Bahan aktif: Nebivolol
Tablet LOBIVON 5 mg
Petunjuk Mengapa Lobivon digunakan? Untuk apa itu?
Lobivon mengandungi nebivolol, ubat kardiovaskular yang tergolong dalam kumpulan agen penyekat beta selektif (iaitu dengan tindakan selektif pada sistem kardiovaskular). Lobivon mencegah peningkatan kadar jantung, mengawal kekuatan pam jantung. Ia juga melebarkan saluran darah yang membantu menurunkan tekanan darah, digunakan untuk merawat tekanan darah tinggi (hipertensi). Lobivon juga digunakan untuk merawat kegagalan jantung kronik ringan dan sederhana sebagai tambahan kepada terapi lain pada pesakit tua yang berumur 70 tahun ke atas.
Kontraindikasi Apabila Lobivon tidak boleh digunakan
Jangan mengambil Lobivon
- Sekiranya anda alah kepada nebivolol atau bahan-bahan lain dari ubat ini
Sekiranya anda mengalami satu atau lebih gangguan berikut:
- Tekanan darah rendah
- Masalah peredaran darah yang teruk di lengan atau kaki
- Denyutan jantung sangat rendah (kurang daripada 60 denyutan seminit)
- Gangguan irama jantung yang teruk yang lain (mis. Gangguan atrioventrikular tahap 2 dan 3 dan gangguan konduksi jantung).
- kegagalan jantung, baru-baru ini timbul atau memburuk, atau jika anda dirawat untuk rawatan kejutan peredaran darah akibat kegagalan jantung akut oleh pentadbiran intravena untuk membantu fungsi jantung
- Asma atau mengi (semasa atau sebelumnya)
- Pheochromocytoma yang tidak dirawat, tumor yang terletak di atas buah pinggang (di kelenjar adrenal)
- Fungsi hati terjejas
- Gangguan metabolik (asidosis metabolik) seperti ketoasidosis diabetes.
Langkah berjaga-jaga untuk penggunaan Apa yang perlu anda ketahui sebelum mengambil Lobivon
Bercakap dengan doktor atau ahli farmasi anda sebelum mengambil Lobivon.
Beritahu doktor anda jika anda mengetahui atau mengalami gejala berikut:
- Denyutan jantung perlahan
- Sejenis sakit dada kerana timbulnya kekejangan jantung secara spontan yang disebut Prinzmetal's angina
- Kegagalan jantung kronik yang tidak dirawat
- Sekatan jantung darjah 1 (gangguan konduksi jantung ringan yang mempengaruhi irama jantung)
- Peredaran darah di lengan dan kaki yang lemah, misalnya penyakit atau sindrom Raynaud, sakit seperti kekejangan ketika berjalan
- Kesukaran bernafas yang berpanjangan
- Diabetes: Ubat ini tidak mempengaruhi tahap glukosa darah, tetapi boleh menyembunyikan tanda-tanda amaran tahap glukosa rendah (mis. Berdebar-debar, degupan jantung yang cepat).
- Kelenjar tiroid yang terlalu aktif: Ubat ini dapat menyembunyikan tanda-tanda kadar denyutan jantung yang tidak normal yang disebabkan oleh keadaan ini
- Alergi: Ubat ini dapat meningkatkan reaksi terhadap serbuk sari atau bahan lain yang menyebabkan anda alah
- Psoriasis (penyakit kulit yang menyebabkan tompok-tompok bersisik merah jambu) atau jika anda pernah menderita psoriasis pada masa lalu
- Sekiranya anda perlu menjalani pembedahan, selalu beritahu pakar bius anda bahawa anda sedang dirawat dengan Lobivon sebelum menjalani anestesia.
Sekiranya anda mengalami masalah buah pinggang yang teruk, jangan mengambil Lobivon untuk merawat kegagalan jantung dan beritahu doktor anda.
Semasa fasa awal, terapi kegagalan jantung kronik perlu dipantau oleh doktor yang berpengalaman
Jangan menghentikan terapi ini secara tiba-tiba melainkan jika diarahkan dan dinilai oleh doktor anda.
Bagi mereka yang menjalankan aktiviti sukan: penggunaan ubat tanpa keperluan terapi merupakan doping dan dapat menentukan ujian anti-doping positif.
Kanak-kanak dan remaja
Kerana kekurangan data mengenai penggunaan produk pada kanak-kanak dan remaja, penggunaan Lobivon tidak digalakkan untuk golongan usia ini.
Interaksi Dadah atau makanan mana yang boleh mengubah kesan Lobivon
Beritahu doktor atau ahli farmasi anda jika anda mengambil, baru-baru ini mengambil atau mungkin mengambil ubat lain.
Sentiasa beritahu doktor anda jika anda menggunakan atau baru-baru ini diberikan ubat berikut selain Lobivon:
- Ubat untuk mengawal tekanan darah atau untuk masalah jantung (mis. Amiodarone, amlodipine, cibenzoline, clonidine, digoxin, diltiazem, disopyramide, felodipine, flecainide, guanfacine, hydroquinidine, lacidipine, lidocaine, methyldopa, mexiletine, nifardipine, nifardipine, nifardipine, nifardipine, nifardipine, nifardipine, nifardipine , rilmenidine, verapamil).
- Penenang dan terapi untuk psikosis (penyakit mental), seperti barbiturat (juga digunakan untuk epilepsi), fenotiazin (juga digunakan untuk muntah dan mual) dan thioridazine.
- Ubat untuk kemurungan, misalnya amitriptyline, paroxetine, fluoxetine.
- Ubat yang digunakan untuk anestesia semasa pembedahan.
- Ubat untuk asma, sinusitis atau gangguan mata tertentu seperti glaukoma (peningkatan tekanan pada mata) atau pelebaran (pelebaran) murid.
- Baclofen (ubat antispasmodik); Amifostine (ubat pelindung yang digunakan semasa rawatan barah)
Semua ubat ini, serta nebivolol, boleh mempengaruhi tekanan darah dan / atau fungsi jantung.
- Ubat-ubatan untuk merawat lebihan asid perut atau bisul (ubat antasid), misalnya cimetidine: Ambil Lobivon bersama makanan dan ubat antasid antara waktu makan.
