Bahan aktif: Biperidene
Tablet AKINETON 2 mg
Sisipan pakej Akineton tersedia untuk saiz pek:- Tablet AKINETON 2 mg
- Tablet AKINETON 4 mg pelepasan berpanjangan
Mengapa Akineton digunakan? Untuk apa itu?
KATEGORI FARMACOTHERAPEUTIK
Antiparkinson
INDIKASI TERAPEUTIK
Rawatan tambahan untuk semua bentuk parkinsonisme (penyakit Parkinson, sindrom parkinsonian pasca-ensefalitik, sindrom parkinsonian arteriosklerotik, sindrom ekstrapiramidal neuroleptik).
Kontraindikasi Apabila Akineton tidak boleh digunakan
Hipersensitiviti terhadap bahan aktif atau mana-mana eksipien.
Glaukoma akut, stenosis mekanikal saluran gastrointestinal, megacolon, atony usus dan sindrom pengekalan kencing.
Umumnya dikontraindikasikan pada kehamilan dan menyusui (lihat Amaran khas).
Umumnya dikontraindikasikan pada kanak-kanak (lihat Amaran khas).
Langkah berjaga-jaga untuk penggunaan Apa yang perlu anda ketahui sebelum mengambil Akineton
Oleh kerana kemungkinan peningkatan irama jantung, pada pesakit dengan serangan jantung baru-baru ini, Tablet AKINETON 2 mg hanya dapat diresepkan di bawah pemantauan detak jantung.
Gunakan dengan berhati-hati pada pesakit dengan aritmia jantung atau hipertrofi prostat, dalam kes yang terakhir Tablet AKINETON 2 mg boleh menyebabkan gangguan pada kencing (dalam kes seperti ini disyorkan pengurangan dos); lebih jarang retensi kencing (dalam kes ini, ia mengesyorkan carbachol sebagai penawar).
Penggantian sediaan lain dengan Tablet AKINETON 2 mg secara amnya hanya dilakukan secara progresif, iaitu dengan perlahan-lahan menurunkan dos ubat yang sebelumnya digunakan dan pada masa yang sama secara beransur-ansur meningkatkan dos Tablet AKINETON 2 mg.
Penangguhan rawatan dengan tablet AKINETON 2 mg juga harus dilakukan secara beransur-ansur.
Seperti semua ubat yang berpusat, pengambilan minuman beralkohol harus dielakkan semasa rawatan dengan Tablet AKINETON 2 mg.
Interaksi Ubat atau makanan mana yang boleh mengubah kesan Akineton
Beritahu doktor atau ahli farmasi anda jika anda baru-baru ini mengambil ubat lain, walaupun ubat tanpa preskripsi.
Pentadbiran Tablet AKINETON 2 mg dalam kombinasi dengan ubat antikolinergik psikotropik, ubat antiparkinsonian dan antispasmodik lain yang dapat meningkatkan kesan sampingan pusat dan periferal.
Pengambilan quinidine yang bersamaan dapat meningkatkan kesan antikolinergik, terutama berkaitan dengan konduksi atrioventricular jantung. Pemberian Tablet L-Dopa dan AKINETON 2 mg secara serentak dapat menonjolkan diskinesia. Gejala Parkinsonian dengan adanya diskinesia tardive kadang-kadang cukup parah sehingga memerlukan kesinambungan. terapi antikolinergik Ubat antikolinergik dapat menonjolkan kesan sampingan pethidine pada sistem saraf pusat.
Tindakan metoclopramide dan ubat serupa pada saluran gastrointestinal ditentang oleh AKINETON 2 mg Tablet.
Amaran Penting untuk mengetahui bahawa:
Kehamilan dan penyusuan
Minta nasihat doktor atau ahli farmasi anda sebelum mengambil sebarang ubat.
Oleh kerana keselamatannya belum terbukti, penggunaannya pada kehamilan, wanita menyusui dan pesakit kanak-kanak tidak digalakkan.
Jumlah biperidene yang dirembeskan dalam susu ibu tidak diketahui.
Seperti yang ditunjukkan oleh hasil eksperimen haiwan, ubat antikolinergik yang berpusat seperti AKINETON dapat meningkatkan kecenderungan untuk kejang; ini mesti diambil kira dalam pengurusan orang yang sudah bersedia.
