesakit dengan ulser yang berkaitan Helicobacter pylori.
Pesakit yang memerlukan rawatan NSAID yang berterusan
- penyembuhan ulser gastrik yang berkaitan dengan terapi NSAID
- pencegahan ulser gastrik dan duodenum yang berkaitan dengan terapi NSAID pada pesakit yang berisiko.
Rawatan pendarahan ulser peptik yang berpanjangan, selepas pencegahan disebabkan oleh pemberian intravena.
Rawatan sindrom Zollinger Ellison.
04.2 Posologi dan kaedah pentadbiran
Tablet harus ditelan keseluruhan dengan bantuan cecair.
Jangan mengunyah atau menghancurkan tablet.
Pada pesakit yang sukar menelan, tablet juga boleh tersebar dalam setengah gelas air pegun. Jangan gunakan cecair lain kerana ini boleh melarutkan lapisan tahan gastro. Kacau sehingga tablet tersebar dan minum cecair dengan butiran dengan segera atau dalam masa 30 minit. Bilas gelas dengan mengisinya separuh dengan air dan minum isinya. Butiran tidak boleh dikunyah atau dihancurkan.
Bagi pesakit yang tidak dapat menelan, boleh membubarkan tablet dalam air pegun dan memberikannya melalui saluran gastrik. Penting untuk memeriksa kesesuaian picagari dan tiub dengan teliti.
Untuk arahan mengenai penyediaan dan pentadbiran, lihat bahagian 6.6.
Dewasa dan remaja dari usia 12 tahun
Penyakit refluks gastroesophageal (GERD)
Rawatan esofagitis refluks erosif
40 mg sekali sehari selama 4 minggu.
Sekiranya terdapat oesophagitis yang tidak sembuh atau berlakunya gejala, disyorkan untuk memanjangkan rawatan selama 4 minggu lagi.
Rawatan penyelenggaraan jangka panjang untuk pencegahan kambuh pada pesakit dengan penyembuhan esofagitis
20 mg sekali sehari.
Rawatan simptomatik penyakit refluks gastroesophageal (GERD)
20 mg sekali sehari pada pesakit yang tidak mengalami esofagitis. Sekiranya kawalan gejala tidak dicapai setelah 4 minggu terapi, pesakit harus melakukan penyelidikan klinikal lebih lanjut. Setelah simptom hilang, kawalan gejala seterusnya dapat dicapai dengan mengambil 20 mg sekali sehari. Pada orang dewasa, rejimen 20 mg sekali sehari boleh digunakan sesuai keperluan, bila diperlukan. Pada pesakit yang dirawat dengan NSAID berisiko terkena ulser gastrik dan duodenum, kawalan gejala berikutnya dengan menggunakan rejimen atas permintaan tidak digalakkan.
Dewasa
Dalam kombinasi dengan antibakteria dalam rejimen terapi yang sesuai untuk "pembasmian"Helicobacter pylori Dan
Penyembuhan ulser duodenum yang berkaitan dengan Helicobacter pylori
P. Kajian semula ulser peptik yang berulang pada pesakit dengan ulser yang berkaitan Helicobacter pylori.
20 mg Esopral dengan 1 g amoksisilin dan 500 mg klaritromisin, 2 kali sehari selama 7 hari.
Pesakit yang memerlukan rawatan NSAID yang berterusan
Penyembuhan ulser gastrik yang berkaitan dengan terapi NSAID: dos biasa adalah 20 mg sekali sehari selama 4-8 minggu.
Pencegahan ulser gastrik dan duodenum yang berkaitan dengan terapi NSAID pada pesakit yang berisiko: 20 mg sekali sehari.
Rawatan pendarahan ulser peptik yang berpanjangan, selepas pencegahan disebabkan oleh pemberian intravena
40 mg sekali sehari selama 4 minggu selepas pencegahan yang disebabkan oleh pentadbiran IV pendarahan semula ulser peptik.
Rawatan sindrom Zollinger Ellison
Dos permulaan yang disyorkan ialah 40 mg Esopral dua kali sehari.
Dos harus disesuaikan secara individu dan rawatan diteruskan selama yang ditunjukkan secara klinikal. Berdasarkan data klinikal yang ada, kebanyakan pesakit dapat dikawal dengan dos esomeprazole 80 hingga 160 mg sehari. Dos lebih tinggi daripada 80 mg / hari mesti dibahagikan kepada dua pentadbiran harian.
Kanak-kanak di bawah umur 12 tahun
Esopral tidak boleh digunakan pada kanak-kanak berumur kurang dari 12 tahun kerana data tidak tersedia.
Pesakit dengan fungsi buah pinggang terjejas
Tidak diperlukan penyesuaian dos pada pesakit dengan fungsi ginjal yang terganggu. Mengingat pengalaman klinikal yang terhad, pesakit dengan gangguan ginjal yang teruk harus dirawat dengan berhati-hati (lihat bahagian 5.2).
Pesakit dengan fungsi hati yang terganggu
Tidak diperlukan penyesuaian dos pada pesakit dengan gangguan hepatik ringan atau sederhana. Pada pesakit dengan gangguan hati yang teruk, dos maksimum 20 mg Esopral tidak boleh dilebihi (lihat bahagian 5.2).
Warga emas
Tiada penyesuaian dos yang diperlukan pada orang tua.
04.3 Kontraindikasi
Hipersensitiviti yang diketahui terhadap esomeprazole, pengganti benzimidazole atau komponen lain dalam formulasi.
Esomeprazole tidak boleh digunakan bersamaan dengan nelfinavir (lihat bahagian 4.5).
04.4 Amaran khas dan langkah berjaga-jaga yang sesuai untuk digunakan
Sekiranya terdapat gejala yang membimbangkan (contohnya penurunan berat badan yang tidak diingini, muntah berulang, disfagia, haematemesis atau melaena) dan apabila ulser gastrik disyaki atau ada, sifat ulser yang ganas harus dikesampingkan dalam seberapa banyak terapi Esopral dapat mengurangkan gejala dan kelewatan diagnosis.
