AVANDIA ® ubat berdasarkan Rosiglitazone.
KUMPULAN TERAPEUTIK: Ejen hipoglikemik oral - Thiazolidinediones
Petunjuk AVANDIA ® - Rosiglitazone
AVANDIA ® adalah ubat hipoglikemik yang digunakan dalam rawatan diabetes jenis II, tidak dikompensasi dengan baik oleh tindakan terapi bukan farmakologi seperti diet dan aktiviti fizikal.
Ubat ini juga dapat digunakan dengan jayanya dalam terapi kombinasi dengan metformin dan sulfonylureas, ketika yang terakhir tidak efektif pada dosis maksimum yang ditoleransi.
Mekanisme tindakan AVANDIA ® - Rosiglitazone
AVANDIA ® adalah ubat berdasarkan rosiglitazone, bahan aktif milik keluarga thiazolidinediones, yang mampu bertindak pada tahap tisu periferal yang bergantung pada insulin, meningkatkan kepekaan mereka terhadap insulin, dan menyokong kesan hipoglikemik yang penting.
Kesan terapeutik rosiglitazone pada asasnya dikaitkan dengan kemampuan untuk bertindak sebagai agonis selektif reseptor gamma PPAR, yang penting dari sudut pandang biologi, kerana mereka terlibat dalam modulasi ekspresi gen yang aktif pada glukosa, lipid dan metabolisme keradangan, dan dinyatakan tepat pada tahap tisu periferal sensitif insulin utama.
Dari sudut pandang farmakokinetik, sebaliknya, pengambilan rosiglitazone oral mendahului penyerapan usus dengan ketersediaan bio sebanyak 99%, biotransformasi hepatik dan penghapusan metabolit tidak aktif ginjal.
Kajian klinikal menunjukkan bagaimana kesan hipoglikemik dapat berlaku baik dalam keadaan basal dan pasca prandial, yang menjamin dalam beberapa minggu rawatan, pengurangan kepekatan glikosilasi hemoglobin yang signifikan, penanda penting kawalan glisemik.
Kajian yang dijalankan dan keberkesanan klinikal
1. ROSIGLITAZONE, PENGELUARAN DARI PASARAN
Rev Med Liege. 2010 Okt; 65: 574-9.
Penangguhan pengkomersialan sibutramine dan rosiglitazone di Eropah.
Scheen AJ.
Pada tahun 2010, EMEA menangguhkan pemasaran rosiglitazone di seluruh wilayah Eropah, memandangkan peningkatan risiko kardiovaskular yang ketara, terutama iskemia miokard, pada pesakit yang dirawat dengan bahan aktif ini.
2. RISIKLITAZONE DAN RISIKO KADIOVASKULAR
Curr Atheroscler Rep. 2008 Okt; 10: 398-404.
Risiko rosiglitazone dan kardiovaskular.
Kaul S, Diamond GA.
Bacaan semula 42 ujian klinikal yang berbeza yang menilai keberkesanan dan kesan sampingan rosiglitazone, menunjukkan bahawa terapi dengan bahan aktif ini dikaitkan dengan peningkatan 43% risiko infark miokard dan 64% kematian akibat patologi kardiovaskular.
3. ROSIGLITAZONE, BUKA DEBAT
Diabet Med. 2010 Dis; 27: 1392-400.
Kesan rosiglitazone pada perkembangan aterosklerotik pada pesakit diabetes jenis 2 berisiko tinggi kardiovaskular.
Yee MS, Pavitt DV, Dhanjil S, Godsland IF, Richmond W, Johnston DG.
Walaupun EMEA telah mencapai kesimpulan untuk menangguhkan pemasaran produk berasaskan rosiglitazone, perdebatan mengenai kemungkinan kesan sampingan dan risiko sebenarnya tetap terbuka. Contoh penting berasal dari kajian baru-baru ini, yang menunjukkan bagaimana pesakit diabetes jenis kedua, dirawat dengan rosiglitazone , menunjukkan penurunan ketebalan plak ateromatosa karotid, dengan peningkatan yang ketara dalam kawalan glisemik, kepekaan insulin dan tindakan fibrinolitik
Kaedah penggunaan dan dos
AVANDIA ® Tablet rosiglitazone 4 mg:
dos yang paling banyak digunakan ialah 4 mg sehari, mungkin dinaikkan menjadi 8 mg / hari, sekiranya berlaku kegagalan terapi, diambil dengan segelas air tanpa mengira waktu makan.