Lobivon dengan makanan dan minuman
Rujuk bahagian Dos dan kaedah pentadbiran.
Amaran Penting untuk mengetahui bahawa:
Kehamilan dan penyusuan
Lobivon tidak boleh digunakan semasa mengandung kecuali jika diperlukan. Gunakan semasa menyusu tidak digalakkan. Sekiranya anda hamil atau menyusu, fikir anda mungkin mengandung atau merancang untuk mempunyai bayi, minta nasihat doktor atau ahli farmasi anda sebelum mengambil ubat ini.
Memandu dan menggunakan mesin
Ubat ini boleh menyebabkan pening atau keletihan. Sekiranya keadaan ini berlaku, jangan memandu atau menggunakan mesin.
Lobivon mengandungi laktosa
Produk ini mengandungi laktosa. Sekiranya anda diberitahu oleh doktor bahawa anda mempunyai intoleransi terhadap beberapa gula, hubungi doktor anda sebelum mengambil ubat ini.
Dos dan kaedah penggunaan Cara menggunakan Lobivon: Dos
Sentiasa ambil ubat ini tepat seperti yang diberitahu oleh doktor anda. Sekiranya ragu-ragu, berjumpa dengan doktor atau ahli farmasi anda. Lobivon boleh diambil sebelum, semasa atau selepas makan, atau sebagai alternatif walaupun tanpa makanan. Lebih baik menelan tablet dengan air.
Rawatan peningkatan tekanan darah (hipertensi)
- Dos biasa adalah 1 tablet sehari. Dos sebaiknya selalu diambil pada masa yang sama.
- Pada orang tua dan pesakit dengan masalah buah pinggang, terapi biasanya bermula dengan ½ (setengah) tablet sehari.
- Kesan terapeutik pada tekanan darah menjadi nyata setelah 1-2 minggu rawatan.Kadang-kadang kesan optimum dicapai hanya selepas 4 minggu.
Rawatan kegagalan jantung kronik
- Rawatan akan dimulakan dan diawasi dengan teliti oleh doktor yang berpengalaman.
- Doktor anda akan memulakan rawatan dengan ¼ (suku) tablet setiap hari. Selepas 1-2 minggu dos dapat ditingkatkan menjadi ½ (setengah) tablet sehari, kemudian menjadi 1 tablet sehari dan kemudian menjadi 2 tablet sehari sehingga dos yang sesuai diperlukan untuk keadaan anda tercapai. Doktor anda akan menetapkan dos yang sesuai untuk anda pada setiap peringkat rawatan dan anda perlu mengikuti arahannya dengan teliti.
- Dos maksimum yang disyorkan adalah 2 tablet (10mg) sehari.
- Anda perlu dipantau oleh doktor yang berpengalaman selama 2 jam setelah permulaan rawatan dan sebarang kenaikan dos ubat
- Doktor anda mungkin mengurangkan dos jika perlu
- Anda tidak boleh menghentikan rawatan secara tiba-tiba kerana ini boleh menjadikan kegagalan jantung menjadi lebih teruk.
- Pesakit dengan masalah buah pinggang yang teruk tidak boleh mengambil ubat ini.
- Minum ubat sekali sehari, lebih baik pada masa yang sama setiap hari
Sekiranya doktor anda telah mengarahkan anda untuk mengambil ¼ (seperempat) atau ½ (setengah) tablet sehari, sila rujuk arahan di bawah yang menentukan kaedah untuk membelah tablet bar pecah dua kali Lobivon 5 mg.
- Letakkan tablet di permukaan yang rata dan keras (seperti meja atau meja) dengan batang patah menghadap ke atas.
- Bahagikan tablet dengan menekan dengan jari telunjuk kedua tangan yang diletakkan di sepanjang bar patah
- Bahagikan separuh tablet dengan cara yang sama untuk mendapatkan tempatnya
- Doktor anda mungkin memutuskan untuk menggabungkan Lobivon dengan ubat lain untuk merawat keadaan anda.
- Jangan gunakan pada kanak-kanak dan remaja.
Overdosis Apa yang perlu dilakukan jika anda mengambil Lobivon terlalu banyak
Sekiranya anda mengambil lebih banyak Lobivon daripada yang sepatutnya
Sekiranya anda tidak mengambil terlalu banyak ubat ini, beritahu doktor atau ahli farmasi anda dengan segera. Gejala dan tanda-tanda berlebihan Lobivon yang paling kerap adalah degupan jantung yang sangat perlahan (bradikardia), tekanan darah rendah dengan kemungkinan pengsan (hipotensi), sesak nafas seperti pada asma (bronkospasme) dan kegagalan jantung akut.
Anda boleh mengambil arang aktif (tersedia di farmasi) sementara menunggu doktor tiba.
Sekiranya anda terlupa mengambil Lobivon
Sekiranya anda lupa mengambil dos Lobivon, tetapi ingat sedikit kemudian bahawa anda seharusnya mengambilnya, ambil dos harian seperti biasa. Sekiranya berlaku kelewatan yang lebih lama (iaitu beberapa jam), pada masa yang terdekat anda harus mengambil dos seterusnya, jangan mengambil dos yang tidak dijawab dan ambil dos berjadual biasa anda yang seterusnya pada waktu yang dijadualkan. Jangan mengambil dos berganda. Walau bagaimanapun, elakkan berulang kali membuang ubat.
Sekiranya anda berhenti mengambil Lobivon
Anda harus selalu berjumpa doktor sebelum menghentikan terapi Lobivon, sama ada anda mengambilnya untuk tekanan darah tinggi atau kegagalan jantung kronik.
Anda tidak boleh menghentikan rawatan dengan Lobivon secara tiba-tiba kerana ini boleh menyebabkan kegagalan jantung buat sementara waktu. Sekiranya perlu untuk menghentikan rawatan kegagalan jantung dengan Lobivon, dos harian harus diturunkan secara beransur-ansur dengan mengurangkan separuh dos pada selang mingguan.
Sekiranya anda mempunyai pertanyaan lebih lanjut mengenai penggunaan produk ini, tanyakan kepada doktor atau ahli farmasi anda.
Kesan Sampingan Apakah kesan sampingan Lobivon
Seperti semua ubat, ubat ini boleh menyebabkan kesan sampingan, walaupun tidak semua orang mendapatnya.
