Bahan aktif: Frovatriptan
Tablet bersalut filem URADOL 2.5 mg
Mengapa Auradol digunakan? Untuk apa itu?
Tablet Auradol 2.5 mg mengandungi frovatriptan, ubat untuk rawatan migrain yang tergolong dalam kelas triptans (agonis reseptor 5-hidroksitryptamin (5HT1) selektif).
Tablet Auradol 2.5 mg adalah ubat untuk merawat fasa sakit kepala dari serangan atau krisis migrain, dengan atau tanpa aura (sensasi sesaat aneh yang anda dapatkan sebelum "migrain, yang berbeza dari orang ke orang, tetapi boleh mengubah, misalnya, penglihatan , "bau atau" pendengaran).
Tablet Auradol 2.5 mg tidak boleh diambil untuk mencegah serangan migrain.
Kontraindikasi Apabila Auradol tidak boleh digunakan
Doktor anda mesti membuat diagnosis migrain yang jelas.
Jangan mengambil Auradol:
- jika anda alah (hipersensitif) terhadap frovatriptan atau mana-mana ramuan lain dari tablet Auradol 2.5 mg;
- jika anda pernah mengalami serangan jantung atau jika anda telah atau menderita penyakit kardiovaskular yang diketahui, seperti angina pectoris (dicirikan oleh rasa sakit di dada, yang boleh meluas ke lengan kiri) atau gangguan peredaran darah di kaki atau lengan ( terutamanya di jari dan jari kaki);
- jika anda pernah mengalami strok atau serangan iskemia sementara (TIA);
- jika anda mempunyai tekanan darah tinggi atau sederhana atau jika tekanan darah anda tidak dikawal dengan betul;
- jika anda mempunyai penyakit hati yang teruk (penyakit hati);
- dalam kombinasi dengan ubat-ubatan lain yang juga digunakan untuk merawat migrain (derivatif ergotamin dan ergotamin (termasuk metysergide) atau triptan lain (5-hidroksitryptamin (5HT1) agonis).
Langkah berjaga-jaga untuk penggunaan Apa yang perlu anda ketahui sebelum mengambil Auradol
Berhati-hati dengan Auradol:
- jika anda pesakit yang berisiko menghidap penyakit jantung koronari, termasuk:
- jika anda seorang perokok biasa atau sedang menjalani terapi penggantian nikotin
- jika anda seorang wanita menopaus atau lelaki berusia lebih dari 40 tahun.
Dalam semua kes ini, tanyakan kepada doktor anda sebelum mengambil Auradol.
Dalam kes yang sangat jarang berlaku, pengambilan triptan boleh menyebabkan sensasi mampatan atau sakit di dada, walaupun pada pesakit yang tidak pernah mengalami penyakit kardiovaskular. Sekiranya ini berlaku, hubungi doktor anda dan jangan mengambil dos ubat yang lain.
Interaksi Apa ubat atau makanan yang dapat mengubah kesan Auradol
Beritahu doktor atau ahli farmasi anda jika anda mengambil atau baru-baru ini mengambil ubat lain, walaupun ubat yang diperoleh tanpa preskripsi.
Anda tidak boleh mengambil ubat ini bersama dengan ubat lain yang digunakan untuk merawat migrain:
- khususnya ergotamine, derivatif ergotamine (termasuk methysergide); sekurang-kurangnya 24 jam mesti berlalu antara menghentikan terapi dengan ubat ini dan mengambil tablet Auradol 2.5 mg.Begitu juga, anda tidak boleh mengambil ubat ini dalam masa 24 jam setelah mengambil dos Auradol 2.5 mg tablet;
- terutamanya triptan lain (agonis 5-HT1, seperti sumatriptan, almotriptan, eletriptan, naratriptan, rizatriptan atau zolmitriptan). Kecuali jika diarahkan oleh doktor anda, anda tidak boleh mengambil ubat ini bersama dengan perencat monoamine oksidase (MAOI) yang digunakan untuk merawat kemurungan (phenelzine, isocarboxazide, tranylcypromine, moclobemide).
- Beritahu doktor atau ahli farmasi anda sekiranya anda mengambil ubat perencat pengambilan serotonin oral atau selotonin selektif (citalopram, fluoxetine, fluvoxamine, paroxetine, sertraline).
Dianjurkan untuk tidak mengambil tablet Auradol 2.5 mg pada masa yang sama dengan wort St. John (Hypericum perforatum).
Penggunaan Auradol bersamaan dengan ubat-ubatan yang disenaraikan di atas (terutamanya perencat monoamine oksidase, perencat pengambilan serotonin selektif dan St. John's wort) juga boleh meningkatkan risiko sindrom serotonin (gejala termasuk: menggigil, berpeluh, pergolakan, gegaran dan kontraksi tiba-tiba otot, loya, demam, kekeliruan).
Sekiranya anda tidak pasti mengambil ubat lain dengan tablet Auradol 2.5 mg, berjumpa dengan doktor atau ahli farmasi anda.
Menggunakan Auradol dengan makanan dan minuman
Tablet Auradol 2.5 mg boleh diambil dengan makanan atau semasa perut kosong, selalu dengan jumlah air yang sesuai.
