Bahan aktif: Rotigotine
Neupro 2 mg / 24 jam Transdermal patch
Neupro 4 mg / 24 jam Transdermal patch
Neupro 6 mg / 24 jam Transdermal patch
Neupro 8 mg / 24 jam Transdermal patch
Mengapa Neupro digunakan? Untuk apa itu?
Neupro mengandungi bahan aktif rotigotine. Ia termasuk dalam kelas ubat-ubatan yang disebut dopamin agonis, yang merangsang jenis sel tertentu dan yang mengikat reseptor dopamin di otak.
Neupro ditunjukkan pada orang dewasa untuk merawat tanda-tanda dan gejala penyakit Parkinson sendiri atau bersama dengan ubat yang disebut levodopa.
Kontraindikasi Apabila Neupro tidak boleh digunakan
Jangan ambil Neupro
- jika anda alah kepada rotigotine atau bahan-bahan lain dari ubat ini (disenaraikan dalam bahagian 6).
- jika anda menjalani pengimejan resonans magnetik (kaedah diagnostik yang digunakan untuk memvisualisasikan organ dan tisu dalaman badan) atau kardioversi (rawatan irama jantung yang tidak normal). Anda mesti mengeluarkan patch Neupro sebelum menjalani prosedur ini. pada akhir prosedur anda boleh menggunakan patch baru.
Langkah berjaga-jaga untuk penggunaan Apa yang perlu anda ketahui sebelum mengambil Neupro
Bercakap dengan doktor, ahli farmasi atau jururawat anda sebelum mengambil Neupro.
- Ubat ini dapat mengubah tekanan darah anda: oleh itu, disarankan untuk mengukur tekanan darah anda secara berkala, terutama pada awal rawatan.
- Kehilangan kesedaran mungkin berlaku. Ini terutamanya boleh berlaku semasa anda mula menggunakan Neupro atau apabila dosnya meningkat. Beritahu doktor anda jika anda kehilangan kesedaran atau merasa pening.
- Pemeriksaan mata secara berkala dianjurkan semasa menggunakan Neupro. Walau bagaimanapun, jika anda melihat ada masalah penglihatan di antara pemeriksaan, anda harus segera menghubungi doktor anda.
- Sekiranya anda mempunyai masalah hati yang teruk, doktor anda mungkin mengubah dos anda. Sekiranya masalah hati anda bertambah buruk semasa rawatan, anda harus menghubungi doktor anda secepat mungkin.
- Sekiranya anda merasa mengantuk atau tiba-tiba tertidur, hubungi doktor anda (lihat juga di bawah ini di bahagian ini, "Memandu dan menggunakan mesin").
- Beritahu doktor anda jika anda atau keluarga / penjaga anda menyedari bahawa anda mempunyai keinginan atau keinginan yang mendorong kepada tingkah laku yang tidak biasa bagi anda dan bahawa anda tidak dapat menahan keinginan atau godaan untuk melakukan aktiviti tertentu yang boleh membahayakan anda atau orang lain. Ini disebut gangguan kawalan impuls dan boleh merangkumi tingkah laku seperti ketagihan perjudian, makan atau perbelanjaan yang berlebihan, keinginan seksual yang tidak normal, berlebihan, atau perasaan meningkatnya pemikiran atau perasaan tentang latar belakang seksual. Doktor anda mungkin perlu mengubah dos anda atau menghentikan rawatan.
- Neupro boleh menyebabkan pemikiran dan tingkah laku yang tidak normal. Pemikiran dan tingkah laku yang tidak normal ini boleh terdiri daripada satu atau lebih dari pelbagai manifestasi termasuk pemikiran yang tidak normal mengenai realiti, kecelaruan, halusinasi (melihat atau mendengar perkara yang tidak nyata), kekeliruan, disorientasi, tingkah laku agresif, pergolakan dan kecelaruan. Sekiranya anda melihat kesan ini, hubungi doktor anda.
- Neupro boleh menyebabkan reaksi kulit, seperti kemerahan dan gatal. Ini biasanya ringan atau sederhana dan hanya mempengaruhi kawasan yang diliputi oleh tambalan. Reaksi biasanya hilang dalam beberapa jam selepas melepaskan tambalan. Sekiranya anda mengalami reaksi kulit yang berlangsung lebih dari beberapa hari, reaksi kulit yang teruk, atau merebak di luar kawasan kulit yang ditutupi oleh tampalan, hubungi doktor anda. Elakkan mendedahkan kawasan kulit anda yang menunjukkan reaksi yang disebabkan oleh Neupro terhadap cahaya matahari dan katil penyamakan. Untuk mengelakkan reaksi kulit, anda harus menggunakan tampalan tersebut setiap hari ke tempat yang berbeza dan hanya menggunakan laman web yang sama selepas 14 hari.
Kanak-kanak dan remaja
Neupro tidak boleh digunakan pada anak-anak kerana keselamatan dan keberkesanannya belum terbukti pada anak-anak.
Interaksi Ubat atau makanan mana yang boleh mengubah kesan Neupro
Ubat-ubatan lain dan Neupro
Beritahu doktor atau ahli farmasi anda jika anda mengambil, baru-baru ini mengambil atau mungkin mengambil ubat lain.
Anda tidak boleh mengambil ubat berikut semasa menggunakan Neupro, kerana ia dapat mengurangkan kesannya: antipsikotik (digunakan untuk merawat keadaan mental tertentu) atau metoclopramide (digunakan untuk merawat mual dan muntah)
Sekiranya anda dirawat dengan Neupro dan levodopa pada masa yang sama, beberapa kesan sampingan mungkin bertambah buruk, seperti mendengar atau melihat perkara yang tidak nyata (halusinasi), pergerakan sukarela yang berkaitan dengan penyakit Parkinson (dyskinesia) dan pembengkakan pada kaki dan kaki .
Tanya doktor anda jika anda boleh:
- mengambil ubat yang menurunkan tekanan darah. Neupro dapat menurunkan tekanan darah anda ketika berdiri; kesan ini boleh diperburuk oleh ubat-ubatan yang digunakan untuk menurunkan tekanan darah.
- mengambil ubat penenang (contohnya benzodiazepin, ubat yang digunakan untuk merawat keadaan mental atau kemurungan) semasa menggunakan Neupro.
Neupro dengan makanan, minuman dan alkohol
Oleh kerana rotigotine masuk ke dalam darah melalui kulit, makanan dan minuman tidak mempengaruhi bagaimana ubat itu berfungsi. Anda harus berjumpa doktor jika anda boleh minum alkohol semasa menggunakan Neupro.
Amaran Penting untuk mengetahui bahawa:
Kehamilan dan penyusuan
Sekiranya anda hamil atau menyusu, fikir anda mungkin mengandung atau merancang untuk mempunyai bayi, minta nasihat doktor atau ahli farmasi anda sebelum mengambil ubat ini.
Anda tidak boleh menggunakan Neupro jika anda hamil, kerana kesan rotigotine pada kehamilan dan anak yang belum lahir tidak diketahui. Penyusuan susu ibu tidak digalakkan semasa rawatan dengan Neupro. Rotigotine boleh masuk ke dalam susu ibu dan mempengaruhi bayi dan mungkin juga mengurangkan jumlah susu yang dihasilkan.
Memandu dan menggunakan mesin
Neupro boleh membuat anda berasa sangat mengantuk dan boleh membuat anda tertidur secara tiba-tiba. Sekiranya ini berlaku kepada anda, anda tidak boleh memandu atau melakukan aktiviti (misalnya menggunakan mesin) di mana kekurangan perhatian boleh mendedahkan anda atau orang lain kepada risiko kemalangan serius. Dalam kes terpencil, pesakit tertidur ketika memandu kenderaan dan dengan itu menyebabkan kemalangan.
Neupro mengandungi sodium metabisulfite (E223)
Natrium metabisulfite (E223) jarang menyebabkan reaksi hipersensitiviti dan bronkospasme yang teruk.