Apabila Lobivon digunakan untuk merawat tekanan darah tinggi, kemungkinan kesan sampingannya adalah:
Kesan sampingan yang biasa (boleh mempengaruhi sehingga 1 dari 10 orang):
- sakit kepala
- pening
- penat
- sensasi gatal atau kesemutan yang tidak biasa
- cirit-birit
- sembelit
- loya
- sesak nafas
- bengkak di tangan dan kaki.
Kesan sampingan yang tidak biasa (boleh mempengaruhi sehingga 1 dari 100 orang):
- degupan jantung yang perlahan atau masalah jantung yang lain
- tekanan darah rendah
- sakit seperti kekejangan kaki semasa berjalan
- penglihatan yang tidak normal
- mati pucuk
- berasa tertekan
- kesukaran pencernaan (dispepsia), gas di perut atau usus, muntah
- ruam, gatal-gatal
- sesak nafas seperti asma, kerana kekejangan otot saluran udara secara tiba-tiba (bronkospasme)
- mimpi ngeri.
Kesan sampingan yang sangat jarang berlaku (boleh mempengaruhi sehingga 1 dari 10,000 orang):
- pengsan
- memburukkan lagi psoriasis (penyakit kulit yang menyebabkan tompok merah jambu bersisik)
Kesan yang tidak diingini berikut hanya dilaporkan dalam beberapa kes terpencil semasa rawatan dengan Lobivon:
- tindak balas alahan yang meluas di seluruh badan, termasuk ruam kulit secara umum (reaksi hipersensitiviti)
- pembengkakan onset yang cepat, terutamanya di sekitar bibir, mata atau lidah dengan kemungkinan sukar bernafas secara tiba-tiba (angioedema)
- sejenis ruam yang dicirikan oleh gatal-gatal, timbul, lebam merah terang yang bersifat alergi atau tidak alahan (gatal-gatal).
- Dalam kajian klinikal mengenai kegagalan jantung kronik, kesan sampingan berikut dijumpai:
- Kesan sampingan yang sangat biasa (boleh mempengaruhi lebih daripada 1 dari 10 orang):
- degupan jantung perlahan
- pening
Kesan sampingan yang biasa (boleh mempengaruhi sehingga 1 dari 10 orang):
- memburukkan lagi kegagalan jantung
- tekanan darah rendah (dengan perasaan pingsan ketika bangun dengan cepat)
- ketidakupayaan untuk bertolak ansur dengan ubat ini
- gangguan konduksi jantung ringan yang mempengaruhi irama jantung (blok AV darjah 1)
- bengkak pada anggota bawah (pergelangan kaki bengkak).
Melaporkan kesan sampingan
Sekiranya anda mendapat kesan sampingan, berbincanglah dengan doktor, ahli farmasi atau jururawat anda. Ini termasuk kemungkinan kesan sampingan yang tidak disenaraikan dalam risalah ini. Anda juga boleh melaporkan kesan sampingan secara langsung melalui sistem pelaporan nasional di https: // www. Aifa.gov .it / kandungan / segnalazioni-reazioni-avverse.
Dengan melaporkan kesan sampingan, anda dapat membantu memberikan lebih banyak maklumat mengenai keselamatan ubat ini.
Tamat Tempoh dan Pengekalan
Jauhkan ubat ini dari pandangan dan jangkauan kanak-kanak.
Produk ubat ini tidak memerlukan syarat penyimpanan khas.
Jangan gunakan ubat ini selepas tarikh luput yang tertera pada kadbod dan lepuh selepas "TAMAT". Tarikh luput merujuk pada hari terakhir dalam sebulan.
Jangan buang ubat melalui air buangan atau sampah rumah. Tanya ahli farmasi anda bagaimana membuang ubat yang tidak lagi anda gunakan. Ini akan membantu melindungi alam sekitar.
Kandungan pek dan maklumat lain
Apa yang mengandungi Lobivon
- Bahan aktif adalah nebivolol. Setiap tablet mengandungi 5 mg nebivolol (sebagai nebivolol hidroklorida): 2.5 mg d-nebivolol dan 2.5 mg l-nebivolol.
- Bahan-bahan lain adalah: laktosa monohidrat, polysorbate 80 (E433), hypromellose (E464), pati jagung, natrium croscarmellose (E468), selulosa mikrokristalin (E460), silika koloid anhidrat (E551), magnesium stearat (E572).
Seperti apa Lobivon dan kandungan peknya
Lobivon disajikan dalam bentuk tablet dengan bar pemecah berganda, putih dan bulat, tersedia dalam pek tablet 7, 14, 28, 30, 50, 56, 90, 100, 500.
Tablet dibungkus dalam lepuh (PVC / aluminium).
Tidak semua saiz pek boleh dipasarkan
Risalah Pakej Sumber: AIFA (Badan Perubatan Itali). Kandungan yang diterbitkan pada Januari 2016. Maklumat yang ada mungkin tidak terkini.
Untuk mempunyai akses ke versi paling terkini, disarankan untuk mengakses laman web AIFA (Badan Perubatan Itali). Penafian dan maklumat berguna.
01.0 NAMA PRODUK PERUBATAN
TABLET LOBIVON 5 MG
02.0 KOMPOSISI KUALITATIF DAN KUANTITATIF
Setiap tablet Lobivon mengandungi 5 mg nebivolol (sebagai nebivolol hidroklorida): 2.5 mg SRRR-nebivolol (atau d-nebivolol) dan 2.5 mg RSSS-nebivolol (atau l-nebivolol).
Eksipien dengan kesan yang diketahui: setiap tablet mengandungi 141.75 mg laktosa monohidrat (lihat bahagian 4.4 dan 6.1).
Untuk senarai lengkap eksipien, lihat bahagian 6.1.
03.0 BORANG FARMASI
Tablet.
Tablet putih, bulat, laras dua.
Tablet boleh dibahagikan kepada empat bahagian yang sama.
04.0 MAKLUMAT KLINIKAL
04.1 Petunjuk terapeutik
Hipertensi
Rawatan hipertensi penting.
Kegagalan jantung kronik
Rawatan kegagalan jantung kronik ringan dan sederhana stabil sebagai tambahan kepada terapi standard pada pesakit tua berusia ≥ 70 tahun.