Amaran Penting untuk mengetahui bahawa:
Kehamilan dan penyusuan
Minta nasihat doktor atau ahli farmasi anda sebelum mengambil sebarang ubat.
Tablet Auradol 2.5 mg tidak boleh diambil semasa mengandung atau menyusu kecuali dinasihatkan oleh doktor anda.Namun, anda tidak boleh menyusui selama 24 jam setelah mengambil Auradol dan membuang susu yang bocor selama ini.
Memandu dan menggunakan mesin
Tablet Auradol 2.5 mg dan migrain itu sendiri boleh membuat anda mengantuk. Dalam kes ini, memandu kenderaan atau menggunakan mesin boleh membahayakan dan harus dielakkan.
Maklumat penting mengenai beberapa ramuan Auradol
Produk ini mengandungi laktosa. Sekiranya anda diberitahu oleh doktor bahawa anda mempunyai "intoleransi terhadap beberapa gula, hubungi dia sebelum mengambil ubat ini.
Dos, Kaedah dan Masa Pentadbiran Cara menggunakan Auradol: Posologi
Sentiasa ambil tablet Auradol 2.5 mg seperti yang diberitahu oleh doktor anda. Sekiranya ragu-ragu, anda harus berjumpa doktor.
Ambil tablet Auradol 2.5 mg secepat mungkin setelah permulaan migrain dengan sakit kepala.Telan tablet sepenuhnya dengan air.
Sekiranya dos pertama tidak memberi kesan, jangan ambil dos kedua semasa kejang yang sama. Untuk krisis seterusnya, tablet Auradol 2.5 mg boleh diambil.
Sekiranya anda berasa lega selepas dos pertama dan migrain kembali dalam masa 24 jam, anda boleh mengambil dos kedua selagi terdapat sekurang-kurangnya 2 jam antara 2 dos tersebut.
Jangan melebihi dos maksimum 5 mg (dua tablet) dalam 24 jam.
Penggunaan tablet Auradol 2.5 mg yang berlebihan (diulang selama beberapa hari berturut-turut) merupakan penggunaan ubat yang tidak betul dan boleh menyebabkan peningkatan kesan sampingan dan menyebabkan sakit kepala kronik setiap hari, yang mana rawatan mesti terganggu buat sementara waktu. Rujuk doktor anda jika anda mula juga sakit kepala yang kerap atau setiap hari, kerana ini mungkin bermaksud anda menderita migrain penyalahgunaan dadah.
Auradol tidak boleh digunakan pada pesakit di bawah 18 tahun.
Oleh kerana terdapat sedikit pengalaman pada pesakit yang berusia lebih dari 65 tahun, penggunaan Auradol tidak digalakkan untuk pesakit dalam kelompok usia ini.
Overdosis Apa yang perlu dilakukan jika anda mengambil Auradol terlalu banyak
Sekiranya anda mengambil lebih banyak Auradol daripada yang sepatutnya
Sekiranya anda secara tidak sengaja mengambil overdosis ubat ini, beritahu doktor atau ahli farmasi anda dengan segera atau pergi ke bilik kecemasan hospital terdekat, ingat untuk membawa paket ubat atau risalah ini dengan anda.
Sekiranya anda berhenti mengambil Auradol
Tidak ada langkah berjaga-jaga khusus yang diperlukan untuk berhenti mengambil ubat tersebut.
Sekiranya anda mempunyai pertanyaan lebih lanjut mengenai penggunaan produk ini, tanyakan kepada doktor atau ahli farmasi anda.
Kesan Sampingan Apakah kesan sampingan Auradol
Seperti semua ubat, tablet Auradol 2.5 mg boleh menyebabkan kesan sampingan, walaupun tidak semua orang mendapatnya.
Setelah mengambil ubat selama beberapa minit, anda mungkin mengalami sensasi tekanan atau rasa sakit di dada, kadang-kadang terasa sengit dan berpotensi memanjang hingga ke kerongkong; apabila ini berlaku, hubungi doktor anda dan jangan mengambil dos ubat lagi.
Kesan yang tidak diingini yang dilaporkan semasa ujian klinikal dengan tablet Auradol 2.5 mg bersifat sementara, biasanya ringan hingga sederhana, dan hilang secara spontan. Beberapa gejala yang dilaporkan mungkin disebabkan oleh migrain itu sendiri.