Dos, Kaedah dan Masa Pentadbiran Cara menggunakan Neupro: Posologi
Sentiasa gunakan ubat ini sama seperti yang diberitahu oleh doktor atau ahli farmasi anda. Sekiranya ragu-ragu, berjumpa dengan doktor atau ahli farmasi anda.
Pek permulaan Neupro mengandungi 4 pek berasingan (satu untuk setiap jumlah bahan aktif) dengan masing-masing 7 tampalan. Pek ini biasanya digunakan dalam empat minggu pertama rawatan tetapi, bergantung kepada tindak balas anda terhadap Neupro, anda mungkin tidak perlu menggunakan semua pek yang dilampirkan atau anda mungkin perlu menggunakan dos lain yang lebih tinggi selepas minggu ke-4, tidak termasuk dalam pek ini.
Pada hari pertama rawatan, mulakan dengan Neupro 2 mg (pek bertanda "Minggu 1") dan ambil satu patch transdermal Neupro 2 mg setiap hari. Gunakan Neupro 2 mg selama 7 hari (contohnya, jika anda bermula pada hari Ahad, teruskan ke dos seterusnya pada hari minggu berikutnya).
Pada awal minggu kedua, ambil Neupro 4 mg (pek bertanda "Minggu 2").
Pada awal minggu ketiga, ambil Neupro 6 mg (pek bertanda "Minggu 3").
Pada awal minggu keempat, ambil Neupro 8 mg (pek bertanda "Minggu 4").
Dos yang paling sesuai untuk anda bergantung pada keperluan anda.
4 mg Neupro sehari mungkin merupakan dos yang berkesan bagi sesetengah pesakit. Pada kebanyakan pesakit dengan penyakit Parkinson peringkat awal, dos berkesan dicapai dalam 3 atau 4 minggu, dengan dos masing-masing 6 mg / 24 jam atau 8 mg / 24 jam. Dos maksimum adalah 8 mg sehari. Bagi kebanyakan pesakit dengan penyakit Parkinson yang maju, dos berkesan dicapai dalam 3 hingga 7 minggu, dengan dos 8 mg sehari, hingga dos maksimum 16 mg sehari. Sekiranya anda perlu menghentikan rawatan, lihat bahagian 3, "Jika anda berhenti mengambil Neupro".
Untuk menggunakan Neupro ikuti arahan ini:
Neupro adalah tampalan untuk penggunaan transdermal untuk disapu pada kulit. Anda harus menggunakan patch Neupro baru pada kulit sekali sehari. Biarkan tampalan di kulit anda selama 24 jam, kemudian lepaskan dan pakai yang baru. Pastikan anda telah melepaskan tampalan lama sebelum menggunakan yang baru, letakkan tampalan baru di kawasan kulit yang berbeza. Anda harus selalu menukar tampalan pada waktu yang hampir sama setiap hari. Jangan potong tompok Neupro menjadi kepingan.
Di mana memohon tampalan
Sapukan bahagian melekit pada kulit yang bersih, kering dan sihat di kawasan berikut seperti yang ditunjukkan di kawasan kelabu gambar:
- bahu
- lengan atas
- perut
- peha
- pinggul
- sayap (antara tulang rusuk dan pinggul)
Untuk mengelakkan kerengsaan kulit:
- sapukan tampalan itu ke kawasan kulit yang berlainan setiap hari, misalnya satu hari di sebelah kanan badan, kemudian keesokan harinya di sebelah kiri; satu hari di bahagian atas badan, kemudian di bahagian bawah.
- Jangan gunakan Neupro pada kulit yang sama selama 14 hari.
- Jangan gunakan tampalan pada kulit yang pecah atau merah, atau pada kulit yang merah atau jengkel.
Sekiranya anda menghadapi masalah kulit kerana tampalan, lihat bahagian 4 'Kesan sampingan yang mungkin' untuk maklumat mengenai apa yang harus dilakukan.
Untuk mengelakkan kehilangan atau pengelupasan tompok
- Jangan letakkan tampalan pada kawasan yang boleh digosok dengan pakaian yang ketat.
- Jangan gunakan krim, minyak, losyen, serbuk atau produk kulit lain di kawasan di mana anda akan menggunakan tampalan atau di dekat tampalan lain yang telah anda pakai.
- Sekiranya anda akan melekatkan tambalan ke kawasan yang ditutupi rambut, anda mesti mencukur kawasan yang terkena sakit sekurang-kurangnya tiga hari sebelum menggunakan tampalan tersebut.
Sekiranya tambalan itu jatuh, tambalan baru harus dipakai sepanjang hari, kemudian ganti tambalan pada masa yang sama seperti biasa.
CATATAN
- Tindakan Neupro biasanya tidak dipengaruhi oleh mandi, mandi atau aktiviti fizikal. Walau bagaimanapun, pastikan patch tidak keluar.
- Elakkan memaparkan kawasan kulit di mana tampalan tersebut telah disapu pada haba luaran (contohnya cahaya matahari yang berlebihan, sauna, mandi yang sangat panas, bantal termal atau botol air panas).
- Sekiranya tambalan telah menyebabkan kerengsaan kulit, jangan sampaikan kawasan yang terkena sinar matahari, jika tidak, kulit boleh berubah warna.
Cara menggunakan tampalan
Setiap tampalan dibungkus dalam sachet yang berasingan. Sapukan Neupro ke kulit sebaik sahaja membuka sachet dan mengeluarkan pelindung.
- Untuk membuka sachet, pegang kedua-dua sisi sachet di tangan anda. Pisahkan dua lapisan kerajang dan buka sachet.
- Keluarkan tampalan dari sachet.
- Bahagian tampalan yang melekit ditutup dengan lapisan pelindung telus. Pegang tampalan dengan kedua tangan, dengan lapisan pelindung menghadap ke arah anda.
- Lipat tampalan menjadi separuh sehingga garis pembuka berbentuk S terbuka.
- Kupas satu sisi pelindung pelindung. Jangan sentuh bahagian tampalan yang melekit dengan jari anda.
- Pegang sisi pelindung yang lain dan sapukan bahagian tampalan yang melekit pada kulit. Tekan dengan kuat pada bahagian pelekat yang melekit.
- Lipat bahagian patch yang lain ke belakang dan kupas bahagian pelindung yang lain.
- Dengan telapak tangan anda, tekan dengan kuat pada tampalan selama 20-30 saat untuk memastikan bahawa tampalan itu bersentuhan dengan kulit dan sudut-sudutnya sesuai.
Basuh tangan anda dengan sabun dan air sebaik sahaja mengendalikan tampalan.
Cara membuang tampalan terpakai
Tanggalkan tampalan yang digunakan perlahan-lahan dan berhati-hati.
Untuk mengeluarkan sisa pelekat yang ditinggalkan oleh tampalan, basuh perlahan-lahan kawasan yang terkena dengan air suam dan sabun ringan.Untuk sisa pelekat yang tidak keluar dengan air, gunakan sedikit minyak bayi. Jangan gunakan alkohol atau pelarut lain, seperti penghilang cat kuku, kerana boleh menyebabkan kerengsaan.Pilih kawasan kulit baru untuk menggunakan tampalan, kemudian ikuti arahan di atas.
Overdosis Apa yang perlu dilakukan jika anda mengambil terlalu banyak Neupro
Sekiranya anda menggunakan lebih banyak Neupro daripada yang sepatutnya
Menggunakan dos Neupro lebih tinggi daripada yang ditetapkan oleh doktor anda boleh menyebabkan kesan sampingan seperti mual (rasa mual), muntah, tekanan darah rendah, halusinasi (melihat atau mendengar perkara yang tidak nyata), kekeliruan, mengantuk yang melampau, pergerakan dan sawan yang tidak disengajakan . Sekiranya anda telah menggunakan lebih banyak tampalan daripada yang ditetapkan oleh doktor anda, hubungi doktor atau hospital anda untuk mendapatkan nasihat segera dan ikuti nasihat mereka untuk menghilangkan tambalan tersebut.