Pesakit yang telah lama dirawat (terutamanya mereka yang telah dirawat lebih dari setahun) harus dipantau secara berkala.
Pesakit pada rejimen atas permintaan harus diarahkan untuk menghubungi doktor mereka jika gejala yang dialami mengambil watak yang berbeza. Pada pesakit yang mengikuti rejimen ini, implikasi fluktuasi kepekatan plasma esomeprazole untuk interaksi dengan ubat lain harus dipertimbangkan (lihat bahagian 4.5).
Pada pesakit yang diresepkan esomeprazole untuk "pembasmian"Helicobacter pylori Kemungkinan interaksi dengan semua komponen terapi tiga perlu dipertimbangkan. Clarithromycin adalah perencat kuat CYP3A4, oleh itu kontraindikasi dan interaksi clarithromycin harus dipertimbangkan jika terapi tiga kali dimulakan pada pesakit yang sudah dirawat dengan ubat lain yang dimetabolisme melalui CYP3A4, seperti cisapride.
Produk ubat ini mengandungi sukrosa. Pesakit dengan masalah keturunan yang jarang berlaku iaitu intoleransi fruktosa, malabsorpsi glukosa-galaktosa atau kekurangan sukrase-isomaltase tidak boleh mengambil ubat ini.
Rawatan dengan perencat pam proton boleh menyebabkan risiko jangkitan gastrointestinal yang sedikit meningkat, seperti Salmonella Dan Campylobacter (lihat bahagian 5.1).
Pengambilan bersama esomeprazole dan atazanavir tidak digalakkan (lihat bahagian 4.5). Sekiranya kombinasi atazanavir dengan perencat pam proton tidak dapat dielakkan, pemantauan klinikal yang dekat disarankan dalam kombinasi dengan peningkatan dos atazanavir hingga 400 mg dengan 100 mg ritonavir; dos esomeprazole tidak boleh melebihi 20 mg.
Esomeprazole, seperti semua ubat penyekat asid, dapat mengurangkan penyerapan vitamin B12 (cyanocobalamin) akibat hipo- atau achlorhydria. Risiko penurunan penyerapan vitamin B12.
Esomeprazole adalah penghambat CYP2C19. Potensi interaksi dengan ubat yang dimetabolisme oleh CYP2C19 harus dipertimbangkan pada awal atau akhir rawatan dengan esomeprazole. Interaksi antara clopidogrel dan esomeprazole diperhatikan (lihat bahagian 4.5). Perkaitan klinikal interaksi ini tidak pasti. Sebagai langkah berjaga-jaga, penggunaan bersama esomeprazole dan clopidogrel harus dianjurkan.
Inhibitor pam Proton (PPI) seperti esomeprazole terbukti menyebabkan hipomagnesaemia teruk pada pesakit yang dirawat sekurang-kurangnya tiga bulan dan dalam banyak kes selama satu tahun. Gejala hipomagnesaemia yang serius termasuk keletihan, tetany, delirium, kejang, pening, dan aritmia ventrikel. Mereka pada mulanya dapat menampakkan diri secara tidak sengaja dan diabaikan. Hipomagnesaemia pada kebanyakan pesakit bertambah baik setelah mengambil magnesium dan menghentikan penghambat pam proton. Profesional penjagaan kesihatan harus mempertimbangkan untuk mengukur tahap magnesium sebelum memulakan rawatan PPI dan secara berkala semasa rawatan. Rawatan pada pesakit yang menjalani terapi untuk waktu yang lama atau pada terapi digoxin atau ubat-ubatan yang boleh menyebabkan hipomagnesaemia (misalnya diuretik).
Inhibitor pam Proton, terutamanya apabila digunakan dalam dos yang tinggi dan untuk jangka masa yang panjang (> 1 tahun), boleh menyebabkan risiko patah tulang pinggul, pergelangan tangan dan tulang belakang yang sedikit meningkat, terutama pada pesakit tua atau dengan adanya faktor risiko lain yang diketahui. mencadangkan bahawa perencat pam proton dapat meningkatkan risiko patah keseluruhan secara keseluruhan sebanyak 10% hingga 40%. Peningkatan ini mungkin disebabkan oleh faktor risiko lain. Pesakit yang berisiko mengalami osteoporosis harus mendapat rawatan mengikut garis panduan amalan klinikal semasa dan mesti mengambil "mencukupi" jumlah vitamin D dan kalsium.
Gangguan dengan ujian makmal
Tahap peningkatan Chromogranin A (CgA) boleh mengganggu penyelidikan tumor neuroendokrin. Untuk mengelakkan gangguan ini, rawatan esomeprazole harus dihentikan sekurang-kurangnya 5 hari sebelum penentuan CgA (lihat bahagian 5.1).
04.5 Interaksi dengan produk ubat lain dan bentuk interaksi lain
Pengaruh esomeprazole pada farmakokinetik ubat lain
Produk ubat dengan penyerapan bergantung pada pH
Penindasan keasidan gastrik yang berkaitan dengan rawatan dengan esomeprazole dan perencat pam proton lain boleh mengurangkan atau meningkatkan penyerapan produk ubat dengan penyerapan gastrik yang bergantung pada pH. Seperti yang diperhatikan dengan produk ubat lain yang mengurangkan keasidan intragastrik, penyerapan produk ubat seperti ketoconazole, itraconazole dan erlotinib boleh menurun dan penyerapan digoxin dapat meningkat semasa rawatan dengan esomeprazole. Rawatan bersamaan dengan omeprazole (20 mg setiap hari) dan digoxin pada subjek yang sihat meningkatkan bioavailabiliti digoxin sebanyak 10% (sehingga 30% dalam dua daripada sepuluh subjek.) Ketoksikan Digoxin mempunyai jarang dilaporkan.Namun, berhati-hati harus diberikan ketika esomeprazole diberikan dalam dos yang tinggi kepada pesakit tua. Oleh itu, pemantauan penggunaan terapi digoxin perlu diperkukuhkan.