Kesan sampingan berikut sering diperhatikan (anggaran kekerapan: lebih daripada 1 dari 100 orang dan kurang dari 1 dalam 10 orang):
- loya (malaise), mulut kering, masalah pencernaan, sakit perut;
- keletihan, ketidakselesaan dada (rasa sedikit berat, tekanan atau mampatan di dada);
- sakit kepala, pening, kesemutan dan kesemutan, terutamanya di lengan dan kaki, pengurangan atau keterlaluan sensasi sentuhan, mengantuk yang teruk;
- kilat panas;
- penyempitan di kerongkong;
- gangguan penglihatan;
- peningkatan berpeluh;
Kesan sampingan berikut jarang berlaku (anggaran kekerapan: lebih daripada 1 dari 1000 orang dan kurang dari 1 dalam 100 orang):
- rasa yang diubah, gegaran, kepekatan yang lemah, kelesuan, sensasi sentuhan yang tinggi, mengantuk, pengecutan otot yang tidak disengajakan;
- cirit-birit, kesukaran menelan, gas di perut atau usus, ketidakselesaan perut, perut bengkak;
- peningkatan persepsi degupan jantung (berdebar-debar), degupan jantung yang cepat, peningkatan tekanan darah, sakit dada (tekanan kuat atau tekanan di dada);
- berasa panas, berkurang toleransi terhadap panas dan sejuk, kesakitan, kelemahan, dahaga, kelesuan, peningkatan kekuatan, perasaan tidak sihat, perasaan ringan atau berkabut, sensasi berputar (vertigo);
- kegelisahan, insomnia, kekeliruan, kegelisahan, kegelisahan, kemurungan, kehilangan rasa identiti diri;
- rasa sejuk di tangan dan kaki;
- kerengsaan hidung, keradangan sinus (sinusitis), sakit tekak dan / atau pita suara;
- kekejangan otot, sakit sendi-otot, sakit di tangan dan kaki, sakit belakang, sakit sendi;
- sakit mata, kerengsaan mata, sakit hipersensitiviti ringan;
- sensasi gatal-gatal;
- berdering di telinga, sakit telinga;
- penyahhidratan;
- kerap membuang air kecil, peningkatan jumlah air kencing yang dihasilkan;
- tekanan darah tinggi.
Kesan sampingan berikut jarang dijumpai (anggaran kekerapan: lebih daripada 1 dari 10,000 orang dan kurang dari 1 dalam 1,000 orang): -
- kekejangan otot, kelemahan otot, penurunan refleks (hyporeflexia), gangguan pergerakan;
- sembelit, sakit perut, pedih ulu hati, sindrom iritasi usus, lecet pada bibir, sakit bibir, kekejangan esofagus, lecet di mulut, ulser di perut atau usus kecil atas, sakit di kelenjar air liur, sakit mulut, sakit gigi;
- demam;
- kehilangan ingatan, impian yang tidak normal, gangguan keperibadian;
- mimisan, cegukan, mengi, masalah pernafasan, sakit tekak;
- buta malam;
- kemerahan kulit, mengangkat rambut, bintik-bintik ungu atau bintik-bintik pada kulit dan permukaan lendir badan, gatal-gatal;
- degupan jantung perlahan;
- ketidakselesaan telinga, ketidakselesaan telinga, telinga gatal, pendengaran sensitif;
- peningkatan bilirubin (bahan yang dihasilkan oleh hati) dalam darah, penurunan kalsium dalam darah, urinalisis yang tidak normal;
- gula darah rendah;
- perlu kerap membuang air kecil pada waktu malam, sakit buah pinggang;
- kecederaan yang ditimbulkan sendiri (contohnya, gigitan atau lebam);
- kelenjar getah bening yang bengkak;
- sakit payudara atau ketidakselesaan.
Terdapat kes reaksi alergi terhadap Auradol, dengan kerengsaan kulit dan beberapa reaksi alergi yang serius di seluruh badan (anafilaksis), dengan kemungkinan sukar bernafas, degupan jantung yang cepat dan berdebar. Sekiranya perlu, dapatkan rawatan perubatan dengan segera.
Sekiranya ada kesan sampingan yang serius atau jika anda melihat kesan sampingan yang tidak disenaraikan dalam risalah ini, sila beritahu doktor atau ahli farmasi anda.
Tamat Tempoh dan Pengekalan
Jangan gunakan tablet Auradol 2.5 mg selepas tarikh luput yang dinyatakan pada kadbod. Tarikh luput merujuk pada hari terakhir dalam sebulan.
Jangan simpan di atas 30 ° C.
Lepuh: Simpan dalam bungkusan asal.
Botol: pastikan bekas ditutup rapat.
Jauhkan dari jarak dan jangkauan kanak-kanak.
Ubat tidak boleh dibuang melalui air sisa atau sampah isi rumah. Tanya ahli farmasi anda bagaimana membuang ubat yang tidak lagi anda gunakan. Ini akan membantu melindungi alam sekitar.
Apa yang dikandung Auradol
Bahan aktif ialah 2.5 mg frovatriptan setiap tablet dalam bentuk suksinat monohidrat.
Bahan-bahan lain ialah: laktosa anhidrat, selulosa mikrokristal, magnesium stearat, natrium pati glikolat (jenis A), silika koloid anhidrat. Salutan: putih OPADRY: titanium dioksida (E171), laktosa anhidrat, hypromellose (E464), macrogol 3000, triacetin.
Seperti apa Auradol dan kandungan peknya
Auradol tersedia sebagai tablet bersalut filem bulat, dengan huruf "m" ditulis di satu sisi dan angka "2,5" di sisi lain.
Setiap pek mengandungi 1, 2, 3, 4, 6 atau 12 tablet.
Setiap botol dengan penutup keselamatan mengandungi 30 tablet.
Tidak semua saiz pek boleh dipasarkan.
Risalah Pakej Sumber: AIFA (Badan Perubatan Itali). Kandungan yang diterbitkan pada Januari 2016. Maklumat yang ada mungkin tidak terkini.
Untuk mempunyai akses ke versi paling terkini, disarankan untuk mengakses laman web AIFA (Badan Perubatan Itali). Penafian dan maklumat berguna.