Sekiranya anda telah menggunakan patch selain daripada yang ditetapkan oleh doktor anda (mis. Neupro 4 mg / 24 jam dan bukannya Neupro 2 mg / 24 jam), hubungi doktor atau hospital anda untuk mendapatkan nasihat segera dan ikuti nasihat mereka mengenai menukar tambalan tersebut. reaksi tidak menyenangkan berlaku, sila berjumpa doktor.
Sekiranya anda terlupa menukar tampalan pada waktu biasa
Sekiranya anda lupa menukar tampalan pada waktu biasa, lepaskan tampalan lama dan pakai yang baru secepat yang anda ingat. secepat yang anda ingat.Dalam kedua-dua kes itu pada keesokan harinya, ubah patch pada waktu biasa. Jangan gunakan dos berganda untuk menebus dos yang dilupakan. Sekiranya anda berhenti menggunakan Neupro Jangan berhenti menggunakan Neupro secara tiba-tiba tanpa memberitahu doktor anda.Hentian secara tiba-tiba boleh menyebabkan anda mengalami keadaan perubatan yang disebut sindrom malignan neuroleptik yang boleh menimbulkan risiko kesihatan utama. Gejala termasuk: akinesia (kehilangan pergerakan otot), otot kaku, demam, tekanan darah tidak stabil, takikardia (degupan jantung cepat), kekeliruan, penurunan kesedaran (mis. Koma).
Dos Neupro harian harus dikurangkan secara beransur-ansur
- 2 mg setiap hari - jika anda menggunakan Neupro untuk penyakit Parkinson
Sekiranya anda mempunyai pertanyaan lebih lanjut mengenai penggunaan ubat ini, tanyakan kepada doktor, ahli farmasi atau jururawat anda.
Kesan Sampingan Apakah kesan sampingan Neupro
Seperti semua ubat, ubat ini boleh menyebabkan kesan sampingan, walaupun tidak semua orang mendapatnya.
Anda mungkin merasa mual dan muntah pada permulaan terapi. Kesan ini biasanya ringan atau sederhana dan hanya bertahan dalam jangka masa yang singkat. Anda harus menghubungi doktor anda sekiranya ia bertahan lama atau anda bimbang.
Masalah kulit disebabkan oleh tampalan
Tampalan boleh menyebabkan reaksi kulit seperti kemerahan, gatal. Mereka biasanya ringan atau sederhana dan hanya mempengaruhi kawasan kulit di mana tampalan itu digunakan. Reaksi biasanya hilang beberapa jam selepas tampalan dikeluarkan. Sekiranya anda mempunyai reaksi kulit yang berlangsung lebih dari beberapa hari, dan yang teruk atau merebak dari kawasan kulit yang ditutup dengan tampalan, anda harus menghubungi doktor anda.
Kesan sampingan berikut mungkin berlaku:
Ketidakupayaan untuk menahan keinginan, keinginan atau godaan untuk mengambil tindakan yang boleh memudaratkan anda atau orang lain, yang mungkin termasuk:
- dorongan kuat untuk berjudi secara berlebihan, walaupun akibat peribadi atau keluarga yang serius
- perubahan dan peningkatan minat dan tingkah laku seksual yang menjadi perhatian anda atau orang lain, misalnya peningkatan keinginan seksual
- belanja yang tidak terkawal dan berlebihan
- makan berlebihan (makan sejumlah besar makanan dalam jangka waktu yang singkat) atau makan secara kompulsif (makan lebih banyak makanan daripada biasa dan lebih daripada yang diperlukan untuk memuaskan selera makan seseorang)
Beritahu doktor anda jika ada tingkah laku ini berlaku sehingga mereka dapat memutuskan apa yang harus dilakukan untuk mengurus atau mengurangkan gejala.
Pembengkakan muka, lidah dan / atau bibir mungkin berlaku. Hubungi doktor anda sekiranya gejala ini timbul.
Sekiranya anda menggunakan Neupro untuk penyakit Parkinson, kesan sampingan berikut mungkin diperhatikan:
Kesan sampingan yang sangat biasa: boleh mempengaruhi lebih daripada 1 dari 10 pesakit
- mengantuk, pening, sakit kepala
- loya muntah
- kerengsaan kulit di bawah tampalan, seperti kemerahan dan gatal-gatal
Kesan sampingan yang biasa: boleh mempengaruhi sehingga 1 dari 10 pesakit
- perasaan melihat atau mendengar perkara yang tidak nyata (halusinasi)
- kesukaran tidur, gangguan tidur, sukar tidur, mimpi buruk, mimpi yang tidak biasa
- kehilangan kesedaran, pergerakan sukarela yang berkaitan dengan penyakit Parkinson (dyskinesia), merasa pening ketika bangun dari posisi duduk atau berbaring kerana penurunan tekanan darah
- vertigo (sensasi gerakan berputar)
- sensasi degupan jantung (berdebar-debar)
- penurunan tekanan darah ketika bangun dari posisi duduk atau berbaring, peningkatan tekanan darah
- cegukan
- sembelit, mulut kering, pedih ulu hati
- kemerahan, peningkatan berpeluh, gatal-gatal
- kaki dan kaki bengkak
- rasa lemah, rasa letih
- jatuh
- pengurangan berat
- ketidakupayaan untuk menahan keinginan untuk melakukan tindakan yang boleh menyebabkan kemudaratan, termasuk perjudian berlebihan, tindakan berulang yang tidak bermakna, pesta makan dan membeli-belah kompulsif, dan membeli-belah kompulsif
Kesan sampingan yang tidak biasa: boleh mempengaruhi sehingga 1 dari 100 pesakit
- tindak balas alahan
- tiba-tiba tertidur tanpa tanda amaran
- debaran
- disorientasi
- kegelisahan
- peningkatan aktiviti seksual
- kekeliruan
- penglihatan kabur
- gangguan visual seperti penglihatan warna atau cahaya
- degupan jantung tidak teratur
- penurunan tekanan darah
- sakit perut dan sakit
- gatal-gatal umum, kerengsaan kulit
- ketidakupayaan untuk mencapai atau mengekalkan ereksi
- hasil yang meningkat atau tidak normal dalam ujian fungsi hati
- kenaikan berat badan
- pecutan degupan jantung
- peningkatan tahap kreatin fosfokinase (CPK) dalam darah pada pesakit Jepun (CPK adalah enzim yang terdapat terutamanya pada otot rangka). Tidak ada maklumat yang tersedia di populasi lain.
Kesan sampingan yang jarang berlaku: boleh memberi kesan kepada 1 dari 1000 pesakit
- gangguan psikotik
- tingkah laku / pencerobohan yang agresif
- kekejangan otot yang tidak disengajakan (kejang)
- ruam umum
- kecelaruan mudah marah
- meracau
Tidak diketahui: frekuensi tidak dapat dianggarkan dari data yang ada
- penggunaan Neupro yang berlebihan (mendambakan dos ubat dopaminergik yang tinggi melebihi yang diperlukan untuk mengawal gejala motor, yang dikenali sebagai sindrom disregulasi dopaminergik)
Melaporkan kesan sampingan
Sekiranya anda mendapat kesan sampingan, berbincanglah dengan doktor, ahli farmasi atau jururawat anda. Ini termasuk kemungkinan kesan sampingan yang tidak disenaraikan dalam risalah ini. Anda juga boleh melaporkan kesan sampingan secara langsung melalui sistem pelaporan nasional yang disenaraikan dalam Lampiran V. kesan sampingan yang boleh anda bantu berikan lebih banyak maklumat mengenai keselamatan ubat ini
Tamat Tempoh dan Pengekalan
Jauhkan ubat ini dari pandangan dan jangkauan kanak-kanak.
Jangan gunakan ubat ini selepas tarikh luput yang tertera pada label dan kadbod.
Jangan simpan di atas 25 ° C.