Interaksi telah dilaporkan antara omeprazole dan beberapa perencat protease. Perkaitan klinikal dan mekanisme interaksi ini tidak selalu diketahui. Peningkatan pH gastrik semasa rawatan dengan omeprazole dapat mengubah penyerapan protease inhibitor. Mekanisme interaksi lain yang mungkin berlaku melalui penghambatan CYP2C19. Penurunan tahap atazanavir dan nelfinavir dalam serum telah dilaporkan apabila diberikan dengan omeprazole dan oleh itu pentadbiran bersamaan tidak digalakkan. .
Pemberian omeprazole bersamaan (40 mg / hari) dengan atazanavir 300 mg / ritonavir 100 mg pada sukarelawan yang sihat mengakibatkan pengurangan pendedahan atazanavir yang ketara (sekitar 75% penurunan AUC, Cmax dan Cmin). Meningkatkan dos atazanavir menjadi 400 mg tidak mengimbangi kesan omeprazole pada pendedahan atazanavir. Pemberian bersama omeprazole (20 mg / hari) dengan atazanavir 400 mg / ritonavir 100 mg pada sukarelawan yang sihat mengakibatkan penurunan atazanavir sekitar 30% pendedahan berbanding dengan pendedahan yang diamati dengan atazanavir 300 mg / ritonavir 100 mg / hari tanpa omeprazole 20 mg / hari. Pemberian bersama omeprazole (40 mg / hari) menurunkan AUC, Cmax dan Cmin rata-rata nelfinavir sebanyak 36-39% dan bermaksud AUC, Cmax dan Cmin metabolit aktif farmakologi M8 sebanyak 75-92%. Peningkatan tahap serum (80-100%) saquinavir (diberikan bersama dengan ritonavir) semasa rawatan bersamaan dengan omeprazole (40 mg / hari). omeprazole 20 mg / hari tidak memberi kesan terhadap pendedahan darunavir (diberikan bersama dengan ritonavir) dan amprenavir (diberikan bersama dengan ritonavir). -pengurusan dengan ritonavir). Rawatan dengan esomeprazole 20 mg / hari tidak berpengaruh terhadap pendedahan amprenavir (dengan dan tanpa pemberian bersama ritonavir). Rawatan dengan omeprazole 40 mg / hari tidak mempunyai kesan terhadap pendedahan lopinavir (apabila diberikan bersama ritonavir). Pemberian bersama esomeprazole dan atazanavir tidak digalakkan dan pemberian bersama esomeprazole dan nelfinavir dikontraindikasikan kerana kesan farmakodinamik dan sifat farmakokinetik omeprazole dan esomeprazole yang serupa.
Dadah dimetabolisme oleh CYP2C19
Esomeprazole menghalang enzim metabolisme utamanya, CYP2C19.Apabila esomeprazole digabungkan dengan ubat lain yang dimetabolisme melalui CYP2C19, seperti diazepam, citalopram, imipramine, clomipramine, phenytoin, dan lain-lain, kepekatan plasma ubat-ubatan ini dapat meningkat dan pengurangan dos mungkin diperlukan. Pertimbangan khusus apabila esomeprazole diresepkan seperti yang diperlukan. Pentadbiran bersamaan 30 mg esomeprazole mendorong penurunan pelepasan 45% dari diazepam substrat CYP2C19. Pentadbiran bersamaan 40 mg esomeprazole mendorong peningkatan tahap plasma phenytoin melalui 13% pada pesakit epilepsi. Dianjurkan untuk memantau kepekatan plasma phenytoin ketika memulakan atau menghentikan rawatan dengan esomeprazole. Omeprazole (40 mg / hari) meningkatkan voriconazole (substrat CYP2C19) Cmax dan AUCt masing-masing sebanyak 15% dan 41%.
Pemberian esomeprazole 40 mg bersamaan kepada pesakit yang menerima warfarin menunjukkan bahawa masa pembekuan tetap berada dalam julat normal dalam kajian klinikal. Walau bagaimanapun, beberapa kes terpencil peningkatan nilai INR yang berkaitan dengan klinikal telah dilaporkan selepas pemasaran semasa rawatan bersamaan.
Pemantauan disarankan pada permulaan dan penamatan rawatan bersamaan dengan esomeprazole semasa terapi dengan warfarin atau turunan kumarin lainnya.
Omeprazole dan juga esomeprazole bertindak sebagai penghambat CYP2C19. Omeprazole, diberikan dalam dos 40 mg kepada subjek yang sihat dalam kajian silang, meningkatkan Cmax dan AUC cilostazol masing-masing sebanyak 18% dan 26%, dan salah satu metabolit aktifnya masing-masing sebanyak 29% dan 69%.
Pada sukarelawan yang sihat, pemberian esomeprazole 40 mg dan cisapride bersamaan mendorong peningkatan 32% di kawasan di bawah keluk kepekatan / masa plasma (AUC) dan pemanjangan separuh hayat penghapusan 31% (t 1/2), tetapi tidak peningkatan ketara dalam kepekatan plasma cisapride. Perpanjangan selang QTc yang sedikit diperhatikan selepas pemberian cisapride sahaja tidak berpanjangan berikutan kombinasi cisapride dan esomeprazole (lihat bahagian 4.4).
Esomeprazole telah terbukti tidak mempunyai kesan yang relevan secara klinikal terhadap farmakokinetik amoxicillin dan quinidine.
Tiada interaksi farmakokinetik yang relevan secara klinikal ditunjukkan dalam kajian jangka pendek yang menilai pentadbiran esomeprazole bersamaan dengan naproxen atau rofecoxib.