01.0 NAMA PRODUK PERUBATAN
TABEL AURADOL 2.5 MG DILAPAT DENGAN FILM
02.0 KOMPOSISI KUALITATIF DAN KUANTITATIF
Setiap tablet bersalut filem mengandungi 2.5 mg frovatriptan (sebagai suksinat monohidrat).
Eksipien dengan kesan yang diketahui: kira-kira 100 mg laktosa setiap tablet
Untuk senarai lengkap eksipien, lihat bahagian 6.1
03.0 BORANG FARMASI
Tablet bersalut filem (tablet).
Bulat, biconvex, dilapisi dengan filem putih, dengan tanda "m" di satu sisi dan "2.5" di sisi lain.
04.0 MAKLUMAT KLINIKAL
04.1 Petunjuk terapeutik
Rawatan akut fasa sakit kepala serangan migrain dengan atau tanpa aura.
AURADOL ditunjukkan pada orang dewasa.
04.2 Posologi dan kaedah pentadbiran
Dos
Frovatriptan harus diambil secepat mungkin setelah permulaan serangan migrain tetapi juga berkesan apabila diambil pada tahap lanjut. Frovatriptan tidak boleh digunakan sebagai profilaksis.
Sekiranya pesakit tidak mendapat faedah selepas dos pertama frovatriptan, dos kedua tidak boleh diambil untuk serangan yang sama kerana tidak ada faedah yang ditunjukkan.
Frovatriptan boleh digunakan untuk serangan migrain berikutnya.
Dewasa (18 hingga 65 tahun)
Dos frovatriptan yang disyorkan ialah 2.5 mg.
Sekiranya selepas melegakan sakit kepala muncul semula, dos kedua dapat diambil dengan selang waktu sekurang-kurangnya 2 jam antara kedua-dua dos tersebut.
Jumlah dos harian tidak boleh melebihi 5 mg sehari.
Populasi pediatrik (di bawah 18 tahun)
Keselamatan dan keberkesanan AURADOL pada kanak-kanak dan remaja di bawah usia 18 tahun belum terbukti. Oleh itu, penggunaan dalam kumpulan umur ini tidak digalakkan. Tidak ada data yang tersedia.
Warga emas (lebih dari 65 tahun)
Data mengenai penggunaan frovatriptan pada pesakit berusia lebih 65 tahun adalah terhad. Oleh itu, penggunaan dalam kumpulan pesakit ini tidak digalakkan.
Kerosakan buah pinggang
Tidak diperlukan penyesuaian dos pada pesakit dengan gangguan ginjal (lihat 5.2 Sifat farmakokinetik).
Fungsi hati terjejas
Tidak diperlukan penyesuaian dos pada pesakit dengan gangguan hepatik ringan atau sederhana (lihat 5.2 Sifat farmakokinetik). Frovatriptan dikontraindikasikan pada pesakit dengan gangguan hati yang teruk (lihat 4.3 Kontraindikasi).
Kaedah pentadbiran
Penggunaan secara lisan.
Tablet harus ditelan keseluruhan dengan air.
04.3 Kontraindikasi
• Hipersensitiviti terhadap frovatriptan atau mana-mana eksipien yang disenaraikan dalam bahagian 6.1
• Pesakit dengan riwayat infark miokard, penyakit jantung iskemia, vasospasme koronari (mis. Prinzmetal's angina), penyakit vaskular periferal, pesakit dengan gejala atau tanda yang sesuai dengan penyakit jantung iskemia.
• Hipertensi arteri yang teruk atau sederhana, hipertensi ringan yang tidak terkawal.
• Kemalangan serebrovaskular sebelumnya (CVA) atau serangan iskemia sementara (TIA).
• Kekurangan hepatik yang teruk (Child-Pugh C).
• Pemberian frovatriptan serentak dengan ergotamin, derivatif ergotamin (termasuk methysergide) atau dengan agonis reseptor 5-hidroksitryptamin (5-HT1) yang lain.
04.4 Amaran khas dan langkah berjaga-jaga yang sesuai untuk digunakan
Frovatriptan hanya boleh digunakan apabila diagnosis migrain jelas dibuat.
Frovatriptan tidak ditunjukkan untuk rawatan migrain hemiplegik, basilar atau oftalmoplegik.
Seperti rawatan lain untuk serangan migrain, keadaan neurologi berpotensi serius yang lain perlu dikesampingkan sebelum merawat sakit kepala pesakit tanpa diagnosis migrain sebelumnya atau pesakit yang didiagnosis dengan migrain tetapi yang mempunyai gejala atipikal. & EGRAVE; Harus diingat bahawa pesakit dengan migrain berisiko meningkat untuk beberapa kejadian serebro-vaskular (misalnya CVA atau TIA).
Keselamatan dan keberkesanan frovatriptan semasa fasa aura, sebelum fasa sakit kepala migrain, belum terbukti.
Seperti agonis reseptor 5-HT1 yang lain, frovatriptan tidak boleh diberikan kepada pesakit yang berisiko mendapat penyakit arteri koronari (CAD), termasuk perokok berat atau pesakit yang menjalani rawatan penggantian nikotin, tanpa penilaian kardiovaskular sebelumnya (lihat 4.3 Kontraindikasi). Perhatian khusus harus diberikan kepada wanita dan lelaki pascamenopause yang berumur lebih dari 40 tahun yang mempunyai faktor risiko ini.
