LOVINACOR® Lovastatin

LOVINACOR ® adalah ubat berasaskan lovastatin

KUMPULAN TERAPEUTIK: Ejen penurun lipid - perencat reduktase HMG-CoA

Petunjuk LOVINACOR ® Lovastatin

LOVINACOR® ditunjukkan dalam rawatan hiperkolesterolemia primer, hiperkolesterolemia keluarga heterozigot dan dislipidemia campuran, sekiranya kegagalan terapi diet dan tindakan penurun lipid bukan farmakologi yang lain.
Pemberian LOVINACOR ® juga dapat disarankan sekiranya terdapat risiko kardiovaskular tinggi dengan hiperkolesterolemia yang tidak diperbaiki oleh diet.

Mekanisme tindakan LOVINACOR ® Lovastatin

Lovastatin yang terkandung dalam LOVINACOR ® terdapat dalam bentuk lakton yang tidak aktif, oleh itu secara biologi tidak berfungsi. Diambil secara oral dan diserap dalam saluran gastro-usus, ubat ini terutama tertumpu di hati, di mana ia dihidrolisis menjadi bentuk aktif hidroksi-asid (berkesan untuk menghambat enzim hepatik HMG-CoA reduktase). Tindakan penghambatan pada enzim ini berlaku dalam pengurangan sintesis mevalonat, pendahuluan kolesterol asas.
Penurunan sintesis kolesterol dan lipoprotein yang berkaitan bertindak sebagai rangsangan positif untuk ekspresi reseptor hepatik untuk LDL, menjamin pengambilan kolesterol yang lebih kuat, oleh itu juga penurunan tahap lipoprotein plasma ini.
Oleh itu, tindakan terapeutik LOVINACOR ® memungkinkan - dengan mengawal nilai plasma LDL kolesterol dan trigliserida - untuk mengurangkan kejadian kejadian kardiovaskular.
Kira-kira 24 jam selepas pengambilannya, lovastatin dihilangkan terutamanya oleh hati.

Kajian yang dijalankan dan keberkesanan klinikal

1. KEBERKESANAN LOVASTATINE PADA WANITA DENGAN HYPERCHOLESTEROLEMIA

Ann Intern Med. 1993 1 Jun; 118: 850-5.

Keberkesanan dan toleransi lovastatin pada 3390 wanita dengan hiperkolesterolemia sederhana.

Bradford RH, Downton M, Chremos AN, Langendörfer A, Stinnett S, Nash DT, Mantell G, Shear CL.

Kajian ini, yang dilakukan pada sekitar 3390 wanita dengan hiperkolesterolemia primer ringan, menunjukkan bagaimana pemberian lovastatin 20 atau 40 mg sehari dapat mendorong penurunan kolesterol LDL dari 24 hingga 40%, trigliserida dari 9 hingga 18%, dan peningkatan Kolesterol HDL dari 7 hingga 9%.

2. LOVASTATINE DALAM PENCEGAHAN RISIKO CARDIOVASKULAR

Am J Cardiol. 2001 1 Mei; 87: 1074-9.

Kajian Pencegahan Aterosklerosis Koronari Tentera Udara / Texas (AFCAPS / TEXCAPS): perspektif tambahan mengenai toleransi rawatan jangka panjang dengan lovastatin.

Downs JR, Clearfield M, Tyroler HA, Whitney EJ, Kruyer W, Langendorfer A, Zagrebelsky V, Weis S, Shapiro DR, Beere PA, Gotto AM.

Kajian yang sangat penting yang menunjukkan keberkesanan rawatan dengan lovastatin dalam pencegahan penyakit kardiovaskular. Lebih tepat lagi, kedua-dua dos 20 mg dan 40 mg telah menjamin pengurangan kejadian penyakit jantung dan koronari, penyakit neoplastik dan kematian. wajah kesan sampingan yang tidak signifikan secara klinikal.

3. STATIN DAN KANSER

Beijing Oleh Xue Xue Bao. 2010 18 Ogos; 42: 391-5.

Kesan dos lovastatin yang berkesan secara klinikal pada sel PC3 barah prostat

Yang L, Wang Y, Lv TJ, Zhou LQ, Jin J.

Kajian mengenai potensi antikanker statin masih terbuka, dan dalam literatur terdapat banyak dan hasil yang bertentangan dalam hal ini. Salah satu batasan yang paling penting adalah perbezaan dalam penemuan semasa peralihan dari kultur sel, dan model haiwan, ke amalan klinikal manusia. Sebagai contoh, kajian ini menunjukkan kemampuan lovastatin - pada dos terapeutik yang digunakan dalam amalan klinikal - untuk menghalang pertumbuhan sel barah prostat in vitro Walaupun keputusan ini kelihatan agak memberangsangkan, namun masih terdapat sedikit ujian klinikal yang perlu diberi perhatian.

Kaedah penggunaan dan dos

LOVINACOR ® 10/20/40 mg tablet lovastatin: Pengambilan ubat ini hanya boleh disyorkan setelah jangka masa, sekurang-kurangnya tiga bulan, diet rendah lemak dan aktiviti fizikal terkawal.
Sekiranya tiada tindak balas terapi yang berkesan, terapi ubat dengan LOVINACOR ® harus dimulakan dengan mengambil satu tablet 10mg setiap hari, mungkin pada waktu petang semasa makan malam.
Sekiranya dos ini tidak berkesan, doktor anda boleh meningkatkan dos hingga 40mg setiap hari. Intervensi pembetulan ini hanya dapat dipertimbangkan setelah 4 minggu dari awal terapi dengan lovastatin, tempoh yang diperlukan untuk mencapai keberkesanan penurun lipid maksimum LOVINACOR ®.
Penyesuaian dos mungkin diperlukan sekiranya terapi bersamaan dengan ubat penurun lipid atau sekiranya kekurangan buah pinggang.