Hasil dari kajian pada subjek yang sihat menunjukkan interaksi "farmakokinetik (PK) / farmakodinamik (PD) antara clopidogrel (dos pemuatan 300 mg / dos penyelenggaraan 75 mg sehari) dan esomeprazole (40 mg po sehari), mengakibatkan penurunan rata-rata 40% pendedahan kepada metabolit aktif clopidogrel dan penurunan min sebanyak 14% dalam perencatan maksimum (disebabkan oleh ADP) agregasi platelet.
Satu kajian pada subjek yang sihat menunjukkan bahawa pendedahan kepada metabolit aktif clopidogrel menurun hampir 40% apabila clopidogrel diberikan bersama dengan dos tetap kombinasi esomeprazole 20 mg + ASA 81 mg berbanding ketika diberikan sendiri.Namun, pada subjek ini , tahap penghambatan maksimum (disebabkan oleh ADP) agregasi platelet adalah sama pada kumpulan kombinasi clopidogrel dan clopidogrel + (esomeprazole + ASA).
Penyelewengan data dari kajian dan kajian klinikal telah dilaporkan mengenai implikasi klinikal interaksi PK / PD esomeprazole dalam hal kejadian kardiovaskular utama. Sebagai langkah berjaga-jaga, penggunaan clopidogrel secara bersamaan harus tidak digalakkan.
Mekanisme tidak diketahui
Tahap tacrolimus serum dilaporkan meningkat apabila diberikan bersama dengan esomeprazole.
Tahap metotreksat telah dilaporkan meningkat pada beberapa pesakit apabila diberikan bersama dengan perencat pam proton. Sekiranya terdapat metotreksat dalam dos yang tinggi, penarikan esomeprazole sementara mungkin perlu dipertimbangkan.
Pengaruh ubat lain pada farmakokinetik esomeprazole
Esomeprazole dimetabolisme melalui CYP2C19 dan CYP3A4. Rawatan bersamaan dengan esomeprazole dan perencat CYP3A4, clarithromycin (tawaran 500 mg) menyebabkan berlipat ganda pendedahan (AUC) esomeprazole. Pentadbiran bersamaan esomeprazole dan CP2A4 lebih daripada dua kali ganda pendedahan esomeprazole. Voriconazole, perencat CYP2C19 dan CYP3A4, meningkatkan AUC omeprazole sebanyak 280%. Penyesuaian dos esomeprazole tidak diperlukan secara rutin dalam salah satu situasi di atas, namun, ia harus dipertimbangkan pada pesakit dengan gangguan hati yang teruk dan dalam kes di mana rawatan jangka panjang ditunjukkan.
Dadah yang diketahui menyebabkan CYP2C19 atau CYP3A4 atau kedua-duanya (seperti rifampicin dan St. John's wort) boleh menyebabkan penurunan kadar serum esomeprazole kerana peningkatan metabolisme esomeprazole.
04.6 Kehamilan dan penyusuan
Data klinikal mengenai pendedahan semasa kehamilan tidak mencukupi untuk Esopral. Tidak terdapat sebarang kecacatan atau kesan foetotoxic dengan omeprazole, campuran racemik dalam kajian epidemiologi yang melibatkan sebilangan besar wanita hamil. Kajian haiwan dengan esomeprazole tidak menunjukkan kesan berbahaya. Kesan langsung atau tidak langsung terhadap Perkembangan embrio-janin Kajian yang dilakukan pada haiwan dengan campuran racemik tidak menunjukkan kesan berbahaya secara langsung atau tidak langsung pada kehamilan, kelahiran dan selepas bersalin Penetapan ubat kepada wanita hamil harus dilakukan dengan berhati-hati.
Tidak diketahui sama ada esomeprazole diekskresikan dalam susu ibu. Kajian pada wanita menyusui belum dilakukan, oleh itu Esopral tidak boleh digunakan semasa menyusu.
04.7 Kesan terhadap kemampuan memandu dan menggunakan mesin
Tiada kesan yang diperhatikan.
04.8 Kesan yang tidak diingini
Reaksi buruk berikut telah dikenal pasti atau disyaki semasa ujian klinikal dengan esomeprazole dan selepas pemasaran. Tidak ada yang berkaitan dengan dos. Reaksi telah dikelaskan mengikut kekerapan: Sangat biasa ≥ 1/10; Biasa ≥1 / 100,
Gangguan sistem darah dan limfa
Jarang: leukopenia, trombositopenia
Sangat jarang berlaku: agranulositosis, pancytopenia
Gangguan sistem imun
Jarang: reaksi hipersensitiviti seperti demam, angioedema dan reaksi / kejutan anafilaksis
Gangguan metabolisme dan pemakanan
Tidak biasa: edema periferal
Jarang: hiponatremia
Tidak diketahui: hipomagnesaemia (lihat bahagian 4.4.); hipomagnesaemia teruk mungkin berkaitan dengan hipokalsemia. Hypomagnesaemia juga boleh dikaitkan dengan hipokalaemia.
Gangguan psikiatri
Tidak biasa: insomnia
Jarang: kegelisahan, kekeliruan, kemurungan
Sangat jarang berlaku: pencerobohan, halusinasi
Gangguan sistem saraf
Biasa: sakit kepala
Tidak biasa: pening, paraesthesia, mengantuk
Jarang: gangguan rasa
Gangguan mata
Jarang: penglihatan kabur
Gangguan telinga dan labirin
Tidak biasa: pening
Gangguan pernafasan, toraks dan mediastinum
Jarang: bronkospasme
Gangguan saluran gastrousus
Biasa: sakit perut, sembelit, cirit-birit, kembung perut, mual / muntah
Tidak biasa: mulut kering
Jarang: stomatitis, kandidiasis gastrousus
Tidak diketahui: kolitis mikroskopik
Gangguan hepatobiliari
Tidak biasa: peningkatan nilai enzim hati
Jarang: hepatitis dengan atau tanpa penyakit kuning
Sangat jarang berlaku: kegagalan hati, ensefalopati pada pesakit dengan penyakit hati yang sudah ada
Gangguan tisu kulit dan subkutan
Tidak biasa: dermatitis, pruritus, ruam, urtikaria
Jarang: alopecia, kepekaan fotosensitif
Sangat jarang berlaku: eritema multiforme, sindrom Stevens-Johnson, nekrolisis epidermis toksik (SEPULUH)
Gangguan tisu muskuloskeletal dan penghubung
Tidak biasa: patah tulang pinggul, pergelangan tangan atau tulang belakang (lihat bahagian 4.4. Amaran khas dan langkah berjaga-jaga semasa penggunaan).