Walau bagaimanapun, penilaian kardiovaskular mungkin tidak mengenal pasti semua pesakit dengan penyakit kardiovaskular. Kejadian jantung yang serius berlaku sangat jarang pada pesakit yang mengambil agonis reseptor 5-HT1 sekiranya tiada penyakit kardiovaskular yang mendasari.
Pentadbiran frovatriptan mungkin dikaitkan dengan gejala sementara seperti sakit dada atau sensasi sesak dada yang mungkin sengit dan meluas ke kerongkong (lihat 4.8 Kesan yang Tidak Diingini).
Dalam kes di mana gejala di atas membawa kepada kecurigaan penyakit jantung iskemik, tidak ada dos frovatriptan lebih lanjut dan penyelidikan lebih lanjut harus dilakukan.
Pesakit harus dimaklumkan mengenai tanda-tanda awal dan gejala reaksi hipersensitiviti, termasuk gangguan kulit, angioedema dan anafilaksis (lihat bahagian 4.8). Sekiranya terdapat reaksi alergi / hipersensitiviti yang serius, rawatan dengan frovatriptan mesti dihentikan segera dan tidak boleh diberikan semula.
Anda mesti menunggu 24 jam selepas mengambil frovatriptan sebelum memberikan produk yang serupa dengan ergotamine. Sekurang-kurangnya 24 jam selepas menggunakan produk yang mengandungi ergotamine harus berlalu sebelum mengambil frovatriptan (lihat 4.3 Kontraindikasi dan 4.5 Interaksi dengan produk ubat lain dan bentuk interaksi lain).
Sekiranya penggunaan terlalu kerap (penggunaan berulang, selama beberapa hari berturut-turut, sesuai dengan penggunaan ubat yang tidak betul), bahan aktif dapat berkumpul dan menyebabkan peningkatan kesan sampingan.
Penggunaan ubat penghilang rasa sakit yang berpanjangan untuk sakit kepala dapat memperburuk keadaan. Sekiranya keadaan ini dialami atau disyaki, pesakit harus berjumpa doktor dan menghentikan rawatan. Pada pesakit yang mengalami sakit kepala yang kerap atau setiap hari walaupun (atau kerana) penggunaan biasa ubat sakit kepala kemungkinan KKM (ubat penahan sakit kepala yang berlebihan) harus dipertimbangkan.
Jangan melebihi dos frovatriptan yang disyorkan.
Ubat ini mengandungi laktosa, oleh itu pesakit dengan masalah keturunan yang jarang berlaku kerana intoleransi galaktosa, kekurangan Lapp laktase atau penyerapan glukosa-galaktosa tidak boleh mengambil ubat ini.
Kesan yang tidak diingini dapat dilihat lebih kerap semasa penggunaan triptans (agonis 5HT) dan persediaan yang mengandungi St John's wort (Hypericum perforatum).
04.5 Interaksi dengan produk ubat lain dan bentuk interaksi lain
PENGGUNAAN KONCOMITAN DIKENDALIKAN
Derivatif Ergotamine dan ergotamine (termasuk methysergide) dan 5 agonis HT1 yang lain.
Risiko hipertensi, penyempitan arteri koronari akibat kesan vasospastik tambahan, apabila digunakan secara serentak untuk serangan migrain yang sama (lihat 4.3 Kontraindikasi).
Kesan boleh menjadi bahan tambahan. Sebaiknya tunggu sekurang-kurangnya 24 jam selepas pemberian produk ergotamine sebelum memberikan frovatriptan. Sebaliknya, disarankan untuk menunggu 24 jam selepas pemberian frovatriptan sebelum memberikan produk ergotamin (lihat 4.4. Amaran dan langkah berjaga-jaga khas untuk penggunaan).
PENGGUNAAN KONCOMITAN TIDAK DIBERIKAN
Perencat monoksida oksidase
Frovatriptan bukan substrat untuk MAO-A, namun kemungkinan risiko sindrom serotonin atau hipertensi tidak dapat dikecualikan (lihat 5.2 Sifat farmakokinetik).
PENGGUNAAN KONCOMITAN YANG MEMERLUKAN PERHATIAN
Inhibitor pengambilan serotonin selektif (citalopram, fluoxetine, fluvoxamine, paroxetine, sertraline)
Potensi risiko hipertensi, vasokonstriksi koronari atau sindrom serotonin.
Mematuhi dos yang disyorkan secara mutlak adalah faktor penting untuk mencegah sindrom ini.
Metilergometrin
Risiko hipertensi, penyempitan arteri koronari.
Fluvoxamine
Fluvoxamine adalah perencat kuat sitokrom CYP1A2 dan telah terbukti meningkatkan kadar frovatriptan darah sebanyak 27-49%.
Kontraseptif oral
Pada wanita yang mengambil pil perancang, kepekatan frovatriptan 30% lebih tinggi daripada pada wanita yang tidak mengambil pil perancang. Tidak ada peningkatan kejadian kejadian buruk yang dilaporkan.