Kesan pada kemampuan memandu dan menggunakan mesin
Berkaitan dengan dos dan kepekaan individu, Tablet AKINETON 2 mg boleh mengganggu kemampuan bertindak balas (misalnya memandu kenderaan).
Dos dan kaedah penggunaan Cara menggunakan Akineton: Dos
Dos yang paling sesuai untuk setiap kes hanya boleh ditentukan oleh doktor.
Secara amnya, rawatan dimulakan dengan 1/2 tablet 2 kali sehari, meningkatkan dos ini secara progresif hingga 1 tablet 3 kali sehari. Yang terakhir akan dikekalkan selama beberapa hari. Dos kemudian akan terus ditingkatkan secara perlahan sehingga penambahbaikan tidak lagi dapat dilakukan.
Oleh itu, dos yang optimum terletak di antara maksimum yang dicapai dan dos yang menyebabkan kemerosotan yang baru. Ia berbeza-beza, bergantung pada kasusnya, dari 1/2 tablet 3 kali sehari hingga 2 tablet 5 kali sehari.
Sekiranya pesakit tidak menderita air liur yang teruk, penyediaannya harus dilakukan selepas makan, jika tidak semasa makan.
Overdosis Apa yang perlu dilakukan jika anda mengambil terlalu banyak Akineton
Keracunan AKINETON pada dasarnya menyerupai keracunan atropin dengan gejala antikolinergik periferal seperti murid yang melebar dan lembap, membran mukus kering, kemerahan, takikardia, aton usus dan pundi kencing kolum, hipertermia, terutama pada kanak-kanak, dan gangguan sistem saraf pusat (dengan pergolakan, kekeliruan, disorientasi dan / atau halusinasi). Dalam keracunan teruk, kemurungan kardiorespirasi meningkat.
Sekiranya terdapat keracunan yang mengancam nyawa, penghambat esterase asetilkolin yang mampu mengatasi penghalang otak darah, lebih baik Sostigmine, dapat digunakan sebagai penawar. Sebagai tambahan, sokongan kardiovaskular dan pernafasan, kateterisasi pundi kencing dan, jika perlu, penyejukan mungkin ditunjukkan.
Sekiranya berlaku pengambilan / pengambilan berlebihan AKINETON, beritahu doktor anda dengan segera atau pergi ke hospital terdekat.
JIKA ANDA BERGANDA TENTANG PENGGUNAAN AKINETON, HUBUNGI DOKTOR ATAU FARMASI.
Kesan Sampingan Apakah kesan sampingan Akineton
Seperti semua ubat, AKINETON boleh menyebabkan kesan sampingan, walaupun tidak semua orang mengalaminya.
Frekuensi yang diberikan di bawah adalah yang digunakan sebagai asas untuk penilaian kesan yang tidak diingini:
sangat biasa (≥ 1/10)
biasa (≥ 1/100,
tidak biasa (≥ 1 / 1,000,
jarang berlaku (≥ 1 / 10,000,
sangat jarang (
tidak diketahui (frekuensi tidak dapat dianggarkan dari data yang ada).
Kesan yang tidak diingini mungkin berlaku terutamanya pada permulaan rawatan dan jika dosnya meningkat terlalu cepat. Oleh kerana bilangan pesakit yang tidak diketahui, kadar kekerapan kesan yang tidak diingini yang direkodkan secara spontan tidak dapat ditentukan dengan tepat.
Jangkitan dan jangkitan
Tidak diketahui: Gondok
Gangguan sistem imun
Sangat jarang berlaku: Hipersensitiviti
Gangguan psikiatri
Jarang: Keghairahan, pergolakan, ketakutan, kekeliruan, sindrom kecelaruan, halusinasi, insomnia boleh berlaku pada dos yang tinggi. Kesan pengujaan pusat sering dilihat pada pesakit yang mengalami gejala kekurangan otak dan mungkin memerlukan penurunan dos. Terdapat laporan mengenai penurunan tidur REM sementara (fasa tidur yang ditandai dengan pergerakan mata yang cepat), dicirikan oleh peningkatan waktu yang diperlukan untuk mencapai tahap ini dan penurunan peratusan panjang fasa ini dalam jumlah tidur keseluruhan.
Sangat jarang berlaku: kegelisahan, euforia.
Gangguan sistem saraf
Jarang: keletihan, pening dan gangguan ingatan.