04.2 Posologi dan kaedah pentadbiran
Dos
Hipertensi
Dewasa
Dosnya adalah 1 tablet (5 mg) sehari, lebih baik selalu pada masa yang sama. Kesan antihipertensi terbukti selepas 1-2 minggu rawatan.Kadang-kadang kesan optimum dicapai hanya selepas 4 minggu rawatan.
Berkaitan dengan ubat antihipertensi lain
Penyekat beta boleh digunakan sendiri atau bersama dengan ubat antihipertensi lain. Sehingga kini, kesan antihipertensi tambahan hanya dapat dilihat dengan menggabungkan Lobivon 5 mg dengan hidroklorotiazid 12.5-25 mg.
Pesakit dengan kekurangan buah pinggang
Pada pesakit dengan kekurangan buah pinggang, dos permulaan yang disyorkan adalah 2.5 mg sehari. Sekiranya perlu, dos harian dapat ditingkatkan menjadi 5 mg.
Pesakit dengan kekurangan hepatik
Terdapat data terhad mengenai penggunaan nebivolol pada pesakit dengan kekurangan hati atau gangguan hati. Oleh itu, pemberian Lobivon pada pesakit ini adalah kontraindikasi.
Orang lebih tua
Pada pesakit yang berumur 65 tahun ke atas, dos permulaan yang disyorkan adalah 2.5 mg sehari. Sekiranya perlu, dos harian dapat ditingkatkan menjadi 5 mg.
Walau bagaimanapun, terdapat data yang terhad mengenai penggunaan nebivolol pada pesakit yang berusia lebih dari 75 tahun.Oleh itu, pemberian nebivolol harus dilakukan dengan berhati-hati dan pesakit harus dipantau dengan teliti.
Populasi kanak-kanak
Keselamatan dan keberkesanan Lobivon pada kanak-kanak dan remaja berusia di bawah 18 tahun belum dapat dipastikan. Tidak ada data. Oleh itu, penggunaan pada kanak-kanak dan remaja tidak digalakkan.
Kegagalan jantung kronik
Rawatan kegagalan jantung kronik yang stabil harus dimulakan dengan peningkatan dos secara beransur-ansur sehingga dos penyelenggaraan optimum bagi setiap pesakit dicapai.
Pesakit mesti mengalami kegagalan jantung kronik yang stabil tanpa pemburukan selama enam minggu sebelumnya. Adalah disyorkan bahawa doktor yang merawat mempunyai pengalaman dalam rawatan kegagalan jantung kronik.
Pada pesakit yang dirawat dengan ubat kardiovaskular, termasuk diuretik dan / atau digoxin dan / atau perencat ACE dan / atau antagonis angiotensin II, dos ubat ini harus stabil selama dua minggu sebelumnya sebelum memulakan rawatan dengan Lobivon.
Peningkatan dos awal harus dilakukan pada selang 1-2 minggu berdasarkan toleransi pesakit seperti berikut:
1,25 mg nebivolol, akan ditingkatkan menjadi 2,5 mg sekali sehari, kemudian menjadi 5 mg sekali sehari dan kemudian menjadi 10 mg sekali sehari.
Dos maksimum yang disyorkan ialah 10 mg nebivolol sekali sehari.
Permulaan terapi dan sebarang kenaikan dos harus dilakukan di bawah pengawasan doktor yang berpengalaman selama sekurang-kurangnya dua jam untuk memastikan keadaan klinikal (terutama berkaitan dengan tekanan darah, denyut jantung, gangguan konduksi, tanda-tanda penurunan jantung kegagalan) tetap stabil.
Dos maksimum yang disyorkan mungkin tidak dapat dicapai oleh semua pesakit kerana berlakunya kesan buruk. Sekiranya perlu, dos yang dicapai juga dapat diturunkan secara beransur-ansur dan diperkenalkan semula dengan tepat.
Semasa fasa titrasi, sekiranya berlaku kegagalan jantung atau intoleransi, disarankan untuk mengurangkan dos nebivolol terlebih dahulu atau menghentikannya dengan segera jika perlu (sekiranya terdapat hipotensi yang teruk, memburuknya kegagalan jantung dengan edema paru akut, kejutan kardiogenik) , bradikardia simptomatik atau blok atrioventricular).
Rawatan kegagalan jantung kronik yang stabil dengan nebivolol biasanya merupakan rawatan jangka panjang.
Rawatan Nebivolol tidak boleh dihentikan secara tiba-tiba kerana ini boleh menyebabkan kegagalan jantung memburuk sementara. Sekiranya gangguan diperlukan, dos harus dikurangkan secara beransur-ansur dengan mengurangkan separuh dos setiap minggu.
Pesakit dengan kekurangan buah pinggang
Tidak perlu penyesuaian dos pada gangguan ginjal ringan hingga sederhana, kerana titrasi ke dos maksimum yang ditoleransi disesuaikan secara individu. Tidak ada pengalaman pada pesakit dengan gangguan ginjal yang teruk (kreatinin serum ≥ 250 μmol / L). Oleh itu, pemberian nebivolol pada pesakit ini tidak digalakkan.
Pesakit dengan kekurangan hepatik
Terdapat data terhad mengenai penggunaan nebivolol pada pesakit dengan kekurangan hati. Oleh itu, pemberian Lobivon pada pesakit ini adalah kontraindikasi.
Orang lebih tua
Tidak perlu penyesuaian dos kerana titrasi ke dos maksimum yang ditoleransi disesuaikan secara individu.
Populasi kanak-kanak
Keselamatan dan keberkesanan Lobivon pada kanak-kanak dan remaja di bawah 18 tahun belum dapat dipastikan. Oleh itu, ia tidak digalakkan untuk digunakan pada kanak-kanak dan remaja. Tidak ada data yang tersedia.
Kaedah pentadbiran
Penggunaan secara lisan.
Tablet boleh diambil bersama makanan.
04.3 Kontraindikasi
• Hipersensitiviti terhadap bahan aktif atau salah satu daripada eksipien yang disenaraikan dalam bahagian 6.1
• Kegagalan hati atau gangguan fungsi hati
• Gagal jantung akut, kejutan kardiogenik atau episod kegagalan jantung akut yang memerlukan terapi inotropik intravena.