Pembuangan tambalan yang terpakai atau tidak digunakan
Tampalan yang digunakan masih mengandungi bahan aktif, yang boleh membahayakan orang lain. Lipat tampalan yang telah digunakan dengan bahagian yang melekit. Kembalikan tampalan itu ke dalam bungkus asli dan buang dengan selamat, di luar jangkauan kanak-kanak.
Jangan buang ubat melalui air buangan atau sampah rumah. Tanya ahli farmasi anda bagaimana membuang ubat yang tidak lagi anda gunakan. Ini akan membantu melindungi alam sekitar.
Bentuk komposisi dan farmaseutikal
Apa yang mengandungi Neupro
- Bahan aktifnya ialah rotigotine.
Neupro 2 mg / 24 jam
Setiap patch melepaskan 2 mg rotigotine setiap 24 jam.
Setiap patch 10 cm2 mengandungi 4.5 mg rotigotine.
Neupro 4 mg / 24 jam
Setiap patch melepaskan 4 mg rotigotine setiap 24 jam.
Setiap patch 20 cm2 mengandungi 9.0 mg rotigotine.
Neupro 6 mg / 24 jam
Setiap patch melepaskan 6 mg rotigotine setiap 24 jam.
Setiap tampalan 30 cm2 mengandungi 13.5 mg rotigotine.
Neupro 8 mg / 24 jam
Setiap patch melepaskan 8 mg rotigotine setiap 24 jam.
Setiap patch 40 cm2 mengandungi 18.0 mg rotigotine.
- Bahan-bahan lain adalah: poli (dimetilsiloksana, trimetilsililikat) kopolimer, povidone K90, natrium metabisulfit (E223), askorbil palmitat (E304) dan DL-α-tokoferol (E307).
- Lapisan sokongan: filem poliester yang dilapisi silikon dan aluminium, diwarnai dengan lapisan pigmen (titanium dioksida (E171), pigmen kuning 95, pigmen merah 166) dan mempunyai tulisan (pigmen merah 144, pigmen kuning 95, pigmen hitam 7). Lapisan pelindung: filem poliester yang dilapisi dengan fluoropolimer telus
Seperti apa Neupro dan kandungan peknya
Neupro adalah tampalan transdermal. Ia nipis dan terdiri daripada tiga lapisan. Ia adalah tampalan persegi dengan sudut bulat. Bahagian luar lapisan belakang berwarna kuning air dan dicetak dengan Neupro 2 mg / 24 jam, 4 mg / 24 jam, 6 mg / 24 jam atau 8 mg / 24 jam.
Neupro boleh didapati dalam ukuran pek berikut: Pek permulaan rawatan mengandungi 28 tampalan transdermal dalam 4 kadbod yang mengandungi 7 tampalan masing-masing 2 mg, 4 mg, 6 mg dan 8 mg, yang ditutup dalam satu sachet.
Risalah Pakej Sumber: AIFA (Badan Perubatan Itali). Kandungan yang diterbitkan pada Januari 2016. Maklumat yang ada mungkin tidak terkini.
Untuk mempunyai akses ke versi paling terkini, disarankan untuk mengakses laman web AIFA (Badan Perubatan Itali). Penafian dan maklumat berguna.
01.0 NAMA PRODUK PERUBATAN
NEUPRO
02.0 KOMPOSISI KUALITATIF DAN KUANTITATIF
Neupro 2 mg / 24 jam transdermal patch
Setiap patch melepaskan 2 mg rotigotine setiap 24 jam. Setiap patch 10 cm2 mengandungi 4.5 mg rotigotine.
Neupro 4 mg / 24 jam transdermal patch
Setiap patch melepaskan 4 mg rotigotine setiap 24 jam. Setiap patch 20 cm2 mengandungi 9.0 mg rotigotine.
Neupro 6 mg / 24 jam transdermal patch
Setiap patch melepaskan 6 mg rotigotine setiap 24 jam. Setiap tampalan 30 cm2 mengandungi 13.5 mg rotigotine.
Neupro 8 mg / 24 jam transdermal patch
Setiap patch melepaskan 8 mg rotigotine setiap 24 jam. Setiap patch 40 cm2 mengandungi 18.0 mg rotigotine.
Untuk senarai lengkap eksipien, lihat bahagian 6.1.
03.0 BORANG FARMASI
Tampalan transdermal.
Tipis, matriks, tampalan persegi dengan sudut bulat, terdiri daripada tiga lapisan. Bahagian luar lapisan belakang berwarna krem dan dicetak dengan "Neupro 2 mg / 24 jam, 4 mg / 24 jam, 6 mg / 24 jam atau 8 mg / 24 jam".
04.0 MAKLUMAT KLINIKAL
04.1 Petunjuk terapeutik
Neupro ditunjukkan untuk rawatan tanda-tanda dan gejala penyakit Parkinson idiopatik peringkat awal sebagai monoterapi (iaitu tanpa levodopa) atau dalam kombinasi dengan levodopa; atau dalam perjalanan penyakit, termasuk fasa-fasa akhir, apabila keberkesanan levodopa dikurangkan atau dihentikan dan turun naik dalam kesan terapi (kesan akhir dos atau fenomena "on / off").
04.2 Posologi dan kaedah pentadbiran
Dos:
Neupro digunakan sekali sehari. Tampalan tersebut harus digunakan pada waktu yang hampir sama setiap hari. Tampalan itu tetap bersentuhan dengan kulit selama 24 jam dan kemudian diganti dengan tambalan baru yang ditempatkan di laman aplikasi yang berbeza.
Sekiranya pesakit terlupa untuk menggunakan tampalan pada waktu biasa atau jika tambalan itu jatuh, tambalan lain harus dipakai sepanjang hari.
Dos:
Cadangan dos merujuk kepada dos nominal.
Posologi pada pesakit dengan penyakit Parkinson awal:
Dos tunggal 2 mg / 24 jam harus dimulakan dan ditingkatkan setiap minggu sebanyak 2 mg / 24 jam sehingga dos efektif dicapai, maksimum 8 mg / 24 jam. Pada sesetengah pesakit, pemberian 4 mg / 24 jam mungkin sesuai dengan dos efektif. Pada kebanyakan pesakit, dos efektif dicapai dalam 3 atau 4 minggu, dengan dos masing-masing 6 mg / 24 jam atau 8 mg / 24 jam.
Dos maksimum ialah 8 mg / 24 jam.
Posologi pada pesakit dengan penyakit Parkinson yang maju dengan turun naik:
Dos tunggal 4 mg / 24 jam harus dimulakan dan ditingkatkan setiap minggu sebanyak 2 mg / 24 jam sehingga dos efektif dicapai, maksimum 16 mg / 24 jam. Pada sesetengah pesakit, pemberian 4 mg / 24 jam atau 6 mg / 24 jam mungkin sesuai dengan dos efektif. Pada kebanyakan pesakit, dos efektif dicapai dalam 3 hingga 7 minggu dengan dos 8 mg / 24 jam, hingga maksimum 16 mg / 24 jam.
Pek permulaan rawatan Neupro mengandungi 4 pek berbeza (satu untuk setiap jumlah bahan aktif) dengan masing-masing 7 tampalan, yang akan digunakan dalam empat minggu pertama terapi. Bergantung pada tindak balas pesakit, mungkin tidak perlu melalui semua langkah untuk dos yang dijelaskan di bawah atau dos yang lebih tinggi mungkin diperlukan selepas minggu ke-4, yang tidak termasuk dalam paket ini.
Pada hari pertama, pesakit memulakan rawatan dengan Neupro 2 mg / 24 jam. Pada minggu kedua, pesakit menggunakan patch Neupro 4 mg / 24 jam. Pada minggu ketiga, pesakit beralih ke Neupro 6 mg / 24 jam dan kemudian, pada minggu keempat, menjadi Neupro 8 mg / 24 jam. Pek dilabel "Minggu 1 (2, 3 atau 4)".