Jarang: arthralgia, myalgia
Sangat jarang berlaku: kelemahan otot
Gangguan ginjal dan kencing
Sangat jarang berlaku: nefritis interstisial; kegagalan buah pinggang telah dilaporkan bersamaan pada beberapa pesakit.
Penyakit sistem pembiakan dan payudara
Sangat jarang berlaku: gynaecomastia
Gangguan umum dan keadaan tapak pentadbiran
Jarang: malaise, berpeluh meningkat
04.9 Overdosis
Pengalaman dengan overdosis yang disengajakan pada masa ini sangat terhad.Gejala dan kelemahan gastrointestinal telah dijelaskan berkaitan dengan pengambilan 280 mg. Dos tunggal 80 mg esomeprazole tidak menyebabkan akibat. Penawar tertentu tidak diketahui. Esomeprazole sangat terikat dengan protein plasma dan oleh itu tidak mudah dialisis. Seperti dalam semua kes overdosis, rawatan harus tanpa gejala dengan langkah-langkah sokongan umum.
05.0 HARTA FARMAKOLOGI
05.1 Sifat farmakodinamik
Kumpulan farmakoterapeutik: perencat pam proton.
Kod ATC: A02BC05.
Esomeprazole adalah isomer S omeprazole dan mengurangkan rembesan asid gastrik dengan mekanisme tindakan tertentu dan selektif.Esomeprazole adalah perencat khusus pam asid dalam sel parietal. Kedua-dua isomer omeprazole, R dan S, mempunyai aktiviti farmakodinamik yang serupa.
Tapak dan mekanisme tindakan
Esomeprazole adalah asas yang lemah dan tertumpu dan ditukar menjadi bentuk aktif di persekitaran yang sangat berasid dari kanalis intraselular sel parietal, di mana ia menghalang enzim H + K + -ATPase - pam asid yang mempromosikan penghambatan basal dan dirangsang rembesan asid.
Kesan pada rembesan asid gastrik
Selepas pemberian oral esomeprazole 20 mg dan 40 mg, kesan terhadap rembesan asid berlaku dalam 1 jam. Selepas dos berulang dengan esomeprazole 20 mg sekali sehari selama 5 hari, rembesan asid puncak rata-rata selepas rangsangan pentagastrin dikurangkan. 90% apabila dinilai 6- 7 jam selepas dos hari kelima.
Selepas pemberian oral selama 5 hari dengan esomeprazole 20 mg dan 40 mg, pH intragastrik dipertahankan pada nilai di atas 4 untuk jangka masa 13 dan 17 jam daripada 24, masing-masing, pada pesakit dengan penyakit refluks gastroesofagus tanpa gejala.
Bahagian pesakit yang mengekalkan pH intragastrik di atas 4 sekurang-kurangnya 8, 12 dan 16 jam adalah 76%, 54% dan 24% untuk esomeprazole 20 mg, dan 97%, 92% dan 56% untuk esomeprazole, masing-masing. 40 mg.
Hubungan antara pendedahan ubat dan penghambatan rembesan asid telah ditunjukkan dengan menggunakan AUC sebagai parameter pengganti untuk kepekatan plasma.
Kesan terapeutik pada penghambatan asid
Esomeprazole 40 mg mendorong penyembuhan esofagitis refluks pada kira-kira 78% pesakit selepas 4 minggu dan pada 93% selepas 8 minggu.
Satu minggu rawatan dengan esomeprazole 20 mg b.i.d. bekerjasama dengan antibiotik yang sesuai mendorong "pembasmian"Helicobacter pylori pada kira-kira 90% pesakit.
Setelah melakukan rawatan pembasmian selama 1 minggu, tidak perlu meneruskan monoterapi dengan ubat antisecretori untuk penyembuhan ulser dan penyelesaian gejala pada pesakit dengan ulser duodenum yang tidak rumit.
Dalam percubaan klinikal double-blind yang dikendalikan secara rawak, plasebo, pesakit dengan ulser peptik pendarahan yang disahkan secara endoskopi diklasifikasikan sebagai Forrest Ia, Ib, IIa atau IIb (masing-masing 9%, 43%, 38% dan 10%) secara rawak. dirawat dengan larutan Esopral untuk infusi (n = 375) atau plasebo (n = 389). Setelah hemostasis endoskopi, pesakit diberi 80 mg esomeprazole sebagai infus bolus intravena selama 30 minit, diikuti dengan infus berterusan 8 mg / jam esomeprazole atau plasebo selama 72 jam. Selepas tempoh 72 jam awal. Berjam-jam, semua pesakit diberi label terbuka dengan Esopral 40 mg secara lisan selama 27 hari untuk penekanan asid. Pendarahan semula dalam masa 3 hari diperhatikan pada 5.9% pesakit dalam kumpulan Esopral berbanding dengan 10.3% pada kumpulan plasebo 30 hari selepas rawatan, pendarahan semula berlaku pada 7.7% pesakit dalam kumpulan Esopral berbanding 13.6% pesakit dalam kumpulan plasebo.
Kesan lain yang berkaitan dengan perencatan asid
Semasa rawatan dengan produk ubat antisecretori, peningkatan kadar gastrin serum telah diperhatikan sebagai tindak balas terhadap penurunan rembesan asid. CgA juga meningkat kerana penurunan keasidan gastrik. Peningkatan tahap CgA boleh mengganggu penyelidikan tumor neuroendokrin. Laporan dari literatur menunjukkan bahawa rawatan dengan perencat pam proton harus dihentikan sekurang-kurangnya 5 hari sebelum permulaan pengukuran CgA. CgA dan gastrin tidak dinormalisasi selepas 5 hari, pengukuran harus diulang 14 hari selepas menghentikan rawatan dengan esomeprazole.
