Bahan aktif: Esomeprazole
Butiran tahan gastro Nexium 10 mg untuk penggantungan oral, dalam sachet
Sisip pakej Nexium tersedia untuk saiz pek:- Butiran tahan gastro Nexium 10 mg untuk penggantungan oral, dalam sachet
- Tablet tahan gastrik Nexium 20 mg, tablet tahan gastro Nexium 40 mg
- NEXIUM 40 mg serbuk untuk penyelesaian untuk suntikan / infusi
Mengapa Nexium digunakan? Untuk apa itu?
Nexium mengandungi bahan yang disebut esomeprazole, yang termasuk dalam kumpulan ubat-ubatan yang disebut proton pump inhibitor. Ubat-ubatan ini berfungsi dengan mengurangkan jumlah asid yang dihasilkan oleh perut anda.
Nexium digunakan untuk rawatan "penyakit gastroesophageal reflux".
- Refluks gastro-oesophageal adalah apabila asid dari perut keluar ke kerongkongan sehingga menyebabkan sakit, radang dan pedih ulu hati. Pedih ulu hati terdiri daripada sensasi terbakar yang naik dari perut atau dada ke arah leher.
- Pada kanak-kanak, gejalanya mungkin termasuk isi perut kembali ke mulut (regurgitasi), merasa tidak sihat (muntah) dan kenaikan berat badan yang buruk.
Kontraindikasi Apabila Nexium tidak boleh digunakan
Jangan mengambil Nexium
- jika anda alah (hipersensitif) terhadap esomeprazole atau perencat pam proton lain yang serupa (contohnya pantoprazole, lansoprazole, rabeprazole, omeprazole), atau bahan-bahan lain dari butiran Nexium tahan gastro.
- jika anda mengambil ubat yang mengandungi nelfinavir (digunakan untuk merawat HIV).
Langkah berjaga-jaga untuk penggunaan Apa yang perlu anda ketahui sebelum mengambil Nexium
Berhati-hati dengan Nexium
- jika anda mempunyai masalah hati, sila beritahu doktor anda, kerana dia mungkin menetapkan dos yang lebih rendah
- jika anda mempunyai masalah buah pinggang sila beritahu doktor anda.
Nexium dapat menyembunyikan gejala penyakit lain. Oleh itu, jika ada perkara berikut berlaku kepada anda semasa anda mengambil Nexium, beritahu doktor anda dengan segera:
- Menurunkan banyak berat badan tanpa sebab.
- Anda mengalami sakit perut atau senak.
- Mula muntah berulang kali.
- Anda menghadapi masalah menelan.
- Anda muntah darah atau mempunyai najis hitam (najis berlumuran darah).
Sekiranya anda diberi Nexium secara "mengikut keperluan", hubungi doktor anda jika gejala berlanjutan atau jika ciri-cirinya berubah. Rawatan atas permintaan belum dipelajari pada kanak-kanak dan oleh itu tidak digalakkan dalam kumpulan pesakit ini.
Sekiranya anda mengambil perencat pam proton seperti Nexium, terutamanya selama lebih dari setahun, anda mungkin mempunyai sedikit risiko patah tulang pinggul, pergelangan tangan atau tulang belakang. Sekiranya anda menghidap osteoporosis atau mengambil kortikosteroid (yang boleh meningkatkan risiko osteoporosis) berjumpa doktor.
Interaksi Ubat atau makanan mana yang boleh mengubah kesan Nexium
Beritahu doktor atau ahli farmasi anda jika anda mengambil atau baru-baru ini mengambil ubat lain, termasuk ubat yang diperoleh tanpa preskripsi. Nexium boleh mempengaruhi cara kerja beberapa ubat lain dan beberapa ubat boleh memberi kesan kepada Nexium.
Khususnya, beritahu doktor atau ahli farmasi anda jika anda mengambil ubat berikut:
- Atazanavir (digunakan untuk merawat HIV). Jangan mengambil Nexium jika anda mengambil nelfinavir.
- Clopidogrel (digunakan untuk mencegah pembekuan darah)
- Ketoconazole, itraconazole atau voriconazole (digunakan untuk merawat jangkitan yang disebabkan oleh kulat).
- Erlotinib (digunakan untuk merawat barah).
- Diazepam (digunakan untuk rawatan kegelisahan atau kelonggaran otot).
- Citalopram, imipramine atau clomipramine (digunakan untuk merawat kemurungan).
- Phenytoin (digunakan dalam epilepsi).
- Warfarin atau coumarin (ubat-ubatan yang disebut antikoagulan yang digunakan untuk menipis darah).
- Cilostazol (digunakan untuk mengobati klaudikasi sekejap - sakit di kaki ketika berjalan, yang disebabkan oleh bekalan darah yang tidak mencukupi).
- Cisapride (digunakan untuk pencernaan dan pedih ulu hati).
- Clarithromycin (digunakan untuk merawat jangkitan).
- Digoxin (digunakan untuk masalah jantung).
- Methotrexate (ubat yang digunakan dalam kemoterapi dosis tinggi untuk merawat barah) - jika anda mengambil dos metotreksat yang tinggi, doktor anda boleh menghentikan rawatan Nexium anda buat sementara waktu.
- Tacrolimus (digunakan dalam pemindahan organ)
- Rifampicin (digunakan untuk merawat batuk kering).
- St John's wort (Hypericum perforatum) (digunakan untuk merawat kemurungan).
Mengambil butiran tahan gastrik Nexium dengan makanan dan minuman
Butiran tahan gastrik Nexium boleh diambil dengan atau tanpa makanan.
Amaran Penting untuk mengetahui bahawa:
Kehamilan dan penyusuan
Sebelum mengambil Nexium, beritahu doktor atau ahli farmasi anda jika anda hamil atau cuba hamil. Doktor anda akan memberitahu anda jika anda boleh mengambil Nexium selama ini. Nexium tidak boleh diambil semasa menyusu.
Memandu dan menggunakan mesin
Nexium tidak mungkin mempengaruhi kemampuan anda untuk memandu atau menggunakan alat atau mesin.
Maklumat penting mengenai beberapa ramuan Nexium
Nexium mengandungi sukrosa dan glukosa yang merupakan kedua-dua jenis gula. Oleh itu, adalah penting untuk menjaga kebersihan mulut dan membersihkan gigi dengan berus gigi secara berkala.
Sekiranya anda diberitahu oleh doktor bahawa anda mempunyai "intoleransi terhadap beberapa gula, hubungi doktor anda sebelum mengambil Nexium.
Dos, Kaedah dan Masa Pentadbiran Cara menggunakan Nexium: Posologi
Sentiasa ambil Nexium tepat seperti yang diberitahu oleh doktor anda. Sekiranya ragu-ragu, anda harus berjumpa doktor atau ahli farmasi anda.
Ubat anda terdapat dalam bentuk butiran yang terdapat dalam sachet. Setiap sachet mengandungi 10 mg esomeprazole. Doktor anda akan memberitahu anda berapa banyak uncang yang perlu diambil setiap hari. Doktor anda juga akan memberitahu anda berapa lama pengambilannya.