Penamatan rawatan:
Neupro mesti dihentikan secara beransur-ansur. Dos harian harus dikurangkan dalam langkah 2 mg / 24 jam sekaligus, mungkin setiap hari, sehingga penghentian Neupro sepenuhnya (lihat bahagian 4.4).
Populasi khas:
Perubahan fungsi hati dan buah pinggang: tidak perlu menyesuaikan dos pada pasien dengan perubahan fungsi hati hingga ringan hingga sederhana atau dengan perubahan ringan hingga berat pada fungsi ginjal, termasuk mereka yang menjalani dialisis. Berhati-hati apabila merawat pesakit dengan gangguan hati yang teruk kerana ini boleh menyebabkan pelepasan rotigotin lebih rendah. Rotigotine belum dinilai dalam kumpulan pesakit ini. Pengurangan dos mungkin diperlukan sekiranya berlaku gangguan fungsi hati. Pengumpulan tahap rotigotin yang tidak dijangka dapat diperhatikan sekiranya berlaku pemburukan akut fungsi ginjal (lihat bahagian 5.2).
Populasi kanak-kanak
Keselamatan dan keberkesanan rotigotine pada populasi pediatrik belum dapat dipastikan. Data tidak tersedia.
Kaedah pentadbiran:
Tampalan itu hendaklah disapu pada kulit yang bersih, kering, utuh dan sihat di perut, paha, pinggul, pinggul, bahu atau lengan. Permohonan semula di laman pentadbiran yang sama harus dielakkan selama 14 hari. Neupro tidak boleh diletakkan pada kulit merah, jengkel atau rosak (lihat bahagian 4.4).
Permohonan dan penggunaan:
Setiap tampalan dibungkus dalam sachet dan mesti digunakan segera setelah membuka sachet tersebut. Kupas satu setengah lapisan pelindung dan sapukan bahagian pelekat ke kulit, tekan dengan kuat ke kulit. Kemudian, lipat tampalan ke belakang dan kupas kulitnya. "separuh lapisan pelindung yang lain. Elakkan menyentuh bahagian tampalan yang melekit. Tekan patch dengan kuat ke kulit dengan telapak tangan anda sekurang-kurangnya 20-30 saat sehingga melekat dengan baik.
Sekiranya patch jatuh, patch baru harus digunakan untuk baki selang dos 24 jam.
Tampalan itu tidak boleh dipotong-potong.
04.3 Kontraindikasi
Hipersensitiviti terhadap bahan aktif atau mana-mana eksipien.
Ujian pencitraan resonans magnetik atau kardioversi (lihat bahagian 4.4).
04.4 Amaran khas dan langkah berjaga-jaga yang sesuai untuk digunakan
Sekiranya pesakit dengan penyakit Parkinson tidak memberi tindak balas yang mencukupi terhadap rawatan rotigotine, beralih ke agonis dopamin lain dapat memberikan manfaat tambahan (lihat bahagian 5.1).
Pengimejan resonans magnetik dan kardioversi:
Lapisan sokongan Neupro mengandungi aluminium. Untuk mengelakkan kulit terbakar, Neupro harus dikeluarkan jika pesakit menjalani pengimejan resonans magnetik (MRI) atau kardioversi.
Hipotensi ortostatik:
Agonis dopamin diketahui mengubah peraturan sistemik tekanan darah, mengakibatkan hipotensi postural / ortostatik. Kesan ini juga dilihat semasa rawatan dengan rotigotine, namun kejadiannya serupa dengan yang dilihat pada pesakit yang dirawat dengan plasebo.
Syncope yang berkaitan dengan penggunaan rotigotine telah dilaporkan, tetapi dengan frekuensi yang serupa dengan pesakit yang dirawat dengan plasebo.
Dianjurkan agar tekanan darah dipantau, terutama pada awal perawatan, kerana risiko hipotensi ortostatik umumnya terkait dengan terapi dopaminergik.
Permulaan tidur dan mengantuk secara tiba-tiba:
Rotigotine telah dikaitkan dengan episod tidur yang mengantuk dan tidur secara tiba-tiba. Terdapat laporan mengenai permulaan tidur secara tiba-tiba semasa melakukan aktiviti harian, dalam beberapa kes tanpa tanda-tanda amaran. Doktor harus selalu bertanya kepada pesakit mengenai kehadiran mengantuk dan mengantuk, kerana pesakit mungkin tidak mengenali gejala ini tanpa ada pertanyaan khusus mengenai mereka. Dalam kes ini, kemungkinan penurunan dos atau penghentian terapi harus dipertimbangkan dengan teliti.
Gangguan kawalan impuls:
Kes perjudian patologi, peningkatan libido dan hiperseksualiti telah dilaporkan pada pesakit yang dirawat dengan agonis dopamin, termasuk rotigotine.
Sindrom malignan neuroleptik
Gejala yang disebabkan oleh sindrom ganas neuroleptik telah dilaporkan dalam kes penghentian terapi dopaminergik secara tiba-tiba. Oleh itu, disarankan untuk menghentikan rawatan secara beransur-ansur (lihat bahagian 4.2).
Halusinasi:
Halusinasi telah dilaporkan dan pesakit harus diberitahu mengenai hal ini.
Komplikasi Fibrotik:
Komplikasi Fibrotik: Kes fibrosis retroperitoneal, infiltrat paru, efusi pleura, penebalan pleura, perikarditis dan valvulopati jantung telah dilaporkan pada beberapa pesakit yang dirawat dengan agen dopaminergik yang berasal dari ergot. Komplikasi ini mungkin mundur setelah penghentian terapi, tetapi tidak. selalu berlaku.
Walaupun reaksi buruk ini dianggap berkaitan dengan struktur ergoline sebatian ini, tidak diketahui apakah agonis dopamin lain, yang tidak berasal dari ergot, dapat menyebabkan kejadiannya.
Neuroleptik:
Jangan berikan neuroleptik sebagai antiemetik kepada pesakit yang dirawat dengan agonis dopamin (lihat juga bahagian 4.5).
Pemantauan oftalmologi:
Pemantauan oftalmologi secara berkala disarankan, atau sekiranya terdapat gangguan penglihatan.
Permohonan haba:
Elakkan memaparkan kawasan kulit di mana tampalan telah disapu pada sumber panas seperti cahaya matahari yang berlebihan, penutup panas, dan sumber haba lain, seperti sauna atau mandi air yang sangat panas.
Reaksi laman web aplikasi:
Reaksi kulit, biasanya intensiti ringan atau sederhana, mungkin berlaku di tempat aplikasi. Sebaiknya laman aplikasi tampalan diubah setiap hari (mis. Kanan ke kiri dan badan atas ke badan bawah). Elakkan memohon semula patch ke laman web yang sama selama 14 hari. Sekiranya reaksi tapak aplikasi berterusan selama beberapa hari atau berterusan, bertambah buruk, atau jika reaksi kulit melampaui laman web aplikasi, nisbah manfaat / risiko bagi pesakit tersebut harus dinilai semula. Sekiranya ruam atau kerengsaan kulit disebabkan oleh patch transdermal, elakkan terkena cahaya matahari langsung sehingga luka kulit sembuh. Pendedahan kepada cahaya matahari boleh menyebabkan perubahan warna pada kulit.
Sekiranya berlaku reaksi kulit secara umum (contohnya ruam alergi, termasuk ruam eritematosa, makular, papular atau pruritus) yang berkaitan dengan penggunaan Neupro, rawatan dengan Neupro harus dihentikan.
Reaksi buruk dopaminergik:
Kejadian beberapa reaksi buruk jenis dopaminergik seperti halusinasi, dyskinesia dan edema perifer umumnya lebih tinggi apabila diberikan bersama L-DOPA pada pesakit dengan penyakit Parkinson. Perkara ini harus diambil kira semasa menetapkan rotigotine.
Edema periferal:
Dalam kajian klinikal pada pesakit dengan penyakit Parkinson, frekuensi spesifik edema periferi setelah 6 bulan adalah kira-kira 4% dan kekal selama keseluruhan tempoh pemerhatian 36 bulan.