Peningkatan bilangan sel ECL, mungkin berkaitan dengan peningkatan kadar gastrin, telah diperhatikan pada kanak-kanak dan orang dewasa semasa rawatan jangka panjang dengan esomeprazole. Hasilnya dianggap tidak berkaitan dengan klinikal.
Semasa rawatan jangka panjang dengan ubat antisecretori, peningkatan frekuensi penampilan sista kelenjar gastrik diperhatikan, yang mewakili akibat fisiologi akibat penghambatan sekresi asid yang ketara. Formasi ini sifatnya jinak dan kelihatan terbalik.
Pengurangan keasidan gastrik dengan alasan apa pun, termasuk perencat pam proton, meningkatkan beban bakteria gastrik yang biasanya terdapat di saluran gastrointestinal. Rawatan dengan perencat pam proton boleh menyebabkan risiko jangkitan gastrointestinal yang sedikit meningkat, seperti Salmonella Dan Campylobacter dan mungkin juga dari Clostridium difficile pada pesakit yang dimasukkan ke hospital.
Dalam dua kajian dengan ranitidine, digunakan sebagai pembanding aktif, Esopral menunjukkan kesan yang lebih baik dalam menyembuhkan ulser gastrik pada pesakit yang mengambil ubat anti-radang bukan steroid, termasuk COX-2 selektif.
Dalam dua kajian dengan plasebo, digunakan sebagai perbandingan, Esopral menunjukkan kesan yang lebih baik dalam pencegahan ulser gastrik dan duodenum pada pesakit yang mengambil ubat anti-radang bukan steroid (berumur lebih dari 60 tahun dan / atau dengan riwayat ulser), termasuk COX -2 selektif.
Populasi kanak-kanak
Dalam satu kajian pada pesakit kanak-kanak dengan penyakit gastroesophageal reflux (GERD) (dari hiperplasia sel ECL tanpa diketahui klinikal dan tanpa perkembangan gastritis atropik atau tumor karsinoid.
05.2 Sifat farmakokinetik
Penyerapan dan pengedaran
Esomeprazole sensitif terhadap persekitaran berasid dan diberikan secara oral dalam bentuk butiran tahan gastro. Dalam vivo penukaran ke R-isomer tidak relevan. Penyerapan esomeprazole cepat, dengan tahap plasma puncak berlaku kira-kira 1-2 jam selepas dos. Jumlah ketersediaan bio adalah 64% selepas satu kali penggunaan 40 mg dan mencapai 89% setelah pemberian harian berulang. Untuk dos 20 mg esomeprazole masing-masing nilai masing-masing adalah 50% dan 68%. Taburan jelas pada keadaan stabil pada subjek yang sihat adalah kira-kira 0.22 L / kg berat badan 97% esomeprazole terikat dengan protein plasma.
Pengambilan makanan melambatkan dan mengurangkan penyerapan esomeprazole, walaupun ini tidak mempunyai pengaruh yang signifikan terhadap kesan esomeprazole terhadap keasidan intragastrik.
Metabolisme dan penghapusan
Esomeprazole dimetabolisme sepenuhnya oleh sistem sitokrom P450 (CYP). Sebilangan besar metabolisme esomeprazole bergantung pada polimorfik yang dinyatakan CYP2C19, yang bertanggungjawab untuk pembentukan metabolit hidroksi dan desmetil esomeprazole. Isoform spesifik lain, CYP3A4, yang bertanggungjawab untuk pembentukan esomeprazole sulfonate yang merupakan metabolit plasma utama.
Parameter di bawah terutamanya menggambarkan farmakokinetik pada individu yang metabolisme cepat dilengkapi dengan enzim CYP2C19 yang berfungsi.
Jumlah pelepasan plasma kira-kira 17 L / jam selepas satu dos dan kira-kira 9 L / jam selepas pemberian berulang. Paruh penghapusan plasma esomeprazole adalah kira-kira 1.3 jam selepas dos harian berulang. Farmakokinetik esomeprazole telah dikaji pada dos hingga 40 mg b.i.d.
Kawasan di bawah keluk kepekatan plasma / masa meningkat dengan pemberian esomeprazole berulang. Peningkatan ini bergantung pada dos dan membawa kepada peningkatan AUC yang berkadar lebih tinggi daripada dos selepas pemberian berulang. Ketergantungan dos dan ketergantungan masa ini disebabkan oleh penurunan metabolisme lulus pertama dan pelepasan sistemik, mungkin disebabkan oleh penghambatan enzim CYP2C19 yang disebabkan oleh "esomeprazole dan / atau metabolit sulfonatnya. Dos, esomeprazole dibersihkan sepenuhnya dari plasma dan telah tiada kecenderungan untuk berkumpul apabila diberikan sekali sehari.
Metabolit utama esomeprazole tidak berpengaruh pada rembesan asid. Hampir 80% dos oral esomeprazole diekskresikan sebagai metabolit dalam air kencing, selebihnya dalam tinja. Kurang daripada 1% ubat induk didapati dalam air kencing.
Populasi pesakit khas
Kira-kira 2.9 ± 1.5% populasi mempunyai fungsi enzim CYP2C19 yang tidak mencukupi dan disebut sebagai metabolisme yang lemah. Pada individu ini, metabolisme esomeprazole cenderung disebabkan oleh CYP3A4. Selepas pemberian esomeprazole 40 mg setiap hari berulang, kawasan rata-rata di bawah keluk kepekatan plasma / masa kira-kira 100% lebih tinggi pada metabolisme yang lemah daripada pada subjek dengan enzim CYP2C19 berfungsi (metaboliser yang luas). Kepekatan puncak plasma rata-rata meningkat sekitar 60%.