- Kosongkan isi sachet atau sachet ke dalam gelas yang berisi air. Jangan gunakan air berkilau. Jumlah air bergantung pada jumlah sachet yang diberitahu oleh doktor anda untuk diambil sekaligus.
- Gunakan 15 mililiter (ml) air (3 sudu teh) untuk setiap sachet. Ini bermakna anda memerlukan 15ml untuk satu sachet dan 30ml untuk dua sachet.
- Campurkan butiran di dalam air.
- Biarkan kandungannya pekat selama beberapa minit.
- Gaul lagi dan minum isinya. Butiran tidak boleh dikunyah atau dihancurkan. Jangan biarkan kandungan lebih lama daripada 30 minit sebelum meminumnya.
- Sekiranya jejak produk kekal di dalam gelas setelah tertelan, tambahkan lebih banyak air, campurkan dan minum segera kandungannya.
Butiran tahan gastrik Nexium boleh diambil dengan atau tanpa makanan.
Sekiranya anda diberi tabung (gastrik), doktor atau jururawat anda akan memberi anda Nexium melalui tiub. Maklumat untuk doktor atau jururawat anda terdapat di hujung risalah ini.
Anak-anak
- Nexium tidak digalakkan untuk kanak-kanak di bawah umur 1 tahun.
- Kanak-kanak berumur antara 1 hingga 11 tahun boleh mengambil Nexium. Dos biasa adalah satu sachet (10 mg) atau dua sachet (20 mg) sekali sehari. Dos untuk kanak-kanak dikira berdasarkan berat badan anak dan doktor akan menentukan dos yang betul.
Dewasa dan remaja dari usia 12 tahun
Dos biasa adalah dua sachet (20 mg) atau 4 sachet (40 mg) sekali sehari.
Warga emas
Tidak perlu mengubah dos jika anda berumur.
Pesakit dengan masalah hati atau buah pinggang
- Pada pesakit dengan masalah hati yang teruk, dos maksimum Nexium harian adalah 2 sachet (20 mg). Pada kanak-kanak berusia 1-11 tahun dengan masalah hati yang teruk, dos harian maksimum 10 mg tidak boleh dilebihi.
- Tidak diperlukan pengurangan dos khas pada pesakit dengan masalah buah pinggang. Walau bagaimanapun, jika anda mengalami masalah buah pinggang yang teruk, doktor anda mungkin memutuskan untuk melakukan beberapa ujian.
Overdosis Apa yang perlu dilakukan jika anda mengambil terlalu banyak Nexium
Sekiranya anda mengambil lebih banyak Nexium daripada yang sepatutnya
Sekiranya anda mengambil lebih banyak Nexium daripada yang ditetapkan oleh doktor anda, hubungi doktor anda untuk berunding.
Sekiranya anda terlupa mengambil Nexium
Sekiranya anda lupa mengambil dos Nexium, ambil secepat yang anda ingat. Sekiranya sudah hampir masanya untuk dos seterusnya, tunggu sehingga waktu biasa. Jangan mengambil dos berganda untuk menebus dos yang dilupakan.
Sekiranya anda mempunyai pertanyaan lebih lanjut mengenai penggunaan Nexium, tanyakan kepada doktor atau ahli farmasi anda
Kesan Sampingan Apakah kesan sampingan Nexium
Seperti semua ubat, Nexium boleh menyebabkan kesan sampingan, walaupun tidak semua orang mendapatnya.
Reaksi alahan
Reaksi alergi yang teruk (anafilaksis) adalah kesan sampingan yang jarang berlaku yang mempengaruhi kurang dari 1 dari 1,000 orang yang mengambil Nexium.
Anda mungkin melihat mengi, bengkak pada muka atau badan, ruam, pingsan atau sukar menelan. Sekiranya ini berlaku kepada anda, hentikan pengambilan Nexium dan segera hubungi doktor anda.
Kesan sampingan lain termasuk:
Biasa (mempengaruhi kurang dari 1 dalam 10 orang):
- Sakit kepala.
- Kesan pada perut atau usus: cirit-birit, sakit perut, sembelit, perut kembung.
- Mual atau muntah.
Tidak biasa (mempengaruhi kurang daripada 1 dari 100 orang):
- Bengkak di kaki dan pergelangan kaki.
- Tidur terganggu (insomnia).
- Pening, pin dan jarum, mengantuk.
- Pening.
- Mulut kering
- Perubahan dalam ujian darah yang memeriksa bagaimana hati berfungsi.
- Ruam kulit, gatal-gatal dan gatal-gatal.
- Patah tulang pinggul, pergelangan tangan atau tulang belakang (jika Nexium digunakan dalam dos yang tinggi dan untuk jangka masa yang lama)
Jarang (mempengaruhi kurang dari 1 dalam 1,000 orang):
- Masalah darah seperti pengurangan bilangan sel darah putih dan platelet.
- Tahap natrium rendah dalam darah.
- Rasa terkilan, keliru atau tertekan.
- Perubahan rasa.
- Masalah penglihatan seperti penglihatan kabur.
- Mengi tiba-tiba atau sesak nafas (bronkospasme).
- Keradangan bahagian dalam mulut.
- Jangkitan yang disebut "thrush" yang boleh mempengaruhi usus dan disebabkan oleh jamur.
- Hepatitis dengan atau tanpa penyakit kuning.
- Kehilangan rambut (alopecia).
- Ruam kulit pada pendedahan cahaya matahari.
- Sakit sendi (arthralgia) atau sakit otot (myalgia).
- Perasaan umum tidak sihat dan kekurangan kekuatan.
- Berpeluh bertambah.
Sangat jarang berlaku (mempengaruhi kurang dari 1 dari 10,000 orang):
- Perubahan jumlah sel darah, termasuk agranulositosis (kekurangan sel darah putih).
- Pencerobohan.
- Melihat, merasakan atau mendengar perkara yang tidak ada (halusinasi).
- Masalah hati yang teruk menyebabkan kegagalan hati dan keradangan otak.
- ciche atau mengelupas kulit. Ini mungkin berkaitan dengan demam tinggi dan sakit sendi (eritema multiforme, sindrom Stevens-Johnson, nekrolisis epidermis toksik).
- Kelemahan otot.
- Masalah buah pinggang yang teruk.
- Pembesaran payudara pada lelaki.
Tidak diketahui (frekuensi tidak dapat dianggarkan dari data yang ada)
- Sekiranya anda mengambil Nexium lebih dari tiga bulan, kadar magnesium dalam darah anda mungkin akan turun. Tahap magnesium yang rendah dapat menampakkan diri dengan keletihan, kontraksi otot yang tidak disengajakan, disorientasi, kejang, pening, peningkatan kadar jantung. Sekiranya anda mempunyai simptom-simptom ini, segera berjumpa doktor. Tahap magnesium yang rendah juga boleh menyebabkan penurunan kadar kalium atau kalsium dalam darah. Doktor anda harus memutuskan sama ada memeriksa kadar magnesium darah anda secara berkala.
- Keradangan usus (yang boleh menyebabkan cirit-birit).