Sangat jarang berlaku: sakit kepala, diskinesia, ataksia dan gangguan pertuturan, peningkatan kecenderungan untuk kejang dan kejang otak
Gangguan mata
Sangat jarang berlaku: gangguan di tempat penginapan, penglihatan tidak jelas, hipertensi okular, mydriasis dan fotosensitiviti. Glaukoma sudut tertutup (kawalan tekanan intraokular) mungkin berlaku.
Patologi jantung
Jarang: takikardia
Sangat jarang berlaku: bradikardia
Gangguan saluran gastrousus
Jarang: mulut kering, loya, sakit perut.
Sangat jarang berlaku: sembelit
Gangguan tisu kulit dan subkutan
Sangat jarang berlaku: ruam alergi berkeringat berkurang.
Gangguan tisu muskuloskeletal dan penghubung
Sangat jarang berlaku: pengecutan otot
Gangguan ginjal dan kencing
Sangat jarang berlaku: gangguan pengosongan pundi kencing, terutama pada pesakit dengan adenoma prostat (pengurangan dos), lebih jarang: pengekalan kencing
Gangguan umum dan keadaan tapak pentadbiran
Jarang: mengantuk
Kemungkinan gangguan gastrik dapat dielakkan dengan memberikan Tablet AKINETON 2 mg semasa atau selepas makan.
Mematuhi arahan yang terdapat dalam risalah bungkusan mengurangkan risiko kesan yang tidak diingini.
Melaporkan kesan sampingan
Sekiranya anda mendapat kesan sampingan, berbincanglah dengan doktor atau ahli farmasi anda. Ini termasuk kemungkinan kesan sampingan yang tidak disenaraikan dalam risalah ini.
Anda juga boleh melaporkan kesan sampingan secara langsung melalui sistem pelaporan nasional di https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse. Dengan melaporkan kesan sampingan, anda dapat membantu memberikan lebih banyak maklumat mengenai keselamatan ubat ini.
Tamat Tempoh dan Pengekalan
Luput: lihat tarikh luput yang tercetak pada bungkusan.
Tarikh luput merujuk kepada produk dalam bungkusan utuh, disimpan dengan betul.
Amaran: jangan gunakan produk selepas tarikh luput yang tertera pada bungkusan.
Ubat tidak boleh dibuang melalui air sisa atau sampah isi rumah. Tanya ahli farmasi anda bagaimana membuang ubat yang tidak lagi anda gunakan. Ini akan membantu melindungi alam sekitar.
JAUHKAN PRODUK PERUBATAN DARIPADA PENGLIHATAN DAN JALAN ANAK.
Bentuk komposisi dan farmaseutikal
KOMPOSISI
Satu tablet mengandungi: 2.0 mg biperidene hidroklorida. Eksipien: pati jagung, kalsium fosfat dibasik, selulosa mikrokristal, kopolimer vinil pirolidon vinil asetat, laktosa, magnesium stearat, talc.
BENTUK DAN KANDUNGAN FARMASI
60 tablet 2 mg
Risalah Pakej Sumber: AIFA (Badan Perubatan Itali). Kandungan yang diterbitkan pada Januari 2016. Maklumat yang ada mungkin tidak terkini.
Untuk mempunyai akses ke versi paling terkini, disarankan untuk mengakses laman web AIFA (Badan Perubatan Itali). Penafian dan maklumat berguna.
01.0 NAMA PRODUK PERUBATAN
AKINETON
02.0 KOMPOSISI KUALITATIF DAN KUANTITATIF
1 tablet 2 mg mengandungi:
biperidene hidroklorida 2.00 mg.
1 tablet pelepasan berpanjangan 4 mg mengandungi:
biperidene hidroklorida 4.00 mg.
Untuk senarai lengkap eksipien, lihat bahagian 6.1.
03.0 BORANG FARMASI
Tablet.
Tablet pelepasan berpanjangan.
04.0 MAKLUMAT KLINIKAL
04.1 Petunjuk terapeutik
Rawatan tambahan untuk semua bentuk parkinsonisme (penyakit Parkinson, sindrom parkinsonian pasca-ensefalitik, sindrom parkinsonian arteriosklerotik, sindrom ekstrapiramidal neuroleptik).
04.2 Posologi dan kaedah pentadbiran
Dos yang paling sesuai untuk setiap kes hanya boleh ditentukan oleh doktor.