Juga, seperti penyekat beta lain, Lobivon dikontraindikasikan sekiranya:
• nod sinus yang sakit, termasuk blok sino-atrium
• sekatan jantung darjah kedua dan ketiga (tanpa alat pacu jantung)
• sejarah bronkospasme dan asma bronkial
• pheochromocytoma yang tidak dirawat
• asidosis metabolik
• bradikardia (degupan jantung)
• hipotensi (tekanan darah sistolik
• gangguan peredaran darah periferi yang teruk
04.4 Amaran khas dan langkah berjaga-jaga yang sesuai untuk digunakan
Lihat juga bahagian 4.8 "Kesan yang tidak diingini".
Amaran dan langkah berjaga-jaga berikut untuk penggunaan mencerminkan yang biasanya berlaku untuk ubat antagonis beta-adrenergik.
Anestesia
Mengekalkan beta blockade mengurangkan risiko aritmia semasa induksi dan intubasi. Sekiranya, untuk menjangkakan pembedahan, diputuskan untuk menghentikan sekatan reseptor beta, terapi dengan antagonis beta-adrenergik mesti dihentikan sekurang-kurangnya 24 jam sebelumnya.
Perhatian khusus harus diambil dalam penggunaan ubat anestetik tertentu yang menyebabkan kemurungan miokardium. Pesakit dapat dilindungi terhadap reaksi vagal dengan pemberian atropin secara intravena.
Sistem kardiovaskular
Secara umum, antagonis beta-adrenergik tidak boleh digunakan pada pesakit dengan kegagalan jantung kongestif yang tidak dirawat kecuali keadaannya telah stabil.
Pada pesakit dengan penyakit jantung iskemik, rawatan dengan antagonis beta-adrenergik harus dihentikan secara beransur-ansur, lebih dari 1-2 minggu. Sekiranya perlu, terapi penggantian harus dimulakan pada masa yang sama untuk mencegah "eksaserbasi" angina pectoris.
Antagonis beta adrenergik boleh menyebabkan bradikardia: jika degupan jantung turun di bawah 50-55 bpm pada waktu rehat dan / atau pesakit menunjukkan gejala yang disebabkan oleh bradikardia, dosnya harus dikurangkan.
Antagonis beta adrenergik harus digunakan dengan berhati-hati dalam:
• pesakit dengan gangguan peredaran darah periferal (sindrom Raynaud atau penyakit, klaudikasi sekejap), kerana gangguan ini mungkin bertambah buruk;
• pesakit dengan sekatan jantung tahap pertama kerana kesan negatif beta blocker pada masa pengaliran;
• pesakit dengan angina Prinzmetal akibat vasokonstriksi koronari kerana rangsangan alpha-adrenergik yang tidak berbeza: antagonis beta-adrenergik dapat meningkatkan jumlah dan jangka masa serangan angina.
• Pentadbiran nebivolol dalam kombinasi dengan penyekat saluran kalsium jenis verapamil dan diltiazem, dengan ubat-ubatan antiarrhythmic Kelas I dan ubat-ubatan antihipertensi yang berpusat secara amnya tidak digalakkan, untuk perinciannya lihat bahagian 4.5.
Metabolisme dan sistem endokrin
Lobivon tidak mengganggu gula darah pada pesakit diabetes. Walau bagaimanapun, ia harus digunakan dengan hati-hati pada pesakit diabetes kerana nebivolol dapat menyembunyikan beberapa gejala hipoglikemia (takikardia, berdebar-debar).
Ubat antagonis beta adrenergik dapat menyembunyikan gejala takikardia pada hipertiroidisme.Penghentian rawatan secara tiba-tiba dapat memperburuk gejala ini.
Sistem pernafasan
Pada pesakit dengan gangguan paru obstruktif kronik, antagonis beta-adrenergik harus digunakan dengan berhati-hati kerana penyempitan saluran udara mungkin bertambah buruk.
Yang lain
Pada pesakit dengan riwayat antagonis beta-adrenergik psoriasis hanya boleh diberikan setelah dipertimbangkan dengan teliti.
Antagonis beta adrenergik dapat meningkatkan kepekaan terhadap alergen dan keparahan reaksi anafilaksis.
Permulaan rawatan kegagalan jantung kronik dengan nebivolol memerlukan pemantauan berkala. Untuk posologi dan kaedah pentadbirannya, lihat bahagian 4.2. Rawatan tidak boleh dihentikan secara tiba-tiba kecuali dinyatakan secara eksplisit. Untuk maklumat lebih lanjut, lihat bahagian 4.2.
Produk ubat ini mengandungi laktosa. Pesakit dengan masalah keturunan yang jarang berlaku terhadap intoleransi galaktosa, kekurangan Lapp laktase atau penyerapan glukosa-galaktosa tidak boleh mengambil ubat ini.
04.5 Interaksi dengan produk ubat lain dan bentuk interaksi lain
Interaksi farmakodinamik :
Interaksi berikut mencerminkan interaksi yang secara umum dijelaskan untuk antagonis beta-adrenergik.
Gabungan tidak digalakkan :
Antiarrhythmics Kelas I (quinidine, hydroquinidine, cibenzoline, flecainide, disopyramide, lidocaine, mexiletine, propafenone): kesan pada masa pengaliran atrioventrikular dapat diperkuat dan kesan inotropik negatif dapat ditingkatkan (lihat bahagian 4.4.).
Penyekat saluran kalsium seperti verapamil / diltiazem: kesan negatif terhadap kontraktiliti dan pengaliran atrioventrikular. Pemberian verapamil secara intravena pada pesakit yang dirawat dengan beta blocker boleh menyebabkan hipotensi yang mendalam dan blok atrioventricular (lihat bahagian 4.4).
Antihipertensi yang bertindak secara berpusat (clonidine, guanfacine, moxonidine, methyldopa, rilmenidine): Penggunaan bersamaan antihipertensi yang bertindak secara berpusat dapat memperburuk kegagalan jantung dengan menurunkan nada simpatik pusat (penurunan denyut jantung dan output jantung, vasodilasi) (lihat bahagian 4.4). Penghentian beta blocker dapat meningkatkan risiko "hipertensi arteri rebound".