Nexium, dalam kes yang sangat jarang berlaku, boleh mempengaruhi sel darah putih yang membawa kepada kekurangan imun. Sekiranya anda mempunyai "jangkitan dengan gejala seperti demam dengan kemerosotan keadaan fizikal umum anda atau demam dengan gejala jangkitan tempatan seperti sakit di leher, tekak atau mulut, atau kesukaran membuang air kecil, anda harus berjumpa doktor secepat mungkin bahawa kekurangan sel darah putih (agranulositosis) dapat dikesampingkan dengan ujian darah. Penting bagi anda untuk memberi maklumat mengenai ubat-ubatan yang anda ambil.
Jangan risau tentang senarai kesan sampingan di atas. Anda mungkin tidak akan mendapat kesannya. Sekiranya ada kesan sampingan yang serius, atau jika anda melihat kesan sampingan yang tidak disenaraikan dalam risalah ini, sila beritahu doktor atau ahli farmasi anda.
Tamat Tempoh dan Pengekalan
Produk ubat ini tidak memerlukan syarat penyimpanan khas.
- Jauhkan dari jarak dan jangkauan kanak-kanak.
- Jangan gunakan Nexium selepas tarikh luput yang tertera pada kadbod dan sachet. Tarikh luput merujuk pada hari terakhir dalam sebulan.
- Suspensi yang disusun semula harus diambil dalam masa 30 minit
Ubat tidak boleh dibuang melalui air sisa atau sampah isi rumah. Tanya ahli farmasi anda bagaimana membuang ubat yang tidak lagi anda gunakan. Ini akan membantu melindungi alam sekitar.
Apa kandungan granul tahan gastrik Nexium untuk penggantungan oral
Bahan aktif adalah esomeprazole. Setiap sachet mengandungi 10 mg esomeprazole (sebagai magnesium trihydrate).
Eksipien adalah:
Butiran Esomeprazole:
Gliserol monostearat 40-55
Selulosa hidroksipropil
Hypromellose
Magnesium stearat
Penyebaran kopolimer asid metakrilik etil akrilat (1: 1) pada 30%
Polysorbate 80 Sukrosa dalam sfera (sukrosa dan pati jagung)
Perbincangan
Trietil sitrat
Butiran lengai:
Asid sitrik anhidrat (untuk penyesuaian pH)
Crospovidone
Glukosa
Selulosa hidroksipropil
Oksida besi kuning (E 172)
Gusi Xanthan.
Nampaknya Nexium dan kandungan peknya
Setiap sachet Nexium mengandungi butiran halus kuning pucat. Butiran coklat mungkin kelihatan. Suspensi oral adalah cecair kuning tebal yang mengandungi butiran terampai.
Setiap pek mengandungi 28 sachet.
Maklumat berikut ditujukan untuk profesional perubatan atau kesihatan sahaja
Maklumat mengenai pentadbiran kepada pesakit dengan tiub nasogastrik atau gastrik:
- Untuk memberikan dos 10 mg, tambahkan isi sachet 10 mg ke 15 ml air.
- Untuk memberikan dos 20 mg, tambahkan kandungan dua sachet 10 mg ke 30 ml air.
- Campurkan.
- Biarkan hingga pekat selama beberapa minit.
- Gaul lagi.
- Angkat penggantungan dengan picagari.
- Suntikan melalui tiub, berdiameter 6 Perancis atau lebih besar, ke dalam perut dalam masa 30 minit dari penggabungan semula.
- Isi semula jarum suntik dengan 15 ml air untuk dos 10 mg dan dengan 30 ml air untuk dos 20 mg.
- Goncangkan dan suntikan sisa kandungan tiub nasogastrik atau gastrik ke dalam perut. Suspensi yang tidak digunakan harus dibuang
Risalah Pakej Sumber: AIFA (Badan Perubatan Itali). Kandungan yang diterbitkan pada Januari 2016. Maklumat yang ada mungkin tidak terkini.
Untuk mempunyai akses ke versi paling terkini, disarankan untuk mengakses laman web AIFA (Badan Perubatan Itali). Penafian dan maklumat berguna.
01.0 NAMA PRODUK PERUBATAN
GRANULAT RESDUNG MAKANAN NEXIUM 10 MG UNTUK PENGGANTUNGAN LISAN, DI SACHET
02.0 KOMPOSISI KUALITATIF DAN KUANTITATIF
Setiap sachet mengandungi: 10 mg esomeprazole (sebagai magnesium trihydrate).
Eksipien: sukrosa 6.8 mg dan glukosa 2.8 mg.
Untuk senarai lengkap eksipien, lihat bahagian 6.1.
03.0 BORANG FARMASI
Butiran tahan gastro untuk penggantungan oral, dalam sachet.
Butiran halus kuning pucat. Butiran coklat mungkin kelihatan.
04.0 MAKLUMAT KLINIKAL
04.1 Petunjuk terapeutik
Suspensi oral Nexium terutamanya ditunjukkan untuk rawatan penyakit gastroesophageal reflux (GERD) pada kanak-kanak berumur 1 hingga 11 tahun.
Penyakit refluks gastroesophageal (GERD)
- rawatan esofagitis refluks erosif yang ditunjukkan secara endoskopi
- rawatan simptomatik penyakit refluks gastroesophageal (GERD)
Suspensi oral Nexium juga boleh digunakan pada pesakit yang mengalami kesukaran untuk menelan tablet tersebar gastro-Nexium. Untuk petunjuk pada pesakit berusia 12 tahun ke atas, sila rujuk Ringkasan Ciri-ciri Produk tablet tahan gastrik Nexium.
04.2 Posologi dan kaedah pentadbiran
Dos:
Populasi kanak-kanak:
Kanak-kanak dari 1 hingga 11 tahun dengan berat badan> 10 kg
Penyakit refluks gastroesophageal (GERD)
- Rawatan endoskopi yang ditunjukkan terhadap esofagitis refluks erosif
Berat ≥ 10 -
Berat ≥ 20 kg: 10 mg atau 20 mg sekali sehari selama 8 minggu.
- Rawatan simptomatik penyakit refluks gastroesophageal (GERD)
10 mg sekali sehari sehingga 8 minggu.
Dos melebihi 1 mg / kg / hari belum dipelajari.
Kanak-kanak di bawah umur 1 tahun
Pengalaman rawatan dengan esomeprazole pada kanak-kanak di bawah umur 1 tahun adalah terhad dan oleh itu rawatan tidak digalakkan pada kumpulan usia ini (lihat bahagian 5.1).
Dewasa dan remaja dari usia 12 tahun
Untuk posologi pada pesakit berusia 12 tahun ke atas, sila rujuk Ringkasan Ciri-ciri Produk tablet tahan gastrik Nexium.
Populasi khas
Pesakit dengan fungsi buah pinggang terjejas
Penyesuaian dos tidak diperlukan pada pesakit dengan fungsi ginjal yang terganggu.
Mengingat pengalaman klinikal yang terhad, pesakit dengan gangguan ginjal yang teruk harus dirawat dengan berhati-hati (lihat bahagian 5.2).
Pesakit dengan fungsi hati yang terganggu
Tidak diperlukan penyesuaian dos pada pesakit dengan gangguan hepatik ringan atau sederhana. Pada pesakit ≥ 12 tahun dengan gangguan hati yang teruk, dos maksimum Nexium 20 mg tidak boleh dilebihi. Pada kanak-kanak berumur 1-11 tahun dengan gangguan hati yang teruk, dos maksimum 10 mg tidak boleh dilebihi (lihat bahagian 5.2).