2 mg tablet
Secara umum, rawatan dimulakan dengan ½ tablet 2 kali sehari, meningkatkan dos ini secara progresif hingga 1 tablet 3 kali sehari. Yang terakhir akan dikekalkan selama beberapa hari. Dos kemudian akan terus ditingkatkan secara perlahan sehingga peningkatan selanjutnya tidak lagi dapat diperoleh. Kemudian dos dikurangkan secara beransur-ansur sehingga penyakit yang memburuk berlaku lagi.
Oleh itu, dos yang optimum terletak di antara maksimum yang dicapai dan dos yang menyebabkan kemerosotan yang baru. Ini berbeza-beza, bergantung pada kasusnya, dari ½ tablet 3 kali sehari hingga 2 tablet 5 kali sehari.
Sekiranya pesakit tidak menderita air liur yang teruk, penyediaannya harus dilakukan selepas makan, jika tidak semasa makan.
Tablet pelepasan berpanjangan 4 mg
Secara amnya, rawatan dengan AKINETON 2 mg Tablet dimulakan, secara beransur-ansur meningkat sehingga dos yang paling baik dicapai; kemudian kita beralih ke penggunaan AKINETON 4 mg Tablet pelepasan berpanjangan.
Dos rata-rata adalah 1 - 2 hingga 3 4 mg tablet pelepasan berpanjangan yang tersebar sepanjang hari.
Sekiranya pesakit tidak menderita air liur yang teruk, penyediaannya harus dilakukan selepas makan, jika tidak semasa makan.
04.3 Kontraindikasi
Hipersensitiviti terhadap bahan aktif atau salah satu daripada eksipien yang disenaraikan dalam bahagian 6.1.
Glaukoma akut, stenosis mekanikal saluran gastrointestinal, megacolon, atony usus dan sindrom pengekalan kencing.
Umumnya dikontraindikasikan pada kehamilan dan menyusui (lihat halaman 4.6).
Umumnya dikontraindikasikan pada usia pediatrik (lihat halaman 4.4).
04.4 Amaran khas dan langkah berjaga-jaga yang sesuai untuk digunakan
Oleh kerana keselamatannya belum dapat dipastikan, penggunaannya pada pesakit pediatrik tidak digalakkan.
Oleh kerana kemungkinan peningkatan irama jantung, pada pesakit dengan serangan jantung baru-baru ini, AKINETON hanya dapat diresepkan di bawah pemantauan detak jantung yang ketat.
Gunakan dengan berhati-hati pada pesakit dengan aritmia jantung atau hipertrofi prostat, dalam kes yang terakhir AKINETON boleh menyebabkan gangguan pada kencing (dalam kes seperti itu pengurangan dos disyorkan); lebih jarang retensi kencing (dalam kes ini disarankan sebagai penawar karbachol) ).
Penggantian sediaan lain dengan Tablet AKINETON 2 mg, tablet AKINETON 4 mg Pelepasan berpanjangan biasanya hanya dilakukan secara progresif, iaitu perlahan-lahan menurunkan dos ubat yang sebelumnya digunakan dan pada masa yang sama secara beransur-ansur meningkatkan dos AKINETON.
Penghentian rawatan dengan tablet AKINETON 2 mg, tablet AKINETON 4 mg pelepasan berpanjangan juga harus dilakukan secara beransur-ansur.
Seperti semua ubat yang berpusat, pengambilan minuman beralkohol harus dielakkan semasa rawatan dengan AKINETON.
Seperti yang ditunjukkan oleh hasil eksperimen haiwan, ubat antikolinergik yang berpusat seperti AKINETON dapat meningkatkan kecenderungan untuk kejang; ini mesti diambil kira dalam pengurusan orang yang sudah bersedia.
04.5 Interaksi dengan produk ubat lain dan bentuk interaksi lain
Pentadbiran AKINETON dalam kombinasi dengan ubat psikotropik antikolinergik lain, ubat antiparkinsonia dan antispasmodik dapat meningkatkan kesan sampingan pusat dan periferal. Pengambilan quinidine secara serentak dapat meningkatkan kesan antikolinergik, terutama berkaitan dengan konduksi atrioventricular jantung. Pemberian L-Dopa dan AKINETON secara serentak dapat menonjolkan dyskinesia. Gejala Parkinsonian dengan adanya diskinesia tardive kadang-kadang begitu parah sehingga menimbulkan berlanjutan antikolinergik. terapi Ubat antikolinergik dapat menonjolkan kesan sampingan pethidine pada sistem saraf pusat.