Kepekaan terhadap sulfit:
Neupro mengandungi sodium metabisulfite, sulfite yang, pada beberapa orang sensitif, boleh menyebabkan reaksi alergi, termasuk gejala anaphylactic dan episod asma yang mengancam nyawa atau episod asma yang kurang teruk.
04.5 Interaksi dengan produk ubat lain dan bentuk interaksi lain
Oleh kerana rotigotine adalah agonis dopamin, diandaikan bahawa antagonis dopamin seperti neuroleptik (misalnya fenotiazin, butirofenon, thioxanthenes) atau metoclopramide dapat mengurangkan keberkesanan Neupro dan oleh itu pemberiannya bersamaan Oleh kerana kemungkinan kesan tambahan, berhati-hati harus digunakan pada pesakit yang mengambil penenang, depresi CNS (sistem saraf pusat) lain (contohnya benzodiazepin, antipsikotik, antidepresan) atau alkohol dalam kombinasi dengan rotigotine.
Pemberian bersama L-dopa dan carbidopa dengan rotigotine tidak berpengaruh pada farmakokinetik rotigotine, dan rotigotine tidak memberi kesan terhadap farmakokinetik L-dopa dan carbidopa.
Pemberian bersama domperidone dengan rotigotine tidak memberi kesan terhadap farmakokinetik rotigotine.
Pemberian bersama omeprazole (inhibitor CYPC19), pada dos 40 mg sehari, tidak memberi kesan terhadap farmakokinetik dan metabolisme rotigotine pada sukarelawan yang sihat. Neupro dapat meningkatkan reaksi buruk dopaminergik terhadap L-DOPA dan boleh menyebabkan dan / atau memperburuk dyskinesias yang sudah ada, seperti yang dijelaskan untuk agonis dopamin lain.
Pemberian bersama rotigotine (3 mg / 24 jam) tidak mengubah farmakodinamik dan farmakokinetik kontraseptif oral (0.03 mg etinilestradiol, 0.15 mg levonorgestrel). Interaksi dengan bentuk kontrasepsi hormon yang lain belum dipelajari.
04.6 Kehamilan dan penyusuan
Kehamilan:
Tidak ada data yang mencukupi mengenai penggunaan rotigotine pada wanita hamil. Kajian pada haiwan tidak menunjukkan kesan teratogenik pada tikus dan arnab, tetapi kesan embriooksik diperhatikan pada tikus dan tikus berikutan pemberian dos toksik kepada wanita hamil. (Lihat bahagian 5.3). risiko berpotensi untuk manusia tidak diketahui.Penggunaan rotigotine harus dielakkan semasa mengandung.
Masa makan:
Oleh kerana rotigotine mengurangkan rembesan prolaktin pada manusia, kesan penghambatan terhadap penyusuan diharapkan. Kajian pada tikus menunjukkan bahawa rotigotin dan / atau metabolitnya dikeluarkan dalam susu manusia. Sekiranya tidak ada data manusia, penyusuan susu ibu harus dihentikan.
Kesuburan:
Untuk maklumat mengenai kajian kesuburan, lihat bahagian 5.3.
04.7 Kesan terhadap kemampuan memandu dan menggunakan mesin
Rotigotine boleh merosakkan kemampuan memandu atau menggunakan mesin.
Pesakit yang dirawat dengan rotigotine yang mengalami rasa mengantuk dan / atau episod serangan tidur secara tiba-tiba tidak boleh memandu dan tidak boleh melakukan aktiviti (contohnya mesin operasi) di mana kewaspadaan yang terganggu boleh mendedahkan diri mereka atau orang lain. Orang yang berisiko mengalami kecederaan serius atau kematian sehingga ini episod berulang dan mengantuk telah hilang (lihat juga bahagian 4.4 dan 4.5).
04.8 Kesan yang tidak diingini
Berdasarkan analisis data keseluruhan dari ujian klinikal terkawal plasebo, termasuk sejumlah 1,307 pesakit yang dirawat dengan Neupro dan 607 pesakit yang dirawat dengan plasebo, dalam 72.3% pesakit yang dirawat dengan Neupro dan 57.8% pesakit yang dirawat dengan plasebo, sekurang-kurangnya satu yang buruk reaksi berlaku.
Reaksi buruk jenis dopaminergik seperti mual dan muntah mungkin berlaku semasa memulakan terapi. Mereka biasanya ringan atau sederhana dalam intensiti dan sementara, walaupun rawatan tidak dihentikan. Reaksi buruk dilaporkan pada lebih daripada 10% pesakit yang dirawat dengan patch transdermal Neupro mual, muntah, reaksi di tempat permohonan, rasa mengantuk, pening dan sakit kepala.
Dalam kajian di mana laman aplikasi diubah seperti yang dijelaskan dalam petunjuk yang diberikan dalam Ringkasan Karakteristik Produk dan risalah paket, 35.7% dari 830 pesakit yang dirawat dengan patch transdermal Neupro mengalami reaksi di laman aplikasi. Sebilangan besar reaksi ini berintensiti ringan atau sederhana dan terbatas pada laman aplikasi, dan penghentian rawatan Neupro diperlukan hanya pada 4.3% dari semua pesakit yang dirawat.
Dalam setiap kelas frekuensi, kesan yang tidak diingini dilaporkan mengikut tahap keparahan yang menurun.
Jadual di bawah meringkaskan reaksi buruk ubat yang dilaporkan dalam semua kajian yang dilakukan dengan pesakit dengan penyakit Parkinson. Dalam klasifikasi organ sistem, reaksi buruk disenaraikan mengikut kekerapan (bilangan pesakit yang diharapkan dapat mengembangkan reaksi), menggunakan kategori berikut: sangat biasa (≥1 / 10); biasa (≥1 / 100 hingga
istilah peringkat tinggi
Penerangan mengenai tindak balas buruk yang dipilih:
Permulaan tidur dan mengantuk secara tiba-tiba:
Rotigotine telah dikaitkan dengan rasa mengantuk, termasuk "mengantuk pada waktu siang yang berlebihan dan episod awal tidur yang tiba-tiba. Dalam kes terpencil," "permulaan tidur secara tiba-tiba" telah berlaku ketika pesakit memandu kenderaan bermotor, mengakibatkan kemalangan jalan raya. Lihat juga bahagian 4.4 dan 4.7.
Gangguan kawalan impuls:
Pesakit yang dirawat dengan agonis dopamin, termasuk rotigotine, telah menunjukkan gejala yang disebabkan oleh perjudian patologi, peningkatan libido dan hiperseksualiti, umumnya dapat dibalikkan setelah pengurangan dos atau penghentian rawatan.
04.9 Overdosis
Reaksi buruk yang paling mungkin adalah reaksi yang berkaitan dengan profil farmakodinamik agonis dopamin dan termasuk: loya, muntah, hipotensi, pergerakan sukarela, halusinasi, kekeliruan, sawan dan tanda-tanda lain dari rangsangan dopaminergik pusat. Tidak ada penawar yang diketahui untuk mengatasi overdosis agonis dopamin. Sekiranya disyaki overdosis, tambalan harus segera dikeluarkan dari kulit pesakit. Tahap rotigotin menurun setelah mengeluarkan tambalan. Sebelum menghentikan pemberian rotigotine sepenuhnya, lihat bahagian 4.2.
Pesakit harus dipantau dengan teliti, termasuk penilaian kadar jantung dan irama serta tekanan darah. Oleh kerana lebih daripada 90% rotigotin terikat pada protein plasma, tidak ada manfaat klinikal yang diharapkan dari dialisis.
Rawatan overdosis mungkin memerlukan langkah-langkah terapi umum untuk memastikan tanda-tanda vital tetap stabil.
05.0 HARTA FARMAKOLOGI
05.1 Sifat farmakodinamik
Kumpulan farmakoterapi: Antiparkinsonia, agonis dopamin; Kod ATC: N04BC09.