Kaedah pentadbiran
Untuk dos 10 mg, kosongkan kandungan satu sachet 10 mg ke dalam gelas yang mengandungi 15 ml air.
Untuk dos 20 mg, kosongkan isi dua sachet 10 mg ke dalam gelas yang mengandungi 30 ml air.
Jangan gunakan air berkilau.
Campurkan isi sehingga butiran tersebar dan biarkan pekat selama beberapa minit. Gaul lagi dan minum isinya dalam masa 30 minit. Butiran tidak boleh dikunyah atau dihancurkan. Bilas gelas dengan 15 ml air untuk mengambil semua butiran.
Bagi pesakit yang mempunyai tiub nasogastrik atau gastrik: lihat bahagian 6.6 untuk penyediaan dan arahan untuk pentadbiran.
04.3 Kontraindikasi
Hipersensitiviti yang diketahui terhadap esomeprazole, pengganti benzimidazole atau komponen lain dalam formulasi.
Esomeprazole tidak boleh digunakan bersamaan dengan nelfinavir (lihat bahagian 4.5).
04.4 Amaran khas dan langkah berjaga-jaga yang sesuai untuk digunakan
Sekiranya terdapat gejala yang membimbangkan (misalnya penurunan berat badan yang tidak diingini, muntah berulang, disfagia, haematemesis atau melaena) dan apabila ulser gastrik disyaki atau ada, sifat ulser yang ganas harus dikesampingkan bagaimana terapi Nexium dapat mengurangkan gejala dan kelewatan diagnosis.
Pesakit yang telah lama dirawat (terutamanya mereka yang telah dirawat lebih dari setahun) harus dipantau secara berkala. Rawatan jangka panjang ditunjukkan pada orang dewasa dan remaja (12 tahun ke atas, lihat bahagian 4.1).
Pesakit pada rejimen atas permintaan harus diarahkan untuk menghubungi doktor mereka jika gejala yang dialami mengambil watak yang berbeza. Rawatan atas permintaan belum dipelajari pada kanak-kanak dan oleh itu tidak ditunjukkan dalam kumpulan pesakit ini.
Implikasi kepekatan plasma esomeprazole yang berfluktuasi untuk interaksi dengan ubat lain harus dipertimbangkan pada pesakit pada rejimen ini (lihat bahagian 4.5).
Produk ubat mengandungi sukrosa dan glukosa. Pesakit dengan masalah keturunan yang jarang berlaku iaitu intoleransi fruktosa, malabsorpsi glukosa-galaktosa atau kekurangan sukrase-isomaltase tidak boleh mengambil ubat ini.
Rawatan dengan perencat pam proton boleh menyebabkan risiko jangkitan Salmonella dan Campylobacter gastrointestinal sedikit meningkat (lihat bahagian 5.1).
Pengambilan bersama esomeprazole dan atazanavir tidak digalakkan (lihat bahagian 4.5). Sekiranya kombinasi atazanavir dengan perencat pam proton tidak dapat dielakkan, pemantauan klinikal yang dekat disarankan dalam kombinasi dengan peningkatan dos atazanavir hingga 400 mg dengan 100 mg ritonavir; dos esomeprazole tidak boleh melebihi 20 mg.
Esomeprazole, seperti semua ubat penyekat asid, dapat mengurangkan penyerapan vitamin B12 (cyanocobalamin) akibat hipo- atau achlorhydria. Risiko penurunan penyerapan vitamin B12.
Esomeprazole adalah penghambat CYP2C19. Potensi interaksi dengan ubat yang dimetabolisme oleh CYP2C19 harus dipertimbangkan pada awal atau akhir rawatan dengan esomeprazole. Interaksi antara clopidogrel dan omeprazole diperhatikan (lihat bahagian 4.5). Perkaitan klinikal interaksi ini tidak pasti. Sebagai langkah berjaga-jaga, penggunaan bersama esomeprazole dan clopidogrel harus dianjurkan.
Inhibitor pam Proton (PPI) seperti esomeprazole terbukti menyebabkan hipomagnesaemia teruk pada pesakit yang dirawat sekurang-kurangnya tiga bulan dan dalam banyak kes selama satu tahun. Gejala hipomagnesaemia yang serius termasuk keletihan, tetany, delirium, kejang, pening, dan aritmia ventrikel. Mereka pada mulanya dapat menampakkan diri secara tidak sengaja dan diabaikan. Hipomagnesaemia pada kebanyakan pesakit bertambah baik setelah mengambil magnesium dan menghentikan penghambat pam proton. Profesional penjagaan kesihatan harus mempertimbangkan untuk mengukur tahap magnesium sebelum memulakan rawatan PPI dan secara berkala semasa rawatan. Rawatan pada pesakit yang menjalani terapi untuk waktu yang lama atau pada terapi digoxin atau ubat-ubatan yang boleh menyebabkan hipomagnesaemia (misalnya diuretik).
Inhibitor pam Proton, terutamanya apabila digunakan dalam dos yang tinggi dan untuk jangka masa yang panjang (> 1 tahun), boleh menyebabkan risiko patah tulang pinggul, pergelangan tangan dan tulang belakang yang sedikit meningkat, terutama pada pesakit tua atau dengan adanya faktor risiko lain yang diketahui. mencadangkan bahawa perencat pam proton dapat meningkatkan risiko patah keseluruhan secara keseluruhan sebanyak 10% hingga 40%. Peningkatan ini mungkin disebabkan oleh faktor risiko lain. Pesakit yang berisiko mengalami osteoporosis harus mendapat rawatan mengikut garis panduan amalan klinikal semasa dan mesti mengambil "mencukupi" jumlah vitamin D dan kalsium.
Gangguan dengan ujian makmal
Peningkatan tahap CgA dapat mengganggu penyelidikan tumor neuroendokrin. Untuk mengelakkan gangguan ini, rawatan esomeprazole harus dihentikan buat sementara waktu sekurang-kurangnya lima hari sebelum penentuan CgA.
04.5 Interaksi dengan produk ubat lain dan bentuk interaksi lain
Pengaruh esomeprazole pada farmakokinetik ubat lain
Produk ubat dengan penyerapan bergantung pada pH
Penindasan keasidan gastrik yang berkaitan dengan rawatan dengan esomeprazole dan perencat pam proton lain boleh mengurangkan atau meningkatkan penyerapan produk ubat dengan penyerapan gastrik yang bergantung pada pH. Seperti yang diperhatikan dengan produk ubat lain yang mengurangkan keasidan intragastrik, penyerapan produk ubat seperti ketoconazole, itraconazole dan erlotinib dapat menurun dan penyerapan digoxin dapat meningkat semasa rawatan dengan esomeprazole. Rawatan bersamaan dengan omeprazole (20 mg setiap hari) dan digoxin secara sihat subjek meningkatkan bioavailabiliti digoxin sebanyak 10% (hingga 30% dalam dua daripada sepuluh subjek). & EACUTE; toksisiti terhadap digoxin jarang dilaporkan. Walau bagaimanapun, berhati-hati harus diberikan apabila esomeprazole diberikan dalam dos yang tinggi kepada pesakit tua. Oleh itu, pemantauan penggunaan terapi digoxin perlu diperkukuhkan.