DALAM SETIAP KES, SEBELUM MENGAMBIL LOVINACOR ® Lovastatin - ANDA HARUS DIPEROLEHI DAN DIPERIKSA OLEH DOKTOR ANDA.

Amaran LOVINACOR ® Lovastatin

Seperti disebutkan, terapi ubat hiperkolesterolemia merupakan fasa setelah penyesuaian diet dan gaya hidup. Oleh itu, semua intervensi bukan farmakologi yang bertujuan untuk mengatasi keadaan ini juga harus dipertahankan semasa terapi dengan LOVINACOR ®
Sebelum dan semasa pengambilan lovastatin, disarankan untuk memantau fungsi hati dan tahap transaminase plasma, untuk mengelakkan timbulnya penyakit hati. Sebenarnya, jika kepekatan darah enzim hati melebihi yang normal sebanyak 3 kali, disarankan untuk segera menghentikan terapi ubat.
Sebagai tambahan kepada transaminase, doktor harus menyiasat kehadiran patologi otot, miopati sebelumnya atau keadaan yang cenderung merosakkan otot rangka (usia lanjut atau penggunaan ubat tertentu). Semua ini untuk mengurangkan risiko rhabdomyolysis yang dijelaskan setelah mengambil lovastatin . Dalam kumpulan pesakit berisiko ini, tahap kreatinkinase serum harus dipantau secara berterusan.
Namun, pada pesakit yang sihat, disarankan untuk memastikan tidak adanya gejala yang berkaitan dengan kerosakan otot - seperti asthenia, keletihan berterusan dan sakit otot - dan kemudian mungkin menyiasatnya melalui penyelidikan haematoklinikal yang sesuai.
Terapi jangka panjang dengan LOVINACOR ®, walaupun hanya dalam kes yang luar biasa, telah dikaitkan dengan penyakit paru-paru interstisial, yang dicirikan oleh dispnea, batuk, asthenia, demam dan penurunan berat badan.
LOVINACOR ® mengandungi laktosa di antara eksipiennya; Oleh itu, pengambilannya dapat menentukan permulaan kesan sampingan gastro-enterik dengan tahap keparahan yang berbeza-beza pada pesakit yang menderita intoleransi glukosa / galaktosa dan kekurangan penyerapan, atau dari kekurangan laktase enzimatik.
Walaupun pening digambarkan sebagai salah satu kesan sampingan yang berkaitan dengan terapi lovastatin, LOVINACOR ® tampaknya tidak mengganggu kemampuan normal untuk memandu dan menggunakan mesin.

PREGNANCY AND BREASTFEEDING

Memandangkan pentingnya kolesterol dalam peringkat perkembangan embrio dan janin, pemberian LOVINACOR ® semasa kehamilan dikontraindikasikan dengan ketat.
Juga disarankan untuk menghentikan penyusuan susu ibu semasa terapi, kerana tidak adanya kajian yang mencirikan sifat farmakokinetik bahan aktif yang diambil bersama susu ibu dan kesannya terhadap kesihatan bayi baru lahir.

Interaksi

Lovastatin dimetabolisme di hati terutamanya oleh enzim sitokrom P450 3A4, mudah dimodulasi oleh bahan aktif yang berbeza, yang oleh itu dapat mengubah sifat farmakokinetik normal LOVINACOR ®
Terutama:

1. Pengambilan inhibitor sitokrom CYP3A4 (chamomile, jus limau gedang, itraconazole, ketoconazole, inhibitor protease HIV, eritromisin, clarithromycin, siklosporin, telithromycin dan nefazodone) boleh menyebabkan peningkatan ketara dalam pendedahan ubat dengan meningkatkan kejadian serius, termasuk kesan sampingan yang serius. ;
2. Pemberian bersamaan fibrate, niasin dan ubat pengurangan lipid lain boleh menyebabkan peningkatan aktiviti biologi, dengan peningkatan risiko rhabdomyolysis dan miopati;

Akhirnya, lovastatin - seperti statin lain - boleh menyebabkan peningkatan masa prothrombin, sehingga meningkatkan kesan terapi antikoagulan oral.

Kontraindikasi LOVINACOR ® Lovastatin

LOVINACOR ® dikontraindikasikan sekiranya terdapat riwayat miopati atau kecenderungan terdahulu terhadap perkembangan patologi ini, sekiranya berlaku penyakit hati pada fasa aktif, sekiranya berlaku hipersensitiviti terhadap ubat atau salah satu komponennya, dan sepanjang tempoh kehamilan dan penyusuan.

Kesan yang Tidak Diingini - Kesan Sampingan

Kesan sampingan yang dijelaskan selepas mengambil lovastatin secara amnya tidak berkaitan secara klinikal dan sementara.
Reaksi buruk yang paling biasa termasuk asthenia, sakit perut, sembelit, mual, kekejangan, mialgia dan pening.
Kesan sampingan yang lebih penting dan serius - seperti penyakit paru-paru interstisial, kerosakan hati, kerosakan saraf dan muskuloskeletal - telah dijelaskan, walaupun jarang, pada pesakit yang berisiko atau terdedah kepada patologi tertentu. Dalam kes-kes ini. namun, penangguhan terapi dengan LOVINACOR ® memastikan pemulihan fungsi normal yang cepat.

Catatan

LOVINACOR ® hanya dapat dijual dengan preskripsi perubatan.

Maklumat mengenai LOVINACOR ® Lovastatin yang diterbitkan di halaman ini mungkin sudah lapuk atau tidak lengkap. Untuk penggunaan maklumat ini dengan betul, lihat halaman Penafian dan maklumat berguna.