Penting untuk dipertimbangkan bahawa sekiranya terapi gabungan, adalah mustahak untuk memulakan rawatan dengan dos efektif paling rendah.
Amaran AVANDIA ® - Rosiglitazone
AVANDIA ® ditarik keluar dari pasaran pada tahun 2010, mengingat risiko tinggi yang tidak membenarkan potensi keuntungan yang diperoleh dari penggunaan ubat ini.
Sebenarnya, perubahan penting keseimbangan hidro-elektrolitik yang disebabkan oleh rosiglitazone secara signifikan menonjolkan kemunculan tanda-tanda, gejala atau episod yang mencetuskan patologi jantung penting seperti kekurangan miokard atau iskemia.
Selanjutnya, risiko patologi tulang, perubahan fungsi hati yang ketara, dan risiko hipoglikemia, memerlukan pemantauan berterusan gambar hemokimia, fungsional dan metabolik, untuk memeriksa keadaan kesihatan pesakit secara berkala.
PREGNANCY AND BREASTFEEDING
Keupayaan rosiglitazone untuk menyeberangi penapis plasenta dan mendapati dirinya terdapat dalam susu ibu, mengubah keseimbangan evolusi dan metabolik normal janin dan bayi, mendorong para pakar di bidang ini untuk sangat mengontraindikasikan penggunaan bahan aktif ini dalam rawatan kehamilan diabetes.
Interaksi
Sifat farmakokinetik rosiglitazone dapat diubah secara signifikan dengan pengambilan gemfibrozil, rifamipicin dan pengatur lain enzim hepatik yang bertanggungjawab untuk metabolisme CYP2C8, seperti fenitoin, karbamazepin, fenobarbital, Hypericum Perforatum.
Harus diingat bahawa terapi dua atau tiga kali ganda, dengan ubat hipoglikemik lain, dapat secara signifikan menonjolkan kesan hipoglikemik rosiglitazone.
Kontraindikasi AVANDIA ® - Rosiglitazone
AVANDIA ® dikontraindikasikan sekiranya terdapat hipersensitiviti yang diketahui terhadap bahan aktif atau salah satu eksipiennya, kegagalan jantung dan episod yang berkaitan, sindrom koronari akut, gangguan fungsi hati dan ginjal, asidosis keto diabetes dan pra-koma diabetes.
Penggunaan AVANDIA ® sangat tidak digalakkan walaupun dalam tempoh kehamilan dan penyusuan.
Kesan yang Tidak Diingini - Kesan Sampingan
Rawatan rosiglitazone telah menjalani puluhan kajian klinikal memandangkan banyak kemungkinan kesan sampingan, seperti menjadikan penggunaannya sangat berbahaya.
Sebenarnya, selain kesan sampingan yang biasa, juga dijelaskan untuk ubat hipoglikemik lain, seperti risiko hipoglikemia, perubahan metabolik dan pemakanan, perubahan pada gambaran hematologi, gangguan gastro-usus dan perubahan keseimbangan hidro-elektrolit, rawatan dengan AVANDIA ® mendedahkan pesakit pada risiko penyakit jantung yang tinggi seperti kegagalan jantung dan iskemia.
Sebenarnya, keadaan terakhir ini bertanggungjawab untuk menarik diri dari pasaran semua ubat berasaskan rosiglitazone, memandangkan nisbah MANFAAT / RISIKO rendah.
Catatan
DADAH AVANDIA TELAH DILARANG DARI PASARAN EROPAH.
Maklumat mengenai AVANDIA ® - Rosiglitazone yang diterbitkan di halaman ini mungkin sudah lapuk atau tidak lengkap. Untuk penggunaan maklumat ini dengan betul, lihat halaman Penafian dan maklumat berguna.