Interaksi telah dilaporkan antara omeprazole dan beberapa perencat protease. Perkaitan klinikal dan mekanisme interaksi ini tidak selalu diketahui. Peningkatan pH gastrik semasa rawatan dengan omeprazole dapat mengubah penyerapan protease inhibitor. Mekanisme interaksi lain yang mungkin berlaku melalui penghambatan CYP2C19. Penurunan tahap atazanavir dan nelfinavir dalam serum telah dilaporkan apabila diberikan dengan omeprazole dan oleh itu pentadbiran bersamaan tidak digalakkan. Pemberian omeprazole bersamaan (40 mg / hari) dengan atazanavir 300 mg / ritonavir 100 mg pada sukarelawan yang sihat mengakibatkan penurunan pendedahan atazanavir yang ketara (sekitar 75% penurunan AUC, Cmax dan Cmin) Peningkatan dos atazanavir menjadi 400 mg tidak mengimbangi kesan omeprazole pada pendedahan atazanavir. Pemberian bersama omeprazole (20 mg / hari) dengan atazanavir 400 mg / ritonavir 100 mg kepada sukarelawan yang sihat mengakibatkan penurunan pendedahan atazanavir sekitar 30% berbanding dengan pendedahan yang diamati dengan atazanavir 300 mg / ritonavir 100 mg / hari tanpa omeprazole 20 mg / hari. Pemberian bersama omeprazole (40 mg / hari) mengurangkan purata AUC, Cmax dan Cmin nelfinavir sebanyak 36-39% dan min AUC, Cmax dan Cmin metabolit aktif farmakologi M8 sebanyak 75-92%. Tahap peningkatan serum (80-100%) saquinavir (diberikan bersama dengan ritonavir) telah dilaporkan semasa rawatan bersamaan dengan omeprazole (40 mg / hari). Rawatan dengan omeprazole 20 mg / hari tidak berpengaruh terhadap pendedahan darunavir (diberikan bersama dengan ritonavir) dan amprenavir (diberikan bersama dengan ritonavir). Rawatan dengan esomeprazole 20 mg / hari tidak memberi kesan pada pendedahan tersebut. dan tanpa pemberian bersama ritonavir). Rawatan dengan omeprazole 40 mg / hari tidak memberi kesan terhadap pendedahan lopinavir (diberikan bersama dengan ritonavir). Pemberian bersama esomeprazole dan atazanavir tidak digalakkan dan pemberian bersama esomeprazole dan nelfinavir dikontraindikasikan kerana kesan farmakodinamik dan serupa sifat farmakokinetik omeprazole dan esomeprazole.
Dadah dimetabolisme oleh CYP2C19
Esomeprazole menghalang enzim metabolisme utamanya, CYP2C19. Apabila esomeprazole digabungkan dengan ubat lain yang dimetabolisme melalui CYP2C19, seperti diazepam, citalopram, imipramine, clomipramine, phenytoin, dll., Kepekatan plasma ubat ini dapat meningkat dan dos mungkin perlu dikurangkan . Perkara ini harus diambil kira semasa esomeprazole diresepkan mengikut keperluan. Pentadbiran bersamaan 30 mg esomeprazole mendorong pengurangan pelepasan diazepam substrat CYP2C19 sebanyak 45%. Pemberian esomeprazol 40 mg bersamaan meningkatkan peningkatan tahap plasma phenytoin melalui 13 Memantau kepekatan plasma phenytoin disyorkan ketika memulakan atau menghentikan rawatan dengan esomeprazole. Omeprazole (40 mg / hari) meningkatkan Cmax dan AUC voriconazole (substrat CYP2C19) masing-masing sebanyak 15% dan 41%.
Pemberian esomeprazole 40 mg bersamaan kepada pesakit yang menerima warfarin menunjukkan bahawa masa pembekuan tetap berada dalam julat normal dalam kajian klinikal. Namun, setelah pemasaran produk, semasa rawatan bersamaan, beberapa kes terpencil peningkatan nilai INR yang berkaitan dengan klinis telah dilaporkan. Pemantauan pesakit disarankan pada permulaan dan penamatan rawatan esomeprazole bersamaan semasa terapi dengan warfarin atau turunan kumarin lain.
Omeprazole dan juga esomeprazole bertindak sebagai penghambat CYP2C19. Omeprazole, diberikan dalam dos 40 mg kepada subjek yang sihat dalam kajian silang, meningkatkan Cmax dan AUC cilostazol masing-masing sebanyak 18% dan 26%, dan salah satu metabolit aktifnya masing-masing sebanyak 29% dan 69%.
Pada sukarelawan yang sihat, pemberian esomeprazole 40 mg dan cisapride bersamaan mendorong peningkatan 32% di kawasan di bawah keluk kepekatan / masa plasma (AUC) dan pemanjangan separuh hayat penghapusan (t½) sebanyak 31%, tetapi bukan peningkatan yang ketara dalam kepekatan plasma puncak cisapride. Pemanjangan sedikit selang QTc yang diperhatikan selepas pemberian cisapride sahaja tidak berpanjangan berikutan kombinasi cisapride dan esomeprazole.
Esomeprazole telah terbukti tidak mempunyai kesan yang relevan secara klinikal terhadap farmakokinetik amoxicillin dan quinidine.
Tiada interaksi farmakokinetik yang relevan secara klinikal ditunjukkan dalam kajian jangka pendek yang menilai pentadbiran esomeprazole bersamaan dengan naproxen atau rofecoxib.
Dalam kajian klinikal silang, clopidogrel (300 mg dos diikuti 75 mg / hari) diberikan selama 5 hari sebagai monoterapi dan dengan omeprazole (80 mg diberikan bersama dengan clopidogrel). Pendedahan kepada metabolit aktif clopidogrel menurun sebanyak 46% (hari 1) dan 42% (hari ke-5) ketika clopidogrel dan omeprazole diberikan bersama. Apabila clopidogrel dan omeprazole ditadbir bersama terdapat penurunan 47% (24 jam) dan 30% (hari ke-5) perencatan min agregasi platelet (PAH). Dalam kajian lain, menunjukkan bahawa pemberian clopidogrel dan omeprazole pada masa yang berlainan tidak menghalang interaksi mereka, yang nampaknya didorong oleh tindakan penghambatan omeprazole pada CYP2C19. Data tidak unik dari kajian pemerhatian dan klinikal telah dilaporkan mengenai implikasi klinikal interaksi farmakokinetik / farmakodinamik ini dari segi kejadian kardiovaskular utama.
Mekanisme tidak diketahui
Tahap metotreksat telah dilaporkan meningkat pada beberapa pesakit apabila diberikan bersama dengan perencat pam proton. Sekiranya terdapat metotreksat dalam dos yang tinggi, penarikan esomeprazole sementara mungkin perlu dipertimbangkan.