Rotigotine adalah agonis dopamin bukan ergolinik D3 / D2 / D1 yang ditunjukkan untuk rawatan penyakit Parkinson. Dipercayai bahawa kesan positifnya disebabkan oleh pengaktifan reseptor D3, D2 dan D1 di kawasan serebral caudate-putamen. Rotigotine melegakan tanda dan gejala penyakit Parkinson idiopatik.
Kajian klinikal:
Keberkesanan rotigotine dalam rawatan tanda-tanda dan gejala penyakit Parkinson idiopatik dinilai dalam program pengembangan klinikal multinasional yang terdiri daripada 4 kajian kumpulan berpasangan, double-blind, plasebo, terkawal, rawak, dan selari.
Dua kajian mengenai keberkesanan rotigotine dalam rawatan tanda-tanda dan gejala penyakit Parkinson idiopatik dilakukan pada pesakit yang sebelumnya tidak menerima terapi agonis dopamin bersamaan, yang tidak pernah menerima L-DOPA atau di mana pemberian L-DOPA tidak lebih lama daripada 6 bulan Pemboleh ubah keberkesanan utama adalah nilai komponen Aktiviti Kehidupan Harian (ADL), bahagian II, ditambah komponen Pemeriksaan Motor, bahagian III, dari "Skala Penilaian Penyakit Parkinson Bersatu (UPDRS).
Keberkesanan ditentukan berdasarkan tindak balas pesakit terhadap terapi, dari segi peratusan responden dan peningkatan dinyatakan sebagai nilai mutlak pada skala ADL dan Pemeriksaan Motor (UPDRS bahagian II + III). Dalam kajian berganda pertama dibutakan , rotigotine diberikan kepada 177 pesakit dan plasebo kepada 96 pesakit. Dosis rotigotine atau plasebo dititratkan ke dos yang optimum dan diberikan kepada pesakit dengan kenaikan mingguan 2 mg / 24 jam, bermula dengan 2 mg / 24 jam dan hingga dos maksimum 6 mg / 24 jam Pesakit dalam setiap kumpulan menerima dos penyelenggaraan optimum mereka selama 6 bulan.
Pada akhir terapi pemeliharaan, pada 91% pesakit dalam kumpulan rotigotine dos optimum adalah dos maksimum yang dibenarkan, iaitu 6 mg / 24 jam. Peningkatan 20% dilihat pada 48% pesakit yang dirawat rotigotine dan 19% pesakit yang dirawat plasebo (perbezaan 29% CI95% 18%; 39%, p
Dalam kajian double-blind kedua, 213 pesakit diberi rotigotine, 227 pesakit dirawat ropinirole dan 117 pesakit menerima plasebo. Dosis rotigotine dititrasi ke dosis optimum dan diberikan kepada pesakit dengan kenaikan mingguan 2 mg / 24 jam, dimulai dengan 2 mg / 24 jam dan hingga dosis maksimum 8 mg / 24 jam, dalam jangka waktu 4 minggu Pada kumpulan ropinirole, dosisnya ditetrasi hingga dos yang optimum, maksimum 24 mg / hari, selama 13 minggu. Pesakit dalam setiap kumpulan menerima dos pemeliharaan mereka selama 6 bulan.
Pada akhir terapi pemeliharaan, pada 92% pesakit dalam kumpulan rotigotine, dos optimum adalah dos maksimum yang dibenarkan, iaitu 8 mg / 24 jam. Peningkatan 20% dilihat pada 52% subjek yang dirawat rotigotine, 68% subjek yang dirawat ropinirole dan 30% pesakit yang dirawat plasebo (perbezaan antara rotigotin berbanding plasebo 21.7%; 95% CI 11.1%; 32.4%, perbezaan dalam ropinirole berbanding plasebo 38.4% CI95% 28.1%; 48.6%, perbezaan ropinirole berbanding rotigotin 16.6%; CI95% 7.6%; 25.7%). Peningkatan min dalam skor UPDRS (bahagian II + III) adalah 6.83 mata (garis dasar 33.2 mata) dalam kumpulan rotigotine, 10.78 mata dalam kumpulan ropinirole (garis dasar 32.2 mata) dan 2, 33 mata dalam kumpulan plasebo (garis dasar 31.3 mata) . Semua perbezaan antara rawatan aktif dan plasebo adalah signifikan secara statistik. Perbezaan keberkesanan antara ropinirole dan rotigotine juga signifikan secara statistik memihak kepada ropinirole. Dua kajian tambahan dilakukan pada pesakit yang menerima terapi levodopa bersamaan. Pemboleh ubah keberkesanan utama adalah pengurangan dalam masa "jam" (jam). Keberkesanan ditentukan berdasarkan tindak balas pesakit terhadap terapi, dari segi peratusan responden dan peningkatan nilai mutlak dalam jangka masa "mati".
Dalam kajian double-blind pertama, 113 pesakit menerima rotigotin hingga dos maksimum 8 mg / 24 jam, 109 pesakit menerima rotigotin hingga dos maksimum 12 mg / 24 jam dan 119 pesakit menerima plasebo. Dos rotigotine atau plasebo dititrasi ke dosis optimum dan diberikan kepada pesakit dengan kenaikan mingguan 2 mg / 24 jam, bermula dengan 4 mg / 24 jam. Pesakit dalam setiap kumpulan mendapat dos pemeliharaan yang optimum selama 6 bulan. Pada akhir terapi penyelenggaraan, peningkatan sekurang-kurangnya 30% dilihat pada 57% dan 55% pesakit diberi 8 mg / 24 jam dan 12 mg / 24 jam rotigotine, masing-masing, dan pada 34% pesakit, dirawat dengan plasebo (perbezaan masing-masing 22% dan 21%, CI95% masing-masing 10%; 35% dan 8%; 33%, h
Dalam kajian double-blind kedua, 201 pesakit menerima rotigotine, 200 pesakit menerima pramipexole dan 100 pesakit menerima plasebo. Dosis rotigotine dititrasi ke dosis optimum dan diberikan kepada pesakit dengan kenaikan mingguan 2 mg / 24 jam, dimulai dengan 4 mg / 24 jam dan hingga maksimum dos 16 mg / 24 jam. Dalam kumpulan pramipexole, pesakit menerima 0,375 mg pada minggu pertama, 0,75 mg pada minggu kedua dan dosis dititrasi dalam kenaikan 0,75 mg setiap minggu sehingga dos optimum dicapai, hingga maksimum 4,5 mg / hari. Pesakit dalam setiap kumpulan menerima dos pemeliharaan mereka selama 4 bulan.
Pada akhir terapi penyelenggaraan, peningkatan sekurang-kurangnya 30% dilihat pada 60% pesakit yang dirawat rotigotine, 67% pesakit dirawat pramipexole dan 35% pesakit dirawat plasebo (perbezaan antara rotigotine lawan plasebo 25%; CI95% 13%; 36%, perbezaan antara pramipexole lawan plasebo 32% CI95% 21%; 43%, perbezaan antara pramipexole lawan rotigotine 7%; CI95% - 2%; 17%). Pengurangan min dalam masa "off" adalah 2.5 jam pada kumpulan rotigotine, 2.8 jam pada kumpulan pramipexole dan 0.9 jam pada kumpulan plasebo. Semua perbezaan antara rawatan aktif dan plasebo adalah signifikan secara statistik.
05.2 "Sifat farmakokinetik
Penyerapan:
Selepas permohonan, patch transdermal melepaskan rotigotin, yang diserap oleh kulit. keadaan mantap dicapai satu atau dua hari selepas aplikasi tampalan dan dikekalkan pada tahap yang stabil dengan penggunaan tampalan sehari sekali selama 24 jam. Kepekatan plasma rotigotin menunjukkan peningkatan berkadar dosis antara 1 mg / 24 jam hingga 24 mg / 24 h.
Dalam 24 jam kira-kira 45% bahan aktif yang terkandung dalam tambalan dilepaskan. Ketersediaan bio mutlak selepas penggunaan transdermal adalah sekitar 37%.