Tindakan metoclopramide dan ubat serupa pada saluran gastrointestinal ditentang oleh AKINETON.
04.6 Kehamilan dan penyusuan
Oleh kerana keselamatannya belum terbukti, penggunaannya pada wanita hamil dan menyusui tidak digalakkan.
Jumlah biperidene yang dirembeskan dalam susu ibu tidak diketahui.
04.7 Kesan terhadap kemampuan memandu dan menggunakan mesin
Berkaitan dengan dos dan kepekaan individu, AKINETON boleh mengganggu kemampuan untuk bertindak balas (misalnya memandu kenderaan).
04.8 Kesan yang tidak diingini
Frekuensi yang diberikan di bawah adalah yang digunakan sebagai asas untuk menilai kesan yang tidak diingini.
sangat biasa (≥1 / 10)
biasa (≥1 / 100,
tidak biasa (≥1 / 1,000,
jarang berlaku (≥1 / 10,000,
sangat jarang (
tidak diketahui (frekuensi tidak dapat dianggarkan dari data yang ada).
Kesan yang tidak diingini mungkin berlaku terutamanya pada permulaan rawatan dan jika dosnya meningkat terlalu cepat. Oleh kerana bilangan pesakit yang tidak diketahui, kadar kekerapan kesan yang tidak diingini yang direkodkan secara spontan tidak dapat ditentukan dengan tepat.
Jangkitan dan jangkitan
Tidak diketahui: beguk.
Gangguan sistem imun
Sangat jarang berlaku: hipersensitiviti.
Gangguan psikiatri
Jarang: Keghairahan, pergolakan, ketakutan, kekeliruan, sindrom kecelaruan, halusinasi, insomnia boleh berlaku pada dos yang tinggi. Kesan pengujaan pusat sering dilihat pada pesakit yang mengalami gejala kekurangan otak dan mungkin memerlukan penurunan dos. Terdapat laporan mengenai penurunan tidur REM sementara (fasa tidur yang ditandai dengan pergerakan mata yang cepat), dicirikan oleh peningkatan waktu yang diperlukan untuk mencapai tahap ini dan penurunan peratusan panjang fasa ini dalam jumlah tidur keseluruhan.
Sangat jarang berlaku: kegelisahan, euforia.
Gangguan sistem saraf
Jarang: keletihan, pening dan gangguan ingatan.
Sangat jarang berlaku: sakit kepala, diskinesia, ataksia dan gangguan pertuturan, kecenderungan yang lebih besar terhadap kejang dan krisis serebrum.
Gangguan mata
Sangat jarang berlaku: gangguan di tempat penginapan, penglihatan tidak jelas, hipertensi okular, mydriasis dan fotosensitiviti. Glaukoma sudut tertutup (kawalan tekanan intraokular) mungkin berlaku.
Patologi jantung
Jarang: takikardia.
Sangat jarang berlaku: bradikardia.
Gangguan saluran gastrousus
Jarang: mulut kering, loya, sakit perut.
Sangat jarang berlaku: sembelit.
Gangguan tisu kulit dan subkutan
Sangat jarang berlaku: berkeringat berkurang, ruam alergi.
Gangguan tisu muskuloskeletal dan penghubung
Sangat jarang berlaku: pengecutan otot.
Gangguan ginjal dan kencing
Sangat jarang berlaku: gangguan pengosongan pundi kencing, terutama pada pesakit dengan adenoma prostat (pengurangan dos), lebih jarang: pengekalan kencing.
Gangguan umum dan keadaan tapak pentadbiran
Jarang: mengantuk.
Gangguan gastrik dapat dielakkan dengan memberikan tablet AKINETON 2 mg semasa atau selepas makan.