Hypericum perforatum (St. John's wort) (dari mulut)
Seperti triptan lain, ia dapat meningkatkan risiko terkena sindrom serotonin.
04.6 Kehamilan dan penyusuan
Kehamilan
Tidak ada atau terhad jumlah data dari penggunaan frovatriptan pada wanita hamil.
Kajian haiwan menunjukkan ketoksikan pembiakan (lihat bahagian 5.3). Risiko berpotensi untuk lelaki tidak diketahui. AURADOL tidak digalakkan semasa mengandung dan pada wanita berpotensi mengandung anak yang tidak menggunakan alat kontraseptif, kecuali jika diperlukan dengan jelas.
Masa makan
Tidak diketahui sama ada Frovatriptan atau metabolitnya dikeluarkan dalam susu manusia. Frovatriptan dan / atau metabolitnya dikeluarkan dalam susu tikus yang menyusu dengan kepekatan maksimum hingga empat kali lebih tinggi daripada yang terdapat dalam darah.
Risiko penyusuan bayi yang baru lahir / bayi tidak dapat dikecualikan.
AURADOL tidak digalakkan semasa menyusu kecuali jika benar-benar diperlukan. Dalam kes ini selang 24 jam harus diperhatikan.
04.7 Kesan terhadap kemampuan memandu dan menggunakan mesin
Belum ada kajian mengenai kemampuan memandu dan menggunakan mesin.
Migrain atau rawatan dengan frovatriptan boleh menyebabkan rasa mengantuk.Pasien harus diberi nasihat untuk menilai kemampuan mereka melakukan tindakan yang kompleks, seperti memandu, semasa serangan migrain atau setelah mengambil frovatriptan.
04.8 Kesan yang tidak diingini
Frovatriptan telah diberikan kepada lebih daripada 2700 pesakit pada dos 2.5 mg yang disyorkan dan kesan sampingan yang paling biasa (pening, keletihan, paraesthesia, sakit kepala dan kilat panas. Kesan yang tidak diingini yang dilaporkan dalam protokol klinikal dengan frovatriptan adalah sementara, biasanya ringan atau sederhana dan diselesaikan secara spontan Beberapa gejala yang dilaporkan sebagai kesan sampingan mungkin adalah gejala yang berkaitan dengan migrain.
Jadual di bawah menunjukkan semua reaksi buruk yang dianggap berkaitan dengan rawatan dengan frovatriptan 2.5 mg dan menunjukkan kejadian yang lebih tinggi daripada plasebo dalam 4 ujian klinikal yang dikendalikan plasebo. Mereka disenaraikan mengikut penurunan kejadian dan mengikut sistem. Reaksi buruk yang dikumpulkan selepas ubat itu dipasarkan ditunjukkan dengan tanda bintang *.
Dalam dua kajian klinikal jangka panjang, kesan yang diamati tidak berbeza dengan yang dilaporkan dalam jadual.
Melaporkan tindak balas buruk yang disyaki
Melaporkan tindak balas buruk yang disyaki berlaku setelah kebenaran produk ubat adalah penting kerana ia memungkinkan pemantauan berterusan terhadap keseimbangan manfaat / risiko produk ubat tersebut. Profesional penjagaan kesihatan diminta untuk melaporkan sebarang reaksi buruk yang disyaki melalui sistem pelaporan nasional. "Alamat https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
04.9 Overdosis
Data mengenai overdosis tablet frovatriptan adalah terhad. Dos tunggal tunggal frovatriptan oral yang diberikan kepada pesakit migrain lelaki dan wanita adalah 40 mg (16 kali dos klinikal yang disyorkan sebanyak 2.5 mg) dan dos tunggal maksimum yang diberikan kepada subjek lelaki yang sihat adalah 100 mg (40 kali daripada dos klinikal yang disyorkan). Kedua-duanya tidak dikaitkan dengan kesan sampingan selain yang disebutkan dalam bahagian 4.8. Walau bagaimanapun, kes vasospasme koronari yang teruk telah dilaporkan selepas pemasaran setelah mengambil empat kali dos frovatriptan yang disyorkan selama tiga hari berturut-turut pada pesakit yang menggunakan antidepresan trisiklik sebagai terapi profilaksis untuk migrain.
Tidak ada penawar khusus untuk frovatriptan. Waktu paruh penghapusan frovatriptan adalah sekitar 26 jam (lihat 5.2 Sifat farmakokinetik).
Kesan hemodialisis atau dialisis peritoneal pada kepekatan plasma frovatriptan tidak diketahui.
Rawatan
Sekiranya terdapat overdosis frovatriptan, pesakit harus dipantau dengan teliti selama sekurang-kurangnya 48 jam dan rawatan sokongan yang diperlukan diberikan.
05.0 HARTA FARMAKOLOGI
05.1 Sifat farmakodinamik
Kumpulan farmakoterapeutik: agonis reseptor 5-HT1 selektif
(N: sistem saraf pusat)
Kod ATC: NO2C C07
Frovatriptan adalah agonis reseptor 5-HT selektif, menunjukkan pertalian tinggi untuk laman pengikatan 5-HT1B dan 5-HT1D dalam ujian radioligand dan menunjukkan kesan agonis yang kuat pada reseptor 5-HT1B dan 5-HT1D dalam ujian biologi berfungsi. Ia menunjukkan selektiviti yang ketara untuk reseptor 5-HT1B / 1D dan tidak mempunyai pertalian yang signifikan untuk reseptor 5-HT2, 5-HT3, 5-HT4, 5-HT6, a-adrenergik atau histamin. Frovatriptan tidak mempunyai pertalian yang signifikan untuk laman web pengikatan benzodiazepin.