Putaran laman aplikasi tambalan boleh mengakibatkan perbezaan tahap plasma setiap hari. Perbezaan dalam bioavailabiliti rotigotine adalah antara 2% (anggota atas berbanding sayap) dan 46% (bahu berbanding paha). Walau bagaimanapun, tidak ada petunjuk kesan yang relevan dari perbezaan ini pada hasil klinikal.
Pembahagian:
In vitro, pengikatan protein plasma rotigotine adalah sekitar 92%.
Isipadu taburan pada manusia adalah kira-kira 84 l / kg.
Metabolisme:
Rotigotine dimetabolisme secara meluas: metabolisme berlaku melalui N-dealkilasi dan konjugasi langsung dan sekunder. Hasil yang dicapai secara in vitro menunjukkan bahawa isoform CYP yang berbeza mampu menjadi pemangkin N-dealkilasi rotigotine. Metabolit utama adalah sulfat dan glukuronida yang terkonjugasi dari produk utama, serta metabolit N-dealkylated yang tidak aktif secara biologi.
Data mengenai metabolit tidak lengkap.
Penghapusan:
Sebanyak 71% rotigotine diekskresikan dalam air kencing dan sebahagian kecil, bersamaan dengan sekitar 23%, diekskresikan dalam tinja.
Pelepasan rotigotin selepas pentadbiran transdermal adalah kira-kira 10 L / min dan separuh hayat penghapusan adalah antara 5 dan 7 jam.
Oleh kerana ubat ini diberikan secara transderma, tidak ada perubahan yang berkaitan dengan kehadiran makanan atau gangguan gastrointestinal.
Kategori pesakit khas:
Oleh kerana terapi Neupro dimulakan dengan dosis rendah, yang secara bertahap meningkat sesuai dengan toleransi klinikal untuk mencapai hasil terapi yang optimum, tidak perlu menyesuaikan dos berdasarkan jantina, berat badan atau usia.
Tidak ada peningkatan yang signifikan dalam kadar plasma rotigotin pada pasien dengan gangguan hati yang sederhana atau perubahan fungsi ginjal yang ringan hingga teruk.
Neupro belum dikaji pada pesakit dengan gangguan hati yang teruk.
Tahap plasma konjugat rotigotin dan metabolit dealkilasinya meningkat apabila terdapat gangguan fungsi ginjal. Walau bagaimanapun, metabolit ini tidak mungkin menyumbang kepada kesan klinikal.
05.3 Data keselamatan praklinikal
Dalam kajian dos berulang dan ketoksikan jangka panjang, kesan utama dikaitkan dengan farmakodinamik agonis dopamin dan pengurangan sekresi prolaktin.
Selepas satu kali penggunaan rotigotine, pengikatan pada tisu yang mengandungi melanin (seperti mata) terbukti pada tikus dan monyet yang berpigmen, tetapi merosot perlahan selama tempoh pemerhatian 14 hari.
Dalam kajian 3 bulan pada tikus albino, degenerasi retina diperhatikan dengan mikroskopi transmisi berikutan pemberian dos yang setara dengan 2.8 kali dos manusia yang disyorkan maksimum, dikira dalam mg / m2. Kesannya lebih ketara pada tikus betina. dilakukan untuk menilai patologi spesifik.Dalam mana-mana kajian toksikologi yang dilakukan dan tidak ada spesies haiwan yang digunakan, degenerasi retina diperhatikan pada pemeriksaan histopatologi rutin mata.Kesesuaian klinikal data ini untuk manusia masih belum diketahui.
Tumor dan hiperplasia sel Leydig ditemui pada tikus jantan dalam kajian karsinogenik. Kemunculan tumor ganas dijumpai terutama di rahim wanita yang dirawat dengan dos sederhana dan tinggi. Perubahan ini mewakili kesan yang terkenal dari agonis dopamin pada tikus berikutan rawatan sepanjang hayat dan dianggap tidak berkaitan dengan manusia. Kesan rotigotin pada pembiakan dikaji pada tikus, arnab dan tikus. Rotigotine didapati tidak teratogenik pada ketiga spesies tersebut, tetapi embriooksik pada tikus dan tikus berikutan pemberian dos toksik kepada wanita hamil.Pada tikus, rotigotine tidak memberi kesan pada kesuburan lelaki, tetapi ia menyebabkan penurunan kesuburan wanita pada tikus dan tikus kerana kesannya pada tahap prolaktin, yang sangat ketara pada tikus.
Rotigotine tidak menyebabkan mutasi gen dalam ujian Ames, tetapi menunjukkan kesan pada Pemeriksaan Limfoma Tikus pada tikus. secara in vitro selepas pengaktifan metabolik dan kesan yang kurang ketara tanpa pengaktifan metabolik. Kesan mutagenik ini dikaitkan dengan kesan klastogenik rotigotine. Kesan ini belum dapat disahkan dalam vivo dalam Ujian Mikronukleus Tikus pada tetikus dan dalam ujian Sintesis DNA Tidak Berjadual (UDS) pada tikus. Oleh kerana secara amnya terbukti sejajar dengan penurunan relatif dalam pertumbuhan keseluruhan sel, ia mungkin berkaitan dengan kesan sitotoksik bahan tersebut. Oleh itu, pentingnya satu keputusan positif dalam ujian mutagenik secara in vitro ia tidak diketahui.
06.0 MAKLUMAT FARMASI
06.1 Eksipien
Lapisan sokongan:
Filem poliester dilapisi dengan silikon dan aluminium, diwarnai dengan lapisan pigmen (titanium dioksida (E171), pigmen kuning 95, pigmen merah 166) dan mempunyai tulisan (pigmen merah 144, pigmen kuning 95, pigmen hitam 7).
Matriks pelekat diri:
Poly (dimethylsiloxane, trimethylsilyl silicate) copolymerized, Povidone K90, sodium metabisulfite (E223), ascorbyl palmitate (E304) dan DL-α-tokoferol (E307).
Lapisan pelindung:
Filem poliester dilapisi dengan fluoropolimer telus.
06.2 Ketidaksesuaian
Tidak relevan.
06.3 Tempoh sah
18 bulan.
06.4 Langkah berjaga-jaga khas untuk penyimpanan
Simpan di dalam peti sejuk (2 ° C - 8 ° C).
06.5 Sifat pembungkusan segera dan kandungan bungkusan
Beg koyak dalam kotak kadbod: satu sisi terdiri daripada kopolimer etilena (lapisan dalam), filem aluminium, filem polietilena berketumpatan rendah dan kertas; bahagian lain terdiri daripada polietilena (lapisan dalam), aluminium, kopolimer etilena dan kertas.
Pek permulaan rawatan mengandungi 28 tampalan transdermal dalam 4 kadbod yang mengandungi 7 tampalan masing-masing 2 mg, 4 mg, 6 mg dan 8 mg, ditutup dalam satu sachet.
06.6 Arahan penggunaan dan pengendalian
Setelah digunakan, tampalan masih mengandungi bahan aktif.Setelah penyingkiran lipat tampalan menjadi separuh, dengan lapisan pelekat menghadap ke dalam, agar tidak terkena matriks, kemudian masukkan kembali ke dalam sachet asli dan buangkan dari tempat yang jauh kanak-kanak. kanak-kanak. Segala tambalan yang terpakai atau yang tidak digunakan harus dibuang sesuai dengan keperluan tempatan atau dikembalikan ke farmasi.
07.0 PEMEGANG KEBENARAN PEMASARAN
SCHWARZ PHARMA Ltd.
Shannon, Kawasan Perindustrian,
Co. Clare, Ireland
08.0 NOMBOR KEBENARAN PEMASARAN
EU / 1/05/331/013 A.I.C. 037152131
09.0 TARIKH KEBENARAN ATAU PEMBAHARUAN KEBENARAN
Tarikh kebenaran pertama: 15 Februari 2006
