SELECTIN ® adalah ubat berdasarkan garam natrium pravastatin
KUMPULAN TERAPEUTIK: Ejen penurun lipid - perencat reduktase HMG-CoA
Petunjuk SELECTIN ® Pravastatin
SELECTIN ® digunakan sebagai rawatan farmakologi dislipidemia campuran dan hiperkolesterolemia primer atau keluarga heterozigot, ketika diet yang sesuai dan gaya hidup yang betul belum menghasilkan hasil terapi yang memuaskan.
SELECTIN ® juga dapat digunakan dalam pencegahan penyakit kardiovaskular pada pasien dengan sejarah klinikal sebelumnya mengenai kejadian koronari, infark miokard, kejadian serebrovaskular dan berbagai jenis penyakit sistem kardiovaskular.
SELECTIN ® juga digunakan dalam perawatan hiperlipidaemia pasca transplantasi pada pasien yang menjalani terapi imunosupresif.
SELECTIN ® mekanisme tindakan Pravastatin
Pravastatin, diambil secara oral, cepat diserap dari saluran gastrointestinal, mencapai kepekatan maksimum plasma kira-kira 1.5 jam selepas pengambilannya. Sebilangan besar ubat menjalani metabolisme hepatik lulus pertama, dengan pembentukan metabolit tidak aktif, yang menyebabkan bioavailabiliti mutlak pravastatin turun menjadi kira-kira 17% daripada jumlah dos yang diambil.
Bahagian aktif secara selektif menembusi sel hepatik, melakukan "perencatan langsung" pada enzim HMG-CoA reduktase, yang diperlukan untuk sintesis kolesterol hepatik. Pengurangan kadar kolesterol di dalam hepatosit, melalui mekanisme maklum balas positif, meningkatkan ekspresi reseptor LDL pada permukaan sel, sehingga meningkatkan pengambilan lipoprotein berkepadatan rendah (disebut LDL). Tindakan berganda ini, juga disertai dengan "penurunan yang tidak dapat dielakkan dalam sintesis VLDL (prekursor LDL), menentukan penurunan kepekatan darah kolesterol LDL yang cukup besar setelah satu minggu rawatan." Kesan terapeutik, bagaimanapun, cenderung dimaksimumkan hanya pada minggu keempat dari permulaan rawatan.
Kesan biologi ini, mungkin juga disokong oleh tindakan statin pleiotropik, mengakibatkan penurunan risiko kardiovaskular dan kejadian penyakit yang berkaitan.
Kira-kira satu setengah jam selepas pengambilan, pravastatin sebahagian besarnya dihilangkan pada najis, sementara selebihnya diekskresikan dalam air kencing.
Kajian yang dijalankan dan keberkesanan klinikal
1. KEBERKESANAN PRAVASTATIN
J Hum Hipertensi. 1994 Jul; 8: 525-30.
Keberkesanan dan keselamatan pravastatin pada pesakit hiperkolestrolemia hipertensi pada terapi ubat antihipertensi.
Celis H, Lijnen P, Fagard R, Staessen J, Thijs L, Amery A.
Kajian ini, yang dilakukan pada pesakit dengan hiperkolesterolemia (jumlah kolesterol lebih besar daripada 250mg / dL) dan hipertensi, menunjukkan bagaimana pemberian pravastatin pada dos 20 dan 40 mg setiap hari dapat menjamin penurunan kolesterol total lebih dari 27% dan sekitar 35% Kolesterol LDL, tanpa mengira jenis rawatan antihipertensi yang dilakukan.
2. KEBERKESANAN PLEIOTROPIK PRAVASTATIN
Eur J Pharmacol. 2010 25 Mac; 630 (1-3): 107-11. Epub 2010 5 Jan.
Aktiviti antioksidan in vitro pravastatin memberikan perlindungan vaskular.
Kassan M, Montero MJ, Sevilla MA.
Beberapa kajian di seluruh dunia cuba menjelaskan dan mengenal pasti kesan provastatin yang tidak menurunkan lemak, mungkin terlibat dalam pencegahan penyakit kardiovaskular. Kajian ini, yang dilakukan secara in vitro pada kultur sel, menunjukkan bagaimana provastatin dapat melakukan tindakan antioksidan dan vasoprotektif yang kuat, melalui mekanisme yang tidak bergantung pada penghambatan pengeluaran asid mevalonik.
3. STATIN ANTI-KANSER?
Kanser Eur J. 2010 18 Ogos. [Epub lebih awal daripada cetak]
Penambahan pravastatin untuk kemoterapi pada karsinoma gastrik maju: Percubaan fasa II secara rawak.
Konings IR, van der Gaast A, van der Wijk LJ, de Jongh FE, Eskens FA, Sleijfer S.
Beberapa kajian, yang masih dalam fasa eksperimen, menyokong tindakan antitumor statin, yang dilakukan dengan menghalang sintesis kolesterol (elemen yang diperlukan untuk pembentukan membran sel). Ujian klinikal ini menggunakan pravastatin sebagai penambah kepada kemoterapi dalam rawatan barah gastrik lanjut, tetapi tidak mencapai peningkatan. Perbezaan yang wujud antara hipotesis biologi - yang disokong oleh eksperimen in vitro - dan amalan klinikal, tidak memungkinkan kita untuk menyatakan pendapat yang jelas mengenai kegunaan ini.