Frovatriptan nampaknya bertindak selektif pada arteri ekstraserebral, intrakranial, menghalang pelebaran berlebihan saluran ini semasa migrain.Pada kepekatan aktif secara klinikal, frovatriptan menghasilkan penyempitan arteri serebrum manusia terpencil dengan sedikit atau tidak ada kesan pada arteri koronari manusia terpencil.
Keberkesanan klinikal frovatriptan untuk rawatan sakit kepala migrain dan gejala yang disertakan dikaji dalam tiga kajian multisenter terkawal plasebo. Dalam kajian ini, frovatriptan 2.5 mg jauh lebih tinggi daripada plasebo baik dari segi tindak balas pertama terhadap sakit kepala, pada 2 dan 4 jam selepas pentadbiran, baik dari segi masa untuk tindak balas awal.
Melegakan kesakitan (pengurangan sakit kepala sederhana-teruk hingga ringan atau hilangnya) selepas 2 jam adalah 37-46% dengan frovatriptan dan 21-27% dengan plasebo.
Melegakan kesakitan yang lengkap selepas 2 jam adalah 9-14% dengan frovatriptan dan 2-3% dengan plasebo.
Keberkesanan maksimum frovatriptan dicapai dalam 4 jam.
Dalam kajian klinikal membandingkan frovatriptan 2.5 mg dengan sumatriptan 100 mg, keberkesanan frovatriptan 2.5 mg pada 2 dan 4 jam sedikit lebih rendah daripada keberkesanan sumatriptan 100 mg. Kejadian kesan yang tidak diingini sedikit lebih rendah dengan frovatriptan 2.5 mg berbanding sumatriptan 100 mg.
Tidak ada kajian perbandingan yang dilakukan antara frovatriptan 2.5 mg dan sumatriptan 50 mg.
Dalam beberapa subjek tua yang sihat, perubahan sementara dalam tekanan darah sistolik (dalam had normal) telah dilaporkan berikutan satu dos oral 2.5 mg frovatriptan.
05.2 "Sifat farmakokinetik
Penyerapan
Selepas pemberian dos oral 2.5 mg tunggal kepada subjek yang sihat, kepekatan maksimum frovatriptan plasma (Cmax), yang dicapai antara 2 dan 4 jam, adalah 4.2 ng / mL pada lelaki dan 7.0 ng / mL pada wanita. Kawasan min di bawah kurva (AUC) masing-masing adalah 42.9 dan 94.0 ng.h / mL untuk lelaki dan wanita.
Ketersediaan bio oral adalah 22% pada lelaki dan 30% pada wanita.
Farmakokinetik frovatriptan serupa pada subjek yang sihat dan pesakit dengan migrain dan tidak ada perbezaan parameter farmakokinetik pada pesakit semasa krisis migrain atau dalam jangka masa antara serangan.
Frovatriptan secara amnya menunjukkan farmakokinetik linier melebihi julat dos yang digunakan dalam kajian klinikal (1 mg hingga 40 mg).
Makanan tidak mempunyai kesan yang signifikan terhadap ketersediaan bio frovatriptan, tetapi sedikit kelewatan tmax sekitar 1 jam.
Pembahagian
Isi keseimbangan pengedaran frovatriptan berikutan pemberian intravena 0.8 mg ialah 4.2 L / kg pada lelaki dan 3.0 L / kg pada wanita.
Pengikatan protein serum frovatriptan rendah (kira-kira 15%). Pengikatan balik sel darah dalam keseimbangan kira-kira 60% tanpa perbezaan antara lelaki dan wanita.
Nisbah darah: plasma kira-kira 2: 1 dalam keadaan keseimbangan.
Biotransformasi
Selepas pemberian oral frovatriptan radiolabel 2.5 mg kepada subjek lelaki yang sihat, 32% dos telah pulih dalam air kencing dan 62% pada najis. Sebatian radiolabel yang dikeluarkan dalam air kencing terdiri daripada frovatriptan yang tidak berubah, hidroksi-frovatriptan, N-asetil-demetil-frovatriptan, hidroksi-N-asetil-demetil-frovatriptan, dan demetil-frovatriptan, bersama dengan pelbagai metabolit kecil lainnya. Demetil-frovatriptan mempunyai pertalian 3 kali lebih rendah untuk reseptor 5-HT1 daripada kompaun induk.N-asetil-demetil frovatriptan mempunyai pertalian yang boleh diabaikan untuk reseptor 5-HT1. Kegiatan metabolit lain belum dikaji.
Hasil kajian in vitro menunjukkan bahawa CYP1A2 adalah isoenzim sitokrom P450 yang terutama terlibat dalam metabolisme frovatriptan.Froatriptan in vitro tidak menghalang atau menyebabkan CYP1A2.