Pengaruh ubat lain pada farmakokinetik esomeprazole
Esomeprazole dimetabolisme melalui CYP2C19 dan CYP3A4. Rawatan bersamaan dengan esomeprazole dan perencat CYP3A4, clarithromycin (tawaran 500 mg) menyebabkan berlipat ganda pendedahan (AUC) esomeprazole. Pentadbiran bersamaan esomeprazole dan CP2A4 lebih daripada dua kali ganda pendedahan esomeprazole. Voriconazole, perencat CYP2C19 dan CYP3A4, meningkatkan AUC omeprazole sebanyak 280%. Penyesuaian dos esomeprazole tidak diperlukan secara rutin dalam salah satu situasi di atas, namun, ia harus dipertimbangkan pada pesakit dengan gangguan hati yang teruk dan dalam kes di mana rawatan jangka panjang ditunjukkan. Rawatan jangka panjang ditunjukkan pada orang dewasa dan remaja (12 tahun ke atas, lihat bahagian 4.1).
Dadah yang diketahui menyebabkan CYP2C19 atau CYP3A4 atau kedua-duanya (seperti rifampicin dan St. John's wort) boleh menyebabkan penurunan kadar serum esomeprazole kerana peningkatan metabolisme esomeprazole.
04.6 Kehamilan dan penyusuan
Data klinikal mengenai pendedahan pada kehamilan tidak mencukupi untuk Nexium. Tidak terdapat sebarang kecacatan atau kesan foetotoksik dengan omeprazole, campuran racemik dalam kajian epidemiologi yang melibatkan sebilangan besar wanita hamil. Kajian haiwan dengan esomeprazole tidak menunjukkan kesan berbahaya. Kesan langsung atau tidak langsung pada Perkembangan embrio-janin Kajian yang dilakukan pada haiwan dengan campuran racemik tidak menunjukkan kesan berbahaya secara langsung atau tidak langsung pada kehamilan, kelahiran dan selepas bersalin Penetapan ubat kepada wanita hamil harus dilakukan dengan berhati-hati.
Tidak diketahui sama ada esomeprazole diekskresikan dalam susu ibu. Kajian pada wanita menyusui belum dilakukan, oleh itu Nexium tidak boleh digunakan semasa menyusu.
04.7 Kesan terhadap kemampuan memandu dan menggunakan mesin
Tiada kesan yang diperhatikan.
04.8 Kesan yang tidak diingini
Reaksi buruk berikut telah dikenal pasti atau disyaki semasa ujian klinikal dengan esomeprazole dan selepas pemasaran. Tidak ada yang berkaitan dengan dos. Reaksi telah dikelaskan mengikut kekerapan: sangat biasa> 1/10; biasa ≥1 / 100,
Gangguan umum dan keadaan tapak pentadbiran
Jarang: malaise, berpeluh meningkat
Gangguan pernafasan, toraks dan mediastinum
Jarang: bronkospasme
Gangguan sistem darah dan limfa
Jarang: leukopenia, trombositopenia
Sangat jarang berlaku: agranulositosis, pancytopenia
Gangguan sistem saraf
Biasa: sakit kepala
Tidak biasa: pening, paraesthesia, mengantuk
Jarang: gangguan rasa
Gangguan sistem imun
Jarang: reaksi hipersensitiviti seperti demam, angioedema dan reaksi / kejutan anafilaksis
Gangguan tisu kulit dan subkutan
Tidak biasa: dermatitis, pruritus, ruam, urtikaria
Jarang: alopecia, kepekaan fotosensitif
Sangat jarang berlaku: eritema multiforme, sindrom Stevens-Johnson, nekrolisis epidermis toksik (SEPULUH)
Gangguan hepatobiliari
Tidak biasa: peningkatan nilai enzim hati
Jarang: hepatitis dengan atau tanpa penyakit kuning
Sangat jarang berlaku: kegagalan hati, ensefalopati pada pesakit dengan penyakit hati yang sudah ada
Gangguan saluran gastrousus
Biasa: sakit perut, sembelit, cirit-birit, kembung perut, mual / muntah
Tidak biasa: mulut kering
Jarang: stomatitis, kandidiasis gastrousus
Tidak diketahui: Kolitis mikroskopik
Gangguan metabolisme dan pemakanan
Tidak biasa: edema periferal
Jarang: hiponatremia
Tidak diketahui: hipomagnesaemia (lihat bahagian 4.4); hipomagnesaemia teruk mungkin berkaitan dengan hipokalsemia.
Gangguan tisu muskuloskeletal dan penghubung
Tidak biasa: patah tulang pinggul, pergelangan tangan atau tulang belakang (lihat bahagian 4.4)
Jarang: arthralgia, myalgia
Sangat jarang berlaku: kelemahan otot
Gangguan ginjal dan kencing
Sangat jarang berlaku: nefritis interstisial
Gangguan psikiatri
Tidak biasa: insomnia
Jarang: kegelisahan, kekeliruan, kemurungan
Sangat jarang berlaku: pencerobohan, halusinasi
Penyakit sistem pembiakan dan payudara
Sangat jarang berlaku: gynaecomastia
Gangguan mata
Jarang: penglihatan kabur
Gangguan telinga dan labirin
Tidak biasa: pening
04.9 Overdosis
Pengalaman dengan overdosis yang disengajakan pada masa ini sangat terhad.Gejala dan kelemahan gastrointestinal telah dijelaskan berkaitan dengan pengambilan 280 mg. Dos tunggal 80 mg esomeprazole tidak menyebabkan akibat. Penawar tertentu tidak diketahui. Esomeprazole sangat terikat dengan protein plasma dan oleh itu tidak mudah dialisis. Seperti dalam semua kes overdosis, rawatan harus tanpa gejala dengan langkah-langkah sokongan umum.
05.0 HARTA FARMAKOLOGI
05.1 Sifat farmakodinamik
Kumpulan farmakoterapeutik: perencat pam asid.
Kod ATC: A02BC05.
Esomeprazole adalah isomer S omeprazole dan mengurangkan rembesan asid gastrik dengan mekanisme tindakan tertentu dan selektif.Esomeprazole adalah perencat khusus pam asid dalam sel parietal. Kedua-dua isomer omeprazole, R dan S, mempunyai aktiviti farmakodinamik yang serupa.
Tapak dan mekanisme tindakan
Esomeprazole adalah asas yang lemah dan pekat dan diubah menjadi bentuk aktif di persekitaran yang sangat berasid dari kanalikula intraselular sel parietal, di mana ia menghalang enzim H + K + -ATPase - pam asid, mendorong penghambatan asid basal rembesan dan dirangsang.
Kesan pada rembesan asid gastrik
Selepas pemberian oral 20 mg dan 40 mg esomeprazole, kesan terhadap rembesan asid berlaku dalam 1 jam. Selepas dos berulang dengan 20 mg esomeprazole sekali sehari selama 5 hari, rembesan asid puncak rata-rata selepas rangsangan pentagastrin dikurangkan sebanyak 90% apabila dinilai 6-7 jam selepas dos hari kelima.
Selepas pemberian oral selama 5 hari dengan esomeprazole 20 mg dan 40 mg, pH intragastrik dipertahankan pada nilai di atas 4 untuk jangka masa 13 dan 17 jam daripada 24, masing-masing, pada pesakit dengan penyakit refluks gastroesophageal simptomatik.