Kaedah penggunaan dan dos
SELECTIN ® Tablet pravastatin 20/40 mg: dos yang paling banyak digunakan dalam rawatan hiperkolesterolemia primer adalah antara 10 dan 40mg sehari, diambil dalam satu dos, mungkin sebelum tidur. Perumusan dos tertentu mesti dilakukan oleh doktor setelah "penilaian yang teliti terhadap nyatakan fisio-patologi pesakit, dan setelah mengecualikan kemungkinan penyebab hiperkolesterolemia sekunder. Menurut objektif terapi dan hasil yang dijumpai, adalah mungkin untuk menyesuaikan dos, setelah kira-kira 4 minggu, tempoh yang diperlukan untuk mendapatkan kesan terapeutik maksimum.
Bagaimanapun, sebelum melakukan perawatan farmakologi, disarankan untuk menerapkan gaya hidup sehat dan diet rendah lemak, untuk dilanjutkan bahkan selama proses terapi.
Dalam pencegahan penyakit kardiovaskular, dos SELECTIN ® yang biasanya digunakan adalah 40 mg / hari, sedangkan pada hiperlipidemia pasca transplantasi dos 10 mg / hari pada umumnya digunakan, untuk akhirnya menyesuaikannya sekiranya tindak balas terapeutik berkurang.
DALAM SETIAP KES, SEBELUM MENGAMBIL SELECTIN ® Pravastatin - ANDA HARUS DIPEROLEH DAN DIPERIKSA OLEH DOKTOR ANDA.
Amaran SELECTIN ® Pravastatin
Seperti statin lain, terapi pravastatin memerlukan pemantauan fungsi hati dan transaminase. Sebenarnya perlu diberikan ubat ini dengan berhati-hati kepada pesakit dengan sejarah klinikal penyakit hati sebelumnya, untuk mengelakkan - walaupun jarang - kesan sampingan yang tidak menyenangkan.
Perhatian yang sama harus dilakukan terhadap pesakit dengan riwayat miopati sebelumnya, atau cenderung kepada perkembangan penyakit otot rangka; dalam kes ini, pemantauan berkala tahap kreatin kinase diperlukan untuk mengelakkan episod rhabdomyolysis. Tindak lanjut yang sama, sebaliknya, tidak diperlukan untuk pesakit yang tidak mempunyai sejarah klinikal seperti itu, selagi ketiadaan sakit otot dan kelemahan berterusan selalu dipastikan.
Memandangkan adanya laktosa di antara eksipien, SELECTIN ® dapat menimbulkan masalah gastrointestinal pada pasien dengan gangguan toleransi glukosa / galaktosa, atau dengan sindrom kekurangan enzim laktase.
Mengingat kajian terkini dan mekanisme tindakan ubat ini, pravastatin tidak diharapkan dapat mempengaruhi jangka masa normal pesakit; oleh itu, nampaknya tidak mempengaruhi kemampuan memandu atau menggunakan mesin.
PREGNANCY AND BREASTFEEDING
Beberapa kajian menunjukkan tidak adanya kesan teratogenik pravastatin pada janin; namun, penggunaan SELECTIN ® sangat kontraindikasi pada kehamilan, mengingat pentingnya kolesterol selama fasa embriogenesis dan perkembangan janin.
Penyusuan susu ibu juga harus dihentikan sekiranya rawatan dengan pravastatin, walaupun jumlah bahan aktif yang terdapat dalam susu ibu diabaikan.
Interaksi
Tidak seperti banyak statin dan penghambat enzim reduktase HMG-CoA, metabolisme hepatik pravastatin tidak disokong semata-mata oleh sitokrom P450 3A4. Oleh itu, ciri ini mengurangkan kemungkinan interaksi dengan perencat atau pengaruhnya (asid asetilsalisilat, warfarin, siklosporin .. ) dan menjaga profil farmakokinetiknya agak stabil.
Sebaliknya, penyesuaian dos diperlukan sekiranya berlaku pengambilan ubat penurun lipid yang lain.
Kontraindikasi SELECTIN ® Pravastatin
SELECTIN ® dikontraindikasikan sekiranya berlaku hipersensitiviti terhadap salah satu komponennya, dari pelbagai jenis penyakit hati dan semasa tempoh kehamilan dan menyusui.
Kesan yang Tidak Diingini - Kesan Sampingan
Pelbagai kajian yang dijalankan mengenai toleransi dan keselamatan pravastatin telah menunjukkan bahawa kejadian kesan sampingan setanding dengan yang dilihat pada sampel kawalan. Reaksi buruk yang paling biasa adalah tidak banyak kepentingan klinikal dan umum, seperti cirit-birit, mual, muntah, kembung perut, pening dan asthenia.
Reaksi yang lebih serius yang melibatkan sistem muskuloskeletal, kardiovaskular dan hati jelas lebih jarang dan sementara, sehingga ia cepat hilang setelah penangguhan terapi.
Catatan
SELECTIN ® dijual hanya dengan preskripsi perubatan.
Maklumat mengenai SELECTIN ® Pravastatin yang diterbitkan di halaman ini mungkin sudah lapuk atau tidak lengkap. Untuk penggunaan maklumat ini dengan betul, lihat halaman Penafian dan maklumat berguna.