Gabungan untuk digunakan dengan berhati-hati
Antiarrhythmics Kelas III (amiodarone): dapat memperkuat kesan pada masa pengaliran atrio-ventrikel.
Anestetik volatil halogenasi: penggunaan bersamaan antagonis beta-adrenergik dan anestetik dapat mengurangkan takikardia refleks dan meningkatkan risiko hipotensi (lihat bahagian 4.4). Secara umum, elakkan penghentian rawatan beta-blocker secara tiba-tiba. Pakar bius harus diberitahu bahawa pesakit mengambil Lobivon.
Ubat antidiabetik oral dan insulin: walaupun nebivolol tidak mempengaruhi glukosa darah, penggunaan bersamaan dapat menutupi gejala hipoglikemia tertentu (berdebar-debar, takikardia).
Baclofen (agen antispastik), amifostine (selain antineoplastik): penggunaan bersamaan dengan antihipertensi dapat meningkatkan penurunan tekanan darah, oleh itu dos ubat antihipertensi mesti disesuaikan dengan sewajarnya.
Persatuan yang perlu diambil kira
Digitalis glikosida: Penggunaan bersamaan dapat meningkatkan waktu pengaliran atrioventricular. Kajian klinikal dengan nebivolol tidak memberikan bukti klinikal interaksi. Nebivolol tidak berpengaruh pada kinetika digoxin.
Antagonis kalsium dari jenis dihydropyridine (amlodipine, felodipine, lacidipine, nifedipine, nicardipine, nimodipine, nitrendipine): Penggunaan bersamaan dapat meningkatkan risiko hipotensi dan, pada pasien dengan gagal jantung, peningkatan risiko penurunan fungsi pam ventrikel selanjutnya tidak dapat dikecualikan.
Antipsikotik, antidepresan (trisiklik, barbiturat dan fenotiazin): penggunaan bersama boleh memperkuatkan kesan hipotensi beta blocker (kesan tambahan).
Ubat anti-radang bukan steroid (NSAID): tiada gangguan terhadap kesan hipotensi nebivolol.
Ubat simpatomimetik: penggunaan bersamaan dapat mengatasi kesan antagonis beta-adrenergik. Ubat adrenergik beta boleh menyebabkan aktiviti alpha adrenergic ubat simpatomimetik tanpa kaunter dengan kesan alfa dan beta adrenergik (risiko hipertensi, bradikardia teruk dan serangan jantung).
Interaksi farmakokinetik :
Oleh kerana isoenzim CYP2D6 terlibat dalam metabolisme nebivolol, pemberian zat bersamaan yang menghambat enzim ini, terutama paroxetine, fluoxetine, thioridazine dan quinidine, dapat menyebabkan peningkatan kadar plasma nebivolol, yang berkaitan dengan peningkatan risiko bradikardia berlebihan dan merugikan peristiwa.
Pemberian bersamaan cimetidine meningkatkan tahap plasma nebivolol tanpa mengubah kesan klinikal.Pengambilan ranitidine secara bersamaan tidak mempengaruhi farmakokinetik nebivolol.
Sekiranya Lobivon diambil bersama makanan dan ubat antasid diambil antara waktu makan, kedua rawatan tersebut dapat diresepkan pada masa yang sama.
Gabungan nebivolol dengan nicardipine dengan lemah meningkatkan tahap kedua ubat tanpa mengubah kesan klinikal. Pengambilan alkohol, furosemida atau hidroklorotiazid yang bersamaan tidak memberi kesan terhadap farmakokinetik nebivolol.
Nebivolol tidak mempunyai kesan terhadap farmakokinetik dan farmakodinamik warfarin.
04.6 Kehamilan dan penyusuan
Kehamilan
Nebivolol mempunyai kesan farmakologi yang mungkin berbahaya bagi kehamilan dan / atau janin / bayi baru lahir.
Secara umum, penyekat beta mengurangkan perfusi plasenta dan ini dikaitkan dengan kelambatan pertumbuhan, kematian intrauterin, keguguran atau kelahiran pramatang. Kesan buruk (mis. Hipoglikemia dan bradikardia) mungkin berlaku pada janin dan neonate. Sekiranya rawatan dengan penyekat beta dianggap perlu, penyekat beta1 selektif harus digunakan.
Nebivolol tidak boleh digunakan semasa mengandung kecuali jika benar-benar diperlukan. Sekiranya rawatan dengan nebivolol dianggap perlu, aliran darah rahim dan pertumbuhan janin harus dipantau. Sekiranya kesan berbahaya pada kehamilan atau janin alternatif rawatan harus dipertimbangkan. Bayi yang baru lahir mesti dipantau dengan teliti. Gejala hipoglikemia dan bradikardia biasanya dijangkakan dalam 3 hari pertama.
Masa makan
Kajian haiwan menunjukkan bahawa nebivolol diekskresikan dalam susu ibu. Tidak diketahui sama ada ubat ini dikeluarkan dalam susu ibu.
Sebilangan besar penyekat beta, terutamanya sebatian lipofilik seperti nebivolol dan metabolit aktifnya, masuk ke dalam susu ibu walaupun secara berbeza-beza. Oleh itu, penyusuan susu ibu tidak digalakkan semasa pemberian nebivolol.
04.7 Kesan terhadap kemampuan memandu dan menggunakan mesin
Tidak ada kajian mengenai kemampuan untuk memandu dan menggunakan mesin. Kajian farmakodinamik menunjukkan bahawa Lobivon 5 mg tidak mempengaruhi fungsi psikomotor. Semasa memandu kenderaan atau menggunakan mesin, perlu diingat bahawa kadangkala boleh berlaku pening dan keletihan.
04.8 Kesan yang tidak diingini
Kejadian buruk disenaraikan secara berasingan untuk hipertensi dan kegagalan jantung kronik kerana perbezaan antara penyakit.
Hipertensi
Jadual di bawah, dikelompokkan mengikut kelas organ sistem dan disenaraikan mengikut urutan kekerapan, menyenaraikan reaksi buruk yang, dalam kebanyakan kes, intensiti ringan atau sederhana.
Sebagai tambahan, reaksi buruk berikut telah dilaporkan dengan beberapa antagonis beta-adrenergik: halusinasi, psikosis, kekeliruan, ekstremitas sejuk / sianotik, fenomena Raynaud, mata kering dan ketoksikan oculocutaneous seperti praktolol.