Bahagian pesakit yang mengekalkan pH intragastrik di atas 4 sekurang-kurangnya 8, 12, dan 16 jam adalah 76%, 54%, dan 24% untuk 20 mg esomeprazole, masing-masing, dan 97%, 92%, dan 56% untuk 40 mg esomeprazole.
Hubungan antara pendedahan ubat dan penghambatan rembesan asid telah ditunjukkan dengan menggunakan AUC sebagai parameter pengganti untuk kepekatan plasma.
Kesan terapeutik pada penghambatan asid
Esomeprazole 40 mg mendorong penyembuhan esofagitis refluks pada kira-kira 78% pesakit selepas 4 minggu dan pada 93% selepas 8 minggu.
Kesan lain yang berkaitan dengan perencatan asid
Semasa rawatan dengan ubat antisecretori, peningkatan kadar gastrin serum telah diperhatikan sebagai tindak balas terhadap penurunan rembesan asid. Tahap Chromogranin A (CgA) juga meningkat kerana penurunan keasidan gastrik.
Peningkatan bilangan sel ECL, mungkin berkaitan dengan peningkatan tahap gastrin, telah diperhatikan pada beberapa pesakit semasa rawatan jangka panjang dengan esomeprazole.
Semasa rawatan jangka panjang dengan ubat antisecretori, peningkatan frekuensi penampilan sista kelenjar gastrik diperhatikan, yang mewakili akibat fisiologi akibat penghambatan sekresi asid yang ketara. Formasi ini sifatnya jinak dan kelihatan terbalik.
Penurunan keasidan gastrik dengan cara apa pun termasuk perencat pam proton meningkatkan jumlah bakteria gastrik yang biasanya terdapat di saluran gastrointestinal. Rawatan dengan perencat pam proton boleh menyebabkan risiko jangkitan gastrointestinal sedikit meningkat Salmonella Dan Campylobacter dan mungkin juga dari Clostridium difficile pada pesakit yang dimasukkan ke hospital.
Populasi kanak-kanak
Kanak-kanak dengan penyakit gastroesophageal reflux (GERD) dari usia 1 hingga 11 tahun
Dalam kajian kumpulan selari multisenter, 109 pesakit dengan GERD yang terbukti secara endoskopi (1 hingga 11 tahun) dirawat dengan Nexium sekali sehari selama 8 minggu untuk menilai keselamatan dan toleransi. Dos per berat badan pesakit adalah seperti berikut:
berat badan
berat ≥ 20 kg: 10 mg atau 20 mg esomeprazole sekali sehari.
Pesakit dicirikan secara endoskopi kerana terdapat atau tidaknya esofagitis erosif. 53 pesakit mengalami esofagitis erosif pada peringkat awal. Dari 45 pesakit yang menjalani tindak lanjut endoskopi, 42 (93.3%) telah menyelesaikan (88.9%) atau memperbaiki (4.4%) esofagitis erosif mereka setelah 8 minggu rawatan.
Kanak-kanak dengan GERD dari usia 0 hingga 11 bulan
Keberkesanan dan keselamatan esomeprazole pada pesakit dengan tanda dan gejala GERD dinilai dalam kajian terkawal plasebo (98 pesakit berusia 1 hingga 11 bulan).
1 mg / kg esomeprazole diberikan sekali sehari selama dua minggu (fasa label terbuka) dan 80 pesakit dimasukkan selama 4 minggu tambahan (fasa double-blind untuk penilaian gangguan rawatan). Mengenai masa titik akhir utama untuk penghentian kerana memburuknya gejala, tidak ada perbezaan yang signifikan antara esomeprazole dan plasebo.
Dalam kajian terkawal plasebo (52 pesakit berumur kurang dari 1 bulan) keberkesanan dan keselamatan dinilai pada pesakit dengan gejala GERD. 0,5 mg / kg esomeprazole diberikan sekali sehari untuk minimum Tidak ada perbezaan yang signifikan antara esomeprazole dan plasebo di titik akhir utama, ubah dari awal dalam bilangan episod GERD yang tidak bergejala.
Hasil kajian pediatrik juga menunjukkan bahawa rawatan dengan 0,5 mg / kg dan 1,0 mg / kg esomeprazole pada kanak-kanak berumur kurang dari 1 bulan dan berumur 1 hingga 11 bulan, masing-masing, mengurangkan purata peratusan waktu dengan pH intra-esofagus
Profil keselamatan didapati serupa dengan yang dilihat pada orang dewasa.
Dalam satu kajian pada pesakit kanak-kanak dengan penyakit gastroesophageal reflux (GERD) (dari hiperplasia sel ECL tanpa diketahui klinikal dan tanpa perkembangan gastritis atropik atau tumor karsinoid.
05.2 Sifat farmakokinetik
Penyerapan dan pengedaran
Esomeprazole sensitif terhadap persekitaran berasid dan diberikan secara oral dalam bentuk butiran tahan gastro. Dalam vivo penukaran ke R-isomer tidak relevan. Penyerapan esomeprazole cepat, dengan tahap puncak plasma berlaku kira-kira 1-2 jam selepas pemberian dos. Jumlah ketersediaan bio adalah 64% selepas satu kali penggunaan 40 mg dan mencapai 89% selepas pemberian. Diulang setiap hari. Untuk dos 20 mg esomeprazole, nilai yang sesuai masing-masing adalah 50% dan 68%. Isipadu pengagihan keadaan stabil pada subjek sihat adalah kira-kira 0.22 L / kg berat badan. 97% esomeprazole terikat dengan protein plasma.
Pengambilan makanan melambatkan dan mengurangkan penyerapan esomeprazole, walaupun ini tidak mempunyai pengaruh yang signifikan terhadap kesan esomeprazole terhadap keasidan intragastrik.
Metabolisme dan penghapusan
Esomeprazole dimetabolisme sepenuhnya oleh sistem sitokrom P450 (CYP). Sebilangan besar metabolisme esomeprazole bergantung pada CYP2C19 yang dinyatakan secara polimorfik, yang bertanggungjawab untuk pembentukan metabolit hidroksi dan desmetil esomeprazole. Selebihnya bergantung pada isoform tertentu yang lain, CYP3A4, yang bertanggungjawab untuk pembentukan esomeprazole sulfonate yang merupakan metabolit plasma utama.
Parameter di bawah menunjukkan terutamanya farmakokinetik pada individu yang metabolis dengan enzim CYP2C19 yang berfungsi.
Jumlah pelepasan plasma kira-kira 17 L / jam selepas satu dos dan kira-kira 9 L / jam selepas pemberian berulang. Paruh penghapusan plasma esomeprazole adalah kira-kira 1.3 jam selepas dos harian berulang. Farmakokinetik esomeprazole telah dikaji pada dos hingga 40 mg b.i.d. Kawasan di bawah keluk kepekatan / masa plasma meningkat dengan pemberian esomeprazole berulang kali. Peningkatan ini bergantung kepada dos dan membawa kepada peningkatan AUC lebih daripada proporsional dos setelah pemberian berulang. Ketergantungan dos dan ketergantungan masa ini disebabkan oleh penurunan metabolisme lulus pertama dan pelepasan sistemik, mungkin disebabkan oleh "penghambatan" CYP2C19 enzim yang disebabkan oleh esomeprazole dan / atau metabolit sulfonatnya. Dalam selang waktu antara pentadbiran, esomeprazole dibersihkan sepenuhnya dari plasma dan tidak cenderung terkumpul apabila diberikan sekali sehari.