Frovatriptan bukan penghambat enzim monoamine oksidase manusia (MAO) atau isoenzim sitokrom P450 dan oleh itu mempunyai potensi minimum untuk berinteraksi dengan produk ubat lain. (lihat 4.5 Interaksi dengan produk ubat lain dan bentuk interaksi lain). Frovatriptan bukan substrat untuk MAO.
Penghapusan
Penghapusan frovatriptan adalah biphasic dengan fasa pengedaran yang lazim antara 2 dan 6 jam. Purata pelepasan sistemik adalah 216 dan 132 mL / min pada lelaki dan wanita masing-masing. Pelepasan ginjal adalah 38% (82 mL / min) dan 49% (65 mL / min) jumlah pelepasan pada lelaki dan wanita masing-masing.
Waktu hayat penghapusan terminal adalah kira-kira 26 jam, tanpa mengira jantina subjek.Namun, fasa penghapusan terminal menjadi dominan hanya setelah kira-kira 12 jam.
Seks
Nilai AUC dan Cmax Frovatriptan lebih rendah (kira-kira 50%) pada lelaki berbanding wanita. Ini disebabkan, sekurang-kurangnya sebagian, oleh penggunaan kontraseptif oral secara bersamaan. Berdasarkan keberkesanan atau keselamatan dos 2.5 mg dalam penggunaan klinikal, tidak perlu penyesuaian dos mengikut jantina (lihat 4.2 Posologi dan kaedah pentadbiran).
Warga emas
Pada subjek tua yang sihat (65 hingga 77 tahun) AUC meningkat sebanyak 73% pada lelaki dan 22% pada wanita, berbanding subjek muda (18 hingga 37 tahun). Tidak ada perbezaan tmax atau t½ antara kedua populasi (lihat 4.2 Posologi dan kaedah pentadbiran).
Kegagalan buah pinggang
Pendedahan sistemik terhadap frovatriptan dan t½nya tidak jauh berbeza pada subjek lelaki dan wanita dengan kekurangan buah pinggang (pelepasan kreatinin 16-73 mL / min) berbanding dengan subjek yang sihat.
Kekurangan hepatik
Berikutan pemberian oral pada subjek lelaki dan wanita berumur 44 hingga 57 tahun dengan gangguan hepatik ringan atau sederhana (Child-Pugh kelas A dan B), bermakna kepekatan darah frovatriptan tetap dalam had yang diperhatikan untuk subjek muda dan sihat yang sihat. Tidak ada kajian farmakokinetik atau klinikal dengan frovatriptan pada subjek dengan gangguan hati yang teruk (lihat 4.3 Kontraindikasi).
05.3 Data keselamatan praklinikal
Semasa kajian ketoksikan dos tunggal atau berulang, kesan praklinikal hanya dapat dilihat pada tahap pendedahan melebihi tahap pendedahan maksimum manusia.
Kajian genotoksisiti standard tidak mendedahkan potensi genotoksik frovatriptan.
Frovatriptan menunjukkan kesan embriooksik pada tikus. Pada arnab, kesan foetotoksik hanya dapat dilihat pada dos toksik ibu.
Frovatriptan tidak berpotensi karsinogenik dalam kajian karsinogenisiti tikus standard dan dalam kajian tikus p53 (+/-) pada tahap pendedahan jauh lebih tinggi daripada yang dijangkakan pada manusia.
06.0 MAKLUMAT FARMASI
06.1 Eksipien
Inti tablet:
Laktosa anhidrat
Selulosa mikrokristalin
Silika koloid anhidrat
Natrium pati glikolat (jenis A)
Magnesium stearat.
Lapisan tablet:
Opadry Putih:
Hypromellose (E464)
Titanium dioksida (E171)
Laktosa anhidrat
Macrogol 3000
Triacetin.
06.2 Ketidaksesuaian
tidak relevan
06.3 Tempoh sah
Lepuh: 3 tahun
Sebotol: 2 tahun
06.4 Langkah berjaga-jaga khas untuk penyimpanan
Jangan simpan di atas 30 ° C.
Lepuh: Simpan dalam bungkusan asal untuk melindungi produk daripada kelembapan.
Botol: tutup botol dengan rapat untuk melindungi produk daripada kelembapan.
06.5 Sifat pembungkusan segera dan kandungan bungkusan
Lepuh PVC / PE / ACLAR / Aluminium yang mengandungi 1, 2, 3, 4, 6 dan 12 tablet.
Botol HDPE dengan penutup keselamatan mengandungi 30 tablet.
Tidak semua saiz pek boleh dipasarkan.
06.6 Arahan penggunaan dan pengendalian
Tiada arahan khas.
07.0 PEMEGANG KEBENARAN PEMASARAN
Istituto Luso Farmaco d "Italia S.p.A. - Milanofiori - Strada 6 - Bangunan L - 20089 Rozzano, Milan
08.0 NOMBOR KEBENARAN PEMASARAN
2 tablet: AIC n. 035673021
6 tablet: AIC n. 035673033
30 tablet: AIC n. 035673019
09.0 TARIKH KEBENARAN ATAU PEMBAHARUAN KEBENARAN
Tarikh kebenaran pertama: 21 Julai 2004
Tarikh pembaharuan terakhir (Eropah): 31 Oktober 2006
10.0 TARIKH SEMAKAN TEKS
Oktober 2015