Kegagalan jantung kronik
Data mengenai reaksi buruk pada pesakit dengan kegagalan jantung kronik berasal dari kajian klinikal terkawal plasebo yang melibatkan 1067 pesakit yang dirawat dengan nebivolol dan 1061 pesakit yang dirawat dengan plasebo. Dalam kajian ini, sejumlah 449 pesakit yang dirawat nebivolol (42.1%) berbanding dengan 334 pesakit dalam kumpulan plasebo (31.5%) melaporkan sekurang-kurangnya kemungkinan reaksi buruk yang berkaitan dengan ubat. Reaksi buruk yang paling sering dilaporkan pada pesakit yang dirawat nebivolol adalah bradikardia dan pening, kedua-duanya berlaku pada kira-kira 11% pesakit.Kekerapan yang sama pada pesakit yang dirawat plasebo masing-masing sekitar 2% dan 7%.
Reaksi buruk (sekurang-kurangnya kemungkinan berkaitan dengan ubat) yang dianggap khusus dalam rawatan kegagalan jantung kronik telah dilaporkan dengan kejadian berikut:
• Kegagalan jantung bertambah teruk pada 5.8% pesakit yang dirawat nebivolol berbanding dengan 5.2% pesakit yang dirawat plasebo.
• Hipotensi postural dilaporkan pada 2.1% pesakit yang dirawat nebivolol dibandingkan dengan 1.0% pesakit yang dirawat plasebo.
• Intoleransi ubat berlaku pada 1.6% pesakit yang dirawat nebivolol berbanding 0.8% pesakit yang dirawat plasebo.
• Blok atrioventrikular tahap pertama berlaku pada 1.4% pesakit yang dirawat nebivolol berbanding 0.9% pesakit yang dirawat plasebo.
• Edema anggota bawah dilaporkan oleh 1.0% pesakit yang dirawat nebivolol berbanding dengan 0.2% pesakit yang dirawat plasebo.
Melaporkan tindak balas buruk yang disyaki
Melaporkan tindak balas buruk yang disyaki berlaku setelah kebenaran produk ubat adalah penting kerana ia memungkinkan pemantauan berterusan terhadap keseimbangan manfaat / risiko produk ubat tersebut. Profesional penjagaan kesihatan diminta untuk melaporkan sebarang reaksi buruk yang disyaki melalui sistem pelaporan nasional. "Alamat https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
04.9 Overdosis
Tidak ada data mengenai overdosis dengan Lobivon.
Gejala
Gejala overdosis dengan penyekat beta adalah: bradikardia, hipotensi, bronkospasme dan kegagalan jantung akut.
Rawatan
Sekiranya berlaku overdosis atau hipersensitiviti pesakit harus diawasi dengan ketat dan harus dirawat di unit rawatan intensif. Tahap glukosa darah harus diperiksa. Penyerapan sisa-sisa ubat yang masih terdapat di saluran gastrointestinal dapat dicegah dengan lavage gastrik dan pemberian arang aktif dan pencahar. Pernafasan buatan mungkin diperlukan. Bradikardia atau reaksi faraj yang luas harus dirawat dengan memberikan atropin atau metilatropin Hipotensi dan kejutan harus diatasi. dirawat dengan pengganti plasma / plasma dan jika perlu dengan katekolamin. Kesan penyekat beta dapat diatasi dengan pemberian isoprenalin hidroklorida intravena yang perlahan, bermula dengan dos sekitar 5 mcg / minit atau dobutamine dengan dos awal 2.5 mcg / minit sehingga kesan yang diperlukan tercapai. Dalam kes refraktori, isoprenalin mungkin dikaitkan dengan dopamin. Sekiranya ini tidak menghasilkan kesan yang diinginkan, pemberian intravena 50-100 mcg / kg i.v. harus dipertimbangkan. glukagon. Sekiranya perlu, suntikan harus diulang dalam satu jam untuk diikuti - mungkin - dengan infus glukagon 70 mcg / kg / jam yang lebih tinggi. Dalam kes bradikardia tahan rawatan yang teruk, alat pacu jantung boleh digunakan.
05.0 HARTA FARMAKOLOGI
05.1 Sifat farmakodinamik
Kumpulan farmakoterapi: penyekat beta, selektif.
Kod ATC: C07AB12.
Nebivolol adalah racemate dari dua enantiomer, SRRR-nebivolol (atau d-nebivolol) dan RSSS-nebivolol (atau l-nebivolol). Ia adalah ubat dengan dua aktiviti farmakologi:
• adalah antagonis beta-reseptor yang kompetitif dan selektif; kesan ini dikaitkan dengan enantiomer SRRR (d-enantiomer).
• mempunyai sifat vasodilatori ringan kerana interaksi dengan jalur L-arginin / nitrik oksida.
Nebivolol yang diberikan dalam dos tunggal dan berulang mengurangkan degupan jantung dan tekanan darah, pada waktu rehat dan semasa bersenam, pada pesakit normotensif dan hipertensi.
Kesan antihipertensi dikekalkan semasa rawatan kronik.
Pada dos terapeutik, nebivolol tidak mempunyai antagonisme alpha-adrenergic.
Rintangan vaskular sistemik menurun semasa rawatan akut dan kronik dengan nebivolol pada pesakit hipertensi. Pengurangan output jantung pada waktu rehat atau dalam latihan dapat dibendung, walaupun penurunan denyut jantung, disebabkan oleh peningkatan output sistolik.
Perkaitan klinikal perbezaan hemodinamik ini berbanding dengan antagonis beta-1 yang lain belum sepenuhnya ditentukan.
Pada pesakit hipertensi, nebivolol meningkatkan tindak balas vaskular yang dimediasi nitroxide terhadap asetilkolin (Ach), yang berkurang pada pesakit dengan disfungsi endotel.
