Resin pengasing asid hempedu adalah ubat yang digunakan untuk mengurangkan kadar kolesterol darah. Aplikasi terapi kecil berkenaan:
- pencegahan gatal pada pesakit yang menderita penyakit hati disertai dengan kolestasis, seperti sirosis → peningkatan kadar asid hempedu dalam darah → pemendapan yang sama pada kulit → permulaan gatal. Resin pengasing asid hempedu mampu mengurangkan kadar asid hempedu dalam darah, sehingga mencegah (tetapi tidak merawat, menurut kajian baru-baru ini) gatal yang berkaitan dengan deposit kulit mereka
- pencegahan cirit-birit kerana penyerapan asid hempedu → khas pesakit dengan keadaan yang mengganggu keupayaan penyerapan yang sama pada ileum (saluran terminal usus kecil): proses keradangan (misalnya penyakit Crohn), pencemaran bakteria pada usus kecil, reseksi pembedahan ileum, perubahan anatomi kongenital usus kecil, penyingkiran pundi hempedu, gangguan fungsi ileum, penyakit seliak, pankreatitis kronik
- terapi adjuvan dalam rawatan hipertiroidisme → asid empedu yang mengasingkan resin telah terbukti dapat mengurangkan tahap tiroksin dalam darah, menghalang peredaran hormon enterohepatik dan memihak kepada pembuangan kotorannya.
- terapi adjuvan dalam rawatan jangkitan oleh Clostridium difficile, berkat kemampuan untuk menyerap toksin A dan B bakteria, menyokong penghapusan kotoran mereka dan mencegah kerosakan pada mukosa usus besar.
Kesan terapeutik resin pengasing asam hempedu mengeksploitasi beberapa undang-undang kimia termudah. Ubat ini adalah makromolekul polimer (akibatnya ia tidak dapat diserap oleh saluran gastrointestinal) yang di permukaannya memaparkan ion bermuatan negatif (anion, mis. Cl-), tersedia untuk pertukaran ion.Dengan cara ini, sekali dalam usus, resin ini dapat menukar anion klorida mereka dengan anion lain dari asid hempedu, mengasingkannya dan mencegah penyerapannya.
- Resin bertindak dengan mengikat diri sendiri asid hempedu yang dituangkan ke dalam usus melalui hempedu yang dihasilkan oleh hati dan dipekatkan oleh pundi hempedu.Dengan cara ini, mereka mencegah penyerapan semula dengan meningkatkan perkumuhan tinja.
Di antara resin yang mengasingkan asid hempedu ubat-ubatan berikut disebutkan:
- Cholestyramine (Questran)
- Colestipol (Colestid)
- Colesevelam (Cholestagel)
Resin mengasingkan asid hempedu dan kolesterol tinggi
Sintesis asid hempedu di hati berlaku bermula dari molekul kolesterol, yang dikenakan serangkaian reaksi enzimatik dan konjugasi dengan asid amino, seperti glisin dan taurin. Setelah dituangkan ke dalam usus melalui hempedu, berkat tindakan enzimatik flora usus, asid hempedu mengalami reaksi dalam beberapa cara yang bertentangan dengan sintesis. Dengan cara ini mereka dapat diserap kembali dari usus, dalam peratusan yang biasanya antara 94 dan 98%. Jumlah asid hempedu yang dihilangkan dengan najis oleh itu sangat sederhana, tetapi meningkat dengan ketara apabila pesakit mengambil resin pengasingan. Dengan cara ini sintesis ex-novo yang sama di hati dirangsang, yang seperti yang kita lihat menentukan penggunaan kolesterol, dikurangkan dari deposit hati dan dari plasma: untuk memenuhi permintaan yang meningkat, hati meningkatkan ekspresi reseptornya sendiri untuk LDL (kolesterol jahat), menurunkan nilai kolesterolemia total dan LDL.
- Cholestyramine, pada dosis 12-14 g / hari, menghasilkan kesan penurunan kolesterol yang dapat diukur dalam pengurangan 25-35% dalam kadar kolesterol darah total, dan sekitar 20-25% kolesterol LDL. Kolesterol HDL naik sedikit atau tidak berubah, sementara trigliserida naik sedikit, terutama pada pesakit hipertrigliseridemia.
Penggunaan resin pengasing asid hempedu dalam monoterapi untuk mengurangkan kolesterol tinggi telah sangat dibatasi oleh pengenalan klinikal statin yang lebih berkesan. Hari ini, penggunaannya kebanyakan dikhaskan untuk pesakit yang tidak bertolak ansur dengan perkaitan statin dan fibrate (peningkatan risiko rhabdomyolysis):
- sebagai pengganti fibrate untuk meningkatkan aktiviti menurunkan statik hipo-kolesterol pada pesakit dengan hiperkolesterolemia
- atau untuk menggantikan statin pada pesakit dengan hipertrigliseridemia dan hiperkolesterolemia.
Kesan sampingan resin pengasing asid hempedu
Tidak diserap dari usus, asid empedu yang menyekat tidak menghasilkan kesan sampingan sistemik, tetapi hanya kesan tempatan. Pada dos yang tinggi, mengikat diri mereka sendiri:
sebahagian daripada vitamin larut lemak → dapat menghasilkan kekurangan vitamin tertentu;
asid lemak dan nutrien lain → mereka boleh menghasilkan gejala malabsorpsi: loya, pedih ulu hati, kembung perut, kembung, sakit perut, sembelit, steatorrhea.
sebilangan ubat (digitalis, chlorothiazide, tetracyclines, warfarin, garam zat besi, tiroksin, phenylbutazone dan phenobarbital) → dapat mengurangkan kepekatan plasma dan kesan terapeutiknya (aktiviti yang menjadi terapi sekiranya terdapat keracunan overdosis).
Kesan sampingan dari resin hempedu asid terutamanya berlaku pada tempoh pertama, dan kemudian berkurang dengan berlanjutan terapi. Atas sebab ini, ubat ini biasanya diberikan dalam dos yang rendah (mis. 4 gram untuk kolestiramin), sehingga mencapai dos purata 12-16 g / hari dalam kenaikan mingguan, hingga maksimum 24 g / hari, dalam 2- 4 pentadbiran setengah jam selepas makan atau segera sebelum mereka. Diet yang kaya dengan serat dapat melegakan sembelit dan kembung.
Tidak diserap oleh usus, asid hempedu yang tersekat tidak mempunyai kontraindikasi khusus untuk digunakan pada kehamilan, yang mesti dilakukan mengikut petunjuk perubatan setelah menilai nisbah manfaat / risiko untuk ibu dan janin (berasal dari kemungkinan kekurangan lemak - vitamin larut, yang dapat diatasi dengan penggunaan makanan tambahan tertentu).
.jpg)