Melaporkan tindak balas buruk yang disyaki
Melaporkan tindak balas buruk yang disyaki berlaku setelah kebenaran produk ubat adalah penting kerana ia memungkinkan pemantauan berterusan terhadap keseimbangan manfaat / risiko produk ubat tersebut. Profesional penjagaan kesihatan diminta untuk melaporkan sebarang reaksi buruk yang disyaki melalui sistem pelaporan nasional. "Alamat https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
04.9 Overdosis
Keracunan AKINETON pada dasarnya menyerupai keracunan atropin dengan gejala antikolinergik periferal seperti murid yang melebar dan lembap, membran mukus kering, kemerahan, takikardia, aton usus dan pundi kencing kolum, hipertermia, terutama pada kanak-kanak, dan gangguan sistem saraf pusat (dengan pergolakan, kekeliruan, disorientasi dan / atau halusinasi). Dalam keracunan teruk, kemurungan kardiorespirasi meningkat.
Sekiranya terdapat keracunan yang mengancam nyawa, penghambat esterase asetilkolin yang mampu mengatasi penghalang otak darah, lebih baik fisostigmin, dapat digunakan sebagai penawar. Sebagai tambahan, sokongan kardiovaskular dan pernafasan, kateterisasi pundi kencing dan, jika perlu, penyejukan badan mungkin ditunjukkan.
05.0 HARTA FARMAKOLOGI
05.1 Sifat farmakodinamik
Kategori ubat terapeutik: Antiparkinsonian.
Kod ATC: N04AA02.
Biperidene mempunyai tindakan antikolinergik pusat yang kuat yang berbeza dalam mekanisme tindakannya daripada ubat antiparkinsonia sintetik yang lain.
Sifat farmakologi ini mendapati aplikasi yang berguna di klinik untuk secara khusus mengatasi kekejangan otot akibat disregulasi sistem ekstrapiramidal.
Kesan klinikal yang baik juga diperhatikan pada gejala penyakit Parkinson yang lain.
Aktiviti antikolinergik periferi jauh lebih rendah daripada atropin, sebenarnya penggunaan biperidene dikaitkan dengan kejadian rendah kesan sekunder parasimpatolitik.
Tidak seperti L-dopa, biperidene, berkat antagonis utamanya terhadap asetilkolin, memberikan tindakan penghambatan yang sangat ketara pada kesan sampingan extrapyramidal yang disebabkan oleh terapi dengan ubat psikotropik (terutama neuroleptik).
05.2 Sifat farmakokinetik
Hasil yang diperoleh pada manusia menunjukkan bahawa biperidene dalam formulasi oral diserap dengan cepat dan hampir sepenuhnya di saluran gastrointestinal.
Setelah mengambil 4 mg tablet biperidene pelepasan segera (AKINETON), kepekatan plasma ubat mengikuti kinetik bicompartemen dengan kepekatan maksimum maksimum (Cmax) 4.1 ± 0.9 ng / ml dan waktu puncak (Tmax) antara 0.5-2 h; selepas peningkatan ini, penurunan kepekatan plasma diperhatikan dengan fasa pengedaran awal yang cepat (t½α = 1.5 jam) diikuti dengan fasa penghapusan terminal yang lebih perlahan (t½β = 21 ± 3.1 jam).
Setelah mengambil 4 mg biperidene dalam formulasi pelepasan lambat (AKINETON 4 mg tablet pelepasan berpanjangan) puncak plasma pertama (0,41-1,44 ng / ml) diperhatikan selepas 2-6 jam diikuti puncak kedua, yang utama ( Cmax = 0.59-2.17 ng / ml) selepas 10-12 jam (Tmax).
AUC0-24h formulasi dua tablet adalah setanding (AUC Akineton = 16.7 ± 4.7 ng / mlxh; AUC0-24h AKINETON 4 mg Tablet pelepasan berpanjangan = 15.4 ± 6.5 ng / mlxh). Bagi tablet AKINETON 4 mg Pelepasan berpanjangan, profil lengkung kepekatan serum ubat menunjukkan ketekunan dalam peredaran kepekatan berkesan walaupun selepas 8 jam. Pada 24 jam setelah mengambil 4 mg biperidene dalam formulasi tablet pelepasan lambat, kepekatan plasma (kira-kira 0,5 ng / ml) kira-kira dua kali lebih besar daripada yang ditentukan dengan mengambil tablet pelepasan segera. Selepas 48 jam pengambilan, kepekatan plasma berada pada tahap tahap pengesanan untuk kedua-dua formulasi tablet.
Biperidene mempunyai jumlah pengedaran jelas yang tinggi (Varea = 24 ± 4.1 l / kg), menunjukkan penembusan tisu yang ketara, sementara "pelepasan tinggi (11.6 ± 0.8 ml / min / kg) mencerminkan" penghapusan metabolik yang luas kerana tidak ada biperidene yang tidak berubah dikesan dalam air kencing.