Pemerhatian ini tidak mempunyai implikasi terhadap posologi esomeprazole.
Metabolisme esomeprazole tidak banyak berubah pada subjek usia lanjut (71-80 tahun).
Selepas satu kali penggunaan 40 mg esomeprazole, kawasan min di bawah kelengkungan kepekatan / masa plasma adalah kira-kira 30% lebih tinggi pada wanita berbanding lelaki. Selepas dos harian berulang, tidak ada perbezaan jantina yang diperhatikan. Ini tidak diperhatikan. Pemerhatian tidak mempunyai implikasi untuk posologi esomeprazole.
Pesakit dengan disfungsi organ
Metabolisme esomeprazole pada pesakit dengan disfungsi hepatik ringan hingga sederhana mungkin terganggu. Kadar metabolik menurun pada pesakit dengan disfungsi hepatik yang teruk sehingga berlipat ganda kawasan di bawah kepekatan plasma / kurva masa untuk esomeprazole. Oleh itu pada pesakit dengan disfungsi teruk dos maksimum 20 mg tidak boleh dilebihi. Esomeprazole dan metabolit utamanya tidak menunjukkan kecenderungan untuk berkumpul apabila diberikan sekali sehari.
Tidak ada kajian yang dilakukan pada pesakit dengan gangguan fungsi ginjal. Oleh kerana buah pinggang bertanggungjawab untuk mengeluarkan metabolit esomeprazole tetapi tidak untuk penghapusan sebatian induk, metabolisme esomeprazole tidak dijangka terjejas pada pesakit dengan gangguan ginjal.
Populasi kanak-kanak
Remaja dari 12 hingga 18 tahun
Setelah dos berulang 20 mg dan 40 mg esomeprazole, jumlah pendedahan (AUC) dan masa untuk mencapai kepekatan maksimum ubat plasma (tmax) pada subjek usia 12-18 tahun adalah serupa dengan yang diperhatikan pada orang dewasa untuk kedua-dua dos esomeprazole.
05.3 Data keselamatan praklinikal
Kajian preklinikal konvensional mengenai ketoksikan, genotoksik dan ketoksikan pembiakan dengan pemberian berulang tidak menunjukkan risiko tertentu bagi manusia. Kajian karsinogenisiti pada tikus yang dirawat dengan campuran racemik menunjukkan hiperplasia sel ECL gastrik dan karsinoid. Perubahan ini yang diamati pada tikus adalah hasil daripada penghambatan asid "hypergastrinaemia tinggi dan ketara sekunder" dan diperhatikan pada tikus setelah rawatan berpanjangan dengan perencat rembesan asid gastrik.
06.0 MAKLUMAT FARMASI
06.1 Eksipien
Gliserol monostearat 40-55,
hyprolose,
hypromellose,
besi oksida (20 mg dan 40 mg tablet: merah-coklat; 20 mg tablet: kuning) (E 172),
magnesium stearat,
penyebaran etil akrilat asid metakrilik kopolimer (1: 1) pada kadar 30%,
selulosa mikrokristal,
parafin sintetik,
makrogula,
polysorbate 80,
crospovidone,
sodium stearyl fumarate,
gula pasir (sukrosa dan pati jagung),
ceramah,
titanium dioksida (E 171),
trietil sitrat.
06.2 Ketidaksesuaian
Tidak relevan.
06.3 Tempoh sah
3 tahun.
Di zon iklim III dan IV: 2 tahun untuk tablet 40 mg dan 18 bulan untuk tablet 20 mg.
06.4 Langkah berjaga-jaga khas untuk penyimpanan
Jangan simpan di atas 30 ° C.
Pastikan botol ditutup rapat untuk melindungi ubat daripada kelembapan.
Simpan di dalam lepuh asli untuk melindungi dari kelembapan.
06.5 Sifat pembungkusan segera dan kandungan bungkusan
Botol polietilena tahan Tamper dengan penutup skru polipropilena yang dibekalkan dengan penutup pengering.
Lepuh aluminium.
20 mg, 40 mg: botol: 2, 5, 7, 14, 15, 28, 30, 56, 60, 100, 140 (5x28) tablet.
20 mg, 40 mg: pek lepuh dan atau dompet: 3, 7, 7x1, 14, 15, 25x1, 28, 30, 50x1, 56, 60, 90, 98, 100x1, 140 tablet
Tidak semua saiz pek boleh dipasarkan
06.6 Arahan penggunaan dan pengendalian
Pentadbiran melalui saluran gastrik
1) Letakkan tablet ke dalam jarum suntik yang sesuai dan isi jarum suntik dengan kira-kira 25 mL air dan kira-kira 5 mL udara.Dalam beberapa tabung, untuk mengelakkan penyumbatan butiran, penyebaran dalam 50 mL diperlukan air.
2) Sebarkan tablet dengan segera mengguncang jarum suntik selama kira-kira 2 minit.
3) Pegang jarum suntik ke atas dan periksa kon untuk halangan.
4) Masukkan tiub ke dalam picagari mengekalkan kedudukan yang dinyatakan di atas.
5) Goncangkan picagari dan letakkan dengan kon menghadap ke bawah. Segera masukkan 5-10 mL ke dalam tiub. Balikkan kedudukan jarum suntik selepas suntikan dan goncangkan (jarum suntikan mesti dipegang dengan kon ke atas untuk mengelakkan tersumbat).
6) Putar kon picagari ke bawah dan segera suntik 5-10 ml lagi ke dalam tiub. Prosedur mesti diulang sehingga jarum suntik kosong.
7) Sekiranya anda perlu membilas sedimen yang tersisa di dalam jarum suntik, isikan picagari dengan 25 ml air dan 5 ml udara dan ulangi operasi dari langkah 5. Untuk beberapa tiub, perlu menggunakan 50 ml.
07.0 PEMEGANG KEBENARAN PEMASARAN
Bracco S.p.A. - Via E. Folli, 50 - 20134 Milan.