Dalam kajian kematian-morbiditi terkawal plasebo pada 2128 pesakit berusia ≥ 70 tahun (usia median: 75.2 tahun) dengan kegagalan jantung kronik yang stabil, dengan atau tanpa gangguan fraksi ejeksi ventrikel kiri (min LVEF: 36 ± 12.3%, dengan yang berikut taburan: dalam 56% pesakit LVEF kurang daripada 35%, pada 25% pesakit LVEF antara 35% dan 45% dan pada 19% pesakit LVEF lebih besar daripada 45%), diikuti untuk median 20 bulan, nebivolol, sebagai tambahan kepada terapi standard, telah terbukti secara signifikan memperpanjang selang waktu sehingga kematian atau dimasukkan ke hospital dari sebab kardiovaskular (titik akhir keberkesanan primer) dengan penurunan risiko relatif 14% (penurunan mutlak: 4.2%). Pengurangan risiko ini terbukti setelah 6 bulan menjalani rawatan dan tetap berlaku sepanjang tempoh yang sama (jangka masa median: 18 bulan). Kesan nebivolol tidak bergantung pada umur, jantina, atau pecahan ventrikel kiri subjek kajian. Manfaat kematian semua sebab tidak mencapai kepentingan statistik berbanding dengan plasebo (penurunan mutlak: 2.3%).
Penurunan kes kematian secara tiba-tiba diperhatikan pada pesakit yang dirawat dengan nebivolol (4.1% berbanding 6.6%, penurunan relatif 38%).
Kajian haiwan in vitro dan in vivo eksperimental menunjukkan bahawa nebivolol tidak mempunyai aktiviti simpatomimetik intrinsik.
Kajian haiwan in vitro dan in vivo eksperimental menunjukkan bahawa nebivolol tidak mempunyai aktiviti penstabilan membran pada dos farmakologi.
Pada sukarelawan yang sihat, nebivolol tidak mempunyai pengaruh yang signifikan terhadap daya tahan maksimum atau daya tahan.
05.2 Sifat farmakokinetik
Kedua-dua enantiomer nebivolol cepat diserap selepas pemberian oral. Penyerapan nebivolol tidak dipengaruhi oleh pengambilan makanan serentak; nebivolol boleh diambil dengan atau tanpa makanan.
Nebivolol dimetabolisme secara meluas, sebahagiannya menjadi metabolit hidroksi aktif. Nebivolol dimetabolisme melalui hidroksilasi aromatik dan alisiklik, N-dealkilasi dan glukuronidasi dengan pembentukan glukuronida metabolit hidroksi selanjutnya. Metabolisme nebivolol dengan hidroksilasi aromatik tertakluk kepada polimorfisme genetik oksidatif bergantung pada CYP2D6. Ketersediaan bio oral nebivolol rata-rata 12% dalam metabolisme yang luas dan praktikalnya lengkap pada metabolisme yang buruk. Pada keadaan stabil dan pada tahap dos yang sama, kepekatan puncak nebivolol tidak berubah kira-kira 23 kali lebih tinggi pada metabolisme yang buruk berbanding metabolisme yang luas. Apabila jumlah kepekatan ubat induk dan metabolit aktif dipertimbangkan, perbezaan kepekatan plasma puncak adalah 1.3-1.4 kali. Oleh kerana kebolehubahan kadar metabolisme, dos Lobivon harus selalu disesuaikan secara individu dengan keperluan pesakit individu: oleh itu, metabolisme yang lemah, mungkin memerlukan dos yang lebih rendah.
Dalam metabolisme cepat, separuh hayat enantiomer nebivolol adalah 10 jam. Dalam metabolisme lambat mereka 3-5 kali lebih lama. Pada metabolis yang cepat, tahap plasma enantiomer RSSS sedikit lebih tinggi daripada enantiomer SRRR. Dalam metabolisme perlahan perbezaan ini lebih besar. Dalam metabolisme cepat, separuh hayat hidroksimetabolit penghapusan kedua-dua enantiomer rata-rata 24 jam dan lebih lama dua kali lebih lama pada metabolisme yang buruk.
Pada kebanyakan subjek (metabolis yang luas) keadaan stabil dicapai dalam 24 jam untuk nebivolol dan dalam beberapa hari untuk metabolit hidroksi.
Kepekatan plasma berkadar dosis dalam lingkungan antara 1 hingga 30 mg. Farmakokinetik nebivolol tidak dipengaruhi oleh usia.
Dalam plasma, kedua enantiom nebivolol terutama terikat pada albumin.
Pengikatan protein plasma adalah 98.1% untuk SRRR-nebivolol dan 97.9% untuk RSSS-nebivolol.
Selepas satu minggu pentadbiran, 38% dos dikeluarkan dalam air kencing dan 48% pada najis. Perkumuhan kencing nebivolol yang tidak berubah adalah kurang daripada 0.5% daripada dos.
05.3 Data keselamatan praklinikal
Data bukan klinikal tidak menunjukkan bahaya khusus bagi manusia berdasarkan kajian konvensional mengenai genotoksisiti dan potensi karsinogenik.
06.0 MAKLUMAT FARMASI
06.1 Eksipien
Polysorbate 80;
hypromellose;
laktosa monohidrat;
tepung jagung;
natrium croscarmellose;
selulosa mikrokristalin;
silika koloid anhidrat;
magnesium stearat.
06.2 Ketidaksesuaian
Tidak relevan.
06.3 Tempoh sah
3 tahun.
06.4 Langkah berjaga-jaga khas untuk penyimpanan
Produk ubat ini tidak memerlukan syarat penyimpanan khas.
06.5 Sifat pembungkusan segera dan kandungan bungkusan
Tablet dibekalkan dalam lepuh (lepuh PVC / Aluminium).
Pek 7, 14, 28, 30, 50, 56, 90, 100, 500 tablet
Tidak semua saiz pek boleh dipasarkan
06.6 Arahan penggunaan dan pengendalian
Tiada arahan khas.
07.0 PEMEGANG KEBENARAN PEMASARAN
A. MENARINI INDUSTRIE FARMACEUTICHE RIUNITE srl
Melalui Sette Santi n. 3
50131 FLORENCE
08.0 NOMBOR KEBENARAN PEMASARAN
28 tablet 5 mg - A.I.C. n. 032210015
09.0 TARIKH KEBENARAN ATAU PEMBAHARUAN KEBENARAN
Tarikh kebenaran pertama: 12 Februari 1997
Tarikh pembaharuan terakhir: 18 Oktober 2010.
10.0 TARIKH SEMAKAN TEKS
Mac 2015