Biperidene dimetabolismekan oleh hidroksilasi.
Pengenalpastian metabolit tunggal menunjukkan bahawa dalam kira-kira 60% daripada dos yang diberikan hanya cincin heptenik basikal dihidroksilasi, selebihnya 40% mempunyai kumpulan OH di bahagian molekul piperidine.
05.3 Data keselamatan praklinikal
Ujian toksikologi menunjukkan bahawa pada haiwan makmal biasa biperidene dapat diterima dengan baik (LD50: tikus po 713 mg / kg; anjing po 308 mg / kg; tikus iv 43.04 mg / kg; anjing iv 36.33 mg / kg, tanpa perbezaan yang ketara antara keduanya jantina).
Biperidene diberikan secara oral kepada anjing Beagle pada dos 6, 20, 63 dan 200 mg / kg dalam jangka masa 6 bulan.
Pada tikus ia diberikan dalam dos oral 30, 95 dan 300 mg / kg untuk tempoh 9 dan 15 bulan.
Ujian klinikal, ujian darah dan air kencing, dan pelbagai ujian biokimia serum dilakukan secara berkala dalam tempoh tersebut.
Biperidene diterima dengan baik oleh anjing pada dos antara 6 hingga 63 mg / kg.
Dos 200 mg / kg mematikan selepas tempoh dos lebih dari 6 minggu.
Tidak ada kesan buruk yang berkaitan dengan ubat pada tikus yang diberi dos 30 mg / kg. Kadar kematian tikus yang dirawat dengan dos 95 dan 300 mg / kg lebih tinggi daripada kawalan.
Pemeriksaan makroskopik dan mikroskopik pada organ anjing dan tikus Beagle tidak menunjukkan perubahan yang disebabkan oleh ubat tersebut.
Selepas pemberian oral biperidene kepada tikus hamil (Donrew) dan arnab hamil (ICR-JCL) pada dos hingga 12 mg / kg, tidak ada penyelewengan janin yang berkaitan dengan ubat.
06.0 MAKLUMAT FARMASI
06.1 Eksipien
Tablet 2 mg
Pati jagung, kalsium fosfat dibasik, selulosa mikrokristal, kopolimer vinil pirolidon vinil asetat, laktosa, magnesium stearat, talc.
4 mg tablet pelepasan berpanjangan
Pati jagung, selulosa mikrokristal, lilin carnauba, hidroksipropilselulosa, laktosa, magnesium stearat, metilhidroksipropilselulosa, oksida besi kuning (E 172), polietilena glikol 400, polietilena glikol 6000, polivinilpirrolidon, koloidal, silika, natrium, natrium, nitrat, natrium, nitrat, natrium, nitrat, natrium, nitrat, natrium, nitrat, natrium, nitrat, natrium, silikat, natrium, natrium, natrium, silikat, natrium, nitrat, natrium, natrium, natrium, silikat
06.2 Ketidaksesuaian
AKINETON tidak sesuai dengan chlorprothiazene dan promazine.
06.3 Tempoh sah
5 tahun.
06.4 Langkah berjaga-jaga khas untuk penyimpanan
Tiada.
06.5 Sifat pembungkusan segera dan kandungan bungkusan
Kadbod yang mengandungi 60 tablet 2 mg dalam pek lepuh (aluminium / PVC).
Kadbod yang mengandungi 50 tablet pelepasan berpanjangan sebanyak 4 mg dalam pek lepuh (aluminium / PVC - PVDC).
06.6 Arahan penggunaan dan pengendalian
Tiada.
07.0 PEMEGANG KEBENARAN PEMASARAN
Makmal Farmaseutikal S.I.T. S.r.l. - Melalui Cavour 70 - 27035 Mede (PV).
08.0 NOMBOR KEBENARAN PEMASARAN
60 tablet 2 mg AIC 028330013
50 tablet pelepasan berpanjangan 4 mg AIC 028330037
09.0 TARIKH KEBENARAN ATAU PEMBAHARUAN KEBENARAN
Tarikh kebenaran pertama: 1 Oktober 1991
Tarikh pembaharuan terkini: 29 Julai 2014
10.0 TARIKH SEMAKAN TEKS
29/10/2014