Metabolit utama esomeprazole tidak berpengaruh pada rembesan asid. Hampir 80% dos oral esomeprazole diekskresikan sebagai metabolit dalam air kencing, selebihnya dalam tinja. Kurang daripada 1% ubat induk didapati dalam air kencing.
Populasi pesakit khas
Kira-kira 2.9 ± 1.5% daripada populasi, yang disebut metabolisme miskin, mempunyai fungsi enzim CYP2C19 yang tidak mencukupi. Pada individu ini, metabolisme esomeprazole cenderung disebabkan oleh CYP3A4. Setelah dos harian 40 mg esomeprazole berulang, kawasan min di bawah keluk kepekatan plasma / waktu adalah kira-kira 100% lebih tinggi pada metabolisme yang lemah daripada pada subjek dengan enzim CYP2C19 berfungsi (metaboliser luas). Kepekatan puncak plasma rata-rata meningkat sekitar 60%.
Pemerhatian ini tidak mempunyai implikasi terhadap posologi esomeprazole.
Metabolisme esomeprazole tidak banyak berubah pada subjek usia lanjut (71-80 tahun).
Selepas satu kali penggunaan esomeprazole 40 mg, kawasan min di bawah kelengkungan kepekatan plasma / masa kira-kira 30% lebih tinggi pada wanita berbanding lelaki. Selepas dos harian berulang, tidak ada perbezaan jantina yang diperhatikan. Pemerhatian ini tidak mempunyai implikasi terhadap posologi esomeprazole.
Metabolisme esomeprazole pada pesakit dengan disfungsi hepatik ringan hingga sederhana mungkin terganggu.Kadar metabolisme menurun pada pesakit dengan disfungsi hepatik yang teruk mengakibatkan penggandaan kawasan di bawah kepekatan plasma / kurva waktu esomeprazole.Justeru pada pesakit dengan disfungsi. dos maksimum 20 mg tidak boleh dilebihi. Esomeprazole dan metabolit utamanya tidak menunjukkan kecenderungan untuk terkumpul apabila diberikan sekali sehari.
Tidak ada kajian yang dilakukan pada pesakit dengan gangguan fungsi ginjal. Oleh kerana buah pinggang bertanggungjawab untuk mengeluarkan metabolit esomeprazole tetapi tidak untuk penghapusan kompaun induk, metabolisme esomeprazole tidak dijangka terjejas pada pesakit dengan fungsi ginjal yang terganggu.
Populasi kanak-kanak
Remaja dari 12 hingga 18 tahun:
Selepas pemberian berulang 20 mg dan 40 mg esomeprazole, jumlah pendedahan (AUC) dan masa untuk mencapai kepekatan maksimum ubat plasma (tmax) pada remaja berusia 12-18 tahun adalah serupa dengan yang dilihat pada orang dewasa.
Kanak-kanak dari 1 hingga 11 tahun:
Selepas dos berulang 10 mg esomeprazole, jumlah pendedahan (AUC) yang diperhatikan dalam lingkungan umur 1 hingga 11 tahun adalah serupa, dan pendedahannya serupa dengan remaja dan orang dewasa yang diberi dos sebanyak 20 mg. Selepas pemberian berulang 20 mg esomeprazole, jumlah pendedahan (AUC) lebih tinggi pada kanak-kanak berumur 6 hingga 11 tahun daripada yang diperhatikan pada remaja dan orang dewasa yang diberi dos yang sama.
05.3 Data keselamatan praklinikal
Kajian preklinikal konvensional mengenai ketoksikan, genotoksik dan ketoksikan pembiakan dengan pemberian berulang tidak menunjukkan risiko tertentu bagi manusia. Kajian karsinogenisiti pada tikus yang dirawat dengan campuran racemik menunjukkan hiperplasia sel ECL gastrik dan karsinoid. Perubahan ini yang diamati pada tikus adalah hasil daripada penghambatan asid "hypergastrinaemia tinggi dan ketara sekunder" dan diperhatikan pada tikus setelah rawatan berpanjangan dengan perencat rembesan asid gastrik.
Berbanding dengan yang diperhatikan pada haiwan dewasa, tidak ada kesan toksik baru atau tidak dijangka pada tikus dan anjing remaja berikutan pemberian esomeprazole selama 3 bulan.
06.0 MAKLUMAT FARMASI
06.1 Eksipien
Butiran Esomeprazole:
Gliserol monostearat 40-55
Selulosa hidroksipropil
Hypromellose
Magnesium stearat
Penyebaran kopolimer etil akrilat asid metakrilik (1: 1) pada kadar 30%
Polysorbate 80
Manik sukrosa (sukrosa dan pati jagung)
Perbincangan
Trietil sitrat
Butiran lengai:
Asid sitrik anhidrat (untuk penyesuaian pH)
Crospovidone
Glukosa
Selulosa hidroksipropil
Oksida besi kuning (E172)
Gusi Xanthan.
06.2 Ketidaksesuaian
Tidak relevan.
06.3 Tempoh sah
3 tahun.
Produk mesti diambil dalam masa 30 minit dari penggabungan semula.
06.4 Langkah berjaga-jaga khas untuk penyimpanan
Tidak ada arahan penyimpanan khas.
06.5 Sifat pembungkusan segera dan kandungan bungkusan
Pek 28 sachet.
Sachet (mengandungi butiran) terdiri daripada 3 lapisan: polyethylene terephthalate (PET), aluminium, low density polyethylene (LDPE) yang melindungi butiran dari kelembapan.
06.6 Arahan penggunaan dan pengendalian
Bagi pesakit dengan saluran nasogastrik atau gastrik
1) Untuk memberikan dos 10 mg, tambahkan isi sachet 10 mg ke 15 ml air.
2) Untuk memberikan dos 20 mg, tambahkan kandungan dua sachet 10 mg ke 30 ml air.
3) Campurkan.
4) Biarkan pekat selama beberapa minit.
5) Gaul lagi.
6) Tarik suspensi dengan picagari.
7) Suntikan melalui tiub, berdiameter 6 Perancis atau lebih besar, ke dalam perut dalam masa 30 minit dari penggabungan semula.
8) Isi semula jarum suntik dengan 15 ml air untuk dos 10 mg dan dengan 30 ml air untuk dos 20 mg.
9) Goncangkan dan suntikan sisa kandungan tiub nasogastrik atau gastrik ke dalam perut.
Suspensi yang tidak digunakan harus dibuang.
07.0 PEMEGANG KEBENARAN PEMASARAN
AstraZeneca S.p.A.
Istana Volta
Melalui F. Sforza
20080 Basiglio (MI).
08.0 NOMBOR KEBENARAN PEMASARAN
Butiran tahan gastro Nexium 10 mg untuk penggantungan oral, pek 28 sachet - AIC: 034972556 / M.
09.0 TARIKH KEBENARAN ATAU PEMBAHARUAN KEBENARAN
Tarikh kebenaran pertama: 17 April 2009
Tarikh pembaharuan terakhir: Mac 2011
10.0 TARIKH SEMAKAN TEKS
Mac 2013