08.0 NOMBOR KEBENARAN PEMASARAN
AIC 035433263 - "Tablet tahan gastro 20 mg" 2 tablet dalam botol
AIC 035433275 - "Tablet tahan gastro 20 mg" 5 tablet dalam botol
AIC 035433287 - "Tablet tahan gastro 20 mg" 7 tablet dalam botol
AIC 035433299 - "Tablet tahan gastro 20 mg" 14 tablet dalam botol
AIC 035433301 - "Tablet tahan gastro 20 mg" 15 tablet dalam botol
AIC 035433313 - "Tablet tahan gastro 20 mg" 28 tablet dalam botol
AIC 035433325 - "Tablet tahan gastro 20 mg" 30 tablet dalam botol
AIC 035433337 - "Tablet tahan gastro 20 mg" 56 tablet dalam botol
AIC 035433349 - "Tablet tahan gastro 20 mg" 60 tablet dalam botol
AIC 035433352 - "Tablet tahan gastro 20 mg" 100 tablet dalam botol
AIC 035433477 - "Tablet tahan gastro 20 mg" 140 (28x5) tablet dalam botol
AIC 035433489 - "Tablet tahan gastro 20 mg" 3 tablet dalam lepuh AL / AL
AIC 035433491 - "Tablet tahan gastro 20 mg" 7 tablet dalam lepuh AL / AL
AIC 035433010 - "Tablet tahan gastro 20 mg" tablet 7x1 dalam lepuh AL / AL
AIC 035433022 - "Tablet tahan gastro 20 mg" 14 tablet dalam lepuh AL / AL
AIC 035433034 - "Tablet tahan gastro 20 mg" 15 tablet dalam lepuh AL / AL
AIC 035433046 - "Tablet tahan gastro 20 mg" tablet 25x1 dalam lepuh AL / AL
AIC 035433059 - "Tablet tahan gastro 20 mg" 28 tablet dalam lepuh AL / AL
AIC 035433061 - "Tablet tahan gastro 20 mg" 30 tablet dalam lepuh AL / AL
AIC 035433073 - "Tablet tahan gastro 20 mg" tablet 50x1 dalam lepuh AL / AL
AIC 035433085 - "Tablet tahan gastro 20 mg" 56 tablet dalam lepuh AL / AL
AIC 035433097 - "Tablet tahan gastro 20 mg" 60 tablet dalam lepuh AL / AL
AIC 035433109 - "Tablet tahan gastro 20 mg" 90 tablet dalam lepuh AL / AL
AIC 035433111 - "Tablet tahan gastro 20 mg" 98 tablet dalam lepuh AL / AL
AIC 035433123 - "Tablet tahan gastro 20 mg" tablet 100x1 dalam lepuh AL / AL
AIC 035433135 - "Tablet tahan gastro 20 mg" 140 tablet dalam lepuh AL / AL
AIC 035433364 - "Tablet tahan gastro 40 mg" 2 tablet dalam botol
AIC 035433376 - "Tablet tahan gastro 40 mg" 5 tablet dalam botol
AIC 035433388 - "Tablet tahan gastro 40 mg" 7 tablet dalam botol
AIC 035433390 - "Tablet tahan gastro 40 mg" 14 tablet dalam botol
AIC 035433402 - "Tablet tahan gastro 40 mg" 15 tablet dalam botol
AIC 035433414 - "Tablet tahan gastro 40 mg" 28 tablet dalam botol
AIC 035433426 - "Tablet tahan gastro 40 mg" 30 tablet dalam botol
AIC 035433438 - "Tablet tahan gastro 40 mg" 56 tablet dalam botol
AIC 035433440 - "Tablet tahan gastro 40 mg" 60 tablet dalam botol
AIC 035433453 - "Tablet tahan gastro 40 mg" 100 tablet dalam botol
AIC 035433465 - "Tablet tahan gastro 40 mg" 140 (28x5) tablet dalam botol
AIC 035433147 - "Tablet tahan gastro 40 mg" 3 tablet dalam lepuh AL / AL
AIC 035433150 - "Tablet tahan gastro 40 mg" 7 tablet dalam lepuh AL / AL
AIC 035433162 - "Tablet tahan gastro 40 mg" tablet 7x1 dalam lepuh AL / AL
035433174 - "Tablet tahan gastro 40 mg" 14 tablet dalam lepuh AL / AL
AIC 035433186 - "Tablet tahan gastro 40 mg" 15 tablet dalam lepuh AL / AL
AIC 035433198 - "Tablet tahan gastro 40 mg" tablet 25x1 dalam lepuh AL / AL
AIC 035433200 - "Tablet tahan gastro 40 mg" 28 tablet dalam lepuh AL / AL
AIC 035433212 - "Tablet tahan gastro 40 mg" 30 tablet dalam lepuh AL / AL
AIC 035433224 - "Tablet tahan gastro 40 mg" 50x1 tablet dalam lepuh AL / AL
AIC 035433236 - "Tablet tahan gastro 40 mg" 56 tablet dalam lepuh AL / AL
AIC 035433248 - "Tablet tahan gastro 40 mg" 60 tablet dalam lepuh AL / AL
AIC 035433251 - "Tablet tahan gastro 40 mg" 90 tablet dalam lepuh AL / AL
AIC 035433503 - "Tablet tahan gastro 40 mg" 98 tablet dalam lepuh AL / AL
AIC 035433515 - "Tablet tahan gastro 40 mg" tablet 100x1 dalam lepuh AL / AL
AIC 035433527 - "Tablet tahan gastro 40 mg" 140 tablet dalam lepuh AL / AL
09.0 TARIKH KEBENARAN ATAU PEMBAHARUAN KEBENARAN
Tarikh kebenaran pertama: 5 Februari 2002.
Tarikh pembaharuan terakhir: Mac 2011.
10.0 TARIKH SEMAKAN TEKS
Mei 2014